CN1753890A - 具有mglur1－和mglur5－拮抗活性的苯并唑类哌嗪衍生物 - Google Patents

具有mglur1－和mglur5－拮抗活性的苯并唑类哌嗪衍生物 Download PDF

Info

Publication number
CN1753890A
CN1753890A CNA200380109900XA CN200380109900A CN1753890A CN 1753890 A CN1753890 A CN 1753890A CN A200380109900X A CNA200380109900X A CN A200380109900XA CN 200380109900 A CN200380109900 A CN 200380109900A CN 1753890 A CN1753890 A CN 1753890A
Authority
CN
China
Prior art keywords
compound
halo
another embodiment
animal
alkyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
CNA200380109900XA
Other languages
English (en)
Other versions
CN100560584C (zh
Inventor
Q·孙
L·塔菲斯
S·维克托里
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Euro Celtique SA
Original Assignee
Euro Celtique SA
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=32686087&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=CN1753890(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Euro Celtique SA filed Critical Euro Celtique SA
Publication of CN1753890A publication Critical patent/CN1753890A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN100560584C publication Critical patent/CN100560584C/zh
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Abstract

本文公开了一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐(“苯并唑类哌嗪化合物”)，其中Ar1、A、R3、x和m如本文所公开的意义，而Ar2为苯并噻唑基、苯并噁唑基或苯并咪唑基，包含苯并唑类哌嗪化合物的组合物，以及用于在动物中治疗或预防疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、肌萎缩性侧索硬化症、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的苯并唑类哌嗪化合物。

