CN1326336A - 低刺激性的止汗和除臭组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开的是局部用组合物,包括约0.01%至约60%重量的止汗和/除臭活性物质;约1%至约60%重量的溶解度参数小于约7.5(cal/cm3)0.5并且在25℃测量时蒸气压为约0.01毫米汞柱至约6.0毫米汞柱的挥发性的、非极性的烃液体;以及约1%至约60%重量的减轻皮肤刺激的物质,该物质的蒸气压等于或小于上述挥发性的、非极性的烃液体的蒸气压,优选是含硅氧烷的液体;其中挥发性的、非极性的烃液体与减轻物质的重量比为约5∶1至约1∶50。现已发现在本文中定义的挥发性的非极性的烃液体在以较少的量用在止汗或除臭组合物中时会引起皮肤刺激,但是这种皮肤刺激能够通过添加减轻皮肤刺激的物质而降低或消除,条件是该物质具有所需的蒸气压并且具有所要求的与挥发性的、非极性的烃液体重量比。

Description

低刺激性的止汗和除臭组合物
技术领域
本发明涉及低刺激性止汗和除臭组合物，包括挥发性的、非极性的烃液体和减轻皮肤刺激的物质。减轻刺激物质减轻或消除了与在止汗或除臭组合物中局部使用的挥发性的非极性的烃液体有关的皮肤刺激。
发明背景
现有许多种局部用的止汗和除臭产品，它们是市售产品或者以其它方式为止汗和除臭领域中为公众所知。这些产品中的大多数配制成气溶胶或泵式喷雾剂、滚涂液体、霜膏、乳液、凝胶、凝胶固体，或者其它固体或半固体棒制剂，并且包括引入在合适的载体中的除臭(例如三氯森，triclosan)和/或收敛物质(例如锆和/或铝盐)。这些产品被设计用来提供有效的止汗和/或气味控制作用，同时在施用到腋窝区域或者皮肤的其它区域上时，它们也是作为化妆品可以接受的。
在该组产品中，包含挥发性硅氧烷流体的止汗和除臭产品在各种化妆品中特别流行。这些产品能够是含水的，也可以是无水的，并且能够包含最多80％重量的挥发性硅氧烷流体，如环戊硅氧烷。挥发性的硅氧烷提供了在使用过程中具有干皮肤感的组合物，但是因为它的挥发性，使用后迅速蒸发，使使用后的皮肤表面感觉平滑、干爽，没有残留的白色痕迹。但是，挥发性的硅氧烷非常昂贵，给成品止汗和除臭产品实质性地增加了成本。
为了控制与使用挥发性的硅氧烷流体有关的相对较高的配制成本，已经使用了挥发性的、非极性的烃液体来代替挥发性一些或所有的硅氧烷。挥发性的非极性的烃液体比挥发性的硅氧烷便宜地多，并且它与挥发性的硅氧烷类似，也有助于使组合物在使用于皮肤上时或之后，具有干的感觉。包含挥发性的非极性的烃液体的组合物的实例描述在1988年2月9日授予Palinczar的美国专利4724139和1981年5月5日授予Keil的美国专利4265878。
但是，现已发现包含挥发性、非极性的烃液体的止汗和除臭组合物即使在以非常低的浓度使用时，也会非常刺激皮肤。相信在现有技术中以前没有公开过这种刺激问题，这种刺激问题是和在除臭和止汗产品使用这些物质有关。例如，美国专利4724139(Palinczar)讲述了挥发性的硅氧烷能够在止汗棒中用挥发性的非极性的烃液体代替，因为这两种物质具有类似的特征，包括良好的美容性、高挥发性和低皮肤刺激性。但是，现在还发现这些挥发性的非极性烃液体在用在止汗或除臭组合物中时会在局部施用和施用后带来明显的皮肤刺激作用，即使是在成品中在很低的浓度使用这些液体时也是如此。
现在还发现包含挥发性的非极性的烃液体的止汗和除臭组合物能够配制以降低或消除由挥发性的非极性的烃液体引起的皮肤刺激作用。现在发现这种皮肤刺激作用能够通过共同使用作为减轻皮肤刺激的精选的溶剂(减轻物质)来最小化或消除，条件是挥发性的非极性的烃液体和减轻物质的重量比为约5∶1至约1∶50。精选的溶剂的蒸气压必须等于或小于挥发性的非极性的烃液体的蒸气压。特别优选的皮肤刺激减轻物质是非挥发性的硅氧烷流体
因此，本发明的目的是提供包含挥发性的非极性的烃液体的止汗或除臭组合物，并且该组合物在局部应用于腋窝或皮肤的其它区域时几乎没有或没有刺激作用。本发明的另一目的是提供这样的一种包含减轻皮肤刺激的物质，优选非挥发性的硅氧烷流体，以有助于在局部使用后最小化或消除了皮肤刺激作用的发展。
发明概述
本发明涉及止汗和除臭用组合物，包括约0.01％至约60％重量的止汗和/除臭活性物质；约1％至约60％重量的溶解度参数小于约7.5(cal/cm3)0.5并且在25℃测量时蒸气压为约0.01毫米汞柱至约6.0毫米汞柱的挥发性的、非极性的烃液体；以及约1％至约60％重量的减轻皮肤刺激的物质，该物质的蒸气压等于或小于精选用于组合物中的挥发性的、非极性的烃液体的蒸气压；其中挥发性的、非极性的烃液体与减轻物质的重量比为约5∶1至约1∶50。
现已发现在本文中定义的挥发性的非极性的烃液体在通过止汗或除臭组合物局部使用时会引起皮肤刺激，但是这种皮肤刺激能够通过添加精选量的减轻皮肤刺激的物质而最小化或消除。减轻物质优选是非挥发性的非极性的烃润肤剂和/或非挥发性的硅氧烷物质，优选非挥发性的硅氧烷流体，条件是它们以精选的重量比配制并且具有所述的蒸气压。
发明详述
本发明止汗和除臭组合物包括作为基本元素的1)止汗和/或除臭活性物质，2)本发明中定义的挥发性的非极性的烃液体，和3)相对于挥发性的非极性的烃液体的限定重量比和蒸气压的减轻皮肤刺激的物质。
除非特别声明，本发明使用的术语“挥发性的”是指在环境条件下为液体，并且在25℃测量时蒸气压至少为约0.01毫米汞柱，通常为约0.01毫米汞柱至约6.0毫米汞柱的那些物质。相反，除非特别声明，术语“非挥发性的”指的是非本发明限定的术语挥发性的那些物质。这种“非挥发性的”物质通常为液体、半固体或固体的形式，在25℃测量时测量不到蒸气压。
本发明使用的术语“无水”指的是本发明组合物的优选技术方案，并且是指这些优选的实施方案中实质上没有加入的水。从配制的角度讲，这意味着这些优选的实施方案包含少于约5％，更优选少于约3％，还更优选少于约1％，最优选为0％重量的游离或加入的水，指的不是通常于特定的止汗活性物质结合的水合水。
本发明所用的术语“环境条件”，除非特别声明，用来指在约1大气压、50％相对湿度和约25℃时的周围条件。所有本发明中描述的数值、用量和测量值除非特别声明都是在环境条件下得到的。
本发明所用的术语“非极性”指的是溶解度参数小于约7.5(cal/cm3)0.5，通常为约5.0至约7.5(cal/cm3)0.5的那些物质。这样的物质通常为含硅氧烷的物质，或者是，如果存在任何官能团，包含很少官能团的物质。
本发明的止汗和除臭组合物包括本发明相应的方法，并且包括所述的基本成分和本发明所作的限定以及任何附加或任选成分、组分或本发明所作的限定，或者由它们组成或基本上由它们组成。
除非特别声明，所有的百分数、份数和比例都是以总组合物的重量为基准。除非另有说明，所有涉及所列成分的重量都是基于活性含量，不包括可能包含在市售产品中的溶剂、载体、副产品、填料或其它微量物质。
本发明包括相应的使用方法的基本步骤的止汗和除臭组合物的基本成分，在下文中进行了详细的描述。
I.  止汗活性物质
本发明的组合物包括打算用作止汗组合物的那些实施方案，包括适于施用到人体皮肤上的止汗活性物质。该活性物质可以溶解在选定的溶剂中，或者将组合物分散为未溶解的或部分未溶解的固体。组合物中止汗活性物质的浓度应足以通过选定的止汗配方提供所需的出汗湿度和/或气味控制作用。
本发明的这些止汗实施方案优选包括的止汗活性物质的浓度为组合物重量的约0.01％至约60％，更优选约5％至约35％，还更优选约7％至约26％。这些重量百分数都是基于无水金属盐计算的，排除水和任何复合剂如甘氨酸、甘氨酸盐或其它复合剂。配制在所述组合物中的止汗活性物质优选为分散的固体形式，优选的平均微粒大小或直径小于约100微米、更优选小于约50微米。而且还优选的是分散的固体微粒的平均微粒大小或直径小于约1微米，还优选小于约0.4微米，最优选小于约0.2微米。
