CN1509161A - 包括二甲醚推进剂及低极性溶剂的稳定加压止汗剂组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了加压止汗剂组合物，其包括(a)至少含有4个碳原子的多元醇溶剂，且多元醇溶剂的α及β碳原子上各有一个羟基；(b)增溶的止汗剂活性物质；(c)二甲醚；(d)溶度参数小于约8.0的低极性液体，其中二甲醚与低极性溶剂的重量比为约0.1至约2.8。现已发现，这些组合物对于调配澄清或单相加压止汗剂组合物特别有益，并能使组合物长期保持稳定，且调配过程中无需乙醇或含水溶剂。
Description
技术领域
本发明涉及加压止汗剂组合物，该组合物包括增溶的止汗剂活性物质，二甲醚推进剂和低极性溶剂。该组合物可配制成稳定的单相或澄清加压液体而无需加入乙醇、丙二醇或含水溶剂。
发明背景
已知有多种不同的加压止汗剂配方用于控制或抑制腋汗及腋下异味。其中大部分配方包括止汗剂粉末，如铝盐，该粉末悬浮于无水载体中，与液化的挥发性推进剂混装于加压容器内。该配方以加压喷雾的形式施于腋下，该加压喷雾是由于推进剂在雾化喷嘴与加压容器的联合作用下快速沸腾而产生的。
尽管许多消费者青睐气溶胶止汗剂的方便性，许多气溶胶剂型含有非常不受欢迎的施用化妆品。这些气溶胶的激活经常会导致施用产生粉末状或粉状物，从而在皮肤的施用部位产生浓重的白色残余物。此外，皮肤表面的粉状残余物在施用后相对易于剥落或脱落，尤其是在施用部位与衣物接触时，会导致在衣物上留下不良残余物，以及因产品的剥落或脱落而发生的失去或减少止汗剂在施用部位皮肤上的覆盖。
为了改善施用化妆品，人们设计了一些气溶胶止汗剂配方，这些配方将止汗剂活性物质溶解或增溶于适当的含水或无水载体。许多这种配方的剂型也是不含任何分散或悬浮固体物的单相体系，因此在施用部位几乎不产生或无可见的由于分散或悬浮固体沉积而形成的残留物。这些单相配方常常具有澄清或半透明的外观，可通过气雾化喷雾洁净的施用而不会产生粉末状或粉状施用。然而，许多这种单相气溶胶剂型包含乙醇或水以对止汗剂活性物质产生助溶作用，从而允许配制成稳定的单相体系。在使用过程中，含水的配方会使人产生潮湿感；在使用过程中及使用后，含乙醇的配方会刺激或刺痛腋下敏感部位的皮肤。
止汗剂领域内也描述了另一种单相止汗剂气溶胶。其中，单相气溶胶由二甲醚、溶解的止汗剂活性物质及多元醇溶剂(如丙二醇)复配而成。这些组合物包含二甲醚以允许制成稳定单相体系，条件是该体系内也要含有水、乙醇或相对高浓度的丙二醇以维持单相体系的稳定性。然而，当使用大量低极性溶剂时，这样的组合物倾向于不稳定，因此导致制成后短时间内止汗剂活性物质从溶液中析出或产生相分离，除非复合物经调整而含有相对高浓度的乙醇、水或丙二醇。正如止汗剂领域内为人所知的那样，在使用过程中或使用后，高浓度的乙醇或丙二醇会刺激或刺痛腋下敏感部位的皮肤；高浓度的水会使人产生不适的皮肤潮湿感。
现已发现，加压止汗剂产品可制成单相或澄清的产品而无需依赖高浓度乙醇、丙二醇或水使止汗剂活性物质溶解于或偶合于各种成分以形成单相或澄清体系。已经发现可以制备单相加压止汗剂而不依赖这样的物料，条件是它包括溶于多元醇溶剂中的止汗剂活性物质；该多元醇至少含有四个碳原子，且α和β碳原子上各有一个羟基。其中，增溶的活性物质及选定的多元醇溶剂与二甲醚推进剂、溶度参数低于约0.8的低极性溶剂组合。其中，二甲醚与低极性溶剂的重量比为约0.1至约0.3。