Description

具有MGLUR1-和MGLUR5-拮抗活性的苯并唑类哌嗪衍生物
本申请要求美国临时申请号60/435,917(2002年12月24日提交)；美国临时申请号60/459,626(2003年4月3日提交)；和美国临时申请号60/473,856(2003年5月29日提交)的权益，所有这些文献的全文通过引用结合到本文中。
1.发明领域
本发明涉及苯并唑类哌嗪(Benzoazolylpiperazine)化合物，包含苯并唑类哌嗪化合物的组合物以及用于治疗或预防疼痛、尿失禁(UI)、溃疡、炎性肠道疾病(IBD)、过敏性大肠综合征(IBS)、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、肌萎缩性侧索硬化(ALS)、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的苯并唑类哌嗪化合物。
2.发明背景
疼痛是最常见的患者寻医问药的症状。疼痛可为急性或慢性。虽然急性疼痛通常为自限性的，但慢性疼痛持续3个月或更久且可导致患者的个性、生活方式、功能性能力及全部生活质量的显著改变(K.M.Foley，疼痛，西氏内科学(Pain，in Cecil Textbook of Medicine)100-107(J.C.Bennett和F.Plum编，第20版1996))。
对于疼痛的传统处理是给予非阿片类镇痛药，如阿司匹林、三水杨酸胆碱镁、对乙酰氨基酚、布洛芬、非诺洛芬、二氟尼柳和萘普生，或阿片类镇痛药，包括吗啡、氢吗啡酮、美沙酮、左啡诺、芬太尼、羟考酮和羟吗啡酮。出处同上(Id)。
UI是无法控制的排尿，通常由膀胱逼尿肌的不稳定性所导致。UI影响所有年龄段和体格健康水平的人，住在卫生保健设施内的和外面的社区中的人们均可受累。目前，UI困扰着15-30％的住在家中的年长者，三分之一的那些住进紧急医护设施中者以及至少二分之一的那些住进长期护理机构者(R.M.Resnick，Lancet 346：94(1995))。患UI者也易患尿路感染、压迫性溃疡、会阴皮疹和尿脓毒病。精神社会方面，UI与窘迫、社会歧视(social stigmatization)、抑郁和变成为习惯(institutionalization)的危险相关(Herzo等，Annu.Rev.Gerontol.Geriatr.9：74(1989))。经济方面，治疗UI的花费是高昂的；仅在美国，与治疗UI相关的医疗费每年就超过150亿美元。
生理的膀胱收缩大多由乙酰胆碱诱导的对膀胱平滑肌上(神经)节后的毒蕈碱受体部位的刺激所引起。对于UI的治疗包括给予有助于控制膀胱逼尿肌过度活性的具有膀胱弛缓特性的药物。例如，抗胆碱能类(如溴丙胺太林和格隆溴铵)以及与平滑肌弛缓剂的联用(如外消旋的奥昔布宁和双环胺或一种抗胆碱能药的联合应用)已经被用于治疗UI(参见例如A.J.Wein，Urol.Clin.N.Am.22：557-577(1995)；Levin等，J Urol.128：396-398(1982)；Cooke等，S.Afr.Med.J.63：3(1983)；R.K.Mirakhur等，Anaesthesia 38：1195-1204(1983))。然而，这些药物并非对于所有膀胱收缩不受控制的患者都是有效的。给予抗胆碱能药的疗法代表着这类治疗的支柱。
然而，目前已有的市售的治疗UI的药物中，没有一种能够在所有类型的UI患者上获得完全成功，也没有一种能够在治疗时不发生明显的副作用。例如，与传统的抗UI药物的抗胆碱能活性相关的困倦、口干、便秘、视力模糊、头痛、心动过速和心律失常，可经常发生，且对患者的依从性有不利影响。然而尽管在许多患者中发生不希望有的抗胆碱能作用，但对于患有UI的患者，目前仍是给予抗胆碱能药处方。The Merck Manual of Medical Information 631-634(R.Berkow编，1997)。
溃疡是发生在已经被胃酸或消化液侵蚀的消化道的内层的疡痛处。这些疡痛处是典型的界限清楚的圆形的或椭圆形的病灶，主要发生于胃和十二指肠。大约10人中有1人发生溃疡。溃疡的发生是泌酸因素，也被称作“侵蚀性因素”如胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌感染和局部粘膜保护因素如碳酸氢盐、粘液和前列腺素的分泌失平衡的结果。
溃疡的治疗典型地涉及减少或抑制侵蚀性因素。例如，制酸剂如氢氧化铝、氢氧化镁、碳酸氢钠和碳酸氢钙可被用于中和胃酸。然而，制酸剂可引起碱中毒，导致恶心、头痛和虚弱。制酸剂还能干扰其他药物吸收入血流和引起腹泻。
H2拮抗剂，如西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，也被用于治疗溃疡。在胃和十二指肠中，H2拮抗剂通过减少组胺和其他H2激动剂引起的胃酸和消化酶的分泌而促进溃疡愈合。然而，H2拮抗剂可导致男性乳房增大和阳痿、精神改变(特别是在年长者中)、头痛、头晕、恶心、肌痛、腹泻、皮疹和发热。
H+，K+-三磷酸腺苷酶抑制剂(如奥美拉唑和兰索拉唑)也可被用于治疗溃疡。H+，K+-三磷酸腺苷酶抑制剂抑制胃分泌酸所用的酶的产生。与H+，K+-三磷酸腺苷酶抑制剂相关的副作用包括恶心、腹泻、腹部绞痛、头痛、头晕、嗜睡、皮疹和血浆转氨酶活性的短暂升高。
也应用硫糖铝来治疗溃疡。硫糖铝附着于上皮细胞，据认为在溃疡的基底形成一个防护层以促进愈合。然而，硫糖铝可导致便秘、口干和干扰其他药物的吸收。
当幽门螺旋杆菌是溃疡的潜在原因时，应用抗生素治疗。常常将抗生素疗法与铋化合物(如碱式水杨酸铋和枸橼酸胶体铋)配对给药应用。现认为铋化合物增加粘液和 的分泌、抑制胃蛋白酶的活性，并发挥如抗幽门螺旋杆菌的抗菌剂作用。然而，摄入铋化合物可导致血浆 浓度升高且可能干扰其他药物的吸收。
前列腺素类似物(如米索前列醇)抑制酸的分泌且刺激粘液和碳酸氢盐的分泌，也被用于治疗溃疡，特别是对于那些需要非甾体抗炎药物的患者的溃疡。然而，前列腺素类似物的有效的口服剂量可导致腹泻和腹部的绞痛。另外，一些前列腺素类似物可促使流产。
甘珀酸，一种盐皮质激素，也可被用于治疗溃疡。甘珀酸似乎可改变粘液的构成和数量，从而加强粘膜屏障。然而甘珀酸可导致 和液体潴留、高血压、低血钾和葡萄糖耐量降低。
毒蕈碱性胆碱能拮抗剂(如盐酸哌仑西平和替仑西平)也可被用于减少酸的分泌和治疗溃疡。毒蕈碱性胆碱能拮抗剂的副作用包括口干、视力模糊和便秘。The Merck Manual of Medical Information 496-500(R.Berkow编，1997)和Goodman and Gilman’s The PharmacologicalBasis of Therapeutics 901-915(J.Hardman和L.Limbird编，第9版1996)。
炎性肠道疾病是肠发炎的慢性疾病，常常导致复发的腹部痛性痉挛和腹泻。炎性肠道疾病的两种分型是Crohn′s病和溃疡性结肠炎。
Crohn′s病可包括节段性回肠炎、肉芽肿性回肠炎和回肠结肠炎，是一种肠壁的慢性炎症。Crohn′s病在两性中发生机会均等，且在东欧裔犹太人中更常见。Crohn′s病的大多数病例开始于30岁以前，且大半为开始于14至24岁之间。该病以影响肠壁的全层为特点。通常该病影响小肠(回肠)的最下段和大肠，但可发生于消化道的任何部位。
Crohn′s病的早期症状为慢性腹泻、痉挛性腹痛、发热、厌食和体重减轻。Crohn′s病相关的并发症包括肠梗阻的发生、异常的连接通道(瘘管)和脓肿。在Crohn′s病患者中，大肠癌的发生风险增加。通常Crohn′s病与诸如以下的其他疾病相关，如胆石症、营养吸收不良、淀粉样变性病、关节炎、巩膜外层炎、口疮性口炎、结节性红斑、坏疽性脓皮症、强直性脊柱炎、骶髂关节炎、眼葡萄膜炎和原发性硬化性胆管炎。目前尚未找到根治Crohn′s病的方法。
痛性痉挛和腹泻是伴随Crohn′s病的副反应，可被抗胆碱能药、地芬诺酯、洛哌丁胺、除臭鸦片酊或可待因缓解。通常在餐前口服该类药物。
经常应用广谱抗生素来治疗Crohn′s病的症状。当疾病影响到大肠或导致肛周脓肿和瘘时，常常应用抗生素甲硝唑。然而，长期应用甲硝唑可损伤神经，导致臂和腿的发麻感。柳氮磺吡啶和化学上相关的药物可止住轻度炎症，特别是在大肠。然而，这些药物对突发的、剧烈的急性发作(flare-ups)效果较小。皮质类固醇(如强的松)减少发热和腹泻，且减轻腹痛和触痛。然而，长期的皮质类固醇疗法常常导致严重的副作用，如高血糖水平、感染风险的增加、骨质疏松症、水潴留和皮肤脆弱。诸如硫唑嘌呤和青霉胺药物可抑制免疫系统且对于那些对其他药物无反应的Crohn′s病患者常常有效。然而，这些药通常需要3至6个月才产生益处，且可导致严重的副作用，如过敏症、胰腺炎和白细胞计数降低。
当Crohn′s病导致肠梗阻或当脓肿或瘘不愈合时，可能必须动手术来切除肠病变部位。然而，手术不能治愈该病，且炎症倾向于在肠再行接合部位复发。大多数病例需要二次手术。The Merck Manual ofMedical Information 528-530(R.Berkow编，1997)。
溃疡性结肠炎是一种慢性疾病，患者大肠发炎并形成溃疡，导致血性腹泻、腹部痛性痉挛和发热之发作。溃疡性结肠炎通常开始于15至30岁之间，然而，一小组人群的初次发作介于50至70岁之间。不同于Crohn′s病，溃疡性结肠炎从不累及小肠且不影响肠全层。该病通常开始于直肠和乙状结肠并最终蔓延至部分或整个全部大肠。溃疡性结肠炎的病因目前尚未清楚。
溃疡性结肠炎的治疗方针为控制炎症、减轻症状和补充丢失的液体和营养素。以抗胆碱能药和小剂量的芬诺酯或洛哌丁胺治疗轻度腹泻。对于更重的腹泻，以较大剂量的芬诺酯或洛哌丁胺或除臭鸦片酊或可待因治疗。可应用柳氮磺吡啶、奥沙拉秦、泼尼松或美沙拉秦来减轻炎症。已经应用硫唑嘌呤和巯嘌呤治疗那些否则需长期服用类固醇治疗的溃疡性结肠炎患者。溃疡性结肠炎重症患者需入院治疗并经静脉给予皮质激素。严重直肠出血的患者可能需要输血和静脉补液。如发展为中毒性结肠炎且治疗无效，可能必需手术切除大肠。如诊断为癌症、发现癌前病灶或持续的慢性病另导致患者病残或依赖于大剂量皮质激素，则可行非急诊手术。完全切除大肠和直肠可彻底治愈溃疡性结肠炎。The Merck Manual of MedicalInformation 530-532(R.Berkow编，1997)及Goodman and Gilman＇sThe Pharmacological Basis of Therapeutics(J.Hardman和L.Limbird编，第9版。1996)。
过敏性大肠综合征是一种全胃肠道的动力障碍，导致腹痛、便秘和/或腹泻。过敏性大肠综合征对女性的影响是男性的三倍。在过敏性大肠综合征患者中，如压力、饮食、药物、激素或刺激物等刺激均可导致胃肠道收缩异常。在过敏性大肠综合征发作时，胃肠道的收缩变得更强和更频繁，导致食物和粪便快速通过小肠，经常引起腹泻。大肠的强力收缩和大肠里痛觉感受器敏感度的升高导致绞痛。
过敏性大肠综合征有两种主要类型。第一类为痉挛性结肠型，通常由进食触发，且常常产生周期性的痛性便秘和腹泻。粪便中常见粘液。疼痛可为反复发作的持续性的钝的酸痛或绞痛，常常位于下腹部。痉挛性结肠型过敏性大肠综合征患者还可表现出胃气胀、肛门排气、恶心、头痛、乏力、抑郁、焦虑和精力难以集中。第二类的过敏性大肠综合征通常引起无痛腹泻或便秘。腹泻可为突发性的且极端急迫性的。腹泻常常发生于餐后不久且有时可于睡醒后立刻发生。
过敏性大肠综合征的治疗一般与改善过敏性大肠综合征患者的饮食相关。通常建议过敏性大肠综合征患者避免豆类、卷心菜、山梨醇和果糖。低脂、高纤维饮食可能有助于一些过敏性大肠综合征患者。规律性的身体锻炼也可有助于保持胃肠道功能正常。降低胃肠道功能的药物(如普鲁本辛)通常对治疗过敏性大肠综合征无效。止泻药(如地芬诺酯和洛哌丁胺)对腹泻有帮助。The Merck Manual ofMedical Information 525-526(R.Berkow编，1997)。
许多药可导致身体的和/或心理的成瘾性。这些药最周知的类型包括阿片制剂，如海洛因、阿片和吗啡；拟交感神经药，包括可卡因和苯异丙胺；镇静催眠药，包括乙醇、地西泮和巴比妥类；以及尼古丁，其作用类似于类罂粟碱和拟交感神经药。药瘾以对服用该药的渴望或强迫性冲动和不能限制其服用为特征。另外，药物依赖性与药物耐受性(即重复服用后药效降低)以及脱瘾性脑综合征(即没有用药时出现的身体和行为的症状)相关。如果重复给予某种药物导致对每次剂量的增强的反应，则发生致敏作用。药物耐受、致敏作用和脱瘾性脑综合征是持续应用该药显示出导致中枢神经系统改变的现象。该改变可推动成瘾的个体继续应用该药，而不顾严重的社会、法律、身体和/或职业的后果。(参见例如Rise等的美国专利号6,109,269)。
已经应用某些药剂来治疗成瘾症。Mayer等的美国专利号5,556,838揭示了将无毒性的NMDA-阻滞剂与一种成瘾性物质联用以预防耐药或脱瘾症状的发生。Rose等的美国专利号5,574,052揭示了将一种拮抗剂与一种成瘾性物质联用以部分阻断该物质的药理学效应。Mendelson等的美国专利号5,075,341揭示了以一种混合的阿片制剂激动剂/拮抗剂未治疗可卡因和阿片制剂成瘾症。Downs的美国专利号5,232,934揭示了用3-苯氧基吡啶治疗成瘾症。Imperato等的美国专利号5,039,680和5,198,459揭示了以一种5-羟色胺拮抗剂对化学成瘾症的治疗。Nestler等的美国专利号5,556,837揭示了在一个成瘾症个体中输注BDNF或NT-4生长因子以抑制或逆转与行为改变相关的神经适应性的改变。Sagan的美国专利号5,762,925揭示了将包囊的肾上腺髓质细胞植入一个动物的中枢神经系统以抑制阿片类不耐受性的发展的。Beer等的美国专利号6,204,284揭示了消旋的(±)-1-(3，4-二氯苯基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷在预防或减轻药物成瘾导致的戒断综合征的和用于治疗化学品的依赖性。
帕金森氏病为一种临床综合征，包含运动徐缓(运动的迟缓和缺乏)、肌肉僵硬、静止性震颤(在随意运动时通常减轻)，以及导致步态紊乱和摔倒的体位平衡缺陷。帕金森氏病的特点是黑质致密部色素、黑质列的多巴胺能神经元的缺失和被称作Lewy小体的细胞内包涵物的出现(Goodman and Gillman＇s The Pharmaceutical Basis ofTherapeutics 506(第9版，1996))。如不进行治疗，帕金森氏病将进展至僵硬的不能运动状态，患者将无法照顾他们自己。死亡常由不能运动的并发症所导致，包括吸入性肺炎或肺栓塞。通常用于治疗帕金森氏病的药物包括卡比多巴/左旋多巴、培高利特、溴隐亭、司来吉兰、金刚烷胺和盐酸苯海索。然而，目前对治疗帕金森氏病有用的且有更好的治疗前景(profile)的药物仍有需求。
焦虑症是对将临的危险的恐惧、不安或害怕，常伴有坐立不安、紧张、心动过速和呼吸困难。常常伴随焦虑症的其他症状包括忧郁症、特别是伴随情绪恶劣性障碍(慢性的“神经质的”抑郁症)、惊恐性障碍、广场恐怖症和其他特别的恐怖症、进食障碍疾患及多种人格障碍。通常焦虑症并不伴有一个诊断清楚的可治疗的原发病。然而，如果发现初期病症，在初期病症同时即治疗焦虑症是很理想的。
目前，地西泮是对于一般焦虑症最常用的抗焦虑药。然而，地西泮伴有产生导致认知和熟练的运动功能的损害的危险，特别是对于年长者，可最终导致混乱、delerium(狂喜)和摔倒并骨折。镇静药也常被用于治疗焦虑症。阿扎哌隆类(azapirones)，如丁螺环酮，也被用于治疗中度焦虑症。然而阿扎哌隆类对于治疗伴随恐慌发作的严重性的焦虑症作用较小。
癫痫症是以具有复发的癫痫发作的倾向为特点的病症。病因学通常包括某部分皮质的病灶如肿瘤；发育畸形；或创伤或休克导致的损伤。在某些病例中，病因学是遗传性的。一次癫痫发作可由重复的声音、闪光、视频游戏或接触身体的某些部位所触发。典型地，应用抗癫痫药来治疗癫痫症。在癫痫症病例中，如抗癫痫药无效，且大脑中的缺陷位于大脑的一个小区域，手术切除大脑的该小区域可对减轻癫痫发作有助。对那些癫痫发作有几种起源或癫痫发作迅速传播至大脑所有部位的患者，手术切除连接大脑两部分的神经纤维可能有助。
治疗癫痫症和癫痫发作的药物的例子包括：卡马西平、乙琥胺、加巴喷丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、扑米酮、丙戊酸、三甲双酮、地西泮、γ-乙烯基GABA、乙酰唑胺和非尔氨酯。然而，抗癫痫药可有副作用，如困倦；过度兴奋；幻觉；不能集中注意力；中枢和周围神经系统毒性，如眼震、共济失调、复视和眩晕；牙龈增生；胃肠道紊乱，如恶心、呕吐、上腹痛和厌食；内分泌效应，如抗利尿激素的抑制、高血糖、糖尿、骨软化；以及超敏反应，如猩红热样的皮疹、麻疹样的皮疹、Stevens-Johnson综合征、系统性红斑狼疮和肝坏死；以及血液学的反应，如红细胞发育不良、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血和巨幼红细胞性贫血。The MerckManual of Medical Tnformation 345-350(R.Berkow编，1997)。
癫痫发作是大脑里异常放电的结果。放电可涉及大脑的一小片区域并导致患者仅注意到一种奇怪的味道或气味，或可涉及大脑的大片区域并导致癫痫大发作，即引起全身肌肉的抽搐和痉挛的癫痫发作。癫痫大发作也可造成改变意识的短暂发作以及造成意识、肌肉控制和排尿控制的丧失。癫痫发作前常有先兆，即异乎寻常的气味味觉或视觉或一种癫痫发作即将开始的强烈感觉。典型的癫痫发作持续大约2至5分钟。癫痫发作结束后患者可有头痛、肌肉痛、异乎寻常的感觉、混乱和极度疲劳(癫痫发作后状态)。通常患者对癫痫发作期间发生的事情没有记忆。
中风或脑血管意外是由于大脑缺血和缺氧导致的脑组织的死亡(脑梗死)。中风可为缺血性或出血性。在缺血性中风时，供应大脑的血流由于动脉粥样硬化或血凝块阻塞血管而中断。在出血性中风时，血管破裂而阻止正常血流并导致血液漏至脑的一片区域并对其造成破坏。大多数中风发展迅速且在数分钟内导致大脑损伤。然而在某些病例中，中风可持续恶化数小时或数日。中风的症状因受影响的大脑部位不同而异。症状包括一侧上肢或下肢或一侧躯体的感觉异常或丧失、一侧上肢或下肢或一侧躯体的无力或瘫痪、视觉或听觉的部分丧失、复视、头晕、言语不清、找词困难或表达障碍、不能识别身体部位、不寻常的运动、尿失禁、平衡失调和摔倒以及晕厥。这些症状可为持久性的并可伴随昏迷或木僵。中风可导致脑水肿或肿胀，进一步损伤脑组织。对于中风患者，加强的康复可有助于脑组织损伤所造成的残疾的恢复。康复训练大脑的其他部位承担受损部位先前执行的任务。
治疗中风的药物的例子包括抗凝剂(如肝素)、溶栓药(如链激酶或组织纤维蛋白溶酶原激活剂)以及减轻水肿的药物(如甘露醇或皮质激素)。The Merck Manual of Medical Information 352-355(R.Berkow编，1997)。
瘙痒症是一种引起搔抓的使人不快的感觉。瘙痒症可归因于干性皮肤、疥疮、皮炎、异位性皮炎、疱疹样皮炎、外阴、肛门瘙痒、粟疹、虫咬、虱病、接触性皮炎、药物反应、荨麻疹、妊娠荨麻疹、银屑病、扁平苔癣、单纯慢性苔癣、剥脱性皮炎、毛囊炎、大疱性类天疱疮和玻璃纤维皮炎。常规地，瘙痒症通过以紫外线B进行光线疗法或PUVA或治疗药物如纳曲酮、纳美芬、达那唑、三环类药物和抗抑郁药来治疗。
已有显示代谢型(metabotropic)谷氨酸受体5(″mGluR5″)的选择性拮抗剂在体内动物模型中发挥镇痛活性(K.Walker等，Neuropharmacology 40：1-9(2000)和A.Dogrul等，Neuroscience Letters，292(2)：115-118(2000))。
还有显示mGluR5受体的选择性拮抗剂在体内动物模型中发挥抗焦虑和抗抑郁活性(E.Tatarczynska等，Br.J.Pharmacol.132(7)：1423-1430(2001)和P.J.M.Will等，Trends in Pharmacological Sciences22(7)：331-37(2001))。
也有显示mGluR5受体的选择性拮抗剂在体内发挥抗-帕金森活性(K.J.Ossowska等，Neuropharmacology 41(4)：413-20(2001)和P.J.M.Will等，Trends in Pharmacological Sciences 22(7)：331-37(2001))。
还有显示mGluR5受体的选择性拮抗剂在体内发挥抗-成瘾活性(C.Chiamulera等，Nature Neuroscience 4(9)：873-74(2001))。
授予Cook等的美国专利号6,150,129描述了一类用作抗生素的双氮杂环。
授予Habich等的美国专利号5,529,998描述了一类用作抗菌剂的苯并噁唑基-和苯并咪唑基噁唑烷酮。
国际公布号WO 01/57008描述了一类用作丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶抑制剂的2-苯并咪唑基脲衍生物。
国际公布号WO 02/08221描述了用于治疗慢性和急性疼痛性疾病、痒病和尿失禁的芳基哌嗪化合物。
国际公布号WO 99/37304描述了用于抑制因子Xa的取代的氧氮杂环基化合物。
国际公布号WO 00/59510描述了用作山梨醇脱氢酶抑制剂的氨基嘧啶。
授予Kiyoshi等的日本专利申请号11-199573描述了苯并噻唑衍生物，其为肠道神经系统的神经元5HT3受体激动剂并用于治疗消化性疾病和胰腺机能不全。
授予Rainer等的德国专利申请号199 34 799描述了一种含有带2个连接的(杂)芳环的化合物或带3个连接的(杂)芳环的化合物的手性-纯化的液晶混合物。
M.Chu-Moyer等，在J.Med.Chez.45：511-528(2002)中描述了用作山梨醇脱氢酶抑制剂的杂环-取代的哌嗪并-嘧啶。
B.G.Khadse等，在Bull.Haff.Instt.1(3)：27-32(1975)中描述了用作抗蠕虫药的2-(N4-取代的-N1-哌嗪基)吡啶并(3，2-d)噻唑和5-硝基-2-(N4-取代的-N1-哌嗪基)苯并噻唑。
然而，本领域仍然明显地需要用于治疗或预防疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制性的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症的新的药物。
本申请第二部分引用的任何参考文献不能解释为是认可这样的参考文献是本申请的先有技术。
3.发明简述
本发明包括具有式(Ia)的化合物：
及其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A20038010990000562
或
A为
Figure A20038010990000571
或
R1为 、 、 、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R3独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R4为 或-(C1-C6)烷基；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH2(卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-OC(卤代)3、-OCH(卤代)2、-OCH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
n为0-3的整数；
p为0-2的整数；
m为0或1；和
x为0或1。
本发明包括具有式(Ib)的化合物：
及其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A20038010990000591
或
Figure A20038010990000592
A为
或
Figure A20038010990000594
R1为 、-卤代、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R3独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R4为 或-(C1-C6)烷基；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH2(卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-OC(卤代)3、-OCH(卤代)2、-OCH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
p为0-2的整数；
m为0或1；和
x为0或1。
本发明包括具有式(IIa)的化合物：
Figure A20038010990000611
及其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A20038010990000612
或
R1为 、 、 、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R3独立为；
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH2(卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-OC(卤代)3、-OCH(卤代)2、-OCH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
R10为 或-(C1-C4)烷基；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
n为0-3的整数；
p为0-2的整数；和
m为0或1。
本发明包括具有式(IIb)的化合物：
及其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A20038010990000632
或
Figure A20038010990000633
A为
Figure A20038010990000634
或
Figure A20038010990000635
R1为 、-卤代、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R3独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R4为 或-(C1-C6)烷基；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH2(卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-OC(卤代)3、-OCH(卤代)2、-OCH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
R10为 或-(C1-C4)烷基；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
p为0-2的整数；
m为0或1；和
x为0或1。
本发明包括具有式(IIIa)的化合物；
Figure A20038010990000651
及其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A20038010990000652
或
Figure A20038010990000653
A为
或
R1为 、 、 、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为；
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R3独立为；
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R4为 或-(C1-C6)烷基；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH2(卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-OC(卤代)3、-OCH(卤代)2、-OCH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
n为0-3的整数；
p为0-2的整数；
m为0或1；和
x为0或1。
本发明包括具有式(IIIb)的化合物：
Figure A20038010990000671
及其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A20038010990000672
或
Figure A20038010990000673
A为
Figure A20038010990000681
或
R1为 、-卤代、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基或-(C14)芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R3独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R4为 或-(C1-C6)烷基；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH2(卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-OC(卤代)3、-OCH(卤代)2、-OCH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
p为0-2的整数；
m为0或1；和
x为0或1。
本发明也包括具有式(IVa)的化合物：
Figure A20038010990000691
及其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A20038010990000701
或
Figure A20038010990000702
Ar2为
或
R1为-卤代、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R3为 或 ：
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH2(卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-OC(卤代)3、-OCH(卤代)2、-OCH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
n为0-3的整数；和
p为0-2的整数。
本发明也包括具有式(IVb)的化合物：
Figure A20038010990000711
及其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A20038010990000721
或
Figure A20038010990000722
Ar2为
Figure A20038010990000723
或
Figure A20038010990000724
A为
Figure A20038010990000725
或
Figure A20038010990000726
R1为-卤代、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R3为 ；
R4为 或-(C1-C6)烷基；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH2(卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-OC(卤代)3、-OCH(卤代)2、-OCH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
n为0-3的整数；
p为0-2的整数；和
x为0或1。
本发明也包括的具有式(V)的化合物：
Figure A20038010990000741
及其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A20038010990000742
或
Ar2为
Figure A20038010990000744
或
R1为-卤代、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为；
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R3为 或 ；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH2(卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-OC(卤代)3、-OCH(卤代)2、-OCH2(卤代)、 ， 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
n为0-3的整数；和
p为0-2的整数。
一种式(Ia)、(Ib)、(IIa)、(IIb)、(IIIa)、(IIIb)、(IVa)、(IVb)和(V)的化合物或其药学上可接受的盐(″苯并唑类哌嗪化合物″)用于在动物中治疗或预防疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制性脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症。
本发明也涉及包含有效量的苯并唑类哌嗪化合物和药学上可接受的载体或赋形剂的组合物。所述组合物用于在动物中治疗或预防疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制性脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症。
本发明还涉及治疗疼痛、U1、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的苯并唑类哌嗪化合物。
本发明还涉及预防疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的苯并唑类哌嗪化合物。
本发明还进一步涉及抑制细胞中的香草酸(Vanilloid)受体1(″VR1″)功能的方法，该方法包括使能够表达VR1的细胞与有效量的苯并唑类哌嗪化合物接触。
本发明还进一步涉及抑制细胞中的mGluR5功能的方法，该方法包括使能够表达mGluR5的细胞与有效量的苯并唑类哌嗪化合物接触。
本发明还进一步涉及抑制细胞中的代谢型谷氨酸受体1(″mGluR1″)功能的方法，该方法包括使能够表达mGluR1的细胞与有效量的苯并唑类哌嗪化合物接触。
本发明还进一步涉及制备一种组合物的方法，该方法包括将苯并唑类哌嗪化合物和药学上可接受的载体或赋形剂混合的步骤。
本发明还进一步涉及一种药剂盒，它包括含有有效量的苯并唑类哌嗪化合物的容器。
本发明还进一步涉及选自以下的化合物
Figure A20038010990000771
Figure A20038010990000781
及其药学上可接受的盐。
本发明还进一步涉及选自以下的化合物
Figure A20038010990000791
及其药学上可接受的盐。
Figure A20038010990000811
本发明还进一步涉及选自以下的化合物及其药学上可接受的盐。
通过参考下文详细描述的说明书和示例性实施例，可以更充分地理解本发明，但这些实施例仅作为本发明的非限定的实施方案的例证而已。
4.发明详述
4.1式(Ia)化合物
如上所述，本发明包括式(Ia)化合物
Figure A20038010990000812
及其药学上可接受的盐，其中Ar1、R3、R8、R9、A、x和m如同上述对苯并唑类哌嗪的式(Ia)化合物的定义。
在一个实施方案中，Ar1为吡啶基。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基。
在另一个实施方案中，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，x为0。
在另一个实施方案中，n或p为0。
在另一个实施方案中，n或p为1。
在另一个实施方案中，m为0。
在另一个实施方案中，m为1。
在另一个实施方案中，R 为 。
在另一个实施方案中，R4为-(C1-C6)烷基。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-(C1-C6)烷基。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-C(卤代)3。
在另一个实施方案中，R1为-CH(卤代)2。
在另一个实施方案中，R1为-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，n和p为1且R2为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 。
在另一个实施方案中，n和p为1且R2为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，n和p为1且R2为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
在另一个实施方案中，m为1且R3为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 。
在另一个实施方案中，m为1且R3为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，m为1且R3为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代。
在另一个实施方案中，R8和R9各自独立为 、-卤代、-(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)烷基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，R8和R9中至少一个为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为-卤代。在另一个实施方案中，R1为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R1为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为-卤代；及R9为 。在另一个实施方案中，R1为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R1为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为-Cl；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为-卤代；及R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为-卤代；及R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为-叔丁基；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为-叔丁基；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为-叔丁基；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n为0，Ar1为-2-(3-硝基吡啶基)-，m为0，x为0，以及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n为0，Ar1为-2-(3-氯代吡啶基)-，x为1，A为 ，m为1，R3为 ，R3与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R3基团连接的碳原子具有R构型，R8为 ，R9为 。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为-卤代；及R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，X为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，X为1，A为 ，R4为 ，R4为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为-叔丁基；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 ；及R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为-C(O)-N(R4)-，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为-卤代；及R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为-卤代；及R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为-卤代；及R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为-卤代；及R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为-叔丁基；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为-叔丁基；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为-叔丁基；及R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n，p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为-卤代；及R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R 为 ；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为-叔丁基；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 ；及R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；m为1；R1为 、 、 或 ；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 ；及R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基；n为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基；p为0；m为1；R1为 、 、 或 ；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 ；及R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基；p为0；m为1；R1为 、 或-I；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基；n为0；m为1；R1为 、 、 .或 ；x为0；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 ；及R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基；n为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基；p为0；m为1；R1为 、 、 或 ；x为0；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 ；及R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基；p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基，且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基，且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 ，且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 ，且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基，且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基，且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 ，且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 ，且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
4.2式(Ib)化合物
本发明也包括式(Ib)化合物：
Figure A20038010990001101
及其药学上可接受的盐，其中Ar1、R3、R8、R9、A、x和m如同上述对式(Ib)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
在一个实施方案中，Ar1为吡嗪基。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl。
在另一个实施方案中，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，x为0。
在另一个实施方案中，p为0。
在另一个实施方案中，p为1。
在另一个实施方案中，m为0。
在另一个实施方案中，m为1。
在另一个实施方案中，R4为 。
在另一个实施方案中，R4为-(C1-C6)烷基。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，x为1且A为- 。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-(C1-C6)烷基。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-C(卤代)3。
在另一个实施方案中，R1为-CH(卤代)2。
在另一个实施方案中，R1为-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，p为1且R2为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 。
在另一个实施方案中，p为1且R2为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，p为1，且R2为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代。
在另一个实施方案中，R8和R9各自独立为 ，卤代、-(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)烷基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，至少一个R8或R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，且R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 和R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为和 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代x为0，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代x为0，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为- 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 ，和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazany1，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噻唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并噻唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazany1的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
本发明也包括式(IIa)化合物：
4.3式(IIa)化合物
及其药学上可接受的盐，其中Ar1、R3、R8、R9、R10和m如同上述对式(IIa)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
在一个实施方案中，Ar1为吡啶基。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基。
在另一个实施方案中，n或p为0。
在另一个实施方案中，n或p为1。
在另一个实施方案中，m为0。
在另一个实施方案中，m为1。
在另一个实施方案中，R10为 。
在另一个实施方案中，R10为-(C1-C4)烷基。
在另一个实施方案中，R10为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-(C1-C6)烷基。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-C(卤代)3。
在另一个实施方案中，R1为-CH(卤代)2。
在另一个实施方案中，R1为-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，n和p为1且R2为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 。
在另一个实施方案中，n和p为1且R2为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，n和p为1且R2为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
在另一个实施方案中，m为1且R3为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 。
在另一个实施方案中，m为1且R3为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，m为1且R3为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代。
在另一个实施方案中，R8和R9各自独立为 ，卤代、-(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)烷基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，至少一个R8或R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为-卤代H和R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 r。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为 ；及R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为- 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；R4为 ；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n为0，Ar1为-2-(3-氯代吡啶基)-，m为1，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R3基团连接的碳原子具有R构型，R10为 ，R8为甲基和R9为异丙基。
在另一个实施方案中，n为0，Ar1为-2-(3-氯代吡啶基)-，m为1，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R3基团连接的碳原子具有R构型，R10为 ，R8为异丙基和R9为甲基。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ，；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 l；R4为 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基；n为0；m为1；R1为 、 、 或 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基n为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基；n为0；m为1；R1为 、 或 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基；p为0；m为1；R1为 、 、 或 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基；p为0；m为1；R1为 、 或 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基；p为0；m为1；R1为 、 、 或 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基；p为0；m为1；R1为 、 或 ；R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子为S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 或苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡啶基、嘧啶基或吡嗪基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡啶基、嘧啶基或吡嗪基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡啶基、嘧啶基或吡嗪基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡啶基、嘧啶基或吡嗪基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡啶基、嘧啶基或吡嗪基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡啶基、嘧啶基或吡嗪基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡啶基、嘧啶基或吡嗪基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡啶基、嘧啶基或吡嗪基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
4.4式(IIb)化合物
本发明也包括式(IIb)化合物：
及其药学上可接受的盐，其中Ar1、R3、R8、R9、A、x和m如同上述对式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
在一个实施方案中，Ar1为哒嗪基。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl。
在另一个实施方案中，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，x为0。
在另一个实施方案中，x为1。
在另一个实施方案中p为0。
在另一个实施方案中，p为1。
在另一个实施方案中m为0。
在另一个实施方案中，m为1。
在另一个实施方案中，R4为 。
在另一个实施方案中，R4为-(C1-C6)烷基。
在另一个实施方案中，R10为 。
在另一个实施方案中，R10为-(C1-C4)烷基。
在另一个实施方案中，R10为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-(C1-C6)烷基。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-C(卤代)3。
在另一个实施方案中，R1为-CH(卤代)2。
在另一个实施方案中，R1为-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，p为1且R2为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 。
在另一个实施方案中，p为1且R2为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，p为1且R2为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
在另一个实施方案中，m为1且R3为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 。
在另一个实施方案中，m为1且R3为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，m为1且R3为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代。
在另一个实施方案中，R8和R9各自独立为 ，卤代、-(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)烷基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，至少一个R8或R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 ，和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为- 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基 团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，X为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 、R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4 is  ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R1为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，xis1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并咪唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并咪唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并咪唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并咪唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并咪唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并咪唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并咪唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并咪唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并咪唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
4.5式(IIIa)化合物
本发明包括式(IIIa)化合物
及其药学上可接受的盐，其中Ar1，R3，R8，R9、A、x和m如同上述对式(IIIa)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
在一个实施方案中，Ar1为吡啶基。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基。
在另一个实施方案中，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，x为0。
在另一个实施方案中x为1。
在另一个实施方案中n或p为0。
在另一个实施方案中n或p为1。
在另一个实施方案中m为0。
在另一个实施方案中m为1。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-(C1-C6)烷基。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-C(卤代)3。
在另一个实施方案中，R1为-CH(卤代)2。
在另一个实施方案中，R1为-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，n和p为1，且R2为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 。
在另一个实施方案中，n和p为1，且R2为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，n和p为1，且R2为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代。
在另一个实施方案中，R4为 。
在另一个实施方案中，R4为-(C1-C6)烷基。
在另一个实施方案中，R8和R9各自独立为 ，卤代、-(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)烷基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，至少一个R8或R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n为0，Ar1为-2-(3-硝基吡啶基)-，m为0，x为0，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1，R1为 ；x为1，A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 ；及R9为 在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为1；A为 ；R4为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ，x为0；R4为 ；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ，x为0；R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ，x为0；R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ，x为0；R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ，x为0；R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0；R1为 ；x为0；R4为 ；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，n、p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1，R1为 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1，R1为 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1，R1为 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为0；R4为 ；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为0；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0；m为1；R1为 ；x为0；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，n和p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基；n为0；m为1；R1为 、 、 或 ；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基；n为0；m为1；R1为 、 或-I；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基；p为0；m为1；R1为 、 、 、 ；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基；p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为1；A为 ；R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基；n为0；m为1；R1为 、 、 或 ；x为0；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基；n为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基；p为0；m为1；R1为 、 、 或 ；x为0；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基；p为0；m为1；R1为 、 或 ；x为0；R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接；R4为 ；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 或苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，和R3为-(C1-C4)烷基且与连接 或苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 或苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，和R3为 且与连接 或苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 或苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，和R3为-(C1-C4)烷基且与连接 或苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 或苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，和R3为 且与连接 或苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，和R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，和R3为 且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，和R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，和R3为 且与连接吡啶基或嘧啶基的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
4.6式(IIIb)化合物
本发明也包括式(IIIb)化合物：
Figure A20038010990002141
及其药学上可接受的盐，其中Ar1、R3、R8、R9、A、x和m如同上述对式(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
在一个实施方案中，Ar1为吡嗪基。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl。
在另一个实施方案中，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，x为0。
在另一个实施方案中，x为1。
在另一个实施方案中，p为0。
在另一个实施方案中，p为1。
在另一个实施方案中，m为0。
在另一个实施方案中，m为1。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-(C1-C6)烷基。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-C(卤代)3。
在另一个实施方案中，R1为-CH(卤代)2。
在另一个实施方案中，R1为-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，p为1且R2为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 。
在另一个实施方案中，p为1且R2为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，p为1且R2为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
在另一个实施方案中，m为1且R3为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、- 或 。
在另一个实施方案中，m为1且R3为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，m为1且R3为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代。
在另一个实施方案中，R4为 。
在另一个实施方案中，R4为-(C1-C6)烷基。
在另一个实施方案中，R8和R9各自独立为 ，卤代、-(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)烷基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，至少一个R8或R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R9为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R4为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基，在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，Rt为 ，x为0，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R9为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R7为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，p和m为0，R1为 ，x为0，R4为 ，R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R8为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R4为 ，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为-卤代，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为1，A为 ，R3为 且与连接 基团的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，RX基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为哒嗪基，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 或-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为-卤代，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为thiazanyl，p为0，m为1，R1为 ，x为0，R3为 且与连接苯并噁唑基的氮相邻的碳原子连接，R4为 ，R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并噁唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并噁唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并噁唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并噁唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并噁唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接 (当x为1)或苯并噁唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并噁唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接 (当x为1)或苯并噁唑基(当x为0)的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有R构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为-(C1-C4)烷基且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，m为1，且R3为 且与连接吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮相邻的碳原子连接，且R3基团连接的碳原子具有S构型。
4.7式(IVa)化合物
本发明也包括式(IVa)化合物：
及其药学上可接受的盐，其中Ar1、Ar2和R3如同上述对式(IVa)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
在一个实施方案中，Ar1为吡啶基。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基。
在另一个实施方案中，Ar2为苯并噻唑基。
在另一个实施方案中，Ar2为苯并噁唑基。
在另一个实施方案中，Ar2为苯并咪唑基。
在另一个实施方案中，n或p为0。
在另一个实施方案中，n或p为1。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-(C1-C6)烷基。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-C(卤代)3。
在另一个实施方案中，R1为-CH(卤代)2。
在另一个实施方案中，R1为-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，n和p为1且R2为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 。
在另一个实施方案中，n和p为1且R2为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，n和p为1且R2为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
在另一个实施方案中，R3为 。
在另一个实施方案中，R3为 。
在另一个实施方案中，R8和R9各自独立为 ，卤代、-(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)烷基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，至少一个R8和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、- 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 F、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 ；及R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，RX基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为  Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R 为 和R9为-氟代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R3为 ；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
4.8式(IVb)化合物
本发明也包括式(IVb)化合物
及其药学上可接受的盐，其中Ar1、Ar2，、A、R3和x如同上述对式(IVb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
在一个实施方案中，Ar1为吡啶基。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基。
在另一个实施方案中，n或p为0。
在另一个实施方案中，n或p为1。
在另一个实施方案中，x为0。
在另一个实施方案中，x为1。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-(C1-C6)烷基。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为 。
在另一个实施方案中，R1为-C(卤代)3。
在另一个实施方案中，R1为-CH(卤代)2。
在另一个实施方案中，R1为-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，n和p为1且R2为-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 。
在另一个实施方案中，n和p为1且R2为-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代。
在另一个实施方案中，n和p为1且R2为-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
在另一个实施方案中，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，x为1，A为 和R4为 。
在另一个实施方案中，x为1，A为 和R4为 。
在另一个实施方案中，x为1且A为 。
在另一个实施方案中，x为1，A为 和R4为 。
在另一个实施方案中，x为1，A为 和R4为 。
在另一个实施方案中，Ar2为苯并噻唑基。
在另一个实施方案中，Ar2为苯并咪唑基。
在另一个实施方案中，Ar2为苯并噁唑基。
在另一个实施方案中，R8和R9各自独立为 ，卤代、-(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)烷基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)。
在另一个实施方案中，至少一个R8或R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；R4为 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；R4为 ；Ar2为苯并噻唑基，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；R4为 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；R4为 ；Ar2为苯并噻唑基，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；R4为 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；R4为 ；Ar2为苯并咪唑基，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；R4为 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 .R4为 ；Ar2为苯并咪唑基，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；R4为 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ;R4为 ；Ar2为苯并噁唑基，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基，n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；R4为 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；R4为 ；Ar2为苯并噁唑基，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；R4为 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R2为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；R4为 ；Ar2为苯并噻唑基，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；R4为 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；R4为 ；Ar2为苯并噻唑基，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R9基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和A9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噻唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；R4为 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ，R4为 ；Ar2为苯并咪唑基，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代；及R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R 为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；R4为 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；R4为 ；Ar2为苯并咪唑基，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并咪唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；R4为 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；R4为 ；Ar2为苯并噁唑基，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为吡啶基且n为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；R4为 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；R4为 ；Ar2为苯并噁唑基，及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另-个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另-个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ，Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ，Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；及R8和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-卤代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氯代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-溴代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-氟代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-碘代。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-卤代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氯代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-溴代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-氟代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-碘代和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另-个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 、 、 或 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基且p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为-叔丁基。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在另一个实施方案中，Ar1为嘧啶基，p为0；R1为 ；Ar2为苯并噁唑基；R8为 和R9为 。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有R构型。在另一个实施方案中，R3基团连接的碳原子具有S构型。
在苯并唑类哌嗪化合物中，R3基团可以在哌嗪环上的任何碳原子上。在一个实施方案中，R3基团与连接吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮原子相邻的碳原子连接。在另一个实施方案中，当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接。
在一个实施方案中，其中苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团，R3基团连接的碳原子具有(R)构型。在另一个实施方案中，其中苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团，R3基团连接的碳原子具有(S)构型。
在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；R3基团与连接吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮原子相邻的碳原子连接；及R3基团连接的碳原子为(R)构型。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；R3基团与连接吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(R)构型；及R3为未被取代的或由一个或多个卤代基取代的-(C1-C4)烷基。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；R3基团与连接吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(R)构型；及R3为 。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；R3基团与连接吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(R)构型；及R3为 。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；R3基团与连接吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(R)构型；及R3为 。
在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；及R3基团连接的碳原子为(R)构型。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(R)构型；及R3为未被取代的或由一个或多个卤代基取代的-(C1-C4)烷基。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(R)构型；及R3为 。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(R)构型；及R3为 。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(R)构型；及R3为 。
在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；R3基团与连接吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮原子相邻的碳原子连接；及R3基团连接的碳原子为(S)构型。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；R3基团与连接吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(S)构型；及R3为未被取代的或由一个或多个卤代基取代的-(C1-C4)烷基。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；R3基团与连接吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(S)构型；及R3为 。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；R3基团与连接吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(S)构型；及R3为 。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；R3基团与连接吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或thiazanyl的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(S)构型；及R3为 。
在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；及R3基团连接的碳原子为(S)构型。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(S)构型；及R3为未被取代的或由一个或多个卤代基取代的-(C1-C4)烷基。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基因；当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(S)构型；及R3为 。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(S)构型；及R3为 。在另一个实施方案中，苯并唑类哌嗪化合物具有R3基团；当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(S)构型；及R3为 。
在一个优选的实施方案中，当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；及R3基团为 。在另一个优选的实施方案中，当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接，且R3基团为 。在另一个优选的实施方案中，当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；及R3基团为 .在另一个优选的实施方案中，当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；及R3基团连接的碳原子为(R)构型。在另一个优选的实施方案中，当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(R)构型；及R3基团为 。在另一个优选的实施方案中，当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(R)构型；及R3基团为 。在另一个优选的实施方案中，当x为1时，R3基团与连接-(A)-基团的氮原子相邻的碳原子连接；或当x为0时，R3基团与连接苯并噻唑基、苯并咪唑基或苯并噁唑基的氮原子相邻的碳原子连接；R3基团连接的碳原子为(R)构型；及R3基团为 。
示例性的苯并唑类哌嗪化合物列于下表I-XXII中：
表I
Figure A20038010990004211
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  AAA   -2-(3-氯代吡啶基)   -Cl   -H
  AAB   -2-(3-氯代吡啶基)   -Br   -H
  AAC   -2-(3-氯代吡啶基)   -F   -H
  AAD   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -H
  AAE   -2-(3-氯代吡啶基)   -CF3   -H
  AAF   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH3   -H
  AAG   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  AAH   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCF3   -H
  AAI   -2-(3-氯代吡啶基)   -叔丁基   -H
  AAJ   -2-(3-氯代吡啶基)   -异丙基   -H
  AAK   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -CH3
  AAL   -2-(3-氯代吡啶基)-   H   -H
  AAM   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Cl
  AAN   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Br
  AAO   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -F
  AAP   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CH3
  AAQ   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CF3
  AAR   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH3
  AAS   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  AAT   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCF3
  AAU   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -叔丁基
  AAV   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -异丙基
  AAW   -2-(3-甲基吡啶基)   -Cl   -H
  AAX   -2-(3-甲基吡啶基)   -Br   -H
  AAY   -2-(3-甲基吡啶基)   -F   -H
  AAZ   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -H
  ABA   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -H
  ABB   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH3   -H
  ABC   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  ABD   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCF3   -H
  ABE   -2-(3-甲基吡啶基)   -叔丁基   -H
  ABF   -2-(3-甲基吡啶基)   -异丙基   -H
  ABG   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -CH3
  ABH   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -H
  ABI   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Cl
  ABJ   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Br
  ABK   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -F
  ABL   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CH3
  ABM   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CF3
  ABN   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH3
  ABO   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  ABP   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCF3
  ABQ   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -叔丁基
  ABR   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -异丙基
  ABS   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Cl   -H
  ABT   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Br   -H
  ABU   -2-(3-CF3-吡啶基)   -F   -H
  ABV   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -H
  ABW   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -H
  ABX   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH3   -H
  ABY   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  ABZ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCF3   -H
  ACA   -2-(3-CF3-吡啶基)   -叔丁基   -H
  ACB   -2-(3-CF3-吡啶基)   -异丙基   -H
  ACC   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -CH3
  ACD   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -H
  ACE   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Cl
  ACF   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Br
  ACG   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -F
  ACH   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CH3
  ACI   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CF3
  ACJ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH3
  ACK   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  ACL   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCF3
  ACM   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -叔丁基
  CAN   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -异丙基
  ACO   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Cl   -H
  ACP   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Br   -H
  ACQ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -F   -H
  ACR   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -H
  ACS   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CF3   -H
  ACT   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH3   -H
  ACU   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  ACV   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCF3   -H
  ACW   -4-(5-氯代嘧啶基)   -叔丁基   -H
  ACX   -4-(5-氯代嘧啶基)   -异丙基   -H
  ACY   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -CH3
  ACZ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -H
  ADA   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Cl
  ADB   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Br
  ADC   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -F
  ADD   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CH3
  ADE   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CF3
  ADF   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH3
  ADG   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  ADH   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCF3
  ADI   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -叔丁基
  ADJ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -异丙基
  ADK   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Cl   -H
  ADL   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Br   -H
  ADM   -4-(5-甲基嘧啶基)   -F   -H
  ADN   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -H
  ADO   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -H
  ADP   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH3   -H
  ADQ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  ADR   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCF3   -H
  ADS   -4-(5-甲基嘧啶基)   -叔丁基   -H
  ADT   -4-(5-甲基嘧啶基)   -异丙基   -H
  ADU   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -CH3
  ADV   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -H
  ADW   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Cl
  ADX   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Br
  ADY   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -F
  ADZ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CH3
  AEA   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CF3
  AEB   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH3
  AEC   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  AED   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCF3
  AEE   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -叔丁基
  AEF   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -异丙基
  AEG   -2-吡嗪基   -Cl   -H
  AEH   -2-吡嗪基   -Br   -H
  AEI   -2-吡嗪基   -F   -H
  AEJ   -2-吡嗪基   -CH3   -H
  AEK   -2-吡嗪基   -CF3   -H
  AEL   -2-吡嗪基   -OCH3   -H
  AEM   -2-吡嗪基   -OCH2CH3   -H
  AEN   -2-吡嗪基   -OCF3   -H
  AEO   -2-吡嗪基   -叔丁基   -H
  AEP   -2-吡嗪基   -异丙基   -H
  AEQ   -2-吡嗪基   -CH3   -CH3
  AER   -2-吡嗪基   -H   -H
  AES   -2-吡嗪基   -H   -Cl
  AET   -2-吡嗪基   -H   -Br
  AEU   -2-吡嗪基   -H   -F
  AEV   -2-吡嗪基   -H   -CH3
  AEW   -2-吡嗪基   -H   -CF3
  AEX   -2-吡嗪基   -H   -OCH3
  AEY   -2-吡嗪基   -H   -OCH2CH3
  AEZ   -2-吡嗪基   -H   -OCF3
  AFA   -2-吡嗪基   -H   -叔丁基
  AFB   -2-吡嗪基   -H   -异丙基
  AFC   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Cl   -H
  AFD   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Br   -H
  AFE   -2-(3-氯代吡嗪基)   -F   -H
  AFF   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -H
  AFG   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CF3   -H
  AFH   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH3   -H
  AFI   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  AFJ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCF3   -H
  AFK   -2-(3-氯代吡嗪基)   -叔丁基   -H
  AFL   -2-(3-氯代吡嗪基)   -异丙基   -H
  AFM   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -CH3
  AFN   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -H
  AFO   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Cl
  AFP   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Br
  AFQ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -F
  AFR   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CH3
  AFS   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CF3
  AFT   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH3
  AFU   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  AFV   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCF3
  AFW   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -叔丁基
  AFX   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -异丙基
  AFY   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Cl   -H
  AFZ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Br   -H
  AGA   -2-(3-甲基吡嗪基)   -F   -H
  AGB   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -H
  AGC   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -H
  AGD   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH3   -H
  AGE   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  AGF   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCF3   -H
  AGG   -2-(3-甲基吡嗪基)   -叔丁基   -H
  AGH   -2-(3-甲基吡嗪基)   -异丙基   -H
  AGI   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -CH3
  AGJ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -H
  AGK   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Cl
  AGL   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Br
  AGM   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -F
  AGN   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CH3
  AGO   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CF3
  AGP   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH3
  AGQ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  AGR   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCF3
  AGS   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -叔丁基
  AGT   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -异丙基
  AGU   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  AGV   -2-哒嗪基   -Br   -H
  AGW   -2-哒嗪基   -F   -H
  AGX   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  AGY   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  AGZ   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  AHA   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  AHB   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  AHC   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  AHD   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  AHE   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  AHF   -2-哒嗪基   -H   -H
  AHG   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  AHH   -2-哒嗪基   -H   -Br
  AHI   -2-哒嗪基   -H   -F
  AHJ   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  AHK   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  AHL   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  AHM   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  AHN   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  AHO   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  AHP   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  AHQ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  AHR   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  AHS   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  AHT   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  AHU   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  AHV   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  AHW   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  AHX   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  AHY   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  AHZ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  AIA   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  AIB   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  AIC   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  AID   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  AIE   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  AIF   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  AIG   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  AIH   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  AH   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  AIJ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  AIK   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  AIL   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  AIM   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  AIN   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  AIO   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  AIP   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  AIQ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  AIR   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  AIS   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  AIT   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  AIU   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  AIV   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  AIW   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  AIX   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  AIY   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  AIZ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  AJA   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  AJB   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  AJC   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  AJD   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  AJE   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  AJF   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  AJG   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  AJH   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  AJI   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  AJJ   -4-thiazanyl   -Br   -H
  AJK   -4-thiazanyl   -F   -H
  AJL   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  AJM   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  AJN   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  AJO   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  AJP   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  AJQ   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  AJR   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  AJS   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  AJT   -4-thiazanyl   -H   -H
  AJU   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  AJV   -4-thiazanyl   -H   -Br
  AJW   -4-thiazanyl   -H   -F
  AJX   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  AJY   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  AJZ   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  AKA   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  AKB   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  AKC   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  AKD   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  AKE   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  AKF   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  AKG   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  AKH   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  AKI   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  AKJ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  AKK   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  AKL   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  AKM   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  AKN   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  AKO   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  AKP   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  AKQ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  AKR   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  AKS   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  AKT   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  AKU   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  AKV   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  AKW   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  AKX   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  AKY   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  AKZ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  ALA   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  ALB   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  ALC   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  ALD   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  ALE   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  ALF   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  ALG   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  ALH   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  ALI   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  ALJ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  ALK   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  ALL   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  ALM   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  ALN   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  ALO   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  ALP   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  ALQ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  ALR   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  ALS   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  ALT   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  ALU   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  ALV   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
表II
Figure A20038010990004331
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  ALW   -2-(3-氯代吡啶基)   -Cl   -H
  ALX   -2-(3-氯代吡啶基)   -Br   -H
  ALY   -2-(3-氯代吡啶基)   -F   -H
  ALZ   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -H
  AMA   -2-(3-氯代吡啶基)   -CF3   -H
  AMB   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH3   -H
  AMC   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  AMD   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCF3   -H
  AME   -2-(3-氯代吡啶基)   -叔丁基   -H
  AMF   -2-(3-氯代吡啶基)   -异丙基   -H
  AMG   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -CH3
  AMH   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -H
  AMI   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Cl
  AMJ   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Br
  AMK   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -F
  AML   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CH3
  AMM   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CF3
  AMN   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH2
  AMO   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  AMP   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCF3
  AMQ   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -叔丁基
  AMR   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -异丙基
  AMS   -2-(3-甲基吡啶基)   -Cl   -H
  AMT   -2-(3-甲基吡啶基)   -Br   -H
  AMU   -2-(3-甲基吡啶基)   -F   -H
  AMV   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -H
  AMW   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -H
  AMX   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH3   -H
  AMY   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  AMZ   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCF3   -H
  ANA   -2-(3-甲基吡啶基)   -叔丁基   -H
  ANB   -2-(3-甲基吡啶基)   -异丙基   -H
  ANC   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -CH3
  AND   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -H
  ANE   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Cl
  ANF   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Br
  ANG   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -F
  ANH   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CH3
  ANI   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CF3
  ANJ   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH3
  ANK   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  ANL   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCF3
  ANM   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -叔丁基
  ANN   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -异丙基
  ANO   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Cl   -H
  ANP   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Br   -H
  ANQ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -F   -H
  ANR   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -H
  ANS   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -H
  ANT   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH3   -H
  ANU   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  ANV   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCF3   -H
  ANW   -2-(3-CF3-吡啶基)   -叔丁基   -H
  ANX   -2-(3-CF3-吡啶基)   -异丙基   -H
  ANY   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -CH3
  ANZ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -H
  AOA   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Cl
  AOB   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Br
  AOC   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -F
  AOD   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CH3
  AOE   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CF3
  AOF   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH3
  AOG   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  AOH   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCF3
  AOI   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -叔丁基
  AOJ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -异丙基
  AOK   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Cl   -H
  AOL   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Br   -H
  AOM   -4-(5-氯代嘧啶基)   -F   -H
  AON   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -H
  AOO   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CF3   -H
  AOP   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH3   -H
  AOQ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  AOR   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCF3   -H
  AOS   -4-(5-氯代嘧啶基)   -叔丁基   -H
  AOT   -4-(5-氯代嘧啶基)   -异丙基   -H
  AOU   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -CH3
  AOV   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -H
  AOW   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Cl
  AOX   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Br
  AOY   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -F
  AOZ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CH3
  APA   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CF3
  APB   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH3
  APC   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  APD   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCF3
  APE   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -叔丁基
  APF   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -异丙基
  APG   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Cl   -H
  APH   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Br   -H
  API   -4-(5-甲基嘧啶基)   -F   -H
  APJ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -H
  APK   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -H
  APL   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH3   -H
  APM   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  APN   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCF3   -H
  APO   -4-(5-甲基嘧啶基)   -叔丁基   -H
  APP   -4-(5-甲基嘧啶基)   -异丙基   -H
  APQ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -CH3
  APR   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -H
  APS   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Cl
  APT   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Br
  APU   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -F
  APV   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CH3
  APW   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CF3
  APX   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH3
  APY   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  APZ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCF3
  AQA   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -叔丁基
  AQB   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -异丙基
  AQC   -2-吡嗪基   -Cl   -H
  AQD   -2-吡嗪基   -Br   -H
  AQE   -2-吡嗪基   -F   -H
  AQF   -2-吡嗪基   -CH3   -H
  AQG   -2-吡嗪基   -CF3   -H
  AQH   -2-吡嗪基   -OCH3   -H
  AQI   -2-吡嗪基   -OCH2CH3   -H
  AQJ   -2-吡嗪基   -OCF3   -H
  AQK   -2-吡嗪基   -叔丁基   -H
  AQL   -2-吡嗪基   -异丙基   -H
  AQM   -2-吡嗪基   -CH3   -CH3
  AQN   -2-吡嗪基   -H   -H
  AQO   -2-吡嗪基   -H   -Cl
  AQP   -2-吡嗪基   -H   -Br
  AQQ   -2-吡嗪基   -H   -F
  AQR   -2-吡嗪基   -H   -CH3
  AQS   -2-吡嗪基   -H   -CF3
  AQT   -2-吡嗪基   -H   -OCH3
  AQU   -2-吡嗪基   -H   -OCH2CH3
  AQV   -2-吡嗪基   -H   -OCF3
  AQW   -2-吡嗪基   -H   -叔丁基
  AQX   -2-吡嗪基   -H   -异丙基
  AQY   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Cl   -H
  AQZ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Br   -H
  ARA   -2-(3-氯代吡嗪基)   -F   -H
  ARB   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -H
  ARC   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CF3   -H
  ARD   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH3   -H
  ARE   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  ARF   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCF3   -H
  ARG   -2-(3-氯代吡嗪基)   -叔丁基   -H
  ARH   -2-(3-氯代吡嗪基)   -异丙基   -H
  ARI   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -CH3
  ARJ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -H
  ARK   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Cl
  ARL   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Br
  ARM   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -F
  ARN   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CH3
  ARO   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CF3
  ARP   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH3
  ARQ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  ARR   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCF3
  ARS   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -叔丁基
  ART   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -异丙基
  ARU   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Cl   -H
  ARV   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Br   -H
  ARW   -2-(3-甲基吡嗪基)   -F   -H
  ARX   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -H
  ARY   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -H
  ARZ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH3   -H
  ASA   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  ASB   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCF3   -H
  ASC   -2-(3-甲基吡嗪基)   -叔丁基   -H
  ASD   -2-(3-甲基吡嗪基)   -异丙基   -H
  ASE   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -CH3
  ASF   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -H
  ASG   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Cl
  ASH   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Br
  ASI   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -F
  ASJ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CH3
  ASK   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CF3
  ASL   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH3
  ASM   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  ASN   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCF3
  ASO   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -叔丁基
  ASP   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -异丙基
  ASQ   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  ASR   -2-哒嗪基   -Br   -H
  ASS   -2-哒嗪基   -F   -H
  AST   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  ASU   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  ASV   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  ASW   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  ASX   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  ASY   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  ASZ   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  ATA   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  ATB   -2-哒嗪基   -H   -H
  ATC   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  ATD   -2-哒嗪基   -H   -Br
  ATE   -2-哒嗪基   -H   -F
  ATF   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  ATG   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  ATH   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  ATI   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  ATJ   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  ATK   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  ATL   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  ATM   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  ATN   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  ATO   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  ATP   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  ATQ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  ATR   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  ATS   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  ATT   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  ATU   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  ATV   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  ATW   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  ATX   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  ATY   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  ATZ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  AUA   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  AUB   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  AUC   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  AUD   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  AUE   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  AUF   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  AUG   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  AUH   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  AUI   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  AUJ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  AUK   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  AUL   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  AUM   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  AUN   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  AUO   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  AUP   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  AUQ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  AUR   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  AUS   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  AUT   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  AUU   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  AUV   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  AUW   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  AUX   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  AUY   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  AUZ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  AVA   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  AVB   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  AVC   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  AVD   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  AVE   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  AVF   -4-thiazanyl   -Br   -H
  AVG   -4-thiazanyl   -F   -H
  AVH   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  AVI   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  AVJ   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  AVK   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  AVL   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  AVM   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  AVN   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  AVO   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  AVP   -4-thiazanyl   -H   -H
  AVQ   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  AVR   -4-thiazanyl   -H   -Br
  AVS   -4-thiazanyl   -H   -F
  AVT   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  AVU   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  AVV   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  AVW   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  AVX   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  AVY   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  AVZ   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  AWA   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  AWB   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  AWC   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  AWD   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  AWE   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  AWF   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  AWG   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  AWH   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  AWI   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  AWJ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  AWK   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  AWL   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  AWM   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  AWN   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  AWO   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  AWP   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  AWQ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  AWR   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  AWS   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  AWT   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  AWU   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  AWV   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  AWW   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  AWX   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  AWY   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  AWZ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  AXA   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  AXB   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  AXC   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  AXD   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  AXE   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  AXF   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  AXG   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  AXH   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  AXI   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  AXJ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  AXK   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  AXL   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  AXM   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  AXN   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  AXO   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  AXP   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  AXQ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  AXR   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