止汗活性物质可以溶解或部分溶解在含水或无水的本发明止汗组合物中。优选无水的止汗组合物。组合物中溶解的活性物质的浓度优选为组合物重量的约0.5至约35％，更优选为约0.5至约25％，还更优选约1至约17％，甚至更优选约6％至约17％。这些重量百分数都是基于无水金属盐计算的，排除水和任何复合剂如甘氨酸、甘氨酸盐或其它复合剂。活性物质可以在附加的溶剂或辅助溶剂的帮助下溶解在止汗或除臭组合物中，这些辅助溶剂是已知或有效用作增溶止汗活性物质的溶剂，并且它们和止汗组合物的精选的组分相容，或者不过分损害产品的性能。
用于本发明的止汗实施方案的止汗活性物质包括任何具有止汗活性的化合物、组合物或其它物质。优选的止汗活性物质包括收敛性的金属盐，特别是铝、锆和锌的无机和有机盐，以及它们的混合物。特别优选的是铝盐和锆盐，如卤化铝、氯化铝水合物、羟基卤化铝、氧基卤化氧锆、羟基卤化氧锆以及它们的混合物。
优选用于止汗实施方案的铝盐包括满足下式的那些：
Al2(OH)aClb·xH2O
其中n为约2至约5；a和b的和为约6；x为约1至约6；并且其中a、b和x可以是非整数值。特别优选的是被称为“5/6碱式羟基氯化物”(其中a＝5)和“2/3碱式羟基氯化物”(其中a＝4)的氯化氢氧化铝。制备铝盐的方法描述在1975年6月3日授予Gilman的美国专利3887692；1975年9月9日授予Jones等人的美国专利3904741；1982年11月16日授予Gosling等人的美国专利4359456；以及1980年12月10日公开的英国专利说明2048229(Fitzgerald等人)中有述，本发明引入上述文献作为参考。铝盐的混合物还在1974年2月27日公开的英国专利说明1347950(Shin等人)中有描述，本发明引入该文献作为参考。
优选用于止汗实施方案的锆盐包括满足下式的那些：
ZrO(OH)2-aCla·xH2O
其中a在约1.1至约2.0之间；x为约1至约8；并且其中a和x可以同时是非整数值。这些锆盐在1975年8月4日授予Schmitz的比利时专利825146中有述，本发明引入上述文献作为参考。特别优选的锆盐是还包含铝和甘氨酸的那些复合物，通常被称为ZAG复合物。这些ZAG复合物包含满足上述式的碱式氯化铝和碱式氯化氧锆。这些ZAG复合物在1974年2月12日授予Luedders等人的美国专利3679068；1985年3月20日公开的英国专利说明2144992(Callaghan等人)；1978年10月17日授予Shelton等的美国专利4120948中有述，本发明引入上述文献作为参考。
本发明的止汗实施方案除上述止汗活性物质之外或代替上述止汗活性物质，也可以配制成包括其它分散的固体或其它物质。这样的其它分散的固体或其它物质包括已知或其它适于局部施用于人体皮肤上的任何物质，包含下文所述的除臭活性物质和/或香料。本发明的组合物也可配制成不包含止汗或其它活性物质、或其它方式的美容或局部用组合物。
II.  除臭活性物质
本发明的组合物包括包含除臭活性物质、香料或其组合的除臭实施方案，它们的浓度为组合物重量的约0.01％至约60％，优选约0.01％至约20％，更优选约0.01％至约10％，还更优选约0.1％至约0.5％。这些除臭活性物质和香料包括任何已知或其它适于局部施用到皮肤上的安全有效的除臭活性物质或香料。
适用于本发明除臭实施方案中的除臭活性物质包括任何已知可以用于或有效用于预防或消除与出汗有关的异味的局部用物质。这些除臭活性物质最典型的是抗微生物剂(例如，杀细菌剂，杀真菌剂)、异味吸收物质或它们的组合。
优选的除臭活性物质是抗微生物剂，它们的非限定性的实例包括鲸蜡基三甲基溴化铵、鲸蜡基吡啶鎓氯化物、苯索氯铵(benzethonium chloride)、二异丁基苯氧基乙氧基乙基二甲基苄基氯化铵、N-月桂基肌氨酸钠、N-棕榈甲基肌氨酸钠(sodium N-palmethyl sarcosine)、月桂酰基肌氨酸、N-肉豆蔻酰基甘氨酸、N-月桂基肌氨酸钾、三甲基氯化铵、氯代羟基乳酸钠铝、柠檬酸三乙酯、三鲸蜡基甲基氯化铵、2，4，4′-三氯-2′-羟基二苯基醚(三氯森)、3，4，4′-三氯代对称二苯脲(三氯苯脲)、二氨基烷基酰胺如L-赖氨酸十六烷基酰胺；柠檬酸、水杨酸和羟甲辛吡糖(piroctose)的重金属盐，尤其是锌盐，以及它们的酸；巯氧吡啶的重金属盐，特别是巯氧吡啶锌；苯酚硫酸锌、法尼醇、苯氧基乙醇以及它们的组合。
优选的除臭活性物质是三氯森、三氯苯脲以及它们的组合，其中三氯森或三氯苯脲的优选浓度为组合物重量的约0.01％至约1.0％，更优选约0.1％至约0.5％，还更优选约0.1％至0.3％，并且其中当三氯森和三氯苯脲一起用于组合物中时，总浓度为组合物重量的约0.01％至约2.0％，更优选约0.2％至约1.0％，还更优选约0.2％至0.6％。
其它除臭活性物质包含异味吸收物质，如碳酸盐和碳酸氢盐，包括碱金属碳酸盐和碳酸氢盐，铵和四烷基铵盐。优选的是这样的异味吸收物质的钠和钾盐。除臭活性物质其它还包括上文描述过的止汗活性物质。
适用于本发明除臭实施方案的香料包括任何已知或其它可有效掩蔽与出汗有关的异味的局部用物质，或其它可使组合物具有所需香味的物质。这些包括任何适于局部施用于皮肤的香料或香料化学品。
除臭实施方案中的香料的用量或浓度应能够有效地提供所需的芳香特征或可以掩蔽异味，其中异味是与组合物本身固有的或与人体出汗形成的异味有关的异味。
香料可由本领域普通技术人员制备，可以是各种香味和强度。典型的香料和香味剂公开于Arctander的Perfume and Flavour Chemicals(AromaChemicals)，第I和II卷(1969)；和Arctander的Perfume and FlavourMaterials of Natural Origin(1960)中。美国专利4322308和4304679(本发明引入作为参考)公开了香料或香味料组分，这些通常包括，但不限于，挥发性酚物质(如异戊基水杨酸酯、苄基水杨酸酯和百里香油红)；香精油(如香叶油、绿叶油和橙叶油)；柑橘油；提取物和树脂(如泰国安息香树脂(benzoinsiam resinoid)和红没药香树脂(opoponax resinoid))；“合成”油(如Bergamot37和430、Geranium76和Pomeransol314)；醛和酮(如B-甲基萘基酮、对叔丁基-A-甲基氢化肉桂醛和对叔戊基环己酮)；多环化合物(如香豆素和β-萘基甲基醚)；酯(如邻苯二甲酸二乙酯，苯基乙酸苯基乙酯，non-anolide-1：4)。香料还包括衍生自下列的酯和香精油：植物物质和果实，柑橘油，净油，醛，香树脂，麝和其它动物香味(例如灵猫、海狸和麝的天然分泌物)，香脂等以及醇(如二聚月桂醇(dimyrcetol)、苯基乙基醇和四氢别罗勒烯醇)。用于本发明香料中的这些成分的实例包括癸醛、十一醛、十一烯醛、月桂醛、戊基肉桂醛、乙基甲基苯基缩水甘油酸酯，甲基壬基乙醛、肉豆蔻醛，壬内酯，壬基醛、辛基醛，十一内酯，己基肉桂醛，苯甲醛，香草醛，天芥菜精，樟脑，对羟基苯酚丁酮，6-乙酰基-1，1，3，4，4，6-六甲基四氢萘，α-甲基芷香酮、γ-甲基芷香酮和戊基环己酮以及这些成分的混合物。
其它合适的香料是掩蔽或帮助掩蔽与出汗有关的气味的那些香料(下文称之为气味掩蔽香料)，它们中的一些非限制性实例公开于美国专利5554588，美国专利4278658，美国专利5501805和欧洲专利申请684037Al中，本发明引入这些文献作为参考。优选的气味掩蔽香料是除臭值(DeodorantValue)至少为约0.25，更优选为约0.25至约3.5，还更优选为约0.9至约3.5的那些，其中除臭值是按照欧洲专利申请684037A1中所述的方法测量的。