已经发现，如果限定的多元醇溶剂和二甲醚推进剂与低极性溶剂偶合，以及如果二甲醚推进剂与低极性溶剂的重量比保持在本专利定义的范围内，加压单相止汗剂产品会长期保持稳定。
还发现，如上所述的加压止汗剂产品能长期保持稳定，并能用低极性溶剂或物料配制成澄清的或单相体系。这些低极性溶剂或物料可包括如挥发性或非挥发性硅氧烷液体，硅氧烷液体能提供附加的优点，如高直接性、柔润性、使用中或使用后改善了的皮肤感，配方灵活性及许多其它类似优点。这些低极性溶剂也包括液化烃推进剂，与更昂贵的推进剂相比，其可提供一个低成本的选择。
发明概述
本发明所涉及加压无水止汗剂组合物，其包括：(a)至少含有四个碳原子的多元醇溶剂，且多元醇的α和β碳上各有一个羟基。(b)增溶的止汗剂活性物质。(c)二甲醚(d)具有小于约8的溶度参数的低极性液体。其中，二甲醚与低极性溶剂的重量比为约0.1至约3.0。
已经发现，这些组合物对配制澄清的或单相的加压止汗剂组合物特别有益，该制成的组合物能长时期保持稳定，且无需高浓度的乙醇、丙醇或含水溶剂。这些组合物也被发现能保持单相或澄清，甚至当与低极性溶剂如硅氧烷油剂、液化烃推进剂或其它类似物料混合时也是如此。
发明详述
本发明所述加压止汗剂组合物包括选定的多元醇溶剂、增溶的止汗剂活性物质、二甲醚推进剂以及与二甲醚推进剂重量成限定比例的低极性溶剂。这些及其它基本要素或本发明所述加压止汗剂的限定条件本文稍后详述。
除非特别指明，本文中术语“无水”指的是那些含自由水或加入水重量少于约5％的组合物或物料，更优选是少于约3％，甚至更优选是少于约1％，还甚至更优选是零含量。
本文中术语“环境条件”指的是周围条件在约一个大气压的压力，约50％的相对湿度，约25℃的温度。
本文中术语“加压止汗剂”意为任何经气体或液化气体推进剂加压的小包装止汗剂组合物，该推进剂可提供推动或移动止汗剂组合物通过施用装置的方法。
除非特别指明，本文中所有的百分数、分数及比例均以总组合物的重量计。除非另外指明，所有的与所列成分相关的重量均以活性物质的含量为基础，所以，不包括溶剂及商品物料中可能含有的副产物。
本发明所述加压止汗剂组合物可包括下列组分，由下列组分组成，或基本由下列组分组成，这些组分包括本文所述发明的基本要素及限定条件，以及任何本文所述或有益于加压止汗剂应用的附加的或任选的成分、组分或限定条件。
液态多元醇
本发明所述加压止汗剂组合物包括选定的液态多元醇，以溶解或辅助增溶组合物中的止汗剂活性物质。该止汗剂组合物优选包括约1％至约80％重量的选定液态多元醇，更优选为约2％至约60％，甚至更优选为约3％至约20％。
用于本发明中加压止汗剂组合物的液态多元醇被选定为至少含有4个碳原子，在该液态多元醇的α和β位是相邻的羟基取代碳原子。在本组合物中优选使用的液态多元醇符合下式：
其中，R为酰胺、酯、烷基、醚或含硅氧烷部分，各部分至少含有2个碳原子。R基团优选为烷基或醚基团，更优选为含有约2至约10个碳原子的烷基，还更优选为约4至约6个碳原子。该液态多元醇优选的总共含有2个或3个羟基基团。
因此，该液态多元醇上的R基团可以为取代的或非取代的，支链的、直链的或环状的，饱和的或不饱和的。合适取代基的非限制性实施例包括羟基、氨基、酯基、醚基、烷氧基(如乙氧基、丙氧基等)等等。