表III
Figure A20038010990004451
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  AXS(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -Cl   -H
  AXT(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -Br   -H
  AXU(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -F   -H
  AXV(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -H
  AXW(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CF3   -H
  AXX(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH3   -H
  AXY(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  AXZ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCF3   -H
  AYA(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -叔丁基   -H
  AYB(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -异丙基   -H
  AYC(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -CH3
  AYD(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -H
  AYE(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Cl
  AYF(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Br
  AYG(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -F
  AYH(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CH3
  AYI(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CF3
  AYJ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH3
  AYK(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  AYL(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCF3
  AYM(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -叔丁基
  AYN(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -异丙基
  AYO(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -Cl   -H
  AYP(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -Br   -H
  AYQ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -F   -H
  AYR(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -H
  AYS(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -H
  AYT(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH3   -H
  AYU(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  AYV(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCF3   -H
  AYW(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -叔丁基   -H
  AYX(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -异丙基   -H
  AYY(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -CH3
  AYZ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -H
  AZA(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H-   Cl
  AZB(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Br
  AZC(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -F
  AZD(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CH3
  AZE(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CF3
  AZF(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH3
  AZG(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  AZH(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCF3
  AZI(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -叔丁基
  AZJ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -异丙基
  AZK(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Cl   -H
  AZL(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Br   -H
  AZM(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -F   -H
  AZN(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -H
  AZO(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -H
  AZP(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH3   -H
  AZQ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  AZR(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCF3   -H
  AZS(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -叔丁基   -H
  AZT(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -异丙基   -H
  AZU(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -CH3
  AZV(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -H
  AZW(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Cl
  AZX(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Br
  AZY(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -F
  AZZ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CH3
  BAA(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CF3
  BAB(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH3
  BAC(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  BAD(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCF3
  BAE(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -叔丁基
  BAF(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -异丙基
  BAG(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Cl   -H
  BAH(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Br   -H
  BAI(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -F   -H
  BAJ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -H
  BAK(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CF3   -H
  BAL(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH3   -H
  BAM(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  BAN(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCF3   -H
  BAO(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -叔丁基   -H
  BAP(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -异丙基   -H
  BAQ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -CH3
  BAR(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -H
  BAS(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Cl
  BAT(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Br
  BAU(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -F
  BAV(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CH3
  BAW(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CF3
  BAX(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH3
  BAY(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  BAZ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCF3
  BBA(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -叔丁基
  BBB(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -异丙基
  BBC(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Cl   -H
  BBD(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Br   -H
  BBE(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -F   -H
  BBF(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -H
  BBG(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -H
  BBH(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH3   -H
  BBI(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  BBJ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCF3   -H
  BBK(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -叔丁基   -H
  BBL(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -异丙基   -H
  BBM(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -CH3
  BBN(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -H
  BBO(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Cl
  BBP(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Br
  BBQ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -F
  BBR(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CH3
  BBS(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CF3
  BBT(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH3
  BBU(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  BBV(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCF3
  BBW(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -叔丁基
  BBX(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -异丙基
  BBY(a，b和c)   -2-吡嗪基   -Cl   -H
  BBZ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -Br   -H
  BCA(a，b和c)   -2-吡嗪基   -F   -H
  BCB(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CH3   -H
  BCC(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CF3   -H
  BCD(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCH3   -H
  BCE(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCH2CH3   -H
  BCF(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCF3   -H
  BCG(a，b和c)   -2-吡嗪基   -叔丁基   -H
  BCH(a，b和c)   -2-吡嗪基   -异丙基   -H
  BCI(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CH3   -CH3
  BCJ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -H
  BCK(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -Cl
  BCL(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -Br
  BCM(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -F
  BCN(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -CH3
  BCO(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -CF3
  BCP(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCH3
  BCQ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCH2CH3
  BCR(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCF3
  BCS(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -叔丁基
  BCT(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -异丙基
  BCU(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Cl   -H
  BCV(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Br   -H
  BCW(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -F   -H
  BCX(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -H
  BCY(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CF3   -H
  BCZ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH3   -H
  BDA(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  BDB(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCF3   -H
  BDC(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -叔丁基   -H
  BDD(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -异丙基   -H
  BDE(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -CH3
  BDF(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -H
  BDG(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Cl
  BDH(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Br
  BDI(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -F
  BDJ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CH3
  BDK(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CF3
  BDL(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH3
  BDM(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  BDN(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCF3
  BDO(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -叔丁基
  BDP(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -异丙基
  BDQ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Cl   -H
  BDR(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Br   -H
  BDS(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -F   -H
  BDT(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -H
  BDU(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -H
  BDV(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH3   -H
  BDW(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  BDX(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCF3   -H
  BDY(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -叔丁基   -H
  BDZ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -异丙基   -H
  BEA(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -CH3
  BEB(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -H
  BEC(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Cl
  BED(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Br
  BEE(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -F
  BEF(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CH3
  BEG(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CF3
  BEH(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH3
  BEI(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  BEJ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCF3
  BEK(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -叔丁基
  BEL(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -异丙基
  BEM(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  BEN(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Br   -H
  BEO(a，b和c)   -2-哒嗪基   -F   -H
  BEP(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  BEQ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  BER(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  BES(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  BET(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  BEU(a，b和c)   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  BEV(a，b和c)   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  BEW(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  BEX(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -H
  BEY(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  BEZ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Br
  BFA(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -F
  BFB(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  BFC(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  BFD(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  BFE(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  BFF(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  BFG(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  BFH(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  BFI(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  BFJ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  BFK(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  BFL(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  BFM(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  BFN(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  BFO(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  BFP(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  BFQ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  BFR(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  BFS(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  BFT(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  BFU(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  BFV(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  BFW(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  BFX(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  BFY(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  BFZ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  BGA(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  BGB(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  BGC(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  BGD(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  BGE(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  BGF(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  BGG(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  BGH(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  BGI(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  BGJ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  BGK(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  BGL(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  BGM(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  BGN(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  BGO(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  BGP(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  BGQ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  BGR(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  BGS(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  BGT(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  BGU(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  BGV(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  BGW(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  BGX(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  BGY(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  BGZ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  BHA(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  BHB(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Br   -H
  BHC(a，b和c)   -4-thiazanyl   -F   -H
  BHD(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  BHE(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  BHF(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  BHG(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  BHH(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  BHI(a，b和c)   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  BHJ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  BHK(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  BHL(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -H
  BHM(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  BHN(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Br
  BHO(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -F
  BHP(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  BHQ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  BHR(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  BHS(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  BHT(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  BHU(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  BHV(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  BHW(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  BHX(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  BHY(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  BHZ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  BIA(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  BIB(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  BIC(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  BID(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  BIE(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  BIF(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  BIG(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  BIH(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  BII(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  BIJ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  BIK(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  BIL(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  BIM(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  BIN(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  BIO(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  BIP(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  BIQ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  BIR(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  BIS(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  BIT(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  BIU(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  BIV(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  BIW(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  BIX(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  BIY(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  BIZ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  BJA(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  BJB(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  BJC(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  BJD(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  BJE(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  BJF(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  BJG(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  BJH(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  BJI(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  BJJ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  BJK(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  BJL(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  BJM(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  BJN(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
″a″表示苯并唑类哌嗪化合物为外消旋的。
″b″表示连接甲基的哌嗪的碳原子为R构型。
″c″表示连接甲基的哌嗪的碳原子为S构型。
表IV
Figure A20038010990004571
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  BJO(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -Cl   -H
  BJP(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -Br   -H
  BJQ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -F   -H
  BJR(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -H
  BJS(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CF3   -H
  BJT(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH3   -H
  BJU(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  BJV(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCF3   -H
  BJW(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -叔丁基   -H
  BJX(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -异丙基   -H
  BJY(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -CH3
  BJZ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -H
  BKA(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Cl
  BKB(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Br
  BKC(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -F
  BKD(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CH3
  BKE(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CF3
  BKF(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH3
  BKG(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  BKH(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCF3
  BKI(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -叔丁基
  BKJ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -异丙基
  BKK(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -Cl   -H
  BKL(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -Br   -H
  BKM(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -F   -H
  BKN(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -H
  BKO(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -H
  BKP(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH3   -H
  BKQ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  BKR(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCF3   -H
  BKS(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -叔丁基   -H
  BKT(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -异丙基   -H
  BKU(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -CH3
  BKV(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -H
  BKW(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Cl
  BKX(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Br
  BKY(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -F
  BKZ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CH3
  BLA(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CF3
  BLB(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH3
  BLC(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  BLD(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCF3
  BLE(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -叔丁基
  BLF(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -异丙基
  BLG(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Cl   -H
  BLH(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Br   -H
  BLI(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -F   -H
  BLJ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -H
  BLK(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -H
  BLL(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH3   -H
  BLM(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  BLN(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCF3   -H
  BLO(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -叔丁基   -H
  BLP(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -异丙基   -H
  BLQ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -CH3
  BLR(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -H
  BLS(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Cl
  BLT(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Br
  BLU(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -F
  BLV(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CH3
  BLW(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CF3
  BLX(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH3
  BLY(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  BLZ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCF3
  BMA(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -叔丁基
  BMB(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -异丙基
  BMC(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Cl   -H
  BMD(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Br   -H
  BME(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -F   -H
  BMF(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -H
  BMG(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CF3   -H
  BMH(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH3   -H
  BMI(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  BMJ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCF3   -H
  BMK(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -叔丁基   -H
  BML(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -异丙基   -H
  BMM(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -CH3
  BMN(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -H
  BMO(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Cl
  BMP(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Br
  BMQ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -F
  BMR(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CH3
  BMS(a，b和c)   4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CF3
  BMT(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH3
  BMU(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  BMV(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCF3
  BMW(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -叔丁基
  BMX(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -异丙基
  BMY(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Cl   -H
  BMZ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Br   -H
  BNA(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -F   -H
  BNB(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -H
  BNC(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -H
  BND(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH3   -H
  BNE(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  BNF(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCF3   -H
  BNG(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -叔丁基   -H
  BNH(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -异丙基   -H
  BNI(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -CH3
  BNJ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -H
  BNK(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Cl
  BNL(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Br
  BNM(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -F
  BNN(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CH3
  BNO(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CF3
  BNP(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH3
  BNQ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  BNR(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCF3
  BNS(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -叔丁基
  BNT(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -异丙基
  BNU(a，b和c)   -2-吡嗪基   -Cl   -H
  BNV(a，b和c)   -2-吡嗪基   -Br   -H
  BNW(a，b和c)   -2-吡嗪基   -F   -H
  BNX(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CH3   -H
  BNY(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CF3   -H
  BNZ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCH3   -H
  BOA(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCH2CH3   -H
  BOB(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCF3   -H
  BOC(a，b和c)   -2-吡嗪基   -叔丁基   -H
  BOD(a，b和c)   -2-吡嗪基   -异丙基   -H
  BOE(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CH3   -CH3
  BOF(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -H
  BOG(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -Cl
  BOH(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -Br
  BOI(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -F
  BOJ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -CH3
  BOK(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -CF3
  BOL(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCH3
  BOM(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCH2CH3
  BON(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCF3
  BOO(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -叔丁基
  BOP(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -异丙基
  BOQ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Cl   -H
  BOR(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Br   -H
  BOS(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -F   -H
  BOT(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -H
  BOU(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CF3   -H
  BOV(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH3   -H
  BOW(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  BOX(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCF3   -H
  BOY(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -叔丁基   -H
  BOZ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -异丙基   -H
  BPA(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -CH3
  BPB(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -H
  BPC(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Cl
  BPD(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Br
  BPE(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -F
  BPF(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CH3
  BPG(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CF3
  BPH(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH3
  BPI(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  BPJ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCF3
  BPK(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -叔丁基
  BPL(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -异丙基
  BPM(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Cl   -H
  BPN(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Br   -H
  BPO(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -F   -H
  BPP(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -H
  BPQ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -H
  BPR(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH3   -H
  BPS(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  BPT(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCF3   -H
  BPU(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -叔丁基   -H
  BPV(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -异丙基   -H
  BPW(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -CH3
  BPX(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -H
  BPY(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Cl
  BPZ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Br
  BQA(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -F
  BQB(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CH3
  BQC(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CF3
  BQD(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH3
  BQE(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  BQF(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCF3
  BQG(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -叔丁基
  BQH(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -异丙基
  BQI(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  BQJ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Br   -H
  BQK(a，b和c)   -2-哒嗪基   -F   -H
  BQL(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  BQM(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  BQN(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  BQO(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  BQP(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  BQQ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  BQR(a，b和c)   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  BQS(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  BQT(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -H
  BQU(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  BQV(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Br
  BQW(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -F
  BQX(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  BQY(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  BQZ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  BRA(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  BRB(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  BRC(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  BRD(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  BRE(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  BRF(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  BRG(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  BRH(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  BRJ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  BRJ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  BRK(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  BRL(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  BRM(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  BRN(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  BRO(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  BRP(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  BRQ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  BRR(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  BRS(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  BRT(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  BRU(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  BRV(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  BRW(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  BRX(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  BRY(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  BRZ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  BSA(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  BSB(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  BSC(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  BSD(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  BSE(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  BSF(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  BSG(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  BSH(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  BSI(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  BSJ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  BSK(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  BSL(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  BSM(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  BSN(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  BSO(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  BSP(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  BSQ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  BSR(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  BSS(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  BST(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  BSU(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  BSV(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  BSW(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  BSX(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Br   -H
  BSY(a，b和c)   -4-thiazanyl   -F   -H
  BSZ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  BTA(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  BTB(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  BTC(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  BTD(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  BTE(a，b和c)   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  BTF(a，b和c)   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  BTG(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  BTH(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -H
  BTI(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  BTJ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Br
  BTK(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -F
  BTL(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  BTM(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  BTN(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  BTO(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  BTP(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  BTQ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  BTR(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  BTS(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  BTT(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  BTU(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  BTV(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  BTW(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  BTX(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  BTY(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  BTZ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  BUA(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  BUB(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  BUC(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  BUD(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  BUE(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  BUF(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  BUG(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  BUH(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  BUI(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  BUJ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  BUK(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  BUL(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  BUM(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  BUN(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  BUO(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  BUP(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  BUQ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  BUR(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  BUS(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  BUT(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  BUU(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  BUV(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  BUW(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  BUX(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  BUY(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  BUZ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  BVA(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  BVB(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  BVC(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  BVD(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  BVE(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  BVF(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  BVG(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  BVH(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  BVI(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  BVJ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
″a″表示苯并唑类哌嗪化合物为外消旋的。
″b″表示连接甲基的哌嗪的碳原子为R构型。
″c″表示连接甲基的哌嗪的碳原子为S构型。
表V
Figure A20038010990004691
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  BVK   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  BVL   -2-哒嗪基   -Br   -H
  BVM   -2-哒嗪基   -F   -H
  BVN   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  BVO   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  BVP   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  BVQ   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  BVR   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  BVS   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  BVT   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  BVU   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  BVV   -2-哒嗪基   -H   -H
  BVW   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  BVX   -2-哒嗪基   -H   -Br
  BVY   -2-哒嗪基   -H   -F
  BVZ   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  BWA   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  BWB   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  BWC   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  BWD   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  BWE   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  BWF   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  BWG   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  BWH   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  BWI   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  BWJ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  BWK   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  BWL   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  BWM   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  BWN   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  BWO   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  BWP   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  BWQ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  BWR   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  BWS   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  BWT   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  BWU   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  BWV   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  BWW   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  BWX   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  BWY   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  BWZ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  BXA   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  BXB   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  BXC   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  BXD   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  BXE   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  BXF   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  BXG   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  BXH   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  BXI   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  BXJ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  BXK   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  BXL   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  BXM   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  BXN   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  BXO   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  BXP   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  BXQ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  BXR   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  BXS   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  BXT   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  BXU   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  BXV   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  BXW   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  BXX   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  BXY   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  BXZ   -4-thiazanyl   -Br   -H
  BYA   -4-thiazanyl   -F   -H
  BYB   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  BYC   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  BYD   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  BYE   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  BYF   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  BYG   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  BYH   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  BYI   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  BYJ   -4-thiazanyl   -H   -H
  BYK   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  BYL   -4-thiazanyl   -H   -Br
  BYM   -4-thiazanyl   -H   -F
  BYN   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  BYO   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  BYP   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  BYQ   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  BYR   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  BYS   -4-thiazanyl   -H   -叔T基
  BYT   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  BYU   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  BYV   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  BYW   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  BYX   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  BYY   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  BYZ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  BZA   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  BZB   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  BZC   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  BZD   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  BZE   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  BZF   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  BZG   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  BZH   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  BZI   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  BZJ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  BZK   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  BZL   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  BZM   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  BZN   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  BZO   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  BZP   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  BZQ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  BZR   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  BZS   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  BZT   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  BZU   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  BZV   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  BZW   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  BZX   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  BZY   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  BZZ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  CAA   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  CAB   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  CAC   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  CAD   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  CAE   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  CAF   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  CAG   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  CAH   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  CAI   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  CAJ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  CAK   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  CAL   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
表VI
Figure A20038010990004741
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  CAM   -2-(3-氯代吡啶基)   -Cl   -H
  CAN   -2-(3-氯代吡啶基)   -Br   -H
  CAO   -2-(3-氯代吡啶基)   -F   -H
  CAP   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -H
  CAQ   -2-(3-氯代吡啶基)   -CF3   -H
  CAR   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH3   -H
  CAS   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  CAT   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCF3   -H
  CAU   -2-(3-氯代吡啶基)   -叔丁基   -H
  CAV   -2-(3-氯代吡啶基)   -异丙基   -H
  CAW   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -CH3
  CAX   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -H
  CAY   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Cl
  CAZ   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Br
  CBA   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -F
  CBB   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CH3
  CBC   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CF3
  CBD   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH3
  CBE   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  CBF   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCF3
  CBG   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -叔丁基
  CBH   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -异丙基
  CBI   -2-(3-甲基吡啶基)   -Cl   -H
  CBJ   -2-(3-甲基吡啶基)   -Br   -H
  CBK   -2-(3-甲基吡啶基)   -F   -H
  CBL   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -H
  CBM   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -H
  CBN   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH3   -H
  CBO   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  CBP   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCF3   -H
  CBQ   -2-(3-甲基吡啶基)   -叔丁基   -H
  CBR   -2-(3-甲基吡啶基)   -异丙基   -H
  CBS   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -CH3
  CBT   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -H
  CBU   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Cl
  CBV   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Br
  CBW   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -F
  CBX   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CH3
  CBY   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CF3
  CBZ   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH3
  CCA   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  CCB   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCF3
  CCC   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -叔丁基
  CCD   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -异丙基
  CCE   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Cl   -H
  CCF   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Br   -H
  CCG   -2-(3-CF3-吡啶基)   -F   -H
  CCH   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -H
  CCI   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -H
  CCJ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH3   -H
  CCK   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  CCL   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCF3   -H
  CCM   -2-(3-CF3-吡啶基)   -叔丁基   -H
  CCN   -2-(3-CF3-吡啶基)   -异丙基   -H
  CCO   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -CH3
  CCP   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -H
  CCQ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Cl
  CCR   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Br
  CCS   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -F
  CCT   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CH3
  CCU   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CF3
  CCV   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH3
  CCW   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  CCX   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCF3
  CCY   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -叔丁基
  CCZ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -异丙基
  CDA   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Cl   -H
  CDB   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Br   -H
  CDC   -4-(5-氯代嘧啶基)   -F   -H
  CDD   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -H
  CDE   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CF3   -H
  CDF   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH3   -H
  CDG   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  CDH   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCF3   -H
  CDI   -4-(5-氯代嘧啶基)   -叔丁基   -H
  CDJ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -异丙基   -H
  CDK   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -CH3
  CDL   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -H
  CDM   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Cl
  CDN   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Br
  CDO   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -F
  CDP   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CH3
  CDQ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CF3
  CDR   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH3
  CDS   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  CDT   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCF3
  CDU   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -叔丁基
  CDV   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -异丙基
  CDW   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Cl   -H
  CDX   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Br   -H
  CDY   -4-(5-甲基嘧啶基)   -F   -H
  CDZ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -H
  CEA   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -H
  CEB   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH3   -H
  CEC   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  CED   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCF3   -H
  CEE   -4-(5-甲基嘧啶基)   -叔丁基   -H
  CEF   -4-(5-甲基嘧啶基)   -异丙基   -H
  CEG   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -CH3
  CEH   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -H
  CEI   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Cl
  CEJ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Br
  CEK   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -F
  CEL   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CH3
  CEM   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CF3
  CEN   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH3
  CEO   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  CEP   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCF3
  CEQ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -叔丁基
  CER   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -异丙基
  CES   -2-吡嗪基   -Cl   -H
  CET   -2-吡嗪基   -Br   -H
  CEU   -2-吡嗪基   -F   -H
  CEV   -2-吡嗪基   -CH3   -H
  CEW   -2-吡嗪基   -CF3   -H
  CEX   -2-吡嗪基   -OCH3   -H
  CEY   -2-吡嗪基   -OCH2CH3   -H
  CEZ   -2-吡嗪基   -OCF3   -H
  CFA   -2-吡嗪基   -叔丁基   -H
  CFB   -2-吡嗪基   -异丙基   -H
  CFC   -2-吡嗪基   -CH3   -CH3
  CFD   -2-吡嗪基   -H   -H
  CFE   -2-吡嗪基   -H   -Cl
  CFF   -2-吡嗪基   -H   -Br
  CFG   -2-吡嗪基   -H   -F
  CFH   -2-吡嗪基   -H   -CH3
  CFI   -2-吡嗪基   -H   -CF3
  CFJ   -2-吡嗪基   -H   -OCH3
  CFK   -2-吡嗪基   -H   -OCH2CH3
  CFL   -2-吡嗪基   -H   -OCF3
  CFM   -2-吡嗪基   -H   -叔丁基
  CFN   -2-吡嗪基   -H   -异丙基
  CFO   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Cl   -H
  CFP   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Br   -H
  CFQ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -F   -H
  CFR   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -H
  CFS   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CF3   -H
  CFT   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH3   -H
  CFU   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  CFV   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCF3   -H
  CFW   -2-(3-氯代吡嗪基)   -叔丁基   -H
  CFX   -2-(3-氯代吡嗪基)   -异丙基   -H
  CFY   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -CH3
  CFZ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -H
  CGA   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Cl
  CGB   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Br
  CGC   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -F
  CGD   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CH3
  CGE   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CF3
  CGF   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH3
  CGG   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  CGH   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCF3
  CGI   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -叔丁基
  CGJ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -异丙基
  CGK   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Cl   -H
  CGL   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Br   -H
  CGM   -2-(3-甲基吡嗪基)   -F   -H
  CGN   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -H
  CGO   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -H
  CGP   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH3   -H
  CGQ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  CGR   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCF3   -H
  CGS   -2-(3-甲基吡嗪基)   -叔丁基   -H
  CGT   -2-(3-甲基吡嗪基)   -异丙基   -H
  CGU   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -CH3
  CGV   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -H
  CGW   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Cl
  CGX   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Br
  CGY   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -F
  CGZ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CH3
  CHA   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CF3
  CHB   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH3
  CHC   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  CHD   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCF3
  CHE   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -叔丁基
  CHF   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -异丙基
  CHG   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  CHH   -2-哒嗪基   -Br   -H
  CHI   -2-哒嗪基   -F   -H
  CHJ   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  CHK   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  CHL   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  CHM   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  CHN   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  CHO   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  CHP   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  CHQ   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  CHR   -2-哒嗪基   -H   -H
  CHS   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  CHT   -2-哒嗪基   -H   -Br
  CHU   -2-哒嗪基   -H   -F
  CHV   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  CHW   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  CHX   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  CHY   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  CHZ   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  CIA   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  CIB   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  CIC   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  CID   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  CIE   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  CIF   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  CIG   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  CIH   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  CII   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  CIJ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  CIK   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  CIL   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  CIM   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  CIN   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  CIO   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  CIP   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  CIQ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  CIR   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  CIS   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  CIT   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  CIU   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  CIV   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  CIW   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  CIX   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  CIY   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  CIZ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  CJA   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  CJB   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  CJC   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  CJD   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  CJE   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  CJF   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  CJG   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  CJH   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  CJI   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  CJJ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  CJK   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  CJL   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  CJM   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  CJN   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  CJO   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  CJP   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  CJQ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  CJR   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  CJS   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  CJT   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  CJU   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  CJV   -4-thiazanyl   -Br   -H
  CJW   -4-thiazanyl   -F   -H
  CJX   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  CJY   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  CJZ   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  CKA   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  CKB   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  CKC   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  CKD   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  CKE   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  CKF   -4-thiazanyl   -H   -H
  CKG   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  CKH   -4-thiazanyl   -H   -Br
  CKI   -4-thiazanyl   -H   -F
  CKJ   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  CKK   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  CKL   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  CKM   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  CKN   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  CKO   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  CKP   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  CKQ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  CKR   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  CKS   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  CKT   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  CKU   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  CKV   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  CKW   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  CKX   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  CKY   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  CKZ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  CLA   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  CLB   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  CLC   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  CLD   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  CLE   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  CLF   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  CLG   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  CLH   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  CLI   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  CLJ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  CLK   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  CLL   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  CLM   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  CLN   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  CLO   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  CLP   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  CLQ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  CLR   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  CLS   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  CLT   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  CLU   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  CLV   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  CLW   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  CLX   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  CLY   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  CLZ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  CMA   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  CMB   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  CMC   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  CMD   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  CME   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  CMF   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  CMG   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  CMH   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
表VII
Figure A20038010990004861
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  CMI(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  CMJ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Br   -H
  CMK(a，b和c)   -2-哒嗪基   -F   -H
  CML(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  CMM(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  CMN(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  CMO(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  CMP(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  CMQ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  CMR(a，b和c)   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  CMS(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  CMT(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -H
  CMU(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  CMV(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Br
  CMW(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -F
  CMX(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  CMY(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  CMZ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  CNA(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  CNB(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  CNC(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  CND(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  CNE(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  CNF(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  CNG(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  CNH(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  CNI(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  CNJ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  CNK(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  CNL(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  CNM(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  CNN(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  CNO(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  CNP(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  CNQ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  CNR(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  CNS(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  CNT(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  CNU(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  CNV(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  CNW(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  CNX(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  CNY(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  CNZ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  COA(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  COB(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  COC(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  COD(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  COE(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  COF(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  COG(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  COH(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  COI(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  COJ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  COK(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  COL(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  COM(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  CON(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  COO(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  COP(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  COQ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  COR(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  COS(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  COT(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  COU(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  COV(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  COW(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  COX(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Br   -H
  COY(a，b和c)   -4-thiazanyl   -F   -H
  COZ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  CPA(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  CPB(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  CPC(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  CPD(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  CPE(a，b和c)   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  CPF(a，b和c)   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  CPG(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  CPH(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -H
  CPI(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  CPJ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Br
  CPK(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -F
  CPL(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  CPM(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  CPN(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  CPO(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  CPP(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  CPQ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  CPR(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  CPS(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  CPT(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  CPU(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  CPV(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  CPW(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  CPX(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  CPY(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  CPZ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  CQA(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  CQB(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  CQC(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  CQD(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  CQE(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  CQF(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  CQG(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  CQH(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  CQI(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  CQJ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  CQK(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  CQL(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  CQM(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  CQN(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  CQO(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  CQP(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  CQQ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  CQR(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  CQS(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  CQT(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  CQU(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  CQV(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  CQW(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  CQX(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  CQY(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  CQZ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  CRA(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  CRB(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  CRC(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  CRD(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  CRE(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  CRF(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  CRG(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  CRH(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  CRI(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  CRJ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
″a″表示苯并唑类哌嗪化合物为外消旋的。
″b″表示连接甲基的哌嗪的碳原子为R构型。
″c″表示连接甲基的哌嗪的碳原子为S构型。
表VIII
Figure A20038010990004911
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  CRK(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -Cl   -H
  CRL(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -Br   -H
  CRM(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -F   -H
  CRN(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -H
  CRO(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CF3   -H
  CRP(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH3   -H
  CRQ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  CRR(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCF3   -H
  CRS(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -叔丁基   -H
  CRT(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -异丙基   -H
  CRU(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -CH3
  CRV(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -H
  CRW(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Cl
  CRX(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Br
  CRY(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -F
  CRZ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CH3
  CSA(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CF3
  CSB(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH3
  CSC(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  CSD(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCF3
  CSE(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -叔丁基
  CSF(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -异丙基
  CSG(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -Cl   -H
  CSH(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -Br   -H
  CSI(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -F   -H
  CSJ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -H
  CSK(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -H
  CSL(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH3   -H
  CSM(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  CSN(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCF3   -H
  CSO(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -叔丁基   -H
  CSP(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -异丙基   -H
  CSQ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -CH3
  CSR(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -H
  CSS(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Cl
  CST(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Br
  CSU(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -F
  CSV(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CH3
  CSW(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CF3
  CSX(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH3
  CSY(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  CSZ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCF3
  CTA(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -叔丁基
  CTB(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -异丙基
  CTC(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Cl   -H
  CTD(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Br   -H