用于本发明的香料还可以包含本领域公知的增溶剂、稀释剂或溶剂。这些物质公开在Arctander的Perfume and Flavour Chemicals (AromaChemicals)，第I和II卷(1969)中。这些物质通常包含少量的双丙甘醇、二甘醇、C1-C6醇和/或苯甲醇。
III.  挥发性的、非极性的烃液体
本发明的止汗或除臭组合物包括挥发性的、非极性的烃液体，浓度为组合物重量的约1％至约60％，优选约10％至约40％，更优选约20％至约40％。
在本文中使用的术语“挥发性的”指的是挥发性的、非极性的烃液体，而且指的是在环境条件下这样的材料为液体，并且在25℃测量时蒸气压至少为约0.01毫米汞柱，通常为约0.01毫米汞柱至约6.0毫米汞柱，更优选为约0.01毫米汞柱至约2.0毫米汞柱，并且优选在1个大气压下(1atm)的平均沸点小于250℃。
本文中所用的术语“非极性”涉及挥发性的、非极性的烃液体，并且指的是溶解度参数小于约7.5(cal/cm3)0.5，最典型的是为约5.0(cal/cm3)0.5至约7.5(cal/cm3)0.5的那些物质。这些挥发性的、非极性的烃液体优选只包含氢和碳，并因此优选不包含官能团。
用于表达挥发性的、非极性的烃液体和任何本文所描述的非极性物质的特征的溶解度参数通过化学领域用于建立溶剂或其它物质的相对极性特征的公知的方法确定。溶解度参数的描述以及它们的确定方式公开在C.D.Vaughan的“Solubility Effects in Product，Package，Penetration andPreservation”103 Cosmetics and Toiletries 47-69，1988年10月；以及C.D.Vaughan的“Using Solubility Parameters in Cosmetics Formulation”，36J.Soc.Cosmetic Chemists 319-333，1988年9月/10月，本发明引入它们的公开文本作为参考。
用于本发明组合物中的非极性的、挥发性的烃液体优选是液体链烷烃和/或异链烷烃，它们具有所需的挥发性和非极性特征。非极性的、挥发性的烃液体能够具有环状、支链和/或链状构型，并且能够是饱和的或不饱和的，优选是饱和的。
优选的挥发性的、非极性的烃液体是具有所需的挥发性和溶解度参数的支链烃，具有约6至约40个碳原子，优选约6至约20个碳原子。这些优选的烃液体最典型的是被配制成上述支链烃中的两种或多种的组合体，其中该两种或多种烃的组合体中具有不同的分子量、碳原子数和/或链构型。这样的组合体的具体的非限定性的实例包括来自Exxon Chemical Company，Baytown，Texas U.S.A.的异链烷烃，售作Isopar M(C13-C14异链烷烃)，Isopar C(C7-C8异链烷烃)，Isopar E(C8-C9异链烷烃)，Isopar G(C10-C11异链烷烃)，Isopar L(C11-C13异链烷烃)，Isopar H(C11-C12异链烷烃)，以及它们的组合。其它合适的支链烃的非限定性的实例包括Permethyl99A(C12，异十二烷)，Permethyl 101A(C16，异十六烷)，Permethyl102A(C20，异二十烷)，以及它们的组合。Permethyl系列可以来自Presperse，Inc.，South Plainfield，New Jersey，USA。其它合适的支链烃的非限定性的实例包括石油馏出物，如可从Phillips Chemical得到的为Soltrol130、Soltrol150、Soltrol170的那些，以及可从Shell得到的为Shell Sol-70、-71和-2033。
还有的其它的合适的异链烷烃包括C9-C11 Isoparaffin、C9-C13Isoparaffin、C9-C14 Isoparaffin、C10-C13 Isoparaffin、C12-C14 Isoparaffin、C13-C16Isoparaffin、C14-C18 Isoparaffin，以及氢化的聚异丁烯，可从Amoco和Fanning Corporation，相应地分别为Panalane Series和Fancor P系列。
其它适用于止汗和除臭组合物的挥发性的、非极性的烃液体的非限定性的实例包括链烷烃，如十二烷烃、辛烷、癸烷以及它们的组合，以及可得自Exxon Chemical Company的链烷烃的Norpar系列，如Norpar-12、-13和-15，以及得自Shell的链烷烃的Neosolve系列。还有的其它的实例包括C11-C15烷烃/环烷烃，如可得自Exxon为Exxsol D80的那些。
IV. 皮肤刺激减轻物质
本发明的止汗和除臭组合物包括皮肤刺激减轻物质(也称为“减轻物质”)，其中上文限定的挥发性的、非极性的烃液体与减轻物质的重量比为约5∶1至约1∶50，优选约4∶1至约1∶10，更优选约3∶1至约1∶5，最优选约2∶1至约1∶1。
用于本发明组合物的减轻物质包括任何有效降低由组合物中的挥发性的、非极性的烃液体引起的皮肤刺激的物质，其中皮肤刺激的降低是由本发明中描述的皮肤刺激方法确定的。为了产生效果，现已发现这些减轻物质也必须具有等于或小于，优选小于组合物中的挥发性的、非极性的烃液体的蒸气压的蒸气压(在25℃测量)。现在还发现这些减轻物质中最有效的是非挥发性的硅氧烷流体。
现已发现本文限定的挥发性的、非极性的烃液体即使是在占组合物重量约1％至约60％的相对较低的浓度使用时也会产生皮肤刺激。现在还发现本文所限定的减轻物质给本发明的组合物带来了所需的皮肤刺激减轻作用，条件是它要以所需要的蒸气压和相对于选定的挥发性的、非极性的烃液体的重量比引入组合物中。
本发明的止汗和除臭组合物中的减轻物质组分可以包括一种或多种减轻物质，它们单独或一起的浓度为组合物重量的约1％至约60％，优选约5％至约30％，更优选约5％至约10％。任何已知或其它有效的减轻刺激的物质都能够用在本发明中，条件是减轻物质以上述所限定的重量比配制在组合物中。现已发现在这些已知或其它有效的减轻物质中，非挥发性的硅氧烷流体在降低或消除因使用较低浓度的挥发性的、非极性的烃液体而带来的皮肤刺激方面特别有效。
减轻物质也可以表征为可有效降低通过由下文所述的7-天累积皮肤刺激贴片评估的来自止汗或除臭组合物的皮肤刺激。皮肤刺激降低是通过减轻物质带来的，这是在减轻组合物相比于组合物中减轻物质用水(用于含水组合物)或环戊硅氧烷(用于无水组合物)代替的类似的配方，显示LS平均刺激级别降低时产生的。
优选的减轻物质是含非挥发性的硅氧烷的物质。含非挥发性的硅氧烷的物质可以在环境条件下，是固体或液体形式，优选是液体形式。优选的非挥发性的含硅氧烷的物质是非挥发性的硅氧烷液体，优选在25℃测量时粘度至少为5厘沲，更优选约10厘沲至约1000厘沲，更优选约10厘沲至约100厘沲，还更优选约30厘沲至约80厘沲。其它合适的但不是优选的硅氧烷包括硅氧烷固体(例如，硅氧烷蜡)和硅氧烷粘性流体(硅橡胶纯胶料)。
合适的用于本发明中的含硅氧烷的减轻物质的非限定性实例包括聚烷基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、聚烷基硅醇硅氧烷(例如，聚二甲基硅氧烷醇)和聚醚硅氧烷共聚物，其中的许多实例在美容和止汗/除臭领域是公知的，其中的一些描述在Cosmetics，Science and Technology 27-104(M.Balsamand E.Sagarin ed.1972)；以及1980年5月13日授予Shelton的美国专利4202879中，本发明引入上述文献作为参考。