用于本发明中加压止汗剂组合物的合适液态多元醇非限制性实施例包括：1，2-丁二醇；1，2-戊二醇；4-甲基-1，2-戊二醇；2-甲基-1，2-戊二醇；3，3-甲基-1，2-丁二醇；4-甲基-1，2-己二醇；1，2-庚二醇；3-苯基-1，2-丙二醇；1，2，6-己三醇；1，2-己二醇；1，2，4-丁三醇；及其混合物。其它合适的液态多元醇包括：甘油醚，如甘油异丙醚；甘油丙醚；甘油乙醚；甘油甲醚；甘油丁基醚；甘油异戊基醚；双甘油异丙醚；双甘油异丁基醚；双甘油；三甘油；三甘油异丙醚；及其混合物。还有其它合适的液态多元醇包括：乙酸甘油酯；丙酸甘油酯；丁酸甘油酯；3-甲基丁酸甘油酯；3-三甲基甲硅烷基-1，2-丙二醇；如美国专利5,969,172(Nye)所述的含硅氧烷基1，2-二醇；及其混合物。
这些选定的多元醇单独或优选的与一种或多种其它无水液态载体组合调配到止汗剂组合物中。这些其它无水载体的实施例包括任何已知的或有效的液态载体，该液态载体应适合于皮肤的局部应用，并能与组合物中增溶的止汗剂活性物质、推进剂部分相容。
本发明中加压止汗剂组合物优选为无水，但在调配过程中，典型地会至少包含少量与止汗剂活性物质相关联的水分。在上下文中，术语“无水”意为本发明中止汗剂组合物优选包含少于组合物重量10％的水分，更优选为少于5％，甚至更优选为少于3％，最优选为少于1％。
增溶的止汗剂活性物质
本发明中加压止汗剂组合物包括适合应用于人体皮肤的增溶的止汗剂活性物质。组合物中止汗剂活性物质的浓度应足够使止汗剂成品具有预期的控制汗湿及异味的功效。该止汗剂活性物质优选为如前所述的液态多元醇部分所溶解。
加压止汗剂组合物中增溶的止汗剂活性物质的浓度范围优选为组合物重量的约0.1％至约26％，更优选为约1％至约20％，甚至更优选为约2％至约10％。所有这样的重量百分数是以无水盐为基准计算的，排除了如下成分的重量，即水及任何配合或缓冲剂，如甘氨酸，甘氨酸盐或其它配合或缓冲剂。
用于本发明中加压止汗剂组合物的增溶的止汗剂活性物质包括任何具有止汗活性的化合物，组合物或其它物料。优选的止汗剂活性物质包括收敛性金属盐，尤其是铝、锆、锌的有机、无机盐及其混合物。尤其优选的是盐类如：卤化铝，水合氯化铝，碱式卤化铝，卤氧化氧锆，碱式卤化氧锆，及其混合物。铝盐最优选的用于非接触式加压组合物。
优选的用于止汗剂组合物的铝盐符合下式：
Al2(OH)aClb·xH2O
其中，a为约2至约5；a与b的和为约6；x为约1至约6；其中a、b、x可以是非整数值。尤其优选的是被称为“5/6碱式氯化物”(其中a＝5)及“2/3碱式氯化物”(其中a＝4)的碱式氯化铝。铝盐的制备过程公开于美国专利3,887,692，(Gilman，公布于1975年6月3日)；美国专利3,904,741(Johes等人，公布于1975年9月9日)；美国专利4,359,456(Gosling等人，公布于1982年11月16日)，所有以上专利引入本文以供参考。铝盐混合物描述于大不列颠专利说明书1,347,950(Shin等人，公布于1974年2月27日)。
用于该止汗剂组合物，尤其是加压接触式剂型的锆盐符合下式：
ZrO(OH)2-aCla·xH2O
其中a为0至约2之间的任一数值；x为约1至约7；其中a与x可都为非整数值。优选的锆盐为附加包含铝或甘氨酸的混合物，即通常称为ZAG的混合物。这些ZAG混合物包含符合如上所述通式的碱式氯化铝及碱式氯化氧锆。这样的ZAG混合物描述于美国专利3,679,068(Luedders等人，公布于1974年2月12日)；大不列颠专利申请2,144,992(callaghan等人，公布于1985年3月20日)；美国专利4,120,948(Shelton，公布于1978年10月17日)。
优选用于该组合物的止汗剂活性物质包括：水合氯化铝、水合二氯四羟基二铝、水合倍半氯4.5羟基二铝、碱式氯化铝与丙二醇的配合物、水合二氯四羟基二铝与丙二醇的配合物、水合倍半氯4.5羟基二铝与丙二醇的配合物、碱式氯化铝与聚乙二醇的配合物、水合二氯四羟基二铝与聚乙二醇的配合物、水合倍半氯4.5羟基二铝与聚乙二醇的配合物、缓冲硫酸铝，及其混合物。
用于本发明中加压止汗剂组合物的增溶的止汗剂活性物质的非限制性实施例，以及制造该增溶的活性物质的方法描述于美国专利6,149,897(Swaile)；美国专利6,126,928(Swalle)；美国专利5,968,489(Swaile等)，其描述引入本文以供参考。其它增溶的止汗剂活性物质的非限制性实施例及其制造方法描述于欧洲专利EP 0 404533(Smith等)。
推进剂
本发明中加压止汗剂组合物包括二甲醚推进剂，该推进剂与本文稍后述及的低极性溶剂组合，其中，二甲醚与该低极性溶剂的重量比为约0.1至约2.8，优选为约0.2至约1.0，更优选为约0.2至约0.5。
本发明中加压止汗剂组合物的推进剂部分可只包含二甲醚，也可以是二甲醚与适用于皮肤的任何其它已知的或合适的推进剂的组合物，优选为二甲醚与一种烃类推进剂的组合物。本发明所述加压止汗剂组合物中二甲醚或总推进剂浓度为组合物重量的约5％至约99％，更典型地为约15％至约90％，甚至更优选为约30％至约70％。二甲醚与烃推进剂的总量优选的占推进剂总重量的约50％至100％，更优选为100％。尽管并非优选，组合物中可包括少量的其它推进剂，如一氧化二氮、二氧化碳，及卤代烃，如三氯单氟甲烷、双氯双氟甲烷、双氯四氟乙烷、三氯三氟乙烷、三氯四氟乙烷(Trichlorotetrafluoroethane)、单氯双氟甲烷，及其混合物。
适用于该加压止汗剂组合物的烃类推进剂包括任何已知的或其它适合应用于人体皮肤的烃类推进剂，其非限制性实施例包括丙烷、丁烷、戊烷、异丁烷，及其混合物。这些烃类推进剂通常是以液化气的形式调配到止汗剂组合物中，其特征为可限定本发明的组合物成为溶度参数小于约8.0的低极性溶剂，其低极性溶剂本发明稍后详述。
低极性溶剂
本发明中加压止汗剂组合物包括低极性溶剂，该溶剂与如上所述的二甲醚推进剂组合，其中二甲醚推进剂与低极性溶剂的重量比在如本专利限定的上述范围内选定。该低极性溶剂可以是任何在环境条件下是液态的物料，或者是在如本专利中所述的加压组合物内以液态存在的物料，该物料具有小于约8.0的溶度参数，优选为约1至约6，更优选为约1至约4。
用于本发明中组合物的低极性溶剂优选为液化烃推进剂，其非限制性实施例包括丙烷、丁烷、异戊烷、戊烷、异丁烷，及其混合物。在上下文中，液化烃推进剂在加压组合物内既作为一种低极性溶剂，又作为一种附加的推进剂。作为一种低极性溶剂的该烃推进剂优选的与二甲醚推进剂组合调配，其中二甲醚与烃推进剂的重量比在这一优选的实施方案内为约0.1至2.0，更优选为约0.1至1.0，甚至更优选为约0.2至约0.8。
其它可用于本发明中加压止汗剂组合物的低极性溶剂包括任何已知的或适用于皮肤局部应用的硅氧烷或含硅氧烷基物料，条件是该硅氧烷或含硅氧烷基物料在环境条件下为液态，或在本发明中加压止汗剂组合物中以液态形式存在，另一条件是该硅氧烷或含硅氧烷基物料具有如本专利所要求的溶度参数。作为低极性溶剂在本发明所述加压止汗剂组合物中应用的硅氧烷或含硅氧烷基物料可以是挥发性的或非挥发性的，环状的、直链的或支链的，取代的或非取代的。
在组合物中作为低极性溶剂的硅氧烷液体，其浓度以加压止汗剂组合物重量计优选为约0.1％至约50％，更优选为约1％至约25％，还更优选为约2％至约15％。
合适的挥发性硅氧烷的非限制性实施例描述于文献“Todd等人，‘化妆品用挥发性硅氧烷液体’，化装品与化装用品，91：27-32(1976)”[Todd et al.，″Volatile Silicone Fluids forCosmetics″，Cosmetics and Toiletries，91：27-32(1976)]，其描述引入本文以供参考。在这些挥发性硅氧烷中，优选为含有约3至约7个硅原子的环状硅氧烷，更优选为含有约4至约5个硅原子。最优选的硅氧烷符合下式：
其中，n为约3至约7，优选为约4至约5，最优选为5。这些挥发性环状硅氧烷通常在25℃下测得的黏度值为小于约10厘沲。适用于本专利的挥发性硅氧烷包括但不限于Cyclomethicone D-5(G.E.Silicones公司有售)；DC 1184，道-康宁344，道-康宁345(道-康宁公司有售)；GE 7207，GE7158，及硅氧烷液体SF-1202，SF-1173(通用电气公司有售)；SWS-03314，SWS-03400，F-222，F-223，F-250，F-251(SWSSilicones公司有售)；挥发性硅氧烷7158，7207，7349(联合碳化物公司有售)；Masil SF-V(Mazer有售)；及其混合物。在挥发性环状硅氧烷中，环状戊基硅氧烷是最优选的。
用于本发明中加压止汗剂组合物的非挥发性硅氧烷，其非限制性实施例符合如下两个中任一通式：
或
其中，n大于或等于1。这些直链硅氧烷物料在环境条件下通常具有约10厘沲至约100,000厘沲的黏度值，优选为低于约500厘沲，更优选为约20厘沲至约200厘沲，甚至更优选为约20厘沲至约50厘沲。适用于该止汗剂组合物的非挥发性直链硅氧烷的非限制性实施例包括但并不限于道-康宁200，六甲基二硅氧烷(hexamethyldisiloxane)，Rhodorsil油70047(Rhone-Poulenc有售)，Masil SF液(Mazer有售)，道-康宁225，道-康宁1732，道-康宁5732，道-康宁5750(道-康宁公司有售)，SF-96，SF-1066and SF18(350)硅氧烷液体(G.E.Silicones有售)；Velvasil及Viscasil(通用电气公司有售)；硅氧烷L-45，硅氧烷L530，硅氧烷L-531(联合碳化物公司有售)，硅氧烷F-221及硅氧烷液体SWS-101(SWS Silicones公司有售)。
其它作为低极性溶剂用于本发明的加压止汗剂组合物的硅氧烷液体包括改性的或有机官能化的硅氧烷载体，如多烷基硅氧烷、多烷基芳基硅氧烷、交联硅氧烷弹性体、聚酯硅氧烷、聚醚硅氧烷嵌段共聚物、多氟化硅氧烷、多氨基硅氧烷，及其混合物。这些改性硅氧烷载体在环境条件下典型地为液态，并优选的具有低于约100,000厘拖的黏度，更优选为低于约500厘沲，甚至更优选为约1厘沲至约50厘沲，最优选为约1厘沲至约20厘沲。这些改性的硅氧烷载体在化学领域内通常较为熟知，其中的一些实例描述于“1化妆品，科学与技术，27-104(M.Balsam，E.Sagarin编.1972年)，[1 Cosmetics，Science and Technology 27-104(M.Balsam and E.Sagarin ed.1972)]；美国专利4,202,879(授予Shelton，于1980年5月13日)；美国专利5,069,897(授予Orr，于1991年12月3日)；其描述引入本文以供参考。
本发明中加压止汗剂组合物还可包括许多其它作为低极性溶剂应用的材料，条件是这样的其它物料具有本发明定义的溶度参数，且调配到组合物中后，二甲醚与该低极性溶剂的重量比处于本发明所述的范围内。这样的其它材料包括除本发明前述烃类推进剂之外的挥发性及非挥发性烃类。
任选成分
本发明中加压止汗剂组合物还可包括其它任选的部分，这些任选的部分可调节组合物的物理、化学、化妆品或美学特征，也可沉积于皮肤作为附加的活性部分。该组合物也可进一步包括任选的惰性成分。许多这样的任选成分为人所熟知的应用于除臭剂，止汗剂或其它个人护理组合物，也可应用于本发明中的止汗剂组合物，条件是这样的任选物料与本专利所述基本物料相容，或不过分损害产品的性能。
任选成分的非限制性实施例包括防腐剂、除臭抗菌剂、香料、除臭香料、染料或颜料、增稠剂、pH值调节剂、表面活性剂及其它洗脱助剂、助溶剂、柔润剂或除本专利所述硅氧烷液体之外的残留物遮盖液、药物活性成分、维他命，及其混合物。优选的任选成分包括聚二甲基硅氧烷共聚醇。
尽管该加压止汗剂组合物可进一步包括除本专利所述选定的多元醇及硅氧烷液体之外的任何有机的或含硅氧烷基液态载体，该组合物优选的基本不含乙醇，也优选基本上不含丙二醇或一缩二丙二醇。在上下文中，术语“基本上不含”意为该加压止汗剂组合物中以上述物料中任何一种单独的重量计，优选的少于5％，更优选为少于3％，甚至更优选为少于1％，最优选为零含量。
产品剂型
本发明中加压止汗剂组合物优选为无水配方。尽管并非限定于澄清的或单相的体系，本发明也优选为澄清的或单相液体。这些加压止汗剂组合物包装于任何已知的或合适的用于输送本发明所述物料组合中任何选定的加压配方的压力容器。该加压止汗剂组合物也优选的不含任何悬浮的或分散的固体，例如固体浓度不足以明显的降低组合物的透明度。
加压止汗剂组合物可用通常的用于接触式和非接触式剂型的压力容器包装。非接触式产品剂型压力容器在止汗剂及个人护理品领域内为人所熟知，其非限制性实施例描述于美国专利3,082,917；美国专利3,083,918；美国专利3,544,258；其描述引入本文以供参考。加压接触式止汗剂在止汗剂领域内也同样为人所熟知，非限制性实施例描述于美国专利5,567,073(de Laforcade等)，其描述引入本文以供参考。
术语“接触式”或“接触式产品剂型”是指任何已知的或合适的包括一个涂敷器的加压包装，该加压包装内的止汗剂组合物在压力下输送至涂敷器表面，由此将止汗剂组合物直接施用于腋下部位的皮肤。在上下文中，应用过程中，涂敷器的表面直接与腋下皮肤接触，从而将止汗剂组合物输送或沉淀于腋下部位的皮肤上。
用于本发明中的术语“非接触式”或“非接触式产品剂型”是指止汗剂组合物通过产品流适用于腋下的加压包装，该产品流是在包装内压力下产生并施用于皮肤的。在上下文中，加压包装任何表面与腋下皮肤无直接接触。
制造方法
本发明中加压止汗剂组合物可用任何已知的或有效的、适合于制造或调配一种澄清或单相加压止汗剂配方的工艺进行制备。这些加压组合物的制备通常是把除二甲醚及其它选定推进剂外的所有成分单独或预混合后加入合适容器。然后再将容器密封并将容器内残留空气抽空。接着在合适的压力下将推进剂以液化气的形式加入该密封容器。优选的组合物及其制造方法在本发明中稍后的本发明加压止汗剂组合物具体实施方案例中描述。
已经发现，当二甲醚推进剂与烃类或其它类似的推进剂组合使用时，优选的将烃类或其它类似推进剂加入组合物中后，再将二甲醚加入组合物。已经发现这一特殊制造工序有助于组合物在调配过程中保持稳定，从而降低或消除了制造过程中的任何活性物质沉降现象。这一特殊制造工艺也优选应用于本发明中加压止汗剂组合物，也可应用于止汗剂领域内任何已知的或已公开的含有增溶的止汗剂活性物质及以二甲醚和其它推进剂(如烃液化气)组合而成的加压止汗剂组合物中。
实施例
下列实施例进一步描述并展示了本发明范围内的特定实施方案。这些实施例仅为描述性目的，不应解释为本发明的限定条件。在不背离本发明之精神或范围的前提下，可以进行许多改动。除非特别指明，所有实施例中的数量均为以组合物总重量计的浓度。
如下实施例A-P中组合物中均为无水的加压止汗剂组合物，该组合物是具有澄清的或半透明的外观的单相体系。每个组合物都包装于加压接触式容器或加压非接触式喷雾容器。产品施用于腋下部位的皮肤以达到止汗及祛臭效果。产品在施用中或施用于腋下后几乎不导致或无可见残余物。
如下所述的各种组合物(实施例A-P)的调配是将每种组合物所列成分中在环境条件下以液态存在的成分组合或混合于一玻璃瓶(适合于加压包装操作)中。然后，用输送阀将玻璃瓶密封，并抽气至14至25英寸(36至64厘米)水银柱的压力。然后将各配方中的推进剂在合适的压力下用量管充气机加入玻璃瓶。若配方中含有多于一种的推进剂物料，二甲醚总是最后加入。封装后的组合物在水浴(65℃，150°F)中加热5分钟以确认阀门的正常封装。每一种所得组合物均为澄清或单相加压止汗剂组合物，在环境储存条件下能长期保持稳定，无须使用乙醇或水作溶剂。
每种如下所述组合物(实施例A-P)均使用增溶的止汗剂活性物质溶液调配而成。该溶液的制备是将止汗剂活性物质的初始溶液与一种中等极性的溶剂进行共喷雾干燥，以形成喷雾干燥活性物质粉末，然后将此喷雾干燥活性物质粉末通过简单搅拌溶于选定的1，2-二醇溶剂，无需加热，从而制成止汗剂活性物质溶液用于调配成本专利的实施例中的加压止汗剂组合物。更具体的是用于调配本专利实施例所述加压止汗剂组合物的增溶的止汗剂活性物质的制备。该活性物质的制备是将40％重量的水合氯化铝或水合氯化铝锆盐甘氨酸配合物，9％重量的丁二醇及2％重量的聚乙二醇1000制成液态混合物。所得液态混合物经喷雾干燥，得到的喷雾干燥粉末含有约65％-75％重量的止汗剂活性物质及20％重量的中等极性溶剂(中等极性溶剂的溶度参数为约9至约15)。在环境条件下，约30份的所得喷雾干燥粉末与70份的1，2-二醇以简单搅拌混合，无需加热，约需两小时以形成用于调配本专利所述实施例中加压止汗剂组合物的最终止汗剂活性物质溶液。
表1：无水加压止汗剂产品
| 成分 | A | B | C | D | E | F | G | H |
| 二甲醚 | 20 | 15 | 20 | 20 | 10 | 20 | 20 | 40 |
| 丁烷 | 60 | 45 | 25 | 40 | 60 | 60 | ||
| 戊烷 | 60 | |||||||
| 异丁烷 | 30 | |||||||
| 丙烷 | 3 | |||||||
| 15％水合氯化铝1，2-己二醇溶液 | 12 | 10 | 4 | |||||
| 25％水合氯化铝甘油异丙醚溶液 | 25 | |||||||
| 20％水合氯化铝甘油丁基醚溶液 | 10 | 25 | ||||||
| 25％水合氯化铝1，2-戊二醇溶液 | 13 | 20 | ||||||