  CTE(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -F   -H
  CTF(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -H
  CTG(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -H
  CTH(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH3   -H
  CTI(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  CTJ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCF3   -H
  CTK(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -叔丁基   -H
  CTL(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -异丙基   -H
  CTM(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -CH3
  CTN(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -H
  CTO(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Cl
  CTP(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Br
  CTQ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -F
  CTR(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CH3
  CTS(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CF3
  CTT(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH3
  CTU(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  CTV(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCF3
  CTW(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -叔丁基
  CTX(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -异丙基
  CTY(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Cl   -H
  CTZ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Br   -H
  CUA(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -F   -H
  CUB(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -H
  CUC(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CF3   -H
  CUD(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH3   -H
  CUE(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  CUF(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCF3   -H
  CUG(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -叔丁基   -H
  CUH(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -异丙基   -H
  CUI(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -CH3
  CUJ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -H
  CUK(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Cl
  CUL(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Br
  CUM(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -F
  CUN(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CH3
  CUO(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CF3
  CUP(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH3
  CUQ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  CUR(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCF3
  CUS(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -叔丁基
  CUT(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -异丙基
  CUU(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Cl   -H
  CUV(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Br   -H
  CUW(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -F   -H
  CUX(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -H
  CUY(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -H
  CUZ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH3   -H
  CVA(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  CVB(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCF3   -H
  CVC(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -叔丁基   -H
  CVD(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -异丙基   -H
  CVE(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -CH3
  CVF(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -H
  CVG(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Cl
  CVH(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Br
  CVI(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -F
  CVJ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CH3
  CVK(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CF3
  CVL(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH3
  CVM(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  CVN(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCF3
  CVO(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -叔丁基
  CVP(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -异丙基
  CVQ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -Cl   -H
  CVR(a，b和c)   -2-吡嗪基   -Br   -H
  CVS(a，b和c)   -2-吡嗪基   -F   -H
  CVT(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CH3   -H
  CVU(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CF3   -H
  CVV(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCH3   -H
  CVW(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCH2CH3   -H
  CVX(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCF3   -H
  CVY(a，b和c)   -2-吡嗪基   -叔丁基   -H
  CVZ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -异丙基   -H
  CWA(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CH3   -CH3
  CWB(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -H
  CWC(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -Cl
  CWD(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -Br
  CWE(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -F
  CWF(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -CH3
  CWG(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -CF3
  CWH(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCH3
  CWI(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCH2CH3
  CWJ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCF3
  CWK(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -叔丁基
  CWL(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -异丙基
  CWM(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Cl   -H
  CWN(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Br   -H
  CWO(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -F   -H
  CWP(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -H
  CWQ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CF3   -H
  CWR(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH3   -H
  CWS(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  CWT(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCF3   -H
  CWU(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -叔丁基   -H
  CWV(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -异丙基   -H
  CWW(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -CH3
  CWX(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -H
  CWY(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Cl
  CWZ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Br
  CXA(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -F
  CXB(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CH3
  CXC(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CF3
  CXD(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH3
  CXE(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  CXF(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCF3
  CXG(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -叔丁基
  CXH(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -异丙基
  CXI(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Cl   -H
  CXJ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Br   -H
  CXK(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -F   -H
  CXL(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -H
  CXM(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -H
  CXN(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH3   -H
  CXO(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  CXP(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCF3   -H
  CXQ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -叔丁基   -H
  CXR(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -异丙基   -H
  CXS(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -CH3
  CXT(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -H
  CXU(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Cl
  CXV(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Br
  CXW(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -F
  CXX(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CH3
  CXY(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CF3
  CXZ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH3
  CYA(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  CYB(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCF3
  CYC(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -叔丁基
  CYD(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -异丙基
  CYE(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  CYF(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Br   -H
  CYG(a，b和c)   -2-哒嗪基   -F   -H
  CYH(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  CYI(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  CYJ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  CYK(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  CYL(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  CYM(a，b和c)   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  CYN(a，b和c)   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  CYO(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  CYP(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -H
  CYQ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  CYR(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Br
  CYS(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -F
  CYT(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  CYU(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  CYV(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  CYW(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  CYX(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  CYY(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  CYZ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  CZA(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  CZB(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  CZC(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  CZD(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  CZE(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  CZF(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  CZG(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  CZH(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  CZI(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  CZJ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  CZK(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  CZL(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  CZM(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  CZN(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  CZO(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  CZP(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  CZQ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  CZR(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  CZS(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  CZT(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  CZU(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  CZV(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  CZW(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  CZX(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  CZY(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  CZZ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  DAA(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  DAB(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  DAC(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  DAD(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  DAE(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  DAF(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  DAG(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  DAH(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  DAI(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  DAJ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  DAK(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  DAL(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  DAM(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  DAN(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  DAO(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  DAP(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  DAQ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  DAR(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  DAS(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  DAT(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Br   -H
  DAU(a，b和c)   -4-thiazanyl   -F   -H
  DAV(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  DAW(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  DAX(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  DAY(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  DAZ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  DBA(a，b和c)   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  DBB(a，b和c)   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  DBC(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  DBD(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -H
  DBE(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  DBF(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Br
  DBG(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -F
  DBH(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  DBI(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  DBJ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  DBK(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  DBL(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  DBM(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  DBN(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  DBO(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  DBP(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  DBQ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  DBR(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  DBS(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  DBT(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  DBU(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  DBV(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  DBW(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  DBX(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  DBY(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  DBZ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  DCA(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  DCB(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  DCC(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  DCD(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  DCE(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  DCF(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  DCG(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  DCH(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  DCI(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  DCJ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  DCK(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  DCL(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  DCM(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  DCN(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  DCO(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  DCP(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  DCQ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  DCR(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  DCS(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  DCT(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  DCU(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  DCV(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  DCW(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  DCX(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  DCY(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  DCZ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  DDA(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  DDB(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  DDC(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  DDD(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  DDE(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  DDF(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
″a″表示苯并唑类哌嗪化合物为外消旋的。
″b″表示连接甲基的哌嗪的碳原子为R构型。
″c″表示连接甲基的哌嗪的碳原子为S构型。
表IX
Figure A20038010990005031
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  DDG   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  DDH   -2-哒嗪基   -Br   -H
  DDI   -2-哒嗪基   -F   -H
  DDJ   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  DDK   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  DDL   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  DDM   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  DDN   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  DDO   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  DDP   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  DDQ   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  DDR   -2-哒嗪基   -H   -H
  DDS   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  DDT   -2-哒嗪基   -H   -Br
  DDU   -2-哒嗪基   -H   -F
  DDV   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  DDW   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  DDX   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  DDY   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  DDZ   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  DEA   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  DEB   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  DEC   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  DED   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  DEE   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  DEF   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  DEG   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  DEH   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  DEI   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  DEJ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  DEK   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  DEL   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  DEM   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  DEN   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  DEO   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  DEP   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  DEQ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  DER   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  DES   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  DET   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  DEU   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  DEV   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  DEW   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  DEX   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  DEY   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  DEZ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  DFA   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  DFB   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  DFC   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  DFD   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  DFE   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  DFF   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  DFG   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  DFH   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  DFI   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  DFJ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  DFK   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  DFL   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  DFM   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  DFN   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  DFO   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  DFP   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  DFQ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  DFR   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  DFS   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  DFT   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  DFU   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  DFV   -4-thiazanyl   -Br   -H
  DFW   -4-thiazanyl   -F   -H
  DFX   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  DFY   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  DFZ   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  DGA   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  DGB   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  DGC   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  DGD   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  DGE   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  DGF   -4-thiazanyl   -H   -H
  DGG   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  DGH   -4-thiazanyl   -H   -Br
  DGI   -4-thiazanyl   -H   -F
  DGJ   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  DGK   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  DGL   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  DGM   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  DGN   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  DGO   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  DGP   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  DGQ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  DGR   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  DGS   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  DGT   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  DGU   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  DGV   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  DGW   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  DGX   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  DGY   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  DGZ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  DHA   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  DHB   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  DHC   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  DHD   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  DHE   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  DHF   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  DHG   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  DHH   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  DHI   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  DHJ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  DHK   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  DHL   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  DHM   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  DHN   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  DHO   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  DHP   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  DHQ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  DHR   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  DHS   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  DHT   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  DHU   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  DHV   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  DHW   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  DHX   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  DHY   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  DHZ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  DIA   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  DIB   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  DIC   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  DID   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  DIE   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  DIF   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  DIG   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  DIH   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
表X
Figure A20038010990005091
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  DII   -2-(3-氯代吡啶基)   -Cl   -H
  DIJ   -2-(3-氯代吡啶基)   -Br   -H
  DIK   -2-(3-氯代吡啶基)   -F   -H
  DIL   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -H
  DIM   -2-(3-氯代吡啶基)   -CF3   -H
  DIN   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH3   -H
  DIO   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  DIP   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCF3   -H
  DIQ   -2-(3-氯代吡啶基)   -叔丁基   -H
  DIR   -2-(3-氯代吡啶基)   -异丙基   -H
  DIS   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -CH3
  DIT   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -H
  DIU   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Cl
  DIV   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Br
  DIW   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -F
  DIX   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CH3
  DIY   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CF3
  DIZ   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH3
  DJA   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  DJB   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCF3
  DJC   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -叔丁基
  DJD   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -异丙基
  DJE   -2-(3-甲基吡啶基)   -Cl   -H
  DJF   -2-(3-甲基吡啶基)   -Br   -H
  DJG   -2-(3-甲基吡啶基)   -F   -H
  DJH   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -H
  DJI   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -H
  DJJ   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH3   -H
  DJK   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  DJL   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCF3   -H
  DJM   -2-(3-甲基吡啶基)   -叔丁基   -H
  DJN   -2-(3-甲基吡啶基)   -异丙基   -H
  DJO   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -CH3
  DJP   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -H
  DJQ   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Cl
  DJR   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Br
  DJS   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -F
  DJT   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CH3
  DJU   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CF3
  DJV   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH3
  DJW   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  DJX   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCF3
  DJY   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -叔丁基
  DJZ   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -异丙基
  DKA   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Cl   -H
  DKB   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Br   -H
  DKC   -2-(3-CF3-吡啶基)   -F   -H
  DKD   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -H
  DKE   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -H
  DKF   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH3   -H
  DKG   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  DKH   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCF3   -H
  DKI   -2-(3-CF3-吡啶基)   -叔丁基   -H
  DKJ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -异丙基   -H
  DKK   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -CH3
  DKL   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -H
  DKM   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Cl
  DKN   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Br
  DKO   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -F
  DKP   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CH3
  DKQ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CF3
  DkR   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH3
  DKS   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  DKT   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCF3
  DKU   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -叔丁基
  DKV   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -异丙基
  DKW   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Cl   -H
  DKX   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Br   -H
  DKY   -4-(5-氯代嘧啶基)   -F   -H
  DKZ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -H
  DLA   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CF3   -H
  DLB   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH3   -H
  DLC   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  DLD   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCF3   -H
  DLE   -4-(5-氯代嘧啶基)   -叔丁基   -H
  DLF   -4-(5-氯代嘧啶基)   -异丙基   -H
  DLG   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -CH3
  DLH   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -H
  DLI   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Cl
  DLJ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Br
  DLK   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -F
  DLL   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CH3
  DLM   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CF3
  DLN   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH3
  DLO   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  DLP   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCF3
  DLQ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -叔丁基
  DLR   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -异丙基
  DLS   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Cl   -H
  DLT   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Br   -H
  DLU   -4-(5-甲基嘧啶基)   -F   -H
  DLV   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -H
  DLW   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -H
  DLX   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH3   -H
  DLY   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  DLZ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCF3   -H
  DMA   -4-(5-甲基嘧啶基)   -叔丁基   -H
  DMB   -4-(5-甲基嘧啶基)   -异丙基   -H
  DMC   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -CH3
  DMD   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -H
  DME   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Cl
  DMF   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Br
  DMG   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -F
  DMH   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CH3
  DMI   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CF3
  DMJ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH3
  DMK   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  DML   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCF3
  DMM   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -叔丁基
  DMN   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -异丙基
  DMO   -2-吡嗪基   -Cl   -H
  DMP   -2-吡嗪基   -Br   -H
  DMQ   -2-吡嗪基   -F   -H
  DMR   -2-吡嗪基   -CH3   -H
  DMS   -2-吡嗪基   -CF3   -H
  DMT   -2-吡嗪基   -OCH3   -H
  DMU   -2-吡嗪基   -OCH2CH3   -H
  DMV   -2-吡嗪基   -OCF3   -H
  DMW   -2-吡嗪基   -叔丁基   -H
  DMX   -2-吡嗪基   -异丙基   -H
  DMY   -2-吡嗪基   -CH3   -CH3
  DMZ   -2-吡嗪基   -H   -H
  DNA   -2-吡嗪基   -H   -Cl
  DNB   -2-吡嗪基   -H   -Br
  DNC   -2-吡嗪基   -H   -F
  DND   -2-吡嗪基   -H   -CH3
  DNE   -2-吡嗪基   -H   -CF3
  DNF   -2-吡嗪基   -H   -OCH3
  DNG   -2-吡嗪基   -H   -OCH2CH3
  DNH   -2-吡嗪基   -H   -OCF3
  DNI   -2-吡嗪基   -H   -叔丁基
  DNJ   -2-吡嗪基   -H   -异丙基
  DNK   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Cl   -H
  DNL   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Br   -H
  DNM   -2-(3-氯代吡嗪基)   -F   -H
  DNN   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -H
  DNO   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CF3   -H
  DNP   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH3   -H
  DNQ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  DNR   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCF3   -H
  DNS   -2-(3-氯代吡嗪基)   -叔丁基   -H
  DNT   -2-(3-氯代吡嗪基)   -异丙基   -H
  DNU   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -CH3
  DNV   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -H
  DNW   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Cl
  DNX   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Br
  DNY   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -F
  DNZ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CH3
  DOA   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CF3
  DOB   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH3
  DOC   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  DOD   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCF3
  DOE   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -叔丁基
  DOF   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -异丙基
  DOG   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Cl   -H
  DOH   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Br   -H
  DOI   -2-(3-甲基吡嗪基)   -F   -H
  DOJ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -H
  DOK   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -H
  DOL   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH3   -H
  DOM   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  DON   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCF3   -H
  DOO   -2-(3-甲基吡嗪基)   -叔丁基   -H
  DOP   -2-(3-甲基吡嗪基)   -异丙基   -H
  DOQ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -CH3
  DOR   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -H
  DOS   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Cl
  DOT   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Br
  DOU   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -F
  DOV   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CH3
  DOW   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CF3
  DOX   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH3
  DOY   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  DOZ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCF3
  DPA   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -叔丁基
  DPB   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -异丙基
  DPC   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  DPD   -2-哒嗪基   -Br   -H
  DPE   -2-哒嗪基   -F   -H
  DPF   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  DPG   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  DPH   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  DPI   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  DPJ   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  DPK   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  DPL   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  DPM   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  DPN   -2-哒嗪基   -H   -H
  DPO   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  DPP   -2-哒嗪基   -H   -Br
  DPQ   -2-哒嗪基   -H   -F
  DPR   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  DPS   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  DPT   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  DPU   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  DPV   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  DPW   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  DPX   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  DPY   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  DPZ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  DQA   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  DQB   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  DQC   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  DQD   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  DQE   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  DQF   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  DQG   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  DQH   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  DQI   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  DQJ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  DQK   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  DQL   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  DQM   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  DQN   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  DQO   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  DQP   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  DQQ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  DQR   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  DQS   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  DQT   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  DQU   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  DQV   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  DQW   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  DQX   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  DQY   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  DQZ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  DRA   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  DRB   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  DRC   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  DRD   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  DRE   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  DRF   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  DRG   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  DRH   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  DRI   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  DRJ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  DRK   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  DRL   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  DRM   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  DRN   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  DRO   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  DRP   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  DRQ   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  DRR   -4-thiazanyl   -Br   -H
  DRS   -4-thiazanyl   -F   -H
  DRT   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  DRU   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  DRV   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  DRW   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  DRX   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  DRY   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  DRZ   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  DSA   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  DSB   -4-thiazanyl   -H   -H
  DSC   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  DSD   -4-thiazanyl   -H   -Br
  DSE   -4-thiazanyl   -H   -F
  DSF   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  DSG   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  DSH   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  DSI   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  DSJ   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  DSK   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  DSL   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  DSM   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  DSN   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  DSO   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  DSP   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  DSQ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  DSR   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  DSS   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  DST   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  DSU   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  DSV   -5-(4-氯代thiazanyl)   异丙基   -H
  DSW   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  DSX   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  DSY   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  DSZ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  DTA   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  DTB   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  DTC   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  DTD   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  DTE   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  DTF   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  DTG   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  DTH   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  DTI   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  DTJ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  DTK   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  DTL   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  DTM   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  DTN   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  DTO   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  DTP   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  DTQ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  DTR   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  DTS   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  DTT   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  DTU   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  DTV   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  DTW   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  DTX   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  DTY   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  DTZ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  DUA   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  DUB   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  DUC   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  DUD   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
表XI
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  DUE(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  DUF(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Br   -H
  DUG(a，b和c)   -2-哒嗪基   -F   -H
  DUH(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  DUI(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  DUJ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  DUK(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  DUL(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  DUM(a，b和c)   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  DUN(a，b和c)   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  DUO(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  DUP(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -H
  DUQ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  DUR(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Br
  DUS(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -F
  DUT(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  DUU(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  DUV(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  DUW(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  DUX(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  DUY(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  DUZ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  DVA(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  DVB(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  DVC(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  DVD(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  DVE(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  DVF(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  DVG(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  DVH(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  DVI(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  DVJ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  DVK(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  DVL(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  DVM(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  DVN(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  DVO(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  DVP(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  DVQ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  DVR(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  DVS(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  DVT(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  DVU(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  DVV(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  DVW(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  DVX(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  DVY(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  DVZ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  DWA(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  DWB(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  DWC(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  DWD(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  DWE(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  DWF(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  DWG(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  DWH(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  DWI(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  DWJ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  DWK(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  DWL(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  DWM(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  DWN(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  DWO(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  DWP(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  DWQ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  DWR(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  DWS(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  DWT(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Br   -H
  DWU(a，b和c)   -4-thiazanyl   -F   -H
  DWV(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  DWW(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  DWX(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  DWY(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  DWZ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  DXA(a，b和c)   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  DXB(a，b和c)   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  DXC(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  DXD(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -H
  DXE(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  DXF(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Br
  DXG(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -F
  DXH(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  DXI(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  DXJ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  DXK(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  DXL(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  DXM(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  DXN(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  DXO(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  DXP(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  DXQ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  DXR(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  DXS(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  DXT(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  DXU(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  DXV(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  DXW(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  DXX(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  DXY(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  DXZ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  DYA(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  DYB(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  DYC(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  DYD(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  DYE(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  DYF(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  DYG(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  DYH(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  DYI(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  DYJ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  DYK(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  DYL(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  DYM(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  DYN(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  DYO(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  DYP(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  DYQ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  DYR(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  DYS(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  DYT(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  DYU(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  DYV(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  DYW(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  DYX(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  DYY(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  DYz(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  DZA(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  DZB(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  DZC(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  DZD(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  DzE(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  DZF(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
″a″表示苯并唑类哌嗪化合物为外消旋的。
″b″表示连接甲基的哌嗪的碳原子为R构型。
″c″表示连接甲基的哌嗪的碳原子为S构型。
表XII
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  DZG(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -Cl   -H
  DZH(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -Br   -H
  DZI(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -F   -H
  DZJ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -H
  DZK(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CF3   -H
  DZL(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH3   -H
  DZM(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  DZN(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCF3   -H
  DZO(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -叔丁基   -H
  DZP(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -异丙基   -H
  DZQ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -CH3
  DZR(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -H
  DZS(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Cl
  DZT(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Br
  DZU(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -F
  DZV(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CH3
  DZW(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CF3
  DZX(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH3
  DZY(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  DZZ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCF3
  EAA(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -叔丁基
  EAB(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -异丙基
  EAC(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -Cl   -H
  BAD(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -Br   -H
  EAE(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -F   -H
  EAF(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -H
  EAG(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -H
  EAH(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH3   -H
  EAI(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  EAJ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCF3   -H
  EAK(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -叔丁基   -H
  EAL(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -异丙基   -H
  EAM(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -CH3
  EAN(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -H
  EAO(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Cl
  EAP(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Br
  EAQ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -F
  EAR(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CH3
  EAS(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CF3
  EAT(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH3
  EAU(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  EAV(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCF3
  EAW(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -叔丁基
  EAX(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -异丙基
  EAY(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Cl   -H
  EAZ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Br   -H
  EBA(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -F   -H
  EBB(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -H
  EBC(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -H
  EBD(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH3   -H
  EBE(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  EBF(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCF3   -H
  EBG(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -叔丁基   -H
  EBH(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -异丙基   -H
  EBI(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -CH3
  EBJ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -H
  EBK(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Cl
  EBL(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Br
  EBM(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -F
  EBN(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CH3
  EBO(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CF3
  EBP(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH3
  EBQ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  EBR(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCF3
  EBS(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -叔丁基
  EBT(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -异丙基
  EBU(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Cl   -H
  EBV(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Br   -H
  EBW(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -F   -H
  EBX(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -H
  EBY(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CF3   -H
  EBZ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH3   -H
  ECA(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  ECB(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCF3   -H
  ECC(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -叔丁基   -H
  ECD(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -异丙基   -H
  ECE(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -CH3
  ECF(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -H
  ECG(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Cl
  ECH(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Br
  ECI(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -F
  ECJ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CH3
  ECK(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CF3
  ECL(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH3
  ECM(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  ECN(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCF3
  ECO(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -叔丁基
  ECP(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -异丙基
  ECQ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Cl   -H
  ECR(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Br   -H
  ECS(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -F   -H
  ECT(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -H
  ECU(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -H
  ECV(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH3   -H
  ECW(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  ECX(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCF3   -H
  ECY(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -叔丁基   -H
  ECZ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -异丙基   -H
  EDA(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -CH3
  EDB(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -H
  EDC(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Cl
  EDD(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Br
  EDE(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -F
  EDF(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CH3
  EDG(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CF3
  EDH(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH3
  EDI(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  EDJ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCF3
  EDK(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -叔丁基
  EDL(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -异丙基
  EDM(a，b和c)   -2-吡嗪基   -Cl   -H
  EDN(a，b和c)   -2-吡嗪基   -Br   -H
  EDO(a，b和c)   -2-吡嗪基   -F   -H
  EDP(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CH3   -H
  EDQ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CF3   -H
  EDR(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCH3   -H
  EDS(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCH2CH3   -H
  EDT(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCF3   -H
  EDU(a，b和c)   -2-吡嗪基   -叔丁基   -H
  EDV(a，b和c)   -2-吡嗪基   -异丙基   -H
  EDW(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CH3   -CH3
  EDX(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -H
  EDY(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -Cl
  EDZ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -Br
  EEA(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -F
  EEB(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -CH3
  EEC(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -CF3
  EED(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCH3
  EEE(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCH2CH3
  EEF(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCF3
  EEG(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -叔丁基
  EEH(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -异丙基
  EEI(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Cl   -H
  EEJ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Br   -H
  EEK(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -F   -H
  EEL(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -H
  EEM(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CF3   -H
  EEN(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH3   -H
  EEO(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  EEP(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCF3   -H
  EEQ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -叔丁基   -H
  EER(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -异丙基   -H
  EES(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -CH3
  EET(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -H
  EEU(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Cl
  EEV(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Br
  EEW(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -F
  EEX(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CH3
  EEY(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CF3
  EEz(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH3
  EFA(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  EFB(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCF3
  EFC(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -叔丁基
  EFD(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -异丙基
  EFE(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Cl   -H
  EFF(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Br   -H
  EFG(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -F   -H
  EFH(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -H
  EFI(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -H
  EFJ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH3   -H
  EFK(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  EFL(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCF3   -H
  EFM(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -叔丁基   -H
  EFN(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -异丙基   -H
  EFO(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -CH3
  EFP(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -H
  EFQ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Cl
  EFR(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Br
  EFS(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -F
  EFT(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CH3
  EFU(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CF3
  EFV(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH3
  EFW(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  EFX(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCF3
  EFY(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -叔丁基
  EFZ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -异丙基
  EGA(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  EGB(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Br   -H
  EGC(a，b和c)   -2-哒嗪基   -F   -H
  EGD(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  EGE(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  EGF(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  EGG(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  EGH(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  EGI(a，b和c)   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  EGJ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  EGK(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  EGL(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -H
  EGM(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  EGN(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Br
  EGO(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -F
  EGP(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  EGQ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  EGR(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  EGS(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  EGT(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  EGU(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  EGV(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  EGW(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  EGX(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  EGY(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  EGZ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  EHA(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  EHB(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  EHC(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  EHD(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  EHE(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  EHF(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  EHG(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  EHH(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  EHI(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  EHJ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  EHK(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  EHL(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  EHM(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  EHN(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  EHO(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  EHP(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  EHQ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  EHR(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  EHS(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  EHT(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  EHU(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  EHV(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  EHW(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  EHX(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  EHY(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  EHZ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  EIA(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  EIB(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  EIC(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  EID(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  EIE(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  EIF(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  EIG(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  EIH(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  EII(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  EIJ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  EIK(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  EIL(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  EIM(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  EIN(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  EIO(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  EIP(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Br   -H
  EIQ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -F   -H
  EIR(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  EIS(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  EIT(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  EIU(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  EIV(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  EIW(a，b和c)   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  EIX(a，b和c)   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  EIY(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  EIZ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -H
  EJA(a，b和c)-   4-thiazanyl   -H   -Cl
  EJB(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Br
  EJC(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -F
  EJD(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  EJE(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  EJF(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  EJG(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  EJH(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  EJI(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  EJJ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  EJK(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  EJL(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  EJM(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  EJN(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  EJO(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  EJP(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  EJQ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  EJR(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  EJS(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  EJT(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  EJU(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  EJV(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  EJW(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  EJX(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  EJY(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  EJZ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  EKA(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  EKB(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  EKC(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  EKD(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  EKE(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  EKF(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  EKG(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  EKH(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  EKI(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  EKJ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  EKK(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  EKL(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  EKM(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  EKN(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  EKO(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  EKP(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  EKQ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  EKR(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  EKS(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  EKT(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  EKU(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  EKV(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  EKW(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  EKX(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  EKY(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  EKZ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  ELA(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  ELB(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
″a″表示苯并唑类哌嗪化合物为外消旋的。
″b″表示连接甲基的哌嗪环的碳原子为R构型。
″c″表示连接甲基的哌嗪环的碳原子为S构型。
表XIII
Figure A20038010990005381
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  ELC   -2-(3-氯代吡啶基)   -Cl   -H
  ELD   -2-(3-氯代吡啶基)   -Br   -H
  ELE   -2-(3-氯代吡啶基)   -F   -H
  ELF   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -H
  ELG   -2-(3-氯代吡啶基)   -CF3   -H
  ELH   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH3   -H
  ELI   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  ELJ   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCF3   -H
  ELK   -2-(3-氯代吡啶基)   -叔丁基   -H
  ELL   -2-(3-氯代吡啶基)   -异丙基   -H
  ELM   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -CH3
  ELN   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -H
  ELO   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Cl
  ELP   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Br
  ELQ   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -F
  ELR   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CH3
  ELS   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CF3
  ELT   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH3
  ELU   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  ELV   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCF3
  ELW   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -叔丁基
  ELX   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -异丙基
  ELY   -2-(3-甲基吡啶基)   -Cl   -H
  ELZ   -2-(3-甲基吡啶基)   -Br   -H
  EMA   -2-(3-甲基吡啶基)   -F   -H
  EMB   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -H
  EMC   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -H
  EMD   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH3   -H
  EME   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  EMF   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCF3   -H
  EMG   -2-(3-甲基吡啶基)   -叔丁基   -H
  EMH   -2-(3-甲基吡啶基)   -异丙基   -H
  EMI   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -CH3
  EMJ   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -H
  EMK   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Cl
  EML   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Br
  EMM   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -F
  EMN   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CH3
  EMO   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CF3
  EMP   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH3
  EMQ   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  EMR   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCF3
  EMS   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -叔丁基
  EMT   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   异丙基
  EMU   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Cl   -H
  EMV   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Br   -H
  EMW   -2-(3-CF3-吡啶基)   -F   -H
  EMX   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -H
  EMY   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -H
  EMZ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH3   -H
  ENA   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  ENB   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCF3   -H
  ENC   -2-(3-CF3-吡啶基)   -叔丁基   -H
  END   -2-(3-CF3-吡啶基)   -异丙基   -H
  ENE   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -CH3
  ENF   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -H
  ENG   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Cl
  ENH   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Br
  EM   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -F
  ENJ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CH3
  ENK   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CF3
  ENL   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH3
  ENM   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  ENN   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCF3
  ENO   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -叔丁基
  ENP   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -异丙基
  ENQ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Cl   -H
  ENR   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Br   -H
  ENS   -4-(5-氯代嘧啶基)   -F   -H
  ENT   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -H
  ENU   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CF3   -H
  ENV   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH3   -H
  ENW   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  ENX   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCF3   -H
  ENY   -4-(5-氯代嘧啶基)   -叔丁基   -H
  ENZ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -异丙基   -H
  EOA   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -CH3
  EOB   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -H
  EOC   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Cl
  EOD   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Br
  EOE   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -F
  EOF   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CH3
  EOG   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CF3
  EOH   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH3
  EOI   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  EOJ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCF3
  EOK   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -叔丁基
  EOL   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -异丙基
  EOM   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Cl   -H
  EON   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Br   -H
  EOO   -4-(5-甲基嘧啶基)   -F   -H
  EOP   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -H
  EOQ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -H
  EOR   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH3   -H
  EOS   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  EOT   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCF3   -H
  EOU   -4-(5-甲基嘧啶基)   -叔丁基   -H
  EOV   -4-(5-甲基嘧啶基)   -异丙基   -H
  EOW   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -CH3
  EOX   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -H
  EOY   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Cl
  EOZ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Br
  EPA   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -F
  EPB   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CH3
  EPC   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CF3
  EPD   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH3
  EPE   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  EPF   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCF3
  EPG   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -叔丁基
  EPH   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -异丙基
  EPI   -2-吡嗪基   -Cl   -H
  EPJ   -2-吡嗪基   -Br   -H
  EPK   -2-吡嗪基   -F   -H
  EPL   -2-吡嗪基   -CH3   -H
  EPM   -2-吡嗪基   -CF3   -H
  EPN   -2-吡嗪基   -OCH3   -H
  EPO   -2-吡嗪基   -OCH2CH3   -H
  EPP   -2-吡嗪基   -OCF3   -H
  EPQ   -2-吡嗪基   -叔丁基   -H
  EPR   -2-吡嗪基   -异丙基   -H
  EPS   -2-吡嗪基   -CH3   -CH3
  EPT   -2-吡嗪基   -H   -H
  EPU   -2-吡嗪基   -H   -Cl
  EPV   -2-吡嗪基   -H   -Br
  EPW   -2-吡嗪基   -H   -F
  EPX   -2-吡嗪基   -H   -CH3
  EPY   -2-吡嗪基   -H   -CF3
  EPZ   -2-吡嗪基   -H   -OCH3
  EQA   -2-吡嗪基   -H   -OCH2CH3
  EQB   -2-吡嗪基   -H   -OCF3
  EQC   -2-吡嗪基   -H   -叔丁基
  EQD   -2-吡嗪基   -H   -异丙基
  EQE   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Cl   -H
  EQF   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Br   -H
  EQG   -2-(3-氯代吡嗪基)   -F   -H
  EQH   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -H
  EQI   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CF3   -H