线性的、非挥发性的聚二甲基硅氧烷流体是本发明的止汗和除臭组合物中优选的含硅氧烷的物质。这样的优选的含硅氧烷的流体的实例包括DowComing200，得自Rhone-Poulenc的Rhodorsil Oils 70047，得自Mazer的MasilSF Fluid，Dow Coming 225；SF-96SF-1214，SF-1236和CF-1251 SiliconeFluids(得自G.E.Silicones)；Viscasil和胶料如GE SE 30(得自General ElectricCo.)；以及Silicone L-45，Silicone L530，Silicone L-531(得自Union Carbide)和Siloxane F-221和Silicone Fluid SWS-101(得自SWS Silicones)。
现在还发现聚烷基硅烷醇硅氧烷(例如聚二甲基硅氧烷醇如DC1401；DC 2-9023；DC 4-2797；YF3800；GE88017；以及它们的掺混物)当用在包含相对极性的胶凝剂的止汗组合物中时特别有效。这些相对极性的胶凝剂在下文中进行了描述，并且是那些包含至少一种高极性官能团如羧酸或酰胺官能团的那些胶凝剂。现已发现这些硅烷醇硅氧烷当和具有相对极性的胶凝剂结合使用时比其它的含硅氧烷的物质给组合物带来了更高的稳定性，而且在与本文所限定的挥发性的、非极性的烃液体结合使用，还带来了减轻皮肤刺激的益处。优选的是具有约0.1％至约5.0％硅烷醇含量的聚烷基硅烷醇硅氧烷，优选具有约0.5％至约5.0％硅烷醇含量，其粘度为约20厘沲至约1000厘沲，优选约20厘沲至约100厘沲。
其它合适的含硅氧烷的减轻物质的非限定性的实例包括：硅氧烷聚醚或硅氧烷二醇(如聚二甲基硅氧烷共聚醇或聚二甲基硅氧烷醇)；硅氧烷烷基连接的聚醚(如Goldschmidt EM-90鲸蜡基聚二甲基硅氧烷醇或EM-97)；侧链/耙/梳型构型的硅氧烷表面活性剂；三硅氧烷构型的硅氧烷表面活性剂以及ABA/α-Ω嵌段共聚物(如聚氧化烯、聚氧乙烯或乙氧化的聚氧乙烯/聚氧丙烯或乙氧化的/丙氧化的)的硅氧烷表面活性剂；芳香族取代的硅氧烷软化剂(如苯基、α-甲基苯乙烯基、苯乙烯基、甲基苯基、烷基苯基)；带有其它官能团的硅氧烷共聚物包括：氢、烷基、甲基、氨基、三氟丙基、羟基、乙烯基、烷氧基、芳基烷基、芳基、苯基、苯乙烯基、聚醚、酯、羧酸化物；烷基甲基硅氧烷或硅氧烷蜡(如己基、辛基、癸基、月桂基、鲸蜡基、硬脂基)；非离子官能硅氧烷共聚物，封端基团为硅烷醇或三甲基甲硅氧基；非离子官能硅氧烷，其主链基团为三硅氧烷或聚甲基烷基硅氧烷(methicones)连接的；非离子硅氧烷表面活性剂；四乙氧基硅烷；四甲氧基硅烷；六甲氧基硅氧烷；氧甲氧基三硅氧烷(oxmethoxytrisiloxane)；硅氧烷乳化剂；聚硅氧烷或硅氧烷树脂，烷基硅氧烷树脂，聚氧化烯硅氧烷树脂；M Q树脂如GE SS4267、GE SS4230和Shiseido/Shin-etsu，例如日本专利公开JP86143760或来自Walker Chem.6MBH(公开在EP722970)；烷氧基硅氧烷；烷氧基硅烷；聚甲基烷基硅氧烷，以及它们的组合。
其它合适的含硅氧烷减轻物质的非限定性实例包括得自Dow Corning的那些：DC-556化妆品级流体(苯基三聚甲基烷基硅氧烷)；DC-704扩散泵流体(四甲基-四苯基-三硅氧烷)；DC-705扩散泵流体；DC-1784乳液；DC-AF乳液；DC-1520-US乳液；DC-593流体(聚二甲基硅氧烷[和]三甲基硅氧基硅酸酯)；DC-3225C流体(环状聚甲基烷基硅氧烷[和]聚二甲基硅氧烷共聚醇)；DC-190流体(聚二甲基硅氧烷共聚醇)；DC-193流体(聚二甲基硅氧烷共聚醇)；DC-5200流体(月桂基聚甲基烷基硅氧烷共聚醇)；DC-6603聚合物粉末；线性挥发性聚二甲基硅氧烷；DC-5640粉末；DC-Q2-5220(烷氧基化聚二甲基硅氧烷)；DC-Q2-5324(烷氧基化聚二甲基硅氧烷)；DC-2501化妆品蜡(烷氧基化聚二甲基硅氧烷)；DC-2502流体(鲸蜡基聚二甲基硅氧烷)；DC-2503蜡(硬脂基聚二甲基硅氧烷)；DC-1731挥发性流体(己酰基聚二甲基硅氧烷)DC-580蜡(硬脂氧基硅烷[和]硬脂醇)；DC-1-3563(聚二甲基硅氧烷醛)；DC-X2-1286(聚二甲基硅氧烷醇)；DC-X2-1146A(环状聚甲基烷基硅氧烷[和]烷氧基化聚二甲基硅氧烷)；DC-8820流体(氨基官能化的)；DCQ5-0158A蜡(硬脂氧基三甲基硅烷)；DC-Q2-8220(三甲基甲硅烷基烷氨基化聚二甲基硅氧烷)；DC-7224(三甲基甲硅烷基烷氨基化聚二甲基硅氧烷)；DC-X2-1318流体(环状聚甲基烷基硅氧烷[和]乙烯基聚二甲基硅氧烷)；DC-QF1-3593A流体(三甲基甲硅氧基硅酸酯)；二十二烷氧基聚二甲基硅氧烷；双苯基己聚甲基烷基硅氧烷；C24-C28烷基聚甲基烷基硅氧烷；C30-C45烷基聚甲基烷基硅氧烷；鲸蜡基聚二甲基硅氧烷；聚二甲基硅氧烷胶；聚二甲基硅氧烷共聚醇乙酸酯；聚二甲基硅氧烷共聚醇丁基醚；聚二甲基硅氧烷共聚醇甲基醚；二苯基聚二甲基硅氧烷；硬脂氧基聚二甲基硅氧烷；硬脂氧基聚甲基烷基/聚二甲基硅氧烷共聚物；硬脂基聚甲基烷基硅氧烷；三苯基聚三甲基硅氧烷；以及它们的组合。
合适的含硅氧烷的减轻物质的非限定性的实例包括可从General Electric得到的那些：GE SF-1023(二甲基-二苯基-硅氧烷)；GE CF-1142(甲基苯基硅氧烷流体)；GE SF-1153(二甲基-二苯基-硅氧烷)；GE SF-1265(二苯基-二甲基-硅氧烷)；GE SF-1328；GE SF-1188(聚二甲基硅氧烷共聚醇)；GE SF-1188A(硅氧烷聚醚共聚物)；GE SF-1288(硅氧烷聚醚共聚物，二甲基-甲基3-羟基丙基乙氧化的)；GE SF-1318(甲基酯硅氧烷)；GE SF-1328(硅氧烷表面活性剂，二甲基-甲基3-羟丙基乙氧化-丙氯化的)；GE SF-1550(甲基苯基硅氧烷，六甲基-3-苯基-3-[[三甲基甲硅烷基]氧]三硅氧烷)；GE SF-1632(硅氧烷蜡)；GE SS-4267(聚二甲基硅氧烷[和]三甲基甲硅氧基硅酸盐)，以及它们的组合。
合适的含硅氧烷的减轻物质的其它的非限定性的实例包括可从Goldschmidt得到的那些：Abil EM-90(硅氧烷乳化剂)；Abil EM-97(聚醚硅氧烷)；Abil蜡如Abil B88系列和Abil Wax9810(硅氧烷蜡或C24-28聚甲基硅氧烷)；Abil Wax2434(硬脂氧基聚二甲基硅氧烷)；Abil Wax9800D(硬脂基聚二甲基硅氧烷)；Tegomer H-Si2111，H-Si2311，A-Si2120，A-Si2320，C-Si2141，C-Si2341，E-Si2130，E-Si2330，V-Si2150，V-Si2550，H-Si6420，H-Si6440，H-Si6460(α-Ω聚二甲基硅氧烷共聚物)以及它们的组合。
合适的含硅氧烷的减轻物质的其它的非限定性的实例包括下列：来自PPG Industries的Masil756(四丁氧基丙基三硅氧烷)；双苯基六聚甲基硅氧烷(可从Rhone-Poulenc得到，Silbione Oils70633V30)；Sibione Oils70646(可从Rhone-Poulenc的聚二甲基硅氧烷共聚醇)；Silicone L-711，L-720，L-721和L-722(可从Union Carbide得到的聚二甲基硅氧烷共聚醇)；Silicone L-7000，L-7001，L-7002，L-7004，L-7500，L-7600，L-7602，L-7604，L-7605和L-7610(可从Union Carbide得到的聚二甲基硅氧烷共聚醇)；Unisil SF-R(可从UPI得到的聚二甲基硅氧烷醇)；可从Olin得到的硅酸酯簇(Silicate Cluster)(三[三丁氧基甲硅氧基]甲基硅烷)；Siloplane Fluids(可从Chisso Corp.得到)；硅氧烷共聚物F-754(可从SWS Silicones得到的聚二甲基硅氧烷共聚物)；来自Siltech的Silwaxes；Wacker Silicone Fluid L系列(可从Wacker Silicone得到)以及它们的组合。