| 二甲基硅氧烷(10cst) | 7 | 14 | 3 | 5 | 10 | |||
| 聚二甲基硅氧烷共聚醇 | 4 | 3 | 10 | 6 | 5 | |||
| 环状戊基硅氧烷 | 5 | 3 | 14 | 10 | 25 | |||
| 香料 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | |
| 二甲醚与低极性溶剂重量比 | 0.29 | 0.30 | 0.28 | 0.30 | 0.19 | 0.27 | 0.30 | 1.14 |
表2：无水加压止汗剂组合物
| 成分 | I | J | K | L | M | N | O | P |
| 二甲醚 | 30 | 15 | 20 | 20 | 50 | 40 | 30 | 20 |
| 丁烷 | 19 | 20 | ||||||
| 异十六烷 | 25 | |||||||
| 矿物油 | 30 | |||||||
| 20％水合氯化铝1，2-己二醇溶液 | 30 | 20 | 25 | 20 | 30 | |||
| 25％水合氯化铝甘油异丙醚溶液 | 25 | |||||||
| 25％水合氯化铝甘油丁基醚溶液 | 20 | 25 | ||||||
| 二甲基硅氧烷(10cst) | 14 | 20 | 10 | 10 | ||||
| 聚二甲基硅氧烷共聚醇 | 10 | 10 | ||||||
| 环状戊基硅氧烷 | 39 | 20 | 49 | 14 | 9 | 9 | 10 | |
| 六甲基二硅氧烷 | 45 | |||||||
| 香料 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | |
| 二甲醚与低极性溶剂重量比 | 0.76 | 0.25 | 0.28 | 0.33 | 2.6 | 1.2 | 1.4 | 0.4 |
Claims (10)
1.加压止汗剂组合物，所述组合物的特征在于：
(a)多元醇溶剂，其具有至少4个碳原子，且该多元醇溶剂的每个α及β碳原子上含有羟基；
(b)增溶的止汗剂活性物质；
(c)二甲醚；和
(d)低极性溶剂，所述溶剂具有低于8.0的溶度参数；
其中所述二甲醚与低极性溶剂的重量比为0.1至2.8。
2.如权利要求1所述的组合物，其中所述低极性溶剂为烃推进剂。
3.如权利要求2所述的组合物，其中所述二甲醚与烃推进剂的重量比为0.1至2.0。
4.如权利要求1所述的组合物，其中所述低极性溶剂为硅氧烷液体。
5.如权利要求4所述的组合物，其中所述硅氧烷液体以所述组合物的重量计为0.1％至50％。
6.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是无水的，并包含以重量计少于10％的水。
7.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是无水的，并包含以重量计少于1％的水。
8.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是单相体系。
9.如权利要求1所述的组合物，其中所述低极性溶剂具有1至4的溶度参数。
10.如权利要求1所述的组合物，其中所述二甲醚与低极性溶剂的重量比为0.2至1.0。
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