  EQJ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH3   -H
  EQK   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  EQL   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCF3   -H
  EQM   -2-(3-氯代吡嗪基)   -叔丁基   -H
  EQN   -2-(3-氯代吡嗪基)   -异丙基   -H
  EQO   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -CH3
  EQP   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -H
  EQQ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Cl
  EQR   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Br
  EQS   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -F
  EQT   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CH3
  EQU   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CF3
  EQV   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH3
  EQW   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  EQX   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCF3
  EQY   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -叔丁基
  EQZ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -异丙基
  ERA   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Cl   -H
  ERB   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Br   -H
  ERC   -2-(3-甲基吡嗪基)   -F   -H
  ERD   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -H
  ERE   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -H
  ERF   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH3   -H
  ERG   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  ERH   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCF3   -H
  ERI   -2-(3-甲基吡嗪基)   -叔丁基   -H
  ERJ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -异丙基   -H
  ERK   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -CH3
  ERL   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -H
  ERM   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Cl
  ERN   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Br
  ERO   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -F
  ERP   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CH3
  ERQ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CF3
  ERR   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH3
  ERS   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  ERT   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCF3
  ERU   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -叔丁基
  ERV   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -异丙基
  ERW   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  ERX   -2-哒嗪基   -Br   -H
  ERY   -2-哒嗪基   -F   -H
  ERZ   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  ESA   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  ESB   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  ESC   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  ESD   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  ESE   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  ESF   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  ESG   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  ESH   -2-哒嗪基   -H   -H
  ESI   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  ESJ   -2-哒嗪基   -H   -Br
  ESK   -2-哒嗪基   -H   -F
  ESL   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  ESM   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  ESN   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  ESO   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  ESP   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  ESQ   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  ESR   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  ESS   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  EST   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  ESU   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  ESV   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  ESW   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  ESX   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  ESY   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  ESZ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  ETA   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  ETB   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  ETC   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  ETD   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  ETE   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  ETF   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  ETG   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  ETH   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  ETI   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  ETJ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  ETK   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  ETL   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  ETM   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  ETN   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  ETO   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  ETP   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  ETQ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  ETR   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  ETS   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  ETT   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  ETU   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  ETV   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  ETW   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  ETX   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  ETY   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  ETZ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  EUA   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  EUB   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  EUC   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  EUD   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  EUE   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  EUF   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  EUG   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  EUH   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  EUI   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  EUJ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  EUK   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  EUL   -4-thiazanyl   -Br   -H
  EUM   -4-thiazanyl   -F   -H
  EUN   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  EUO   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  EUP   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  EUQ   4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  EUR   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  EUS   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  EUT   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  EUU   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  EUV   -4-thiazanyl   -H   -H
  EUW   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  EUX   -4-thiazanyl   -H   -Br
  EUY   -4-thiazanyl   -H   -F
  EUZ   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  EVA   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  EVB   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  EVC   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  EVD   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  EVE   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  EVF   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  EVG   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  EVH   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  EVI   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  EVJ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  EVK   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  EVL   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  EVM   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  EVN   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  EVO   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  EVP   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  EVQ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  EVR   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  EVS   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  EVT   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  EVU   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  EVV   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  EVW   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  EVX   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  EVY   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  EVZ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  EWA   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  EWB   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  EWC   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  EWD   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  EWE   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  EWF   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  EWG   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  EWH   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  EWI   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  EWJ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  EWK   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  EWL   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  EWM   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  EWN   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  EWO   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  EWP   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  EWQ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  EWR   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  EWS   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  EWT   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  EWU   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  EWV   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  EWW   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  EWX   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
表XIV
Figure A20038010990005501
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  EWY   -2-(3-氯代吡啶基)   -Cl   -H
  EWZ   -2-(3-氯代吡啶基)   -Br   -H
  EXA   -2-(3-氯代吡啶基)   -F   -H
  EXB   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -H
  EXC   -2-(3-氯代吡啶基)   -CF3   -H
  EXD   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH3   -H
  EXE   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  EXF   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCF3   -H
  EXG   -2-(3-氯代吡啶基)   -叔丁基   -H
  EXH   -2-(3-氯代吡啶基)   -异丙基   -H
  EXI   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -CH3
  EXJ   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -H
  EXK   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Cl
  EXL   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Br
  EXM   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -F
  EXN   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CH3
  EXO   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CF3
  EXP   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH3
  EXQ   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  EXR   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCF3
  EXS   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -叔丁基
  EXT   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -异丙基
  EXU   -2-(3-甲基吡啶基)   -Cl   -H
  EXV   -2-(3-甲基吡啶基)   -Br   -H
  EXW   -2-(3-甲基吡啶基)   -F   -H
  EXX   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -H
  EXY   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -H
  EXZ   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH3   -H
  EYA   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  EYB   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCF3   -H
  EYC   -2-(3-甲基吡啶基)   -叔丁基   -H
  EYD   -2-(3-甲基吡啶基)   -异丙基   -H
  EYE   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -CH3
  EYF   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -H
  EYG   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Cl
  EYH   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Br
  EYI   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -F
  EYJ   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CH3
  EYK   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CF3
  EYL   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH3
  EYM   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  EYN   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCF3
  EYO   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -叔丁基
  EYP   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -异丙基
  EYQ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Cl   -H
  EYR   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Br   -H
  EYS   -2-(3-CF3-吡啶基)   -F   -H
  EYT   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -H
  EYU   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -H
  EYV   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH3   -H
  EYW   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  EYX   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCF3   -H
  EYY   -2-(3-CF3-吡啶基)   -叔丁基   -H
  EYZ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -异丙基   -H
  EZA   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -CH3
  EZB   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -H
  EZC   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Cl
  EZD   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Br
  EZE   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -F
  EZF   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CH3
  EZG   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CF3
  EZH   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH3
  EZI   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  EZJ   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCF3
  EZK   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -叔丁基
  EZL   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -异丙基
  EZM   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Cl   -H
  EZN   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Br   -H
  EZO   -4-(5-氯代嘧啶基)   -F   -H
  EZP   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -H
  EZQ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CF3   -H
  EZR   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH3   -H
  EZS   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  EZT   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCF3   -H
  EZU   -4-(5-氯代嘧啶基)   -叔丁基   -H
  EZV   -4-(5-氯代嘧啶基)   -异丙基   -H
  EZW   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -CH3
  EZX   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -H
  EZY   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Cl
  EZZ   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Br
  FAA   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -F
  FAB   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CH3
  FAC   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CF3
  FAD   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH3
  FAE   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  FAF   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCF3
  FAG   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -叔丁基
  FAH   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -异丙基
  FAI   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Cl   -H
  FAJ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Br   -H
  FAK   -4-(5-甲基嘧啶基)   -F   -H
  FAL   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -H
  FAM   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -H
  FAN   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH3   -H
  FAO   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  FAP   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCF3   -H
  FAQ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -叔丁基   -H
  FAR   -4-(5-甲基嘧啶基)   -异丙基   -H
  FAS   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -CH3
  FAT   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -H
  FAU   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Cl
  FAV   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Br
  FAW   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -F
  FAX   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CH3
  FAY   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CF3
  FAZ   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH3
  FBA   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  FBB   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCF3
  FBC   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -叔丁基
  FBD   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -异丙基
  FBE   -2-吡嗪基   -Cl   -H
  FBF   -2-吡嗪基   -Br   -H
  FBG   -2-吡嗪基   -F   -H
  FBH   -2-吡嗪基   -CH3   -H
  FBI   -2-吡嗪基   -CF3   -H
  FBJ   -2-吡嗪基   -OCH3   -H
  FBK   -2-吡嗪基   -OCH2CH3   -H
  FBL   -2-吡嗪基   -OCF3   -H
  FBM   -2-吡嗪基   -叔丁基   -H
  FBN   -2-吡嗪基   -异丙基   -H
  FBO   -2-吡嗪基   -CH3   -CH3
  FBP   -2-吡嗪基   -H   -H
  FBQ   -2-吡嗪基   -H   -Cl
  FBR   -2-吡嗪基   -H   -Br
  FBS   -2-吡嗪基   -H   -F
  FBT   -2-吡嗪基   -H   -CH3
  FBU   -2-吡嗪基   -H   -CF3
  FBV   -2-吡嗪基   -H   -OCH3
  FBW   -2-吡嗪基   -H   -OCH2CH3
  FBX   -2-吡嗪基   -H   -OCF3
  FBY   -2-吡嗪基   -H   -叔丁基
  FBZ   -2-吡嗪基   -H   -异丙基
  FCA   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Cl   -H
  FCB   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Br   -H
  FCC   -2-(3-氯代吡嗪基)   -F   -H
  FCD   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -H
  FCE   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CF3   -H
  FCF   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH3   -H
  FCG   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  FCH   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCF3   -H
  FCI   -2-(3-氯代吡嗪基)   -叔丁基   -H
  FCJ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -异丙基   -H
  FCK   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -CH3
  FCL   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -H
  FCM   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Cl
  FCN   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Br
  FCO   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -F
  FCP   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CH3
  FCQ   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CF3
  FCR   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH3
  FCS   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  FCT   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCF3
  FCU   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -叔丁基
  FCV   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -异丙基
  FCW   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Cl   -H
  FCX   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Br   -H
  FCY   -2-(3-甲基吡嗪基)   -F   -H
  FCZ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -H
  FDA   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -H
  FDB   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH3   -H
  FDC   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  FDD   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCF3   -H
  FDE   -2-(3-甲基吡嗪基)   -叔丁基   -H
  FDF   -2-(3-甲基吡嗪基)   -异丙基   -H
  FDG   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -CH3
  FDH   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -H
  FDI   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Cl
  FDJ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Br
  FDK   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -F
  FDL   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CH3
  FDM   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CF3
  FDN   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH3
  FDO   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  FDP   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCF3
  FDQ   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -叔丁基
  FDR   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -异丙基
  FDS   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  FDT   -2-哒嗪基   -Br   -H
  FDU   -2-哒嗪基   -F   -H
  FDV   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  FDW   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  FDX   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  FDY   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  FDZ   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  FEA   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  FEB   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  FEC   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  FED   -2-哒嗪基   -H   -H
  FEE   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  FEF   -2-哒嗪基   -H   -Br
  FEG   -2-哒嗪基   -H   -F
  FEH   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  FEI   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  FEJ   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  FEK   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  FEL   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  FEM   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  FEN   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  FEO   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  FEP   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  FEQ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  FER   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  FES   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  FET   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  FEU   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  FEV   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  FEW   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  FEX   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  FEY   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  FEZ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  FFA   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  FFB   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  FFC   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  FFD   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  FFE   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  FFF   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  FFG   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3\
  FFH   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  FFI   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  FFJ   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  FFK   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  FFL   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  FFM   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  FFN   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  FFO   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  FFP   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  FFQ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  FFR   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  FFS   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  FFT   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  FFU   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  FFV   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  FFW   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  FFX   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  FFY   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  FFZ   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  FGA   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  FGB   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  FGC   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  FGD   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  FGE   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  FGF   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  FGG   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  FGH   -4-thiazanyl   -Br   -H
  FGI   -4-thiazanyl   -F   -H
  FGJ   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  FGK   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  FGL   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  FGM   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  FGN   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  FGO   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  FGP   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  FGQ   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  FGR   -4-thiazanyl   -H   -H
  FGS   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  FGT   -4-thiazanyl   -H   -Br
  FGU   -4-thiazanyl   -H   -F
  FGV   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  FGW   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  FGX   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  FGY   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  FGZ   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  FHA   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  FHB   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  FHC   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  FHD   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  FHE   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  FHF   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  FHG   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  FHH   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  FHI   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  FHJ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  FHK   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  FHL   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  FHM   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  FHN   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  FHO   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  FHP   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  FHQ   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  FHR   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  FHS   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  FHT   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  FHU   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  FHV   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  FHW   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  FHX   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  FHY   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  FHZ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  FIA   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  FIB   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  FIC   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  FID   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  FIE   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  FIF   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  FIG   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  FIH   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  FII   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  FIJ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  FIK   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  FIL   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  FIM   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  FIN   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  FIO   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  FIP   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  FIQ   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  FIR   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  FIS   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  FIT   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
表XV
Figure A20038010990005621
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  FIU(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -Cl   -H
  FIV(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -Br   -H
  FIW(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -F   -H
  FIX(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -H
  FIY(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CF3   -H
  FIZ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH3   -H
  FJA(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  FJB(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCF3   -H
  FJC(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -叔丁基   -H
  FJD(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -异丙基   -H
  FJE(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -CH3
  FJF(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -H
  FJG(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Cl
  FJH(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Br
  FJI(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -F
  FJJ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CH3
  FJK(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CF3
  FJL(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH3
  FJM(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  FJN(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCF3
  FJO(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -叔丁基
  FJP(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -异丙基
  FJQ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -Cl   -H
  FJR(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -Br   -H
  FJS(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -F   -H
  FJT(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -H
  FJU(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -H
  FJV(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH3   -H
  FJW(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  FJX(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCF3   -H
  FJY(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -叔丁基   -H
  FJZ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -异丙基   -H
  FKA(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -CH3
  FKB(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -H
  FKC(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -cl
  FKD(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Br
  FKE(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -F
  FKF(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CH3
  FKG(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CF3
  FKH(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH3
  FKI(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  FKJ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCF3
  FKK(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -叔丁基
  FKL(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -异丙基
  FKM(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Cl   -H
  FKN(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Br   -H
  FKO(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -F   -H
  FKP(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -H
  FKQ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -H
  FKR(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH3   -H
  FKS(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  FKT(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCF3   -H
  FKU(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -叔丁基   -H
  FKV(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -异丙基   -H
  FKW(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -CH3
  FKX(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -H
  FKY(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Cl
  FKZ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Br
  FLA(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -F
  FLB(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CH3
  FLC(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CF3
  FLD(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH3
  FLE(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  FLF(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCF3
  FLG(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -叔丁基
  FLH(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -异丙基
  FLI(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Cl   -H
  FLJ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Br   -H
  FLK(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -F   -H
  FLL(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -H
  FLM(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CF3   -H
  FLN(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH3   -H
  FLO(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  FLP(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCF3   -H
  FLQ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -叔丁基   -H
  FLR(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -异丙基   -H
  FLS(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -CH3
  FLT(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -H
  FLU(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Cl
  FLV(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Br
  FLW(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -F
  FLX(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CH3
  FLY(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CF3
  FLZ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH3
  FMA(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  FMB(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCF3
  FMC(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -叔丁基
  FMD(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -异丙基
  FME(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Cl   -H
  FMF(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Br   -H
  FMG(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -F   -H
  FMH(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -H
  FMI(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -H
  FMJ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH3   -H
  FMK(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  FML(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCF3   -H
  FMM(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -叔丁基   -H
  FMN(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -异丙基   -H
  FMO(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -CH3
  FMP(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -H
  FMQ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Cl
  FMR(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Br
  FMS(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -F
  FMT(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CH3
  FMU(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CF3
  FMV(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH3
  FMW(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  FMX(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCF3
  FMY(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -叔丁基
  FMZ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -异丙基
  FNA(a，b和c)   -2-吡嗪基   -Cl   -H
  FNB(a，b和c)   -2-吡嗪基   -Br   -H
  FNC(a，b和c)   -2-吡嗪基   -F   -H
  FND(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CH3   -H
  FNE(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CF3   -H
  FNF(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCH3   -H
  FNG(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCH2CH3   -H
  FNH(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCF3   -H
  FNI(a，b和c)   -2-吡嗪基   -叔丁基   -H
  FNJ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -异丙基   -H
  FNK(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CH3   -CH3
  FNL(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -H
  FNM(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -Cl
  FNN(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -Br
  FNO(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -F
  FNP(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -CH3
  FNQ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -CF3
  FNR(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCH3
  FNS(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCH2CH3
  FNT(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCF3
  FNU(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -叔丁基
  FNV(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -异丙基
  FNW(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Cl   -H
  FNX(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Br   -H
  FNY(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -F   -H
  FNZ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -H
  FOA(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CF3   -H
  FOB(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH3   -H
  FOC(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  FOD(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCF3   -H
  FOE(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -叔丁基   -H
  FOF(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -异丙基   -H
  FOG(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -CH3
  FOH(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -H
  FOI(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Cl
  FOJ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Br
  FOK(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -F
  FOL(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CH3
  FOM(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CF3
  FON(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH3
  FOO(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  FOP(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCF3
  FOQ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -叔丁基
  FOR(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -异丙基
  FOS(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Cl   -H
  FOT(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Br   -H
  FOU(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -F   -H
  FOV(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -H
  FOW(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -H
  FOX(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH3   -H
  FOY(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  FOZ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCF3   -H
  FPA(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -叔丁基   -H
  FPB(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -异丙基   -H
  FPC(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -CH3
  FPD(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -H
  FPE(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Cl
  FPF(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Br
  FPG(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -F
  FPH(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CH3
  FPI(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CF3
  FPJ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH3
  FPK(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  FPL(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCF3
  FPM(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -叔丁基
  FPN(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -异丙基
  FPO(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  FPP(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Br   -H
  FPQ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -F   -H
  FPR(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  FPS(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  FPT(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  FPU(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  FPV(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  FPW(a，b和c)   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  FPX(a，b和c)   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  FPY(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  FPZ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -H
  FQA(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  FQB(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Br
  FQC(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -F
  FQD(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  FQE(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  FQF(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  FQG(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  FQH(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  FQI(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  FQJ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  FQK(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  FQL(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  FQM(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  FQN(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  FQO(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  FQP(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  FQQ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  FQR(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  FQS(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  FQT(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  FQU(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  FQV(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  FQW(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  FQX(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  FQY(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  FQZ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  FRA(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  FRB(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  FRC(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  FRD(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  FRE(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  FRF(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  FRG(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  FRH(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  FRI(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  FRJ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  FRK(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  FRL(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  FRM(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  FRN(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  FRO(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  FRP(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  FRQ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  FRR(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  FRS(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  FRT(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  FRU(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  FRV(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  FRW(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  FRX(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  FRY(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  FRZ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  FSA(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  FSB(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  FSC(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  FSD(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Br   -H
  FSE(a，b和c)   -4-thiazanyl   -F   -H
  FSF(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  FSG(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  FSH(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  FSI(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  FSJ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  FSK(a，b和c)   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  FSL(a，b和c)   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  FSM(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  FSN(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -H
  FSO(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  FSP(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Br
  FSQ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -F
  FSR(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  FSS(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  FST(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  FSU(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  FSV(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  FSW(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  FSX(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  FSY(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  FSZ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  FTA(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  FTB(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  FTC(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  FTD(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  FTE(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  FTF(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  FTG(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  FTH(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  FTI(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  FTJ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  FTK(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  FTL(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  FTM(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  FTN(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  FTO(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  FTP(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  FTQ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  FTR(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  FTS(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  FTT(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  FTU(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  FTV(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  FTW(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  FTX(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  FTY(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  FTZ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  FUA(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  FUB(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  FUC(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  FUD(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  FUE(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  FUF(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  FUG(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Cl
  FUH(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  FUI(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  FUJ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  FUK(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  FUL(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  FUM(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  FUN(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  FUO(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  FUP(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
″a″表示苯并唑类哌嗪化合物为外消旋的。
″b″表示连接甲基的哌嗪环的碳原子为R构型。
″c″表示连接甲基的哌嗪环的碳原子为S构型。
表XVI
Figure A20038010990005741
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   Ar1   R8   R9
  FUQ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -Cl   -H
  FUR(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -Br   -H
  FUS(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -F   -H
  FUT(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -H
  FUU(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CF3   -H
  FUV(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH3   -H
  FUW(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  FUX(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -OCF3   -H
  FUY(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -叔丁基   -H
  FUZ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -异丙基   -H
  FVA(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -CH3   -CH3
  FVB(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -H
  FVC(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Cl
  FVD(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -Br
  FVE(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -F
  FVF(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CH3
  FVG(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -CF3
  FVH(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH3
  FVI(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  FVJ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -OCF3
  FVK(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -叔丁基
  FVL(a，b和c)   -2-(3-氯代吡啶基)   -H   -异丙基
  FVM(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -Cl   -H
  FVN(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -Br   -H
  FVO(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -F   -H
  FVP(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -H
  FVQ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -H
  FVR(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH3   -H
  FVS(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  FVT(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCF3   -H
  FVU(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -叔丁基   -H
  FVV(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -异丙基   -H
  FVW(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -CH3
  FVX(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -H
  FVY(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Cl
  FVZ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -Br
  FWA(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -F
  FWB(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CH3
  FWC(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -CF3
  FWD(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH3
  FWE(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  FWF(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -OCF3
  FWG(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -叔丁基
  FWH(a，b和c)   -2-(3-甲基吡啶基)   -H   -异丙基
  FWI(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Cl   -H
  FWJ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Br   -H
  FWK(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -F   -H
  FWL(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -H
  FWM(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -H
  FWN(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   OCH3   -H
  FWO(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCH2CH3   -H
  FWP(a，b和c)   -2-(3-CF-3吡啶基)   -OCF3   -H
  FWQ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -叔丁基   -H
  FWR(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -异丙基   -H
  FWS(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -CH3
  FWT(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -H
  FWU(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Cl
  FWV(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -Br
  FWW(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -F
  FWX(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CH3
  FWY(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -CF3
  FWZ(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH3
  FXA(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCH2CH3
  FXB(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -OCF3
  FXC(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -叔丁基
  FXD(a，b和c)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -H   -异丙基
  FXE(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Cl   -H
  FXF(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -Br   -H
  FXG(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -F   -H
  FXH(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -H
  FXI(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CF3   -H
  FXJ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH3   -H
  FXK(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  FXL(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -OCF3   -H
  FXM(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -叔丁基   -H
  FXN(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -异丙基   -H
  FXO(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -CH3   -CH3
  FXP(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -H
  FXQ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Cl
  FXR(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -Br
  FXS(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -F
  FXT(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CH3
  FXU(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -CF3
  FXV(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH3
  FXW(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  FXX(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -OCF3
  FXY(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -叔丁基
  FXZ(a，b和c)   -4-(5-氯代嘧啶基)   -H   -异丙基
  FYA(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Cl   -H
  FYB(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Br   -H
  FYC(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -F   -H
  FYD(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -H
  FYE(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -H
  FYF(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH3   -H
  FYG(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCH2CH3   -H
  FYH(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCF3   -H
  FYI(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -叔丁基   -H
  FYJ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -异丙基   -H
  FYK(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -CH3
  FYL(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -H
  FYM(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Cl
  FYN(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -Br
  FYO(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -F
  FYP(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CH3
  FYQ(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -CF3
  FYR(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH3
  FYS(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCH2CH3
  FYT(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -OCF3
  FYU(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -叔丁基
  FYV(a，b和c)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -H   -异丙基
  FYW(a，b和c)   -2-吡嗪基   -Cl   -H
  FYX(a，b和c)   -2-吡嗪基   -Br   -H
  FYY(a，b和c)   -2-吡嗪基   -F   -H
  FYZ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CH3   -H
  FZA(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CF3   -H
  FZB(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCH3   -H
  FZC(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCH2CH3   -H
  FZD(a，b和c)   -2-吡嗪基   -OCF3   -H
  FZE(a，b和c)   -2-吡嗪基   -叔丁基   -H
  FZF(a，b和c)   -2-吡嗪基   -异丙基   -H
  FZG(a，b和c)   -2-吡嗪基   -CH3   -CH3
  FZH(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -H
  FZI(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -Cl
  FZJ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -Br
  FZK(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -F
  FZL(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -CH3
  FZM(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -CF3
  FZN(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCH3
  FZO(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCH2CH3
  FZP(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -OCF3
  FZQ(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -叔丁基
  FZR(a，b和c)   -2-吡嗪基   -H   -异丙基
  FZS(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Cl   -H
  FZT(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -Br   -H
  FZU(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -F   -H
  FZV(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -H
  FZW(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CF3   -H
  FZX(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH3   -H
  FzY(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  FZZ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -OCF3   -H
  GAA(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -叔丁基   -H
  GAB(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -异丙基   -H
  GAC(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -CH3   -CH3
  GAD(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -H
  GAE(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Cl
  GAF(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -Br
  GAG(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -F
  GAH(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CH3
  GAI(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -CF3
  GAJ(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH3
  GAK(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  GAL(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -OCF3
  GAM(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -叔丁基
  GAN(a，b和c)   -2-(3-氯代吡嗪基)   -H   -异丙基
  GAO(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Cl   -H
  GAP(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Br   -H
  GAQ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -F   -H
  GAR(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -H
  GAS(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -H
  GAT(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH3   -H
  GAU(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCH2CH3   -H
  GAV(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCF3   -H
  GAW(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -叔丁基   -H
  GAX(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -异丙基   -H
  GAY(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -CH3
  GAZ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -H
  GBA(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Cl
  GBB(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -Br
  GBC(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -F
  GBD(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CH3
  GBE(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -CF3
  GBF(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH3
  GBG(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCH2CH3
  GBH(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -OCF3
  GBI(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -叔丁基
  GBJ(a，b和c)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -H   -异丙基
  GBK(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Cl   -H
  GBL(a，b和c)   -2-哒嗪基   -Br   -H
  GBM(a，b和c)   -2-哒嗪基   -F   -H
  GBN(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -H
  GBO(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CF3   -H
  GBP(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH3   -H
  GBQ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCH2CH3   -H
  GBR(a，b和c)   -2-哒嗪基   -OCF3   -H
  GBS(a，b和c)   -2-哒嗪基   -叔丁基   -H
  GBT(a，b和c)   -2-哒嗪基   -异丙基   -H
  GBU(a，b和c)   -2-哒嗪基   -CH3   -CH3
  GBV(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -H
  GBW(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Cl
  GBX(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -Br
  GBY(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -F
  GBZ(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CH3
  GCA(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -CF3
  GCB(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH3
  GCC(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCH2CH3
  GCD(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -OCF3
  GCE(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -叔丁基
  GCF(a，b和c)   -2-哒嗪基   -H   -异丙基
  GCG(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Cl   -H
  GCH(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -Br   -H
  GCI(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -F   -H
  GCJ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -H
  GCK(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CF3   -H
  GCL(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH3   -H
  GCM(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  GCN(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -OCF3   -H
  GCO(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -叔丁基   -H
  GCP(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -异丙基   -H
  GCQ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -CH3   -CH3
  GCR(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -H
  GCS(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Cl
  GCT(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -Br
  GCU(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -F
  GCV(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CH3
  GCW(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -CF3
  GCX(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH3
  GCY(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  GCZ(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -OCF3
  GDA(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -叔丁基
  GDB(a，b和c)   -3-(4-氯代哒嗪基)   -H   -异丙基
  GDC(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -H
  GDD(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Br   -H
  GDE(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -H
  GDF(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -H
  GDG(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -H
  GDH(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH3   -H
  GDI(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCH2CH3   -H
  GDJ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -H
  GDK(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -叔丁基   -H
  GDL(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -异丙基   -H
  GDM(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CH3
  GDN(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -H
  GDO(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Cl
  GDP(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -Br
  GDQ(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -F
  GDR(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CH3
  GDS(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -CF3
  GDT(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH3
  GDU(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCH2CH3
  GDV(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -OCF3
  GDW(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -叔丁基
  GDX(a，b和c)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -H   -异丙基
  GDY(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Cl   -H
  GDZ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -Br   -H
  GEA(a，b和c)   -4-thiazanyl   -F   -H
  GEB(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -H
  GEC(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CF3   -H
  GED(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH3   -H
  GEE(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCH2CH3   -H
  GEF(a，b和c)   -4-thiazanyl   -OCF3   -H
  GEG(a，b和c)   -4-thiazanyl   -叔丁基   -H
  GEH(a，b和c)   -4-thiazanyl   -异丙基   -H
  GEI(a，b和c)   -4-thiazanyl   -CH3   -CH3
  GEJ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -H
  GEK(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Cl
  GEL(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -Br
  GEM(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -F
  GEN(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CH3
  GEO(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -CF3
  GEP(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH3
  GEQ(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCH2CH3
  GER(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -OCF3
  GES(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -叔丁基
  GET(a，b和c)   -4-thiazanyl   -H   -异丙基
  GEU(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Cl   -H
  GEV(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -Br   -H
  GEW(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -F   -H
  GEX(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -H
  GEY(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CF3   -H
  GEZ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH3   -H
  GFA(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  GFB(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -OCF3   -H
  GFC(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -叔丁基   -H
  GFD(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -异丙基   -H
  GFE(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -CH3   -CH3
  GFF(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -H
  GFG(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Cl
  GFH(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -Br
  GFI(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -F
  GFJ(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CH3
  GFK(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -CF3
  GFL(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH3
  GFM(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  GFN(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -OCF3
  GFO(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -叔丁基
  GFP(a，b和c)   -5-(4-氯代thiazanyl)   -H   -异丙基
  GFQ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Cl   -H
  GFR(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -Br   -H
  GFS(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -F   -H
  GFT(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -H
  GFU(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CF3   -H
  GFV(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH3   -H
  GFW(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCH2CH3   -H
  GFX(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -OCF3   -H
  GFY(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -叔丁基   -H
  GFZ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -异丙基   -H
  GGA(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -CH3   -CH3
  GGB(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -H
  GGC(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl   -H   -Cl
  GGD(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -Br
  GGE(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -F
  GGF(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CH3
  GGG(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -CF3
  GGH(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH3
  GGI(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCH2CH3
  GGJ(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -OCF3
  GGK(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -叔丁基
  GGL(a，b和c)   -5-(4-甲基thiazanyl)   -H   -异丙基
″a″表示苯并唑类哌嗪化合物为外消旋的。
″b″表示连接甲基的哌嗪环的碳原子为R构型。
″c″表示连接甲基的哌嗪环的碳原子为S构型。
表XIX
Figure A20038010990005861
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   X   R8   R9
  GGM   S   -Cl   -H
  GGN   S   -Br   -H
  GGO   S   -F   -H
  GGP   S   -CH3   -H
  GGQ   S   -CF3   -H
  GGR   S   -OCH3   -H
  GGS   S   -OCH2CH3   -H
  GGT   S   -OCF3   -H
  GGU   S   -叔丁基   -H
  GGV   S   -异丙基   -H
  GGW   S   -CH3   -CH3
  GGX   S   -H   -H
  GGY   S   -H   -Cl
  GGZ   S   -H   -Br
  GHA   S   -H   -F
  GHB   S   -H   -CH3
  GHC   S   -H   -CF3
  GHD   S   -H   -OCH3
  GHE   S   -H   -OCH2CH3
  GHF   S   -H   -OCF3
  GHG   S   -H   -叔丁基
  GHH   S   -H   -异丙基
  GHI   O   -Cl   -H
  GHJ   O   -Br   -H
  GHK   O   -F   -H
  GHL   O   -CH3   -H
  GHM   O   -CF3   -H
  GHN   O   -OCH3   -H
  GHO   O   -OCH2CH3   -H
  GHP   O   -OCF3   -H
  GHQ   O   -叔丁基   -H
  GHR   O   -异丙基   -H
  GHS   O   -CH3   -CH3
  GHT   O   -H   -H
  GHU   O   -H   -Cl
  GHV   O   -H   -Br
  GHW   O   -H   -F
  GHX   O   -H   -CH3
  GHY   O   -H   -CF3
  GHZ   O   -H   -OCH3
  GIA   O   -H   -OCH2CH3
  GIB   O   -H   -OCF3
  GIC   O   -H   -叔丁基
  GID   O   -H   -异丙基
  GIE   N   -Cl   -H
  GIF   N   -Br   -H
  GIG   N   -F   -H
  GIH   N   -CH3   -H
  GII   N   -CF3   -H
  GIJ   N   -OCH3   -H
  GIK   N   -OCH2CH3   -H
  GIL   N   -OCF3   -H
  GIM   N   -叔丁基   -H
  GIN   N   -异丙基   -H
  GIO   N   -CH3   -CH3
  GIP   N   -H   -H
  GIQ   N   -H   -Cl
  GIR   N   -H   -Br
  GIS   N   -H   -F
  GIT   N   -H   -CH3
  GIU   N   -H   -CF3
  GIV   N   -H   -OCH3
  GIW   N   -H   -OCH2CH3
  GIX   N   -H   -OCF3
  GIY   N   -H   -叔丁基
  GIZ   N   -H   -异丙基
表XX
Figure A20038010990005891
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   X   R8   R9
  GJA   S   -Cl   -H
  GJB   S   -Br   -H
  GJC   S   -F   -H
  GJD   S   -CH3   -H
  GJE   S   -CF3   -H
  GJF   S   -OCH3   -H
  GJG   S   -OCH2CH3   -H
  GJH   S   -OCF3   -H
  GJI   S   -叔丁基   -H
  GJJ   S   -异丙基   -H
  GJK   S   -CH3   -CH3
  GJL   S   -H   -H
  GJM   S   -H   -Cl
  GJN   S   -H   -Br
  GJO   S   -H   -F
  GJP   S   -H   -CH3
  GJQ   S   -H   -CF3
  GJR   S   -H   -OCH3
  GJS   S   -H   -OCH2CH3
  GJT   S   -H   -OCF3
  GJU   S   -H   -叔丁基
  GJV   S   -H   -异丙基
  GJW   O   -Cl   -H
  GJX   O   -Br   -H
  GJY   O   -F   -H
  GJZ   O   -CH3   -H
  GKA   O   -CF3   -H
  GKB   O   -OCH3   -H
  GKC   O   -OCH2CH3   -H
  GKD   O   -OCF3   -H
  GKE   O   -叔丁基   -H
  GKF   O   -异丙基   -H
  GKG   O   -CH3   -CH3
  GKH   O   -H   -H
  GKI   O   -H   -Cl
  GKJ   O   -H   -Br
  GKK   O   -H   -F
  GKL   O   -H   -CH3
  GKM   O   -H   -CF3
  GKN   O   -H   -OCH3
  GKO   O   -H   -OCH2CH3
  GKP   O   -H   -OCF3
  GKQ   O   -H   -叔丁基
  GKR   O   -H   -异丙基
  GKS   N   -Cl   -H
  GKT   N   -Br   -H
  GKU   N   -F   -H
  GKV   N   -CH3   -H
  GKW   N   -CF3   -H
  GKX   N   -OCH3   -H
  GKY   N   -OCH2CH3   -H
  GKZ   N   -OCF3   -H
  GLA   N   -叔丁基   -H
  GLB   N   -异丙基   -H
  GLC   N   -CH3   -CH3
  GLD   N   -H   -H
  GLE   N   -H   -Cl
  GLF   N   -H   -Br
  GLG   N   -H   -F
  GLH   N   -H   -CH3
  GLI   N   -H   -CF3
  GLJ   N   -H   -OCH3
  GLK   N   -H   -OCH2CH3
  GLL   N   -H   -OCF3
  GLM   N   -H   -叔丁基
  GLN   N   -H   -异丙基
表XXI
Figure A20038010990005921
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   X   R1   R2   R9
  GLO   S   -CH3   -Cl   -F
  GLP   S   -CH3   -Cl   -Cl
  GLQ   S   -CH3   -Cl   -CH3
  GLR   S   -CH3   -F   -F
  GLS   S   -CH3   -F   -Cl
  GLT   S   -CH3   -F   -CH3
  GLU   S   -CF3   -Cl   -F
  GLV   S   -CF3   -Cl   -Cl
  GLW   S   -CF3   -Cl   -CH3
  GLX   S   -CF3   -F   -F
  GLY   S   -CF3   -F   -Cl
  GLZ   S   -CF3   -F   -CH3
  GMA   S   -Cl   -Cl   -F
  GMB   S   -Cl   -Cl   -Cl
  GMC   S   -Cl   -Cl   -CH3
  GMD   S   -Cl   -F   -F
  GME   S   -Cl   -F   -Cl
  GMF   S   -Cl   -F   -CH3
  GMG   NH   -CH3   -Cl   -F
  GMH   NH   -CH3   -Cl   -Cl
  GMI   NH   -CH3   -Cl   -CH3
  GMJ   NH   -CH3   -F   -F
  GMK   NH   -CH3   -F   -Cl
  GML   NH   -CH3   -F   -CH3
  GMM   NH   -CF3   -Cl   -F
  GMN   NH   -CF3   -Cl   -Cl
  GMO   NH   -CF3   -Cl   -CH3
  GMP   NH   -CF3   -F   -F
  GMQ   NH   -CF3   -F   -Cl
  GMR   NH   -CF3   -F   -CH3
  GMS   NH   -Cl   -Cl   -F
  GMT   NH   -Cl   -Cl   -Cl
  GMU   NH   -Cl   -Cl   -CH3
  GMV   NH   -Cl   -F   -F
  GMW   NH   -Cl   -F   -Cl
  GMX   NH   -Cl   -F   -CH3
  GMY   O   -CH3   -Cl   -F
  GMZ   O   -CH3   -Cl   -Cl
  GNA   O   -CH3   -Cl   -CH3
  GNB   O   -CH3   -F   -F
  GNC   O   -CH3   -F   -Cl
  GND   O   -CH3   -F   -CH3
  GNE   O   -CF3   -Cl   -F
  GNF   O   -CF3   -Cl   -Cl
  GNG   O   -CF3   -Cl   -CH3
  GNH   O   -CF3   -F   -F
  GM   O   -CF3   -F   -Cl
  GNJ   O   -CF3   -F   -CH3
  GNK   O   -Cl   -Cl   -F
  GNL   O   -Cl   -Cl   -Cl
  GNM   O   -Cl   -Cl   -CH3
  GNN   O   -Cl   -F   -F
  GNO   O   -Cl   -F   -Cl
  GNP   O   -Cl   -F   -CH3
表XXII
Figure A20038010990005941
及其药学上可接受的盐，其中：
  化合物   X   R1   R2   R9
  GNQ   S   -CH3   -Cl   -F
  GNR   S   -CH3   -Cl   -Cl
  GNS   S   -CH3   -Cl   -CH3
  GNT   S   -CH3   -F   -F
  GNU   S   -CH3   -F   -Cl
  GNV   S   -CH3   -F   -CH3
  GNW   S   -CF3   -Cl   -F
  GNX   S   -CF3   -Cl   -Cl
  GNY   S   -CF3   -Cl   -CH3
  GNZ   S   -CF3   -F   -F
  GOA   S   -CF3   -F   -Cl
  GOB   S   -CF3   -F   -CH3
  GOC   S   -Cl   -Cl   -F
  GOD   S   -Cl   -Cl   -Cl
  GOE   S   -Cl   -Cl   -CH3
  GOF   S   -Cl   -F   -F
  GOG   S   -Cl   -F   -Cl
  GOH   S   -Cl   -F   -CH3
  GOI   NH   -CH3   -Cl   -F
  GOJ   NH   -CH3   -Cl   -Cl
  GOK   NH   -CH3   -Cl   -CH3
  GOL   NH   -CH3   -F   -F
  GOM   NH   -CH3   -F   -Cl
  GON   NH   -CH3   -F   -CH3
  GOO   NH   -CF3   -Cl   -F
  GOP   NH   -CF3   -Cl   -Cl
  GOQ   NH   -CF3   -Cl   -CH3
  GOR   NH   -CF3   -F   -F
  GOS   NH   -CF3   -F   -Cl
  GOT   NH   -CF3   -F   -CH3
  GOU   NH   -Cl   -Cl   -F
  GOV   NH   -Cl   -Cl   -Cl
  GOW   NH   -Cl   -Cl   -CH3
  GOX   NH   -Cl   -F   -F
  GOY   NH   -Cl   -F   -Cl
  GOZ   NH   -Cl   -F   -CH3
  GPA   O   -CH3   -Cl   -F
  GPB   O   -CH3   -Cl   -Cl
  GPC   O   -CH3   -Cl   -CH3
  GPD   O   -CH3   -F   -F
  GPE   O   -CH3   -F   -Cl
  GPF   O   -CH3   -F   -CH3
  GPG   O   -CF3   -Cl   -F
  GPH   O   -CF3   -Cl   -Cl
  GPI   O   -CF3   -Cl   -CH3
  GPJ   O   -CF3   -F   -F
  GPK   O   -CF3   -F   -Cl
  GPL   O   -CF3   -F   -CH3
  GPM   O   -Cl   -Cl   -F
  GPN   O   -Cl   -Cl   -Cl
  GPO   O   -Cl   -Cl   -CH3
  GPP   O   -Cl   -F   -F
  GPQ   O   -Cl   -F   -Cl
  GPR   O   -Cl   -F   -CH3
4.1定义
如本文所用的，以上所用的术语具有以下意义：
″-(C1-C10)烷基″意指具有1-10个碳原子的直链或支链非-环状烃。代表性的直链-(C1-C10)烷基包括-甲基、-乙基、-正丙基、-正丁基、-正戊基、-正己基、-正庚基、-正辛基、-正壬基和-正癸基。代表性的支链-(C1-C10)烷基包括-异丙基、-仲丁基、-异丁基、-叔丁基、-异戊基、-新戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、3-乙基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1，2-二甲基戊基、1，3-二甲基戊基、1，2-二甲基己基、1，3-二甲基己基、3，3-二甲基己基、1，2-二甲基庚基、1，3-二甲基庚基和3，3-二甲基庚基。
″-(C1-C6)烷基″意指具有1-6个碳原子的直链或支链非-环状烃。代表性的直链-(C1-C6)烷基包括-甲基、-乙基、-正丙基、-正丁基、-正戊基和-正己基。代表性的支链-(C1-C6)烷基包括-异丙基、-仲丁基、-异丁基、-叔丁基、-异戊基、-新戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、3-乙基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基和3，3-二甲基丁基。
″-(C1-C4)烷基″意指具有1-4个碳原子的直链或支链非-环状烃。代表性的直链-(C1-C4)烷基包括-甲基、-乙基、-正丙基和-正丁基。代表性的支链-(C1-C4)烷基包括-异丙基、-仲丁基、-异丁基和-叔丁基。
″-(C2-C10)链烯基″意指具有2-10个碳原子并包括至少一个碳-碳双键的直链或支链非-环状烃。代表性的直链和支链(C2-C10)链烯基包括-乙烯基、-烯丙基、-1-丁烯基、-2-丁烯基、-异丁烯基、-1-戊烯基、-2-戊烯基、-3-甲基-1-丁烯基、-2-甲基-2-丁烯基、-2，3-二甲基-2-丁烯基、-1-己烯基、-2-己烯基、-3-己烯基、-1-庚烯基、-2-庚烯基、-3-庚烯基、-1-辛烯基、-2-辛烯基、-3-辛烯基、-1-壬烯基、-2-壬烯基、-3-壬烯基、-1-癸烯基、-2-癸烯基、-3-癸烯基等。
″-(C2-C6)链烯基″意指具有2-6个碳原子并包括至少一个碳-碳双键的直链或支链非-环状烃。代表性的直链和支链(C2-C6)链烯基包括-乙烯基、-烯丙基、-1-丁烯基、-2-丁烯基、-异丁烯基、-1-戊烯基、-2-戊烯基、-3-甲基-1-丁烯基、-2-甲基-2-丁烯基、-2，3-二甲基-2-丁烯基、-1-己烯基，2-己烯基、3-己烯基等。
″-(C2-C10)链炔基″意指具有2-10个碳原子并包括至少一个碳-碳三键的直链或支链非-环状烃。代表性的直链和支链-(C2-C10)链炔基包括-乙炔基、-丙炔基、-1-丁炔基、-2-丁炔基、-1-戊炔基、-2-戊炔基、-3-甲基-1-丁炔基、-4-戊炔基、-1-己炔基、-2-己炔基、-5-己炔基、-1-庚炔基、-2-庚炔基、-6-庚炔基、-1-辛炔基、-2-辛炔基、-7-辛炔基、-1-壬炔基、-2-壬炔基、-8-壬炔基、-1-癸炔基、-2-癸炔基、-9-癸炔基等。
″-(C2-C6)链炔基″意指具有2-6个碳原子并包括至少一个碳-碳三键的直链或支链非-环状烃。代表性的直链和支链(C2-C6)链炔基包括-乙炔基、-丙炔基、-1-丁炔基、-2-丁炔基、-1-戊炔基、-2-戊炔基、-3-甲基-1-丁炔基、-4-戊炔基、-1-己炔基、-2-己炔基、-5-己炔基等。
″-(C3-C10)环烷基″意指具有3-10个碳原子的饱和的环状烃。代表性的(C3-C10)环烷基为-环丙基、-环丁基、-环戊基、-环己基、-环庚基、-环辛基、-环壬基和-环癸基。
″-(C3-C8)环烷基″意指具有3-8个碳原子的饱和的环状烃。代表性的(C3-C8)环烷基包括-环丙基、-环丁基、-环戊基、-环己基、-环庚基和-环辛基。
″-(C8-C14)二环烷基″意指具有8-14个碳原子和至少一个饱和的环烷基环的二环烃环系统。代表性的-(C8-C14)二环烷基包括-茚满基、-1，2，3，4-四氢萘基、-5，6，7，8-四氢萘基、-全氢萘基等。
″-(C8-C14)三环烷基″意指具有8-14个碳原子和至少一个饱和环的三环烃环系统。代表性的-(C8-C14)三环烷基包括-芘基、-1，2，3，4-四氢蒽基、-全氢蒽基-醋蒽基、-1，2，3，4-四氢菲基、-5，6，7，8-四氢菲基、-全氢菲基等。
″-(C5-C10)环烯基″意指在环系统中具有至少一个碳-碳双键和5-10个碳原子的环状非-芳族烃。代表性的(C5-C10)环烯基包括-环戊烯基、-环戊二烯基、-环己烯基、-环己二烯基、-环庚烯基、-环庚二烯基、-环庚三烯基、-环辛烯基、-环辛二烯基、-环辛三烯基、-环辛四烯基、-环壬烯基、-环壬二烯基、-环癸烯基、-环癸二烯基等。
″-(C5-C8)环烯基″意指在环系统中具有至少一个碳-碳双键和5-8个碳原子的环状非-芳族烃。代表性的(C5-C8)环烯基包括-环戊烯基、-环戊二烯基、-环己烯基、-环己二烯基、-环庚烯基、-环庚二烯基、-环庚三烯基、-环辛烯基、-环辛二烯基、-环辛三烯基、-环辛四烯基等。
″-(C8-C14)二环烯基″意指在每个环上具有至少一个碳-碳双键和8-14个碳原子的二环烃环系统。代表性的-(C8-C14)二环烯基包括-茚基、-并环戊二烯基、-萘基、-甘菊环基、-庚间三烯并庚间三烯基(-heptalenyl)、-1，2，7，8-四氢萘基等。
″-(C8-C14)三环烯基″意指在每个环上具有至少一个碳-碳双键和8-14个碳原子的三环烃环系统。
代表性的-(C8-C14)三环烯基包括-蒽基、-菲基、-phenalenyl、-苊基，as-indacenyl、s-indacenyl等。
″-(3至7-元)杂环″或″-(3至7-元)杂环″意指3至7-元单环杂环，所述环为饱和的、不饱和的非-芳族或芳族环。3-元-杂环可含有最高可达3个杂原子，而4至7-元杂环可含有最高可达4个杂原子。每个杂原子独立选自氮(其可被季氮化)、氧和硫，包括亚砜和砜。-(3至7-元)杂环可通过氮或碳原子连接。代表性的-(3至7-元)杂环包括吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、咪唑基、噻唑基、噻二唑基、异噁唑基、吡唑基、异噻唑基、哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，、三嗪基、吗啉基、吡咯烷酮基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、乙内酰脲基(hydantoinyl)、戊内酰胺基、环氧乙烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、四氢氮茚基(tetrahydropyrindinyl)、四氢嘧啶基，四氢噻吩基、四氢噻喃基等。
″-(3至5-元)杂环″或″-(3至5-元)杂环″意指3至5-元单环杂环，所述环为饱和的、不饱和的非-芳族或芳族环。3-元杂环可含有最高可达3个杂原子，而4至5-元杂环可含有最高可达4个杂原子。每个杂原子独立选自氮(其可被季氮化)、氧和硫，包括亚砜和砜。-(3至5-元)杂环可通过氮或碳原子连接。代表性的-(3至5-元)杂环包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、咪唑基、噻唑基、异噁唑基、吡唑基、异噻唑基、三嗪基、吡咯烷酮基、吡咯烷基、乙内酰脲基、环氧乙烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基等。