合适的非挥发性的硅氧烷的其它的非限定性的实例包括在WO97/16162和WO97/16161中描述的那些，上述两篇均公开于1997年5月9日，本发明引入上述两篇文献的公开内容作为参考。
其它的减轻物质，尽管不是优选的，为包含非硅氧烷的有机软化剂，包括凡士林、羊毛脂、乙酰化的羊毛脂、羟基化的羊毛脂、蔗糖聚酯、胆甾醇羟基硬脂酸酯，以及它们的组合。在这些含非硅氧烷的软化剂中，特别优选的是高度封闭性的物质如凡士林。
V.  任选的载体
本发明的止汗和除臭组合物除上文所描述的减轻物质和挥发性的、非极性的烃液体外，还可以包括一种或多种载体。
优选的任选载体是挥发性的硅氧烷载体。这些挥发性的硅氧烷通常在25℃测量出的粘度低于约10厘沲，并且可以为环状、线性或支链的构型，关于它们的非限定性的实例描述在Todd等人的“Volatile Silicone Fluids forCosmetics”，Cosmetics and Toiletries，91：27-32(1976)，本发明引入该文献作为参考。
任选的挥发性的硅氧烷载体优选为环状的硅氧烷，并且优选具有约3至约7，更优选约4至约5个硅原子。最优选的是满足下式的那些挥发性的环状的硅氧烷：
Figure A9981353100181
其中n是约3至约7，优选约4至约5，最优选5(环戊硅氧烷)。适用于本发明的挥发性的硅氧烷包括，但不限于：环戊硅氧烷(购自G.E.Silicones)；Dow Coming244和Dow Coming245(购自Dow Coming Corp.)；GE7207，GE7158和硅氧烷流体SF-1202以及SF-1173(购自General Electric Co.)；SWS-03314，SWS-03400，F-222，F-223，F-250，F-251(购自SWS Silicones Corp.)；挥发性硅氧烷7158，7207，7349(购自Union Carbide)；Masil SF-V(购自Mazer)以及它们的组合。
任选的液体载体可包括其它的极性的或非极性的、挥发性的或非挥发性的、有机的或无机的载体、在已知可用于止汗/除臭剂或其它个人护理产品中或者其它对于局部施用于人体皮肤上而言安全有效的的载体物质，它们不同于本文所描述的挥发性的非极性的烃液体和减轻刺激的物质。这样的其它的任选的液体载体的实例包括描述在下列中的那些：美国专利5750096(Guskey)；美国专利5733534(Sawin等人)；美国专利5718890(Putman等人)；美国专利5429816(Hofrichter等人)；美国专利5605681(Trandai等人)；以及美国专利5585092(Trandai等人)，本发明引入这些作为参考。
VI.  悬浮或增稠剂
本发明的止汗和除臭组合物还可以包括悬浮或增稠剂以帮助使得组合物具有所需的粘度、流变学特性、质地或产品硬度，或者其它地帮助将任何分散的固体或液体悬浮在组合物中。本发明中使用的术语“悬浮剂”和“增稠剂”可以互换使用，包括已知或其它有效给组合物带来悬浮、胶凝、增加粘度、固化或增稠特性或者或者它们能够赋予最终产品形式以结构的物质。这些悬浮和增稠剂包括胶凝剂和聚合或非聚合或无机的增稠或增粘剂。这些物质最典型的是包括有机固体、不同于上文所描述的硅氧烷减轻物质的硅氧烷固体、晶体或其它胶凝剂、无机微粒如粘土或二氧化硅，以及它们的组合。
选定用于止汗组合物中的任选的悬浮或增稠剂的浓度和类型根据所需的产品形式、粘度和硬度而变化。对于适于任选的用于本发明中的大多数的悬浮或增稠剂而言，这样的悬浮或增稠剂的浓度最典型的是为组合物重量的约0.1％至约35％，更典型的是约0.1％至约20％。
在止汗或除臭组合物中用在任选的悬浮或增稠剂的合适的胶凝剂包括，但不限于：脂肪酸胶凝剂、脂肪酸的盐、羟基酸、羟基酸胶凝剂、脂肪酸或羟基脂肪酸的酯和酰胺胶凝剂、胆甾醇物质、二亚苄基糖醇、羊毛脂物质(lanolinolic materials)、脂肪醇、甘油三酯、蔗糖酯如SEFA二十二烷酸酯、无机物质如粘土或二氧化硅，以及其它酰胺和聚酰胺胶凝剂。
合适的胶凝剂包括脂肪醇，具有约8至约40个碳原子，优选约8至约30个碳原子，更优选约12至约18个碳原子。这些胶凝剂是蜡状物质，最典型的使用浓度为止汗组合物的重量的约1％至约25％，优选约5％至约20％，最优选约10％至约20％。优选的是鲸蜡醇、肉豆蔻醇、硬脂醇以及它们的组合，更优选的是硬脂醇。
其它合适的胶凝剂包含熔点高于65℃、更典型的是约65℃至约130℃的蜡或蜡状物质，实例包括，但不限于：蜡如蜂蜡、巴西棕榈蜡、月桂子蜡、小烛树蜡、montan、地蜡、纯地蜡、氢化蓖麻油(蓖麻蜡)、合成蜡、微晶蜡。在这一组中，优选蓖麻蜡。其它高熔点的蜡描述在1977年9月20日授予Elsnau的美国专利4049792中，引入本文作为参考。
其它合适的胶凝剂包括如脂肪酸和羟基或α-羟基脂肪酸脂肪酸胶凝剂，具有约10至约40个碳原子，以及这样的胶凝剂的酯和酰胺。这种胶凝剂的非限制性实例包括12-羟基硬脂酸、12-羟基月桂酸、16-羟基十六酸、廿二烷酸、芥酸(eurcic acid)、硬脂酸、辛酸、月桂酸、异硬脂酸以及它们的组合。优选的是12-羟基硬脂酸、12-羟基硬脂酸的酯、12-羟基硬脂酸的酰胺，以及它们的组合，并且和所有满足下式的其它胶凝剂：
Figure A9981353100191
其中R1是OR2、NR2R3或含硅氧烷的部分；R2和R3是H或为支链、直链或环状的具有约1至约22个碳原子烷基、芳基或芳基烷基，优选具有约1至约18个碳原子。R2和R3可以相同，也可以不同；但是至少其中的一个优选为氢原子。在这些胶凝剂中优选的是选自下列的那些：12-羟基硬脂酸、12-羟基硬脂酸甲基酯、12-羟基硬脂酸乙基酯、12-羟基硬脂酸硬脂酯、12-羟基硬脂酸苄基酯、12-羟基硬脂酸酰胺、12-羟基硬脂酸的异丙基酰胺、12-羟基硬脂酸的丁基酰胺、12-羟基硬脂酸的苄基酰胺、12-羟基硬脂酸的苯基酰胺、12-羟基硬脂酸的叔丁基酰胺、12-羟基硬脂酸的环己基酰胺、12-羟基硬脂酸的1-金刚烷基酰胺、12-羟基硬脂酸的2-金刚烷基酰胺、12-羟基硬脂酸的二异丙基酰胺，以及它们的混合物；更优选12-羟基硬脂酸、12-羟基硬脂酸的异丙基酰胺，以及它们的组合。最优选的是12-羟基硬脂酸。
合适的酰胺胶凝剂包括二取代或支链的单酰胺胶凝剂、单取代或支链的二酰胺胶凝剂、三酰胺胶凝剂，以及它们的组合，包括正酰基氨基酸衍生物如由谷氨酸、赖氨酸、谷氨酸、天冬氨酸制备的正酰基氨基酸酰胺、正酰基氨基酸酯，以及它们的组合。其它合适的酰胺胶凝剂描述在1995年7月4日授权的美国专利5429816和1996年12月20日申请的美国专利申请08/771183中，本发明引入上述文献作为参考。胶凝剂浓度优选为止汗组合物重量的约0.1％至约25％，优选约1％至约15％，更优选约1％至约10％。
其它合适的胶凝剂包括甘油三酯胶凝剂体系，包括甘油三廿二酸酯和其它甘油三酯，其中至少约75％、优选约100％的所述其它甘油三酯的酯化的脂肪酸部分具有约18至约36个碳原子，并且其中甘油三廿二酸酯和其它甘油三酯的摩尔比为约20∶1至约1∶1，优选为约10∶1至约3∶1，更优选为约6∶1至约4∶1。其中酯化的脂肪酸部分可以是饱和或不饱和的、取代或未取代的、支链或直链的，但优选为直链、饱和、未取代的酯部分，衍生自具有约18至约36个碳原子的脂肪酸部分。甘油三酯胶凝剂物质优选的是熔点小于约110℃，优选在约50℃至约110℃之间。
上述甘油三酯胶凝剂体系的优选的浓度范围为止汗组合物重量的约0.1％至约20％，更优选为约0.5％至约15％。对于穿透力值为约20克力至约100克力的滚涂制剂，甘油三酯的浓度范围为止汗组合物重量的约1％至约5％。对于其它霜膏制剂，包括适用于霜膏使用器的那些，所具有的穿透力值为约100克力至约500克力，甘油三酯的浓度范围优选为止汗组合物重量的约4％至约20％，更优选为约4％至约10％。用在市售止汗组合物中的甘油三酯胶凝剂的具体实例包括，但不限于：甘油三硬脂酸酯、氢化植物油、三羟基硬脂精(来自Rheox，Inc.的ThixcinR)、菜子油、蓖麻蜡、鱼油、三棕榈精、Syncrowax HRC和Syncrowax HRL-C(来自Croda，Inc.的Syncrowax)。
用于止汗和除臭组合物中的其它悬浮或增稠剂包括微粒状的悬浮或增稠剂如粘土和胶状火成硅石颜料。其它已知或有效的微粒状悬浮或增稠剂也能类似地用在止汗组合物中。任选的微粒状的增稠剂的浓度范围优选为组合物重量的约0.1％至约15％，更优选约1％至约15％，还更优选约1％至约8％。优选的是胶状火成硅石颜料，它的一个普通的实例包括Cab-O-Sil，亚微微粒化的火成硅石。
合适的粘土悬浮或增稠剂包括锰脱土，其实例包括膨润土、锂蒙脱石和胶状硅酸镁铝。这些和其它的合适的粘土悬浮剂优选进行疏水处理，并且在进行这样处理时与粘土活化剂结合使用。合适的粘土活化剂的非限制性实例包括碳酸异丙烯酯、乙醇，以及它们的组合。粘土活化剂的用量通常为粘土重量的约25％至约75％，更通常约40％至约60％。
本发明除臭实施方案的优选的增稠或胶凝剂为脂肪酸的盐，其中脂肪酸部分具有约12至约40个碳原子，优选约12至约22个碳原子，更优选约16至约20个碳原子，最优选约18个碳原子。与这些胶凝剂一起使用的合适的成盐阳离子包括金属盐如碱金属，例如钠和钾，以及碱土金属，例如镁，还有铝。优选的是钠和钾盐，更优选的是硬脂酸钠、棕榈酸钠、硬脂酸钾、棕榈酸钾、肉豆蔻酸钠、单硬脂酸铝，以及它们的组合。最优选的是硬脂酸钠。
VII.  其它任选的物质
本发明的止汗和除臭组合物还可以包括已知可用在止汗剂、除臭剂和其它个人护理产品中或者其它的适于施用在人体皮肤上的一种或多种其它的任选的物质。
这样的其它的任选的物质的非限定性的实例包括染料或着色剂、乳化剂、香料、散发剂、药物或其它局部用活性物质、防腐剂、表面活性剂、加工助剂如粘度调节剂、洗除助剂等。这样的任选的物质的实例描述在1977年9月20日授予Elsnau的美国专利4049792；1991年5月28日授予Tanner等人的美国专利5019375；以及1995年7月4日授予Hofrchter等人的美国专利5429816中，本发明引入所述公开内容作为参考。
本发明止汗实施方案优选包含在美国专利5156834(Beckmeyer等人)描述过的挥发性和非挥发性的硅氧烷的组合。这些实施方案可以配制成任意的产品形式，例如固体、液体、半固体。
VIII.  产品形式
本发明的止汗和除臭组合物能够配制成任意的已知或有效的产品形式，用于局部施用，给皮肤的所需区域提供止汗或除臭活性物质。这些产品形式的非限定性的实例包括液体、固体(凝胶固体、固体棒、悬浮体)和软固体/霜膏/半固体、露(lotion)、气溶胶和非气溶胶喷剂、滚涂产品等。
本发明的止汗实施方案优选是软固体或霜膏的形式，更优选是包含在美国专利5156834(Beckmeyer等人)和/或美国专利5718890(Putman等人)中描述或要求保护的物质的软固体或霜膏，上述两篇专利引入本文作为参考。本发明的所有的止汗实施方案，不考虑产品形式，优选包含在美国专利5156834(Beckmeyer等人)描述过的挥发性和非挥发性的硅氧烷的组合。
IX.  生产方法
本发明的止汗和除臭组合物可以根据已知或者其它的适于赋予止汗或除臭组合物所需的产品形式并且具有所描述的基本物质的技术制备。对于所描述的各种产品形式，许多这样的技术描述在止汗和配制领域中。
X.  使用方法
止汗和除臭组合物可以以治疗或降低出汗湿度和/或异味的有效浓度局部(外用)使用在腋窝或其它皮肤表面。组合物的优选使用量为在皮肤的所需区域施用约0.1克至约20克，更优选约0.1克至约10克，还更优选约0.1克至约1克。组合物优选施用到皮肤的腋窝或其它区域，一天一到二次，优选一天一次，以在很长的时间内达到有效的止汗和/或控制异味的作用。
XI.  实施例
下述的非限定性的实施例描述了本发明的具体的止汗和除臭实施方案，包括生产方法和使用方法的非限定性的实例。每一个例举的组合物都是按照配制领域制备各种止汗和除臭产品形式已知的方法制备的。所有例举的量，除非特别声明，都是基于止汗或除臭组合物的总重量的重量百分比。
实施例1-7
表1描述的组合物是软固体/半固体/霜膏形式的止汗组合物。这些例举的组合物是按照制备这样的产品形式的已知的方法制备的，这些方法的实例包括描述在美国专利(Putman等人)和美国系列号08/738631(Bretzler等人)，本发明引入所述公开内容作为参考。
表1-止汗软固体/半固体/霜膏
    成分 实施例1 实施例2 实施例3 实施例4 实施例5 实施例6 实施例7
 Al Ar三氯羟基甘氨酸盐(Al Zr trichlorohydrexglycinate) 25.25 25.25 25.25 25.25 25.25 25.25 25.25
 异十六烷 -- -- -- -- 20 -- --
 C13-C14异链烷烃 10 10 10 20 -- 8 10
 环戊硅氧烷 52.75 52.75 40.75 42.75 42.75 39.75 40.75
 甘油三廿二酸酯(tribehenin) 5.0 5.0 -- 5.0 5.0 -- --
 凡士林 -- 5.0 -- -- -- -- 5.0
 聚二甲基硅氧烷50厘沲 -- -- -- 5.0 -- -- --
 聚二甲基硅氧烷10厘沲 5.0 -- 5.0 -- 5.0 8.0 --
 C18-36酸三甘油酯 1.25 1.25 -- 1.25 1.25 -- --
 香料 0.75 0.75 -- 0.75 0.75 -- --
 氢化蓖麻油 -- -- 6.0 -- -- 6.0 6.0
 滑石 -- -- 6.0 -- -- 6.0 6.0
 硅氧烷蜡GE SF 1642 -- -- 6.0 -- -- 6.0 6.0
 膨润土 -- -- 1.0 -- -- 1.0 1.0
实施例8-12
表2中描述的组合物是固体棒形式的止汗组合物。这些例举的组合物中每一种可以根据本领域中已知用于制备这种产品形式的方法制备，这些方法的实例包括描述在美国专利4985238(Tanner等人)中的那些，本发明引入该专利作为参考。
表2-固体止汗棒
    成分 实施例8 实施例9 实施例10 实施例11 实施例12
环状戊硅氧烷     37.635     32.635     37.635   37.635     41.135
Al Zr三氯羟基甘氨酸盐     20     20     20   20     20
硬脂醇     12.5     12.5     12.5   12.5     11.0
滑石     11.0     11.0     11.0   11.0     11.0
C13-14异链烷烃     10     15     10   10     10
凡士林     --     --     --   5.0     --
硅氧烷蜡     --     --     5.0   --     --
聚二甲基硅氧烷50厘沲     5.0     5.0     --   --     3.0
氢化蓖麻油     2.9     2.9     2.9   2.9     2.9
香料     0.35     0.35     0.35   0.35     0.35
二氧化硅     0.18     0.18     0.18   0.18     0.18
双丙甘醇     0.18     0.18     0.18   0.18     0.18
聚乙烯     0.18     0.18     0.18   0.18     0.18
二十二烷醇     0.075     0.75     0.075   0.075     0.075
实施例13-18
表3中描述的组合物是气溶胶和滚涂液体形式的止汗组合物。这些例举的组合物中的每一种都可以根据本领域中已知用于制备这种产品形式的方法制备，这些方法的实例包括描述在美国专利4904463(Johnson等人)和美国专利5298236(Orr等人)中的那些，本发明引入该专利作为参考。
表3-液体止汗用滚涂剂和气溶胶
    成分 实施例13(滚涂剂) 实施例14(滚涂剂) 实施例15(滚涂剂) 实施例16(气溶胶) 实施例17(气溶胶) 实施例18(气溶胶)
C13-C14异链烷烃     23.03     23.03     13.03     5.00     5.00     6.00
环戊硅氧烷     20.00     20.00     20.00     11.37     13.37     13.37
聚二甲基硅氧烷醇80厘沲     10.00     --     --     --     --     --
聚二甲基硅氧烷50厘沲     --     20.10     10.00     5.00     3.00     2.00
矿物油     10.10     --     20.10     --     --     --
Al Zr三氯羟基甘氨酸盐     25.13     25.13     25.13     --     --     --
Quaternium-18锂蒙脱石HL     4.02     4.02     4.02     1.00     1.00     1.00
碳酸异丙烯酯     0.99     0.99     0.99     0.33     0.33     0.33
双丙甘醇     0.90     0.90     0.90     --     --     --
聚乙烯粉末     5.53     5.53     5.53     --     --     --
Al氯代水合物      --     --     --     12.00     12.00     12.00
推进剂      --     --     --     60.00     60.00     60.00
肉豆蔻酸异丙酯      --     --     --     5.00     5.00     5.00
香料      0.30     0.30     0.30     0.30     0.30     0.30
实施例19-23
表4描述的组合物是凝胶固体棒形式的止汗组合物。这些组合物包含胶凝剂作为悬浮剂，其中悬浮剂包含极性的官能团(例如，羧酸，酰胺)。选定的悬浮剂是12-羟基硬脂酸和N-月桂基谷氨酸-二正丁基酰胺。这些例举的组合物中每一种可以根据本领域中已知用于制备这种产品形式的方法制备，这些方法的实例包括描述在美国专利5429816(Hofrichter等人)中的那些，本发明引入该专利作为参考。
表4-凝胶固体止汗棒
    成分 实施例19 实施例20 实施例21 实施例22 实施例23
C13-C15异链烷烃     30     26     26     --     26
C14-C18异链烷烃     --     --     --     26     --
环戊硅氧烷     21.8     --     9.8     9.8     12.3
聚二甲基硅氧烷醇80厘沲     10     36.55     26     26     26
12-羟基硬脂酸     7     7     7     7     7
N-月桂基-谷氨酸-二正丁基酰胺     2     2     2     2     2
双丙甘醇     1     0.25     --     --     --
三丙甘醇     --     --     1     1     --
辛基十二醇     1     1     1     1     --
Ceteareth(鲸蜡基聚氧乙烯醚)-20     0.5     0.5     0.5     0.5     --
Unilin425     0.5     0.5     0.5     0.5     0.5
Al/Zr三氯羟基甘氨酸盐     25     25     25     25     25
乙二胺四乙酸二钠     0.2     0.2     0.2     0.2     0.2
香料     1     1     1     1     1
实施例24-24
表5中描述的组合物是除臭的棒状组合物。这些例举的组合物中的每一种都可以根据本领域中已知用于制备这种产品形式的方法制备，这些方法的实例包括描述在美国专利5605681(Trandai等人)和美国专利5585092(Trandai等人)中的那些，本发明引入该专利作为参考。
表5-凝胶除臭棒
    成分     实施例24     实施例25
C11-C13异链烷烃     --     17.0
C13-C14异链烷烃     34.0     17
三氯森     0.3     0.3
己二醇     15.0     15.0
PEG-8     22.575     22.575
甘油     5.0     5.0
硬脂酸钠     5.6     5.6
乙二胺四乙酸     0.025     0.025
氢氧化钠     0.50     0.50
聚二甲基硅氧烷50厘沲     12.0     12.0
香料     3.5     3.5
染料溶液     1.5     1.5
实施例26-27
表6中描述的组合物是止汗悬浮剂/乳液。这些例举的组合物中的每一种都可以根据本领域中已知用于制备止汗乳液组合物的方法制备
表6-止汗乳液
    成分     实施例26含水乳液     实施例27无水乳液
甘氨酸锆铝为50％含水溶液     50.0     --
己二醇     12.0     --
PEG-8     10.0     --
水     13.0     --
香料     1.0     1.0
聚二甲基硅氧烷50厘沲     2.0     5.0
Abil WE09     1.0     --
硅橡胶纯胶料为在环戊硅氧烷中的25％的胶料     1.0     --
聚二甲基硅氧烷共聚醇DC3225     5.0     --
Isopar M     5.0     5.0
Abil EM90     --     4.0
甘氨酸锆铝为在丙二醇中的30％活性物质     --     50.0
三丙甘醇     --     35.0
表1-6中描述的组合物(实施例1-27)以足以提供所需的止汗和/或除臭功效的量每天局部施用到腋窝区域，根据本文所述的方法局部施用。施用的组合物在施用过程中和施用后，皮肤具有干爽感，皮肤刺激非常小或者没有皮肤刺激。
XII.  皮肤刺激数据
表7中描述的止汗/除臭组合物通过标准的7天累积贴片测试来评估皮肤刺激。贴片测试结果记录在表7中。
表7-累积的7天皮肤刺激研究
    成分 实施例28 实施例29 实施例30 实施例31
Al Zr甘氨酸盐     25.25     25.25     25.25     25.25
C13-C14异链烷烃     --     10     20     20