″-(7至10-元)二环杂环″或″-(7至10-元)二环杂环″意指7至10-元二环杂环，所述环为饱和的、不饱和的非-芳族或芳族环。-(7至10-元)二环杂环含有1-4个独立选自氮(其可被季氮化)、氧和硫的杂原子，包括亚砜和砜。-(7至10-元)二环杂环可通过氮或碳原子连接。代表性的-(7至10-元)二环杂环包括-喹啉基、-异喹啉基、-色酮基、-香豆素基(coumarinyl)、-吲哚基、-中氮茚基、-苯并[b]呋喃基、-苯并[b]噻吩基、-吲唑基、-嘌呤基、-4H-喹嗪基、-异喹啉基、-喹啉基、-二氮杂萘基、-萘啶基、-咔唑基、-β-咔啉基等。
″-(C14)芳基″意指14-元芳族碳环部分，如-蒽基或-菲基。
″-(5至10-元)杂芳基″意指5-10元芳族杂环，包括单-和双环环系，其中所述环系的一个环或两个环的至少一个碳原子被独立选自氮、氧和硫的杂原子置换。-(5至10-元)杂芳环的一个环或两个环含有至少一个碳原子。代表性的-(5至10-元)杂芳基包括吡啶基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、喹啉基，吡咯基、吲哚基，噁唑基、苯并噁唑基、咪唑基、苯并咪唑基、噻唑基、苯并噻唑基、异噁唑基、吡唑基、异噻唑基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、噻二唑基、三嗪基、肉啉基、二氮杂萘基和喹唑啉基。
″-CH2(卤代)″意指其中甲基上的一个氢已被卤素置换的甲基。代表性的-CH2(卤代)基团包括 、 、 和 。
″-CH(卤代)2″意指其中甲基上的两个氢已被卤素置换的甲基。代表性的-CH(卤代)2基团包括 、 、 、 、 和 。
″-C(卤代)3″意指其中甲基上的每个氢已被卤素置换的甲基。代表性的-C(卤代)3基团包括 、 、 和 。
″-卤素″或″-卤代″意指 、 、 或 。
短语″吡啶基″指
Figure A20038010990006011
其中R1、R2和n如同以上对式(Ia、IIa和IIIa)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
短语″吡嗪基″指
其中R1、R2和p如同以上对式(Ib、IIa和IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
短语″嘧啶基″指
其中R1、R2和p如同以上对式(Ia)、(IIa)和(IIIa)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
短语″哒嗪基″指
其中R1、R2和p如同以上对式(Ib)，(IIb)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
短语″thiazanyl″指
Figure A20038010990006021
其中R1如同以上对式(Ib)，(IIb)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
短语″2-(3-氯代吡啶基)″指
Figure A20038010990006022
短语″2-(3-甲基吡啶基)″指
Figure A20038010990006023
短语″2-(3-CF3-吡啶基)″指
短语″2-(3-CHF2-吡啶基)″指
Figure A20038010990006025
短语″2-(3-羟基吡啶基)″指
Figure A20038010990006026
短语″2-(3-硝基吡啶基)″指
Figure A20038010990006031
短语″2-(3-氰基吡啶基)″指
短语″2-(3-溴代吡啶基)″指
Figure A20038010990006033
短语″2-(3-碘代吡啶基)″指
Figure A20038010990006034
短语″4-(5-氯代嘧啶基)″指
Figure A20038010990006035
短语″4-(5-甲基嘧啶基)″指
Figure A20038010990006036
短语″4-(5-氟代嘧啶基)″指
Figure A20038010990006041
短语″2-(3-氯代吡嗪基)″指
Figure A20038010990006042
短语″2-(3-甲基吡嗪基)″指
Figure A20038010990006043
短语″2-(3-氟代吡嗪基)″指
短语″3-(4-氯代哒嗪基)″指
短语″3-(4-甲基哒嗪基)″指
短语″3-(4-氟代哒嗪基)″指
Figure A20038010990006051
短语″5-(4-氯代thiazanyl)″指
Figure A20038010990006052
短语″5-(4-甲基thiazanyl)″指
Figure A20038010990006053
短语″2-吡嗪基″指
Figure A20038010990006054
短语″2-哒嗪基″指
Figure A20038010990006055
短语″4-thiazanyl″指
Figure A20038010990006056
短语″5-(4-氟代thiazanyl)″指
短语″苯并咪唑基″指
Figure A20038010990006061
其中R8、R9和R10如同以上对式(IIa)和(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
短语″苯并噻唑基″指
Figure A20038010990006062
其中R8和R9如同以上对式(Ia)和(Ib)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
短语″苯并噁唑基″指
其中R8和R9如同以上对式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
术语″动物″包括，但不限于，母牛、猴、狒狒、黑猩猩、马、羊、猪、鸡、火鸡、鹌鹑、猫、狗、小鼠、大鼠、兔、豚鼠和人。
短语″药学上可接受的盐″，当在此使用时，包括由苯并唑类哌嗪化合物之一的酸性和碱性氮基团形成的盐。示例性的盐包括，但不限于，硫酸盐、柠檬酸盐、乙酸盐、草酸盐、氯化物、溴化物、碘化物、硝酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、磷酸氢盐、异烟酸盐、乳酸盐、水杨酸盐、柠檬酸氢盐、酒石酸盐、油酸盐、单宁酸盐、泛酸盐、酒石酸氢盐、抗坏血酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、龙胆酸、富马酸盐、葡萄糖酸盐、葡糖二酸盐(glucaronate)、糖精酸盐、甲酸盐、苯甲酸盐、谷氨酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐和扑酸盐(即，1，1′-亚甲基-二(2-羟基-3-萘甲酸盐))等盐。术语″药学上可接受的盐″也包括由具有酸性官能团(如羧酸官能团)的苯并唑类哌嗪化合物与药学上可接受的无机碱或有机碱制备的盐。合适的碱包括，但不限于，碱金属(如钠、钾和锂)的氢氧化物；碱土金属(如钙和镁)的氢氧化物；其它金属(如铝和锌)的氢氧化物；氨和有机胺，如未取代的或羟基-取代的一-、二-或三烷基胺；二环己基胺；三丁基胺；吡啶；N-甲基胺、N-乙基胺；二乙基胺；三乙胺；一-、二-或三(2-羟基-低级烷基胺)，如一-、二-或三(2-羟基乙基)胺、2-羟基-叔丁基胺或三(羟基甲基)甲基胺、N，N-二低级烷基-N-(羟基低级烷基)-胺，如N，N-二甲基-N-(2-羟基乙基)胺或三(2-羟基乙基)胺；N-甲基-D-葡糖胺；及氨基酸，如精氨酸、赖氨酸等。
短语″有效量″，当与苯并唑类哌嗪化合物结合使用时，指有效用于以下方面的量：(a)治疗或预防疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症；或(b)抑制细胞中的VR1、mGluR1或mGluR5功能。
短语″有效量″，当与另一种治疗剂结合使用时，指提供该治疗剂的治疗效果的量。
当第一个基团″被一个或多个″第二个基团″取代″时，所述第一个基团的一个或多个氢原子被相应数量的第二个基团置换。当第二个基团的数量为2或大于2时，各个第二个基团可以相同或不同。在一个实施方案中，第二个基团的数量为1或2。在另一个实施方案中，第二个基团的数量为1。
术语″DMSO″指二甲亚砜。
术语″DCM″指二氯甲烷。
术语″UI″指尿失禁。
术语″IBD″指炎性肠道疾病。
术语″IBS″指过敏性大肠综合征。
术语″ALS″指肌萎缩性侧索硬化。
短语″治疗″和″处理″包括疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症或其症状的改善或中止。
短语″预防″和″防止″包括避免发生以下症状：疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症或其症状。
4.2苯并唑类哌嗪化合物的制备方法
所述苯并唑类哌嗪化合物可使用常规的有机合成方法或通过以下流程所示的下列示例性的方法制备。
4.2.1制备其中x为1且A为 的式(Ia)和(Ib)的苯并唑类哌嗪化合物的方法
式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为 ，可通过以下流程A所示的示例性方法获得：
Figure A20038010990006091
式(Ia)和(Ib)苯并唑
类哌嗪化合物
其中Ar1、R3、R8、R9和m为如上对式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物所定义。
                       流程A
将式B化合物(约2mmol)溶于质子惰性有机溶剂(约3mL)中向生成的溶液中加入式A化合物(约2mmol)，将生成的反应混合物搅拌约10分钟。然后减压除去溶剂，得到式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为 。式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物可以经硅胶柱纯化，用5∶95乙酸乙酯/己烷洗脱。
式B化合物可按以下流程B中所示获得：
Figure A20038010990006092
其中R8和R9如同以上对式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物的定义。
                       流程B
使在质子惰性有机溶剂中的式D化合物(约0.75当量)(约0.04M)冷却至约0℃。向该冷却的溶液中缓慢加入式C化合物(约0.75当量)在质子惰性有机溶剂中的溶液(约0.4M)。将生成的混合物于0℃搅拌约5分钟，然后将约0.75当量的三乙胺加入反应混合物中。使反应混合物温热至室温，然后减压除去溶剂，得到式B化合物。式D化合物可从Sigma-Aldrich，St.Louis，MO(www.sigma-aldrich.com)经市售获得。式C化合物由市售获得或可通过以下流程C所示的示例性方法制备。
Figure A20038010990006101
其中R8和R9如同以上对式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物的定义。
                       流程C
向苯胺U(约74mmol)和硫氰酸钾(约148mmol)在约100mL冰醋酸中的搅拌溶液中滴加入溴(约74mmol)在约25mL冰醋酸中的溶液。然后将含有溴的乙酸液的烧瓶用约15mL乙酸漂洗，与苯胺U溶液合并。于室温下剧烈搅拌得到的反应混合物约2h至约24h。然后将反应混合物倾入碎冰(约500mL)中，使用氢氧化铵将得到的混合物的pH调节至约10的值，得到沉淀物。过滤收集得到的沉淀物，从甲苯中重结晶，得到式C化合物。
式U化合物为市售获得的或可通过本领域技术人员熟知的方法制备。
式A化合物可按下面流程D中所示的获得：
Figure A20038010990006111
Figure A20038010990006121
其中R1、R2、R3、m、n和p如同以上对式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物的定义，和X为卤素。
                       流程D
在三乙胺(约30mmol)的存在下，任选加热下，使式F1-F5的化合物(约20mmol)与式E化合物(约27.5mmol)在约15mL DMSO中反应约24h，得到式A化合物。从反应混合物中分离式A化合物，然后纯化。在一个实施方案中，用柱层析或重结晶纯化式A化合物。
式E和F化合物为市售获得的或可通过本领域技术人员熟知的方法制备。式E化合物(其中m为0)和式E化合物(其中m为1且R3为 或 )可从Sigma-Aldrich，St.Louis，MO(www.sigma-aldrich.com)经市售获得。在一个实施方案中，X为溴化物、氯化物或碘化物。
式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基，可通过以下流程E所示的示例性方法获得：
Figure A20038010990006122
式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物
其中Ar1、R3、R4、R8、R9和m如同以上对式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物的定义和X为卤素。
                       流程E
于0℃，向如以上在流程A中所述获得的式(Ia)或(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为 )(约1当量)的DMF溶液中，加入 (约2当量)的DMF溶液。使得到的反应混合物温热至室温约1h。向生成的混合物中加入约1.2当量的烷基卤，R4X，搅拌得到的反应混合物，直至形成式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基。使用常规的分析技术，包括但不限于，高压液相层析(HPLC)、柱层析、薄层层析(TLC)、柱层析、气相层析、质谱和核磁共振光谱(如1H和13C NMR)，可监测反应的进行。然后分离并纯化式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基。在一个实施方案中，式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基，通过减压除去溶剂分离。在另一个实施方案中，式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基，通过提取分离。式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基，可例如通过柱层析或重结晶纯化。
4.2.2制备其中x为1且A为 的式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物的方法
式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为 ，可通过以下流程F的示例性方法获得：
Figure A20038010990006141
式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物
其中Ar1、R3、R8、R9和m为如上对式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物的定义。
                       流程F
于室温下，使式C化合物(约2mmol)、1，1′-硫代羰基二咪唑(约2mmol)(从Sigma-Aldrich，St.Louis，MO(www.sigma-aldrich.com)经市售获得)和4-二甲基氨基吡啶(DMAP)(从Sigma-Aldrich，St.Louis，MO(WWW.sigma-aldrich.com)经市售获得)悬浮于DMSO(约3mL)中，将得到的混合物于约100℃加热约6h。然后使得到的反应混合物冷却至室温，将式A化合物(约2mmol)加入到反应混合物中，将反应混合物加热至约100℃约16h。然后减压除去溶剂，得到式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为 。式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物可以经硅胶柱纯化，用5∶95乙酸乙酯/己烷洗脱。
可通过与流程E中所述用于获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基)的类似的方法，但用如以上流程F中所述获得的式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为 )代替式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为 )，获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基。
4.2.3制备其中X为0的式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物的方法，
式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物，其中x为0，可通过以下流程G所示的下列示例性方法获得：
Figure A20038010990006151
式(Ia)或(Ib)苯并唑类哌嗪化合物
其中Ar1、R3、R8、R9和m如同以上对式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物的定义。
                       流程G
使式A化合物(约1mmol)和式G化合物(约1mmol)溶于DMSO(约3mL)中，于约140℃至150℃的温度加热约12h。使混合物冷却至室温，减压除去溶剂，得到残留物，将其用硅胶快速层析纯化(梯度洗脱液从2∶98甲醇∶DCM-6∶94甲醇∶DCM)，得到式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物，其中x为0。
式A化合物可如以上流程D中所示获得。
式G化合物为市售获得的或可通过本领域技术人员熟知的方法制备。制备式G化合物的示例性方法示于以下流程H中：
Figure A20038010990006161
其中R8和R9如同以上对式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物的定义。
                       流程H
使式Z化合物(约5-约10mmol)和碳二亚胺(CDI)(从Sigma-Aldrich，St.Louis，MO(www.sigma-aldrich.com)经市售获得)(约2当量)溶于THF(约50-约70mL)中，于回流温度下将得到的反应混合物加热约4小时。然后减压浓缩反应混合物，得到残留物。将乙酸乙酯(约50mL)加入到残留物中，过滤收集残留的不溶性物质，用乙酸乙酯洗涤，得到式AA化合物。然后，根据在J.Med.Chem.40：586-593(1997)中所述的方法，使式AA化合物与 反应，得到式BB化合物。式Z化合物为市售获得的或可通过本领域技术人员熟知的方法制备。获得式Z化合物的示例性方法示于以下流程I中：
其中R8和R9如同以上对式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物的定义。
                       流程I
于0℃，使硫醇CC(约12mmol)溶于浓硫酸(约10mL)中，使生成的溶液冷却至约-13℃至约-15℃的温度。用约30分钟将约1mL70％硝酸加入到生成的溶液中，然后在约-13℃至约-15℃之间的温度下，将生成的反应混合物搅拌约2小时。然后将反应混合物倾入冰水(约100mL)中，用5％-10％氢氧化钠水溶液中和，用约50mL氯仿提取。从水层分离氯仿层，然后减压除去氯仿，得到残留物，将其用快速层析纯化(硅胶柱和氯仿洗脱液)，得到式DD化合物。使式DD化合物溶于乙醇(约50mL)中，于室温下氢化约12小时，使用10％披钯碳作为催化剂。过滤除去催化剂，减压除去乙醇，得到残留物，将其用快速层析纯化(硅胶，用20∶1二氯甲烷∶甲醇洗脱)，得到式EE化合物。式CC化合物为市售获得的或可通过本领域技术人员熟知的方法制备。
4.2.4制备其中X为0的式(IIa)和(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物的方法
可通过如在以上流程G4.2.3节中所述用于获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为0)的类似的方法，但用如下所示的式H化合物，
其中R8和R9如同以上对式(IIa)和(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义，代替如以下流程J中所示的式G化合物：
式(IIa)或(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物
其中Ar1、R3、R8、R9和m如同以上对式(IIa)和(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义，获得式(IIa)的苯并唑类哌嗪化合物(其中R10为 )和式(IIb)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为0和R10为 )。
                       流程J
使式A化合物(约1mmol)和式H化合物(约1mmol)溶于在密封管中的甲苯或对二甲苯中，在约140℃-150℃温度下加热约3天。使混合物冷却至室温，减压除去溶剂，得到残留物，将其用快速层析纯化(硅胶，用从2％甲醇∶二氯甲烷至6％甲醇∶二氯甲烷的梯度洗脱液洗脱)，得到式(IIa)和(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为0。
式A化合物可如以上流程D中所示获得。
式H化合物为市售获得的或可通过本领域技术人员熟知的方法制备。制备式H化合物的示例性方法示于以下流程K中：
Figure A20038010990006191
其中R8和R9如同以上对式(IIa)和(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
                       流程K
使式I化合物(约5-约10mmol)和碳二亚胺(CDI)(从Sigma-Aldrich，St.Louis，MO(www.sigma-aldrich.com)经市售获得)(约2当量)溶于THF(约50-约70mL)中，于回流温度下将得到的反应混合物加热约4小时。然后减压浓缩反应混合物，得到残留物。将乙酸乙酯(约50mL)加入到残留物中，过滤收集得到的不溶性物质，用乙酸乙酯洗涤，得到式J化合物。然后根据在J.Med.Chem.40：586-593(1997)中所述的方法，使式J化合物与 反应，得到式H化合物。式I化合物为市售获得的或可通过本领域技术人员熟知的方法制备。获得式I化合物的示例性方法示于以下流程L中：
Figure A20038010990006192
其中R8和R9如同以上对式(IIa)和(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
                       流程L
于0℃，使苯胺盐酸盐V(约12mmol)溶于浓硫酸(约10mL)中，使生成的溶液冷却至约-13℃至约-15℃的温度。用约30分钟，将约1mL 70％硝酸加入到生成的溶液中，然后于约-13℃至约-15℃的温度下，将生成的反应混合物搅拌约2小时。然后将反应混合物倾入冰水(约100mL)中，用5％-10％氢氧化钠水溶液中和，用约50mL氯仿提取。将氯仿与水层分开，并减压除去，得到残留物，将其用快速层析纯化(硅胶柱和氯仿洗脱液)，得到式W化合物。使式W化合物溶于乙醇(约50mL)中，于室温下氢化约12小时，使用10％披钯碳作为催化剂。过滤除去催化剂，减压除去乙醇，得到残留物，将其用快速层析纯化(硅胶，用20∶1二氯甲烷∶甲醇洗脱)，得到式I化合物。式V化合物为市售获得的或可通过本领域技术人员熟知的方法制备。
可通过与在以上流程J中所述的用于获得式(IIa)和(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物(其中x为0和R10为 )的类似的方法，但用如下所示的式K化合物
Figure A20038010990006201
其中R8和R9如同以上对式(IIa)和(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物和R10为-(C1-C6)烷基，代替式H化合物，获得式(IIa)的苯并唑类哌嗪化合物(其中R10为-(C1-C4)烷基)和式(IIb)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为0和R10为-(C1-C4)烷基)。式K化合物可如以下流程M中所述获得
其中R8和R9如同以上对式(IIa)和(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义，R10为-(C1-C6)烷基和X为卤素。
                       流程M
于0℃，将 (约2当量)加入到式H化合物的DMF溶液中，将得到的混合物搅拌，用1小时升温至室温。然后将烷基卤，R10-X，(约1.2当量)加入到该溶液中，搅拌得到的反应混合物直至产生式K化合物。在一个实施方案中，所述烷基卤化物为烷基碘化物。式K化合物的形成可通过本领域技术人员熟知的分析方法，包括但不限于液相层析、柱层析、气相层析、薄层层析、质谱和核磁共振光谱(如1H和13C NMR)进行监测。然后将水加入到反应混合物中，以产生式K化合物的沉淀，然后过滤、收集和干燥。
式H化合物可如以上流程K中所述获得。
4.2.5制备其中x为1且A为 的式(IIB)苯并唑类哌嗪化合物的方法
可通过与以上流程A所述用于获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为 )的类似的方法，但用如下所示的式L化合物
Figure A20038010990006211
其中R8和R9如同以上对式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义，代替式B化合物，获得式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 ，R4为 和R10为 。
通过与流程B，4.2.1节中所述用于获得式B化合物的类似的方法，但用如下所示的式M化合物
Figure A20038010990006221
其中R8和R9如同以上对式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义，代替式C化合物，可获得式L化合物。式M化合物为市售获得的或可通过本领域技术人员熟知的方法制备。获得式M化合物的示例性方法示于以下流程N中：
其中R8和R9如同以上对式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物
                       流程N
使式H化合物(约1mmol)(如在以上流程K中所述制备)溶于在密封管中的过量氨水中，于约140℃-150℃温度下加热约3天。使混合物冷却至室温，减压除去溶剂，得到残留物。在另一个实施方案中，使混合物冷却至室温，用有机溶剂提取，将有机相与水相分离，有机溶剂经减压除去，得到残留物。然后纯化残留物，得到式M化合物。在一个实施方案中，通过重结晶纯化残留物。在另一个实施方案中，采用快速层析纯化残留物。
式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 ，R4为 和R10为-(C1-C4)烷基，可通过与用于获得式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 ，R4为 和R10为 )的类似的方法获得，但用如下所示的式N化合物
Figure A20038010990006231
其中R8、R9和R 如同以上对式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义，代替式L化合物。通过与用于获得式L化合物类似的方法，但用如下所示的式O化合物
Figure A20038010990006232
其中R8、R9和R 如同以上对式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义，代替式M化合物，可获得式N化合物。式O化合物可如下面流程N中所示获得：
Figure A20038010990006233
其中R8、R9和R10如同以上对式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
                       流程N
于0℃，将 (约2当量)加入到式M化合物的DMF溶液中，将得到的混合物搅拌，用1小时升温至室温。然后将烷基卤，R10-X，(约1当量)加入到该溶液中，搅拌得到的反应混合物直至产生式O化合物和式X化合物的混合物。在一个实施方案中，所述烷基卤为烷基碘化物。式O化合物和式X化合物的形成可通过本领域技术人员熟知的分析方法，包括但不限于上述的那些方法，进行监测。然后将水加入到反应混合物，以产生式O化合物和式X化合物的沉淀，将其通过过滤收集。然后分离式O化合物和式X化合物，得到式O化合物。式O化合物和式X化合物可通过本领域技术人员熟知的分析方法，包括但不限于柱层析、制备型TLC、制备型HPLC和制备型GC，进行分离。
通过与在以上流程E中所示用于获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基)的类似的方法，但用如上所述制备的式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 ，R4为 和R10为 )代替式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为 )，可获得式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 ，R4为-(C1-C6)烷基和R10为 。
通过与在以上流程E中所示用于获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基)的类似的方法，但用如上所述制备的式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 ，R4为 和R10为-(C1-C6)烷基)代替式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为 )，可获得式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 ，R4为-(C1-C6)烷基和R10为-(C1-C4)烷基。
4.2.6制备其中x为1且A为 的式(IIB)的苯并唑类哌嗪化合物的方法
通过与在以上流程F中所述用于获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1且A为 和R4为 )的类似的方法，但用式M化合物代替式C化合物，可获得式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 ，R4为 和R10为 。式M化合物可按如上所述获得。
通过与在以上流程F，4.2.2节中所述用于获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为 )的类似的方法，但用式O化合物代替式C化合物，可获得式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 ，R4为 和R10为-(C1-C4)烷基。式O化合物可按如上所述获得。
通过与在以上流程E中所述用于获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基)的类似的方法，但用如上所述制备的式(IIa)的苯甲酰基哌嗪化合物(其中A为 ，R4为 和R10为 )代替式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为 )，可获得式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 ，R4为-(C1-C6)烷基和R10为 。
通过与在以上流程E中所述用于获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基)的方法类似的方法，但用如上所述制备的式(IIa)的苯甲酰基哌嗪化合物(其中A为 ，R4为 和R10为-(C1-C4)烷基)代替式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为 )，可获得式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 ，R4为-(C1-C6)烷基和R10为-(C1-C4)烷基。
4.2.7制备其中x为1且A为 的式(IIIA)和(IIIB)苯并唑类哌嗪化合物
通过与在以上流程A，4.2.1节中所述用于获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1且A为 )的类似的方法，但用如下所示的式P化合物
Figure A20038010990006261
其中R8和R9如同以上对式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义，代替式B化合物，可获得式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为 。
通过与在以上流程B中所述用于获得式B化合物的类似的方法，但用如下所示的式Q化合物
其中R8和R9如同以上对式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义，代替式C化合物，可获得式P化合物。式Q化合物为市售获得的或可通过本领域技术人员熟知的方法制备。通过与在以上流程H中所述用于获得式BB化合物的类似的方法，但用如下所示的式HH化合物
Figure A20038010990006271
代替式Z化合物，可获得式Q化合物。
获得式HH化合物的示例性方法示于以下流程O中：
Figure A20038010990006272
其中R8和R9如同以上对式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
                       流程O
于0℃，使苯酚FF(约12mmol)溶于浓硫酸(约10mL)中，使生成的溶液冷却至约-13℃至约-15℃的温度。用约30分钟，将约1mL70％硝酸加入到生成的溶液中，然后于约-13℃至约-15℃的温度下，将生成的反应混合物搅拌约2小时。然后将反应混合物倾入冰水(约100mL)中，用5％-10％氢氧化钠水溶液中和，用约50mL氯仿提取。将氯仿与水层分开并减压除去，得到残留物，将其用快速层析纯化(硅胶柱和氯仿洗脱液)，得到式GG化合物。使式GG化合物溶于乙醇(约50mL)中，于室温下氢化约12小时，使用10％披钯碳作为催化剂。过滤除去催化剂，减压除去乙醇，得到残留物，将其用快速层析纯化(硅胶，用20∶1二氯甲烷∶甲醇洗脱)，得到式HH化合物。式FF化合物为市售获得的或可通过本领域技术人员熟知的方法制备。
通过与在以上流程E中所示用于获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基)的类似的方法，但用如上所述获得的式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为 )代替式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为 )，可获得式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基。
4.2.8制备其中x为1且A为 的式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物的方法
通过与在以上流程F中所述用于获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1且A为 和R4为 )的类似的方法，但用式Q化合物代替式C化合物，可获得式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为 。式Q化合物按可如上所述获得。
通过与在以上流程E中所示用于获得式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基)的类似的方法，但用如上所述获得的式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为 )代替式(Ia)和(Ib)苯并唑类哌嗪化合物(其中x为1，A为 和R4为 )，可获得式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为1，A为 和R4为-(C1-C6)烷基。
4.2.9制备其中X为0的式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物的方法
其中X为0的式(IIIa)和(IIIb)苯并唑类哌嗪化合物可通过以下流程P中所示的方法获得。
Figure A20038010990006291
式(IIIa)和(IIIb)的苯并
唑类哌嗪化合物
其中Ar1、R3、R8、R9和m如同以上式(IIIa)和(IIIb)对苯并唑类哌嗪化合物的定义。
                       流程P
使式S化合物(约15-约20mmol)和式T化合物(约1当量)溶于乙醇(约30-约40mL)中，将得到的反应混合物在回流温度下加热约5h。减压浓缩反应混合物，得到残留物，将其用水(约30mL)稀释，用乙酸酸化至pH值约为6。然后用乙酸乙酯提取含水混合物，干燥乙酸乙酯(硫酸钠)，溶剂经减压除去，得到式Y化合物，其无须进一步纯化而使用。使式Y化合物(约1mmol)和式A化合物(约1当量)溶于甲苯或对二甲苯(约0.5.mL-约1mL)中，于约150℃的温度下，将反应混合物在密封管中加热约24h。减压浓缩反应混合物，得到残留物。得到的残留物可用快速层析纯化(硅胶，5∶95甲醇∶DCM)，得到式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物，其中x为0。
式S化合物为市售获得的或可通过本领域技术人员熟知的方法制备。获得式S化合物的示例性方法示于以下流程Q中：
其中R8和R9如同以上对式(IIIa)和(IIIb)的苯并唑类哌嗪化合物的定义。
                       流程Q
于0℃，使苯酚II(约12mmol)溶于浓硫酸(约10mL)中，使生成的溶液冷却至约-13℃至约-15℃的温度。用约30分钟，将约1mL 70％硝酸加入到生成的溶液中，然后于约-13℃至约-15℃的温度下，将生成的反应混合物搅拌约2小时。然后将反应混合物倾入冰水(约100mL)中，用5％-10％氢氧化钠水溶液中和，用约50mL氯仿提取。将氯仿与水层分离并减压除去，得到残留物，将其用快速层析纯化(硅胶柱和氯仿洗脱液)，得到式JJ化合物。使式JJ化合物溶于乙醇(约50mL)中，于室温下氢化约12小时，用10％披钯碳作为催化剂。过滤除去催化剂，减压除去乙醇，得到残留物，将其用快速层析纯化(硅胶，用20∶1二氯甲烷∶甲醇洗脱)，得到式S化合物。式S化合物为市售获得的或可通过本领域技术人员熟知的方法制备。
式T化合物可从Sigma-Aldrich，St.Louis，MO(www.sigma-aldrich.com)经市售获得。
式A化合物可按如上所述获得。
用于示例性的方法的合适的质子惰性有机溶剂包括，但不限于，DCM、DMSO、氯仿、甲苯、苯、乙腈、四氯化碳、戊烷、己烷、里格罗因(ligroin)和乙醚。在一个实施方案中，质子惰性有机溶剂为DCM。
某些苯并唑类哌嗪化合物可具有一个或多个不对称中心，因此存在不同的对映异构的和非对映异构的形式。苯并唑类哌嗪化合物可以为光学异构体或非对映体的形式。
因此，本发明包括光学异构体、非对映体及其混合物(包括外消旋混合物)形式的苯并唑类哌嗪化合物以及如本文所述的用途。
此外，苯并唑类哌嗪化合物的一个或多个氢、碳或其它原子可以被氢、碳或其它原子的同位素取代。本发明包括的此类化合物在代谢药动学研究和结合分析测试中用作研究和诊断的工具。
43苯并唑类哌嗪化合物的治疗用途
根据本发明，将所述苯并唑类哌嗪化合物给予需要治疗或预防以下疾病的动物：疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症。
在一个实施方案中，有效量的苯并唑类哌嗪化合物可以用于治疗或预防任何通过抑制VRl可以治疗或预防的疾病。通过抑制VRl可以治疗或预防的疾病的实例包括，但不限于，疼痛、UI、溃疡、IBD和IBS。
在另一个实施方案中，有效量的苯并唑类哌嗪化合物可以用于治疗或预防任何通过抑制mGluR5可以治疗或预防的疾病。通过抑制mGluR5可以治疗或预防的疾病的实例包括，但不限于，疼痛、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、瘙痒症和精神病。
在另一个实施方案中，有效量的苯并唑类哌嗪化合物可以用于治疗或预防任何通过抑制mGluR1可以治疗或预防的疾病。通过抑制mGluR1可以治疗或预防的疾病的实例包括，但不限于，疼痛、UI，成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、区吐、运动障碍和抑郁症。
所述苯并唑类哌嗪化合物可以用于治疗或预防急性或慢性疼痛。用所述苯并唑类哌嗪化合物可以治疗或预防的疼痛的实例包括，但不限于，癌症疼痛、中枢疼痛、分娩疼痛、心肌梗塞疼痛、胰腺疼痛、急腹痛、手术后疼痛、头痛、肌肉疼痛、与强化护理有关的疼痛、关节痛和与牙周病有关的疼痛，包括齿龈炎和牙周炎。
被治疗或预防的疼痛可以与炎性疾病相关的炎症有关，当身体组织出现炎症时，即产生疼痛，疼痛可以是局部的炎性反应和/或全身的炎症。例如，所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防与炎性疾病有关的疼痛，包括，但不限于：器官移植排斥反应；因器官移植引起的再氧合(reoxygenation)损伤(见Grupp等，J.Mol，Cell Cardiol.31：297-303(1999))，包括，但不限于，心、肺、肝或肾的移植；关节的慢性炎性疾病，包括关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎和与骨再吸收增加有关的骨疾病；炎性肠道疾病，如回肠炎、溃疡性结肠炎、Barrett′s综合征和Crohn氏病；炎性肺疾病，如哮喘、成人呼吸窘迫综合征和慢性阻塞性呼吸道疾病；眼的炎性疾病，包括角膜营养障碍、沙眼、盘尾丝虫病、眼色素层炎、交感神经性眼炎和眼内炎；牙龈慢性炎性疾病，包括齿龈炎和牙周炎；肺结核；麻疯病；肾的炎性疾病，包括尿毒症并发症、肾小球性肾炎和肾病；皮肤炎性疾病，包括硬化性皮炎、牛皮癣和湿疹；中枢神经系统的炎性疾病，包括慢性神经系统的脱髓鞘疾病、多发性硬化、AIDS-相关的神经变性和阿尔茨海默氏病、感染性脑膜炎、脑脊髓炎、帕金森氏病、杭廷顿氏舞蹈病、肌萎缩性例索硬化和病毒性或自身免疫性脑炎；自身免疫性疾病，包括I型和II型糖尿病；糖尿病并发症，包括，但不限于，糖尿病性白内障、青光眼、视网膜病、肾病(如microaluminuria和进行性糖尿病肾病)、多神经病、单神经病、植物性神经病、脚坏疽、动脉粥样硬化性冠状动脉病、外周动脉病、非酮糖性高血糖-高渗性昏迷(nonketotichyperglycemic-hyperosmolar coma)、脚溃疡、关节疾患和皮肤或粘膜并发症(如感染、胫骨斑(a shin spot)、念珠菌感染或糖尿病脂性渐进性坏死)；免疫-复合物所致结节性脉管炎和系统性红斑狼疮(SLE)；心脏的炎性疾病，如心肌病、局部缺血性心脏病、血胆甾醇过多症和动脉粥样硬化；以及各种可具有明显的炎性成分的其它疾病，包括惊厥前期、慢性肝衰竭、脑和脊髓损伤和癌症。所述苯并唑类哌嗪化合物也可用于抑制、治疗或预防与炎性疾病有关的疼痛，所述炎性疾病可以是，例如，全身性炎症，例如革兰氏-阳性或革兰氏阴性休克、出血性或过敏性休克或在对促-炎细胞因子的反应中因癌症化学疗法引起的休克，如与促-炎细胞因子有关的休克。这样的休克可以因，例如，给予用于治疗癌症的化学治疗剂所引起。
所述苯并唑类哌嗪化合物可以用于治疗或预防UI。使用苯并唑类哌嗪化合物可治疗或预防UI的实例包括，但不限于，尿急迫性失禁、压迫性尿失禁、溢流性尿失禁、神经性尿失禁和总的尿失禁。
所述苯并唑类哌嗪化合物可以用于治疗或预防溃疡。使用苯并唑类哌嗪化合物可治疗或预防的溃疡的实例包括，但不限于，十二指肠溃疡、胃溃疡、边缘性溃疡、食管溃疡或紧张性溃疡。
所述苯并唑类哌嗪化合物可以用于治疗或预防IBD，包括Crohn氏病和溃疡性结肠炎。
所述苯并唑类哌嗪化合物可以用于治疗或预防IBS。使用苯并唑类哌嗪化合物可治疗或预防的IBS的实例包括，但不限于，痉挛性-结肠-型IBS和便秘-为主的IBS。
所述苯并唑类哌嗪化合物可以用于治疗或预防成瘾症、包括但不限于，饮食障碍、冲动-控制障碍、与酒精有关的疾病、与尼古丁有关的疾病、与安非他明有关的疾病、与大麻有关的疾病、与可卡因有关的疾病、与迷幻剂有关的疾病、与吸入剂(inbalant)有关的疾病和与阿片有关的疾病，所有这些被进一步细分列出如下。
饮食障碍包括，但不限于，非清除型(Nonpurging Type)神经性食欲过盛；(清除型)神经性食欲过盛；厌食症；和非特定性(NOS)饮食障碍。
冲动控制障碍包括，但不限于，间歇性暴发性神经障碍、偷窃狂、放火狂、病理性赌博、拔毛发癖和非特定性(NOS)冲动控制障碍。
与酒精有关的疾病包括，但不限于，酒精诱导的具有妄想症的精神病、酒精滥用、酒精中毒、酒精戒断症、酒精中毒所致的精神错乱、戒酒所致的精神错乱、酒精-诱导的顽固性痴呆、酒精-诱导的持续性健忘症、酒精依赖、酒精-诱导的伴有幻觉的精神病、酒精-诱导的情绪障碍、酒精-诱导的焦虑症、酒精-诱导的性机能障碍、酒精-诱导的睡眠障碍、酒精-诱导的非特定性(NOS)疾病、酒精中毒和酒精戒断症状。
与尼古丁有关的疾病包括，但不限于尼古丁依赖症、尼古丁戒断症状和尼古丁-相关的非特定性(NOS)疾病。
与安非他明有关的疾病包括，但不限于安非他明依赖症、安非他明滥用、安非他明中毒、安非他明戒断症状、安非他明中毒性精神错乱、安非他明-诱导的伴有妄想的精神病、安非他明-诱导的伴有幻觉的精神病、安非他明-诱导的情绪障碍、安非他明-诱导的焦虑症、安非他明-诱导的性机能障碍、安非他明-诱导的睡眠障碍、安非他明相关的非特定性(NOS)疾病、安非他明中毒和安非他明戒断症状。
与大麻有关的疾病包括，但不限于大麻依赖症、大麻滥用、大麻中毒、大麻中毒性精神错乱、大麻诱导的伴有妄想的精神病、大麻-诱导的伴有幻觉的精神病、大麻-诱导的焦虑症、与大麻有关的非特定性(NOS)疾病和大麻中毒。
与可卡因有关的疾病包括，但不限于，可卡因依赖症、可卡因滥用、可卡因中毒、可卡因戒断症状、可卡因中毒性精神错乱、可卡因-诱导的伴有妄想的精神病、可卡因-诱导的伴有幻觉的精神病、可卡因-诱导的情绪障碍、可卡因-诱导的焦虑症、可卡因-诱导的性机能障碍、可卡因-诱导的睡眠障碍、与可卡因有关的非特定性(NOS)疾病、可卡因中毒和可卡因戒断症状。
与迷幻剂有关的疾病包括，但不限于，迷幻剂依赖症、迷幻剂滥用、迷幻剂中毒、迷幻剂戒断症状、迷幻剂中毒性精神错乱、迷幻剂-诱导的伴有妄想的精神病、迷幻剂-诱导的伴有幻觉的精神病、迷幻剂-诱导的情绪障碍、迷幻剂-诱导的焦虑症、迷幻剂-诱导的性机能障碍、迷幻剂-诱导的睡眠障碍、与迷幻剂有关的非特定性(NOS)疾病，迷幻剂中毒和迷幻剂持续性知觉障碍(Flashbacks)。
与吸入剂有关的疾病包括，但不限于，吸入剂依赖症状、吸入剂滥用、吸入剂中毒、吸入剂中毒性精神错乱、吸入剂-诱导的伴有妄想的精神病、吸入剂-诱导的伴有幻觉的精神病、吸入剂-诱导的焦虑症、吸入剂有关的非特定性(NOS)疾病和吸入剂中毒。
与阿片有关的疾病包括，但不限于，阿片依赖症状、阿片滥用、阿片中毒、阿片中毒性精神错乱、阿片-诱导的伴有妄想的精神病、阿片-诱导的伴有幻觉的精神病、阿片-诱导的焦虑症、与阿片有关的非特定性(NOS)疾病，阿片中毒和阿片戒断症状。
所述苯并唑类哌嗪化合物可以用于治疗或预防帕金森氏病和帕金森氏综合征以及与帕金森氏病和帕金森氏综合征相关的症状，包括但不限于，运动徐缓、肌肉僵硬、静止性震颤及体位平衡削弱。
所述苯并唑类哌嗪化合物可以用于治疗或预防泛化性焦虑症或严重的焦虑症，以及与焦虑症相关的症状，包括但不限于不安；紧张；心动过速；呼吸困难；抑郁症，包括慢性″神经质性″抑郁症；恐慌病；广场恐怖症和其它特殊的恐惧症；饮食障碍；以及人格障碍。
所述苯并唑类哌嗪化合物可以用于治疗或预防癫痫症，包括但不限于部分癫痫症、泛化性癫痫症和与癫痫症有关的症状，包括但不限于单纯型部分癫痫发作、杰克逊氏癫痫发作、复合型部分(精神运动性)癫痫发作、抽搐性癫痫发作(重病型(grand mal)或紧张性-阵挛性癫痫发作)，轻病型(petit mal)(失神性)癫痫发作和癫痫持续状态。
所述苯并唑类哌嗪化合物可以用于治疗或预防中风，包括但不限于局部出血性中风和出血性中风。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防抽搐发作，包括但不限于婴儿抽搐、发热性抽搐发作和癫痫性抽搐发作。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防瘙痒症，包括但不限于因皮肤干燥引起的瘙痒症、疥疮、皮炎、疱疹样皮疹、特应性皮炎、外阴瘙痒(pruritus vulvae et ani)、汗疹、昆虫叮咬、虱病、接触性皮炎、药物反应、荨麻疹、妊娠性荨麻疹样皮疹、牛皮癣、扁平苔癣、单纯慢性苔癣、表皮脱落性皮炎、毛囊炎、大疱性类天疱疮或玻璃纤维样皮炎。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防精神病，包括但不限于精神分裂症，包括妄想狂样精神分裂症、青春型或错乱型精神分裂症、紧张型精神分裂症、混合型精神分裂症、消极型或缺乏主动性(deficit)亚型精神分裂症和主动性(non-deficit)精神分裂症；妄想性障碍，包括色情狂亚型妄想性障碍、夸大亚型妄想性障碍、嫉妒亚型妄想性障碍、虐待亚型妄想性障碍和躯体亚型妄想性障碍；和单纯性精神病。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防认知性障碍，包括但不限于精神错乱和痴呆，如多-梗塞性痴呆、拳击性痴呆、由AIDS引起的痴呆和由阿耳茨海默氏病引起的痴呆。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防记忆缺失，包括但不限于零散性记忆缺失和零散性神游症。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防受限制的脑功能，包括但不限于由手术或器官移植、对脑部供血受限、脊柱损伤、头部损伤、低氧症、心跳停止或低血糖引起的脑功能受限。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防杭廷顿氏舞蹈病。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防ALS。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防视网膜病，包括但不限于动脉硬化性视网膜病、糖尿病性动脉硬化性视网膜病、高血压性视网膜病、非-增生性视网膜病和增生性视网膜病。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防肌肉痉挛。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防偏头痛，包括但不限于，无先兆性的偏头痛(″普通偏头痛″)、有先兆性的偏头痛(″典型偏头痛″)、无整个头痛的偏头痛、基底偏头痛、家族性偏瘫偏头痛、偏头痛性梗塞和有长期先兆的偏头痛。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防呕吐，包括但不限于恶心性呕吐，呕吐感(干呕)和反胃。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防运动障碍，包括但不限于迟发性运动障碍和输送胆汁运动障碍。
所述苯并唑类哌嗪化合物可用于治疗或预防抑郁症，包括但不限于严重抑郁症和两极情感障碍。
申请人相信所述苯并唑类哌嗪化合物为VR1的拮抗剂。
本发明还涉及在细胞中抑制VR1的功能的方法，该方法包括使能够表达VR1的细胞与有效量的苯并唑类哌嗪化合物接触。该方法可在体外用于，例如，选择表达VR1的细胞的测定中，因此，可用于筛选用于治疗或预防疼痛、UI、溃疡、IBD或IBS的化合物的部分测定中。在一个实施方案中，该方法也用于通过使动物细胞与有效量的苯并唑类哌嗪化合物接触，在动物、人体内细胞中抑制VR1的功能。在一个实施方案中，该方法用于治疗或预防动物的疼痛。在另一个实施方案中，该方法用于治疗或预防动物的UI。在另一个实施方案中，该方法用于治疗或预防动物的溃疡。在另一个实施方案中，该方法用于治疗或预防动物的IBD。在另一个实施方案中，该方法用于治疗或预防动物的IBS。
包含能表达VR1的细胞的组织的实例包括，但不限于，神经元、脑、肾、尿道上皮和膀胱组织。测定能表达VR1的细胞的方法是本领域熟知的。
申请人相信所述苯并唑类哌嗪化合物为mGluR5的拮抗剂。
本发明还涉及在细胞中抑制mGluR5功能的方法，该方法包括使能表达mGluR5的细胞与有效抑制细胞中的mGluR5功能的量的苯并唑类哌嗪化合物接触。该方法可在体外用于，例如，选择表达mGluR5的细胞的测定，因此，可用于选择对治疗或预防疼痛、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、瘙痒症或精神病有用的化合物的部分测定。在一个实施方案中，该方法也用于通过使动物细胞与有效量的抑制细胞内mGluR5功能的苯并唑类哌嗪化合物接触，在动物、人体内的细胞中抑制mGluR5的功能。在一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防疼痛。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防成瘾症。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防帕金森氏病。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防帕金森氏综合征。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防焦虑症状。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防瘙痒症。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防精神病。
能够表达mGluR5的细胞的实例有中枢神经系统神经元和神经胶质细胞，尤其是脑，特别是坐核(nucleus accumbens)。用于测定表达mGluR5的细胞的方法是本领域熟知的。
申请人相信所述苯并唑类哌嗪化合物为mGluR1的拮抗剂。
本发明还涉及在细胞中抑制mGluR1功能的方法，该方法包括使能表达mGluR1的细胞与有效抑制细胞中的mGluR1功能的量的苯并唑类哌嗪化合物接触。该方法可在体外用于，例如，选择表达mGluR1的细胞的测定，因此，可用于选择对治疗或预防以下疾病有用的化合物的测定：疼痛、UI、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆缺失、受限制的视网膜病、慢性舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症。在一个实施方案中，该方法也用于通过使动物细胞与有效量的抑制细胞内mGluR1功能的苯并唑类哌嗪化合物接触，在动物、人体内的细胞中抑制mGluR1的功能。在一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防疼痛。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防UI。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防成瘾症。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防帕金森氏病。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防帕金森氏综合征。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防焦虑症。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防癫痫症。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防中风。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防癫痫发作。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防瘙痒症。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防精神病。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或认知障碍。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防记忆缺失。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防受限制的脑功能。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防杭廷顿氏舞蹈病。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防ALS。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防痴呆。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防视网膜病。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防肌肉痉挛。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防偏头痛。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防呕吐。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防运动障碍。在另一个实施方案中，该方法用于在有此需要的动物中治疗或预防抑郁症。
能够表达mGluR1的细胞的实例包括(但不限于)小脑的蒲肯野氏神经元细胞、浦肯野氏细胞体(点状)、小脑棘细胞；嗅神经-小球神经元和向神经细胞；大脑皮层的表层细胞；海马峡细胞；丘脑细胞；上丘细胞；以及脊柱三叉神经细胞。测定能够表达mGluR1的细胞的方法是本领域熟知的。
4.3.1治疗性/预防性给药方法和本发明的组合物
由于所述苯并唑类哌嗪化合物的活性，它们被有利地用于兽医和人类医学中。如上所述，所述苯并唑类哌嗪化合物被用于在有此需要的动物中治疗或预防疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、区吐、运动障碍或抑郁症。
当给予动物用药时，所述苯并唑类哌嗪化合物可作为组合物的成分给予，所述组合物包含药学上可接受的载体。本发明的组合物(其包含苯并唑类哌嗪化合物)可经口服给予。本发明的苯并唑类哌嗪化合物也可以以任何其它的常规途径给予，例如，经输注或大剂量注射、经上皮或粘膜皮肤内膜(如，口服、直肠和肠粘膜等)吸收，并且可以与另一种生物活性剂一起给予。给药可以是全身性的或局部性的。各种传递系统均是已知的，例如，在脂质体中包囊化、微粒、微胶囊、胶囊等，并可以用于给予所述苯并唑类哌嗪化合物。
给药的方法包括，但不限于，真皮内、肌内、腹膜内、静脉内、皮下、鼻内、硬膜外、口服、舌下、大脑内、阴道内、经皮、直肠、经吸入或局部(特别是耳、鼻、眼或皮肤)给药。给药的方式应由医师考虑。在大多数情况下，给药将使得苯并唑类哌嗪化合物释放到血流中。
在特别的实施方案中，局部给予所述苯并唑类哌嗪化合物可能是需要的。这可以通过下述途径实现：例如(但不加以限制)，通过在手术期间的局部输注、局部应用(例如，在手术后与伤口敷料一起使用)、经注射、通过插管、通过栓剂或灌肠剂或通过植入实现，所述植入物为多孔的、非-多孔的或凝胶状的材料，包括膜类，如sialastic膜或纤维。
在某些实施方案中，可能需要通过任何合适的途径，包括心室内、鞘内和硬膜外注射和灌肠法，将所述苯并唑类哌嗪化合物导入中枢神经系统或胃肠道。心室内注射可以通过在心室内插入例如连接于贮库(如Ommaya贮库)的导管便利地进行。
也可以采用肺部给药，例如，通过使用吸入器或喷雾器，以及含有烟雾化剂的制剂，或通过以碳氟化合物或合成的肺表面活性剂灌注。在某些实施方案中，可将所述苯并唑类哌嗪化合物与常用的粘合剂和赋形剂(如甘油三酯)一起配制为栓剂。
在另一个实施方案中，可将所述苯并唑类哌嗪化合物在溶媒，特别是脂质体中传递(见Langer，Science 249：1527-1533(1990)和Treat等，Liposomes in the Therapy of Infectious Disease and Cancer 317-327和353-365(1989))。
在另一个实施方案中，所述苯并唑类哌嗪化合物可以以控释系统或缓释系统传递(见，例如，Goodson，在Medical Applications ofControlled Release，supra，Vol.2，pp.115-138(1984)中所述)。可以采用Langer在Science 249：1527-1533(1990)的综述中讨论的其它的控释系统或缓释系统。在一个实施方案中，可以使用泵(Langer，Science 249：1527-1533(1990)；Sefton，CRC Crit.Ref.Biomed.Eng 14：201(1987)；Buchwald等，Surgery 88：507(1980)；和Saudek等，N.Engl.J.Med.321：574(1989))。在另一个实施方案中，可以使用聚合物材料(见MedicalApplications of Controlled Release(Langer和Wise编辑，1974)；Controlled Drug Bioavailability，Drug Product Design and Performance(Smolen和Ball编辑，1984)；Ranger和Peppas，J.Macromol，Sci.Rev.Macromol.Chem.23：61(1983)；Levy等，Science 228：190(1985)：During等，Ann，Neurol.25：351(1989)；和Howard等，J.Neurosurg.71：105(1989))。在另一个实施方案中，可以将控释系统或缓释系统置于苯并唑类哌嗪化合物的靶标附近，例如，脊柱、脑或胃肠道处，因此仅仅需要全身剂量的一部分。
在一个实施方案中，药学上可接受的载体为赋形剂。这样的药用赋形剂可以是液体，如水和油，包括石油、动物油、植物油或合成来源的油，如花生油、大豆油、矿物油、芝麻油等。所述药用赋形剂可以是盐水、阿拉伯胶、明胶、淀粉糊、滑石粉、角蛋白、胶态二氧化硅、脲等。另外，可以使用辅助剂、稳定剂、增稠剂、润滑剂和着色剂。在一个实施方案中，当给予动物时，药学上可接受的赋形剂应是无菌的。当所述苯并唑类哌嗪化合物经静脉内给予时，水是特别有用的赋形剂。盐水溶液和葡萄糖水溶液和甘油溶液也可以用作液体赋形剂，特别是用于注射液。合适的药用赋形剂也包括淀粉、葡萄糖、乳糖、蔗糖、明胶、麦芽糖、大米淀粉、面粉、白垩、硅胶、硬脂酸钠、甘油一硬脂酸酯、滑石粉、氯化钠、干燥的脱脂乳、甘油、丙二醇、乙二醇、水、乙醇等。如果需要，本发明的组合物也可含有少量的湿润剂或乳化剂或pH缓冲剂。
本发明的组合物可以采用溶液剂、悬浮液、乳液、片剂、丸剂、小糖丸、胶囊剂、含有液体的胶囊剂、散剂、缓释制剂、栓剂、乳剂、气溶胶、喷雾剂、悬浮液或任何其它适合使用的形式。在一个实施方案中，所述组合物为胶囊剂的形式(见例如，美国专利号5,698,155)。合适的药用赋形剂的其它实例在Remington′s PharmaceuticalSciences 1447-1676(Alfonso R.Gennaro编辑，第19版，1995)中有描述，通过引用结合到本文中。
在一个实施方案中，根据常规方法，将所述苯并唑类哌嗪化合物配制为适合口服给予人类的组合物。用于口服传递的组合物可以是例如片剂、糖锭剂、水性或油性悬浮液、颗粒剂、散剂、乳剂、胶囊剂、糖浆剂或酏剂。为得到药学上适口的制剂，口服给予的组合物可含有一种或多种赋形剂，例如，甜味剂，如果糖、天冬甜素或糖精；矫味剂，如薄荷、冬青油或樱桃；着色剂；以及防腐剂。另外，当组合物为片剂或丸剂的形式时，可以对组合物包衣，以延缓崩解和在胃肠道中的吸收，由此在延长的时间期间内提供持续的作用。环绕在渗透活性驱动的化合物周围的选择性的可渗透膜也适合于口服给药的组合物。在这些较后的平台曲线中，来自胶囊周围的环境中的液体通过驱动化合物被渗入，其溶胀通过空隙替换药物或药物组合物。相对于即释制剂的峰形曲线，这些传递平台曲线可以提供基本上零级的释放模式。也可使用延时材料，如甘油一硬脂酸酯或甘油硬脂酸酯。口服组合物可包括标准赋形剂，如甘露醇、乳糖、淀粉、硬脂酸镁、糖精钠、纤维素和碳酸镁。在一个实施方案中，所述赋形剂为药用级。
在另一个实施方案中，可将所述苯并唑类哌嗪化合物配制为静脉内给药的制剂。一般来说，静脉内给药的组合物包括无菌等渗含水缓冲液。必要时，所述组合物也可包括增溶剂。静脉内给药的组合物可任选包括局部麻醉剂，如减轻注射部位疼痛的利多卡因。一般来说，可将所述成分以单位剂型分开或一起提供，例如，作为在密封容器(如标明活性药物量的安瓿或小药囊)中的冻干粉末或无水浓缩物。当所述苯并唑类哌嗪化合物通过输注给予时，可以例如用含有无菌药用级注射用水或盐水的输液瓶将它们分配给药。当所述苯并唑类哌嗪化合物通过注射给予时，可以提供注射用无菌水或盐水的安瓿，以使所述成分可以在给药前混合。
所述苯并唑类哌嗪化合物可以通过控释或缓释方式或通过本领域普通技术人员熟知的传递装置给予。实例包括，但不限于，在美国专利号3,845,770；3,916,899；3,536,809；3,598,123；4,008,719；5,674,533；5,059,595；5,591,767；5,120,548；5,073,543；5,639,476；5,354,556；及5,733,566中描述的那些，其各自通过引用结合到本文中。可以使用这样的剂型以提供一种或多种活性成分的控释或缓释，采用例如羟丙基甲基纤维素、其它的聚合物基质、凝胶、可渗透膜、渗透系统、多层包衣、微粒、脂质体、微球体或其组合，以提供不同比例的所需的释放方式。根据本发明的活性成分，可以容易地选择使用本领域普通技术人员熟知的适合的控释或缓释制剂(包括在此描述的那些)。因此，本发明包括适合口服给予的单一单位剂型，例如，但不限于适合于控释或缓释的片剂、胶囊、囊形片(gelcaps)和小胶囊。
与非控释或非缓释的相应组合物比较，控释或缓释药用组合物可具有改良的药物疗法的共同目标。在一个实施方案中，控释或缓释组合物包含最小量的苯并唑类哌嗪化合物，以最少的给药次数治疗或控制疾病。控释或缓释组合物的优点包括延长药物的活性、减少给药次数和增加患者的依从性。此外，控释或缓释组合物可以有利地影响起效的时间或其它的特性，如所述苯并唑类哌嗪化合物的血液水平，因而可减少不利的副作用的发生。
控释或缓释组合物可以最初释放一定量的苯并唑类哌嗪化合物，其可迅速地产生所需的治疗或预防作用，然后在延长的时间内，以维持该治疗或预防作用的水平逐渐地和持续地释放其它量的所述苯并唑类哌嗪化合物。为在体内维持恒定量的水平的苯并唑类哌嗪化合物，所述苯并唑类哌嗪化合物可以以替换从体内代谢和排泄的苯并唑类哌嗪化合物的量的速率从剂型中释放。活性成分的控释或缓释可以受各种条件的影响，包括但不限于pH的改变、温度的改变、酶的浓度或利用度的变化、水的浓度或利用度的变化、或其它生理学条件或化合物的变化。
所述苯并唑类哌嗪化合物有效治疗或预防以下疾病或症状的量可以通过标准临床技术确定：疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症。此外，可以任选采用体外或体内分析法，以帮助确定最佳的剂量范围。所用的精确剂量也取决于给药途径和所治疗疾病的严重程度，并且应该根据医师的判断和每位患者的情况(如公开的临床研究)确定。然而，合适的有效剂量的范围在大约每4小时约10微克至约2500毫克，尽管它们通常为约100mg或更低。在一个实施方案中，有效剂量的范围在大约每4小时约0.01毫克至约100毫克的苯并唑类哌嗪化合物，在另一个实施方案中，大约每4小时在约0.020毫克-约50毫克，而在另一个实施方案中，大约每4小时在约0.025毫克至约20毫克。在此描述的有效剂量指给予的总量；即，如果给予一种以上的苯并唑类哌嗪化合物，所述有效剂量相当于给予的总量。
当使能够表达VR1、mGluR5或mGluR1的细胞与苯并唑类哌嗪化合物在体外接触时，在细胞中有效抑制所述受体功能的量将通常在约0.01μg/L至约5mg/L范围内，在一个实施方案中，所述量在约0.01μg/L至约2.5mg/L，在另一个实施方案中，所述量在约0.01μg/L至约0.5mg/L，而在另一个实施方案中，为约0.01μg/L至约0.25mg/L的药学上可接受的载体或赋形剂的溶液或悬浮液。在一个实施方案中，所述溶液或悬浮液的体积为约1μL至约1mL。在另一个实施方案中，所述溶液或悬浮液的体积为约200μL。
当使能够表达VR1、mGluR5或mGluR1的细胞与苯并唑类哌嗪化合物在体内接触时，在细胞中有效抑制所述受体功能的量将通常在约0.01mg至约100mg/kg体重/每日，在一个实施方案中，所述量在约0.1mg至约50mg/kg体重/每日，而在另一个实施方案中，所述量在约1mg至约20mg/kg体重/每日。
在用于人类之前，可以在体外或体内测定所述苯并唑类哌嗪化合物的所需治疗或预防活性。可使用动物模型系统证明安全性和有效性。
本发明的用于在有此需要的动物中治疗或预防疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症的方法还可包括将其它的治疗剂给予正给予苯并唑类哌嗪化合物治疗的所述动物。在一个实施方案中，其它的治疗剂以有效量给予。
本发明的在能够表达VR1的细胞中抑制VR1功能的方法还可包括使所述细胞与有效量的其它的治疗剂接触。
本发明的在能够表达mGluR5的细胞中抑制mGluR5功能的方法还可包括使所述细胞与有效量的其它的治疗剂接触。
本发明的在能够表达mGluR1的细胞中抑制mGluR1功能的方法还可包括使所述细胞与有效量的其它的治疗剂接触。
所述其它的治疗剂包括但不限于阿片类激动剂、非-阿片类镇痛剂、非甾族抗炎药、抗偏头痛药、COX-II抑制剂、止吐剂、β-肾上腺素能阻滞剂、抗惊厥剂、抗抑郁剂、 -通道阻滞剂、抗癌剂、治疗或预防UI的药物、治疗或预防溃疡的药物、治疗或预防IBD的药物、治疗或预防IBS的药物、治疗成瘾症的药物、治疗帕金森氏病和帕金森氏综合征的药物、治疗焦虑症的药物、治疗癫痫发作的药物、治疗中风的药物、治疗癫痫发作的药物、治疗瘙痒症的药物、治疗精神病的药物、治疗慢性舞蹈病的药物、治疗ALS的药物、治疗认知障碍的药物、治疗偏头痛的药物、治疗呕吐的药物、治疗运动障碍或治疗抑郁症的药物及其混合物。
其它的治疗剂的有效量是本领域技术人员熟知的。然而，确定其它的治疗剂的最佳有效量范围完全在熟练的技术人员的职权范围内。在本发明的一个实施方案中，当给予动物另一种治疗剂时，所述苯并唑类哌嗪化合物的有效量应低于未给予其它的治疗剂时的有效量。在这种情况下，应不受理论的束缚，现认为苯并唑类哌嗪化合物和其它治疗剂协同发挥作用，以治疗或预防疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症。
有用的阿片类激动剂的实例包括，但不限于，阿芬太尼、烯丙基普鲁丁、α普鲁丁、阿尼利定、苄基吗啡、苯腈米特、丁丙诺啡、布托啡诺、氯尼他秦、可待因、地索吗啡、右吗拉胺、地佐辛、地恩丙胺、二醋吗啡(diamorphone)、双氢可待因、二氢吗啡、地美沙朵、地美庚醇、二甲基噻吩丁烯胺、吗苯丁酯、地匹哌酮、依他佐辛、爱庚嗪、乙基甲基噻吩丁烯胺、乙基吗啡、依托尼秦、芬太尼、海洛因、氢可酮、氢吗啡、羟基哌替啶、异美沙酮、凯托米酮、左啡诺、左芬啡烷、洛芬太尼、度冷丁、美普他酚、美他佐辛、美沙酮、美托酮、吗啡、麦罗啡、纳布啡、那碎因、尼可吗啡、去甲左啡诺、去甲美沙酮、烯丙吗啡、去甲吗啡、诺匹哌酮、阿片、羟考酮、羟吗啡酮、阿片全碱、喷他佐辛、苯吗庚酮、非诺啡烷、非那佐辛、苯哌利定、匹米诺定、哌腈米特、普罗庚嗪、二甲哌替啶、丙哌利定、丙吡兰、丙氧芬、舒芬太尼、替利定、曲马朵、其药学上可接受的盐及其混合物。
在某些实施方案中，所述阿片激动剂选自可待因、氢吗啡酮、氢可酮、羟考酮、双氢可待因、二氢吗啡、吗啡、曲马朵、羟吗啡酮、其药学上可接受的盐及其混合物。
有用的非-阿片类镇痛剂的实例包括非-甾族抗炎药，如阿斯匹林、布洛芬、双氯芬酸、萘普生、苯_洛芬、氟吡洛芬、非诺洛芬、氟布芬、酮洛芬、吲哚洛芬、Piroprofen、卡洛芬、噁丙嗪、Pramoprofen、muroprofen、trioxaprofen、舒洛芬、氨基布洛芬(aminoprofen)、噻洛芬酸、氟洛芬、布氯酸、消炎痛、舒林酸、托美丁、佐美酸、硫平酸、齐多美辛、阿西美辛、芬替酸、环氯茚酸、oxpinac、甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟灭酸、托芬那酸、二氟尼柳、氟苯柳、吡罗昔康、舒多昔康、伊索昔康、及其药学上可接受的盐及其混合物。其它的合适的非-阿片镇痛剂包括下列(但不限于)化学类镇痛剂、解热剂、非甾族抗炎药：水杨酸衍生物，包括阿斯匹林、水杨酸钠、三水杨酸胆碱镁、双水杨酯、二氟尼柳、磺基水杨酸、柳氮磺胺吡啶和奥沙拉秦；对-氨基苯酚衍生物，包括对乙酰氨基酚和非那西汀；吲哚和茚乙酸类，包括消炎痛、舒林酸和依托度酸；杂芳基乙酸类，包括托美丁、双氯芬酸和酮咯酸；邻氨基苯甲酸类(fenamates)，包括甲芬那酸和甲氯芬那酸；烯醇酸类，包括oxicams(吡罗昔康、滕诺息卡)和吡唑烷二酮(苯基丁氮酮、oxyphenthartazone)；以及烷酮类(alkanones)，包括萘丁美酮。对于NSAIDs的更详细的描述，见Paul A.Insel，Analgesic-Antipyretic and Anti-inflammatory Agents and DrugsEmployed in the Treatment of Gout，in Goodman.& Gilman′s ThePharmacological Basis of Therapeutics 617-57(Perry B.Molinhoff和Raymond W.Ruddon编辑，第9版，1996)和Glen R.Hanson，Analgesic，Antipyretic and Anti-inflammatony Drugs in Remington.The Science andPractice of Pharmacy Vol II 1196-1221(A.R.Gennaro编辑，第9版，1995)，其通过引用全文结合到本文中。
有用的Cox-II抑制剂和5-脂肪氧化酶抑制剂及其组合的实例描述于美国专利号No.6,136,839中，其通过引用全文结合到本文中。有用的Cox-II抑制剂的实例包括，但不限于罗非考昔和赛来考昔。
有用的抗偏头痛药物的实例包括，但不限于阿吡必利、双氢麦角胺、多拉司琼、麦角柯宁碱、麦角异柯宁碱、麦角环肽、麦角、麦角胺、醋酸氟美烯酮、二甲替嗪、麦角乙脲、洛美利嗪、美西麦角、奥昔托隆、苯噻啶及其混合物。
其他的治疗剂也可以是一种可用于减少一种苯并唑类哌嗪化合物的任何潜在的副作用的药物。例如，其他的治疗剂可以是止吐剂。有用的止吐剂的实例包括，但不限于甲氧氯普胺、多潘立酮、丙氯拉嗪、异丙嗪、氯丙嗪、曲美苄胺、昂丹司琼、格拉司琼、羟嗪、乙酰亮氨酸、单乙醇胺、阿立必利、阿扎司琼、苯喹胺、氨醇醋茶碱、溴必利、布克力嗪、氯波必利、赛克利嗪、茶苯海明、地芬尼多、多拉司琼、氯苯甲嗪、美沙拉妥、美托哌丙嗪、大麻隆、奥昔喷地(oxypemdyl)、匹哌马嗪、东莨菪碱、舒必利、四氢大麻酚、硫乙拉嗪、硫丙拉嗪、托烷司琼及其混合物。
有用的β-肾上腺素能阻滞剂的实例包括，但不限于醋丁洛尔、阿普洛尔、氨磺洛尔、阿罗洛尔、阿替洛尔、苯呋洛尔、倍他洛尔、贝凡洛尔、比索洛尔、波吲洛尔、布库洛尔、布非洛尔、丁呋洛尔、布尼洛尔、布拉洛尔、盐酸布替君、丁非洛尔、卡拉洛尔、卡替洛尔、卡维地洛、塞利洛尔、塞他洛尔、氯拉洛尔、地来洛尔、依泮洛尔、艾司洛尔、茚诺洛尔、拉贝洛尔、左布诺洛尔、甲吲洛尔、美替洛尔、美托洛尔、莫普洛尔、纳多洛尔、萘肟洛尔、奈必洛尔、硝苯洛尔、尼普地洛、氧烯洛尔、喷布洛尔、吲哚洛尔、普拉洛尔、丙萘洛尔、普萘洛尔、索他洛尔、硫氧洛尔、他林洛尔、特他洛尔、替利洛尔、噻吗洛尔、托利洛尔和希苯洛尔。
有用的抗惊厥剂的实例包括，但不限于乙酰苯丁脲、阿布妥因、阿洛双酮、氨鲁米特、γ-氨羟酪酸、苯乳胺、贝克拉胺、布拉氨酯、溴化钙、卡马西平、桂溴胺、氯美噻唑、氯硝西泮、癸氧酰胺、地沙双酮、二甲双酮、doxenitroin、依特比妥、依沙双酮、乙琥胺、乙苯妥英、非尔氨酯、氟苯乙砜、加巴喷丁、5-羟色胺、拉莫三嗪、溴化镁、硫酸镁、美芬妥英、甲苯比妥、美沙比妥、美替妥英、甲琥胺、5-甲基-5-(3-菲基)-乙内酰脲、3-甲基-5-苯基乙内酰脲、那可比妥、尼美西泮、硝西泮、奥卡西平、甲乙双酮、苯乙酰脲、非沙比妥、苯丁酰脲、苯巴比妥、苯琥胺、苯甲比妥、苯妥英、苯噻妥英钠、溴化钾、pregabaline、扑米酮、普罗加胺、溴化钠、茄属、溴化锶、琥氯非尼、舒噻嗪、替群妥英、噻加宾、托吡酯、三甲双酮、丙戊酸、丙戊酰胺、氨己烯酸和唑尼沙胺。
有用的抗抑郁药的实例包括，但不限于苯奈达林、卡罗沙酮、西酞普兰、二甲沙生、芬咖明、吲达品、盐酸茚洛嗪、奈福泮、诺米芬辛、羟色氨酸、奥昔哌汀、帕罗西汀、舍曲林、胺苯硫卓酮、曲唑酮、苯酰甲苄肼、异丙氯肼、异丙烟肼、异卡波肼、尼亚拉胺、奥他莫辛、苯乙肼、可替宁、罗利普令、咯利普兰、马普替林、美曲吲哚、米安色林、米氮平(mirtazepine)、阿地唑仑、阿米替林、氧阿米替林、阿莫沙平、地昔帕明、布替林、氯米帕明、地美替林、地昔帕明、二苯西平、二甲他林、dothiepin、多基平、fluacizine、丙咪嗪、N-氧化丙咪嗪、伊普吲哚、洛非帕明、美利曲辛、美他帕明、去甲替林、肟替林、奥匹哌醇、苯噻啶、丙吡西平、普罗替林、奎纽帕明、噻奈普汀、曲米帕明、阿屈非尼、贝那替秦、丁氨苯丙酮、布他西丁、地奥沙屈、度洛西汀、依托哌酮、非巴氨酯、非莫西汀、芬戊二醇、氟西汀、氟伏沙明、血卟啉、金丝桃蒽酮、左芬氟拉明、美地沙明、米那普仑、米那普令、吗氯贝胺、奈法唑酮、奥沙氟生、吡贝拉林、普罗林坦、吡琥胺酯、利坦色林、罗克吲哚、氯化铷、舒必利、坦度螺酮、托扎啉酮、托芬那辛、托洛沙酮、反苯环丙胺、L-色氨酸、文拉法辛、维洛沙秦和齐美定。
有用的 -通道阻断剂的实例包括，但不限于苄普地尔、克仑硫卓、地尔硫卓、芬地林、戈洛帕米、米贝拉地尔、普尼拉明、司莫地尔、特罗地林、维拉帕米、氨氯地平、阿雷地平、巴尼地平、贝尼地平、西尼地平、依福地平、依高地平、非洛地平、伊拉地平、拉西地平、乐卡地平、马尼地平、尼卡地平、硝苯地平、尼伐地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、桂利嗪、氟桂利嗪、利多氟嗪、洛美利嗪、苄环烷、依他苯酮、泛托法隆和哌克昔林。
有用的抗癌剂的实例包括，但不限于阿西维辛、阿柔比星、盐酸阿考达唑、阿克罗宁、阿多来新、阿地白介素、六甲蜜胺、安波霉素、醋酸阿美蒽醌、氨鲁米特、安吖啶、阿那曲唑、安曲霉素、门冬酰胺酶、曲林菌素、阿扎胞苷、阿扎替派、阿佐霉素、巴马司他、苯佐替派、比卡鲁胺、盐酸比生群、双奈法德二甲磺酸盐(dimesylate)、比折来新、硫酸博来霉素、布喹那钠、溴匹立明、白消安、放线菌素C、卡普睾酮、卡醋胺、卡贝替姆、卡铂、卡莫司汀、盐酸卡柔比星、卡折来新、西地芬戈、苯丁酸氮芥、西罗霉素、顺铂、克拉屈滨、甲磺酸克立那托、环磷酰胺、阿糖胞苷、达卡巴嗪、放线菌素D、盐酸柔红霉素、地西他滨、右奥马铂、地扎呱宁、甲磺酸地扎呱宁、地吖醌、多西他赛、多柔比星、盐酸多柔比星、屈洛昔芬、枸橼酸屈洛昔芬、丙酸屈他雄酮、达佐霉素、依达曲沙、盐酸依氟鸟氨酸、依沙芦星、恩洛铂、恩普氨酯、依匹哌啶、盐酸表柔比星、厄布洛唑、盐酸依索比星、雌莫司汀、雌莫司汀磷酸酯钠、依他硝唑、依托泊苷、磷酸依托泊苷、氯苯乙嘧胺、盐酸法罗唑啉、法扎拉滨、芬维A胺、氟脲嘧啶脱氧核苷、磷酸氟达拉滨、氟尿嘧啶、氟西他滨、磷喹酮、福司曲星钠、吉西他滨、盐酸吉西他滨、羟基脲、盐酸伊达比星、异环磷酰胺、伊莫福新、白介素II(包括重组自介素II或rIL2)、干扰素α-2a、干扰素α-2b、干扰素α-n1、干扰素α-n3、干扰素β-Ia、干扰素γ-Ib、异丙铂、盐酸依立替康、醋酸兰瑞肽、来曲唑、醋酸亮丙瑞林、盐酸利阿唑、洛美曲索钠、洛莫司汀、盐酸洛索蒽醌、马索罗酚、美登素、盐酸氮芥、醋酸甲地孕酮、醋酸美仑孕酮、美法仑、美诺立尔、巯嘌呤、甲氨蝶呤、甲氨蝶呤钠、氯苯氨啶、美妥替哌、米丁度胺、米托卡星、丝裂红素、米托洁林、米托马星、丝裂霉素、米托司培、米托坦、盐酸米托蒽醌、麦考酚酸、诺考达唑、诺拉霉素、奥马铂、奥昔舒仑、紫杉醇、培门冬酶、培利霉素、奈莫司汀、硫酸培洛霉素、培磷酰胺、哌泊溴烷、哌泊舒凡、盐酸吡罗蒽醌、普卡霉素、普洛美坦、卟吩姆钠、泊非霉素、泼尼莫司汀、盐酸甲基苄肼、嘌罗霉素、盐酸嘌罗霉素、吡唑呋喃菌素、利波腺苷、罗谷亚胺、沙芬戈、盐酸沙芬戈、司莫司汀、辛曲秦、磷乙酰天冬氨酸钠、司帕霉素、盐酸螺旋锗、螺莫司汀、螺铂、链黑霉素、链佐星、磺氯苯脲、他利霉素、替可加兰钠、替加氟、盐酸替洛蒽醌、替莫泊芬、替尼泊苷、替罗昔隆、睾内酪、硫咪嘌呤、硫鸟嘌呤、塞替派、醋酸曲托龙、磷酸曲西立滨、三甲曲沙、葡萄糖醛酸三甲曲沙、曲普瑞林、盐酸妥布氯唑、乌拉莫司汀、乌瑞替派、伐普肽、维替泊芬、硫酸长春碱、硫酸长春新碱、长春地辛、硫酸长春地辛、硫酸长春匹定、硫酸长春甘酯、硫酸环氧长春碱、酒石酸长春瑞滨、硫酸异长春碱、硫酸长春利定、伏氯唑、折尼铂、净司他丁、盐酸佐柔比星。
其他抗癌剂的实例包括，但不限于20-表-1，25二羟维生素D3、5-乙炔基尿嘧啶、阿比特龙、阿柔比星、酰基富烯、adecypenol、阿多来新、阿地白介素、ALL-TK拮抗剂、六甲蜜胺、氨莫司汀、amidox、氨磷汀、氨基-γ-酮戊酸、氨柔比星、安吖啶、阿那格雷、阿那曲唑、穿心莲内酯、血管生成抑制剂、拮抗剂-D、拮抗剂-G、安雷利克斯、抗背部化形态发生蛋白-1(dorsalizing morphogenetic protein-1)、抗雄激素及前列腺癌药、抗雌激素药、抗瘤酮、反义寡核苷酸、甘氨酸阿非迪霉素、细胞凋亡基因调节剂、细胞凋亡调节剂、无嘌呤(核)酸、ara-CDP-DL-PTBA、精氨酸脱氨酶、asulacrine、阿他美坦、阿莫司汀、axinastatin 1、axinastatin 2、axinastatin 3、阿扎司琼、阿扎毒素、重氮酪氨酸、浆果赤霉素III衍生物、balanol、巴马司他、BCR/ABL拮抗剂、benzochlorins、benzoylstaurosporine、β内酰胺衍生物、β-alethine、β克拉霉素B(betaclamycin B)、白桦脂酸、bFGF(基本成纤维细胞生长因子)抑制剂、比卡鲁胺、比生群、双环乙亚胺精素(bisaziridinylspermine)、双奈法德、bistratene A、比折来新、brerlate、溴匹立明、布度钛、丁硫氨酸亚砜胺(buthionine sulfoximine)、卡泊三醇、calphostin C、喜树碱衍生物、canarypox IL-2、卡培他滨、甲酰胺-氨基-三唑(carboxamide-amino-triazole)、羧基酰胺基三唑、CaRestM3、CARN 700、软骨衍生的抑制剂、卡折来新、酪蛋白激酶抑制剂(ICOS)、澳粟精胺、天蚕抗菌肽B、西曲瑞克、chlorlns、氯代喹喔啉磺胺、西卡前列素、顺式卟啉、克拉屈滨、氯米芬类似物、克霉唑、collismycin A、collismycin B、考布他汀A4、考布他汀类似物、conagenin、crambescidin 816、克立那托、念珠藻环肽8(cryptophycin 8)(一种缩酚酸肽类抗肿瘤药)、念珠藻环肽A衍生物、curacin A、环十五烷蒽醌、cycloplatam、cypemycin、阿糖胞苷ocfosfate、细胞溶解性因子、磷酸己烷雌酚、达昔单抗、地西他滨、环肽化合物脱氢膜海鞘素B(dehydrodidemnin B)、地洛瑞林、地塞米松、右异环磷酰胺(dexifosfamide)、右雷佐生、右维拉帕米、地吖醌、代代宁B、didox、二乙基去甲基精胺(diethylnorspermine)、二氢-5-氮杂胞苷、9-二氢紫杉醇(dihydrotaxol)、dioxamycin、联苯螺莫司汀(diphenylspiromustine)、多西他赛、二十二烷醇、多拉司琼、去氧氟尿苷、屈洛昔芬、屈大麻酚、duocarmycin SA、依布硒、依考莫司汀、依地福新、依决洛单抗、依氟鸟氨酸、榄烯、乙嘧替氟、表柔比星、依立雄胺、雌莫司汀类似物、雌激素促效剂、雌激素拮抗剂、依他硝唑、磷酸依托泊苷、依西美坦、法倔唑、法扎拉滨、芬维A胺、非格司亭、非那雄胺、flavopiridol、氟卓斯汀、fluasterone、氟达拉滨、氟代柔红霉素盐酸盐(fluorodaunorunicin hydrochloride)、福酚美克、福美坦、福司曲星、福莫司汀、钆texaphyrin、硝酸镓、加洛他滨、加尼瑞克、明胶酶抑制剂、吉西他滨、谷胱甘肽抑制剂、hepsulfam、heregulin、六甲撑二乙酰胺、金丝桃素、伊班膦酸、伊达比星、艾多昔芬、伊决孟酮、伊莫福新、伊洛马司他、咪唑并吖啶酮(imidazoacridones)、咪喹莫特、肽类免疫促进剂(immunostimulantpeptides)、胰岛素样生长激素-1受体抑制剂、干扰素促效剂、干扰素、白(细胞)介素、碘苄胍、碘阿霉素、4-甘薯苦醇、伊罗普拉、伊索拉定、isobengazole、isohomohalicondrin B、伊他司琼、jasplakinolide、kahalalide F、lamellarin-N三醋酸酯、兰瑞肽、leinamycin、来格司亭、硫酸香菇多糖、leptolstatin、来曲唑、白血病抑制因子、白细胞α干扰素、醋酸亮丙瑞林+雌激素+黄体酮、亮丙瑞林、左旋咪唑、利阿唑、线性聚胺类似物、亲脂性二糖肽、亲脂性铂化合物、lissoclinamide7、洛铂、蚯蚓磷脂、洛美曲索、氯尼达明、洛索蒽醌、洛伐他汀、洛索立宾、勒托替康、lutetium texaphyrin(镥光敏剂)、lysofylline、溶菌肽、美坦新、mannostatin A、马立马司他、马索罗酚、maspin、基质溶解因子抑制剂(mathlysin inhibitors)、基质金属蛋白酶抑制剂(matrilysin inhibitors)、美诺立尔、硫巴比妥苯胺(merbarone)、美替瑞林、蛋氨酸酶、甲氧氯普胺、巨噬细胞抑制因子抑制剂(MIF inhibitor)、米非司酮、米替福新、米立司亭、错配的双股RNA、米托胍腙、二溴卫矛醇、丝裂霉素类似物、米托萘胺、细胞分裂毒素成纤维细胞生长因子(mitotoxin fibroblast growth factor)-saporin、米托蒽醌、莫法罗汀、莫拉司亭、单克隆抗体、人绒毛膜促性腺激素单克隆抗体、一磷酰基脂A+myobacterium cell wall sk、mopidamol、多重耐药性基因抑制剂、基于多发瘤抑制基因-1的治疗(multiple tumor suppressor1-based therapy)、氮芥抗癌剂、mycaperoxide B、分支杆菌细胞壁提取物、myriaporone、N-acetyldinaline、N-取代的苯酰胺类、那法瑞林、那瑞替喷、纳洛酮+喷他佐辛、napavin、naphterpin、那托司亭、奈达铂、奈莫柔比星、奈立膦酸、中性肽链内切酶、尼鲁米特、nisamycin、一氧化氮调节剂、氮氧化物抗氧化剂(nitroxide antioxidant)、nitrullyn、O6-苄基鸟嘌呤、奥曲肽、okicenone、寡核苷酸、奥那司酮、昂丹司琼、昂丹司琼(ondansetron)、oracin、口服的细胞因子诱导剂、奥马铂、奥沙特隆、奥沙利铂、oxaunomycin、紫杉醇、紫杉醇类似物、紫杉醇衍生物、palauamine、palmitoylrhizoxin、帕米磷酸、人参(炔)三醇、帕诺米芬、parabactin、帕折普汀、培门冬酶、培得星、木聚硫钠、喷司他丁、pentrozole、全氟溴烷、培磷酰胺、紫苏子醇、phenazinomycin、乙酸苯酯、磷酸酶抑制剂、溶血性链球菌制剂(免疫增强药)、盐酸匹罗卡品、吡柔比星、吡曲克辛、placetin A、placetin B、纤维蛋白溶酶原激活剂抑制物、铂复合物、铂化合物、铂-三胺复合物、卟吩姆钠、泊非霉素、泼尼松、丙基二-吖啶酮、前列腺素J2、蛋白酶抑制剂、基于蛋白A的免疫调节剂、蛋白激酶C抑制剂、蛋白激酶C抑制剂、微藻蛋白激酶C抑制剂、蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂、嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂、红紫素、吡唑并吖啶、吡哆醇化(pyridoxylated)血红蛋白聚环氧乙烷轭合物、raf拮抗剂(rafantagonists)、雷替曲塞、雷莫司琼、ras法呢基蛋白转移酶抑制剂、ras抑制剂、ras-GAP抑制剂、去甲基化瑞替普汀、羟乙二磷酸铼(Re)186、根霉素、核酶、RII视黄酰胺(RII retinamide)、罗谷亚胺、rohitukine、罗莫肽、罗喹美克、rubiginone B1、ruboxyl、沙芬戈、saintopin、SarCNU(2-氯乙基-3-肌氨酸酰胺-1-亚硝脲)、sarcophytol A、沙格司亭、Sdi 1拟似物、司莫司汀、衰老细胞衍生来源的抑制剂1(senescencederived inhibitor 1)、正义寡核苷酸、信号转导抑制剂、信号转导调节剂、单链抗原结合蛋白、西佐喃、索布佐生、硼卡钠(sodiumborocaptate)、苯乙酸钠、solverol、生长介素结合蛋白、索纳明、膦门冬酸、spicamycin D、螺莫司汀、splenopentin、spongistatin 1、角鲨胺、干细胞抑制剂、干细胞分化抑制剂(stem-cell division inhibitors)、stipiamide、基质降解酶抑制剂(stromelysin inhibitors)、sumnosine、强效血管活性肠肽拮抗剂、suradista、苏拉明、苦马豆碱、合成的葡萄糖胺聚糖、他莫司汀、甲硫氨酸他莫昔芬、牛磺莫司汀、他扎罗汀、替可加兰钠、替加氟、吡喃碲鎓盐(tellurapyrylium)、端区酶(telomerase)抑制剂、替莫泊芬、替莫唑胺、替尼泊苷、tetrachlorodecaoxide、tetrazomine、thaliblastine、噻可拉林、血小板生成素、血小板生成素拟似物、胸腺法新、胸腺喷丁受体激动剂、胸腺曲南、促甲状腺激素、锡本紫红素乙酯(tin ethyl etiopurpurin)、替拉扎明、二氯化环戊二烯钛、topsentin、托瑞米芬、全能干细胞因子、翻译抑制剂、维A酸、三乙酰基尿苷、曲西立滨、三甲曲沙、曲普瑞林、托烷司琼、妥罗雄脲、酪氨酸激酶抑制剂、tyrphostins、UBC抑制剂、乌苯美司、泌尿生殖窦衍生的生长抑制因子、尿激酶受体拮抗剂、伐普肽、variolin B、载体系统、红细胞基因治疗、维拉雷琐、藜芦明、verdins、维替泊芬、长春瑞滨、vinxaltine、vitaxin、伏氯唑、扎诺特隆、折尼铂、亚苄维(zilascorb)和净司他丁斯酯。
用于治疗或预防UI的有用的治疗剂的实例包括，但不限于普鲁本辛、丙米嗪、莨菪碱、奥昔布宁和双环维林。
用于治疗或预防溃疡的有用的治疗剂的实例包括，但不限于抗酸剂如氢氧化铝、氢氧化镁、碳酸氢钠和碳酸氢钙；硫糖铝；铋化合物，如碱式水杨酸铋和次柠檬酸铋；H2拮抗剂，如西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁；H+，K+-ATP酶抑制剂，如奥美拉唑、iansoprazole和兰索拉唑；卡贝索酮；misprostol；和抗生素，如四环素、甲硝唑、替硝唑(timidazole)、克拉霉素和阿莫西林。
用于治疗或预防炎性肠病的有用的治疗剂的实例包括，但不限于抗胆碱能药；地芬诺酯；洛哌丁胺；除臭鸦片酊；可待因；广谱抗菌素，如甲硝唑；柳氮磺吡啶；奥沙拉秦；美沙拉秦；泼尼松；硫唑嘌呤；巯嘌呤和甲氨蝶呤。
用于治疗或预防肠易激惹综合征的有用的治疗剂的实例包括，但不限于普鲁本辛；毒蕈碱受体拮抗剂，如盐酸哌仑西平、美索曲明、异丙托铵、噻托溴铵、东莨菪碱、甲基东莨菪碱、后马托品、甲溴后马托品和乙胺太林；以及止泻药，如地芬诺酯和洛哌丁胺。
用于治疗或预防成瘾性病症的有用的治疗剂的实例包括，但不限于美沙酮、地昔帕明、金刚烷胺、氟西汀、丁丙诺啡、阿片剂激动剂、3-苯氧基吡啶、盐酸左醋美沙朵和5-羟色胺拮抗剂。
用于治疗或预防帕金森(氏)病的有用的治疗剂的实例包括，但不限于卡比多巴/左旋多巴、培高利特、溴隐亭、罗匹尼罗、普拉克索、恩他卡朋、托卡朋、司来吉兰、金刚烷胺和盐酸苯海索。
用于治疗或预防焦虑(症)的有用的治疗剂的实例包括，但不限于苯(并)二氮杂_类，如阿普唑仑、溴替唑仑、氯氮_、氯巴占、氯硝西泮、氯氮_、地莫西泮、地西泮、艾司唑仑、flumazenil、氟西泮、哈拉西泮、劳拉西泮、咪达唑仑、硝西泮、去甲西泮、奥沙西泮、普拉西泮、夸西泮、替马西泮和三唑仑；非苯(并)二氮杂_类药物，如丁螺环酮、吉哌隆、ipsaprione、替螺酮、zolpicone、唑吡坦和扎来普隆；镇静剂，如巴比妥酸盐类，例如异戊巴比妥、阿普比妥、仲丁巴比妥、仲丁巴比妥、甲苯比妥、美索比妥、戊巴比妥、苯巴比妥、司可巴比妥和硫喷妥钠；以及丙二醇氨基甲酸酯(类)，如甲丙氨酯和泰巴氨酯。
用于治疗或预防癫痫的有用的治疗剂的实例包括，但不限于卡马西平、乙琥胺、加巴喷丁、拉莫三嗪(lamotrignine)、苯巴比妥、苯妥英、扑米酮、丙戊酸、三甲双酮、bemzodiaepines、加巴喷丁、拉莫三嗪、γ-乙烯基伽马氨基丁酸(γ-vinyl GABA)、乙酰唑胺和非尔氨酯。
用于治疗或预防中风的有用的治疗剂的实例包括，但不限于抗凝(血)剂(如肝素)、粉碎血凝块的药物(如链激酶或组织纤维蛋白溶酶原激活剂)，减少水肿的药物(如甘露醇或皮质激素)以及阿司匹林。
用于治疗或预防癫痫发作的有用的治疗剂的实例包括，但不限于卡马西平、乙琥胺、加巴喷丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、扑米酮、丙戊酸、三甲双酮、bemzodiaepines、加巴喷丁、拉莫三嗪、γ-乙烯基伽马氨基丁酸、乙酰唑胺和非尔氨酯。
用于治疗或预防搔痒症的有用的治疗剂的实例包括，但不限于纳曲酮、纳美芬、达那唑；三环抗抑郁剂，如阿米替林、丙米嗪和多塞平；如下所列的抗抑郁药，薄荷脑；樟脑；苯酚；丙吗卡因；辣椒辣素；焦油；类固醇；以及抗组胺剂。
用于治疗或预防精神病的有用的治疗剂的实例包括，但不限于吩噻嗪类，如盐酸氯丙嗪、苯磺酸美索达嗪和盐酸thoridazine；噻吨类，如chloroprothixene和盐酸氨砜噻吨；氯氮平；利培酮；奥氮平；喹硫平；富马酸喹硫平；氟哌啶醇；氟哌啶醇癸酸酯；琥珀酸洛沙平；盐酸吗茚酮；匹莫齐特和齐拉西酮。
用于治疗或预防亨廷顿(氏)舞蹈病的有用的治疗剂的实例包括，但不限于氟哌啶醇和匹莫齐特。
用于治疗或预防ALS的有用的治疗剂的实例包括，但不限于巴氯芬、神经营养因子、利鲁唑、替扎尼定、苯(并)二氮杂_类，如氯硝西泮(clonazepan)和丹曲林。
用于治疗或预防认知障碍的有用的治疗剂的实例包括，但不限于治疗或预防痴呆的药物，如他克林；多奈哌齐；布洛芬；抗精神病药，如硫利达嗪和氟哌啶醇；以及如下所述的抗抑郁药。
用于治疗或预防偏头痛的有用的治疗剂的实例包括，但不限于舒马普坦、美西麦角、麦角胺、咖啡因和β-阻滞剂，如普萘洛尔、维拉帕米和双丙戊酸钠。
用于治疗或预防呕吐的有用的治疗剂的实例包括，但不限于5-HT3受体拮抗剂，如昂丹司琼、多拉司琼、格拉司琼和托烷司琼；多巴胺受体拮抗剂，如丙氯拉嗪、硫乙拉嗪、氯丙嗪、甲氧氯普胺和多潘立酮；糖皮质激素类，如地塞米松；以及苯(并)二氮杂_类，如劳拉西泮和阿普唑仑。
用于治疗或预防运动障碍的有用的治疗剂的实例包括，但不限于利舍平和丁苯那嗪。
用于治疗或预防抑郁(症)的有用的治疗剂的实例包括，但不限于三环抗抑郁药，如amitryptyline、阿莫沙平、丁氨苯丙酮、氯米帕明、地昔帕明、多塞平、丙米嗪、麦普替林(maprotilinr)、萘发扎酮、去甲替林、普罗替林、曲唑酮、曲米帕明和文拉法辛(venlaflaxine)；选择性5-羟色胺重吸收抑制剂，如氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀和舍曲林；单胺氧化酶抑制剂，如异卡波肼、帕吉林、苯乙肼和反苯环丙胺；以及精神兴奋药，如右旋安非他命和哌甲酯。
苯并唑类哌嗪化合物可以和其它治疗剂添加应用，或在一个实施方案中协同作用。在一个实施方案中，同时给予一种苯并唑类哌嗪化合物和另一种治疗剂。在一个实施方案中，可以给予包含有效量的一种苯并唑类哌嗪化合物和有效量的另一种治疗剂的组合物。或者，可同时给予一种包含有效量的一种苯并唑类哌嗪化合物的组合物和一种不同的包含有效量的另一种治疗剂的组合物。在另一个实施方案中，在给予有效量的另一种治疗剂之前或之后，给予有效量的苯并唑类哌嗪化合物。在此实施方案中，在另一种治疗剂发挥其治疗效果时给予苯并唑类哌嗪化合物，或在苯并唑类哌嗪化合物发挥其治疗或预防效果时，给予另一种治疗剂，以治疗或预防动物的疾病。
通过包括使苯并唑类哌嗪化合物与药学可接受的载体或赋形剂混合的方法，制备本发明的组合物。应用众所周知的使化合物(或盐)和药学上可接受的载体混合的方法而完成混合。在一个实施方案中，在该组合物中存在有效量的所述苯并唑类哌嗪化合物。
4.3.2药剂盒
本发明包括可简单化将苯并唑类哌嗪化合物给予动物的药剂盒。
本发明的典型药剂盒包含一种苯并唑类哌嗪化合物的单位剂型。在一个实施方案中，所述单位剂型是一种容器，该容器可以是无菌的，其含有有效量的苯并唑类哌嗪化合物和药学上可接受的载体。所述药剂盒还可包括指示使用苯并唑类哌嗪化合物以治疗下列疾病或病症的标签或印刷的使用说明书：疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症。所述药剂盒还可包括另一种治疗剂的单位剂型，例如，含有有效量的另一种治疗剂的容器。在一个实施方案中，所述药剂盒包含含有有效量的苯并唑类哌嗪化合物和有效量的另一种治疗剂的容器。其它治疗剂的实例包括，但不限于上面所列的那些治疗剂。
本发明的药剂盒还可包括一种用于给予单位剂型的装置。这类装置的实例包括，但不限于注射器、滴液袋、贴剂、吸入器和灌肠袋。
提出下列实施例以帮助理解本发明，当然不应该认为这些实施例特定地限制了在此描述的和要求保护的本发明。本发明的此类变化，包括目前已知的或者以后会发展的所有的等价的取代内容，其均涵盖在本领域技术人员的知识范围内，对制剂的改变或对实验设计的较少的改变均被认为是落入在此构成的本发明的范围内。
5.实施例
5.1.实施例1：式(Ia)苯并唑类哌嗪化合物AAM、AAS、AAQ、AAP、AYF、AYD、AZW、AZZ、AYH、AYE、AYI、AYK、AYG、AYC、AZA、AZD、AYN和AYM的合成
Figure A20038010990006601
式(Ia)苯并唑类哌嗪化合物
搅拌下，将2-氯代-3-X-吡啶1(约0.5M-约1M)和1当量的2-Q-哌嗪2的DMSO溶液加热至约140C约2-4h。然后将生成的反应混合物冷却至室温，DMSO经减压除去，得到化合物3。
在分液漏斗中，将0.75当量的氯代甲酸酯4的二氯甲烷(DCM)溶液(0.04M)冷却至0℃，然后将0.75当量的5-Z-6-Y-苯并噻唑-2-基胺5缓慢加入到氯代甲酸酯4的冷却溶液中。将生成的反应混合物于0℃搅拌5分钟，然后将5当量的三乙胺加入到反应混合物中。然后使反应混合物温热至室温，于40℃减压浓缩，得到化合物6。
使化合物6溶于DCM(0.1M)中，于室温下，将1当量的3在DCM中的1M溶液加入到化合物6的溶液中，将生成的反应混合物搅拌10分钟。然后于40℃减压浓缩反应混合物，得到式(Ia)苯并唑类哌嗪化合物。式(Ia)苯并唑类哌嗪化合物经硅胶柱纯化，用5∶95乙酸乙酯/己烷洗脱。
表XXIII列出根据实施例1的方法制备的苯并唑类哌嗪化合物。
表XXIII
  苯并唑类哌嗪化合物   X   Q  Y   Z
  AAM   -Cl   -H  -Cl   -H
  AAS   -Cl   -H  -OCH2CH3   -H
  AAQ   -Cl   -H  -CF3   -H
  AAP   -Cl   -H  -CH3   -H
  AYF   -Cl   (R)-CH3  -Br   -H
  AYD   -Cl   (R)-CH3  -H   -H
  AZW   -CF3   (R)-CH3  -Cl   -H
  AZZ   -CF3   (R)-CH3  -CH3   -H
  AYH   -Cl   (R)-CH3  -CH3   -H
  AYE   -Cl   (R)-CH3  -Cl   -H
  AYI   -Cl   (R)-CH3  -CF3   -H
  AYK   -Cl   (R)-CH3  -OCH2CH3   -H
  AYG   -Cl   (R)-CH3  -F   -H
  AYC   -Cl   (R)-CH3  -CH3   -CH3
  AZA   -CH3   (R)-CH3  -Cl   -H
  AZD   -CH3   (R)-CH3  -CH3   -H
  AYN   -Cl   (R)-CH3  -CH(CH3)2   -H
  AYM   -Cl   (R)-CH3  -C(CH3)3   -H
指甲基基团连接的碳原子为(R)构型。
化合物AAP的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AAM：
1H NMR(400MHz，CDCl3)，δ8.24-8.19(m，1H)，7.77-7.76(m，1H)，7.67-7.64(m，1H)，7.57-7.54(m，1H)，7.38-7.36(m，1H)，6.95-6.90(m，1H)，3.77-3.75(m，4H)，3.45-3.42(m，4H).
化合物AAS的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AAS：
1H NMR(400MHz，CDCl3)，δ10.17(s，1H)，8.19-8.15(m，1H)，7.61-7.58m，1H)，7.51-7.46(m，.1H)，7.28-7.22(m，1H)，6.98-6.95(m，1H)，6.89-6.86(m，1H)，4.11-4.04(m，2H)，3.77-3.71(m，4H)，3.37-3.34(m，4H)，1.43(t，3H).
化合物AAQ的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AAQ：
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ8.22-8.19(m，1H)，8.09-8.05(m，1H)，7.76-7.71(m，1H)，7.66-7.64(m，2H)，6.94-6.91(m，1H)，3.80-3.75(m，4H)，3.47-3.5(m，4H).
化合物AAP的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AAP：
1H NMR(CDCl3)，δ8.22-8.20(m，1H)，7.65-7.63(m，1H)，7.57-7.55(m，1H)，7.52-7.48(m，1H)，7.22-7.18(m，1H)，6.92-6.87(m，1H)，3.78-3.76(m，4H)，3.45-3.42(m，4H)，2.46(s，3H).
化合物AYF的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AYF：
1H NMR(CDCl3)，δ8.23-8.20(m，1H)，7.93-7.90(m，1H)，7.67-7.62(m，1H)，7.54-7.50(m，2H)，6.95-6.91(m，1H)，4.45(bs，1H)，4.11-4.05(m，1H)，3.86-3.76(m，2H)，3.57-3.46(m，1H)，3.12-3.06(m，1H)，3.02-2.94(m，1H)，1.50(d，3H，J＝6.8).
化合物AYD的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物AYD：
1H NMR(CDCl3)，δ8.83(br，1H)，8.24-8.20(m，1H)，7.81-7.74(m，1H)，7.68-759(m，2H)，7.48-7.38(m，1H)，7.33-7.24(m，2H+ )，6.96-6.87(m，1H)，4.55-4.43(m，1H)，4.17-4.06(m，1H)，3.89-3.75(m，4H)，3.58-3.42(m，1H)，3.16-2.89(m，1H)，1.45(d，3H，J＝6.8Hz).
(M+1)m/z：388.0.
化合物AZW的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AZW：
1H NMR(CDCl3)，δ8.49-8.45(m，1H)，7.94-7.90(m，1H)，7.57-7.54(m，1H)，7.52-7.46(m，1H)，7.22-7.18(m，1H)，7.11-7.06(m，1H)，4.46(bs，1H)，-4.09-4.00(m，1H)，3.52-3.42(m，2H)，3.38-3.33(m，1H)，3.25-3.19(m，1H)，3.04-2.96(m，1H)，1.39(d，3H，J＝6.8).
化合物AZZ的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AZZ：
1H NMR(CDCl3)，δ8.50-8.46(m，1H)，7.94-7.91(m，1H)，7.55(bs，1H)，7.51-7.47(m，1H)，7.21-7.17(m，1H)，7.11-7.06(m，1H)，4.45(bs，1H)，4.09-4.01(m，1H)，3.53-3.45(m，2H)，3.41-3.34(m，1H)，3.26-3.20(m，1H)，3.07-2.95(m，1H)，2.46(s，3H)，1.38(d，3H，J＝6.7).
化合物AYH的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AYH：
1H NMR(CDCl3)，δ8.71(bs，1H)，8.24-8.20(m，1H)，7.67-762(m，1H)，7.58(bs，1H)，7.55-7.49(m，1H)，7.25-7.19(m，1H)，6.94-6.89(m，1H)，4.46(bs，1H)，4.14-4.06(m，1H)，3.86-3.74(M，2H)，3.56-3.43(m，1H)，3.13-3.05(m，1H)，3.03-2.95(m，1H)，2.47(s，3H)，1.64(s，3H)，1.47(d，3H，J＝7.0).
化合物AYE的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AYE：
1H NMR(CDCl3)，δ8.37(bs，1H)，8.24-8.21(m，1H)，7.77-7.75(m，1H)，7.67-7.64(m，1H)，7.61-7.57(m，1H)，7.39-7.35(m，1H)，6.95-6.90(m，1H)，4.40(bs，1H)，4.15-4.01(m，1H)，3.90-3.77(m，1H)，3.58-3.47(m，1H)，3.14-3.07(m，1H)，3.05-2.96(m，1H)，1.51(d，3H，J＝6.8).
化合物AYI的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AYI：
1H NMR(CDCl3)，δ9.31(bs，1H)，8.22-8.19(m，1H)，8.08(bs，1H)，7.76-7.70(m，1H)，7.68-7.61(m，2H)，6.94-6.89(m，1H)，4.46(bs，1H)，4.11-4.02(m，1H)，3.85-3.74(m，2H)，3.59-3.48(m，1H)，3.12-3.05(m，1H)，3.02-2.92(m，1H)，1.49(d，3H，J＝6.8).
化合物AYK的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AYK：
1H NMR(CDCl3)，δ9.40(bs，1H)，8.22-8.18(m，1H)，7.64-7.60(m，1H)，7.57-7.51(m，1H)，7.30-7.25(m，1H+ )，7.03-6.97(m，1H)，6.93-6.88(m，1H)，4.45(bs，1H)，4.14-4.00(m，3H)，3.81-3.69(m，2H)，3.53-3.43(m，1H)，3.09-3.02(m，1H)，3.00-2.91(m，1H)，1.48-1.43(m，6H).
化合物AYG的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AYG：
1H NMR(CDCl3)，δ8.41(bs，1H)，8.24-8.20(m，1H)，7.68-7.56(m，2H)，7.52-7.46(m，1H)，7.18-7.11(m，1H)，6.95-6.90(m，1H).4.41(bs，1H)，4.09-4.02(m，1H)，3.89-3.77(m，2H)，3.58-3.49(m，1H)，3.14-307(m，1H)，3.05-2.96(m，1H)，1.5(d，3H，J＝6.8).
化合物AYC的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AYC：
1H NMR(CDCl3)，δ8.23-8.19(m，1H)，765-7.61(m，1H)，7.52(bs，1H)，7.40(bs，1H)，6.93-6.88(m，1H)，4.50(bs，1H)，4.17-4.06(m，1H)，3.84-3.73(m，2H)，3.56-3.44(m，1H)，3.11-3.03(m，1H)，3.01-2.92(m，1H)，2.36(s，6H)，1.48(d，3H，J＝6.8).
化合物AZA的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AZA：
1H NMR(CDCl3)，δ8.93(bs，1H)，8.17-8.14(m，1H)，8.00-7.96(m，1H)，7.77(bs，1H)，7.60-7.53(m，1H)，7.41-7.33(m，1H)，4.49(bs，1H)，4.16-4.06(m，1H)，4.00-3.94(m，2H)，3.57-3.46(m，1H)，3.19-3.11(m，1H)，3.07-2.98(m，1H)，1.70(s，3H)，1.47(d，3H，J＝6.8).
化合物AZD的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AZD：
1H NMR(CDCl3)，δ8.68(bs，1H)，8.21-8.18(m，1H)，7.61-7.43(m，3H)，7.24-7.19(m，1H)，6.94-6.90(m，1H)，4.45(bs，1H)，4.13-4.04(m，1H)，3.54-3.41(m，2H)，3.37-3.32(m，1H)，3.12-3.04(m，1H)，3.64-2.90(m 1H)，2.46(s，3H)，2.35(s，3H)，1.48(d，3H，J＝6.8).
化合物AYN的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AYN：
1H NMR(CDCl3)，δ8.20-8.18(m，1H)，7.64-7.59(m，1H)，7.58-7.50(m，1H)，7.29-7.25(m，1H+ )，6.91-6.87(m，1H)，4.49(bs，1H)，4.14-4.05(m，1H)，3.79-3.68(m，2H)，3.07-2.89(m，3H)，1.44(d，3H，J＝6.8)，1.31(d，3H，＝7.0).
化合物AYM的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物AYM：
1H NMR(CDCl3)，δ8.24-8.20(m，1H)，7.76(bs，1H)，7.66-7.62(m，1H)，7.55-7.52(m，.1H)，7.49-7.43(m，1H)，6.94-6.89(m，1H)，4.46(bs，1H)，4.16-4.07(m，1H)，3.87-3.73(m，2H)，3.56-3.45(m，1H)，3.14-3.05(m，1H)，3.04-2.91(m，1H)，1.49(d，3H，J＝6.8)，1.40(s，9H).：
5.2.实施例2：式(Ib)苯并唑类哌嗪化合BDJ和BDG的合成
化合物BDJ和BDG通过与实施例1中所采用的类似的方法制备，但用2，3-二氯吡嗪代替2-氯代-3-X-吡啶1。在化合物BDJ的制备中，2-Q-哌嗪2为(R)-2-甲基哌啶，而5-Z-6-Y-苯并噻唑-2-基胺5为6-甲基苯并噻唑-2-基胺。在化合物BDG的制备中，2-Q-哌嗪2为(R)-2-甲基哌啶，而5-Z-6-Y-苯并噻唑-2-基胺5为6-氯代苯并噻唑-2-基胺。
化合物BDJ的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物BDJ：
1H NMR(CDCl3)，δ8.16-8.13(m，1H)，7.96-7.93(m，1H)，7.56(bs，1H)，7.47(bs，1H)，7.22-7.18(m，1H)，4.56(bs，1H)，4.19-4.13(m，1H)，3.94-3.85(m，2H)，3.49-3.41(m，1H)，3.13-3.06(m，1H)，3.01-2.94(m，1H)，2.45(s，3H)，1.41(d，3H，J＝6.9).
化合物BDG的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物BDG：
1H NMR(CDCl3)，δ8.66(bs，1H)，8.17-8.15(m，1H)，8.00-7.97(m，1H)，7.76(bs，1H)，7.59-7.54(m，1H)，7.40-7.35(m，1H)，4.47(bs，1H)，4.16-4.07(m，1H)，4.02-3.92(m，2H)，3.57-3.48(m，1H)，3.20-3.13(m，1H)，3.09-2.98(m，1H)，1.48(d，3H，J＝6.8).
5.3.实施例3：式(Ib)苯并唑类哌嗪化合物BIL、BII和BJE的合成
化合物BIL、BII和BJE通过与实施例1中所采用的类似的方法制备，但用4，5-二氯噻二唑代替2-氯代-3-X-吡啶1，以制备化合物BIL和BII，而用4-甲基-5-氯代噻二唑制备化合物BJE。在化合物BIL的制备中，2-Q-哌嗪2为(R)-2-甲基哌啶，而5-Z-6-Y-苯并噻唑-2-基胺5为6-甲基苯并噻唑-2-基胺。在化合物BII和BJE的制备中，2-Q-哌嗪2为(R)-2-甲基哌啶，而5-Z-6-Y-苯并噻唑-2-基胺5为6-氯代苯并噻唑-2-基胺。
化合物BIL的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物BIL：
1H NMR(CDCl3)，δ7.54(bs，1H)，7.49-7.42(m，1H)，7.24-7.17(m，1H)，4.55(bs，1H)，4.24-4.15(m，1H)，4.02-3.89(m，2H)，3.54-3.39(m，1H)，3.21-3.12(m，1H)，3.11-3.02(m，1H)，2.46(s，3H)，1.46(d，3H，J＝6.8).
化合物BII的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物BII：
1H NMR(CDCl3)，δ8.64(bs，1H)，7.75(bs，1H)，7.58-7.51(m，1H)，7.41-7.34(m，1H)，4.50(bs，1H)，4.18-4.06(m，1H)，4.01-3.92(m，2H)，3.56-3.44(m，1H)，3.21-3.13(m，1H)，3.12-3.04(m，1H)，1.48(d，3H，J＝6.8).
化合物BJE的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物BJE：
1H NMR(CDCl3)，δ8.59(bs，1H)，7.73(bs，1H)，7.53-7.47(m，1H)，7.41-7.34(m，1H)，4.55(bs，1H)，4.23-4.14(m，1H)，3.59-3.46(m，1H)，3.43-3.38(m，1H).3.37-3.28(m，1H)，3.11-3.02(m1H)，3.00-2.90(m，1H)，2.65(s，3H)，1.61(d，3H，J＝6.8).
5.4.实施例4：式(IIa)和(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物CBG、CAW、CRU、CSE、DIS、DJC、DIQ、CSE、EAA、DZU、CTA、CTW、CRW和CSB的合成
Figure A20038010990006691
式(IIa)和(IIb)的苯并唑类
哌嗪化合物
搅拌下，将2-氯代-3-X-吡啶1(约0.5M-约1M)和1当量的2-Q-哌嗪2的DMSO溶液加热至约140℃约2-4h。然后将生成的反应混合物冷却至室温，DMSO经减压除去，得到化合物3。
将化合物3(约0.25mmol-约1mmol)和1当量化合物7的约3mL甲苯或二甲苯溶液在约140℃-150℃的温度间加热约3天。然后将生成的反应混合物减压浓缩，得到残留物，将其用快速层析纯化(硅胶，2％甲醇∶DCM-6％甲醇∶DCM的梯度液)。
化合物7，其中R10为 ，可从市售获得或按如下所示由可市售获得的化合物8得到
使化合物8(约30mmol)和碳二亚胺(CDI)(从Sigma-Aldrich，St.Louis，MO(www.sigma-aldrich.com)经市售获得)(约2当量)溶于THF(约50-约150mL)中，将该反应混合物在回流温度下加热约4小时。减压浓缩反应混合，得到残留物。将约50-约100mL乙酸乙酯或乙酸乙酯/己烷(20∶80-约40∶60)加入到残留物中，过滤收集生成的不溶性物质，用乙酸乙酯或乙酸乙酯/己烷(20∶80-约40∶60)洗涤，得到化合物9。然后根据在J.Med.Chem.40：586-593(1997)中所述的方法，使化合物9与 反应，得到化合物7。
如下所示，由其中R10为 的化合物7，得到其中R10为 的化合物7，
8，其中R10为 ，                                     8，其中R10为
于0℃，将 (约2当量)加入到式8化合物，其中R10为 ，的DMF溶液中，搅拌得到的混合物，用1小时升温至室温。然后将甲基碘(约1.2当量)加入到该溶液中，将得到的反应混合物搅拌数分钟。然后将水加入到反应混合物中，以使其中R10为 的化合物8沉淀，将其过滤，收集并干燥。
表XXIV列出根据实施例4的方法制备的苯并唑类哌嗪化合物。
                            表XXIV
  苯并唑类哌嗪化合物   R10   Y   Z   X   Q
  CBG   -H   -叔丁基   -H   -Cl   -H
  CAW   -H   -CH3   -CH3   -Cl   -H
  CRU   -H   -CH3   -CH3   -Cl   (R)-CH3
  CRU   -H   -CH3   -CH 3   -Cl   (S)-CH3
  CSE   -H   -叔丁基   -H   -Cl   (R)-CH3
  DIS   -CH3   -CH3   -CH3   -Cl   -H
  DJC   -CH3   -叔丁基   -H   -Cl   -H
  DIQ   -CH3   -H   -叔丁基   -Cl   -H
  CSE   -H   -叔丁基   -H   -Cl   (S)-CH3
  EAA   -CH3   -叔丁基   -H   -Cl   (R)-CH3
  DZO   -CH3   -H   -叔丁基   -Cl   (R)-CH3
  CTA   -H   -叔丁基   -H   -CH3   (R)-CH3
  CTW   -H   -叔丁基   -H   -CF3   (R)-CH3
  CRW   -H   -Cl   -H   -Cl   (R)-CH3
  CSB   -H   -OCH3   -H   -C1   (R)-CH3
指甲基基团连接的碳原子为(R)构型。 指甲基基团连接的碳原子为(S)构型。
化合物CBG的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物CBG：
1H NMR(CD3OD)，δ8.21(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝4.8Hz)；7.77(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝7.6Hz)；7.34(d，1H，J＝2Hz)；7.21(d，1H，J1＝0.4Hz，J2＝8.4Hz)；7.14(dd，1H，J1＝2Hz，J2＝8.4Hz)，7.01(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝7.6Hz)；3.70(m，4H)；3.49(m，4H)；1.37(s，9H).
MS：370.2(M+1).
化合物CAW的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物CAW：
1H NMR(CD3OD)，δ8.25(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝4.8Hz)；7.82(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝8Hz)；7.06(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝7.6Hz)；3.82(m，4H)；3.58(m，4H)；2.38(s，6H).
MS：342.1(M+1).
化合物CRU，其中Q为 ，的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物CRU，其中Q为 ：
1H NMR(CD3OD)，δ8.25(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝4.8Hz)；7.82(dd，1H，J1＝2Hz，J2＝8Hz)；7.07(dd，1H，J1＝4.4Hz，J2＝8Hz)；4.30(m 1H)；3.90(m，4H)；3.26(dd，1H，J1＝13Hz，J2＝1.6Hz)；3.17(m，1H)；2.38(s，6H)；1.59(d，3H，J＝6.8Hz).
MS：356.1(M+1).
化合物CRU，其中Q为 ，的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物CRU，其中Q为 ：
1H NMR(CD3OD)，δ8.25(dd，1H，J1＝1.2Hz，J2＝4.4Hz)；7.81(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝7.6Hz)；7.07(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝7.6Hz)；4.31(m，1H)；3.88(m，4H)；3.26(dd，1H，J1＝3.6Hz，J2＝13Hz)；3.16(m，1H)；2.38(s，6H)；1.59(d，3H，J＝6.4Hz).
MS：356.1(M+1).
化合物CSE，其中Q为 ，的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物CSE，其中Q为 ：
1H NMR(CD3OD)，δ8.22(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝4.8HzO；7.78(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝7.6HzO；7.33(dd，1H，J1＝0.8Hz，J2＝2Hz)；7.19(dd，1H，J1＝0.8Hz，J2＝8.4HzO；7.12(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝8.4Hz)；7.02(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝SHz)；4.37(m，1H)；3.84(m，3H)：3.58(m，1H)；3.20(dd，1H，J1＝4Hz，J2＝12Hz)；3.08(dt，1H，J1＝3.2Hz，J2＝12Hz)；1.45(d，3H，J＝6.4Hz)；1.37(s，9H).
MS：420(M+36).
化合物DIS的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物DIS：
1H NMR(CD3OD)，δ8.23(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝4.8Hz)；7.78(dd，1h，J1＝2Hz，J2＝8Hz)；727(bs，1H)；7.14(bs，1H)；7.02(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝7.6Hz)；3.69(s，3H)；3.56(m，4H)；3.45(m，4H)；2.39(s，3H)；2.35(s，3H).
MS：356.1(M+1).
化合物DJC的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物DJC：
1H NMR(CD3OD)，δ8.23(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝4.8Hz)；7.78(dd，1H，J1＝2Hz，J2＝8Hz)；7.53(dd，1H，J1＝0.8Hz，J2＝2Hz)；7.31(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝8.4Hz)；7.26(dd，1H，J1＝0.4Hz，J2＝8.4Hz)；7.02(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝8Hz)；3.70(s，3H)；3.57(m，4H)；3.47(m，4H)；1.39(s，9H).
MS：384.1(M+1).
化合物DIQ的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物DIQ：
1H NMR(CD3OD)，δ8.23(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝4.8Hz)；7.78(dd，1H，J1＝2Hz，J2＝8Hz)；7.41(dd，1H，J1＝0.4Hz，J2＝8.4Hz)；7.36(d，1H，J＝1.2Hz)；7.29(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝8.4Hz)；7.02(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝7.6Hz)；3.70(s，3H)；3.57(m，4H)；3.47(m，4H)；1.41(s，9H).
MS：384.1(M+1).
化合物CSE，其中Q为 ，的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物CSE，其中Q为 ：
1H NMR(CD3OD)，δ8.22(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝4.8Hz)；7.78(dd，1H，J1＝1.6H，J2＝7.6Hz)；7.34(d，1H，J＝1.6Hz)；7.20(d，1H，J＝8.4Hz)；7.13(dd，1H，J1＝2Hz，J2＝8.4Hz)；7.02(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝8Hz)；4.36(m，1H)；3.85(m，3H)；3.60(dt，1H，J1＝2.8Hz，J2＝12Hz)；3.20(dd，1H，J1＝4Hz，J2＝12Hz)；3.08(dt，1H，J1＝3.2Hz，J2＝13Hz)；1.45(d，3H，J＝6.4Hz)；1.37(s，9H).
MS：420(M+36).
化合物EAA，其中Q为 ，的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物EAA，其中Q为 ：
1H NMR(DMSO d6)，δ8.23(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝2.8Hz)；7.63(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝7.6Hz)；7.61(d，1H，J1＝8.4Hz)；7.32(dd，1H，J＝2Hz，J2＝8Hz)；7.26(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝8Hz)；6.90(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝8Hz)；3.80(m，1H)；3.70(s，3H)；3.69(dd，1H，J1＝2.8Hz，J2＝12Hz)；3.63(m，1H)；3.45(m，2H)；3.35(m，1H)；3.24(dd，1H，J1＝7.6Hz，J2＝12Hz)；1.43(s，9H)；1.20(d，3H，J＝6.4Hz).
MS：398.1(M+1).
化合物DZO，其中Q为 ，的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物DZO，其中Q为 ：
1H NMR(DMSO d6)，δ8.23(dd，1H，J1＝2Hz，J2＝4.8Hz)；7.75(d)；7.63(dd，1H，J1＝2Hz，J2＝7.6Hz)；7.32(dd，1H，J1＝2Hz，J2＝8.4Hz)；7.20(d，1H，J＝8.4Hz)；6.89(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝7.6Hz)；3.82(m，1H)；3.68(s，3H)；3.68(m，1H)；3.61(m，1H)；3.48(m，2H)；3.37(m，1H)；3.28(dd，1H，J1＝8Hz，J2＝12Hz)；1.41(s，9H)；1.22(d，3H，J＝6.4Hz).
MS：398.3(M+1).
化合物CTA，其中Q为 ，的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物CTA，其中Q为 ：
1H NMR(CDCl3)，δ8.17(d，1H，J＝4.8Hz)；7.44(d，1H，J＝7.6Hz)；7.42(s，1H)；7.27(d，1H，J＝8.4Hz)；7.13(d，1H，J＝8.4Hz)；6.91(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝7.2Hz)；4.42(m，1H)；3.97(d，1H，J＝12Hz)；3.62(dt，1H，J1＝3.2Hz，J2＝12Hz)；3.47(d，1H，J＝12Hz)；3.33(d，1H，J＝13Hz)；3.18(dd，1H，J1＝3.2Hz，J2＝12Hz)；3.06(dt，1H，J1＝2.8Hz，J2＝12Hz)；2.32(s，3H)；1.45(d，3H，J＝5.8Hz)；1.33(s，9H).
MS：364.2(M+1).
化合物CTW，其中Q为 ，的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物CTW，其中Q为 ：
1H NMR(CDCl3)，δ8.49(d，1H，J＝4.8Hz)；7.93(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝8.0Hz)；7.42(s，1H)；7.26(d，1H，J＝8.4Hz)；7.14(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝8.4Hz)；7.08(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝8.0Hz)；4.37(m，1H)；3.89(d，1H，J＝12Hz)；3.64(dt，1H，J1＝3.2Hz，J2＝12Hz)；3.56(d，1H，J＝13Hz)；3.45(d，1H，J＝13Hz)；3.37(dd，1H，J1＝3.6Hz，J2＝12Hz)；3.17(dt，1H，J1＝3.2Hz，J2＝12Hz)；1.39(d，3H，J＝6.8Hz)；1.35(s，9H).
MS：418.2(M+1).
化合物CRW，其中Q为 ，的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物CRW，其中Q为 ：
1H NMR(CD3OD)，δ8.21(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝4.8Hz)；7.78(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝7.6Hz)；7.24(s，1H）；7.20(d，1H，J＝8Hz)；7.02(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝8Hz)；7.01(d，1H，J＝8Hz)；4.36(m，1H)；3.86(m，3H)；3.62(dt，1H，J1＝3.2Hz，J2＝12Hz)；3.18(dd，1H，J1＝2.8Hz，J2＝13Hz)；3.07(dt，1H，J1＝3.2Hz，J2＝13Hz)；1.46(d，3H，J＝6.8Hz).
MS：362.1(M+1).
化合物CSB，其中Q为 ，的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物CSB，其中Q为 ：
1H NMR(CD30D)，δ8.24(dd，1H，J1＝1.8Hz，J2＝4.8Hz)；7.80(dd，1H，J1＝1.8Hz，J2＝7.9Hz)；4.31(m，1H)；3.91(m，2H)；3.80(dt，1H，J1＝3.5Hz，J2＝12Hz)；3.25(dd，1H，J1＝3.2Hz，J2＝12Hz)；3.15(dt，1H，J1＝4.0Hz，J2＝12Hz)；1.56(d，3H，J＝6.6Hz).
MS：358.1(M+1).
5.5.实施例5：式(IIb)的苯并唑类哌嗪化合物DBM的合成
化合物DBM，其中R3为 ，通过与实施例4中所采用的类似的方法制备，但用4，5-二氯噻二唑代替2-氯代-3-X-吡啶1，以及2-Q-哌嗪2为2-(R)-甲基哌嗪和5-Z-6-Y-2-氯代-1-H-苯并咪唑7为6-叔丁基-2-氯代-1-H-苯并咪唑。
化合物DBM，其中Q为 ，的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物DBM，其中Q为 ：
1H NMR(CD3OD)，δ7.34(s，1H)；7.20(d，1H，J＝8.4Hz)；7.13(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝8.4Hz)；4.38(m，1H)；4.05(bd，2H，J＝12Hz)；3.90(bd，1H，J＝13Hz)；3.58(dt，1H，J1＝3.6Hz，J2＝12Hz)；3.27(dd，1H，J1＝3.6Hz，J2＝12Hz)；3.20(dt，1H，J1＝3.6Hz，J2＝12Hz)；1.43(d，3H，J＝6.4Hz)；1.37(s，9H).
MS：391.1(M+1).
5.6.实施例6：式10的苯并唑类哌嗪化合物的合成
式10的苯并唑类哌嗪化合物
Figure A20038010990006771
通过与实施例4中所采用的类似的方法制备，使用化合物7，其中Y为 和Z为 且用2-(R)-甲基哌嗪代替2-Q-哌嗪2。
化合物10，其中Q为 ，的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物10，其中Q为
1H NMR(CD3OD)，δ8.22(dd，1H，J1＝1.8Hz，J2＝4.9Hz)；7.78(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝8.0z)7.20(s，1H)；7.04(dd，1H，J1＝4.9Hz，J22＝7.7Hz)4.35(m，1H)；3.85(m，3H)；3.62(dt，1H，J1＝33Hz，J2＝12Hz)；321(m，2H)；3.06(dt，1H，J1＝4.0Hz，J2＝13Hz)；2.40(s，3H)；1.47(d，3H，J＝6.8Hz)；1.27(d，6H，J＝6.8Hz).
MS：384.1(M+1).
5.7.实施例7：式(IIIa)的苯并唑类哌嗪化合物FUY和EXG
Figure A20038010990006781
式(IIIa)的苯并唑类哌嗪
使化合物3(约1mmol)(按如上实施例5.1中所述制备)和1当量化合物11溶于甲苯或对二甲苯(约0.5-约1mL)中，在密封管中将得到的反应混合物在约150C的温度下加热约24h。然后减压浓缩反应混合物，得到残留物。将得到的残留物用快速层析(硅胶，5％甲醇：DCM)纯化，得到式(IIIa)的苯并唑类哌嗪化合物。
如下所述获得化合物11
Figure A20038010990006782
使化合物12(约15-约20mmol)和1当量化合物13溶于乙醇(约30-约40mL)中，将得到的反应混合物在回流温度下加热约5h。然后减压浓缩反应混合物，得到残留物，将其用水(约30mL)稀释，用乙酸酸化至pH值约6。用乙酸乙酯提取含水层的混合物，干燥(硫酸钠)得到的乙酸乙酯，溶剂经减压除去，得到化合物7，无须进一步纯化而使用。
表XXV列出根据实施例7的方法制备的苯并唑类哌嗪化合物。
                        表XXV
  苯并唑类哌嗪化合物   Y   Z   X   Q
  FUY   -H   叔丁基   -Cl   (R)-CH3
  EXG   -H   叔丁基   -Cl   -H
指甲基基团连接的碳原子为(R)构型。
化合物FUY的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物FUY：
1H NMR(CDCl3)，δ8.23(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝4.8Hz)；7.65(dd，1H，J1＝2Hz，J2＝7.6Hz)；7.47(d，1H，J＝2Hz)；7.20(d，1H，J＝8.4Hz)；7.10(dd，1H，J1＝2Hz，J2＝8.4Hz)；6.91(dd，1H，J1＝4.8Hz，J2＝8Hz)；4.60(m，1H)；4.60(d，1H，J＝13Hz)；3.84(m，2H)；3.67(dt，1H，J1＝3.6Hz，J2＝13Hz)；3.17(dd，1H，J1＝4Hz，J2＝12Hz)；3.08(dt(1H，J1＝3.2Hz，J2＝12Hz)；1.52(d，3H，J＝6.8Hz)；1.37(s，9H).
MS：3852(M+1).
化合物EXG，其中Q为 ，的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物EXG：
1H NMR(CDCl3)，δ8.23(dd，1H，J1＝1.6Hz，J2＝4.8Hz)；7.65(dd，1H，J1＝2Hz，J2＝7.6Hz)；7.46(d，1H，J＝1.6Hz)；7.20(dd，1H，J1＝0.4Hz，J2＝8.4Hz)；7.10(dd，1H，J1＝2Hz，J2＝8.4Hz)；6.91(dd，1H，J1＝5.2Hz，J2＝7.6Hz)；3.88(m，4H)；3.50(m，4H)；1.37(s，9H).
MS：371.1(M+1).
5.8.实施例8：式(IIIa)苯并唑类哌嗪化合物FIU的合成
化合物FIU通过与实施例1中所采用的类似的方法制备，但用5-氯代-苯并噁唑-2-基胺代替5-Z-6-Y-苯并噻唑-2-基胺。
化合物FIU的鉴定使用H1NMR和质谱来证实。
化合物FIU：
1H NMR(CDCl3)，δ11.45(bs，1H)，8.23-8.18(m，1H)，7.66-7.61(m，1H)，7.25-7.21(m，1H)，7.18-7.12(m，1H)，6.92-6.86(m，1H)，5.06-4.71(m，1H)，4.67-4.32(m，1H)，3.87-3.72(m，2H)，3.56-3.29(m，1H)，3.07-2.86(m，2H)，1.45(d，3H，J＝6.8).
5.9.实施例9：式14的苯并唑类哌嗪化合物的合成
Figure A20038010990006801
使2-氨基-6-甲基-苯并噻唑15(2.0mmol，328mg)(从Sigma-Aldrich，St.Louis，MO(www.sigma-aldrich.com)经市售获得)和1，1′-硫代羰基二咪唑(2.0mmol，356mg)(从Sigma-Aldrich，St.Louis，MO(www.sigma-aldrich.com)经市售获得)悬浮于DMSO(3mL)中。然后将4-二甲基-氨基吡啶(30mg)(从Sigma-Aldrich，St.Louis，MO(www.sigma-aldrich.com)经市售获得)加入到该悬浮液中，将得到的反应混合物加热至100℃，并于100℃搅拌约6小时。然后使反应混合物冷却至室温，将(R)-4-(3-氯代-2-吡啶基)-2-甲基哌嗪(2.0mmol，422mg)(从Sigma-Aldrich，St.Louis，MO(www.sigma-aldrich.com)经市售获得)加入到反应混合物中。将反应混合物加热至100℃，并与100℃加热16小时。然后减压除去溶剂，得到残留物，将其用硅胶快速层析纯化，用乙酸乙酯/己烷(梯度洗脱液从20∶80乙酸乙酯/己烷-10∶90乙酸乙酯/己烷)洗脱，得到为黄色固体的化合物14。
化合物14的鉴定使用H1NMR来证实。
化合物14：
1H NMR(CDCl3)，8.21(1H，dd，J＝1.6，4.7Hz)，7.63(1H，dd，J＝1.6，7.8Hz)，7.40(1H，d，J＝0.5Hz)，7.18(2H，d，J＝0.5Hz)，6.89(1H，dd，J＝4.7，7.8Hz)，5.62(1H，br)，5.27(m，1H)，3.84(2H，t，J＝10.6Hz)，3.50(1H，dt，J＝2.9，15.3Hz），3.08(1H，dd，J＝3.6，12.6Hz)，3.00(1H，dt，J＝3.3，15.3Hz)，2.44(3H，s)，1.48(3H，d，J＝7.2Hz)ppm.
(M+1)m/z：418.0.
5.10.实施例10：苯并唑类哌嗪化合物GIO的合成
Figure A20038010990006821
使化合物17(5g，30.7mmol)和哌嗪2(3.1g，30.7mmol)溶于18mL DMSO中，于100℃搅拌约3h。然后使反应混合物冷却至室温，减压除去溶剂，得到化合物18和19的混合物。
Figure A20038010990006831
将6-氟代-苯并噻唑-2-基胺20(3.7g，23.0mmol)的DCM(15mL)溶液滴加到氯代甲酸酯4的冷却的溶液中。将得到的反应混合物搅拌5分钟，然后将10mL三乙胺加入到该溶液中。然后将反应混合物温热至室温，于约40℃减压浓缩，得到式21化合物。使式21化合物溶于DCM(30mL)中，将得到的溶液加入到如上制备的化合物18和19的混合物的DCM(10mL)溶液中。将得到的反应混合物搅拌5分钟，然后减压除去溶剂，得到包含化合物GIO和式22的苯并唑类哌嗪化合物的残留物。残留物经硅胶柱纯化，用5∶95乙酸乙酯∶己烷洗脱，得到0.69g化合物GIO。
5.11.实施例11：苯并唑类哌嗪化合物与mGluR5的结合
可应用以下的实验来论证苯并唑类哌嗪化合物结合并调控mGluR5的活性。
细胞培养：初代神经胶质(细胞)培养基采用18日龄的Sprague-Dawley(大鼠)的胚胎的皮质制备。切下皮质，然后通过研磨而将其离解。将得到的细胞匀浆接种于预涂布多聚-D-赖氨酸的T175烧瓶(BIOCOAT，可购于Franklin Lakes，NJ的Becton Dickinson andCompany Inc.)的的Dulbelcco′s Modified Eagle′s培养基(″DMEM，″pH7.4)中，该培养基以25mM HEPES作为缓冲剂，并添加15％胎牛血清(″FCS，″可购于Omaha，NE的Hyclone Laboratories Inc.)，然后在37℃和5％ 下孵育。24小时后，FCS添加物减少至10％。在第六天，通过强力叩击瓶的侧面而移除少突神经胶质细胞和格子细胞。在此纯化步骤一天后，通过以65,000细胞/孔的密度，将其直接种于预涂布多聚-D-赖氨酸的96个T175烧瓶(BIOCOAT)内的DMEM和10％FCS中，建立第二代星形细胞培养基。24小时后，以无血清培养基洗涤星形细胞，然后将其置于DMEM中，不加谷氨酸，添加0.5％FCS、20mM HEPES、10ng/mL表皮生长因子(″EGF″)，1mM丙酮酸钠和1X青霉素/链霉素，在pH7.5、37℃和5％ 下培养3至5天。按S.Miller等，Neuroscience 15(9)：6103-6109(1995)所示，该步骤使得星形细胞表达mGluR5受体。
实验方案：与EGF一起培养3-5天后，以pH7.4的127mM  、5mM  、2mM  、700mM  、2mM  、5mM 、8mM HEPES、10mM葡萄糖(“分析缓冲液”)洗涤所述星形细胞，然后用0.1mL含有Fluo-4(可购于Eugene，OR的MolecularProbes Inc.)的分析缓冲液(终浓度3mM)以染料Fluo-4进行装载。90分钟的染料装载(dye loading)后，以0.2mL分析缓冲液洗涤细胞两次，再将其混悬于0.1mL分析缓冲液中。然后将含有星形细胞的板转移到一个荧光成像读板器(可购于Sunnyvale，CA的MolecularDevices Corporation)上，以在有谷氨酸和有或无拮抗剂存在下测定钙流动通量。监测荧光图谱15秒钟以建立一条基线后，将含有不同浓度的在分析缓冲液(0.05mL作为竞争曲线的4X稀释液)中稀释的苯并唑类哌嗪化合物的DMSO(二甲亚砜)溶液加入到所述细胞板中，监测荧光图谱2分钟。然后在每孔中加入0.05mL的4X谷氨酸溶液(激动剂)，以得到每孔10mM的谷氨酸终浓度。在加入激动剂后再监测板的荧光图谱60秒钟。在此实验中的DMSO溶液终浓度为1.0％。在每次实验中，将荧光作为时间的一个函数进行监测，并以MicrosoftExcel和GraphPad Prism进行数据分析。应用曲线回归拟合剂量-反应曲线以测定IC50值。在每次实验中，对每个数据点测定两次。实验结果将显示苯并唑类哌嗪化合物结合并调控mGluR5的活性。
5.12.实施例12：预防和治疗疼痛的体内实验
实验动物：在实验开始时，每次实验应用体重200-260g的大鼠。分组笼养大鼠，除了经口服给予一种苯并唑类哌嗪化合物前16小时移去食物之外，使大鼠在全部时间均可自由享用食物和水。将一个对照组作为以一种苯并唑类哌嗪化合物处理的大鼠的对比。给对照组服用苯并唑类哌嗪化合物的载体。给对照组服用载体的量与给测试组服用的苯并唑类哌嗪化合物及其载体的量是相同的。
急性疼痛：可应用大鼠甩尾疼痛测试(tail flick test)来评估苯并唑类哌嗪化合物治疗或预防急性疼痛的作用。将大鼠置于一个棉布袋中，用一个甩尾疼痛装置(tail flick unit)(7360型，可购于Italy的UgoBasile)使其尾巴暴露于处于距离尾尖5cm的辐射热聚焦束之下。将甩尾潜伏期(tail flick latences)定义为热刺激开始至甩尾的时间间期。将15秒钟内没有反应的动物移出甩尾疼痛装置，将其归于回缩潜伏期15秒钟。在苯并唑类哌嗪化合物给药之前即刻(治疗前)和给药之后1、3和6小时测量甩尾潜伏期。将数据表示为甩尾潜伏期(秒)和最大可能效力(即15秒钟)的百分率(％MPE)，计算方式如下：
Figure A20038010990006861
大鼠甩尾疼痛测试描述见于F.E.D’Amour等，“A Method forDetermining Loss of Pain Sensation，”J.Pharmacol.Exp.Ther.72：74-79(1941)。结果将证明苯并唑类哌嗪化合物对于治疗或预防急性疼痛是有用的。
也可以按如下所述，通过测定爪回缩阈值(“PWT”)来测定动物对于有害的机械性刺激的反应，评估急性疼痛。
炎性疼痛：可应用炎性疼痛的Freund氏完全佐剂(“FCA”)模型来评估所述苯并唑类哌嗪化合物治疗或预防炎性疼痛的作用。FCA介导的大鼠后爪的炎性与持续性炎性机制的痛觉过敏的发展相关，这为临床上使用的镇痛剂的抗痛觉过敏作用提供了可靠的预测(L.Bartho等，“Involvement of Capsaicin-sensitive Neurones inHyperalgesia and Enhanced Opioid Antinociception in Inflammation，”Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharmacology 342：666-670(1990))。在每个动物的左后爪足底部注射给予50μL的100％FCA。注射24小时后，按如下所述，通过测定PWT来评估动物对于有害的机械性刺激的反应。然后给大鼠单独注射1、3、10或30mg/Kg的一种苯并唑类哌嗪化合物、或者是30mg/Kg的吲哚美辛或载体。在注射2、4、6和24小时后测定其对有害的机械性刺激的反应。将每个动物的痛觉过敏逆转的百分率定义为：
结果显示苯并唑类哌嗪化合物对于治疗或预防炎性疼痛是有用的。
神经痛：可应用Seltzer模型或Chung模型来评估苯并唑类哌嗪化合物治疗或预防神经痛的作用。
在Seltzer模型中，应用神经痛的部分坐骨神经结扎模型来在大鼠中产生神经性痛觉过敏(Z.Seltzer等，“A Novel Behavioral Model ofNeuropathic Pain Disorders Produced in Rats by Partial Sciatic NerveInjury，”Pain43：205-218(1990))。在异氟烷/ 吸入麻醉下进行左坐骨神经部分结扎术。在麻醉诱导后，给大鼠的左股剃毛，通过一个小切口将坐骨神经暴露于高股水平，然后将其小心地从周围结缔组织中分离出来，分离部位接近转子，即在后二头肌半腱肌神经分支从总坐骨神经中分离出来的点的远侧。用一根3/8弯曲的逆切细针(reversed-cutting mini-needle)，将一条7-0丝缝线插入神经并扎紧，使得神经厚度的1/3至1/2被结扎线扎紧。用单独一条肌肉缝线(7-0丝线)和一种Michelle钳闭合伤口。手术后，在伤口范围撒上抗生素粉剂。伪处理(Sham-treated)组大鼠经历相同的手术步骤，只是坐骨神经没有被处理。手术后，将动物称重并置于一个温暖的垫子上，直到它们由麻醉后恢复过来。然后将动物送回其笼舍直至开始行为测试。如下所述，在经动物左后爪和右后爪给药前即刻和给药后1、3和6小时，通过测定PWT来评估动物对于有害的机械性刺激的反应。神经性痛觉过敏的逆转百分率定义如下：
％逆转＝100-[(右侧给药前PWT-左侧给药后PWT)/(右侧给药前PWT-左侧给药前PWT)]×100
在Chung模型中，应用神经痛的脊神经结扎模型来在大鼠中产生机械性痛觉过敏、热痛觉过敏和触觉痛觉过敏。在异氟烷/ 吸入麻醉下进行手术。麻醉诱导后，在L4-S2水平作一个3cm切口，并使左脊柱旁肌肉与脊突分开。用一把小咬骨钳小心地移除L6横突以便看清L4-L6脊神经。将左L5(或L5和L6)脊神经分离，并以丝线紧紧结扎。确认完全止血，然后用不可吸收缝线(如尼龙缝线)或不锈钢钉闭合伤口。伪处理(Sham-treated)组大鼠经历相同的手术步骤，只是脊神经没有被处理。手术后，将动物称重，皮下注射(s.c.)生理盐水或乳酸林格氏液，在伤口范围撒上抗生素粉剂，然后置于一个温暖的垫子上直到它们由麻醉后恢复过来。然后将动物送回其笼舍直至开始行为测试。按如下所述，在经动物左后爪和在后爪进行苯并唑类哌嗪化合物给药前即刻和给药后1、3和5小时，通过测定PWT来评估动物对于有害的机械性刺激的反应。如下所述，还对这些动物进行其对有害的热刺激的反应或触觉痛觉过敏反应的评估。神经痛的Chung模型描述于S.H.Kim，“An Experimental Model for PeripheralNeuropathy Produced by Segmental Spinal Nerve Ligation in the Rat，”Pain 50(3)：355-363(1992)。结果显示苯并唑类哌嗪化合物对于治疗或预防神经痛是有用的。
作为对机械性痛觉过敏的评估的对机械性刺激的反应：可应用足爪压力实验来评估机械性痛觉过敏。在此实验中，按C.Stein在“Unilateral Inflammation of the Hindpaw in Rats as a Model ofProlonged Noxious Stimulation：Alterations in Behavior and NociceptiveThresholds，”Pharmacology Biochemistry and Behavior 31：451-455(1988)中所述，应用一个痛觉测定仪(analgesymeter)(7200型，可购于意大利的Ugo Basile)对一个有害性机械性刺激的后爪回缩阈值(PWT)进行测定。将可施加于大鼠后爪上的最大重量规定为250g，而将终点定为爪的完全回缩。对每只大鼠在每个时间点上只测定一次PWT，且只测试受影响的(同侧的)足爪。
作为对热痛觉过敏的评估的对热刺激的反应：可应用足底测试来评估热痛觉过敏。在此测试中，按K.Hargreaves等在“A New andSensitive Method for Measuring Thermal Nociception in CutaneousHyperalgesia，”Pain 32(1)：77-88(1988)中所述，应用一个足底测试装置(可购于Italy的Ugo Basile)对一个有害性热刺激的后爪回缩阈值(PWT)进行测定。将最大暴露时间设定为32秒以预防组织损伤，将任何直接撤离热源的足爪回缩定为终点。在每个时间点上测定三次阈值，然后取其平均值。只测试受影响的(同侧的)足爪。
对触觉痛觉过敏的评估：将大鼠置于有金属网孔地板的透明的有机玻璃隔间中，使其适应至少15分钟，以进行触觉痛觉过敏评估。适应后，用一系列的von Frey单纤(维)丝作用于每只大鼠的左(经过手术的)足足底表面。该系列的von Frey单纤(维)丝由六种直径递增的单纤(维)丝组成，先以最小直径的纤维进行。以每种细丝进行五次测试，每次测试间隔大约2分钟。每次作用持续4-8秒钟，或到观察到疼痛反映引起的回缩行为为止。将畏缩、爪回缩或舔爪视作疼痛反映引起的行为反应。
5.13.实施例13：预防或治疗焦虑的体内实验
可应用高台迷宫测试(the elevated plus maze test)或电击棒掩埋测试(shock-probe burying test)来评估在大鼠或小鼠中苯并唑类哌嗪化合物的抗焦虑药活性。
高台迷宫测试：高台迷宫由包含4个臂状物的平台组成，其中两个开放，两个闭合(50×10×50cm，带有一个打开的顶板)。将大鼠(或小鼠)置于平台的中央，在4个臂状物的交叉口，面对其中一个闭合的臂状物。记录处于开放的臂状物之中和闭合的臂状物之中的时间以及测试期间进入开放的臂状物之中的次数。在用药之前进行该项测试，用药之后再测一次。将测试结果表示为处于开放的臂状物之中的平均时间和进入开放的臂状物之中的平均次数。已知的抗焦虑药能增加处于开放的臂状物之中的时间和进入开放的臂状物之中的次数。所述高台迷宫测试描述于D.Treit，″Animal Models for the Studyof Anti-anxiety Agents：A Review，″Neuroscience & BiobehavioralReviews 9(2)：203-222(1985)。
电击棒掩埋测试(The Shock-Probe Burying Test)：用于电击棒掩埋测试的测试器材由尺寸为40×30×40cm的有机玻璃盒子组成，其中均匀地铺上了大约5cm的铺垫物(吸味猫仔垫)，在其一端有一个小洞，通过该洞可插入一根电击棒(长6.5cm，直径0.5cm)。将该有机玻璃电击棒预先成螺旋形地缠有两根铜线，可通过其接通电流。将电流设定为2mA。将大鼠置于在没有电击棒插入的盒子中连续4天，每天30分钟，使大鼠习惯于该测试器材。在测试日，给药后，将大鼠置于测试盒的一角。在大鼠以嘴或前爪碰触测试棒之前，棒是未通电的，碰触即刻大鼠接受一次短暂的2mA电击。大鼠接受它的第一次电击后，立即开始15分钟的测试期，测试期的剩余时间测试棒均保持通电。电击引发大鼠的掩埋行为(burying behavior)。第一次电击后，测量大鼠用于以其嘴或前爪向棒方向播撒或盖上铺垫物(掩埋行为)的时间并记录大鼠通过棒接受到的碰触引发的电击的次数。已知的抗焦虑药能减少大鼠的掩埋行为的数量。另外，以一种4分等级表对大鼠对每次电击的反应的指标进行记分。将在15分钟测试期中不动的总时间作为一般活性的一个指标。电击棒掩埋测试描述于以上的D.Treit，1985中。结果显示苯并唑类哌嗪化合物对于治疗或预防焦虑症是有用的。
5.14.实施例14：预防或治疗成瘾症的体内实验
可应用习惯场所偏爱性测试(The conditioned place preference test)或药物自我给药测试(drug self-administration test)来评估苯并唑类哌嗪化合物对于减弱已知滥用药物的依赖性的能力。
习惯场所偏爱性测试：用于习惯场所偏爱性测试的装置由两个大的木制隔间(45×45×30cm)组成，其前面墙为有机玻璃。这两个大的木制隔间是明显不同的。位于每个大的隔间后的门通向一个小盒子(36×18×20cm)，小盒子为木制的，漆成灰色，有金属丝网天花板。两个大的隔间在诸多方面都不同：底纹(白对黑)、照明水平(白隔间的有机玻璃门以铝箔遮蔽，只是开有7×7cm的窗)、结构(白隔间有3cm厚的地板(40×40cm)，等间隔地开有九个5cm直径的洞，而黑隔间有金属丝网地板)以及嗅觉信号(cue)(白隔间内为盐水，而黑隔间内为1mL 10％的乙酸)。在适应和测试日，通向小盒子的门保持开放，使大鼠自由通往两个大隔间。
第一段将大鼠放入隔间的时间是一个适应期，通向较小的灰盒子的门保持开放，使大鼠自由通往两个大隔间。在适应期期间，大鼠一般不表现出对哪个隔间的偏爱。适应期后，给予大鼠6种条件期(sessions)。将大鼠分成4组：载体预处理+载体(对照组)，2-嘧啶基哌嗪化合物前处理+载体，载体前处理+吗啡，2-嘧啶基哌嗪化合物前处理+吗啡。在每种条件期，给大鼠注射药物组合的一种，并限制其在一个隔间中30分钟。在第二天，让大鼠接受一种载体+载体处理，并限制其在另一个隔间中。每一只大鼠均接受三种条件期，所述条件期由3种药物组合-隔间和3种载体-隔间对组成。在各组间使注射的次序和药物/隔间对相平衡。在测试日，在测试前(30分钟至1小时)给大鼠注射吗啡或载体，并将其放入装置，通向灰盒子的门保持开放，允许大鼠自由探测整个装置20分钟。记录在每个隔间的停留时间。在测试期，已知的滥用药物增加在药物配对的隔间内的停留的时间。如果所述苯并唑类哌嗪化合物阻断对吗啡习惯场所偏爱的执行(奖赏)，则以苯并唑类哌嗪化合物预处理的大鼠在每侧所用的时间将不会有差别，且在两个隔间中该组不会与给予载体+载体的大鼠组有差别。分析在每个隔间中所用的时间(药物配对组合对载体配对)数据。一般地，最少应用3种剂量的苯并唑类哌嗪化合物来重复进行实验。
药物自我给药测试：用于药物自我给药测试的器材是一个标准的可购得的操作性条件反射盒(chamber)。在药物测试开始之前，训练大鼠按压一根控制杆以得到食物奖励。在稳定的压杆行为成为习惯以后，对大鼠压杆以得到药物奖励的习惯形成进行测试。给大鼠植入长期留置的颈静脉导管以便将化合物经静脉注射给药，并在训练开始前给其7天来恢复。实验期为5天，每天进行3小时。训练大鼠自我服用一种已知的滥用药物，如吗啡。然后给大鼠提供两种控制杆，一种“积极的”控制杆和一种“消极的”控制杆。按压积极的控制杆导致以一个固定比率1(FR1)的进度给药(也就是压杆一次注射一次)，继以一个20秒钟的暂停期(通过在该控制杆上方亮灯来以信号告知)。按压消极的控制杆导致以赋形剂给药。继续进行训练直至吗啡注射的总量稳定于每期(总量)的±10％内。然后应用训练好的大鼠来评估苯并唑类哌嗪化合物预处理对于自我给药的作用。在测试日，将大鼠以一种苯并唑类哌嗪化合物或赋形剂预处理，然后让其如常自我给药。如果所述苯并唑类哌嗪化合物阻断吗啡的奖励作用，那么与其先前的反应率和经赋形剂预处理的大鼠相比较，经苯并唑类哌嗪化合物预处理的大鼠将表现出较低的反应率。对每个测试期的药物输注数量的改变均进行数据分析(测试期的药物输注数-训练期的药物输注数)。结果将证明苯并唑类哌嗪化合物对于成瘾症的治疗或预防是有用的。
5.15.实施例15：表现mGluR1拮抗特性的功能性测试
表现mGluR1拮抗特性的的功能性测试在本领域是熟知的。例如，可以应用以下的程序测试。
应用cDNA编码的大鼠mGluR1受体可产生一种CHO-大鼠mGluR1细胞系(M.Masu和S.Nakanishi，Nature 349：760-765(1991))。cDNA编码的大鼠mGluR1受体可由例如Prof.S.Nakanishi(Kyoto，Japan)处获得。
将CHO-大鼠mGluR1细胞以40,000/孔植入一个Costar 3409黑色透亮底96孔组织培养处理板(可购于Chicago，IL的Fisher Scientific)中，并在加入谷氨酰胺、10％FBS、1％青霉素/链霉素和500μg/mL遗传霉素(Geneticin)的Dulbecco′s改良的Eagle′s培养基(DMEM，pH7.4)中孵育大约12小时。然后洗涤CHO-大鼠mGluR1细胞，并以Optimem培养基(可购于Carlsbad，CA的Invitrogen)处理，孵育1到4小时时间段，然后以染料Fluo-4(可购于Eugene，OR的Molecular Probes Inc.)进行装载。孵育后，将细胞以装载缓冲液(127mM  、5mM  、2mM  、700μM  、2mM  、5mM  、8mMHEPES和10mM葡萄糖，pH7.4)洗涤，然后与在0.1mL的装载缓冲液中的3μM Fluo-4一起孵育90分钟。然后将细胞以0.2mL的装载缓冲液洗涤两次，再悬浮于0.1mL的装载缓冲液之中，并转移至一个(Fluorometric Imaging Plate Reader)荧光测定成像读板器(FLIPR)(可购于Sunnyvale，CA的Molecular Devices Corp.)上，在有谷氨酸和有或无苯并唑类哌嗪化合物存在下测定钙流动通量。
为测定钙流动通量，监测荧光谱图大约15秒钟以建立一条基线，将含有在装载缓冲液(0.05mL的4X稀释液)中不同浓度的(范围为大约50μM至大约0.8nM)苯并唑类哌嗪化合物的DMSO(二甲亚砜)溶液加入细胞板中，然后监测荧光谱图大约2分钟。然后在每孔中加入0.05mL的4X谷氨酸溶液(激动剂)，以提供每孔10μM的谷氨酸终浓度，再监测荧光谱图大约1分钟。在此实验中的DMSO(二甲亚砜)溶液终浓度为1％。在每次实验中，将荧光谱图作为时间的一个函数进行监测，并应用曲线回归测定IC50值。在每次实验中，对每个数据点测定两次。
5.16.实施例16：苯并唑类哌嗪化合物与VR1的结合
分析化合物抑制VR1的能力的方法在本领域的专业人员中是熟知的，例如，那些方法公开于Duckworth等的美国专利号6,239,267；McIntyre等的美国专利号6,406,908；Julius等的美国专利号6,335,180中。该试验的结果将证明苯并唑类哌嗪化合物能结合VR1并调控其活性。
          化合物AAQ与VR1的结合：测试方案
人类VR1克隆。应用人类脊髓RNA(购于Clontech，Palo Aloto，CA)。逐条依其产品说明，应用Thermoscript逆转录酶(可购于Invitrogen，Carlsbad，.CA)和寡聚脱氧胸苷引物(oligo dT primers)对1.0μg总RNA进行逆转录。使逆转录反应在55℃下孵育1小时，在85℃下热钝化5分钟，然后在37℃下RNase(核糖核酸酶)H处理20分钟。
通过将注释前的人类基因组序列与公布的大鼠(基因组)序列相比较，得到人类VR1 cDNA序列。将内含子序列移开，加入侧面的外显子序列以产生预想的人类cDNA。人类VR1的引物侧接的编码区域设计如下：正向引物(forward primer)：
AAGATCTTCGCTGGTTGCACACTGGGCCACA；以及反向引物(reverse primer)：GAAGATCTTCGGGGACAGTGACGGTTGGATGT。
根据制造商(Roche Applied Sciences.Indianapolis，IN)的说明，在终体积50μL中，应用扩展长模板多聚酶(Expand Long TemplatePolymerase)和扩展缓冲剂2(Expand Buffer 2)对逆转录反应混合物的十分之一进行VR1的多聚酶链反应(PCR)。在94℃下变性2分钟后，进行PCR扩增循环25次：在94℃进行15秒钟，在58℃进行30秒钟，在68℃进行3分钟，继以在72℃下终孵育7分钟以完成扩增。应用1.0％琼脂糖、含有1.6μg/mL结晶紫的Tris-Acetate凝胶进行凝胶分离，得到一种～2.8kb的PCR产物，并以一种S.N.A.P无紫外凝胶纯化试剂盒(S.N.A.P.UV-Free Gel Purification Kit)(可购于Invitrogen)纯化。根据制造商的说明，将VR1的PCR产物克隆入pIND/V5-His-TOPO载体中(可购于Invitrogen)。根据标准方案进行DNA制备、限制酶消化以及初步的DNA排序。全长排序证实了人类VR1的身份。
可诱导的细胞株的产生。除非另外说明，细胞培养试剂均购于Rockville，MD的Life Technologies。在生长培养基(Dulbecco′s改良的Eagles培养基，其含有10％胎牛血清(可购于HYCLONE，Logan，UT)、1x青霉素/链霉素、1x谷氨酰胺、1mM丙酮酸钠和400μg/mLZeocin(可购于Invitrogen))中，培养表达蜕皮激素受体的HEK293-EcR细胞(可购于Invitrogen)。应用Fugene转染试剂(可购于Roche AppliedSciences，Basel，Switzerland)，将VR1-pIND结构转染入HEK293-EcR细胞株中。48小时后，将细胞转移到选择培养基(含有300μg/mLG418(可购于Invitrogen)的生长培养基)中。在大约3周后，将个体的Zeocin/G418抗性克隆体(resistant colonies)分离出来并扩增。将多倍克隆体接种于96孔板，并以补充有5μM松甾酮A(“PonA”)(可购于Invitrogen)的选择性培养基诱导其表达48小时，以鉴别功能性的克隆。在测试日，将细胞以Fluo-4(一种可购于Molecular Probes，Eugene，OR的钙敏感染料)装载，并按如下所述，用荧光测定成像读板器(“FLIPR”)(可购于Molecular Devices Corp.，Sunnyvale，CA)测定CAP介导的钙内流量。将功能性的克隆体再测试、扩增并冷冻保存。
基于pH的测试。在进行该项测试前两天，将细胞以75,000细胞/孔接种于含有5μM PonA(可购于Invitrogen)的生长培养基中的多聚-D-赖氨酸涂层的96孔透明底黑板(black plates)(可购于Becton-Dickinson)之上，以进行诱导表达。在测试日，将各板以0.2mL含有1.6mM  和20mM HEPES，pH7.4的1x Hank’s平衡盐溶液(可购于Life Technologies)(“洗涤缓冲液”)冲洗，然后以0.1mL含有Fluo-4(终浓度3μM，可购于Molecular Probes)的洗涤缓冲液装载。1小时后，以0.2mL洗涤缓冲液冲洗细胞两次，然后在0.05mL含有3.5mM  和10mM柠檬酸盐，pH7.4的1x Hank’s平衡盐溶液(可购于Life Technologies)(“测试缓冲液”)中再混悬。然后将各板转移至FLIPR(可购于Molecular Devices)上进行测试。将化合物AAQ用测试缓冲液稀释，将50mL的所得到的溶液加入细胞板中，监控该溶液两分钟。化合物AAQ的终浓度范围为大约50pM至3μM。然后在每孔中加入激动剂缓冲液(以1N  滴定的洗涤缓冲液，以提供一种当以1∶1与测试缓冲液混合时pH为5.5的溶液)(0.1mL)，再将各板孵育1分钟。全部时间过程均进行数据收集，并以Excel和GraphPad Prism进行分析。根据本方案测试的化合物AAQ之IC50为261.8±75.1(n＝6)。
基于辣椒素(capsaicin)的测试。在进行该测试前两天，将细胞接种于含有5μM PonA的生长培养基中(可购于Invitrogen)的多聚-D-赖氨酸涂层的96孔透明底黑板(50,000细胞/孔)中以诱导表达。在测试日，将各板以0.2mL含有1mM  和20mM HEPES、pH7.4的1x Hank’s平衡盐溶液(可购于Life Technologies)冲洗，并以0.1mL含有Fluo-4(终浓度3μM)的洗涤缓冲液装载细胞。一小时后，以0.2mL洗涤缓冲液冲洗细胞两次，并在0.1mL洗涤缓冲液中再混悬。然后将各板转移至一个FLIPR(可购于Molecular Devices)上进行测试。将以测试缓冲液稀释的50μL化合物AAQ加入到各细胞板中，然后孵育2分钟。化合物AAQ的终浓度范围为大约50pM至3μM。通过加入50μL辣椒素(capsaicin)(400nM)激活人类VR1，再将各板孵育3分钟。全部时间过程均进行数据收集，并以Excel和GraphPadPrism进行分析。根据本方案测试的化合物AAQ之IC50为50.7±14.7nM(n＝3)。
基于pH的测试和基于辣椒素的测试的结果均证明化合物AAQ，一种例证性的苯并唑类哌嗪化合物，与人类VR1结合并调控其活性，因此对于治疗和预防疼痛、UI(尿失禁)、溃疡或IBS(肠应激综合征)是有用的。
本发明并不局限于实施例所公开的具体实施方案，实施例仅用于说明本发明的几个方面，且任何功能性等价内容的实施方案均在本发明范围内。实际上，除了那些在此展示和描述的以外，本发明的各种修饰对于本领域的技术人员来说将是显而易见的，并认定均涵盖于附属的权利要求的范围内。
本文引用了一些参考文献，其全部内容通过引用结合到本文中。

Claims (239)

1.一种下式的化合物：
Figure A2003801099000002C1
或其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A2003801099000002C2
或
Figure A2003801099000002C3
A为
Figure A2003801099000002C4
或
Figure A2003801099000002C5
R1为 、 、 、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R3独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R4为 或-(C1-C6)烷基；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、 (卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
n为0-3的整数；
p为0-2的整数；
m为0或1；及
x为0或1。
2.权利要求1的化合物，其中Ar1为吡啶基。
3.权利要求1的化合物，其中x为1且A为 。
4.权利要求1的化合物，其中Ar1为吡啶基，x为1且A为 。
5.权利要求1的化合物，其中Ar1为吡啶基，x为1且A为 。
6.权利要求1的化合物，其中n或p为0。
7.权利要求1的化合物，其中n或p为1。
8.权利要求1的化合物，其中x为0。
9.权利要求1的化合物，其中Ar1为嘧啶基。
10.权利要求1的化合物，其中Ar1为嘧啶基，x为1且A为 。
11.权利要求1的化合物，其中Ar1为嘧啶基，x为1且A为 。
12.权利要求1的化合物，其中：
R1为 、 、 、 或 ；
m为0；
n或p为0；
x为1；
A为 ；
R4为 ；
R8为 ；和
R9为 、 、 、叔丁基、 、 或 。
13.权利要求12的化合物，其中Ar1为吡啶基。
14.权利要求13的化合物，其中R1为 和R9为 。
15.权利要求13的化合物，其中R1为 和R9为 。
16.权利要求13的化合物，其中R1为 和R9为 。
17.权利要求13的化合物，其中R1为 和R9为 。
18.权利要求13的化合物，其中R1为 和R9为 。
19.权利要求13的化合物，其中R1为 和R9为 。
20.权利要求1的化合物，其中：
R1为 、 、 、 或 ；
m为1；
R3为-(C1-C10)烷基；
n或p为0；
x为1；
A为 ；
R4为 ；
R8为 ；和
R9为 、 、 、叔丁基、 、 或 。
21.权利要求20的化合物，其中R3为 。
22.权利要求20的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
23.权利要求20的化合物，其中R3与连接 基团的氮原子相邻的碳原子相连。
24.权利要求20的化合物，其中Ar1为吡啶基。
25.权利要求24的化合物，其中R1为 和R9为 。
26.权利要求25的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
27.权利要求24的化合物，其中R1为 和R9为 。
28.权利要求27的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
29.权利要求24的化合物，其中R1为 和R9为 。
30.权利要求29的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
31.权利要求24的化合物，其中R1为 和R9为 。
32.权利要求31的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
33.权利要求24的化合物，其中R1为 和R9为 。
34.权利要求33的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
35.权利要求24的化合物，其中R1为 和R9为 。
36.权利要求35的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
37.权利要求1的化合物，其中m为1且R3连接的碳原子为(R)构型。
38.一种下式的化合物：
Figure A2003801099000006C1
或其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A2003801099000006C2
或
A为
Figure A2003801099000007C1
或
R1为 、-卤代、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R3独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R4为 或-(C1-C6)烷基；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、 (卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
p为0-2的整数；
m为0或1；及
x为0或1。
39.权利要求38的化合物，其中x为1且A为 。
40.权利要求38的化合物，其中Ar1为吡嗪基。
41.权利要求38的化合物，其中Ar1为哒嗪基。
42.权利要求38的化合物，其中Ar1为thiazanyl。
43.权利要求38的化合物，其中Ar1为吡嗪基，x为1且A为 。
44.权利要求38的化合物，其中Ar1为吡嗪基，x为1且A为 。
45.权利要求38的化合物，其中Ar1为哒嗪基，x为1且A为 。
46.权利要求38的化合物，其中Ar1为哒嗪基，x为1且A为 。
47.权利要求38的化合物，其中Ar1为thiazanyl，x为1且A为 。
48.权利要求38的化合物，其中Ar1为thiazanyl，x为1且A为 。
49.权利要求38的化合物，其中p为0。
50.权利要求38的化合物，其中p为1。
51.权利要求38的化合物，其中x为0。
52.权利要求38的化合物，其中：
R1为 、 、 、 或 ；
m为0；
p为0；
x为1；
A为 ；
R4为 ；
R8为 和
R9为 、 、 、叔丁基、 、 或 。
53.权利要求52的化合物，其中R1为 和R9为 。
54.权利要求52的化合物，其中R1为 和R9为 。
55.权利要求52的化合物，其中R1为 和R9为 。
56.权利要求52的化合物，其中R1为 和R9为 。
57.权利要求52的化合物，其中R1为 和R9为 。
58.权利要求52的化合物，其中R1为 和R9为 。
59.权利要求38的化合物，其中：
R1为 、 、 、 或 ；
m为1；
R3为-(C1-C10)烷基；
p为0；
x为1；
A为 ；
R4为 ；
R8为 和
R9为 、 、 、叔丁基、 、 或 。
60.权利要求59的化合物，其中R3为 。
61.权利要求59的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
62.权利要求59的化合物，其中R3与连接 基团的氮原子相邻的碳原子连接。
63.权利要求59的化合物，其中R1为 和R9为 。
64.权利要求63的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
65.权利要求59的化合物，其中R1为 和R9为 。
66.权利要求65的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
67.权利要求59的化合物，其中R1为 和R9为 。
68.权利要求67的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
69.权利要求59的化合物，其中R1为 和R9为 。
70.权利要求69的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
71.权利要求59的化合物，其中R1为 和R9为 。
72.权利要求71的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
73.权利要求59的化合物，其中R1为 和R9为 。
74.权利要求73的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
75.权利要求38的化合物，其中m为1且R3连接的碳原子为(R)构型。
76.一种下式的化合物：
Figure A2003801099000011C1
或其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A2003801099000011C2
或
Figure A2003801099000011C3
R1为 、 、 、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R3独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、 (卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
R10为 或-(C1-C4)烷基；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
n为0-3的整数；
p为0-2的整数；及
m为0或1。
77.权利要求76的化合物，其中Ar1为吡啶基。
78.权利要求76的化合物，其中Ar1为嘧啶基。
79.权利要求76的化合物，其中Ar1为吡嗪基。
80.权利要求76的化合物，其中n或p为0。
81.权利要求76的化合物，其中n或p为1。
82.权利要求76的化合物，其中：
R1为 、 、 、 或 ；
m为0；
n或p为0；
R8为 ；和
R9为 、 、 、叔丁基、 、 或 。
83.权利要求82的化合物，其中AR1为吡啶基。
84.权利要求76的化合物，其中：
R1为 、 、 、 或 ；
m为1；
R3为-(C1-C10)烷基；
n或p为0；
R8为 和
R9为 、 、 、叔丁基、 、 或 。
85.权利要求84的化合物，其中R3为 。
86.权利要求84的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
87.权利要求76的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
88.一种下式的化合物：
Figure A2003801099000014C1
或其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A2003801099000014C2
或
Figure A2003801099000014C3
A为
Figure A2003801099000014C4
或
Figure A2003801099000014C5
R1为 、-卤代、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R3独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R4为 -(C1-C6)烷基；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、 (卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
R10为 或-(C1-C4)烷基；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
p为0-2的整数；
m为0或1；及
x为0或1。
89.权利要求88的化合物，其中Ar1为哒嗪基。
90.权利要求88的化合物，其中Ar1为thiazanyl。
91.权利要求88的化合物，其中x为1且A为 。
92.权利要求88的化合物，其中Ar1为哒嗪基，x为1且A为 。
93.权利要求88的化合物，其中Ar1为哒嗪基，x为1且A为 。
94.权利要求88的化合物，其中p为0。
95.权利要求88的化合物，其中p为1。
96.权利要求88的化合物，其中x为0。
97.权利要求88的化合物，其中Ar1为thiazanyl。
98.权利要求88的化合物，其中Ar1为thiazanyl，x为1且A为 。
99.权利要求88的化合物，其中Ar1为thiazanyl，x为1且A为 。
100.权利要求88的化合物，其中：
R1为 、 、 、 或 ；
m为0；
p为0；
x为1；
A为 ；
R4为
R8为 和
R9为 、 、 、叔丁基、 、 或 。
101.权利要求88的化合物，其中：
R1为 、 、 、 或 ；
m为1；
R3为-(C1-C10)烷基；
p为0；
x为1；
A为 ；
R4为 ；
R8为 和
R9为 、 、 、叔丁基、 、 或 。
102.权利要求101的化合物，其中R3为 。
103.权利要求101的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
104.权利要求101的化合物，其中R3与连接 基团的氮原子相邻的碳原子连接。
105.权利要求88的化合物，其中m为1且R3连接的碳原子为(R)构型。
106.一种下式的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A2003801099000018C1
或
Figure A2003801099000018C2
A为
或
R1为 、 、 、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R3独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R4为 或-(C1-C6)烷基；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、 (卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
n为0-3的整数；
p为0-2的整数；
m为0或1；及
x为0或1。
107.权利要求106的化合物，其中Ar1为吡啶基。
108.权利要求106的化合物，其中x为1且A为 。
109.权利要求106的化合物，其中Ar1为吡啶基，x为1且A为 。
110.权利要求106的化合物，其中Ar1为吡啶基，x为1且A为 。
111.权利要求106的化合物，其中n或p为0。
112.权利要求106的化合物，其中n或p为1。
113.权利要求106的化合物，其中x为0。
114.权利要求106的化合物，其中Ar1为嘧啶基。
115.权利要求106的化合物，其中Ar1为嘧啶基，x为1且A为 。
116.权利要求106的化合物，其中Ar1为嘧啶基，x为1且A为 。
117.权利要求106的化合物，其中：
R1为 、 、 、 或 ；
m为0；
n或p为0；
x为1；
A为 ；
R4为 ；
R8为 和
R9为 、 、 、叔丁基、 、 或 。
118.权利要求106的化合物，其中：
R1为 、 、 、 或 ；
m为1；
R3为-(C1-C10)烷基；
n或p为0；
x为1；
A为 ；
R4为 ；
R8为 和
R9为 、 、 、叔丁基、 、 或 。
119.权利要求118的化合物，其中R3为 。
120.权利要求118的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
121.权利要求118的化合物，其中R3与连接 基团的氮原子相邻的碳原子连接。
122.权利要求106的化合物，其中m为1且R3连接的碳原子为(R)构型。
123.一种下式的化合物：
Figure A2003801099000021C1
或其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A2003801099000021C2
或
Figure A2003801099000021C3
A为
或
R1为 、-卤代、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基或-(C14)芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
每个R3独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R4为 或-(C1-C6)烷基；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH2(卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
p为0-2的整数；
m为0或1；及
x为0或1。
124.权利要求123的化合物，其中Ar1为吡嗪基。
125.权利要求123的化合物，其中x为1且A为 。
126.权利要求123的化合物，其中Ar1为吡嗪基，x为1且A为 。
127.权利要求123的化合物，其中Ar1为吡嗪基，x为1且A为 。
128.权利要求123的化合物，其中p为0。
129.权利要求123的化合物，其中p为1。
130.权利要求123的化合物，其中x为0。
131.权利要求123的化合物，其中Ar1为哒嗪基。
132.权利要求123的化合物，其中Ar1为哒嗪基，x为1且A为 。
133.权利要求123的化合物，其中Ar1为哒嗪基，x为1且A为 。
134.权利要求123的化合物，其中Ar1为thiazanyl。
135.权利要求123的化合物，其中Ar1为thiazanyl，x为1且A为 。
136.权利要求123的化合物，其中Ar1为thiazanyl，x为1且A为 。
137.权利要求123的化合物，其中：
R1为 、 、 、 或 ；
m为0；
p为0；
x为1；
A为 ；
R4为 ；
R8为 ；和
R9为 、 、 、叔丁基、 、 或 。
138.权利要求123的化合物，其中：
R1为 、 、 、 或 ；
m为1；
R3为-(C1-C10)烷基；
p为0；
x为1；
A为 ；
R4为 ；
R8为 ；和
R9为 、 、 、叔丁基、 、 或 。
139.权利要求138的化合物，其中R3为 。
140.权利要求138的化合物，其中R3连接的碳原子为(R)构型。
141.权利要求138的化合物，其中R3与连接 基团的氮原子相邻的碳原子连接。
142.权利要求123的化合物，其中m为1且R3连接的碳原子为(R)构型。
143.一种组合物，它包含权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
144.一种在动物中治疗或预防疼痛的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
145.一种在动物中治疗或预防尿失禁的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
146.一种在动物中治疗或预防溃疡的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
147.一种在动物中治疗或预防过敏性大肠综合征的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
148.一种在动物中治疗或预防炎性肠道疾病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
149.一种在动物中治疗或预防成瘾症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
150.一种在动物中治疗或预防帕金森氏病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
151.一种在动物中治疗或预防帕金森氏综合征的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
152.一种在动物中治疗或预防焦虑症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
153.一种在动物中治疗或预防癫痫症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
154.一种在动物中治疗或预防中风的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
155.一种在动物中治疗或预防癫痫发作的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
156.一种在动物中治疗或预防瘙痒症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
157.一种在动物中治疗或预防精神病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
158.一种在动物中治疗或预防认知障碍的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
159.一种在动物中治疗或预防记忆力缺乏的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
160.一种在动物中治疗或预防受限制的脑功能的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
161.一种在动物中治疗或预防杭廷顿氏舞蹈病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
162.一种在动物中治疗或预防肌萎缩性侧索硬化病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
163.一种在动物中治疗或预防视网膜病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
164.一种在动物中治疗或预防肌肉痉挛的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
165.一种在动物中治疗或预防偏头痛的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
166.一种在动物中治疗或预防呕吐的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
167.一种在动物中治疗或预防运动障碍症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
168.一种在动物中治疗或预防抑郁症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
169.一种在细胞中抑制VR1功能的方法，该方法包括使能够表达VR1的细胞与有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐接触。
170.一种在细胞中抑制mGluR5功能的方法，该方法包括使能够表达mGluR5的细胞与有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐接触。
171.一种在细胞中抑制mGluR1功能的方法，该方法包括使能够表达mGluR1的细胞与有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐接触。
172.一种药剂盒，它包括含有有效量的权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐的容器。
173.一种制备组合物的方法，该方法包括将权利要求1、38、76、88、106或123中任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐与药学上可接受的载体混合的步骤。
174.一种选自以下的化合物
Figure A2003801099000030C1
及其药学上可接受的盐。
175.一种选自以下的化合物
Figure A2003801099000031C1
Figure A2003801099000032C1
及其药学上可接受的盐。
176.一种选自以下的化合物
Figure A2003801099000033C1
及其药学上可接受的盐。
177.一种下式的化合物：
Figure A2003801099000033C2
或其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A2003801099000033C3
或
Ar2为
或
R1为-卤代、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R3为 或 ：
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、 (卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-OC(卤代)3、-OCH(卤代)2、-OCH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
n为0-3的整数；和
p为0-2的整数。
178.一种下式的化合物：
Figure A2003801099000035C1
或其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
或
Figure A2003801099000035C3
Ar2为
或
A为
或
Figure A2003801099000036C2
R1为-卤代、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R3为 ；
R4为 或-(C1-C6)烷基；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH2(卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-OC(卤代)3、-OCH(卤代)2、-OCH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
n为0-3的整数；
p为0-2的整数；和
x为0或1。
179.一种组合物，它包含权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
180.一种在动物中治疗或预防疼痛的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
181.一种在动物中治疗或预防尿失禁的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
182.一种在动物中治疗或预防溃疡的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
183.一种在动物中治疗或预防过敏性大肠综合征的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
184.一种在动物中治疗或预防炎性肠道疾病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
185.一种在动物中治疗或预防成瘾症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
186.一种在动物中治疗或预防帕金森氏病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
187.一种在动物中治疗或预防帕金森氏综合征的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
188.一种在动物中治疗或预防焦虑症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
189.一种在动物中治疗或预防癫痫症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
190.一种在动物中治疗或预防中风的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
191.一种在动物中治疗或预防癫痫发作的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
192.一种在动物中治疗或预防瘙痒症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
193.一种在动物中治疗或预防精神病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
194.一种在动物中治疗或预防认知障碍的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
195.一种在动物中治疗或预防记忆力缺乏的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
196.一种在动物中治疗或预防受限制的脑功能的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
197.一种在动物中治疗或预防杭廷顿氏舞蹈病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
198.一种在动物中治疗或预防肌萎缩性侧索硬化症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
199.一种在动物中治疗或预防视网膜病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
200.一种在动物中治疗或预防肌肉痉挛的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
201.一种在动物中治疗或预防偏头痛的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
202.一种在动物中治疗或预防呕吐的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
203.一种在动物中治疗或预防运动障碍症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
204.一种在动物中治疗或预防抑郁症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐。
205.一种在细胞中抑制VR1功能的方法，它包括使能够表达VR1的细胞与有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐接触。
206.一种在细胞中抑制mGluR5功能的方法，它包括使能够表达mGluR5的细胞与有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐接触。
207.一种在细胞中抑制mGluR1功能的方法，它包括使能够表达mGluR1的细胞与有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐接触。
208.一种药剂盒，它包括含有有效量的权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐的容器。
209.一种制备组合物的方法，该方法包括将权利要求177或178任一项的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐与药学上可接受的载体混合的步骤。
210.一种组合物，它包括：
(i)有效量的下式的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中
Ar1为
Figure A2003801099000041C1
或
Figure A2003801099000041C2
Ar2为
或
R1为-卤代、-(C1-C6)烷基、 、 、 、 、 、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)；
每个R2独立为：
(a)-卤代、 、 、-O(C1-C6)烷基、 或 ；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代；
R3为 或 ；
每个R5独立为 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、 、 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个R7独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH2(卤代)或-CH(卤代)2；
R8和R9各自独立为 、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-OC(卤代)3、-OCH(卤代)2、-OCH2(卤代)、 ， 、-卤代、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 或 ；
每个-卤代基为 、 、 或 ；
n为0-3的整数；和
p为0-2的整数；及
(ii)药学上可接受的载体或赋形剂。
211.一种在动物中治疗或预防疼痛的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
212.一种在动物中治疗或预防尿失禁的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
213.一种在动物中治疗或预防溃疡的方法1，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
214.一种在动物中治疗或预防过敏性大肠综合征的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
215.一种在动物中治疗或预防炎性肠道疾病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
216.一种在动物中治疗或预防成瘾症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
217.一种在动物中治疗或预防帕金森氏病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
218.一种在动物中治疗或预防帕金森氏综合征的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
2l 9.一种在动物中治疗或预防焦虑症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
220.一种在动物中治疗或预防癫痫症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
221.一种在动物中治疗或预防中风的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
222.一种在动物中治疗或预防癫痫发作的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
223.一种在动物中治疗或预防瘙痒症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
224.一种在动物中治疗或预防精神病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
225.一种在动物中治疗或预防认知障碍的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
226.一种在动物中治疗或预防记忆力缺乏的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
227.一种在动物中治疗或预防受限制的脑功能的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
228.一种在动物中治疗或预防杭廷顿氏舞蹈病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
229.一种在动物中治疗或预防肌萎缩性侧索硬化症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
230.一种在动物中治疗或预防视网膜病的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
231.一种在动物中治疗或预防肌肉痉挛的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
232.一种在动物中治疗或预防偏头痛的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
233.一种在动物中治疗或预防呕吐的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
234.一种在动物中治疗或预防运动障碍的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
235.一种在动物中治疗或预防抑郁症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的权利要求210的组合物。
236.一种在细胞中抑制VR1功能的方法，它包括使能够表达VR1的细胞与有效量的权利要求210的组合物接触。
237.一种在细胞中抑制mGluR5功能的方法，它包括使能够表达mGluR5的细胞与有效量的权利要求210的组合物接触。
238.一种在细胞中抑制mGluR1功能的方法，它包括使能够表达mGluR1的细胞与有效量的权利要求210的组合物接触。
239.一种药剂盒，它包括含有有效量的权利要求210的组合物的容器。
CNB200380109900XA 2002-12-24 2003-12-22 具有vr1拮抗剂活性的苯并唑类哌嗪衍生物 Expired - Fee Related CN100560584C (zh)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US43591702P 2002-12-24 2002-12-24
US60/435,917 2002-12-24
US45962603P 2003-04-03 2003-04-03
US60/459,626 2003-04-03
US47385603P 2003-05-29 2003-05-29
US60/473,856 2003-05-29