环戊硅氧烷     62.75     52.75     42.75     47.75
甘油三廿二酸酯     5.0     5.0     5.0     5.0
C18-C36酸甘油酯     1.25     1.25     1.25     1.25
聚二甲基硅氧烷10厘沲     5.0     5.0     5.0     --
香料     0.75     0.75     0.75     0.75
LS平均级别±0.037标准误差     0.0279     0.607     0.899     1.159
刺激     低     低     低     高
表7中表示为实施例28-31的制剂以人为测试主体根据7天累积贴片测试协议评估刺激皮肤潜势。这个测试在工业领域中是公知的并且经常使用，以评估物质和产品的皮肤刺激潜势。将每一个测试样品(实施例28-31)施用(涂抹)在右和/或左臂或背部的外侧上部，在封闭条件下持续7天，保持23小时。对每种测试样品最少有30个测试对象。每个受试对象每天在贴上贴片大致23小时后除去贴片，在评估施用位置的刺激级别后，再贴上新的贴片。每天在除去贴片大致1小时后对贴片位置评级。针对每个样品，对贴片位置评级，计算LS评级值。皮肤刺激的级别的基础是表8中描述的0-4级。
表8-对贴片的皮肤刺激进行评级
0 没有明显的皮肤刺激
0.5 大于0，小于1(例如，细微的、几乎不可察觉到的红斑或微干(外观发光))
1 细微的但明显的红斑，没有疹或破损皮肤或者没有红斑但是明显发干；表皮可能开裂
1.5 大于1，小于2(例如，容易限定的红斑或细微但明显发干，表皮可能开裂)
2.0 中等的红斑，可能具有一些丘疹或很深开裂，在开裂区域有中等至严重的红斑中断级别-不再施用贴片
2.5 大于2，小于3(例如，中等红斑但具有几乎不可察觉的浮肿或者很严重的红斑同时不牵涉大部分贴片(在边缘处有光晕效应)，可能具有一些丘疹或中等至严重程度的红斑)
3.0 严重的红斑(突出的发红)，可能具有全面化的丘疹或中等至严重程度的红斑并带有轻微的浮肿(边缘明显升起)
3.5 大于3，小于4(例如中等至严重程度的红斑并具有中等程度的浮肿(限于贴片区域)或者中等至严重程度的红斑并具有分离的焦痂形成或小水泡)
4.0 全面化的小水泡或焦痂形成或者中等至严重程度的红斑和/或突出贴片区域之外的浮肿
表7中给出的数据显示挥发性的、非极性的烃液体(例如，C13-C14异链烷烃)当通过止汗/除臭组合物(实施例31-LS平均级别1.159±0.037)施用时具有刺激性，而且减轻物质(如聚二甲基硅氧烷10厘沲)能够被用来降低或消除由这些组合物(实施例28-30-LS平均级别0.279、0.607、0.899，所有的都是±0.037)带来的皮肤刺激。如表7所示，包含减轻物质的实施例28-30的皮肤刺激级别均小于不包含减轻物质的实施例31的皮肤刺激级别。

Claims (34)

1.  一种止汗/除臭组合物，包括
(a)约0.01％至约60％重量的止汗/除臭活性物质，选自止汗活性物质、除臭活性物质、香料，以及它们的组合；
(b)约1％至约60％重量的溶解度参数小于约7.5(cal/cm3)0.5、在25℃测量的蒸气压为约0.01毫米汞柱至约6.0毫米汞柱的挥发性的、非极性的烃液体；
(c)约1％至约60％重量的蒸气压等于或小于挥发性的、非极性的烃液体的蒸气压的减轻物质；
其中挥发性的、非极性的烃液体和减轻物质的重量比为约5∶1至约1∶50。
2.  权利要求1的组合物，其中所述活性物质是包括铝盐的止汗活性物质。
3.  权利要求2的组合物，其中组合物包括约5％至约35％重量的铝锆聚合物作为止汗活性物质。
4.  权利要求1的组合物，其中组合物包括选自抗微生物剂、除臭香料、异味吸收物质以及它们的组合的除臭活性物质。
5.  权利要求4的组合物，其中组合物包括约0.01％至约10％重量的抗微生物剂。
6.  权利要求5的组合物，其中组合物包括约0.01％至约1.0％重量的选自三氯森、三氯苯脲以及它们的组合的抗微生物剂。
7.  权利要求1的组合物，其中组合物包括约5％至约30％重量的减轻物质。
8.  权利要求1的组合物，其中挥发性的、非极性的烃液体与减轻物质的重量比为约3∶1至约1∶5。
9.  权利要求1的组合物，其中减轻物质是非挥发性的硅氧烷。
10.  权利要求9的组合物，其中非挥发性的硅氧烷液体选自聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇以及它们的组合。
11.  权利要求10的组合物，其中非挥发性的硅氧烷液体是在25℃时测量的粘度为约5厘沲至约1000厘沲的聚二甲基硅氧烷。
12.  权利要求1的组合物，其中挥发性的、非极性的烃液体是具有约4至约40个碳原子的支链烃。
13.  权利要求12的组合物，其中挥发性的支链烃的溶解度参数为约5.0至约7.5(cal/cm3)0.5，在25℃测量的蒸气压为约0.01毫米汞柱至约2.0毫米汞柱。
14.  权利要求12的组合物，其中挥发性的、非极性的烃液体选自异十二烷、异十六烷、异二十烷以及它们的组合。
15.  权利要求13的组合物，其中组合物包括两种或多种具有不同的分子量的挥发性支链烃的组合，其中每一种也具有约6至约20个碳原子。
16.  权利要求15的组合物，其中挥发性的支链烃选自C13-C14异链烷烃、C7-C8异链烷烃、C8-C9异链烷烃、C10-C11异链烷烃、C11-C13异链烷烃、C11-C12异链烷烃、C14-C18异链烷烃，以及它们的组合。
17.  权利要求的组合物，其中组合物还包括满足下式的挥发性的硅氧烷：
Figure A9981353100031
其中n为约3至约7。
18.  权利要求1的组合物，其中减轻物质包括非硅氧烷的选自凡士林、甘油、蔗糖聚酯以及它们的组合的软化剂。
19.  权利要求1的组合物，其中组合物还包括约0.1％至约35％重量的悬浮剂。
20.  权利要求19的组合物，其中组合物是包括约0.1％至约35％的C12-C40脂肪酸盐作为悬浮剂的除臭组合物。
21.  权利要求20的组合物，其中脂肪酸盐是硬脂酸钠。
22.  权利要求9的组合物，其中组合物还包括一种挥发性的硅氧烷。
23.  权利要求1的组合物，其中组合物为半固体的形式。
24.  权利要求1的组合物，其中组合物是气溶胶喷剂的形式。
25.  权利要求1的组合物，其中组合物是固体棒的形式。
26.  权利要求19的组合物，其中悬浮剂包含极性官能团并且减轻物质是聚烷基硅烷醇硅氧烷。
27.  权利要求26的组合物，其中悬浮剂选自包含至少一个羧酸官能团的悬浮剂、包含至少一个酰胺官能团的悬浮剂，以及它们的组合，并且减轻物质聚烷基硅烷醇硅氧烷是聚二甲基硅氧烷醇。
28.  权利要求27的组合物，其中聚二甲基硅氧烷醇的硅烷醇的含量为约0.1％至约5.0％硅烷醇，粘度为约20厘沲至约1000厘沲。
29.  权利要求28的组合物，其中聚二甲基硅氧烷醇的粘度为约20厘沲至约100厘沲。
30.  权利要求29的组合物，其中悬浮剂包括12-羟基硬脂酸。
31.  一种处理或降低出汗湿度和异味的方法，包括在皮肤的所需区域施用约0.1克至约20克的权利要求2的组合物。
32.  一种处理或降低出汗湿度和异味的方法，包括在皮肤的所需区域施用约0.1克至约20克的权利要求4的除臭组合物。
33.  一种用于局部施用包含挥发性的、非极性的烃液体的止汗组合物以最小化皮肤刺激的方法，所述方法包括施用约0.1克至约20克的权利要求2的组合物。
34.  一种用于局部施用包含挥发性的、非极性的烃液体的止汗组合物以最小化皮肤刺激的方法，所述方法包括施用约0.1克至约20克的权利要求4的除臭组合物。
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