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN1753890A true CN1753890A (zh) 2006-03-29
CN100560584C CN100560584C (zh) 2009-11-18

Family

ID=32686087

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CNB200380109900XA Expired - Fee Related CN100560584C (zh) 2002-12-24 2003-12-22 具有vr1拮抗剂活性的苯并唑类哌嗪衍生物

Country Status (26)

Country Link
US (5) US7582635B2 (zh)
EP (1) EP1583763B1 (zh)
JP (4) JP4680774B2 (zh)
KR (1) KR20050087867A (zh)
CN (1) CN100560584C (zh)
AR (1) AR043324A1 (zh)
AT (1) ATE390423T1 (zh)
AU (1) AU2003297506A1 (zh)
BR (1) BR0317757A (zh)
CA (1) CA2511509C (zh)
CY (1) CY1108155T1 (zh)
DE (1) DE60320033T2 (zh)
DK (1) DK1583763T3 (zh)
EA (1) EA200501022A1 (zh)
ES (1) ES2303609T3 (zh)
HK (1) HK1090033A1 (zh)
HR (1) HRP20050666B1 (zh)
IL (1) IL169378A0 (zh)
MX (1) MXPA05006869A (zh)
NO (1) NO20053582L (zh)
NZ (1) NZ541415A (zh)
PL (1) PL377514A1 (zh)
PT (1) PT1583763E (zh)
RS (1) RS20050498A (zh)
SI (1) SI1583763T1 (zh)
WO (1) WO2004058754A1 (zh)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103717594A (zh) * 2011-06-22 2014-04-09 普渡制药公司 包含二羟基取代基的trpv1拮抗剂及其用途
CN106918697A (zh) * 2017-02-15 2017-07-04 中国医学科学院北京协和医院 一种预测ra药物疗效的诊断标志物及其应用
CN109561680A (zh) * 2016-06-23 2019-04-02 圣朱德儿童研究医院 泛酸激酶的小分子调节剂
CN113390941A (zh) * 2021-06-08 2021-09-14 浙江工业大学 一种基于离子液体涂层的flm-eks-cze在线富集测定有机酸含量的方法
CN115936265A (zh) * 2023-02-24 2023-04-07 华东交通大学 考虑电氢耦合的电氢能源系统鲁棒规划方法

Families Citing this family (64)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7867516B2 (en) 2001-01-29 2011-01-11 Shionogi & Co., Ltd. Medicinal preparation containing 5-methyl-1-phenyl-2-(1h)-pyridone as active ingredient
PL233177B1 (pl) * 2002-03-13 2019-09-30 Array Biopharma Inc (2-hydroksyetoksy)amid kwasu 6-(4-bromo-2-chlorofenyloamino)- 7-fluoro-3-metylo-3H-benzimidazolo-5-karboksylowego, zawierająca ten związek kompozycja farmaceutyczna oraz ich zastosowanie
JP2006505570A (ja) * 2002-10-17 2006-02-16 アムジエン・インコーポレーテツド ベンズイミダゾール誘導体およびそれのバニロイド受容体リガンドとしての使用
US7582635B2 (en) * 2002-12-24 2009-09-01 Purdue Pharma, L.P. Therapeutic agents useful for treating pain
UA83855C2 (uk) * 2003-07-24 2008-08-26 Евро-Селтик С.А. 4-гетероарилтетрагідропіридинільні сполуки, корисні при лікуванні або попередженні болю
PL1867644T3 (pl) * 2003-07-24 2009-10-30 Euro Celtique Sa Związki heteroarylo-tetrahydropiperydylowe przydatne w leczeniu lub zapobieganiu bólu
US7754711B2 (en) * 2003-07-30 2010-07-13 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine derivatives and their use as therapeutic agents
CA2534088C (en) * 2003-08-01 2011-01-11 Euro-Celtique S.A. 2,3-substituted pryidl compounds useful for treating pain
US20050124625A1 (en) * 2003-10-21 2005-06-09 Salvati Mark E. Piperazine derivatives and their use as modulators of nuclear hormone receptor function
GB0325956D0 (en) 2003-11-06 2003-12-10 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
SE0303418D0 (sv) * 2003-12-17 2003-12-17 Astrazeneca Ab New use 1
SE0303419D0 (sv) * 2003-12-17 2003-12-17 Astrazeneca Ab New use 11
SE0303488D0 (sv) * 2003-12-19 2003-12-19 Astrazeneca Ab New use 1X
SE0303489D0 (sv) * 2003-12-19 2003-12-19 Astrazeneca Ab New use VII
GB0510141D0 (en) 2005-05-18 2005-06-22 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds B3
EP1752143A1 (en) * 2005-08-08 2007-02-14 NewThera Novel uses for drugs targeting glutamine synthetase
PE20080707A1 (es) * 2006-06-01 2008-05-22 Wyeth Corp Derivados de benzoxazol y benzotiazol como ligandos de 5-hidroxitriptamina-6
TW200814968A (en) * 2006-06-07 2008-04-01 Combinatorx Inc Methods and compositions for the treatment of diseases or conditions associated with increased C-reactive protein levels
US20080051380A1 (en) 2006-08-25 2008-02-28 Auerbach Alan H Methods and compositions for treating cancer
US20080153845A1 (en) * 2006-10-27 2008-06-26 Redpoint Bio Corporation Trpv1 antagonists and uses thereof
KR20090130422A (ko) 2007-04-27 2009-12-23 퍼듀 퍼머 엘피 통증 치료에 유용한 치료제
AU2011226773C1 (en) * 2007-04-27 2012-07-26 Purdue Pharma L.P. TRPV1 antagonists and uses thereof
PL2142529T3 (pl) * 2007-04-27 2014-06-30 Purdue Pharma Lp Antagoniści trpv1 i ich zastosowania
RU2499592C2 (ru) 2008-04-21 2013-11-27 Отономи, Инк. Фармацевтическая композиция для лечения ушных заболеваний
WO2010011605A2 (en) 2008-07-21 2010-01-28 Otonomy, Inc. Controlled-release otic structure modulating and innate immune system modulating compositions and methods for the treatment of otic disorders
US8759362B2 (en) * 2008-10-24 2014-06-24 Purdue Pharma L.P. Bicycloheteroaryl compounds and their use as TRPV1 ligands
US8703962B2 (en) * 2008-10-24 2014-04-22 Purdue Pharma L.P. Monocyclic compounds and their use as TRPV1 ligands
US8921373B2 (en) 2010-06-22 2014-12-30 Shionogi & Co., Ltd. Compounds having TRPV1 antagonistic activity and uses thereof
US9474454B2 (en) * 2010-10-20 2016-10-25 Advanced Mri Technologies Llc MRI using faster multiplexed echo planar imaging (EPI) pulse sequences
WO2012102204A1 (ja) 2011-01-28 2012-08-02 オリンパスメディカルシステムズ株式会社 カプセル内視鏡システム
US10736889B2 (en) 2011-04-29 2020-08-11 Rutgers, The State University Of New Jersey Method of treating dyskinesia
US9918980B2 (en) 2011-04-29 2018-03-20 Rutgers, The State University Of New Jersey Method of treating dyskinesia
EP2701707B1 (en) * 2011-04-29 2020-09-02 Rutgers, the State University of New Jersey Method of treating dyskinesia
WO2012158844A1 (en) 2011-05-17 2012-11-22 Shionogi & Co., Ltd. Heterocyclic compounds
US9394293B2 (en) 2011-08-10 2016-07-19 Purdue Pharma L.P. TRPV1 antagonists including dihydroxy substituent and uses thereof
US8822464B2 (en) 2011-11-28 2014-09-02 Boehringer Ingelheim International Gmbh N-aryl-piperazine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR5 receptors
US8741892B2 (en) 2011-12-05 2014-06-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8642774B2 (en) 2011-12-08 2014-02-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8846948B2 (en) 2011-12-13 2014-09-30 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8796467B2 (en) 2011-12-13 2014-08-05 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8937176B2 (en) * 2011-12-14 2015-01-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8716277B2 (en) 2011-12-14 2014-05-06 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted imidazole compounds useful as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity
US8883789B2 (en) 2011-12-14 2014-11-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Piperazine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR5 receptors
US8889677B2 (en) 2012-01-17 2014-11-18 Boehringer Ingellheim International GmbH Substituted triazoles useful as mGlu5 receptor modulators
US9637775B2 (en) 2012-02-13 2017-05-02 Neumodx Molecular, Inc. System and method for processing biological samples
US11485968B2 (en) 2012-02-13 2022-11-01 Neumodx Molecular, Inc. Microfluidic cartridge for processing and detecting nucleic acids
US11648561B2 (en) 2012-02-13 2023-05-16 Neumodx Molecular, Inc. System and method for processing and detecting nucleic acids
CN114134029A (zh) 2012-02-13 2022-03-04 纽莫德克斯莫勒库拉尔公司 用于处理和检测核酸的微流体盒
US8924211B2 (en) * 2012-07-09 2014-12-30 Nuance Communications, Inc. Detecting potential significant errors in speech recognition results
US9064492B2 (en) 2012-07-09 2015-06-23 Nuance Communications, Inc. Detecting potential significant errors in speech recognition results
DK2912174T3 (da) 2012-10-25 2019-08-26 Neumodx Molecular Inc Fremgangsmåde og materialer til isolering af nukleinsyrematerialer
US9054800B2 (en) 2013-09-11 2015-06-09 Symbol Technologies, Llc Staging a mobile device with visible light communication
US10007909B2 (en) 2013-12-02 2018-06-26 Mastercard International Incorporated Method and system for secure transmission of remote notification service messages to mobile devices without secure elements
US10275767B2 (en) 2014-10-21 2019-04-30 Mastercard International Incorporated Method and system for generating cryptograms for validation in a webservice environment
CA2937365C (en) 2016-03-29 2018-09-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Granulate formulation of 5-methyl-1-phenyl-2-(1h)-pyridone and method of making the same
CN109689027A (zh) 2016-06-29 2019-04-26 奥德纳米有限公司 甘油三酯耳用制剂及其用途
CN110709386B (zh) * 2017-03-30 2022-06-07 凯瑞康宁生物工程（武汉）有限公司 双环杂芳基衍生物及其制备与用途
JP2021508738A (ja) 2017-12-27 2021-03-11 セント ジュード チルドレンズ リサーチ ホスピタル，インコーポレイティド Ｃａｓｔｏｒに関連する障害を治療する方法
JP7352565B2 (ja) 2017-12-27 2023-09-28 セント ジュード チルドレンズ リサーチ ホスピタル，インコーポレイティド パントテン酸キナーゼの小分子モジュレーター
JPWO2021070957A1 (zh) * 2019-10-09 2021-04-15
CN111887828B (zh) * 2020-07-08 2021-05-07 中南大学湘雅医院 围术期患者非接触式生理信息监测装置、计算机设备和存储介质
CN112986452B (zh) * 2021-05-10 2021-08-13 湖南慧泽生物医药科技有限公司 测定人血浆中坦度螺酮浓度的方法
CN114394415B (zh) * 2021-12-28 2023-12-12 赤壁市万皇智能设备有限公司 一种基于agv自动搬运系统的fpc自动化生产线
DE102022104759A1 (de) 2022-02-28 2023-08-31 SCi Kontor GmbH Co-Kristall-Screening Verfahren, insbesondere zur Herstellung von Co-Kristallen

Family Cites Families (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3536809A (en) * 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) * 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3845770A (en) * 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) * 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US4008719A (en) * 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
IE58110B1 (en) * 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US5316759A (en) * 1986-03-17 1994-05-31 Robert J. Schaap Agonist-antagonist combination to reduce the use of nicotine and other drugs
DE3822792C2 (de) * 1987-07-11 1997-11-27 Sandoz Ag Neue Verwendung von 5HT¶3¶-Antagonisten
US5198459A (en) * 1987-07-11 1993-03-30 Sandoz Ltd. Use of 5HT-3 antagonists in preventing or reducing dependency on dependency-inducing agents
US5073543A (en) * 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
IT1229203B (it) * 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
US5120548A (en) * 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5075341A (en) * 1989-12-01 1991-12-24 The Mclean Hospital Corporation Treatment for cocaine abuse
US5733566A (en) * 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
US5698155A (en) * 1991-05-31 1997-12-16 Gs Technologies, Inc. Method for the manufacture of pharmaceutical cellulose capsules
US6204284B1 (en) * 1991-12-20 2001-03-20 American Cyanamid Company Use of 1-(substitutedphenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexanes for the treatment of chemical dependencies
US5580578A (en) * 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
US5232934A (en) * 1992-07-17 1993-08-03 Warner-Lambert Co. Method for the treatment of psychomotor stimulant addiction
US5591767A (en) * 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
US5321012A (en) * 1993-01-28 1994-06-14 Virginia Commonwealth University Medical College Inhibiting the development of tolerance to and/or dependence on a narcotic addictive substance
MX9604023A (es) * 1994-03-14 1997-09-30 Novo Nordisk As Compuestos heterociclicos, su preparacion y su uso.
IT1270594B (it) * 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
US5556837A (en) * 1994-08-01 1996-09-17 Regeneron Pharmaceuticals Inc. Methods for treating addictive disorders
DE19514313A1 (de) * 1994-08-03 1996-02-08 Bayer Ag Benzoxazolyl- und Benzothiazolyloxazolidinone
US5762925A (en) * 1994-11-03 1998-06-09 Sagen; Jacqueline Preventing opiate tolerance by cellular implantation
DE69635048T2 (de) * 1995-06-12 2006-02-16 G.D. Searle & Co. Mittel, enthaltend einen cyclooxygenase-2 inhibitor und einen 5-lipoxygenase inhibitor
US5798360A (en) * 1996-08-01 1998-08-25 Isis Pharmaceuticals, Inc. N-(aminoalkyl)- and/or N-(amidoalkyl)- dinitrogen heterocyclic compositions
DE69819345T2 (de) * 1997-08-20 2004-07-15 The Regents Of The University Of California, Oakland Für den capsaicin rezeptor kodierende nukleinsäuresequenzen und dem capsaicin rezeptor ähnliche polypeptide und ihre verwendung
JP2001524468A (ja) 1997-11-21 2001-12-04 エヌピーエス ファーマシューティカルズ インコーポレーテッド 中枢神経系疾患を治療するための代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニスト
JPH11199573A (ja) 1998-01-07 1999-07-27 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd ５ｈｔ３受容体作動薬及び新規ベンゾチアゾール誘導体
HUP0101810A3 (en) 1998-01-27 2002-05-28 Aventis Pharm Prod Inc Substituted oxoazaheterocyclyl factor xa inhibitors and pharmaceutical compositions containing them
EP0943683A1 (en) * 1998-03-10 1999-09-22 Smithkline Beecham Plc Human vanilloid receptor homologue Vanilrep1
GB9907097D0 (en) * 1999-03-26 1999-05-19 Novartis Ag Organic compounds
EA004656B1 (ru) 1999-04-01 2004-06-24 Пфайзер Продактс Инк. Аминопиримидины в качестве ингибиторов сорбитолдегидрогеназы
US6109269A (en) * 1999-04-30 2000-08-29 Medtronic, Inc. Method of treating addiction by brain infusion
US6340681B1 (en) * 1999-07-16 2002-01-22 Pfizer Inc 2-benzimidazolylamine compounds as ORL-1-receptor agonists
DE19934799B4 (de) * 1999-07-28 2008-01-24 Az Electronic Materials (Germany) Gmbh Chiral-smektische Flüssigkristallmischung und ihre Verwendung in Aktivmatrix-Displays mit hohen Kontrastwerten
JP2003506440A (ja) 1999-08-05 2003-02-18 プレサイエント ニューロファーマ インコーポレイテッド 中枢神経系に関連する疾患の処置のための１，４−ジアゼピン誘導体
MXPA02007632A (es) 2000-02-07 2004-08-23 Abbott Gmbh & Co Kg Derivados de 2-benzotiazolil urea y su uso como inhibidores de proteina cinasa.
US6723730B2 (en) 2000-07-20 2004-04-20 Neurogen Corporation Capsaicin receptor ligands
JP2003192673A (ja) 2001-12-27 2003-07-09 Bayer Ag ピペラジンカルボキシアミド誘導体
WO2003066595A2 (en) 2002-02-01 2003-08-14 Euro-Celtique S.A. 2 - piperazine - pyridines useful for treating pain
US6974818B2 (en) 2002-03-01 2005-12-13 Euro-Celtique S.A. 1,2,5-thiadiazol-3-YL-piperazine therapeutic agents useful for treating pain
CN100457735C (zh) 2002-06-28 2009-02-04 欧洲凯尔特公司 用于治疗疼痛的治疗剂
US7262194B2 (en) * 2002-07-26 2007-08-28 Euro-Celtique S.A. Therapeutic agents useful for treating pain
US7157462B2 (en) 2002-09-24 2007-01-02 Euro-Celtique S.A. Therapeutic agents useful for treating pain
JP2006505570A (ja) * 2002-10-17 2006-02-16 アムジエン・インコーポレーテツド ベンズイミダゾール誘導体およびそれのバニロイド受容体リガンドとしての使用
US7582635B2 (en) 2002-12-24 2009-09-01 Purdue Pharma, L.P. Therapeutic agents useful for treating pain
EP1664041B1 (en) 2003-09-22 2008-07-02 Euro-Celtique S.A. Phenyl-carboxamide compounds useful for treating pain
AU2004276252B2 (en) 2003-09-22 2007-11-22 Euro-Celtique S.A. Therapeutic agents useful for treating pain
RS50958B (sr) * 2003-12-30 2010-10-31 Euro-Celtique S.A. Piperazini korisni za lečenje bola

Cited By (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103717594A (zh) * 2011-06-22 2014-04-09 普渡制药公司 包含二羟基取代基的trpv1拮抗剂及其用途
CN105693712A (zh) * 2011-06-22 2016-06-22 普渡制药公司 包含二羟基取代基的trpv1拮抗剂及其用途
CN103717594B (zh) * 2011-06-22 2016-12-14 普渡制药公司 包含二羟基取代基的trpv1拮抗剂及其用途
CN109561680A (zh) * 2016-06-23 2019-04-02 圣朱德儿童研究医院 泛酸激酶的小分子调节剂
CN109561680B (zh) * 2016-06-23 2021-07-13 圣朱德儿童研究医院 泛酸激酶的小分子调节剂
CN106918697A (zh) * 2017-02-15 2017-07-04 中国医学科学院北京协和医院 一种预测ra药物疗效的诊断标志物及其应用
CN113390941A (zh) * 2021-06-08 2021-09-14 浙江工业大学 一种基于离子液体涂层的flm-eks-cze在线富集测定有机酸含量的方法
CN115936265A (zh) * 2023-02-24 2023-04-07 华东交通大学 考虑电氢耦合的电氢能源系统鲁棒规划方法
CN115936265B (zh) * 2023-02-24 2023-06-16 华东交通大学 考虑电氢耦合的电氢能源系统鲁棒规划方法

Also Published As

Publication number Publication date
US20120015954A1 (en) 2012-01-19
JP4680774B2 (ja) 2011-05-11
NZ541415A (en) 2008-11-28
RS20050498A (en) 2007-06-04
EP1583763A1 (en) 2005-10-12
HRP20050666A2 (en) 2006-08-31
US8008300B2 (en) 2011-08-30
US8536177B2 (en) 2013-09-17
JP2015083583A (ja) 2015-04-30
MXPA05006869A (es) 2005-09-08
US8604037B2 (en) 2013-12-10
BR0317757A (pt) 2005-11-22
HRP20050666B1 (en) 2009-05-31
JP5908861B2 (ja) 2016-04-26
JP6005712B2 (ja) 2016-10-12
JP2013209380A (ja) 2013-10-10
PT1583763E (pt) 2008-06-16
AR043324A1 (es) 2005-07-27
ES2303609T3 (es) 2008-08-16
JP2011016826A (ja) 2011-01-27
AU2003297506A1 (en) 2004-07-22
SI1583763T1 (sl) 2008-08-31
US20040186111A1 (en) 2004-09-23
HRP20050666A9 (en) 2007-03-31
WO2004058754A1 (en) 2004-07-15
CA2511509C (en) 2012-08-14
US20140142112A1 (en) 2014-05-22
NO20053582L (no) 2005-09-07
US20100004254A1 (en) 2010-01-07
JP2006513268A (ja) 2006-04-20
KR20050087867A (ko) 2005-08-31
DE60320033T2 (de) 2009-04-23
JP5437954B2 (ja) 2014-03-12
US7582635B2 (en) 2009-09-01
IL169378A0 (en) 2007-07-04
EA200501022A1 (ru) 2006-02-24
PL377514A1 (pl) 2006-02-06
CA2511509A1 (en) 2004-07-15
ATE390423T1 (de) 2008-04-15
HK1090033A1 (en) 2006-12-15
US20120004217A1 (en) 2012-01-05
DE60320033D1 (de) 2008-05-08
CN100560584C (zh) 2009-11-18
DK1583763T3 (da) 2008-08-04
US9434721B2 (en) 2016-09-06
CY1108155T1 (el) 2014-02-12
EP1583763B1 (en) 2008-03-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN100560584C (zh) 具有vr1拮抗剂活性的苯并唑类哌嗪衍生物
CN1829708A (zh) 哌啶化合物和含有它们的药物组合物
CN1678585A (zh) 用于治疗疼痛的治疗剂
US8058292B2 (en) Therapeutic agents useful for treating pain
US20040127501A1 (en) Therapeutic agents useful for treating pain
KR20050021359A (ko) 통증 치료에 유용한 피페라진 유도체 치료제

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
REG Reference to a national code

Ref country code: HK

Ref legal event code: DE

Ref document number: 1090033

Country of ref document: HK

C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
REG Reference to a national code

Ref country code: HK

Ref legal event code: GR

Ref document number: 1090033

Country of ref document: HK

CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee

Granted publication date: 20091118

Termination date: 20191222

CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee