CN1863793A - 环状叔胺化合物 - Google Patents

Abstract

本发明提供可抑制炎症性细胞因子产生的环状叔胺化合物。具有所述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐，式(I)中，A表示可被取代的嘧啶、吡咯等三价基团，R¹表示可被取代的芳基或杂芳基，R²表示可被取代的杂芳基，R³表示环状叔胺。

Description

环状叔胺化合物

技术领域

本发明涉及环状叔胺化合物。更详细地说，本发明涉及环状叔胺化合物，该化合物具有抑制白细胞介素(IL)-1、IL-6、IL-8、肿瘤坏死因子(TNF)等炎症性细胞因子产生的作用，可用作解热·止痛·抗炎症药物以及与类风湿性关节炎、变形性关节炎、糖尿病(特别是I型糖尿病)等自体免疫性疾病、骨质疏松症等骨疾病、其它与上述细胞因子相关的疾病的预防药物或治疗药物。

背景技术

一直以来，非类固醇性抗炎症药物(NSAID)因具有以解热、止痛、抗炎症作用为主的药理作用而被广泛应用于各种炎症性、疼痛性疾病，NSAID的解热、止痛、抗炎症作用的作用机理是通过抑制环加氧酶来抑制前列腺素(PG)的生物合成。对于类风湿性关节炎，采用对症疗法时使用NSAID，采用病因疗法时使用免疫调节剂(DMARD)。

历来的NSAID都因其作用机理而引起胃溃疡等消化道疾病，在长期连续使用方面存在问题。而DMARD则至今还未表现出稳定、明确的药效。近年发现了免疫活性细胞所产生的总称为细胞因子的活性物质。其中白细胞介素(IL)-1、IL-6、IL-8、肿瘤坏死因子(TNF)等被称为炎症性细胞因子，已知它们发挥着PG产生体系的花生四烯酸代谢体系的活化、白细胞的迁移、急性期蛋白的诱导、破骨细胞的活化等作为炎症介质的各种作用。抑制这些炎症性细胞因子产生的药剂具有不同于以往的作用机理，因而有望成为新一代解热·止痛·抗炎症药物以及与类风湿性关节炎等自体免疫性疾病、骨质疏松症等骨疾病、其它与上述细胞因子相关的疾病的治疗药物。

作为具有抑制炎症性细胞因子生成的作用的化合物，至今为止已知有例如杂芳基化合物(参照例如WO96/21452、WO97/5877、WO97/23479、WO98/52937、WO00/31063、WO02/57255、WO02/57264、WO02/57265的国际公开小册子和EP1070711的说明书以及J.Med.Chem.，vol.39，3929-3937(1996))等，但仍希望能开发出在药效、药代动力学和安全性方面更优良的化合物。

发明内容

本发明人对能抑制上述炎症性细胞因子产生的化合物的合成及其药理作用进行了长年的深入研究，结果发现环状叔胺化合物具有优异的抑制炎症性细胞因子产生的作用，安全性优异，从而完成了本发明。

即，本发明涉及

(1)具有下述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐：

{式中，

A表示可被选自取代基组δ的基团取代的选自苯、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡咯、呋喃、噻吩、吡唑、咪唑、异_唑和异噻唑的三价基团；

R¹表示可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳基；或者可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的杂芳基；

R²表示可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的、具有至少1个氮原子的杂芳基；

R³表示具有下述通式(IIa)和(IIb)的基团：

[式中，

含有虚线的键表示单键或双键；

环B表示4-7元杂环(该环是饱和或不饱和的，可以与芳基、杂芳基、环烷基或杂环基稠合。)；

X表示碳原子数为1-5的直链或支链状亚烷基；

Y表示单键或具有式C(R⁸a)(R⁸b)的基团(R⁸a和R⁸b相同或不同，分别表示氢原子、羟基、卤素原子、低级烷基或低级烷氧基，或者R⁸a和R⁸b一起形成氧代基或亚甲基，或者R⁸a和R⁸b同与其相连的碳原子一起形成3-6元的环烷基。)；

Z表示亚芳基或亚杂芳基；

m表示0-2；

R⁵表示羧基、低级烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、芳氧基羰基、具有式CONR^aR^b的基团、具有式COR^c的基团、具有式SO₂NR^aR^b的基团、具有式SO₂R^c的基团或具有式SOR^c的基团；

R^a和R^b相同或不同，表示氢原子、羟基、可被选自取代基组α的基团取代的低级烷基、可被选自取代基组α的基团取代的低级烯基、可被选自取代基组α的基团取代的低级炔基、低级烷氧基、低级烯氧基、低级炔氧基、芳烷氧基、环烷基、被环烷基取代的低级烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、被杂芳基取代的的低级烷基、氨基或者一低级烷基氨基或二低级烷基氨基；

R^c表示氢原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基低级烷基或羟基低级烷基；

R⁶表示1或2个选自氢原子、羟基、氨基、硝基、氰基、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基和卤代低级烷硫基的基团；

n表示1-2(n为2时，R⁶可以相同，也可以不同。)；

R⁷表示1-3个选自氢原子、羟基、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基和卤代低级烷硫基的基团。]

取代基组α表示包括下列基团的组：羟基、硝基、氰基、卤素原子、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、低级酰氧基、低级烷硫基、卤代低级烷硫基和具有式-NR^dR^e的基团(式中，R^d和R^e相同或不同，分别表示氢原子、低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳烷基、低级烷基磺酰基或低级烷基羰基，或者R^d和R^e和与其相连的氮原子一起形成杂环基。)；

取代基组β表示包括下列基团的组：可被选自取代基组α的基团取代的低级烷基、可被选自取代基组α的基团取代的低级烯基、可被选自取代基组α的基团取代的炔基、芳烷基和环烷基；

取代基组γ表示包括下列基团的组：氧代基、羟基亚氨基、低级烷氧基亚氨基、低级亚烷基、低级亚烷二氧基、低级烷基亚硫酰基和低级烷基磺酰基；

取代基组δ表示包括下列基团的组：1个选自取代基组β的基团，被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的环烷基，可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的芳基，可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的杂芳基，和可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的杂环基。

条件是：环A上连接R¹和R³的原子分别与环A上连接R²的原子相邻。}。

其中，优选的化合物为下述各项的化合物。

(2)(1)中所述化合物或其药理学上可接受的盐，其中A为选自下列的三价基团：可被选自取代基组δ的2个基团取代的吡咯基和可被选自取代基组δ的1个基团取代的吡唑基；

(3)(1)中所述化合物或其药理学上可接受的盐，其中A为可被选自取代基组δ的2个基团取代的吡咯基；

(4)(1)中所述化合物或其药理学上可接受的盐，其中A为吡咯基；

(5)(1)-(4)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳基；

(6)(1)-(4)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的苯基或萘基；

(7)(1)-(4)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为可被选自取代基组α¹和取代基组β¹的基团取代的苯基，

取代基组α¹表示包括羟基、氰基、卤素原子、低级烷氧基和卤代低级烷氧基的组；

取代基组β¹表示包括低级烷基、卤代低级烷基和羟基低级烷基的组；

(8)(1)-(4)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为苯基或者被选自羟基、氰基、卤素原子、低级烷氧基、卤代低级烷基和卤代低级烷氧基的基团取代的苯基；

(9)(1)-(4)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为苯基、3-氰基苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、2，4-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，4-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲基苯基或4-氟-3-甲氧基苯基；

(10)(1)-(4)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为苯基、3-氰基苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、3-三氟甲基苯基或4-氟-3-甲氧基苯基；

(11)(1)-(4)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3-氯-4-氟苯基或3-三氟甲基苯基；

(12)(1)-(11)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R²为可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的、含有1或2个氮原子的5-6元杂芳基；

(13)(1)-(11)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R²为可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的吡啶基或嘧啶基；

(14)(1)-(11)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R²为可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的4-吡啶基或4-嘧啶基；

(15)(1)-(11)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R²为可被选自取代基组α和取代基组β的1个基团在2位上取代的4-吡啶基或4-嘧啶基；

(16)(1)-(11)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R²为可被选自甲氧基、氨基、甲基氨基、苄基氨基和α-甲基苄基氨基的1个基团在2位上取代的4-吡啶基或4-嘧啶基；

(17)(1)-(16)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中m为1；

(18)(1)-(17)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIa)的基团，X为碳原子数1-4的亚烷基，Y为具有式C(R⁸a)(R⁸b)的基团(R⁸a和R⁸b相同或不同，分别表示氢原子、羟基、卤素原子、碳原子数为1-4的烷基或碳原子数为1-4的烷氧基，或者R⁸a和R⁸b一起形成氧代基或亚甲基，或者R⁸a和R⁸b同与其相连的碳原子一起形成3-6元的环烷基。)；

(19)(1)-(17)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIa)的基团，X为亚甲基，Y为具有式C(R⁸a)(R⁸b)的基团(R⁸a和R⁸b相同或不同，分别表示氢原子、羟基、氟原子、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基，或者R⁸a和R⁸b一起形成氧代基或亚甲基，或者R⁸a和R⁸b同与其相连的碳原子一起形成环丙基。)；

(20)(1)-(17)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIa)的基团，X为亚甲基，Y为具有式C(R⁸a)(R⁸b)的基团(R⁸a和R⁸b相同或不同，分别表示氢原子、氟原子、甲基、羟基或氧代基)；

(21)(1)-(17)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIa)的基团，X为亚甲基，Y为具有式CH₂的基团；

(22)(1)-(17)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIb)的基团，环B为含有1个氮原子并且还可以含有选自氮原子、氧原子、硫原子、具有式＞SO的基团和具有式＞SO₂的基团的1个原子或基团的5-6元杂环(该环是饱和或不饱和的，可以与芳基、杂芳基、环烷基或杂环基稠合)；

(23)(1)-(17)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIb)的基团，环B为含有1个氮原子的5-6元杂环(该环是饱和或不饱和的，可以与芳基、杂芳基、环烷基或杂环基稠合)；

(24)(1)-(17)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIb)的基团，环B为吡咯烷或吡咯啉；

(25)(1)-(24)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中Z为亚苯基、噻吩二基、呋喃二基、吡咯二基、_唑二基、噻唑二基、噻二唑二基或吡啶二基；

(26)(1)-(24)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中Z为亚苯基或噻吩二基；

(27)(1)-(26)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁵为具有式CONR^aR^b的基团、具有式COR^c的基团、具有式SO₂NR^aR^b的基团、具有式SO₂R^c的基团或具有式SOR^c的基团(式中，R^a和R^b相同或不同，表示氢原子、可被选自取代基组α的基团取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烯氧基、环烷基、氨基或者一低级烷基氨基或二低级烷基氨基；R^c表示低级烷基。)；

(28)(1)-(26)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁵为具有式CONR^aR^b的基团、具有式SO₂NR^aR^b的基团、具有式SO₂R^c的基团或具有式SOR^c的基团(式中，R^a和R^b相同或不同，表示氢原子、低级烷基、卤代低级烷基、羟基低级烷基、低级烷氧基低级烷基、低级烷氧基或环烷基；R^c表示低级烷基。)；

(29)(1)-(26)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁵为氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基、N-环戊基氨基甲酰基、N-(2-氟乙基)氨基甲酰基、N-(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N-丙基氨磺酰基、N-异丙基氨磺酰基、N-环丙基氨磺酰基、N-环戊基氨磺酰基、N-(2-氟乙基)氨磺酰基、N-(2-甲氧基乙基)氨磺酰基、N-甲氧基氨磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、甲亚硫酰基、乙亚硫酰基或丙亚硫酰基；

(30)(1)-(29)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁶为1或2个选自氢原子、氟原子和甲氧基的基团；

(31)(1)-(29)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁶为氢原子；

(32)(1)-(31)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁷为1-2个选自氢原子、羟基和低级烷基的基团；

(33)(1)-(31)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁷为氢原子；

(34)(1)-(33)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中具有通式(I)的化合物用下述任一个通式表示：

(式中，R⁴和R^4’相同或不同，表示氢原子或选自取代基组δ的基团。)；

和

(35)(1)-(33)中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中具有通式(I)的化合物用下述任一个通式表示：

(式中，R⁴和R^4’相同或不同，表示氢原子或选自取代基组δ的基团。)

并且在上述(1)所记载的具有通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐中，优选满足从下列10组中任意选择的要素组合的化合物或其药理学上可接受的盐：(2)-(4)、(5)-(11)、(12)-(16)、(17)、(18)-(21)、(25)-(26)、(27)-(29)、(30)-(31)、(32)-(33)和(34)-(35)；以及满足从下列10组中任意选择的要素组合的化合物或其药理学上可接受的盐：(2)-(4)、(5)-(11)、(12)-(16)、(17)、(22)-(24)、(25)-(29)、(30)-(31)、(32)-(33)和(34)-(35)。

更优选

(36)上述(1)中所述化合物或其药理学上可接受的盐，其中具有通式(I)的化合物选自下列化合物：

1)4-[1-(4-氨基甲酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

2)3-[1-(4-氨基甲酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡唑、

3)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

4)4-[1-[4-(N-乙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

5)4-[1-[4-(N-环丙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

6)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-异丙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

7)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-丙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

8)4-[1-[4-[N-(2-氟乙基)氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

9)4-[1-[4-(N-环戊基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

10)4-[1-[4-[N-(乙氧基羰基甲基)氨基甲酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

11)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

12)4-[1-[4-(N-乙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

13)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-丙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

14)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-异丙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

15)2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

16)4-[1-[4-(N-环丙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

17)4-[1-[4-[N-(2-氟乙基)氨磺酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

18)4-[1-[4-(N，N-二甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

19)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-[N-(2-甲氧基乙基)氨磺酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

20)4-[1-[4-(N-乙氧基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

21)4-[1-[4-(N-烯丙氧基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-IH-吡咯、

22)2-(4-氟苯基)-4-[1-(4-甲磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

23)2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-(4-甲磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

24)2-(4-氟苯基)-4-[1-(4-甲亚硫酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

25)2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-(4-甲亚硫酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

26)4-[1-(4-乙酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

27)2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-甲基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

28)4-[(2S，8aS)-2-(4-氨基甲酰基苯基)-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

29)2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-甲基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

30)4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-乙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

31)4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-苄基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

32)4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-环丙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

33)4-[(2S，8aS)-2-[4-[N-(2-氟乙基)氨基甲酰基]苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

34)2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-丙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

35)2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-异丙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

36)2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-[N-(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基]苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

37)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-甲氧基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

38)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-羟基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

39)2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-甲氧基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、和

40)2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-羟基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。

本发明的目的还在于提供含有选自上述(1)-(36)中任一项的化合物或其药理学上可接受的盐作为有效成分的药物；优选提供用于抑制炎症性细胞因子产生的药物、用于预防或治疗以炎症性细胞因子介导的疾病的药物，例如作为具有炎症性细胞因子产生抑制作用的解热、止痛、抗炎症药使用的药物，作为类风湿性关节炎、变形性关节炎、败血症、牛皮癣、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、糖尿病(特别是I型糖尿病)或者肝炎的预防药或治疗药使用的药物；以及提供(i)抑制炎症性细胞因子产生的方法、(ii)预防或治疗与炎症性细胞因子相关的疾病的方法[优选治疗或去除热、痛和/或炎症的方法；预防或治疗类风湿性关节炎、变形性关节炎、败血症、牛皮癣、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、糖尿病(特别是I型糖尿病)或肝炎的方法]，这些方法包括将有效量的选自上述(1)-(36)中任一项的化合物或其药理学上可接受的盐给予温血动物(优选人)。

具有上述通式(I)的化合物包括下列任一个通式所表示的化合物。

上述通式所示化合物中，优选的化合物是下列任意通式所表示的化合物。

上述通式所示化合物中，更优选的化合物是下列通式所表示的化合物：

(式中，R¹、R²、R³、R⁴和R^4’与上述的含意相同)。

上述通式(I)中，R³表示具有下述通式(IIa)或(IIb)的基团：

(式中，B、X、Y、Z、R⁵、R⁶、R⁷、m和n与上述含意相同)。

上述通式所示基团中，优选m为1的基团。

上述通式(IIa)中，优选X为碳原子数1-4的亚烷基，Y为具有式C(R⁸a)(R⁸b)的基团(R⁸a和R⁸b相同或不同，分别表示氢原子、羟基、卤素原子、碳原子数为1-4的烷基或碳原子数为1-4的烷氧基，或者R⁸a和R⁸b一起形成氧代基或亚甲基，或者R⁸a和R⁸b同与其相连的碳原子一起形成3-6元的环烷基。)；更优选X为亚甲基，Y为具有式C(R⁸a)(R⁸b)的基团(R⁸a和R⁸b相同或不同，分别表示氢原子、羟基、氟原子、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基，或者R⁸a和R⁸b一起形成氧代基或亚甲基，或者R⁸a和R⁸b同与其相连的碳原子一起形成环丙基。)；更进一步优选X为亚甲基，Y为具有式C(R⁸a)(R⁸b)的基团(R⁸a和R⁸b相同或不同，分别表示氢原子、氟原子、甲基、羟基或氧代基)；特别优选X为亚甲基，Y为具有式C(R⁸a)(R⁸b)的基团(R⁸a和R⁸b相同或不同，分别表示氢原子、氟原子或羟基。)；最优选X为亚甲基，Y为具有式CH₂的基团，即为亚甲基的基团。

上述通式(IIb)中，优选环B为含有1个氮原子并且还可以含有选自氮原子、氧原子、硫原子、具有式＞SO的基团和具有式＞SO₂的基团的1个原子或基团的5-6元杂环基(该环是饱和或不饱和的，可以与芳基、杂芳基、环烷基或杂环基稠合)；更优选环B为含有1个氮原子的5或6元杂环(该环是饱和或不饱和的，可以与芳基、杂芳基、环烷基或杂环基稠合)；更进一步优选环B为吡咯烷环或吡咯啉环。

上述通式(I)中，R^a、R^b和环B定义中的“芳基”；R¹定义中的“可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳基”中的“芳基”；“取代基组δ”定义中的“可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的芳基”中的“芳基”是例如苯基、萘基、菲基或蒽基等碳原子数为6-14的芳基，优选苯基或萘基，最优选苯基。

另外，上述“芳基”可以与碳原子数为3-10的环烷基稠合，这样的基团例如有5-茚满基等。

Z定义中的“亚芳基”是例如亚苯基、萘二基、菲二基或蒽二基等碳原子数为6-14的亚芳基，优选亚苯基或萘二基，最优选亚苯基。

R¹定义中的“可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳基”优选为可被1-4个选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳基，更优选为可被1-3个选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳基，更进一步优选为可被1-3个选自取代基组α和取代基组β的基团取代的苯基。

优选的具体例子有苯基、3-氰基苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、2，4-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，4-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲基苯基或4-氟-3-甲氧基苯基，更优选的具体例子有苯基、3-氰基苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、3-三氟甲基苯基、3-氰基苯基或4-氟-3-甲氧基苯基，更进一步优选的具体例子有苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3-氯-4-氟苯基或3-三氟甲基苯基。

“取代基组δ”定义中的“可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的芳基”优选为可被1-4个选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的芳基，更优选为可被1-3个选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的芳基，更进一步优选为可被1个选自“低级烷硫基”、“卤代低级烷硫基”、“低级烷基亚硫酰基”和“低级烷基磺酰基”的基团取代的芳基。其优选的具体例子有苯基、4-甲硫基苯基、4-乙硫基苯基、4-丙硫基苯基、4-甲基亚硫酰基苯基、4-乙基亚硫酰基苯基、4-丙基亚硫酰基苯基、4-甲磺酰基苯基、4-乙磺酰基苯基或4-丙磺酰基苯基。

R^a、R^b和环B定义中的“杂芳基”、R¹定义中的“可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的杂芳基”中的“杂芳基”以及“取代基组δ”定义中的“可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的杂芳基”中的“杂芳基”是例如呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基等含有1-4个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂芳基，优选呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基等含有1或2个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-6元杂芳基，更优选呋喃基、噻吩基、吡啶基或嘧啶基。

另外，上述“杂芳基”可以与其它环式基团(例如芳基、碳原子数为3-10的环烷基等环式基团)稠合，这样的基团例如有吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、四氢喹啉基或四氢异喹啉基等。

Z定义中的“亚杂芳基”是例如噻吩二基、呋喃二基、吡咯二基、吡唑二基、咪唑二基、_唑二基、异_唑二基、噻唑二基、异噻唑二基、三唑二基、四唑二基、噻二唑二基、吡啶二基、哒嗪二基、嘧啶二基或吡嗪二基等含有1-4个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元亚杂芳基，优选噻吩二基、呋喃二基、吡啶二基、嘧啶二基、噻唑二基或噻二唑二基等含有1或3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-6元亚杂芳基，更优选噻吩二基或吡啶二基，特别优选噻吩二基。

R¹定义中的“可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的杂芳基”优选为可被1-3个选自取代基组α和取代基组β的基团取代的杂芳基，更优选为可被1-2个选自取代基组α和取代基组β的基团取代的杂芳基。其具体例子有呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、5-氟-2-呋喃基、4-氯-2-噻吩基、5-二氟甲氧基-3-呋喃基、5-三氟甲基-3-噻吩基或5-氟-2-_唑基。

“取代基组δ”定义中的“可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的杂芳基”优选为可被1-3个选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的杂芳基，更优选为可被1-2个选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的杂芳基。其具体例子有上述“杂芳基”、2-甲硫基-5-吡啶基、3-甲硫基-6-哒嗪基、2-甲硫基-5-嘧啶基、2-甲基亚硫酰基-5-吡啶基、3-甲基亚硫酰基-6-哒嗪基、2-甲基亚硫酰基-5-嘧啶基、2-甲磺酰基-5-吡啶基、3-甲磺酰基-6-哒嗪基或2-甲磺酰基-5-嘧啶基。

R²定义中的“可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的、具有至少1个氮原子的杂芳基”中的“具有至少1个氮原子的杂芳基”的例子有吡咯基、吡唑基、咪唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基等含有至少1个氮原子并且还可以含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂芳基，优选吡咯基、吡唑基、咪唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基等含有1个氮原子并且还可以含有1个硫原子、氧原子或氮原子的5-6元杂芳基，更优选咪唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基等含有1-2个氮原子的5-6元杂芳基，特别优选吡啶基或嘧啶基，最优选4-吡啶基或4-嘧啶基。

R²定义中的“可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的、具有至少1个氮原子的杂芳基”优选为可被1-3个选自取代基组α和取代基组β的基团取代的基团，更优选为可被1-2个选自取代基组α和取代基组β的基团取代的基团，更进一步优选为可被1个选自取代基组α和取代基组β的基团取代的基团，特别优选为可被1个选自取代基组α和取代基组β的基团在2位上取代的4-吡啶基或4-嘧啶基，最优选为可被1个选自低级烷基的基团在2位上取代的4-吡啶基或4-嘧啶基，其中所述低级烷基可被具有式-NR^dR^e的基团(式中，R^d和R^e相同或不同，分别表示氢原子、低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳烷基或低级烷基磺酰基，或者R^d和R^e和与其相连的氮原子一起形成杂环基。)和具有式-NR^dR^e的基团(式中，R^d和R^e具有与上述相同的含意。)取代。其优选的具体例子有4-吡啶基、4-嘧啶基、2-氨基-4-吡啶基、2-氨基-4-嘧啶基、2-甲基氨基-4-吡啶基、2-甲基氨基-4-嘧啶基、2-甲氧基-4-吡啶基、2-甲氧基-4-嘧啶基、2-苄基氨基-4-吡啶基、2-苄基氨基-4-嘧啶基、2-(α-甲基苄基氨基)-4-吡啶基或2-(α-甲基苄基氨基)-4-嘧啶基。

R^a和R^b定义中的“被杂芳基取代的低级烷基”表示上述“杂芳基”取代低级烷基后形成的基团，优选为上述“杂芳基”取代碳原子数为1-4的烷基后形成的基团，更优选为上述“杂芳基”取代碳原子数为1-2的烷基后形成的基团。其优选的具体例子有(2或3-呋喃基)甲基、2-(2或3-呋喃基)乙基、(2或3-噻吩基)甲基、2-(2或3-噻吩基)乙基、(2、3或4-吡啶基)甲基、2-(2、3或4-吡啶基)乙基、(2、4或5-嘧啶基)甲基或2-(2、4或5-嘧啶基)乙基。

R^a、R^b、环B和“取代基组β”定义中的“环烷基”；R⁸a和R⁸b定义中的“环烷基”；以及“取代基组δ”定义中的“被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的环烷基”的“环烷基”为环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基等碳原子数为3-7的环烷基，优选碳原子数为3-6的环烷基，更优选环丙基、环戊基或环己基。

R^a和R^b定义中的“被环烷基取代的低级烷基”表示上述“环烷基”取代低级烷基后形成的基团，优选上述“环烷基”取代碳原子数为1-4的烷基后形成的基团，更优选上述“环烷基”取代碳原子数为1-2的烷基后形成的基团。其优选的具体例子有环丙基甲基、2-环丙基乙基、环戊基甲基、2-环戊基乙基、环己基甲基或2-环己基乙基。

“取代基组δ”定义中的“可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的杂环基”的“杂环基”是具有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的4-7元杂环基，优选含有1或2个硫原子、氧原子和/或氮原子的4-7元杂环基，更优选含有1个氮原子并且还可含有1个氧原子、硫原子或氮原子的5或6元杂环基，这样的基团例如有吡咯烷基、吡咯啉基、咪唑烷基、咪唑啉基、吡唑烷基、吡唑啉基、_唑烷基、噻唑烷基、哌啶基、四氢吡啶基、二氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基或高哌啶基。

在“取代基组α”中所包括的具有式-NR^dR^e的基团中，R^d和R^e同与其相连的氮原子一起形成的杂环基是含有1个氮原子并且还可含有1个氧原子、硫原子或氮原子的4-7元杂环基，例如为1-氮杂环丁烷基、1-吡咯烷基、1-吡咯啉基、1-咪唑烷基、1-咪唑啉基、1-吡唑烷基、1-吡唑啉基、3-_唑烷基、3-噻唑烷基、1-哌啶基、四氢吡啶-1-基、二氢吡啶-1-基、1-哌嗪基、4-吗啉基、4-硫代吗啉基、1-高哌啶基、8-氮杂双环[3，2，1]辛烷-8-基、8-氮杂双环[3，2，1]辛烯-8-基、9-氮杂双环[3，3，1]壬烷-9-基或9-氮杂双环[3，3，1]壬烯-9-基。

另外，这些基团可以与芳基或杂芳基稠合，这样的基团例如有四氢喹啉-1-基或四氢异喹啉-2-基。

环B定义中的“4-7元杂环”是指含有2-5个选自碳原子、氮原子、氧原子、硫原子、具有式＞SO的基团和具有式＞SO₂的基团的原子或基团的4-7元杂环，是含有至少1个氮原子的4-7元杂环(即饱和杂环或不饱和杂环)，优选含有1个氮原子并且还可含有1个选自氮原子、氧原子、硫原子、具有式＞SO的基团和具有式＞SO₂的基团的原子或基团的5或6元杂环，更优选吡咯烷、吡咯啉、咪唑烷、咪唑啉、吡唑烷、吡唑啉、_唑烷、噻唑烷、哌啶、四氢吡啶、二氢吡啶、哌嗪、吗啉或硫代吗啉环，更进一步优选吡咯烷、吡咯啉或咪唑啉环，特别优选吡咯烷环或吡咯啉环。

此外，上述“杂环”可以与上述“芳基”、上述“杂芳基”、上述“环烷基”或上述“杂环基”稠合，这样的环例如有四氢喹啉、八氢喹啉、十氢喹啉、四氢异喹啉、八氢异喹啉、十氢异喹啉、二氢吲哚、八氢吲哚、二氢异吲哚或八氢异吲哚环。

R⁶、R⁷、R⁸a、R⁸b和“取代基组α”定义中的“卤素原子”可以是氟原子、氯原子、溴原子或碘原子，优选为氟原子或氯原子。

R⁶、R⁷、R⁸a、R⁸b、R^c、R^d和R^e定义中的“低级烷基”以及R^a、R^b和“取代基组β”定义中的“可被选自取代基组α的基团取代的低级烷基”中的“低级烷基”可以是例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、2-甲基丁基、新戊基、1-乙基丙基、己基、异己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基或2-乙基丁基等碳原子数为1-6的直链或支链状烷基，优选碳原子数为1-4的烷基，更优选甲基、乙基、丙基、异丙基或丁基，特别优选甲基、乙基或丙基。

R^a、R^b和“取代基组β”定义中的“可被选自取代基组α的基团取代的低级烷基”表示上述“低级烷基”的1个或多个氢原子可被选自“取代基组α”的基团取代的基团。优选表示可被选自“取代基组α”的1-3个基团取代的低级烷基，更优选为可被选自“取代基组α”的1-2个基团取代的低级烷基，更进一步优选为可被选自“取代基组α”的1-2个基团取代的碳原子数为1-4的烷基，特别优选可被选自“取代基组α”的1-2个基团在链端取代的甲基、乙基、丙基或异丙基。其优选的具体例子有上述“低级烷基”、羟基甲基、2-羟基乙基、3-羟基丙基、1，3-二羟基异丙基、氰基甲基、2-氰基乙基、氟甲基、2-氟乙基、3-氟丙基、氯甲基、2-氯乙基、3-氯丙基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、3-甲氧基丙基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基、3-乙氧基丙基、氟甲氧基甲基、二氟甲氧基甲基、三氟甲氧基甲基、2-氟甲氧基乙基、2-二氟甲氧基乙基、2-三氟甲氧基乙基、羧基甲基、2-羧基乙基、3-羧基丙基、甲氧基羰基甲基、2-(甲氧基羰基)乙基、乙氧基羰基甲基、2-(乙氧基羰基)乙基、氨基甲酰基甲基、2-氨基甲酰基乙基、3-氨基甲酰基丙基、乙酰氧基甲基、甲硫基甲基、2-甲硫基乙基、3-甲硫基丙基、氟甲硫基甲基、二氟甲硫基甲基、三氟甲硫基甲基、2-氟甲硫基乙基、2-氟甲硫基乙基、2-三氟甲硫基乙基、氨基甲基、甲基氨基甲基、二甲氨基甲基、2-氨基乙基、2-甲基氨基乙基、2-二甲氨基乙基、3-氨基丙基、3-甲基氨基丙基或3-二甲氨基丙基，更优选的具体例子有甲基、乙基、丙基、异丙基、2-羟基乙基、2-氟乙基、2-甲氧基乙基或2-二甲氨基乙基。

R^d和R^e定义中的“低级烯基”以及R^a、R^b和“取代基组β”定义中的“可被选自取代基组α的基团取代的低级烯基”中的“低级烯基”可以是乙烯基、2-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-乙基-2-丙烯基、2-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基或5-己烯基等碳原子数为2-6的直链或支链状烯基，优选碳原子数为2-4的烯基，更优选为碳原子数为3或4的烯基。

R^d和R^e定义中的“低级炔基”以及R^a、R^b和“取代基组β”定义中的“可被选自取代基组α的基团取代的低级炔基”中的“低级炔基”可以是乙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-戊炔基、1-甲基-2-戊炔基、3-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基或5-己炔基等碳原子数为2-6的直链或支链状炔基，优选碳原子数为2-4的炔基，更优选为碳原子数为3或4的炔基。

“取代基组γ”定义中的“低级亚烷基”可以是例如亚甲基、1，2-亚乙基、1，3-亚丙基、1，2-亚丙基、1，4-亚丁基、1-甲基-1，3-亚丙基、2-甲基-1，3-亚丙基、1，1-二甲基-1，2-亚乙基、1，5-亚戊基、1，1-二甲基-1，3-亚丙基、2，2-二甲基-1，3-亚丙基、1，2-二甲基-1，3-亚丙基或1，6-亚己基等碳原子数为1-6的直链或支链状亚烷基，优选碳原子数为1-4的直链或支链状亚烷基，更优选亚甲基、1，2-亚乙基、1，3-亚丙基、1，2-亚丙基或1，4-亚丁基。

X定义中的“碳原子数为1-5的直链或支链状亚烷基”优选是碳原子数为1-4的直链或支链状亚烷基，更优选为亚甲基。

R^a、R^b、R^d、R^e和“取代基组β”定义中的“芳烷基”可以是上述“芳基”与上述“低级烷基”连接形成的基团，这样的基团例如有苄基、α-萘基甲基、β-萘基甲基、1-苯乙基、2-苯乙基、2-(α-萘基)乙基、2-(β-萘基)乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基或6-苯基己基，优选为苄基。

此外，该“芳烷基”的芳基部分可以被1-3个选自上述“取代基组α”和“取代基组β”的基团取代，这样被取代的芳烷基例如有2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2-甲基苄基、3-甲基苄基、4-甲基苄基、2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基或4-甲氧基苄基等被卤素原子、低级烷基或低级烷氧基取代的芳烷基。

“芳烷基”和被取代的芳烷基中，优选无取代的芳烷基或者被卤素原子、低级烷基或低级烷氧基取代的芳烷基，更优选无取代的芳烷基或者被卤素原子或低级烷基取代的芳烷基，最优选无取代的芳烷基。

R^c定义中的“羟基低级烷基”是上述“低级烷基”的1个或多个氢原子被羟基取代后的基团，优选碳原子数为1-4的羟基烷基，例如羟基甲基、2-羟基乙基或3-羟基丙基。

R⁶、R⁷和R^e定义中的“卤代低级烷基”是上述“低级烷基”的1个或多个氢原子被上述“卤素原子”取代后的基团，优选碳原子数为1-4的卤代低级烷基，更优选三氟甲基、三氯甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、氟甲基、2，2，2-三氯乙基、2，2，2-三氟乙基、2-溴乙基、2-氯乙基、2-氟乙基、2，2-二溴乙基，更优选三氟甲基、三氯甲基、二氟甲基、氟甲基，最优选三氟甲基。

R⁶、R⁷、R⁸a、R⁸b、R^a、R^b和“取代基组α”定义中的“低级烷氧基”是上述“低级烷基”与氧原子连接而成的基团，优选碳原子数为1-4的直链或支链状烷氧基，更优选甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基。

R⁶、R⁷和“取代基组α”定义中的“卤代低级烷氧基”是上述“低级烷氧基”的1个或多个氢原子被上述“卤素原子”取代后的基团，优选碳原子数为1-4的卤代低级烷氧基，更优选二氟甲氧基、三氟甲氧基或2，2，2-三氟乙氧基，特别优选二氟甲氧基。

R^c定义中的“低级烷氧基低级烷基”是上述“低级烷基”的1个或多个氢原子被上述“低级烷氧基”取代后的基团，优选碳原子数为1-4的烷氧基烷基，例如甲氧基甲基、1，1-二甲基-1-甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、丁氧基甲基、叔丁氧基甲基。

R⁶、R⁷和“取代基组α”定义中的“低级烷硫基”是上述“低级烷基”与硫原子结合而成的基团，优选碳原子数为1-4的直链或支链状烷硫基，更优选甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基或丁硫基，特别优选甲硫基、乙硫基或丙硫基。

R⁶、R⁷和“取代基组α”定义中的“卤代低级烷硫基”是上述“低级烷硫基”的1个或多个氢原子被上述“卤素原子”取代后的基团，优选碳原子数为1-4的卤代低级烷硫基，更优选二氟甲硫基、三氟甲硫基或2，2，2-三氟乙硫基。

R^a和R^b定义中的“低级烯氧基”是上述“低级烯基”与氧原子结合而成的基团，优选碳原子数为2-4的烯基与氧原子结合而成的基团，更优选碳原子数3-4的烯基与氧原子结合而成的基团，具体有2-丙烯氧基、2-丁烯氧基或3-丁烯氧基。

R^a和R^b定义中的“低级炔氧基”是上述“低级炔基”与氧原子结合而成的基团，优选碳原子数为2-4的炔基与氧原子结合而成的基团，更优选碳原子数3-4的炔基与氧原子结合而成的基团，具体有2-丙炔氧基、2-丁炔氧基或3-丁炔氧基。

R^a和R^b定义中的“芳烷氧基”是上述“芳烷基”与氧原子结合而成的基团，例如苄氧基、α-萘基甲氧基、β-萘基甲氧基、2-苯乙氧基、3-苯基丙氧基或4-苯基丁氧基。

“取代基组γ”定义中的“低级亚烷二氧基”的亚烷基部分为亚甲基、1，2-亚乙基、1，3-亚丙基、1，2-亚丙基、1，4-亚丁基、1-甲基-1，3-亚丙基、2-甲基-1，3-亚丙基、1，1-二甲基-1，2-亚乙基、1，5-亚戊基、1，1-二甲基-1，3-亚丙基、2，2-二甲基-1，3-亚丙基、1，2-二甲基-1，3-亚丙基或1，6-亚己基等碳原子数为1-6的直链或支链状亚烷基，优选碳原子数为1-4的直链或支链状亚烷二氧基，更优选亚甲二氧基、1，2-亚乙二氧基、1，3-亚丙二氧基、1，2-亚丙二氧基或1，4-亚丁二氧基。

“取代基组γ”定义中的“低级烷氧基亚氨基”是羟基亚氨基的氢原子被上述“低级烷基”取代后的基团，优选碳原子数为1-4的烷氧基亚氨基，更优选甲氧基亚氨基、乙氧基亚氨基或丙氧基亚氨基。

R^a和R^b定义中的“一低级烷基氨基或二低级烷基氨基”是氨基的1个或多个氢原子被低级烷基取代后的基团。优选烷基部分为碳原子数1-4的烷基的基团，更优选烷基部分为碳原子数1-2的烷基的基团，更进一步优选甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基或二乙基氨基。

R^d、R^e和“取代基组γ”定义中的“低级烷基磺酰基”是上述“低级烷基”与磺酰基(-SO₂-)连接而成的基团，优选碳原子数为1-4的直链或支链状烷基磺酰基，更优选甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基或丁磺酰基，特别优选甲磺酰基、乙磺酰基或丙磺酰基。

“取代基组γ”定义中的“低级烷基亚硫酰基”是上述“低级烷基”与亚硫酰基(-SO-)连接而成的基团，优选碳原子数为1-4的直链或支链状烷基亚硫酰基，更优选甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基、丙基亚硫酰基、异丙基亚硫酰基或丁基亚硫酰基，特别优选甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基或丙基亚硫酰基。

R⁵定义中的“具有式CONR^aR^b的基团”例如可以是氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-(仲丁基)氨基甲酰基、N-(叔丁基)氨基甲酰基、N-异丁基氨基甲酰基、N-戊基氨基甲酰基、N-己基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-(羟基甲基)氨基甲酰基、N-(2-羟基乙基)氨基甲酰基、N-(3-羟基丙基)氨基甲酰基、N-(1，3-二羟基异丙基)氨基甲酰基、N-(2-硝基乙基)氨基甲酰基、N-(氰基甲基)氨基甲酰基、N-(2-氰基乙基)氨基甲酰基、N-(2-氟乙基)氨基甲酰基、N-(2，2，2-三氟乙基)氨基甲酰基、N-(3-氟丙基)氨基甲酰基、N-(4-氟丁基)氨基甲酰基、N-(5-氟戊基)氨基甲酰基、N-(6-氟己基)氨基甲酰基、N-(2-氯乙基)氨基甲酰基、N-(3-氯丙基)氨基甲酰基、N-(4-氯丁基)氨基甲酰基、N-(2-溴乙基)氨基甲酰基、N-(3-溴丙基)氨基甲酰基、N-(4-溴丁基)氨基甲酰基、N-(甲氧基甲基)氨基甲酰基、N-(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基、N-(3-甲氧基丙基)氨基甲酰基、N-(4-甲氧基丁基)氨基甲酰基、N-(乙氧基甲基)氨基甲酰基、N-(2-乙氧基乙基)氨基甲酰基、N-(3-乙氧基丙基)氨基甲酰基、N-(4-乙氧基丁基)氨基甲酰基、N-(羧基甲基)氨基甲酰基、N-(2-羧基乙基)氨基甲酰基、N-(3-羧基丙基)氨基甲酰基、N-(甲氧基羰基甲基)氨基甲酰基、N-(2-甲氧基羰基乙基)氨基甲酰基、N-(3-甲氧基羰基丙基)氨基甲酰基、N-(乙氧基羰基甲基)氨基甲酰基、N-(1-乙氧基羰基乙基)氨基甲酰基、N-(2-乙氧基羰基乙基)氨基甲酰基、N-(3-乙氧基羰基丙基)氨基甲酰基、N-(氨基甲酰基甲基)氨基甲酰基、N-(2-乙酰氧基乙基)氨基甲酰基、N-(2-甲硫基乙基)氨基甲酰基、N-(2-乙硫基乙基)氨基甲酰基、N-(2-丙硫基乙基)氨基甲酰基、N-(2-氟甲硫基乙基)氨基甲酰基、N-(2-二氟甲硫基乙基)氨基甲酰基、N-(2-三氟甲硫基乙基)氨基甲酰基、N-[2-(2-氟乙硫基)乙基]氨基甲酰基、N-[2-(2，2，2-三氟乙硫基)乙基]氨基甲酰基、N-(2-氨基乙基)氨基甲酰基、N-(2-甲基氨基乙基)氨基甲酰基或N-(2-二甲氨基乙基)氨基甲酰基等被低级烷基取代的氨基甲酰基，其中低级烷基可被选自取代基组α的基团取代，

N-乙烯基氨基甲酰基、N-(2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(2-甲基-2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(2-丁烯基)氨基甲酰基、N-(2-甲基-2-丁烯基)氨基甲酰基、N-(3-丁烯基)氨基甲酰基、N-(2-羟基-3-丁烯基)氨基甲酰基、N-(4-羟基-2-丁烯基)氨基甲酰基、N-(2-氰基-2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(3-氰基-2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(2-氟-2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(3-氟-2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(2-氯-2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(3-氯-2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(3，3-二氟-2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(3，3-二氯-2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(3，3-二溴-2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(2-甲氧基-3-丁烯基)氨基甲酰基、N-(3-羧基-2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(4-羧基-3-丁烯基)氨基甲酰基、N-(3-甲氧基羰基-2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(4-甲氧基羰基-3-丁烯基)氨基甲酰基、N-(3-氨基甲酰基-2-丙烯基)氨基甲酰基、N-(4-氨基甲酰基-3-丁烯基)氨基甲酰基、N-(2-甲硫基-3-丁烯基)氨基甲酰基、N-(4-甲硫基-2-丁烯基)氨基甲酰基、N-(2-三氟甲硫基-3-丁烯基)氨基甲酰基或N-(4-三氟甲硫基-2-丁烯基)氨基甲酰基等被低级烯基取代的氨基甲酰基，其中低级烯基可被选自取代基组α的基团取代，

N-乙炔基氨基甲酰基、N-(2-丙炔基)氨基甲酰基、N-(1-甲基-2-丙炔基)氨基甲酰基、N-(2-丁炔基)氨基甲酰基、N-(1-甲基-2-丁炔基)氨基甲酰基、N-(3-丁炔基)氨基甲酰基、N-(2-羟基-3-丁炔基)氨基甲酰基、N-(4-羟基-2-丁炔基)氨基甲酰基、N-(1-氰基-2-丙炔基)氨基甲酰基、N-(3-氰基-2-丙炔基)氨基甲酰基、N-(2-甲氧基-3-丁炔基)氨基甲酰基、N-(3-羧基-2-丙炔基)氨基甲酰基、N-(4-羧基-3-丁炔基)氨基甲酰基、N-(3-甲氧基羰基-2-丙炔基)氨基甲酰基、N-(4-甲氧基羰基-3-丁炔基)氨基甲酰基、N-(3-氨基甲酰基-2-丁炔基)氨基甲酰基、N-(4-氨基甲酰基-3-丁炔基)氨基甲酰基、N-(2-甲硫基-3-丁炔基)氨基甲酰基、N-(4-甲硫基-2-丁炔基)氨基甲酰基、N-(2-三氟甲硫基-3-丁炔基)氨基甲酰基或N-(4-三氟甲硫基-2-丁炔基)氨基甲酰基等被低级炔基取代的氨基甲酰基，其中低级炔基可被选自取代基组α的基团取代，

N-甲氧基氨基甲酰基、N-甲氧基-N-甲基氨基甲酰基、N-乙氧基氨基甲酰基、N-丙氧基氨基甲酰基、N-异丙氧基氨基甲酰基、N-丁氧基氨基甲酰基、N-(仲丁氧基)氨基甲酰基、N-(叔丁氧基)氨基甲酰基或N-异丁氧基氨基甲酰基等被低级烷氧基取代的氨基甲酰基，

N-(2-丙烯氧基)氨基甲酰基、N-(2-丁烯氧基)氨基甲酰基或N-(3-丁烯氧基)氨基甲酰基等被低级烯氧基取代的氨基甲酰基，

N-(2-丙炔氧基)氨基甲酰基、N-(2-丁炔氧基)氨基甲酰基或N-(3-丁炔氧基)氨基甲酰基等被低级炔氧基取代的氨基甲酰基，

N-苄氧基氨基甲酰基、N-苄氧基-N-甲基氨基甲酰基或N-苯乙氧基氨基甲酰基等被芳烷氧基取代的氨基甲酰基，

N-环丙基氨基甲酰基、N-环丙基-N-甲基氨基甲酰基、N-环丁基氨基甲酰基、N-环戊基氨基甲酰基、N-环己基氨基甲酰基或N-环庚基氨基甲酰基等被环烷基取代的氨基甲酰基，

N-环丙基甲基氨基甲酰基、N-环丙基甲基-N-甲基氨基甲酰基、N-环丁基甲基氨基甲酰基、N-环戊基甲基氨基甲酰基、N-环己基甲基氨基甲酰基、N-环庚基甲基氨基甲酰基、N-(2-环丙基乙基)氨基甲酰基、

N-(2-环丁基乙基)氨基甲酰基、N-(2-环戊基乙基)氨基甲酰基、N-(2-环己基乙基)氨基甲酰基、N-(2-环庚基乙基)氨基甲酰基、N-(3-环丙基丙基)氨基甲酰基、N-(3-环戊基丙基)氨基甲酰基或N-(3-环己基丙基)氨基甲酰基等被低级烷基取代的氨基甲酰基，其中低级烷基被环烷基取代，

N-苯基氨基甲酰基、N-甲基-N-苯基氨基甲酰基、N-(α-萘基)氨基甲酰基或N-(β-萘基)氨基甲酰基等被芳基取代的氨基甲酰基，

N-苄基氨基甲酰基、N-(α-萘基甲基)氨基甲酰基、N-(β-萘基甲基)氨基甲酰基、N-(1-苯乙基)氨基甲酰基、N-(2-苯乙基)氨基甲酰基、N-[2-(α-萘基)乙基]氨基甲酰基、N-[2-(β-萘基)乙基]氨基甲酰基、N-(3-苯基丙基)氨基甲酰基、N-(4-苯基丁基)氨基甲酰基、N-(5-苯基戊基)氨基甲酰基或N-(6-苯基己基)氨基甲酰基等被芳烷基取代的氨基甲酰基，

N-(2或3-呋喃基)氨基甲酰基、N-(2或3-噻吩基)氨基甲酰基、N-(2或3-吡咯基)氨基甲酰基或N-(2、3或4-吡啶基)氨基甲酰基等被杂芳基取代的氨基甲酰基，

N-(2或3-呋喃基甲基)氨基甲酰基、N-(2或3-呋喃基甲基)-N-甲基氨基甲酰基、N-[2-(2或3-呋喃基)乙基]氨基甲酰基、N-[3-(2或3-呋喃基)丙基]氨基甲酰基、N-[4-(2或3-呋喃基)丁基]氨基甲酰基、N-(2或3-噻吩基甲基)氨基甲酰基、N-[2-(2或3-噻吩基)乙基]氨基甲酰基、N-[3-(2或3-噻吩基)丙基]氨基甲酰基、N-[4-(2或3-噻吩基)丁基]氨基甲酰基、N-(2或3-吡咯基甲基)氨基甲酰基、N-[2-(2或3-吡咯基)乙基]氨基甲酰基、N-[3-(2或3-吡咯基)丙基]氨基甲酰基、N-[4-(2或3-吡咯基)丁基]氨基甲酰基、N-(2、3或4-吡啶基甲基)氨基甲酰基、N-[2-(2、3或4-吡啶基)乙基]氨基甲酰基、N-[3-(2、3或4-吡啶基)丙基]氨基甲酰基、N-[4-(2、3或4-吡啶基)丁基]氨基甲酰基、N-(2、4或5-嘧啶基甲基)氨基甲酰基、N-[2-(2、4或5-嘧啶基)乙基]氨基甲酰基、N-[3-(2、4或5-嘧啶基)丙基]氨基甲酰基或N-[4-(2、4或5-嘧啶基)丁基]氨基甲酰基等被低级烷基取代的氨基甲酰基，其中所述低级烷基被杂芳基取代，

肼基羰基、2-甲基肼基羰基、2-乙基肼基羰基、2-丙基肼基羰基、2-异丙基肼基羰基、2-丁基肼基羰基、2，2-二甲基肼基羰基、2-乙基-2-甲基肼基羰基或2，2-二乙基肼基羰基等肼基羰基，这些肼基羰基是被氨基或者一低级烷基氨基或二低级烷基氨基取代的氨基甲酰基；

优选氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N-(2-羟基乙基)氨基甲酰基、N-(3-羟基丙基)氨基甲酰基、N-(1，3-二羟基异丙基)氨基甲酰基、N-氰基甲基氨基甲酰基、N-(2-氰基乙基)氨基甲酰基、N-(2-氟乙基)氨基甲酰基、N-(2，2，2-三氟乙基)氨基甲酰基、N-(3-氟丙基)氨基甲酰基或N-(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基等被低级烷基取代的氨基甲酰基，其中低级烷基可被选自取代基组α的基团取代，

N-(2-丙烯基)氨基甲酰基等被低级烯基取代的氨基甲酰基，其中低级烯基可被选自取代基组α的基团取代，

N-(2-丙炔基)氨基甲酰基等被低级炔基取代的氨基甲酰基，其中低级炔基可被选自取代基组α的基团取代，

N-甲氧基氨基甲酰基、N-乙氧基氨基甲酰基或N-丙氧基氨基甲酰基等被低级烷氧基取代的氨基甲酰基，

N-(2-丙烯氧基)氨基甲酰基等被低级烯氧基取代的氨基甲酰基，

N-(2-丙炔氧基)氨基甲酰基等被低级炔氧基取代的氨基甲酰基，

N-环丙基氨基甲酰基、N-环丁基氨基甲酰基或N-环戊基氨基甲酰基等被环烷基取代的氨基甲酰基，

N-环丙基甲基氨基甲酰基等被低级烷基取代的氨基甲酰基，其中低级烷基被环烷基取代，

N-苄基氨基甲酰基或N-(α-萘基)氨基甲酰基等被芳烷基取代的氨基甲酰基，或者

肼基羰基、2-甲基肼基羰基或2，2-二甲基肼基羰基等肼基羰基，这些肼基羰基是被氨基或者一低级烷基氨基或二低级烷基氨基取代的氨基甲酰基。

R⁵定义中的“具有式COR^c的基团”例如可以是甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、新戊酰基、异戊酰基、己酰基或庚酰基等烷酰基，

氟乙酰基、二氟乙酰基、三氟乙酰基、氯乙酰基、二氯乙酰基、三氯乙酰基、溴乙酰基、3-氟丙酰基、3，3-二氟丙酰基、3，3，3-三氟丙酰基、3-氯丙酰基、3，3-二氯丙酰基、3，3，3-三氯丙酰基或3-溴丙酰基等卤代低级烷基羰基，

甲氧基甲基羰基、乙氧基甲基羰基、2-甲氧基乙基羰基、2-乙氧基乙基羰基、2-丙氧基乙基羰基、2-丁氧基乙基羰基、3-甲氧基丙基羰基或4-甲氧基丁基羰基等低级烷氧基低级烷基羰基，或者

羟基乙酰基、2-羟基乙基羰基、3-羟基丙基羰基或4-羟基丁基羰基等羟基低级烷基羰基；

优选甲酰基、乙酰基或丙酰基等烷酰基，氟乙酰基等卤代低级烷基羰基，甲氧基甲基羰基等低级烷氧基低级烷基羰基，羟基乙酰基等羟基低级烷基羰基。

R⁵定义中“具有式SO₂NR^aR^b的基团”可以是例如氨磺酰基、N-羟基氨磺酰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N-丙基氨磺酰基、N-异丙基氨磺酰基、N-丁基氨磺酰基、N-(仲丁基)氨磺酰基、N-(叔丁基)氨磺酰基、N-异丁基氨磺酰基、N-戊基氨磺酰基、N-己基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N-乙基-N-甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基、N-(羟基甲基)氨磺酰基、N-(2-羟基乙基)氨磺酰基、N-(3-羟基丙基)氨磺酰基、N-(1，3-二羟基异丙基)氨磺酰基、N-(2-硝基乙基)氨磺酰基、N-(氰基甲基)氨磺酰基、N-(2-氰基乙基)氨磺酰基、N-(2-氟乙基)氨磺酰基、N-(2，2，2-三氟乙基)氨磺酰基、N-(3-氟丙基)氨磺酰基、N-(4-氟丁基)氨磺酰基、N-(5-氟戊基)氨磺酰基、N-(6-氟己基)氨磺酰基、N-(2-氯乙基)氨磺酰基、N-(3-氯丙基)氨磺酰基、N-(4-氯丁基)氨磺酰基、N-(2-溴乙基)氨磺酰基、N-(3-溴丙基)氨磺酰基、N-(4-溴丁基)氨磺酰基、N-(甲氧基甲基)氨磺酰基、N-(2-甲氧基乙基)氨磺酰基、N-(3-甲氧基丙基)氨磺酰基、N-(4-甲氧基丁基)氨磺酰基、N-(乙氧基甲基)氨磺酰基、N-(2-乙氧基乙基)氨磺酰基、N-(3-乙氧基丙基)氨磺酰基、N-(4-乙氧基丁基)氨磺酰基、N-(羧基甲基)氨磺酰基、N-(2-羧基乙基)氨磺酰基、N-(3-羧基丙基)氨磺酰基、N-(甲氧基羰基甲基)氨磺酰基、N-(2-甲氧基羰基乙基)氨磺酰基、N-(3-甲氧基羰基丙基)氨磺酰基、N-(乙氧基羰基甲基)氨磺酰基、N-(1-乙氧基羰基乙基)氨磺酰基、N-(2-乙氧基羰基乙基)氨磺酰基、N-(3-乙氧基羰基丙基)氨磺酰基、N-(氨基甲酰基甲基)氨磺酰基、N-(2-乙酰氧基乙基)氨磺酰基、N-(2-甲硫基乙基)氨磺酰基、N-(2-乙硫基乙基)氨磺酰基、N-(2-丙硫基乙基)氨磺酰基、N-(2-氟甲硫基乙基)氨磺酰基、N-(2-二氟甲硫基乙基)氨磺酰基、N-(2-三氟甲硫基乙基)氨磺酰基、N-[2-(2-氟乙硫基)乙基]氨磺酰基、N-[2-(2，2，2-三氟乙硫基)乙基]氨磺酰基、N-(2-氨基乙基)氨磺酰基、N-(2-甲基氨基乙基)氨磺酰基或N-(2-二甲氨基乙基)氨磺酰基等被低级烷基取代的氨磺酰基，其中低级烷基可被选自取代基组α的基团取代，

N-乙烯基氨磺酰基、N-(2-丙烯基)氨磺酰基、N-(2-甲基-2-丙烯基)氨磺酰基、N-(2-丁烯基)氨磺酰基、N-(2-甲基-2-丁烯基)氨磺酰基、N-(3-丁烯基)氨磺酰基、N-(2-羟基-3-丁烯基)氨磺酰基、N-(4-羟基-2-丁烯基)氨磺酰基、N-(2-氰基-2-丙烯基)氨磺酰基、N-(3-氰基-2-丙烯基)氨磺酰基、N-(2-氟-2-丙烯基)氨磺酰基、N-(3-氟-2-丙烯基)氨磺酰基、N-(2-氯-2-丙烯基)氨磺酰基、N-(3-氯-2-丙烯基)氨磺酰基、N-(3，3-二氟-2-丙烯基)氨磺酰基、N-(3，3-二氯-2-丙烯基)氨磺酰基、N-(3，3-二溴-2-丙烯基)氨磺酰基、N-(2-甲氧基-3-丁烯基)氨磺酰基、N-(3-羧基-2-丙烯基)氨磺酰基、N-(4-羧基-3-丁烯基)氨磺酰基、N-(3-甲氧基羰基-2-丙烯基)氨磺酰基、N-(4-甲氧基羰基-3-丁烯基)氨磺酰基、N-(3-氨基甲酰基-2-丙烯基)氨磺酰基、N-(4-氨基甲酰基-3-丁烯基)氨磺酰基、N-(2-甲硫基-3-丁烯基)氨磺酰基、N-(4-甲硫基-2-丁烯基)氨磺酰基、N-(2-三氟甲硫基-3-丁烯基)氨磺酰基或N-(4-三氟甲硫基-2-丁烯基)氨磺酰基等被低级烯基取代的氨磺酰基，其中低级烯基可被选自取代基组α的基团取代，

N-乙炔基氨磺酰基、N-(2-丙炔基)氨磺酰基、N-(1-甲基-2-丙炔基)氨磺酰基、N-(2-丁炔基)氨磺酰基、N-(1-甲基-2-丁炔基)氨磺酰基、N-(3-丁炔基)氨磺酰基、N-(2-羟基-3-丁炔基)氨磺酰基、N-(4-羟基-2-丁炔基)氨磺酰基、N-(1-氰基-2-丙炔基)氨磺酰基、N-(3-氰基-2-丙炔基)氨磺酰基、N-(2-甲氧基-3-丁炔基)氨磺酰基、N-(3-羧基-2-丙炔基)氨磺酰基、N-(4-羧基-3-丁炔基)氨磺酰基、N-(3-甲氧基羰基-2-丙炔基)氨磺酰基、N-(4-甲氧基羰基-3-丁炔基)氨磺酰基、N-(3-氨基甲酰基-2-丁炔基)氨磺酰基、N-(4-氨基甲酰基-3-丁炔基)氨磺酰基、N-(2-甲硫基-3-丁炔基)氨磺酰基、N-(4-甲硫基-2-丁炔基)氨磺酰基、N-(2-三氟甲硫基-3-丁炔基)氨磺酰基或N-(4-三氟甲硫基-2-丁炔基)氨磺酰基等被低级炔基取代的氨磺酰基，其中低级炔基可被选自取代基组α的基团取代，

N-甲氧基氨磺酰基、N-甲氧基-N-甲基氨磺酰基、N-乙氧基氨磺酰基、N-丙氧基氨磺酰基、N-异丙氧基氨磺酰基、N-丁氧基氨磺酰基、N-(仲丁氧基)氨磺酰基、N-(叔丁氧基)氨磺酰基或N-异丁氧基氨磺酰基等被低级烷氧基取代的氨磺酰基，

N-(2-丙烯氧基)氨磺酰基、N-(2-丁烯氧基)氨磺酰基或N-(3-丁烯氧基)氨磺酰基等被低级烯氧基取代的氨磺酰基，

N-(2-丙炔氧基)氨磺酰基、N-(2-丁炔氧基)氨磺酰基或N-(3-丁炔氧基)氨磺酰基等被低级炔氧基取代的氨磺酰基，

N-苄氧基氨磺酰基、N-苄氧基-N-甲基氨磺酰基或N-苯乙氧基氨磺酰基等被芳烷基取代的氨磺酰基，

N-环丙基氨磺酰基、N-环丙基-N-甲基氨磺酰基、N-环丁基氨磺酰基、

N-环戊基氨磺酰基、N-环己基氨磺酰基或N-环庚基氨磺酰基等被环烷基取代的氨磺酰基，

N-环丙基甲基氨磺酰基、N-环丙基甲基-N-甲基氨磺酰基、N-环丁基甲基氨磺酰基、N-环戊基甲基氨磺酰基、N-环己基甲基氨磺酰基、N-环庚基甲基氨磺酰基、N-(2-环丙基乙基)氨磺酰基、N-(2-环丁基乙基)氨磺酰基、N-(2-环戊基乙基)氨磺酰基、N-(2-环己基乙基)氨磺酰基、N-(2-环庚基乙基)氨磺酰基、N-(3-环丙基丙基)氨磺酰基、N-(3-环戊基丙基)氨磺酰基或N-(3-环己基丙基)氨磺酰基等被低级烷基取代的氨磺酰基，其中低级烷基被环烷基取代，

N-苯基氨磺酰基、N-甲基-N-苯基氨磺酰基、N-(α-萘基)氨磺酰基或N-(β-萘基)氨磺酰基等被芳基取代的氨磺酰基，

N-苄基氨磺酰基、N-(α-萘基甲基)氨磺酰基、N-(β-萘基甲基)氨磺酰基、N-(1-苯乙基)氨磺酰基、N-(2-苯乙基)氨磺酰基、N-[2-(α-萘基)乙基]氨磺酰基、N-[2-(β-萘基)乙基]氨磺酰基、N-(3-苯基丙基)氨磺酰基、N-(4-苯基丁基)氨磺酰基、N-(5-苯基戊基)氨磺酰基或N-(6-苯基己基)氨磺酰基等被芳烷基取代的氨磺酰基，

N-(2或3-呋喃基)氨磺酰基、N-(2或3-噻吩基)氨磺酰基、N-(2或3-吡咯基)氨磺酰基或N-(2、3或4-吡啶基)氨磺酰基等被杂芳基取代的氨磺酰基，

N-(2或3-呋喃基甲基)氨磺酰基、N-(2或3-呋喃基甲基)-N-甲基氨磺酰基、N-[2-(2或3-呋喃基)乙基]氨磺酰基、N-[3-(2或3-呋喃基)丙基]氨磺酰基、N-[4-(2或3-呋喃基)丁基]氨磺酰基、N-(2或3-噻吩基甲基)氨磺酰基、N-[2-(2或3-噻吩基)乙基]氨磺酰基、N-[3-(2或3-噻吩基)丙基]氨磺酰基、N-[4-(2或3-噻吩基)丁基]氨磺酰基、N-(2或3-吡咯基甲基)氨磺酰基、N-[2-(2或3-吡咯基)乙基]氨磺酰基、N-[3-(2或3-吡咯基)丙基]氨磺酰基、N-[4-(2或3-吡咯基)丁基]氨磺酰基、N-(2、3或4-吡啶基甲基)氨磺酰基、N-[2-(2、3或4-吡啶基)乙基]氨磺酰基、N-[3-(2、3或4-吡啶基)丙基]氨磺酰基、N-[4-(2、3或4-吡啶基)丁基]氨磺酰基、N-(2、4或5-嘧啶基甲基)氨磺酰基、N-[2-(2、4或5-嘧啶基)乙基]氨磺酰基、N-[3-(2、4或5-嘧啶基)丙基]氨磺酰基或N-[4-(2、4或5-嘧啶基)丁基]氨磺酰基等被低级烷基取代的氨磺酰基，其中低级烷基被杂芳基取代，或者

肼基磺酰基、2-甲基肼基磺酰基、2-乙基肼基磺酰基、2-丙基肼基磺酰基、2-异丙基肼基磺酰基、2-丁基肼基磺酰基、2，2-二甲基肼基磺酰基、2-乙基-2-甲基肼基磺酰基或2，2-二乙基肼基磺酰基等肼基磺酰基，这些肼基磺酰基是被氨基或者一低级烷基氨基或二低级烷基氨基取代的氨磺酰基；

优选氨磺酰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N-丙基氨磺酰基、N-异丙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N-乙基-N-甲基氨磺酰基、N-(2-羟基乙基)氨磺酰基、N-(3-羟基丙基)氨磺酰基、N-(1，3-二羟基异丙基)氨磺酰基、N-氰基甲基氨磺酰基、N-(2-氰基乙基)氨磺酰基、N-(2-氟乙基)氨磺酰基、N-(2，2，2-三氟乙基)氨磺酰基、N-(3-氟丙基)氨磺酰基或N-(2-甲氧基乙基)氨磺酰基等被低级烷基取代的氨磺酰基，其中低级烷基可被选自取代基组α的基团取代，

N-(2-丙烯基)氨磺酰基等被低级烯基取代的氨磺酰基，其中低级烯基可被选自取代基组α的基团取代，

N-(2-丙炔基)氨磺酰基等被低级炔基取代的氨磺酰基，其中低级炔基可被选自取代基组α的基团取代，

N-甲氧基氨磺酰基、N-乙氧基氨磺酰基或N-丙氧基氨磺酰基等被低级烷氧基取代的氨磺酰基，

N-(2-丙烯氧基)氨磺酰基等被低级烯氧基取代的氨磺酰基，

N-(2-丙炔氧基)氨磺酰基等被低级炔氧基取代的氨磺酰基，

N-环丙基氨磺酰基、N-环丁基氨磺酰基或N-环戊基氨磺酰基等被环烷基取代的氨磺酰基，

N-环丙基甲基氨磺酰基等被低级烷基取代的氨磺酰基，其中低级烷基被环烷基取代，

N-苄基氨磺酰基或N-(α-萘基)氨磺酰基等被芳烷基取代的氨磺酰基，或者

肼基磺酰基、2-甲基肼基磺酰基或2，2-二甲基肼基磺酰基等肼基磺酰基，这些肼基磺酰基是被氨基或者一低级烷基氨基或二低级烷基氨基取代的氨磺酰基。

R⁵定义中的“具有式SO₂R^c的基团”例如可以是甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺酰基、异丁磺酰基、戊磺酰基或己磺酰基等低级烷基磺酰基，

氟甲磺酰基、二氟甲磺酰基、三氟甲磺酰基、氯甲磺酰基、二氯甲磺酰基、三氯甲磺酰基、溴甲磺酰基、2-氟乙磺酰基、3-氟丙磺酰基、3，3-二氟丙磺酰基、3，3，3-三氟丙磺酰基、3-氯丙磺酰基、3，3-二氯丙磺酰基、3，3，3-三氯丙磺酰基或3-溴丙磺酰基等卤代低级烷基磺酰基，甲氧基甲磺酰基、乙氧基甲磺酰基、2-甲氧基乙磺酰基、2-乙氧基乙磺酰基、2-丙氧基乙磺酰基、2-丁氧基乙磺酰基、3-甲氧基丙磺酰基或4-甲氧基丁磺酰基等低级烷氧基低级烷基磺酰基，或者

羟基甲磺酰基、2-羟基乙磺酰基、3-羟基丙磺酰基或4-羟基丁磺酰基等羟基低级烷基磺酰基；

优选甲磺酰基或乙磺酰基等低级烷基磺酰基，氟甲磺酰基或2-氟乙磺酰基等卤代低级烷基磺酰基，甲氧基甲磺酰基或2-甲氧基乙磺酰基等低级烷氧基低级烷基磺酰基，或者羟基甲磺酰基或2-羟基乙磺酰基等羟基低级烷基磺酰基。

R⁵定义中的“具有式SOR^c的基团”例如可以是甲亚硫酰基、乙亚硫酰基、丙亚硫酰基、异丙亚硫酰基、丁亚硫酰基、仲丁亚硫酰基、叔丁亚硫酰基、异丁亚硫酰基、戊亚硫酰基或己亚硫酰基等低级烷基亚硫酰基，

氟甲亚硫酰基、二氟甲亚硫酰基、三氟甲亚硫酰基、氯甲亚硫酰基、二氯甲亚硫酰基、三氯甲亚硫酰基、溴甲亚硫酰基、2-氟乙亚硫酰基、3-氟丙亚硫酰基、3，3-二氟丙亚硫酰基、3，3，3-三氟丙亚硫酰基、3-氯丙亚硫酰基、3，3-二氯丙亚硫酰基、3，3，3-三氯丙亚硫酰基或3-溴丙亚硫酰基等卤代低级烷基亚硫酰基，

甲氧基甲亚硫酰基、乙氧基甲亚硫酰基、2-甲氧基乙亚硫酰基、2-乙氧基乙亚硫酰基、2-丙氧基乙亚硫酰基、2-丁氧基乙亚硫酰基、3-甲氧基丙亚硫酰基或4-甲氧基丁亚硫酰基等低级烷氧基低级烷基亚硫酰基，或者

羟基甲亚硫酰基、2-羟基乙亚硫酰基、3-羟基丙亚硫酰基或4-羟基丁亚硫酰基等羟基低级烷基亚硫酰基；

优选甲亚硫酰基或乙亚硫酰基等低级烷基亚硫酰基，氟甲亚硫酰基或2-氟乙亚硫酰基等卤代低级烷基亚硫酰基，甲氧基甲亚硫酰基或2-甲氧基乙亚硫酰基等低级烷氧基低级烷基亚硫酰基，或者羟基甲亚硫酰基或2-羟基乙亚硫酰基等羟基低级烷基亚硫酰基。

R^d和R^e定义中的“低级烷基羰基”是上述“低级烷基”上连接了羰基后形成的基团，优选碳原子数为1-4的直链或支链状烷基羰基，更优选碳原子数为1-3的烷基羰基，特别优选乙酰基。

“取代基组α”定义中的“低级酰氧基”是上述“低级烷基羰基”上连接氧原子后的基团，优选碳原子数为1-5的直链或支链状酰氧基，更优选乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基或新戊酰氧基。

R⁵和“取代基组α”定义中的“低级烷氧基羰基”是上述“低级烷氧基”上连接羰基后形成的基团，优选碳原子数为1-4的烷氧基连接羰基后形成的基团。其优选的具体例子有甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基或异丁氧基羰基，更优选甲氧基羰基、乙氧基羰基或丙氧基羰基。

R⁵定义中的“芳氧基羰基”是在上述“芳基”连接氧原子后形成的芳氧基上连接羰基而成的基团，其优选的例子有苯氧基羰基、萘氧基羰基、菲氧基羰基或蒽氧基羰基，优选苯氧基羰基或萘氧基羰基，更优选苯氧基羰基。

R⁵定义中的“芳烷氧基羰基”是上述“芳烷氧基”上连接羰基而形成的基团，其优选的具体例子有苄氧基羰基或苯乙氧基羰基。

作为R⁵定义的基团中，优选具有式CONR^aR^b的基团、具有式COR^c的基团、具有式SO₂NR^aR^b的基团、具有式SO₂R^c的基团或具有式SOR^c的基团(式中R^a和R^b相同或不同，表示氢原子、可被选自取代基组α的基团取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烯氧基、环烷基、氨基或者一低级烷基氨基或二低级烷基氨基，R^c表示低级烷基)；更优选具有式CONR^aR^b的基团、具有式SO₂NR^aR^b的基团、具有式SO₂R^c的基团或具有式SOR^c的基团(式中R^a和R^b相同或不同，表示氢原子、低级烷基、卤代低级烷基、羟基低级烷基、低级烷氧基低级烷基、低级烷氧基或环烷基，R^c表示低级烷基)；更进一步优选氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基、N-环戊基氨基甲酰基、N-(2-氟乙基)氨基甲酰基、N-(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N-丙基氨磺酰基、N-异丙基氨磺酰基、N-环丙基氨磺酰基、N-环戊基氨磺酰基、N-(2-氟乙基)氨磺酰基、N-(2-甲氧基乙基)氨磺酰基、N-甲氧基氨磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、甲亚硫酰基、乙亚硫酰基或丙亚硫酰基。

作为R⁶定义的基团中，优选的基团优选氢原子、氟原子或甲氧基，更优选氢原子。

作为R⁷定义的基团中，优选氢原子、羟基或低级烷基，更优选氢原子、羟基或甲基，更进一步优选氢原子。

作为“取代基组α”定义的基团中，优选的基团集合为“取代基组α¹”，该基团集合包括羟基、氰基、卤素原子、低级烷氧基和卤代低级烷氧基。以“取代基组α¹”定义的基团中，优选的基团为羟基、氰基、卤素原子、低级烷氧基或卤代低级烷氧基，更优选卤素原子。

作为“取代基组β”定义的基团中，优选的基团集合为“取代基组β¹”，该基团集合包括低级烷基、卤代低级烷基和羟基低级烷基。以“取代基组β¹”定义的基团中，优选的基团为卤代低级烷基。

本发明具有通式(I)的化合物在具有氨基等碱性基团时，可以与酸反应形成盐，而在具有羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基或羟基芳基等酸性基团时，可以与碱反应形成盐，“其药理学上可接受的盐”是指这些与酸或碱形成的盐。

基于碱性基团的盐优选盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐等氢卤酸盐、硝酸盐、高氯酸盐、硫酸盐、磷酸盐等无机酸盐；甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、乙磺酸盐等低级链烷磺酸盐，苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐等芳磺酸盐，乙酸盐、苹果酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、柠檬酸盐、抗坏血酸盐、酒石酸盐、草酸盐、马来酸盐等有机酸盐；或者甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐。

基于酸性基团的盐优选钠盐、钾盐、锂盐等碱金属盐、钙盐、镁盐等碱土金属盐，铝盐、铁盐等金属盐；铵盐等无机盐，叔辛基胺盐、二苄基胺盐、吗啉盐、葡糖胺盐、苯基甘氨酸烷基酯盐、乙二胺盐、N-甲基葡糖胺盐、胍盐、二乙胺盐、三乙胺盐、二环己胺盐、N，N’-二苄基乙二胺盐、氯代普鲁卡因盐、普鲁卡因盐、二乙醇胺盐、N-苄基苯乙胺盐、哌嗪盐、四甲铵盐、三(羟甲基)氨基甲烷盐等有机盐的胺盐；或者甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐。

本发明具有通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐放置于大气中或者通过重结晶，会出现吸收水分、附上吸附水，成为水合物的情况，这样的水合物也包括在本发明的范围内。

本发明具有通式(I)的化合物有时存在几何异构体(顺式-反式异构体或Z-E异构体)和基于分子内的不对称中心的旋光异构体。对于本发明的化合物而言，这些异构体和这些异构体的混合物全部都以单一的式子，即通式(I)表示，本发明也包括所有这些异构体和这些异构体的任意比例的混合物。

具有上述通式(I)的化合物优选为表1-14所示的化合物。表1-14中的化合物分别具有化合物(I-1)至化合物(I-14)的通式。

                    表1

化合物编号	R1	R2	R5	R8 a	R8 b
						1-1	Ph	4-Pyr	COOH	H	H
1-2	Ph	4-Pyr	COOMe	H	H
						1-3	Ph	4-Pyr	COOEt	H	H
1-4	Ph	4-Pyr	COOPr	H	H
						1-5	Ph	4-Pyr	COO-i-Pr	H	H
1-6	Ph	4-Pyr	COOBu	H	H
						1-7	Ph	4-Pyr	COOBn	H	H
1-8	Ph	4-Pyr	COOPh	H	H
						1-9	Ph	4-Pyr	CONH2	H	H
1-10	Ph	4-Pyr	CONHMe	H	H
						1-11	Ph	4-Pyr	CONHEt	H	H
1-12	Ph	4-Pyr	CONHPr	H	H
						1-13	Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr	H	H
1-14	Ph	4-Pyr	CONHBu	H	H
						1-15	Ph	4-Pyr	CONHBn	H	H
1-16	Ph	4-Pyr	CONMe2	H	H

1-17	Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr	H	H
						1-18	Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu	H	H
1-19	Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen	H	H
						1-20	Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex	H	H
1-21	Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep	H	H
						1-22	Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr	H	H
1-23	Ph	4-Pyr	CONH-Allyl	H	H
						1-24	Ph	4-Pyr	CONH-Propargyl	H	H
1-25	Ph	4-Pyr	CONHPh	H	H
						1-26	Ph	4-Pyr	CONH-3-Pyr	H	H
1-27	Ph	4-Pyr	CONHCH2-4-Pyr	H	H
						1-28	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH	H	H
1-29	Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2	H	H
						1-30	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc	H	H
1-31	Ph	4-Pyr	CONHCH2CN	H	H
						1-32	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F	H	H
1-33	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OMe	H	H
						1-34	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe	H	H
1-35	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2	H	H
						1-36	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe	H	H
1-37	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2	H	H
						1-38	Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH	H	H
1-39	Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt	H	H
						1-40	Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt	H	H
1-41	Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2	H	H
						1-42	Ph	4-Pyr	CONHOH	H	H
1-43	Ph	4-Pyr	CONHOMe	H	H

1-44	Ph	4-Pyr	CONHOEt	H	H
						1-45	Ph	4-Pyr	CONHOPr	H	H
1-46	Ph	4-Pyr	CONHO-Allyl	H	H
						1-47	Ph	4-Pyr	CONHOBn	H	H
1-48	Ph	4-Pyr	CONHNH2	H	H
						1-49	Ph	4-Pyr	CONHNHMe	H	H
1-50	Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2	H	H
						1-51	Ph	4-Pyr	COMe	H	H
1-52	Ph	4-Pyr	COEt	H	H
						1-53	Ph	4-Pyr	COPr	H	H
1-54	Ph	4-Pyr	CO-i-Pr	H	H
						1-55	Ph	4-Pyr	COBu	H	H
1-56	Ph	4-Pyr	COCF3	H	H
						1-57	Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-F	H	H
1-58	Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OH	H	H
						1-59	Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe	H	H
1-60	Ph	4-Pyr	SOMe	H	H
						1-61	Ph	4-Pyr	SOEt	H	H
1-62	Ph	4-Pyr	SOPr	H	H
						1-63	Ph	4-Pyr	SO-i-Pr	H	H
1-64	Ph	4-Pyr	SOBu	H	H
						1-65	Ph	4-Pyr	SOCF3	H	H
1-66	Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-F	H	H
						1-67	Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OH	H	H
1-68	Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe	H	H
						1-69	Ph	4-Pyr	SO2Me	H	H
1-70	Ph	4-Pyr	SO2Et	H	H

1-71	Ph	4-Pyr	SO2Pr	H	H
						1-72	Ph	4-Pyr	SO2-i-Pr	H	H
1-73	Ph	4-Pyr	SO2Bu	H	H
						1-74	Ph	4-Pyr	SO2CF3	H	H
1-75	Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-F	H	H
						1-76	Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OH	H	H
1-77	Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe	H	H
						1-78	Ph	4-Pyr	SO2NH2	H	H
1-79	Ph	4-Pyr	SO2NHMe	H	H
						1-80	Ph	4-Pyr	SO2NHEt	H	H
1-81	Ph	4-Pyr	SO2NHPr	H	H
						1-82	Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr	H	H
1-83	Ph	4-Pyr	SO2NHBu	H	H
						1-84	Ph	4-Pyr	SO2NHBn	H	H
1-85	Ph	4-Pyr	SO2NMe2	H	H
						1-86	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr	H	H
1-87	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu	H	H
						1-88	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen	H	H
1-89	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex	H	H
						1-90	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep	H	H
1-91	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr	H	H
						1-92	Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl	H	H
1-93	Ph	4-Pyr	SO2NH-Propargyl	H	H
						1-94	Ph	4-Pyr	SO2NHPh	H	H
1-95	Ph	4-Pyr	SO2NH-3-Pyr	H	H
						1-96	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-4-Pyr	H	H
1-97	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OH	H	H

1-98	Ph	4-Pyr	SO2NHCH(CH2OH)2	H	H
						1-99	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc	H	H
1-100	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CN	H	H
						1-101	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-F	H	H
1-102	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OMe	H	H
						1-103	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe	H	H
1-104	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2	H	H
						1-105	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe	H	H
1-106	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2	H	H
						1-107	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOH	H	H
1-108	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOEt	H	H
						1-109	Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt	H	H
1-110	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CONH2	H	H
						1-111	Ph	4-Pyr	SO2NHOH	H	H
1-112	Ph	4-Pyr	SO2NHOMe	H	H
						1-113	Ph	4-Pyr	SO2NHOEt	H	H
1-114	Ph	4-Pyr	SO2NHOPr	H	H
						1-115	Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl	H	H
1-116	Ph	4-Pyr	SO2NHOBn	H	H
						1-117	Ph	4-Pyr	SO2NHNH2	H	H
1-118	Ph	4-Pyr	SO2NHNHMe	H	H
						1-119	Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2	H	H
1-120	3-F-Ph	4-Pyr	COOH	H	H
						1-121	3-F-Ph	4-Pyr	COOMe	H	H
1-122	3-F-Ph	4-Pyr	COOEt	H	H
						1-123	3-F-Ph	4-Pyr	COOPr	H	H
1-124	3-F-Ph	4-Pyr	COO-i-Pr	H	H

1-125	3-F-Ph	4-Pyr	COOBu	H	H
						1-126	3-F-Ph	4-Pyr	COOBn	H	H
1-127	3-F-Ph	4-Pyr	COOPh	H	H
						1-128	3-F-Ph	4-Pyr	CONH2	H	H
1-129	3-F-Ph	4-Pyr	CONHMe	H	H
						1-130	3-F-Ph	4-Pyr	CONHEt	H	H
1-131	3-F-Ph	4-Pyr	CONHPr	H	H
						1-132	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr	H	H
1-133	3-F-Ph	4-Pyr	CONHBu	H	H
						1-134	3-F-Ph	4-Pyr	CONHBn	H	H
1-135	3-F-Ph	4-Pyr	CONMe2	H	H
						1-136	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr	H	H
1-137	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu	H	H
						1-138	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen	H	H
1-139	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex	H	H
						1-140	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep	H	H
1-141	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr	H	H
						1-142	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-Allyl	H	H
1-143	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-Propargyl	H	H
						1-144	3-F-Ph	4-Pyr	CONHPh	H	H
1-145	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-3-Pyr	H	H
						1-146	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2-4-Pyr	H	H
1-147	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH	H	H
						1-148	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2	H	H
1-149	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc	H	H
						1-150	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2CN	H	H
1-151	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F	H	H

1-152	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OMe	H	H
						1-153	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe	H	H
1-154	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2	H	H
						1-155	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe	H	H
1-156	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2	H	H
						1-157	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH	H	H
1-158	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt	H	H
						1-159	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt	H	H
1-160	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2	H	H
						1-161	3-F-Ph	4-Pyr	CONHOH	H	H
1-162	3-F-Ph	4-Pyr	CONHOMe	H	H
						1-163	3-F-Ph	4-Pyr	CONHOEt	H	H
1-164	3-F-Ph	4-Pyr	CONHOPr	H	H
						1-165	3-F-Ph	4-Pyr	CONHOAllyl	H	H
1-166	3-F-Ph	4-Pyr	CONHOBn	H	H
						1-167	3-F-Ph	4-Pyr	CONHNH2	H	H
1-168	3-F-Ph	4-Pyr	CONHNHMe	H	H
						1-169	3-F-Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2	H	H
1-170	3-F-Ph	4-Pyr	COMe	H	H
						1-171	3-F-Ph	4-Pyr	COEt	H	H
1-172	3-F-Ph	4-Pyr	COPr	H	H
						1-173	3-F-Ph	4-Pyr	CO-i-Pr	H	H
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1-176	3-F-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-F	H	H
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1-179	3-F-Ph	4-Pyr	SOMe	H	H
						1-180	3-F-Ph	4-Pyr	SOEt	H	H
1-181	3-F-Ph	4-Pyr	SOPr	H	H
						1-182	3-F-Ph	4-Pyr	SO-i-Pr	H	H
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						1-184	3-F-Ph	4-Pyr	SOCF3	H	H
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						1-188	3-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	H	H
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						1-190	3-F-Ph	4-Pyr	SO2Pr	H	H
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						1-192	3-F-Ph	4-Pyr	SO2Bu	H	H
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						1-198	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	H	H
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						1-200	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHPr	H	H
1-201	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr	H	H
						1-202	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHBu	H	H
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1-206	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu	H	H
						1-207	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen	H	H
1-208	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex	H	H
						1-209	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep	H	H
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						1-217	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(CH2OH)2	H	H
1-218	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc	H	H
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						1-221	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OMe	H	H
1-222	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe	H	H
						1-223	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2	H	H
1-224	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe	H	H
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1-230	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOH	H	H
						1-231	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOMe	H	H
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1-233	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOPr	H	H
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						1-244	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOBu	H	H
1-245	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOBn	H	H
						1-246	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOPh	H	H
1-247	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH2	H	H
						1-248	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHMe	H	H
1-249	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHEt	H	H
						1-250	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHPr	H	H
1-251	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr	H	H
						1-252	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHBu	H	H
1-253	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHBn	H	H
						1-254	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONMe2	H	H
1-255	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr	H	H
						1-256	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu	H	H
1-257	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen	H	H
						1-258	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex	H	H
1-259	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep	H	H

1-260	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr	H	H
						1-261	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-Allyl	H	H
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1-314	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OH	H	H
						1-315	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe	H	H
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						1-321	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHBu	H	H
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						1-327	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex	H	H
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						1-329	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr	H	H
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						1-402	4-F-Ph	4-Pyr	CONHOPr	H	H
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						1-404	4-F-Ph	4-Pyr	CONHOBn	H	H
1-405	4-F-Ph	4-Pyr	CONHNH2	H	H
						1-406	4-F-Ph	4-Pyr	CONHNHMe	H	H
1-407	4-F-Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2	H	H
						1-408	4-F-Ph	4-Pyr	COMe	H	H
1-409	4-F-Ph	4-Pyr	COEt	H	H
						1-410	4-F-Ph	4-Pyr	COPr	H	H
1-411	4-F-Ph	4-Pyr	CO-i-Pr	H	H
						1-412	4-F-Ph	4-Pyr	COBu	H	H
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						1-414	4-F-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-F	H	H
1-415	4-F-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OH	H	H
						1-416	4-F-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe	H	H
1-417	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	H	H
						1-418	4-F-Ph	4-Pyr	SOEt	H	H
1-419	4-F-Ph	4-Pyr	SOPr	H	H
						1-420	4-F-Ph	4-Pyr	SO-i-Pr	H	H
1-421	4-F-Ph	4-Pyr	SOBu	H	H

1-422	4-F-Ph	4-Pyr	SOCF2	H	H
						1-423	4-F-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-F	H	H
1-424	4-F-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OH	H	H
						1-425	4-F-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe	H	H
1-426	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	H	H
						1-427	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Et	H	H
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1-432	4-F-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-F	H	H
						1-433	4-F-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OH	H	H
1-434	4-F-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe	H	H
						1-435	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH2	H	H
1-436	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	H	H
						1-437	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHEt	H	H
1-438	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHPr	H	H
						1-439	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr	H	H
1-440	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHBu	H	H
						1-441	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHBn	H	H
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						1-443	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr	H	H
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						1-485	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH2	H	H
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						1-487	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHEt	H	H
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						1-489	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr	H	H
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						1-491	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHBn	H	H
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						1-495	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen	H	H
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						1-497	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep	H	H
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						1-499	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-Allyl	H	H
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						1-504	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH	H	H
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						1-506	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc	H	H
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						1-510	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe	H	H
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						1-512	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe	H	H
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						1-518	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHOH	H	H
1-519	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHOMe	H	H
						1-520	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHOEt	H	H
1-521	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHOPr	H	H
						1-522	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHOAllyl	H	H
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						1-524	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHNH2	H	H
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						1-526	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2	H	H
1-527	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	COMe	H	H
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1-530	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CO-i-Pr	H	H
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1-534	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OH	H	H
						1-535	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe	H	H
1-536	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	H	H
						1-537	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOEt	H	H
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						1-539	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO-i-Pr	H	H
1-540	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOBu	H	H
						1-541	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOCF3	H	H
1-542	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-F	H	H
						1-543	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OH	H	H
1-544	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe	H	H
						1-545	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	H	H
1-546	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Et	H	H
						1-547	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Pr	H	H
1-548	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2-i-Pr	H	H
						1-549	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Bu	H	H
1-550	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2CF3	H	H
						1-551	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-F	H	H
1-552	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OH	H	H
						1-553	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe	H	H
1-554	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH2	H	H
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						1-566	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep	H	H
1-567	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr	H	H
						1-568	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl	H	H
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						1-649	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CO-i-Pr	H	H
1-650	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COBu	H	H
						1-651	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COCF3	H	H
1-652	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-F	H	H
						1-653	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OH	H	H
1-654	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe	H	H
						1-655	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOMe	H	H
1-656	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOEt	H	H
						1-657	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOPr	H	H
1-658	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO-i-Pr	H	H
						1-659	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOBu	H	H
1-660	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOCF3	H	H
						1-661	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-F	H	H
1-662	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OH	H	H
						1-663	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe	H	H
1-664	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2Me	H	H

1-665	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2Et	H	H
						1-666	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2Pr	H	H
1-667	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2-i-Pr	H	H
						1-668	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2Bu	H	H
1-669	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2CF3	H	H
						1-670	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-F	H	H
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						1-672	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe	H	H
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						1-674	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	H	H
1-675	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHEt	H	H
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						1-680	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NMe2	H	H
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						1-682	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu	H	H
1-683	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen	H	H
						1-684	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex	H	H
1-685	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep	H	H
						1-686	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr	H	H
1-687	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl	H	H
						1-688	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-Propargyl	H	H
1-689	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHPh	H	H
						1-690	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-3-Pyr	H	H
1-691	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-4-Pyr	H	H

1-692	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OH	H	H
						1-693	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(CH2OH)2	H	H
1-694	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc	H	H
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1-696	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-F	H	H
						1-697	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OMe	H	H
1-698	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe	H	H
						1-699	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2	H	H
1-700	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe	H	H
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1-702	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOH	H	H
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1-704	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt	H	H
						1-705	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CONH2	H	H
1-706	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOH	H	H
						1-707	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOMe	H	H
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						1-709	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOPr	H	H
1-710	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl	H	H
						1-711	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOBn	H	H
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						1-713	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHNHMe	H	H
1-714	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2	H	H
						1-715	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOH	H	H
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						1-717	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOEt	H	H
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						1-720	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOBu	H	H
1-721	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOBn	H	H
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1-727	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr	H	H
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1-731	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr	H	H
						1-732	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu	H	H
1-733	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen	H	H
						1-734	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex	H	H
1-735	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep	H	H
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						1-749	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2	H	H
1-750	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe	H	H
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1-754	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt	H	H
						1-755	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2	H	H
1-756	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHOH	H	H
						1-757	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHOMe	H	H
1-758	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHOEt	H	H
						1-759	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHOPr	H	H
1-760	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHOAllyl	H	H
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1-762	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHNH2	H	H
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1-764	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2	H	H
						1-765	3-CF3-Ph	4-Pyr	COMe	H	H
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1-770	3-CF3-Ph	4-Pyr	COCF3	H	H
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1-773	3-CF3-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe	H	H
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1-775	3-CF3-Ph	4-Pyr	SOEt	H	H
						1-776	3-CF3-Ph	4-Pyr	SOPr	H	H
1-777	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO-i-Pr	H	H
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1-779	3-CF3-Ph	4-Pyr	SOCF3	H	H
						1-780	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-F	H	H
1-781	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OH	H	H
						1-782	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe	H	H
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1-791	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe	H	H
						1-792	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH2	H	H
1-793	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	H	H
						1-794	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHEt	H	H
1-795	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHPr	H	H
						1-796	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr	H	H
1-797	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHBu	H	H
						1-798	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHBn	H	H
1-799	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NMe2	H	H

1-800	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr	H	H
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						1-815	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-F	H	H
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						1-817	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe	H	H
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1-827	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHOEt	H	H
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						1-830	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHOBn	H	H
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						1-902	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHOEt	H	H
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						1-904	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHOAllyl	H	H
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						1-906	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHNH2	H	H
1-907	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHNHMe	H	H

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						1-909	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH2	H	H
1-910	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHMe	H	H
						1-911	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHEt	H	H
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1-916	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONMe2	H	H
						1-917	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-c-Pr	H	H
1-918	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-c-Bu	H	H
						1-919	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-c-Pen	H	H
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						1-921	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-c-Hep	H	H
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						1-927	4-P-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHCH2-4-Pyr	H	H
1-928	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-(CH2)2-OH	H	H
						1-929	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHCH(CH2OH)2	H	H
1-930	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-(CH2)2-OAc	H	H
						1-931	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHCH2CN	H	H
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1-1123	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHCH(Me)COOEt	H	H

1-1124	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHCH2CONH2	H	H
						1-1125	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHOH	H	H
1-1126	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHOMe	H	H
						1-1127	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHOEt	H	H
1-1128	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHOPr	H	H
						1-1129	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHOAllyl	H	H
1-1130	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHOBn	H	H
						1-1131	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHNH2	H	H
1-1132	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHNHMe	H	H
						1-1133	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHN(Me)2	H	H
1-1134	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH2	H	H
						1-1135	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHMe	H	H
1-1136	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHEt	H	H
						1-1137	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHPr	H	H
1-1138	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-i-Pr	H	H
						1-1139	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHBu	H	H
1-1140	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHBn	H	H
						1-1141	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONMe2	H	H
1-1142	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Pr	H	H
						1-1143	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Bu	H	H
1-1144	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Pen	H	H
						1-1145	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Hex	H	H
1-1146	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Hep	H	H
						1-1147	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2-c-Pr	H	H
1-1148	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-Allyl	H	H
						1-1149	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-Propargyl	H	H
1-1150	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHPh	H	H

1-1151	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-3-Pyr	H	H
						1-1152	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2-4-Pyr	H	H
1-1153	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-OH	H	H
						1-1154	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH(CH2OH)2	H	H
1-1155	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-OAc	H	H
						1-1156	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2CN	H	H
1-1157	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-F	H	H
						1-1158	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-OMe	H	H
1-1159	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-SMe	H	H
						1-1160	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-NH2	H	H
1-1161	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-NHMe	H	H
						1-1162	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-N(Me)2	H	H
1-1163	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2COOH	H	H
						1-1164	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2COOEt	H	H
1-1165	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH(Me)COOEt	H	H
						1-1166	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2CONH2	H	H
1-1167	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH2	H	H
						1-1168	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHMe	H	H
1-1169	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHEt	H	H
						1-1170	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHPr	H	H
1-1171	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-i-Pr	H	H
						1-1172	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHBu	H	H
1-1173	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHBn	H	H
						1-1174	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NMe2	H	H
1-1175	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Pr	H	H
						1-1176	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Bu	H	H
1-1177	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Pen	H	H

1-1178	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Hex	H	H
						1-1179	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Hep	H	H
1-1180	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2-c-Pr	H	H
						1-1181	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-Allyl	H	H
1-1182	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-Propargyl	H	H
						1-1183	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHPh	H	H
1-1184	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-3-Pyr	H	H
						1-1185	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2-4-Pyr	H	H
1-1186	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OH	H	H
						1-1187	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH(CH2OH)2	H	H
1-1188	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OAc	H	H
						1-1189	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2CN	H	H
1-1190	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-F	H	H
						1-1191	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OMe	H	H
1-1192	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-SMe	H	H
						1-1193	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NH2	H	H
1-1194	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NHMe	H	H
						1-1195	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2	H	H
1-1196	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2COOH	H	H
						1-1197	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2COOEt	H	H
1-1198	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH(Me)COOEt	H	H
						1-1199	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2CONH2	H	H
1-1200	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOH	H	H
						1-1201	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOMe	H	H
1-1202	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOEt	H	H
						1-1203	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOPr	H	H
1-1204	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOAllyl	H	H

1-1205	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOBn	H	H
						1-1206	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHNH2	H	H
1-1207	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHNHMe	H	H
						1-1208	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHN(Me)2	H	H
1-1209	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH2	H	H
						1-1210	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHMe	H	H
1-1211	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHEt	H	H
						1-1212	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHPr	H	H
1-1213	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-i-Pr	H	H
						1-1214	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHBu	H	H
1-1215	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHBn	H	H
						1-1216	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONMe2	H	H
1-1217	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Pr	H	H
						1-1218	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Bu	H	H
1-1219	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Pen	H	H
						1-1220	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Hex	H	H
1-1221	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Hep	H	H
						1-1222	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2-c-Pr	H	H
1-1223	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-Allyl	H	H
						1-1224	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-Propargyl	H	H
1-1225	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHPh	H	H
						1-1226	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-3-Pyr	H	H
1-1227	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2-4-Pyr	H	H
						1-1228	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-OH	H	H
1-1229	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH(CH2OH)2	H	H
						1-1230	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-OAc	H	H
1-1231	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2CN	H	H

1-1232	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-F	H	H
						1-1233	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-OMe	H	H
1-1234	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-SMe	H	H
						1-1235	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-NH2	H	H
1-1236	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-NHMe	H	H
						1-1237	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-N(Me)2	H	H
1-1238	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2COOH	H	H
						1-1239	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2COOEt	H	H
1-1240	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH(Me)COOEt	H	H
						1-1241	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2CONH2	H	H
1-1242	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH2	H	H
						1-1243	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHMe	H	H
1-1244	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHEt	H	H
						1-1245	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHPr	H	H
1-1246	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-i-Pr	H	H
						1-1247	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHBu	H	H
1-1248	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHBn	H	H
						1-1249	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NMe2	H	H
1-1250	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Pr	H	H
						1-1251	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Bu	H	H
1-1252	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Pen	H	H
						1-1253	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Hex	H	H
1-1254	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Hep	H	H
						1-1255	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2-c-Pr	H	H
1-1256	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-Allyl	H	H
						1-1257	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-Propargyl	H	H
1-1258	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHPh	H	H

1-1259	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-3-Pyr	H	H
						1-1260	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2-4-Pyr	H	H
1-1261	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OH	H	H
						1-1262	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH(CH2OH)2	H	H
1-1263	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OAc	H	H
						1-1264	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2CN	H	H
1-1265	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-F	H	H
						1-1266	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OMe	H	H
1-1267	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-SMe	H	H
						1-1268	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NH2	H	H
1-1269	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NHMe	H	H
						1-1270	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2	H	H
1-1271	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2COOH	H	H
						1-1272	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2COOEt	H	H
1-1273	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH(Me)COOEt	H	H
						1-1274	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2CONH2	H	H
1-1275	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOH	H	H
						1-1276	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOMe	H	H
1-1277	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOEt	H	H
						1-1278	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOPr	H	H
1-1279	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOAllyl	H	H
						1-1280	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOBn	H	H
1-1281	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHNH2	H	H
						1-1282	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHNHMe	H	H
1-1283	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHN(Me)2	H	H
						1-1284	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	OH	H
1-1285	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	Me	H

1-1286	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	Et	H
						1-1287	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	F	H
1-1288	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	OMe	H
						1-1289	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	OEt	H
1-1290	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	＝O
						1-1291	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	＝CH2
1-1292	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	-CH2CH2-
						1-1293	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	OH	H
1-1294	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	Me	H
						1-1295	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	Et	H
1-1296	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	F	H
						1-1297	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	OMe	H
1-1298	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	OEt	H
						1-1299	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	＝O
1-1300	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	＝CH2
						1-1301	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	-CH2CH2-
1-1302	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	OH	H
						1-1303	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	Me	H
1-1304	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	Et	H
						1-1305	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	F	H
1-1306	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	OMe	H
						1-1307	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	OEt	H
1-1308	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	＝O
						1-1309	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	＝CH2
1-1310	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	-CH2CH2-
						1-1311	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	OH	H
1-1312	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	Me	H

1-1313	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	Et	H
						1-1314	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	F	H
1-1315	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	OMe	H
						1-1316	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	OEt	H
1-1317	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	＝O
						1-1318	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	＝CH2
1-1319	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe	-CH2CH2-
						1-1320	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	OH	H
1-1321	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	Me	H
						1-1322	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	Et	H
1-1323	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	F	H
						1-1324	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	OMe	H
1-1325	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	OEt	H
						1-1326	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	＝O
1-1327	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	＝CH2
						1-1328	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe	-CH2CH2-
1-1329	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	OH	H
						1-1330	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	Me	H
1-1331	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	Et	H
						1-1332	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	F	H
1-1333	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	OMe	H
						1-1334	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	OEt	H
1-1335	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	＝O
						1-1336	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	＝CH2
1-1337	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me	-CH2CH2-
						1-1338	4-F-Ph	4-Pyr	COO(CH2)2N(Me)2	H	H
1-1339	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOCH2CH(OH)CH2OH	H	H

1-1340	4-F-Ph	4-Pyr	CONHOCH2CH(OH)CH2OH	H	H
						1-1341	4-F-Ph	4-Pyr	SO2CH2CH2OMe	H	H
1-1342	4-F-Ph	4-Pyr	SO2CH2CH2OH	H	H
						1-1343	4-F-Ph	4-Pyr	SO2CH2CH(OH)CH2OH	H	H
1-1344	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOCH2CH(OH)CH2OH	H	H
						1-1345	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHOCH2CH(OH)CH2OH	H	H
1-1346	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2CH2CH2OMe	H	H
						1-1347	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2CH2CH2OH	H	H
1-1348	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2CH2CH(OH)CH2OH	H	H

                              表2

化合物编号	R1	R4	R4’	R5	R6	R7	l
								2-1	4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	3-F	H	2
2-2	4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	3-Cl	H	2
								2-3	4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	3-OMe	H	2
2-4	4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	3-Me	H	2
								2-5	4-F-Ph	Me	H	SO2NHMe	H	H	2
2-6	4-F-Ph	H	Me	SO2NHMe	H	H	2

2-7	4-F-Ph	Me	Me	SO2NHMe	H	H	2
								2-8	4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	H	3-Me	2
2-9	4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	H	2-Me	2
								2-10	4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	H	2-Et	2
2-11	4-F-Ph	H	H	SO2Me	3-F	H	2
								2-12	4-F-Ph	H	H	SO2Me	3-Cl	H	2
2-13	4-F-Ph	H	H	SO2Me	3-OMe	H	2
								2-14	4-F-Ph	H	H	SO2Me	3-Me	H	2
2-15	4-F-Ph	Me	H	SO2Me	H	H	2
								2-16	4-F-Ph	H	Me	SO2Me	H	H	2
2-17	4-F-Ph	Me	Me	SO2Me	H	H	2
								2-18	4-F-Ph	H	H	SO2Me	H	3-Me	2
2-19	4-F-Ph	H	H	SO2Me	H	2-Me	2
								2-20	4-F-Ph	H	H	SO2Me	H	2-Et	2
2-21	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	3-F	H	2
								2-22	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	3-Cl	H	2
2-23	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	3-OMe	H	2
								2-24	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	3-Me	H	2
2-25	3-Cl-4-F-Ph	Me	H	SO2NHMe	H	H	2
								2-26	3-Cl-4-F-Ph	H	Me	SO2NHMe	H	H	2
2-27	3-Cl-4-F-Ph	Me	Me	SO2NHMe	H	H	2
								2-28	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	H	3-Me	2
2-29	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	H	2-Me	2
								2-30	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	H	2-Et	2
2-31	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2Me	3-F	H	2
								2-32	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2Me	3-Cl	H	2
2-33	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2Me	3-OMe	H	2

2-34	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2Me	3-Me	H	2
								2-35	3-Cl-4-F-Ph	Me	H	SO2Me	H	H	2
2-36	3-Cl-4-F-Ph	H	Me	SO2Me	H	H	2
								2-37	3-Cl-4-F-Ph	Me	Me	SO2Me	H	H	2
2-38	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2Me	H	3-Me	2
								2-39	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2Me	H	2-Me	2
2-40	3-Cl-4-F-Ph	H	H	SO2Me	H	2-Et	2
								2-41	4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	H	H	1
2-42	4-F-Ph	H	H	SO2NHMe	H	H	3
								2-43	4-F-Ph	H	H	CONHMe	H	H	4
2-44	4-F-Ph	H	H	SO2Me	H	H	5

             表3

化合物编号	R1	R5
			3-1	4-F-Ph	2-COOH
3-2	4-F-Ph	3-COOH
			3-3	4-F-Ph	2-CONH2
3-4	4-F-Ph	3-CONH2
			3-5	4-F-Ph	3-CONHMe
3-6	4-F-Ph	3-CONHEt

3-7	4-F-Ph	3-CONHPr
			3-8	4-F-Ph	3-CONH-i-Pr
3-9	4-F-Ph	2-SO2NH2
			3-10	4-F-Ph	3-SO2NH2
3-11	4-F-Ph	3-SO2NHMe
			3-12	4-F-Ph	3-SO2NHEt
3-13	4-F-Ph	3-SO2NHPr
			3-14	4-F-Ph	3-SO2NH-i-Pr
3-15	4-F-Ph	2-SOMe
			3-16	4-F-Ph	3-SOMe
3-17	4-F-Ph	2-SO2Me
			3-18	4-F-Ph	3-SO2Me
3-19	3-Cl-4-F-Ph	2-COOH
			3-20	3-Cl-4-F-Ph	3-COOH
3-21	3-Cl-4-F-Ph	2-CONH2
			3-22	3-Cl-4-F-Ph	3-CONH2
3-23	3-Cl-4-F-Ph	3-CONHMe
			3-24	3-Cl-4-F-Ph	3-CONHEt
3-25	3-Cl-4-F-Ph	3-CONHPr
			3-26	3-Cl-4-F-Ph	3-CONH-i-Pr
3-27	3-Cl-4-F-Ph	2-SO2NH2
			3-28	3-Cl-4-F-Ph	3-SO2NH2
3-29	3-Cl-4-F-Ph	3-SO2NHMe
			2-30	3-Cl-4-F-Ph	3-SO2NHEt
3-31	3-Cl-4-F-Ph	3-SO2NHPr
			3-32	3-Cl-4-F-Ph	3-SO2NH-i-Pr
3-33	3-Cl-4-F-Ph	2-SOMe

3-34	3-Cl-4-F-Ph	3-SOMe
			3-35	3-Cl-4-F-Ph	2-SO2Me
3-36	3-Cl-4-F-Ph	3-SO2Me
			3-37	3-Me-Ph	4-CONH2
3-38	3-Me-Ph	4-CONHMe
			3-39	3-Me-Ph	4-CONHEt
3-40	3-Me-Ph	4-CONHPr
			3-41	3-Me-Ph	4-CONH-i-Pr
3-42	3-Me-Ph	4-SO2NH2
			3-43	3-Me-Ph	4-SO2NHMe
3-44	3-Me-Ph	4-SO2NHEt
			3-45	3-Me-Ph	4-SO2NHPr
3-46	3-Me-Ph	4-SO2NH-i-Pr
			3-47	3-Me-Ph	4-SOMe
3-48	3-Me-Ph	4-SO2Me
			3-49	3-Me-Ph	4-SO2CH2CH2OH
3-50	3-Me-Ph	4-SO2CH2CH2OMe

                           表4

化合物编号	R1	R5	m
				4-1	4-F-Ph	CONH2	0
4-2	4-F-Ph	CONHMe	0
				4-3	4-F-Ph	CONHEt	0
4-4	4-F-Ph	CONHPr	0
				4-5	4-F-Ph	CONH-i-Pr	0
4-6	4-F-Ph	CONHBu	0
				4-7	4-F-Ph	SO2NH2	0
4-8	4-F-Ph	SO2NHMe	0
				4-9	4-F-Ph	SO2NHEt	0
4-10	4-F-Ph	SO2NHPr	0
				4-11	4-F-Ph	SO2NH-i-Pr	0
4-12	4-F-Ph	SO2NHBu	0
				4-13	4-F-Ph	SOMe	0
4-14	4-F-Ph	SOEt	0
				4-15	4-F-Ph	SOPr	0
4-16	4-F-Ph	SO2Me	0
				4-17	4-F-Ph	SO2Et	0
4-18	4-F-Ph	SO2Pr	0

4-19	4-F-Ph	COMe	0
				4-20	4-F-Ph	COEt	0
4-21	4-F-Ph	COPr	0
				4-22	3-Cl-4-F-Ph	CONH2	0
4-23	3-Cl-4-F-Ph	CONHMe	0
				4-24	3-Cl-4-F-Ph	CONHEt	0
4-25	3-Cl-4-F-Ph	CONHPr	0
				4-26	3-Cl-4-F-Ph	CONH-i-Pr	0
4-27	3-Cl-4-F-Ph	CONHBu	0
				4-28	3-Cl-4-F-Ph	SO2NH2	0
4-29	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHMe	0
				4-30	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHEt	0
4-31	3-Cl-4-P-Ph	SO2NHPr	0
				4-32	3-Cl-4-F-Ph	SO2NH-i-Pr	0
4-33	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHBu	0
				4-34	3-Cl-4-F-Ph	SOMe	0
4-35	3-Cl-4-F-Ph	SOEt	0
				4-36	3-Cl-4-F-Ph	SOPr	0
4-37	3-Cl-4-F-Ph	SO2Me	0
				4-38	3-Cl-4-F-Ph	SO2Et	0
4-39	3-Cl-4-F-Ph	SO2Pr	0
				4-40	3-Cl-4-F-Ph	COMe	0
4-41	3-Cl-4-F-Ph	COEt	0
				4-42	3-Cl-4-F-Ph	COPr	0
4-43	4-F-Ph	CONH2	2
				4-44	4-F-Ph	CONHMe	2
4-45	4-F-Ph	CONHEt	2

4-46	4-F-Ph	CONHPr	2
				4-47	4-F-Ph	CONH-i-Pr	2
4-48	4-F-Ph	CONHBu	2
				4-49	4-F-Ph	SO2NH2	2
4-50	4-F-Ph	SO2NHMe	2
				4-51	4-F-Ph	SO2NHEt	2
4-52	4-F-Ph	SO2NHPr	2
				4-53	4-F-Ph	SO2NH-i-Pr	2
4-54	4-F-Ph	SO2NHBu	2
				4-55	4-F-Ph	SOMe	2
4-56	4-F-Ph	SOEt	2
				4-57	4-F-Ph	SOPr	2
4-58	4-F-Ph	SO2Me	2
				4-59	4-F-Ph	SO2Et	2
4-60	4-F-Ph	SO2Pr	2
				4-61	4-F-Ph	COMe	2
4-62	4-F-Ph	COEt	2
				4-63	4-F-Ph	COPr	2
4-64	3-Cl-4-F-Ph	CONH2	2
				4-65	3-Cl-4-F-Ph	CONHMe	2
4-66	3-Cl-4-F-Ph	CONHEt	2
				4-67	3-Cl-4-F-Ph	CONHPr	2
4-68	3-Cl-4-F-Ph	CONH-i-Pr	2
				4-69	3-Cl-4-F-Ph	CONHBu	2
4-70	3-Cl-4-F-Ph	SO2NH2	2
				4-71	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHMe	2
4-72	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHEt	2

4-73	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHPr	2
				4-74	3-Cl-4-F-Ph	SO2NH-i-Pr	2
4-75	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHBu	2
				4-76	3-Cl-4-F-Ph	SOMe	2
4-77	3-Cl-4-F-Ph	SOEt	2
				4-78	3-Cl-4-F-Ph	SOPr	2
4-79	3-Cl-4-F-Ph	SO2Me	2
				4-80	3-Cl-4-F-Ph	SO2Et	2
4-81	3-Cl-4-F-Ph	SO2Pr	2
				4-82	3-Cl-4-F-Ph	COMe	2
4-83	3-Cl-4-F-Ph	COEt	2
				4-84	3-Cl-4-F-Ph	COPr	2

                 表5

化合物编号	R1	R5	m
				5-1	4-F-Ph	CONH2	0
5-2	4-F-Ph	CONHMe	0
				5-3	4-F-Ph	CONHEt	0
5-4	4-F-Ph	CONHPr	0

5-5	4-F-Ph	CONH-i-Pr	0
				5-6	4-F-Ph	CONHBu	0
5-7	4-F-Ph	SO2NH2	0
				5-8	4-F-Ph	SO2NHMe	0
5-9	4-F-Ph	SO2NHEt	0
				5-10	4-F-Ph	SO2NHPr	0
5-11	4-F-Ph	SO2NH-i-Pr	0
				5-12	4-F-Ph	SO2NHBu	0
5-13	4-F-Ph	SOMe	0
				5-14	4-F-Ph	SOEt	0
5-15	4-F-Ph	SOPr	0
				5-16	4-F-Ph	SO2Me	0
5-17	4-F-Ph	SO2Et	0
				5-18	4-F-Ph	SO2Pr	0
5-19	4-F-Ph	COMe	0
				5-20	4-F-Ph	COEt	0
5-21	4-F-Ph	COPr	0
				5-22	3-Cl-4-F-Ph	CONH2	0
5-23	3-Cl-4-F-Ph	CONHMe	0
				5-24	3-Cl-4-F-Ph	CONHEt	0
5-25	3-Cl-4-F-Ph	CONHPr	0
				5-26	3-Cl-4-F-Ph	CONH-i-Pr	0
5-27	3-Cl-4-F-Ph	CONHBu	0
				5-28	3-Cl-4-F-Ph	SO2NH2	0
5-29	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHMe	0
				5-30	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHEt	0
5-31	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHPr	0

5-32	3-Cl-4-F-Ph	SO2NH-i-Pr	0
				5-33	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHBu	0
5-34	3-Cl-4-F-Ph	SOMe	0
				5-35	3-Cl-4-F-Ph	SOEt	0
5-36	3-Cl-4-F-Ph	SOPr	0
				5-37	3-Cl-4-F-Ph	SO2Me	0
5-38	3-Cl-4-F-Ph	SO2Et	0
				6-39	3-Cl-4-F-Ph	SO2Pr	0
5-40	3-Cl-4-F-Ph	COMe	0
				5-41	3-Cl-4-F-Ph	COEt	0
5-42	3-Cl-4-F-Ph	COPr	0
				5-43	4-F-Ph	CONH2	1
5-44	4-F-Ph	CONHMe	1
				5-45	4-F-Ph	CONHEt	1
5-46	4-F-Ph	CONHPr	1
				5-47	4-F-Ph	CONH-i-Pr	1
5-48	4-F-Ph	CONHBu	1
				5-49	4-F-Ph	SO2NH2	1
5-50	4-F-Ph	SO2NHMe	1
				5-51	4-F-Ph	SO2NHEt	1
5-52	4-F-Ph	SO2NHPr	1
				5-53	4-F-Ph	SO2NH-i-Pr	1
5-54	4-F-Ph	SO2NHBu	1
				5-55	4-F-Ph	SOMe	1
5-56	4-F-Ph	SOEt	1
				5-57	4-F-Ph	SOPr	1
5-58	4-F-Ph	SO2Me	1

5-59	4-F-Ph	SO2Et	1
				5-60	4-F-Ph	SO2Pr	1
5-61	4-F-Ph	COMe	1
				5-62	4-F-Ph	COEt	1
5-63	4-F-Ph	COPr	1
				5-64	3-Cl-4-F-Ph	CONH2	1
5-65	3-Cl-4-F-Ph	CONHMe	1
				5-66	3-Cl-4-F-Ph	CONHEt	1
5-67	3-Cl-4-F-Ph	CONHPr	1
				5-68	3-Cl-4-F-Ph	CONH-i-Pr	1
5-69	3-Cl-4-F-Ph	CONHBu	1
				5-70	3-Cl-4-F-Ph	SO2NH2	1
5-71	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHMe	1
				5-72	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHEt	1
5-73	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHPr	1
				5-74	3-Cl-4-F-Ph	SO2NH-i-Pr	1
5-75	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHBu	1
				5-76	3-Cl-4-F-Ph	SOMe	1
5-77	3-Cl-4-F-Ph	SOEt	1
				5-78	3-Cl-4-F-Ph	SOPr	1
5-79	3-Cl-4-F-Ph	SO2Me	1
				5-80	3-Cl-4-F-Ph	SO2Et	1
5-81	3-Cl-4-F-Ph	SO2Pr	1
				5-82	3-Cl-4-F-Ph	COMe	1
5-83	3-Cl-4-F-Ph	COEt	1
				5-84	3-Cl-4-F-Ph	COPr	1
5-85	4-F-Ph	CONH2	2

5-86	4-F-Ph	CONHMe	2
				5-87	4-F-Ph	CONHEt	2
5-88	4-F-Ph	CONHPr	2
				5-89	4-F-Ph	CONH-i-Pr	2
5-90	4-F-Ph	CONHBu	2
				5-91	4-F-Ph	SO2NH2	2
5-92	4-F-Ph	SO2NHMe	2
				5-93	4-F-Ph	SO2NHEt	2
5-94	4-F-Ph	SO2NHPr	2
				5-95	4-F-Ph	SO2NH-i-Pr	2
5-96	4-F-Ph	SO2NHBu	2
				5-97	4-F-Ph	SOMe	2
5-98	4-F-Ph	SOEt	2
				5-99	4-F-Ph	SOPr	2
5-100	4-F-Ph	SO2Me	2
				5-101	4-F-Ph	SO2Et	2
5-102	4-F-Ph	SO2Pr	2
				5-103	4-F-Ph	COMe	2
5-104	4-F-Ph	COEt	2
				5-105	4-F-Ph	COPr	2
5-106	3-Cl-4-F-Ph	CONH2	2
				5-107	3-Cl-4-F-Ph	CONHMe	2
5-108	3-Cl-4-F-Ph	CONHEt	2
				5-109	3-Cl-4-F-Ph	CONHPr	2
5-110	3-Cl-4-F-Ph	CONH-i-Pr	2
				5-111	3-Cl-4-F-Ph	CONHBu	2
5-112	3-Cl-4-F-Ph	SO2NH2	2

5-113	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHMe	2
				5-114	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHEt	2
5-115	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHPr	2
				5-116	3-Cl-4-F-Ph	SO2NH-i-Pr	2
5-117	3-Cl-4-F-Ph	SO2NHBu	2
				5-118	3-Cl-4-F-Ph	SOMe	2
5-119	3-Cl-4-F-Ph	SOEt	2
				5-120	3-Cl-4-F-Ph	SOPr	2
5-121	3-Cl-4-F-Ph	SO2Me	2
				5-122	3-Cl-4-F-Ph	SO2Et	2
5-123	3-Cl-4-F-Ph	SO2Pr	2
				5-124	3-Cl-4-F-Ph	COMe	2
5-125	3-Cl-4-F-Ph	COEt	2
				5-126	3-Cl-4-F-Ph	COPr	2

               表6

化合物编号	R1	Z	R5
				6-1	4-F-Ph	环1	CONH2
6-2	4-F-Ph	环1	CONHMe
				6-3	4-F-Ph	环1	CONHEt

6-4	4-F-Ph	环1	CONHPr
				6-5	4-F-Ph	环1	CONH-i-Pr
6-6	4-F-Ph	环1	CONHBu
				6-7	4-F-Ph	环1	SO2NH2
6-8	4-F-Ph	环1	SO2NHMe
				6-9	4-F-Ph	环1	SO2NHEt
6-10	4-F-Ph	环1	SO2NHPr
				6-11	4-F-Ph	环1	SO2NH-i-Pr
6-12	4-F-Ph	环1	SO2NHBu
				6-13	4-F-Ph	环1	SOMe
6-14	4-F-Ph	环1	SOEt
				6-15	4-F-Ph	环1	SOPr
6-16	4-F-Ph	环1	SO2Me
				6-17	4-F-Ph	环1	SO2Et
6-18	4-F-Ph	环1	SO2Pr
				6-19	4-F-Ph	环1	COMe
6-20	4-F-Ph	环1	COEt
				6-21	4-F-Ph	环1	COPr
6-22	3-Cl-4-F-Ph	环1	CONH2
				6-23	3-Cl-4-F-Ph	环1	CONHMe
6-24	3-Cl-4-F-Ph	环1	CONHEt
				6-25	3-Cl-4-F-Ph	环1	CONHPr
6-26	3-Cl-4-F-Ph	环1	CONH-i-Pr
				6-27	3-Cl-4-F-Ph	环1	CONHBu
6-28	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2NH2
				6-29	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2NHMe
6-30	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2NHEt

6-31	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2NHPr
				6-32	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2NH-i-Pr
6-33	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2NHBu
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				6-376	3-Cl-4-F-Ph	环9	COMe
6-377	3-Cl-4-F-Ph	环9	COEt
				6-378	3-Cl-4-F-Ph	环9	COPr
6-379	4-F-Ph	环10	CONH2
				6-380	4-F-Ph	环10	CONHMe
6-381	4-F-Ph	环10	CONHEt

6-382	4-F-Ph	环10	CONHPr
				6-383	4-F-Ph	环10	CONH-i-Pr
6-384	4-F-Ph	环10	CONHBu
				6-385	4-F-Ph	环10	SO2NH2
6-386	4-F-Ph	环10	SO2NHMe
				6-387	4-F-Ph	环10	SO2NHEt
6-388	4-F-Ph	环10	SO2NHPr
				6-389	4-F-Ph	环10	SO2NH-i-Pr
6-390	4-F-Ph	环10	SO2NHBu
				6-391	4-F-Ph	环10	SOMe
6-392	4-F-Ph	环10	SOEt
				6-393	4-F-Ph	环10	SOPr
6-394	4-F-Ph	环10	SO2Me
				6-395	4-F-Ph	环10	SO2Et
6-396	4-F-Ph	环10	SO2Pr
				6-397	4-F-Ph	环10	COMe
6-398	4-F-Ph	环10	COEt
				6-399	4-F-Ph	环10	COPr
6-400	3-Cl-4-F-Ph	环10	CONH2
				6-401	3-Cl-4-F-Ph	环10	CONHMe
6-402	3-Cl-4-F-Ph	环10	CONHEt
				6-403	3-Cl-4-F-Ph	环10	CONHPr
6-404	3-Cl-4-F-Ph	环10	CONH-i-Pr
				6-405	3-Cl-4-F-Ph	环10	CONHBu
6-406	3-Cl-4-F-Ph	环1O	SO2NH2
				6-407	3-Cl-4-F-Ph	环10	SO2NHMe
6-408	3-Cl-4-F-Ph	环10	SO2NHEt

6-409	3-Cl-4-F-Ph	环10	SO2NHPr
				6-410	3-Cl-4-F-Ph	环10	SO2NH-i-Pr
6-411	3-Cl-4-F-Ph	环10	SO2NHBu
				6-412	3-Cl-4-F-Ph	环10	SOMe
6-413	3-Cl-4-F-Ph	环10	SOEt
				6-414	3-Cl-4-F-Ph	环10	SOPr
6-415	3-Cl-4-F-Ph	环10	SO2Me
				6-416	3-Cl-4-F-Ph	环10	SO2Et
6-417	3-Cl-4-F-Ph	环10	SO2Pr
				6-418	3-Cl-4-F-Ph	环10	COMe
6-419	3-Cl-4-F-Ph	环10	COEt
				6-420	3-Cl-4-F-Ph	环10	COPr
6-421	4-F-Ph	环11	CONH2
				6-422	4-F-Ph	环11	CONHMe
6-423	4-F-Ph	环11	CONHEt
				6-424	4-F-Ph	环11	CONHPr
6-425	4-F-Ph	环11	CONH-i-Pr
				6-426	4-F-Ph	环11	CONHBu
6-427	4-F-Ph	环11	SO2NH2
				6-428	4-F-Ph	环11	SO2NHMe
6-429	4-F-Ph	环11	SO2NHEt
				6-430	4-F-Ph	环11	SO2NHPr
6-431	4-F-Ph	环11	SO2NH-i-Pr
				6-432	4-F-Ph	环11	SO2NHBu
6-433	4-F-Ph	环11	SOMe
				6-434	4-F-Ph	环11	SOEt
6-435	4-F-Ph	环11	SOPr

6-436	4-F-Ph	环11	SO2Me
				6-437	4-F-Ph	环11	SO2Et
6-438	4-F-Ph	环11	SO2Pr
				6-439	4-F-Ph	环11	COMe
6-440	4-F-Ph	环11	COEt
				6-441	4-F-Ph	环11	COPr
6-442	3-Cl-4-F-Ph	环11	CONH2
				6-443	3-Cl-4-F-Ph	环11	CONHMe
6-444	3-Cl-4-F-Ph	环11	CONHEt
				6-445	3-Cl-4-F-Ph	环11	CONHPr
6-446	3-Cl-4-F-Ph	环11	CONH-i-Pr
				6-447	3-Cl-4-F-Ph	环11	CONHBu
6-448	3-Cl-4-F-Ph	环11	SO2NH2
				6-449	3-Cl-4-F-Ph	环11	SO2NHMe
6-450	3-Cl-4-F-Ph	环11	SO2NHEt
				6-451	3-Cl-4-F-Ph	环11	SO2NHPr
6-452	3-Cl-4-F-Ph	环11	SO2NH-i-Pr
				6-453	3-Cl-4-F-Ph	环11	SO2NHBu
6-454	3-Cl-4-F-Ph	环11	SOMe
				6-455	3-Cl-4-F-Ph	环11	SOEt
6-456	3-Cl-4-F-Ph	环11	SOPr
				6-457	3-Cl-4-F-Ph	环11	SO2Me
6-458	3-Cl-4-F-Ph	环11	SO2Et
				6-459	3-Cl-4-F-Ph	环11	SO2Pr
6-460	3-Cl-4-F-Ph	环11	COMe
				6-461	3-Cl-4-F-Ph	环11	COEt
6-462	3-Cl-4-F-Ph	环11	COPr

6-463	4-F-Ph	环12	CONH2
				6-464	4-F-Ph	环12	CONHMe
6-465	4-F-Ph	环12	CONHEt
				6-466	4-F-Ph	环12	CONHPr
6-467	4-F-Ph	环12	CONH-i-Pr
				6-468	4-F-Ph	环12	CONHBu
6-469	4-F-Ph	环12	SO2NH2
				6-470	4-F-Ph	环12	SO2NHMe
6-471	4-F-Ph	环12	SO2NHEt
				6-472	4-F-Ph	环12	SO2NHPr
6-473	4-F-Ph	环12	SO2NH-i-Pr
				6-474	4-F-Ph	环12	SO2NHBu
6-475	4-F-Ph	环12	SOMe
				6-476	4-F-Ph	环12	SOEt
6-477	4-F-Ph	环12	SOPr
				6-478	4-F-Ph	环12	SO2Me
6-479	4-F-Ph	环12	SO2Et
				6-480	4-F-Ph	环12	SO2Pr
6-481	4-F-Ph	环12	COMe
				6-482	4-F-Ph	环12	COEt
6-483	4-F-Ph	环12	COPr
				6-484	3-Cl-4-F-Ph	环12	CONH2
6-485	3-Cl-4-F-Ph	环12	CONHMe
				6-486	3-Cl-4-F-Ph	环12	CONHEt
6-487	3-Cl-4-F-Ph	环12	CONHPr
				6-488	3-Cl-4-F-Ph	环12	CONH-i-Pr
6-489	3-Cl-4-F-Ph	环12	CONHBu

6-490	3-Cl-4-F-Ph	环12	SO2NH2
				6-491	3-Cl-4-F-Ph	环12	SO2NHMe
6-492	3-Cl-4-F-Ph	环12	SO2NHEt
				6-493	3-Cl-4-F-Ph	环12	SO2NHPr
6-494	3-Cl-4-F-Ph	环12	SO2NH-i-Pr
				6-495	3-Cl-4-F-Ph	环12	SO2NHBu
6-496	3-Cl-4-F-Ph	环12	SOMe
				6-497	3-Cl-4-F-Ph	环12	SOEt
6-498	3-Cl-4-F-Ph	环12	SOPr
				6-499	3-Cl-4-F-Ph	环12	SO2Me
6-500	3-Cl-4-F-Ph	环12	SO2Et
				6-501	3-Cl-4-F-Ph	环12	SO2Pr
6-502	3-Cl-4-F-Ph	环12	COMe
				6-503	3-Cl-4-F-Ph	环12	COEt
6-504	3-Cl-4-F-Ph	环12	COPr
				6-505	4-F-Ph	环13	CONH2
6-506	4-F-Ph	环13	CONHMe
				6-507	4-F-Ph	环13	CONHEt
6-508	4-F-Ph	环13	CONHPr
				6-509	4-F-Ph	环13	CONH-i-Pr
6-510	4-F-Ph	环13	CONHBu
				6-511	4-F-Ph	环13	SO2NH2
6-512	4-F-Ph	环13	SO2NHMe
				6-513	4-F-Ph	环13	SO2NHEt
6-514	4-F-Ph	环13	SO2NHPr
				6-515	4-F-Ph	环13	SO2NH-i-Pr
6-516	4-F-Ph	环13	SO2NHBu

6-517	4-F-Ph	环13	SOMe
				6-518	4-F-Ph	环13	SOEt
6-519	4-F-Ph	环13	SOPr
				6-520	4-F-Ph	环13	SO2Me
6-521	4-F-Ph	环13	SO2Et
				6-522	4-F-Ph	环13	SO2Pr
6-523	4-F-Ph	环13	COMe
				6-524	4-F-Ph	环13	COEt
6-525	4-F-Ph	环13	COPr
				6-526	3-Cl-4-F-Ph	环13	CONH2
6-527	3-Cl-4-F-Ph	环13	CONHMe
				6-528	3-Cl-4-F-Ph	环13	CONHEt
6-529	3-Cl-4-F-Ph	环13	CONHPr
				6-530	3-Cl-4-F-Ph	环13	CONH-i-Pr
6-531	3-Cl-4-F-Ph	环13	CONHBu
				6-532	3-Cl-4-F-Ph	环13	SO2NH2
6-533	3-Cl-4-F-Ph	环13	SO2NHMe
				6-534	3-Cl-4-F-Ph	环13	SO2NHEt
6-535	3-Cl-4-F-Ph	环13	SO2NHPr
				6-536	3-Cl-4-F-Ph	环13	SO2NH-i-Pr
6-537	3-Cl-4-F-Ph	环13	SO2NHBu
				6-538	3-Cl-4-F-Ph	环13	SOMe
6-539	3-Cl-4-F-Ph	环13	SOEt
				6-540	3-Cl-4-F-Ph	环13	SOPr
6-541	3-Cl-4-F-Ph	环13	SO2Me
				6-542	3-Cl-4-F-Ph	环13	SO2Et
6-543	3-Cl-4-F-Ph	环13	SO2Pr

6-544	3-Cl-4-F-Ph	环13	COMe
				6-545	3-Cl-4-F-Ph	环13	COEt
6-546	3-Cl-4-F-Ph	环13	COPr
				6-547	4-F-Ph	环14	CONH2
6-548	4-F-Ph	环14	CONHMe
				6-549	4-F-Ph	环14	CONHEt
6-550	4-F-Ph	环14	CONHPr
				6-551	4-F-Ph	环14	CONH-i-Pr
6-552	4-F-Ph	环14	CONHBu
				6-553	4-F-Ph	环14	SO2NH2
6-554	4-F-Ph	环14	SO2NHMe
				6-555	4-F-Ph	环14	SO2NHEt
6-556	4-F-Ph	环14	SO2NHPr
				6-557	4-F-Ph	环14	SO2NH-i-Pr
6-558	4-F-Ph	环14	SO2NHBu
				6-559	4-F-Ph	环14	SOMe
6-560	4-F-Ph	环14	SOEt
				6-561	4-F-Ph	环14	SOPr
6-562	4-F-Ph	环14	SO2Me
				6-563	4-F-Ph	环14	SO2Et
6-564	4-F-Ph	环14	SO2Pr
				6-565	4-F-Ph	环14	COMe
6-566	4-F-Ph	环14	COEt
				6-567	4-F-Ph	环14	COPr
6-568	3-Cl-4-F-Ph	环14	CONH2
				6-569	3-Cl-4-F-Ph	环14	CONHMe
6-570	3-Cl-4-F-Ph	环14	CONHEt

6-571	3-Cl-4-F-Ph	环14	CONHPr
				6-572	3-Cl-4-F-Ph	环14	CONH-i-Pr
6-573	3-Cl-4-F-Ph	环14	CONHBu
				6-574	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2NH2
6-575	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2NHMe
				6-576	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2NHEt
6-577	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2NHPr
				6-578	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2NH-i-Pr
6-579	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2NHBu
				6-580	3-Cl-4-F-Ph	环14	SOMe
6-581	3-Cl-4-F-Ph	环14	SOEt
				6-582	3-Cl-4-F-Ph	环14	SOPr
6-583	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2Me
				6-584	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2Et
6-585	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2Pr
				6-586	3-Cl-4-F-Ph	环14	COMe
6-587	3-Cl-4-F-Ph	环14	COEt
				6-588	3-Cl-4-F-Ph	环14	COPr

               表7

化合物编号	R1	R2	R5
				7-1	Ph	4-Pyr	COOH
7-2	Ph	4-Pyr	COOMe
				7-3	Ph	4-Pyr	COOEt
7-4	Ph	4-Pyr	COOPr
				7-5	Ph	4-Pyr	COO-i-Pr
7-6	Ph	4-Pyr	COOBu
				7-7	Ph	4-Pyr	COOBn
7-8	Ph	4-Pyr	COOPh
				7-9	Ph	4-Pyr	CONH2
7-10	Ph	4-Pyr	CONHMe
				7-11	Ph	4-Pyr	CONHEt
7-12	Ph	4-Pyr	CONHPr
				7-13	Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr
7-14	Ph	4-Pyr	CONHBu
				7-15	Ph	4-Pyr	CONHBn
7-16	Ph	4-Pyr	CONMe2
				7-17	Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr
7-18	Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu

7-19	Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
				7-20	Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
7-21	Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
				7-22	Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr
7-23	Ph	4-Pyr	CONH-Allyl
				7-24	Ph	4-Pyr	CONH-Propargyl
7-25	Ph	4-Pyr	CONHPh
				7-26	Ph	4-Pyr	CONH-3-Pyr
7-27	Ph	4-Pyr	CONHCH2-4-Pyr
				7-28	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH
7-29	Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2
				7-30	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc
7-31	Ph	4-Pyr	CONHCH2CN
				7-32	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F
7-33	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OMe
				7-34	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe
7-35	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2
				7-36	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe
7-37	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2
				7-38	Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH
7-39	Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt
				7-40	Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt
7-41	Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
				7-42	Ph	4-Pyr	CONHOH
7-43	Ph	4-Pyr	CONHOMe
				7-44	Ph	4-Pyr	CONHOEt
7-45	Ph	4-Pyr	CONHOPr

7-46	Ph	4-Pyr	CONHO-Allyl
				7-47	Ph	4-Pyr	CONHOBn
7-48	Ph	4-Pyr	CONHNH2
				7-49	Ph	4-Pyr	CONHNHMe
7-50	Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2
				7-51	Ph	4-Pyr	COMe
7-52	Ph	4-Pyr	COEt
				7-53	Ph	4-Pyr	COPr
7-54	Ph	4-Pyr	CO-i-Pr
				7-55	Ph	4-Pyr	COBu
7-56	Ph	4-Pyr	COCF3
				7-57	Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-F
7-58	Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OH
				7-59	Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe
7-60	Ph	4-Pyr	SOMe
				7-61	Ph	4-Pyr	SOEt
7-62	Ph	4-Pyr	SOPr
				7-63	Ph	4-Pyr	SO-i-Pr
7-64	Ph	4-Pyr	SOBu
				7-65	Ph	4-Pyr	SOCF3
7-66	Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-F
				7-67	Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OH
7-68	Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe
				7-69	Ph	4-Pyr	SO2Me
7-70	Ph	4-Pyr	SO2Et
				7-71	Ph	4-Pyr	SO2Pr
7-72	Ph	4-Pyr	SO2-i-Pr

7-73	Ph	4-Pyr	SO2Bu
				7-74	Ph	4-Pyr	SO2CF3
7-75	Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-F
				7-76	Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OH
7-77	Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe
				7-78	Ph	4-Pyr	SO2NH2
7-79	Ph	4-Pyr	SO2NHMe
				7-80	Ph	4-Pyr	SO2NHEt
7-81	Ph	4-Pyr	SO2NHPr
				7-82	Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr
7-83	Ph	4-Pyr	SO2NHBu
				7-84	Ph	4-Pyr	SO2NHBn
7-85	Ph	4-Pyr	SO2NMe2
				7-86	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr
7-87	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu
				7-88	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen
7-89	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
				7-90	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
7-91	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr
				7-92	Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl
7-93	Ph	4-Pyr	SO2NH-Propargyl
				7-94	Ph	4-Pyr	SO2NHPh
7-95	Ph	4-Pyr	SO2NH-3-Pyr
				7-96	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-4-Pyr
7-97	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OH
				7-98	Ph	4-Pyr	SO2NHCH(CH2OH)2
7-99	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc

7-100	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CN
				7-101	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-F
7-102	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OMe
				7-103	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe
7-104	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2
				7-105	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe
7-106	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
				7-107	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOH
7-108	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOEt
				7-109	Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt
7-110	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CONH2
				7-111	Ph	4-Pyr	SO2NHOH
7-112	Ph	4-Pyr	SO2NHOMe
				7-113	Ph	4-Pyr	SO2NHOEt
7-114	Ph	4-Pyr	SO2NHOPr
				7-115	Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl
7-116	Ph	4-Pyr	SO2NHOBn
				7-117	Ph	4-Pyr	SO2NHNH2
7-118	Ph	4-Pyr	SO2NHNHMe
				7-119	Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2
7-120	3-F-Ph	4-Pyr	COOH
				7-121	3-F-Ph	4-Pyr	COOMe
7-122	3-F-Ph	4-Pyr	COOEt
				7-123	3-F-Ph	4-Pyr	COOPr
7-124	3-F-Ph	4-Pyr	COO-i-Pr
				7-125	3-F-Ph	4-Pyr	COOBu
7-126	3-F-Ph	4-Pyr	COOBn

7-127	3-F-Ph	4-Pyr	COOPh
				7-128	3-F-Ph	4-Pyr	CONH2
7-129	3-F-Ph	4-Pyr	CONHMe
				7-130	3-F-Ph	4-Pyr	CONHEt
7-131	3-F-Ph	4-Pyr	CONHPr
				7-132	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr
7-133	3-F-Ph	4-Pyr	CONHBu
				7-134	3-F-Ph	4-Pyr	CONHBn
7-135	3-F-Ph	4-Pyr	CONMe2
				7-136	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr
7-137	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
				7-138	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
7-139	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
				7-140	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
7-141	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr
				7-142	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-Allyl
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				7-148	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2
7-149	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc
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7-151	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F
				7-152	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OMe
7-153	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe

7-154	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2
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7-442	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NMe2
				7-443	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr
7-444	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu
				7-445	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen
7-446	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
				7-447	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
7-448	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr
				7-449	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl
7-450	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-Propargyl

7-451	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHPh
				7-452	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-3-Pyr
7-453	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-4-Pyr
				7-454	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OH
7-455	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(CH2OH)2
				7-456	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc
7-457	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CN
				7-458	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-F
7-459	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OMe
				7-460	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe
7-461	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2
				7-462	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe
7-463	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
				7-464	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOH
7-465	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOEt
				7-466	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt
7-467	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CONH2
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7-469	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOMe
				7-470	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOEt
7-471	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOPr
				7-472	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl
7-473	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOBn
				7-474	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHNH2
7-475	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHNHMe
				7-476	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2
7-477	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	COOH

7-478	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	COOMe
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7-480	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	COOPr
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7-482	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	COOBu
				7-483	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	COOBn
7-484	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	COOPh
				7-485	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH2
7-486	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHMe
				7-487	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHEt
7-488	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHPr
				7-489	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr
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				7-493	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr
7-494	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
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				7-497	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
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7-517	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
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7-519	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHOMe
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7-532	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	COCF3
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				7-537	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOEt
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				7-545	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me
7-546	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Et
				7-547	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Pr
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				7-555	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe
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				7-557	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHPr
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7-559	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHBu
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				7-562	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr
7-563	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu
				7-564	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen
7-565	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
				7-566	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
7-567	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr
				7-568	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl
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7-606	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHEt
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7-613	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
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7-617	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr
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7-694	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc
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				7-1235	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-NH2
7-1236	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-NHMe
				7-1237	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-N(Me)2
7-1238	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2COOH
				7-1239	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2COOEt
7-1240	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH(Me)COOEt
				7-1241	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2CONH2
7-1242	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH2
				7-1243	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHMe
7-1244	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHEt
				7-1245	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHPr
7-1246	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-i-Pr
				7-1247	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHBu
7-1248	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHBn
				7-1249	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NMe2
7-1250	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Pr
				7-1251	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Bu
7-1252	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Pen
				7-1253	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Hex
7-1254	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Hep
				7-1255	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2-c-Pr
7-1256	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-Allyl
				7-1257	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-Propargyl
7-1258	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHPh
				7-1259	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-3-Pyr
7-1260	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2-4-Pyr

7-1261	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OH
				7-1262	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH(CH2OH)2
7-1263	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OAc
				7-1264	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2CN
7-1265	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-F
				7-1266	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OMe
7-1267	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-SMe
				7-1268	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NH2
7-1269	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NHMe
				7-1270	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
7-1271	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2COOH
				7-1272	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2COOEt
7-1273	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH(Me)COOEt
				7-1274	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2CONH2
7-1275	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOH
				7-1276	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOMe
7-1277	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOEt
				7-1278	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOPr
7-1279	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOAllyl
				7-1280	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOBn
7-1281	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHNH2
				7-1282	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHNHMe
7-1283	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHN(Me)2
				7-1284	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe
7-1285	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe
				7-1286	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me
7-1287	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe

7-1288	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe
				7-1289	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me

                              表8

化合物编号	R1	R4	R4’	R5
					8-1	4-F-Ph	Me	H	CONH2
8-2	4-F-Ph	Me	H	CONHMe
					8-3	4-F-Ph	Me	H	CONHEt
8-4	4-F-Ph	Me	H	CONHPr
					8-5	4-F-Ph	Me	H	CONH-i-Pr
8-6	4-F-Ph	Me	H	CONHBu
					8-7	4-F-Ph	Me	H	SO2NH2
8-8	4-F-Ph	Me	H	SO2NHMe
					8-9	4-F-Ph	Me	H	SO2NHEt
8-10	4-F-Ph	Me	H	SO2NHPr
					8-11	4-F-Ph	Me	H	SO2NH-i-Pr
8-12	4-F-Ph	Me	H	SO2NHBu
					8-13	4-F-Ph	Me	H	SOMe
8-14	4-F-Ph	Me	H	SOEt
					8-15	4-F-Ph	Me	H	SOPr

8-16	4-F-Ph	Me	H	SO2Me
					8-17	4-F-Ph	Me	H	SO2Et
8-18	4-F-Ph	Me	H	SO2Pr
					8-19	4-F-Ph	Me	H	COMe
8-20	4-F-Ph	Me	H	COEt
					8-21	4-F-Ph	Me	H	COPr
8-22	4-F-Ph	H	Me	CONH2
					8-23	4-F-Ph	H	Me	CONHMe
8-24	4-F-Ph	H	Me	CONHEt
					8-25	4-F-Ph	H	Me	CONHPr
8-26	4-F-Ph	H	Me	CONH-i-Pr
					8-27	4-F-Ph	H	Me	CONHBu
8-28	4-F-Ph	H	Me	SO2NH2
					8-29	4-F-Ph	H	Me	SO2NHMe
8-30	4-F-Ph	H	Me	SO2NHEt
					8-31	4-F-Ph	H	Me	SO2NHPr
8-32	4-F-Ph	H	Me	SO2NH-i-Pr
					8-33	4-F-Ph	H	Me	SO2NHBu
8-34	4-F-Ph	H	Me	SOMe
					8-35	4-F-Ph	H	Me	SOEt
8-36	4-F-Ph	H	Me	SOPr
					8-37	4-F-Ph	H	Me	SO2Me
8-38	4-F-Ph	H	Me	SO2Et
					8-39	4-F-Ph	H	Me	SO2Pr
8-40	4-F-Ph	H	Me	COMe
					8-41	4-F-Ph	H	Me	COEt
8-42	4-F-Ph	H	Me	COPr

8-43	4-F-Ph	Me	Me	CONH2
					8-44	4-F-Ph	Me	Me	CONHMe
8-45	4-F-Ph	Me	Me	CONHEt
					8-46	4-F-Ph	Me	Me	CONHPr
8-47	4-F-Ph	Me	Me	CONH-i-Pr
					8-48	4-F-Ph	Me	Me	CONHBu
8-49	4-F-Ph	Me	Me	SO2NH2
					8-50	4-F-Ph	Me	Me	SO2NHMe
8-51	4-F-Ph	Me	Me	SO2NHEt
					8-52	4-F-Ph	Me	Me	SO2NHPr
8-53	4-F-Ph	Me	Me	SO2NH-i-Pr
					8-54	4-F-Ph	Me	Me	SO2NHBu
8-55	4-F-Ph	Me	Me	SOMe
					8-56	4-F-Ph	Me	Me	SOEt
8-57	4-F-Ph	Me	Me	SOPr
					8-58	4-F-Ph	Me	Me	SO2Me
8-59	4-F-Ph	Me	Me	SO2Et
					8-60	4-F-Ph	Me	Me	SO2Pr
8-61	4-F-Ph	Me	Me	COMe
					8-62	4-F-Ph	Me	Me	COEt
8-63	4-F-Ph	Me	Me	COPr

                   表9

化合物编号	R1	Z	R5
				9-1	4-F-Ph	环1	CONH2
9-2	4-F-Ph	环1	CONHMe
				9-3	4-F-Ph	环1	CONHEt
9-4	4-F-Ph	环1	CONHPr
				9-5	4-F-Ph	环1	CONH-i-Pr
9-6	4-F-Ph	环1	CONHBu
				9-7	4-F-Ph	环1	SO2NH2
9-8	4-F-Ph	环1	SO2NHMe
				9-9	4-F-Ph	环1	SO2NHEt
9-10	4-F-Ph	环1	SO2NHPr
				9-11	4-F-Ph	环1	SO2NH-i-Pr
9-12	4-F-Ph	环1	SO2NHBu
				9-13	4-F-Ph	环1	SOMe
9-14	4-F-Ph	环1	SOEt
				9-15	4-F-Ph	环1	SOPr
9-16	4-F-Ph	环1	SO2Me
				9-17	4-F-Ph	环1	SO2Et
9-18	4-F-Ph	环1	SO2Pr
				9-19	4-F-Ph	环1	COMe

9-20	4-F-Ph	环1	COEt
				9-21	4-F-Ph	环1	COPr
9-22	3-Cl-4-F-Ph	环1	CONH2
				9-23	3-Cl-4-F-Ph	环1	CONHMe
9-24	3-Cl-4-F-Ph	环1	CONHEt
				9-25	3-Cl-4-F-Ph	环1	CONHPr
9-26	3-Cl-4-F-Ph	环1	CONH-i-Pr
				9-27	3-Cl-4-F-Ph	环1	CONHBu
9-28	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2NH2
				9-29	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2NHMe
9-30	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2NHEt
				9-31	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2NHPr
9-32	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2NH-i-Pr
				9-33	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2NHBu
9-34	3-Cl-4-F-Ph	环1	SOMe
				9-35	3-Cl-4-F-Ph	环1	SOEt
9-36	3-Cl-4-F-Ph	环1	SOPr
				9-37	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2Me
9-38	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2Et
				9-39	3-Cl-4-F-Ph	环1	SO2Pr
9-40	3-Cl-4-F-Ph	环1	COMe
				9-41	3-Cl-4-F-Ph	环1	COEt
9-42	3-Cl-4-F-Ph	环1	COPr
				9-43	4-F-Ph	环2	CONH2
9-44	4-F-Ph	环2	CONHMe
				9-45	4-F-Ph	环2	CONHEt
9-46	4-F-Ph	环2	CONHPr

9-47	4-F-Ph	环2	CONH-i-Pr
				9-48	4-F-Ph	环2	CONHBu
9-49	4-F-Ph	环2	SO2NH2
				9-50	4-F-Ph	环2	SO2NHMe
9-51	4-F-Ph	环2	SO2NHEt
				9-52	4-F-Ph	环2	SO2NHPr
9-53	4-F-Ph	环2	SO2NH-i-Pr
				9-54	4-F-Ph	环2	SO2NHBu
9-55	4-F-Ph	环2	SOMe
				9-56	4-F-Ph	环2	SOEt
9-57	4-F-Ph	环2	SOPr
				9-58	4-F-Ph	环2	SO2Me
9-59	4-F-Ph	环2	SO2Et
				9-60	4-F-Ph	环2	SO2Pr
9-61	4-F-Ph	环2	COMe
				9-62	4-F-Ph	环2	COEt
9-63	4-F-Ph	环2	COPr
				9-64	3-Cl-4-F-Ph	环2	CONH2
9-65	3-Cl-4-F-Ph	环2	CONHMe
				9-66	3-Cl-4-F-Ph	环2	CONHEt
9-67	3-Cl-4-F-Ph	环2	CONHPr
				9-68	3-Cl-4-F-Ph	环2	CONH-i-Pr
9-69	3-Cl-4-F-Ph	环2	CONHBu
				9-70	3-Cl-4-F-Ph	环2	SO2NH2
9-71	3-Cl-4-F-Ph	环2	SO2NHMe
				9-72	3-Cl-4-F-Ph	环2	SO2NHEt
9-73	3-Cl-4-F-Ph	环2	SO2NHPr

9-74	3-Cl-4-F-Ph	环2	SO2NH-i-Pr
				9-75	3-Cl-4-F-Ph	环2	SO2NHBu
9-76	3-Cl-4-F-Ph	环2	SOMe
				9-77	3-Cl-4-F-Ph	环2	SOEt
9-78	3-Cl-4-F-Ph	环2	SOPr
				9-79	3-Cl-4-F-Ph	环2	SO2Me
9-80	3-Cl-4-F-Ph	环2	SO2Et
				9-81	3-Cl-4-F-Ph	环2	SO2Pr
9-82	3-Cl-4-F-Ph	环2	COMe
				9-83	3-Cl-4-F-Ph	环2	COEt
9-84	3-Cl-4-F-Ph	环2	COPr
				9-85	4-F-Ph	环3	CONH2
9-86	4-F-Ph	环3	CONHMe
				9-87	4-F-Ph	环3	CONHEt
9-88	4-F-Ph	环3	CONHPr
				9-89	4-F-Ph	环3	CONH-i-Pr
9-90	4-F-Ph	环3	CONHBu
				9-91	4-F-Ph	环3	SO2NH2
9-92	4-F-Ph	环3	SO2NHMe
				9-93	4-F-Ph	环3	SO2NHEt
9-94	4-F-Ph	环3	SO2NHPr
				9-95	4-F-Ph	环3	SO2NH-i-Pr
9-96	4-F-Ph	环3	SO2NHBu
				9-97	4-F-Ph	环3	SOMe
9-98	4-F-Ph	环3	SOEt
				9-99	4-F-Ph	环3	SOPr
9-100	4-F-Ph	环3	SO2Me

9-101	4-F-Ph	环3	SO2Et
				9-102	4-F-Ph	环3	SO2Pr
9-103	4-F-Ph	环3	COMe
				9-104	4-F-Ph	环3	COEt
9-105	4-F-Ph	环3	COPr
				9-106	3-Cl-4-F-Ph	环3	CONH2
9-107	3-Cl-4-F-Ph	环3	CONHMe
				9-108	3-Cl-4-F-Ph	环3	CONHEt
9-109	3-Cl-4-F-Ph	环3	CONHPr
				9-11O	3-Cl-4-F-Ph	环3	CONH-i-Pr
9-111	3-Cl-4-F-Ph	环3	CONHBu
				9-112	3-Cl-4-F-Ph	环3	SO2NH2
9-113	3-Cl-4-F-Ph	环3	SO2NHMe
				9-114	3-Cl-4-F-Ph	环3	SO2NHEt
9-115	3-Cl-4-F-Ph	环3	SO2NHPr
				9-116	3-Cl-4-F-Ph	环3	SO2NH-i-Pr
9-117	3-Cl-4-F-Ph	环3	SO2NHBu
				9-118	3-Cl-4-F-Ph	环3	SOMe
9-119	3-Cl-4-F-Ph	环3	SOEt
				9-120	3-Cl-4-F-Ph	环3	SOPr
9-121	3-Cl-4-F-Ph	环3	SO2Me
				9-122	3-Cl-4-F-Ph	环3	SO2Et
9-123	3-Cl-4-F-Ph	环3	SO2Pr
				9-124	3-Cl-4-F-Ph	环3	COMe
9-125	3-Cl-4-F-Ph	环3	COEt
				9-126	3-Cl-4-F-Ph	环3	COPr
9-127	4-F-Ph	环4	CONH2

9-128	4-F-Ph	环4	CONHMe
				9-129	4-F-Ph	环4	CONHEt
9-130	4-F-Ph	环4	CONHPr
				9-131	4-F-Ph	环4	CONH-i-Pr
9-132	4-F-Ph	环4	CONHBu
				9-133	4-F-Ph	环4	SO2NH2
9-134	4-F-Ph	环4	SO2NHMe
				9-135	4-F-Ph	环4	SO2NHEt
9-136	4-F-Ph	环4	SO2NHPr
				9-137	4-F-Ph	环4	SO2NH-i-Pr
9-138	4-F-Ph	环4	SO2NHBu
				9-139	4-F-Ph	环4	SOMe
9-140	4-F-Ph	环4	SOEt
				9-141	4-F-Ph	环4	SOPr
9-142	4-F-Ph	环4	SO2Me
				9-143	4-F-Ph	环4	SO2Et
9-144	4-F-Ph	环4	SO2Pr
				9-145	4-F-Ph	环4	COMe
9-146	4-F-Ph	环4	COEt
				9-147	4-F-Ph	环4	COPr
9-148	3-Cl-4-F-Ph	环4	CONH2
				9-149	3-Cl-4-F-Ph	环4	CONHMe
9-150	3-Cl-4-F-Ph	环4	CONHEt
				9-151	3-Cl-4-F-Ph	环4	CONHPr
9-152	3-Cl-4-F-Ph	环4	CONH-i-Pr
				9-153	3-Cl-4-F-Ph	环4	CONHBu
9-154	3-Cl-4-F-Ph	环4	SO2NH2

9-155	3-Cl-4-F-Ph	环4	SO2NHMe
				9-156	3-Cl-4-F-Ph	环4	SO2NHEt
9-157	3-Cl-4-F-Ph	环4	SO2NHPr
				9-158	3-Cl-4-F-Ph	环4	SO2NH-i-Pr
9-159	3-Cl-4-F-Ph	环4	SO2NHBu
				9-160	3-Cl-4-F-Ph	环4	SOMe
9-161	3-Cl-4-F-Ph	环4	SOEt
				9-162	3-Cl-4-F-Ph	环4	SOPr
9-163	3-Cl-4-F-Ph	环4	SO2Me
				9-164	3-Cl-4-F-Ph	环4	SO2Et
9-165	3-Cl-4-F-Ph	环4	SO2Pr
				9-166	3-Cl-4-F-Ph	环4	COMe
9-167	3-Cl-4-F-Ph	环4	COEt
				9-168	3-Cl-4-F-Ph	环4	COPr
9-169	4-F-Ph	环5	CONH2
				9-170	4-F-Ph	环5	CONHMe
9-171	4-F-Ph	环5	CONHEt
				9-172	4-F-Ph	环5	CONHPr
9-173	4-F-Ph	环5	CONH-i-Pr
				9-174	4-F-Ph	环5	CONHBu
9-175	4-F-Ph	环5	SO2NH2
				9-176	4-F-Ph	环5	SO2NHMe
9-177	4-F-Ph	环5	SO2NHEt
				9-178	4-F-Ph	环5	SO2NHPr
9-179	4-F-Ph	环5	SO2NH-i-Pr
				9-180	4-F-Ph	环5	SO2NHBu
9-181	4-F-Ph	环5	SOMe

9-182	4-F-Ph	环5	SOEt
				9-183	4-F-Ph	环5	SOPr
9-184	4-F-Ph	环5	SO2Me
				9-185	4-F-Ph	环5	SO2Et
9-186	4-F-Ph	环5	SO2Pr
				9-187	4-F-Ph	环5	COMe
9-188	4-F-Ph	环5	COEt
				9-189	4-F-Ph	环5	COPr
9-190	3-Cl-4-F-Ph	环5	CONH2
				9-191	3-Cl-4-F-Ph	环5	CONHMe
9-192	3-Cl-4-F-Ph	环5	CONHEt
				9-193	3-Cl-4-F-Ph	环5	CONHPr
9-194	3-Cl-4-F-Ph	环5	CONH-i-Pr
				9-195	3-Cl-4-F-Ph	环5	CONHBu
9-196	3-Cl-4-F-Ph	环5	SO2NH2
				9-197	3-Cl-4-F-Ph	环5	SO2NHMe
9-198	3-Cl-4-F-Ph	环5	SO2NHEt
				9-199	3-Cl-4-F-Ph	环5	SO2NHPr
9-200	3-Cl-4-F-Ph	环5	SO2NH-i-Pr
				9-201	3-Cl-4-F-Ph	环5	SO2NHBu
9-202	3-Cl-4-F-Ph	环5	SOMe
				9-203	3-Cl-4-F-Ph	环5	SOEt
9-204	3-Cl-4-F-Ph	环5	SOPr
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9-206	3-Cl-4-F-Ph	环5	SO2Et
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9-541	3-Cl-4-F-Ph	环13	SO2Me
				9-542	3-Cl-4-F-Ph	环13	SO2Et
9-543	3-Cl-4-F-Ph	环13	SO2Pr
				9-544	3-Cl-4-F-Ph	环13	COMe
9-545	3-Cl-4-F-Ph	环13	COEt
				9-546	3-Cl-4-F-Ph	环13	COPr
9-547	4-F-Ph	环14	CONH2
				9-548	4-F-Ph	环14	CONHMe
9-549	4-F-Ph	环14	CONHEt
				9-550	4-F-Ph	环14	CONHPr
9-551	4-F-Ph	环14	CONH-i-Pr
				9-552	4-F-Ph	环14	CONHBu
9-553	4-F-Ph	环14	SO2NH2
				9-554	4-F-Ph	环14	SO2NHMe
9-555	4-F-Ph	环14	SO2NHEt
				9-556	4-F-Ph	环14	SO2NHPr
9-557	4-F-Ph	环14	SO2NH-i-Pr
				9-558	4-F-Ph	环14	SO2NHBu
9-559	4-F-Ph	环14	SOMe

9-560	4-F-Ph	环14	SOEt
				9-561	4-F-Ph	环14	SOPr
9-562	4-F-Ph	环14	SO2Me
				9-563	4-F-Ph	环14	SO2Et
9-564	4-F-Ph	环14	SO2Pr
				9-565	4-F-Ph	环14	COMe
9-566	4-F-Ph	环14	COEt
				9-567	4-F-Ph	环14	COPr
9-568	3-Cl-4-F-Ph	环14	CONH2
				9-569	3-Cl-4-F-Ph	环14	CONHMe
9-570	3-Cl-4-F-Ph	环14	CONHEt
				9-571	3-Cl-4-F-Ph	环14	CONHPr
9-572	3-Cl-4-F-Ph	环14	CONH-i-Pr
				9-573	3-Cl-4-F-Ph	环14	CONHBu
9-574	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2NH2
				9-575	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2NHMe
9-576	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2NHEt
				9-577	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2NHPr
9-578	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2NH-i-Pr
				9-579	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2NHBu
9-580	3-Cl-4-F-Ph	环14	SOMe
				9-581	3-Cl-4-F-Ph	环14	SOEt
9-582	3-Cl-4-F-Ph	环14	SOPr
				9-583	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2Me
9-584	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2Et
				9-585	3-Cl-4-F-Ph	环14	SO2Pr
9-586	3-Cl-4-F-Ph	环14	COMe

9-587	3-Cl-4-F-Ph	环14	COEt
				9-588	3-Cl-4-F-Ph	环14	COPr

                  表10

化合物编号	R1	R2	R5
				10-1	Ph	4-Pyr	COOH
10-2	Ph	4-Pyr	COOMe
				10-3	Ph	4-Pyr	COOEt
10-4	Ph	4-Pyr	COOPr
				10-5	Ph	4-Pyr	COO-i-Pr
10-6	Ph	4-Pyr	COOBu
				10-7	Ph	4-Pyr	COOBn
10-8	Ph	4-Pyr	COOPh
				10-9	Ph	4-Pyr	CONH2
10-10	Ph	4-Pyr	CONHMe
				10-11	Ph	4-Pyr	CONHEt
10-12	Ph	4-Pyr	CONHPr
				10-13	Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr
10-14	Ph	4-Pyr	CONHBu
				10-15	Ph	4-Pyr	CONHBn

10-16	Ph	4-Pyr	CONMe2
				10-17	Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr
10-18	Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
				10-19	Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
10-20	Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
				10-21	Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
10-22	Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr
				10-23	Ph	4-Pyr	CONH-Allyl
10-24	Ph	4-Pyr	CONH-Propargyl
				10-25	Ph	4-Pyr	CONHPh
10-26	Ph	4-Pyr	CONH-3-Pyr
				10-27	Ph	4-Pyr	CONHCH2-4-Pyr
10-28	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH
				10-29	Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2
10-30	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc
				10-31	Ph	4-Pyr	CONHCH2CN
10-32	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F
				10-33	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OMe
10-34	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe
				10-35	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2
10-36	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe
				10-37	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2
10-38	Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH
				10-39	Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt
10-40	Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt
				10-41	Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
10-42	Ph	4-Pyr	CONHOH

10-43	Ph	4-Pyr	CONHOMe
				10-44	Ph	4-Pyr	CONHOEt
10-45	Ph	4-Pyr	CONHOPr
				10-46	Ph	4-Pyr	CONHO-Allyl
10-47	Ph	4-Pyr	CONHOBn
				10-48	Ph	4-Pyr	CONHNH2
10-49	Ph	4-Pyr	CONHNHMe
				10-50	Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2
10-51	Ph	4-Pyr	COMe
				10-52	Ph	4-Pyr	COEt
10-53	Ph	4-Pyr	COPr
				10-54	Ph	4-Pyr	CO-i-Pr
10-55	Ph	4-Pyr	COBu
				10-56	Ph	4-Pyr	COCF2
10-57	Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-F
				10-58	Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OH
10-59	Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe
				10-60	Ph	4-Pyr	SOMe
10-61	Ph	4-Pyr	SOEt
				10-62	Ph	4-Pyr	SOPr
10-63	Ph	4-Pyr	SO-i-Pr
				10-64	Ph	4-Pyr	SOBu
10-65	Ph	4-Pyr	SOCF2
				10-66	Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-F
10-67	Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OH
				10-68	Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe
10-69	Ph	4-Pyr	SO2Me

10-70	Ph	4-Pyr	SO2Et
				10-71	Ph	4-Pyr	SO2Pr
10-72	Ph	4-Pyr	SO2-i-Pr
				10-73	Ph	4-Pyr	SO2Bu
10-74	Ph	4-Pyr	SO2CF3
				10-75	Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-F
10-76	Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OH
				10-77	Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe
10-78	Ph	4-Pyr	SO2NH2
				10-79	Ph	4-Pyr	SO2NHMe
10-80	Ph	4-Pyr	SO2NHEt
				10-81	Ph	4-Pyr	SO2NHPr
10-82	Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr
				10-83	Ph	4-Pyr	SO2NHBu
10-84	Ph	4-Pyr	SO2NHBn
				10-85	Ph	4-Pyr	SO2NMe2
10-86	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr
				10-87	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu
10-88	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen
				10-89	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
10-90	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
				10-91	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr
10-92	Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl
				10-93	Ph	4-Pyr	SO2NH-Propargyl
10-94	Ph	4-Pyr	SO2NHPh
				10-95	Ph	4-Pyr	SO2NH-3-Pyr
10-96	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-4-Pyr

10-97	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OH
				10-98	Ph	4-Pyr	SO2NHCH(CH2OH)2
10-99	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc
				10-100	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CN
10-101	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-F
				10-102	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OMe
10-103	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe
				10-104	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2
10-105	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe
				10-106	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
10-107	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOH
				10-108	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOEt
10-109	Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt
				10-110	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CONH2
10-111	Ph	4-Pyr	SO2NHOH
				10-112	Ph	4-Pyr	SO2NHOMe
10-113	Ph	4-Pyr	SO2NHOEt
				10-114	Ph	4-Pyr	SO2NHOPr
10-115	Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl
				10-116	Ph	4-Pyr	SO2NHOBn
10-117	Ph	4-Pyr	SO2NHNH2
				10-118	Ph	4-Pyr	SO2NHNHMe
10-119	Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2
				10-120	3-F-Ph	4-Pyr	COOH
10-121	3-F-Ph	4-Pyr	COOMe
				10-122	3-F-Ph	4-Pyr	COOEt
10-123	3-F-Ph	4-Pyr	COOPr

10-124	3-F-Ph	4-Pyr	COO-i-Pr
				10-125	3-F-Ph	4-Pyr	COOBu
10-126	3-F-Ph	4-Pyr	COOBn
				10-127	3-F-Ph	4-Pyr	COOPh
10-128	3-F-Ph	4-Pyr	CONH2
				10-129	3-F-Ph	4-Pyr	CONHMe
10-130	3-F-Ph	4-Pyr	CONHEt
				10-131	3-F-Ph	4-Pyr	CONHPr
10-132	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr
				10-133	3-F-Ph	4-Pyr	CONHBu
10-134	3-F-Ph	4-Pyr	CONHBn
				10-135	3-F-Ph	4-Pyr	CONMe2
10-136	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr
				10-137	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
10-138	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
				10-139	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
10-140	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
				10-141	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr
10-142	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-Allyl
				10-143	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-Propargyl
10-144	3-F-Ph	4-Pyr	CONHPh
				10-145	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-3-Pyr
10-146	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2-4-Pyr
				10-147	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH
10-148	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2
				10-149	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc
10-150	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2CN

10-151	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F
				10-152	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OMe
10-153	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe
				10-154	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2
10-155	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe
				10-156	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2
10-157	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH
				10-158	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt
10-159	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt
				10-160	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
10-161	3-F-Ph	4-Pyr	CONHOH
				10-162	3-F-Ph	4-Pyr	CONHOMe
10-163	3-F-Ph	4-Pyr	CONHOEt
				10-164	3-F-Ph	4-Pyr	CONHOPr
10-165	3-F-Ph	4-Pyr	CONHOAllyl
				10-166	3-F-Ph	4-Pyr	CONHOBn
10-167	3-F-Ph	4-Pyr	CONHNH2
				10-168	3-F-Ph	4-Pyr	CONHNHMe
10-169	3-F-Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2
				10-170	3-F-Ph	4-Pyr	COMe
10-171	3-F-Ph	4-Pyr	COEt
				10-172	3-F-Ph	4-Pyr	COPr
10-173	3-F-Ph	4-Pyr	CO-i-Pr
				10-174	3-F-Ph	4-Pyr	COBu
10-175	3-F-Ph	4-Pyr	COCF3
				10-176	3-F-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-F
10-177	3-F-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OH

10-178	3-F-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe
				10-179	3-F-Ph	4-Pyr	SOMe
10-180	3-F-Ph	4-Pyr	SOEt
				10-181	3-F-Ph	4-Pyr	SOPr
10-182	3-F-Ph	4-Pyr	SO-i-Pr
				10-183	3-F-Ph	4-Pyr	SOBu
10-184	3-F-Ph	4-Pyr	SOCF2
				10-185	3-F-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-F
10-186	3-F-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OH
				10-187	3-F-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe
10-188	3-F-Ph	4-Pyr	SO2Me
				10-189	3-F-Ph	4-Pyr	SO2Et
10-190	3-F-Ph	4-Pyr	SO2Pr
				10-191	3-F-Ph	4-Pyr	SO2-i-Pr
10-192	3-F-Ph	4-Pyr	SO2Bu
				10-193	3-F-Ph	4-Pyr	SO2CF3
10-194	3-F-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-F
				10-195	3-F-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OH
10-196	3-F-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe
				10-197	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH2
10-198	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe
				10-199	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHEt
10-200	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHPr
				10-201	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr
10-202	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHBu
				10-203	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHBn
10-204	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NMe2

10-205	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-c-Pr
						10-206	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-c-Bu
10-207	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-c-Pen
						10-208	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-c-Hex
10-209	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-c-Hep
						10-210	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NHCH2-c-Pr
10-211	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-Allyl
						10-212	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-Propargyl
10-213	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NHPh
						10-214	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-3-Pyr
10-215	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NHCH2-4-Pyr
						10-216	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-(CH2)2-OH
10-217	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NHCH(CH2OH)2
						10-218	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-(CH2)2-OAc
10-219	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NHCH2CN
						10-220	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-(CH2)2-F
10-221	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-(CH2)2-OMe
						10-222	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-(CH2)2-SMe
10-223	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-(CH2)2-NH2
						10-224	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-(CH2)2-NHMe
10-225	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
						10-226	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NHCH2COOH
10-227	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NHCH2COOEt
						10-228	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NHCH(Me)COOEt
10-229	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NHCH2CONH2
						10-230	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NHOH
10-231	3-F-Ph		4-Pyr		SO2NHOMe

10-232	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOEt
				10-233	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOPr
10-234	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl
				10-235	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOBn
10-236	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHNH2
				10-237	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHNHMe
10-238	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2
				10-239	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOH
10-240	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOMe
				10-241	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOEt
10-242	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOPr
				10-243	3-Cl-Ph	4-Pyr	COO-i-Pr
10-244	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOBu
				10-245	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOBn
10-246	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOPh
				10-247	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH2
10-248	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHMe
				10-249	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHEt
10-250	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHPr
				10-251	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr
10-252	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHBu
				10-253	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHBn
10-254	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONMe2
				10-255	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr
10-256	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
				10-257	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
10-258	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex

10-259	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
				10-260	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr
10-261	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-Allyl
				10-262	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-Propargyl
10-263	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHPh
				10-264	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-3-Pyr
10-265	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH2-4-Pyr
				10-266	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH
10-267	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2
				10-268	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc
10-269	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH2CN
				10-270	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F
10-271	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OMe
				10-272	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe
10-273	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2
				10-274	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe
10-275	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2
				10-276	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH
10-277	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt
				10-278	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt
10-279	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
				10-280	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHOH
10-281	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHOMe
				10-282	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHOEt
10-283	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHOPr
				10-284	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHOAllyl
10-285	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHOBn

10-286	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHNH2
				10-287	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHNHMe
10-288	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2
				10-289	3-Cl-Ph	4-Pyr	COMe
10-290	3-Cl-Ph	4-Pyr	COEt
				10-291	3-Cl-Ph	4-Pyr	COPr
10-292	3-Cl-Ph	4-Pyr	CO-i-Pr
				10-293	3-Cl-Ph	4-Pyr	COBu
10-294	3-Cl-Ph	4-Pyr	COCF3
				10-295	3-Cl-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-F
10-296	3-Cl-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OH
				10-297	3-Cl-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe
10-298	3-Cl-Ph	4-Pyr	SOMe
				10-299	3-Cl-Ph	4-Pyr	SOEt
10-300	3-Cl-Ph	4-Pyr	SOPr
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10-304	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-F
				10-305	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OH
10-306	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe
				10-307	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2Me
10-308	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2Et
				10-309	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2Pr
10-310	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2-i-Pr
				10-311	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2Bu
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10-313	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-F
				10-314	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OH
10-315	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe
				10-316	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH2
10-317	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHMe
				10-318	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHEt
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				10-320	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr
10-321	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHBu
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10-323	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NMe2
				10-324	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr
10-325	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu
				10-326	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen
10-327	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
				10-328	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
10-329	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr
				10-330	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl
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				10-332	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHPh
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10-335	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OH
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10-337	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc
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				10-341	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe
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				10-343	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe
10-344	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
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10-346	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOEt
				10-347	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt
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				10-353	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl
10-354	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHOBn
				10-355	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHNH2
10-356	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHNHMe
				10-357	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2
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				10-368	4-F-Ph	4-Pyr	CONHEt
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				10-376	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
10-377	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
				10-378	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
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10-391	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe
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10-393	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe

10-394	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2
				10-395	4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH
10-396	4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt
				10-397	4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt
10-398	4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
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10-406	4-F-Ph	4-Pyr	CONHNHMe
				10-407	4-F-Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2
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10-416	4-F-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe
				10-417	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe
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				10-444	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu
10-445	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen
				10-446	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
10-447	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep

10-448	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr
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10-456	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc
				10-457	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CN
10-458	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-F
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10-460	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe
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10-514	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH
				10-515	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt
10-516	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt
				10-517	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
10-518	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHOH
				10-519	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHOMe
10-520	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHOEt
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10-529	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	COPr
				10-530	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CO-i-Pr
10-531	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	COBu
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10-533	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-F
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				10-538	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOPr
10-539	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO-i-Pr
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				10-546	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Et
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				10-548	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2-i-Pr
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10-555	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe

10-556	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHEt
				10-557	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHPr
10-558	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr
				10-559	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHBu
10-560	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHBn
				10-561	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NMe2
10-562	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr
				10-563	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu
10-564	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen
				10-565	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
10-566	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
				10-567	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr
10-568	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl
				10-569	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-Propargyl
10-570	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHPh
				10-571	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-3-Pyr
10-572	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-4-Pyr
				10-573	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OH
10-574	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(CH2OH)2
				10-575	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc
10-576	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CN
				10-577	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-F
10-578	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OMe
				10-579	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe
10-580	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2
				10-581	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe
10-582	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2

10-583	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOH
				10-584	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOEt
10-585	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt
				10-586	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CONH2
10-587	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOH
				10-588	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOMe
10-589	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOEt
				10-590	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOPr
10-591	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl
				10-592	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOBn
10-593	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHNH2
				10-594	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHNHMe
10-595	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2
				10-596	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COOH
10-597	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COOMe
				10-598	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COOEt
10-599	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COOPr
				10-600	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COO-i-Pr
10-601	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COOBu
				10-602	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COOBn
10-603	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COOPh
				10-604	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH2
10-605	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHMe
				10-606	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHEt
10-607	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHPr
				10-608	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr
10-609	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHBu

10-610	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHBn
				10-611	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONMe2
10-612	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr
				10-613	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
10-614	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
				10-615	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
10-616	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
				10-617	3，4-F2-Ph	4-pyr	CONHCH2-c-Pr
10-618	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-Allyl
				10-619	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-Propargyl
10-620	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHPh
				10-621	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-3-Pyr
10-622	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH2-4-Pyr
				10-623	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH
10-624	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2
				10-625	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc
10-626	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH2CN
				10-627	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F
10-628	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OMe
				10-629	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe
10-630	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2
				10-631	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe
10-632	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2
				10-633	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH
10-634	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt
				10-635	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt
10-636	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2

10-637	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHOH
				10-638	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHOMe
10-639	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHOEt
				10-640	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHOPr
10-641	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHOAllyl
				10-642	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHOBn
10-643	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHNH2
				10-644	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHNHMe
10-645	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2
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10-647	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COEt
				10-648	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COPr
10-649	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CO-i-Pr
				10-650	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COBu
10-651	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COCF3
				10-652	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-F
10-653	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OH
				10-654	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe
10-655	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOMe
				10-656	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOEt
10-657	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOPr
				10-658	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO-i-Pr
10-659	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOBu
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10-663	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe

10-664	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2Me
				10-665	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2Et
10-666	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2Pr
				10-667	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2-i-Pr
10-668	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2Bu
				10-669	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2CF3
10-670	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-F
				10-671	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OH
10-672	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe
				10-673	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SONH2
10-674	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHMe
				10-675	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHEt
10-676	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHPr
				10-677	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr
10-678	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHBu
				10-679	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHBn
10-680	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NMe2
				10-681	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr
10-682	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu
				10-683	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen
10-684	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
				10-685	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
10-686	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr
				10-687	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl
10-688	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-Propargyl
				10-689	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHPh
10-690	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-3-Pyr

10-691	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-4-Pyr
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10-695	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CN
				10-696	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-F
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				10-698	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe
10-699	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2
				10-700	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe
10-701	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
				10-702	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOH
10-703	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOEt
				10-704	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt
10-705	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CONH2
				10-706	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOH
10-707	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOMe
				10-708	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOEt
10-709	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOPr
				10-710	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl
10-711	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOBn
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				10-714	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2
10-715	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOH
				10-716	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOMe
10-717	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOEt

10-718	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOPr
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10-720	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOBu
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10-722	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOPh
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10-724	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHMe
				10-725	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHEt
10-726	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHPr
				10-727	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr
10-728	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHBu
				10-729	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHBn
10-730	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONMe2
				10-731	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr
10-732	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
				10-733	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
10-734	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
				10-735	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
10-736	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr
				10-737	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-Allyl
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10-745	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHCH2CN
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				10-766	3-CF3-Ph	4-Pyr	COEt
10-767	3-CF3-Ph	4-Pyr	COPr
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10-832	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHNHMe
				10-833	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2
10-834	4-F-Ph	4-Pym	CONH2
				10-835	4-F-Ph	4-Pym	CONHMe
10-836	4-F-Ph	4-Pym	CONHEt
				10-837	4-F-Ph	4-Pym	CONHPr
10-838	4-F-Ph	4-Pym	CONH-i-Pr
				10-839	4-F-Ph	4-Pym	CONHBu
10-840	4-F-Ph	4-Pym	CONHBn
				10-841	4-F-Ph	4-Pym	CONMe2
10-842	4-F-Ph	4-Pym	CONH-c-Pr
				10-843	4-F-Ph	4-Pym	CONH-c-Bu
10-844	4-F-Ph	4-Pym	CONH-c-Pen
				10-845	4-F-Ph	4-Pym	CONH-c-Hex
10-846	4-F-Ph	4-Pym	CONH-c-Hep
				10-847	4-F-Ph	4-Pym	CONHCH2-c-Pr
10-848	4-F-Ph	4-Pym	CONH-Allyl
				10-849	4-F-Ph	4-Pym	CONH-Propargyl
10-850	4-F-Ph	4-Pym	CONHPh
				10-851	4-F-Ph	4-Pym	CONH-3-Pyr
10-852	4-F-Ph	4-Pym	CONHCH2-4-Pyr

10-853	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-OH
				10-854	4-F-Ph	4-Pym	CONHCH(CH2OH)2
10-855	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-OAc
				10-856	4-F-Ph	4-Pym	CONHCH2CN
10-857	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-F
				10-858	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-OMe
10-859	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-SMe
				10-860	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-NH2
10-861	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-NHMe
				10-862	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-N(Me)2
10-863	4-F-Ph	4-Pym	CONHCH2COOH
				10-864	4-F-Ph	4-Pym	CONHCH2COOEt
10-865	4-F-Ph	4-Pym	CONHCH(Me)COOEt
				10-866	4-F-Ph	4-Pym	CONHCH2CONH2
10-867	4-F-Ph	4-Pym	SO2NH2
				10-868	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHMe
10-869	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHEt
				10-870	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHPr
10-871	4-F-Ph	4-Pym	SO2NH-i-Pr
				10-872	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHBu
10-873	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHBh
				10-874	4-F-Ph	4-Pym	SO2NMe2
10-875	4-F-Ph	4-Pym	SO2NH-c-Pr
				10-876	4-F-Ph	4-Pym	SO2NH-c-Bu
10-877	4-F-Ph	4-Pym	SO2NH-c-Pen
				10-878	4-F-Ph	4-Pym	SO2NH-c-Hex
10-879	4-F-Ph	4-Pym	SO2NH-c-Hep

10-880	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHCH2-c-Pr
					10-881	4-F-Ph	4-Pym		SO2NH-Allyl
10-882	4-F-Ph	4-Pym		SO2NH-Propargyl
					10-883	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHPh
10-884	4-F-Ph	4-Pym		SO2NH-3-Pyr
					10-885	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHCH2-4-Pyr
10-886	4-F-Ph	4-Pym		SO2NH-(CH2)2-OH
					10-887	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHCH(CH2OH)2
10-888	4-F-Ph	4-Pym		SO2NH-(CH2)2-OAc
					10-889	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHCH2CN
10-890	4-F-Ph	4-Pym		SO2NH-(CH2)2-F
					10-891	4-F-Ph	4-Pym		SO2NH-(CH2)2-OMe
10-892	4-F-Ph	4-Pym		SO2NH-(CH2)2-SMe
					10-893	4-F-Ph	4-Pym		SO2NH-(CH2)2-NH2
10-894	4-F-Ph	4-Pym		SO2NH-(CH2)2-NHMe
					10-895	4-F-Ph	4-Pym		SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
10-896	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHCH2COOH
					10-897	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHCH2COOEt
10-898	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHCH(Me)COOEt
					10-899	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHCH2CONH2
10-900	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHOH
					10-901	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHOMe
10-902	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHOEt
					10-903	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHOPr
10-904	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHOAllyl
					10-905	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHOBn
10-906	4-F-Ph	4-Pym		SO2NHNH2

10-907	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHNHMe
				10-908	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHN(Me)2
10-909	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH2
				10-910	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHMe
10-911	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHEt
				10-912	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHPr
10-913	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-i-Pr
				10-914	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHBu
10-915	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHBn
				10-916	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONMe2
10-917	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-c-Pr
				10-918	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-c-Bu
10-919	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-c-Pen
				10-920	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-c-Hex
10-921	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-c-Hep
				10-922	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHCH2-c-Pr
10-923	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-Allyl
				10-924	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-Propargyl
10-925	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHPh
				10-926	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-3-Pyr
10-927	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHCH2-4-Pyr
				10-928	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-(CH2)2-OH
10-929	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHCH(CH2OH)2
				10-930	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-(CH2)2-OAc
10-931	4-F-Ph	2-Me0-4-Pym	CONHCH2CN
				10-932	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-(CH2)2-F
10-933	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-(CH2)2-OMe

10-934	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-(CH2)2-SMe
				10-935	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-(CH2)2-NH2
10-936	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-(CH2)2-NHMe
				10-937	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-(CH2)2-N(Me)2
10-938	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHCH2COOH
				10-939	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHCH2COOEt
10-940	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHCH(Me)COOEt
				10-941	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHCH2CONH2
10-942	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH2
				10-943	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHMe
10-944	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHEt
				10-945	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHPr
10-946	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-i-Pr
				10-947	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHBu
10-948	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHBn
				10-949	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NMe2
10-950	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-c-Pr
				10-951	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-c-Bu
10-952	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-c-Pen
				10-953	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-c-Hex
10-954	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-c-Hep
				10-955	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHCH2-c-Pr
10-956	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-Allyl
				10-957	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-Propargyl
10-958	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHPh
				10-959	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-3-Pyr
10-960	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHCH2-4-Pyr

10-961	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OH
				10-962	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHCH(CH2OH)2
10-963	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OAc
				10-964	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHCH2CN
10-965	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-F
				10-966	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OMe
10-967	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-SMe
				10-968	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NH2
10-969	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NHMe
				10-970	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
10-971	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHCH2COOH
				10-972	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHCH2COOEt
10-973	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHCH(Me)COOEt
				10-974	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHCH2CONH2
10-975	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHOH
				10-976	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHOMe
10-977	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHOEt
				10-978	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHOPr
10-979	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHOAllyl
				10-980	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHOBn
10-981	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHNH2
				10-982	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHNHMe
10-983	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHN(Me)2
				10-984	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH2
10-985	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONHMe
				10-986	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONHEt
10-987	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONHPr

10-988	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-i-Pr
				10-989	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONHBu
10-990	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONHBn
				10-991	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONMe2
10-992	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-c-Pr
				10-993	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-c-Bu
10-994	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-c-Pen
				10-995	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-c-Hex
10-996	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-c-Hep
				10-997	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONHCH2-c-Pr
10-998	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-Allyl
				10-999	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-Propargyl
10-1000	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONHPh
				10-1001	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-3-Pyr
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				10-1003	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-(CH2)2-OH
10-1004	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONHCH(CH2OH)2
				10-1005	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-(CH2)2-OAc
10-1006	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONHCH2CN
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10-1008	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-(CH2)2-OMe
				10-1009	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-(CH2)2-SMe
10-1010	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-(CH2)2-NH2
				10-1011	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONH-(CH2)2-NHMe
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10-1015	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	CONHCH(Me)COOEt
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				10-1020	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NHPr
10-1021	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NH-i-Pr
				10-1022	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NHBu
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				10-1024	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NMe2
10-1025	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NH-c-Pr
				10-1026	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NH-c-Bu
10-1027	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NH-c-Pen
				10-1028	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NH-c-Hex
10-1029	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NH-c-Hep
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10-1031	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NH-Allyl
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10-1035	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NHCH2-4-Pyr
				10-1036	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OH
10-1037	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NHCH(CH2OH)2
				10-1038	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OAc
10-1039	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NHCH2CN
				10-1040	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-F
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10-1058	4-F-Ph	2-NH2-4-Pym	SO2NHN(Me)2
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10-1068	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	CONH-c-Bu

10-1069	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	CONH-c-Pen
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10-1073	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	CONH-Allyl
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10-1083	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-OMe
				10-1084	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-SMe
10-1085	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-NH2
				10-1086	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-NHMe
10-1087	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-N(Me)2
				10-1088	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	CONHCH2COOH
10-1089	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	CONHCH2COOEt
				10-1090	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	CONHCH(Me)COOEt
10-1091	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	CONHCH2CONH2
				10-1092	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH2
10-1093	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHMe
				10-1094	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHEt
10-1095	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHPr

10-1096	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-i-Pr
				10-1097	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHBu
10-1098	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHBn
				10-1099	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NMe2
10-1100	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-c-Pr
				10-1101	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-c-Bu
10-1102	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-c-Pen
				10-1103	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-c-Hex
10-1104	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-c-Hep
				10-1105	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHCH2-c-pr
10-1106	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-Allyl
				10-1107	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-Propargyl
10-1108	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHPh
				10-1109	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-3-Pyr
10-1110	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHCH2-4-Pyr
				10-1111	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OH
10-1112	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHCH(CH2OH)2
				10-1113	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OAc
10-1114	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHCH2CN
				10-1115	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-F
10-1116	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OMe
				10-1117	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-SMe
10-1118	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NH2
				10-1119	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NHMe
10-1120	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
				10-1121	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHCH2COOH
10-1122	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHCH2COOEt

10-1123	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHCH(Me)COOEt
				10-1124	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHCH2CONH2
10-1125	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHOH
				10-1126	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHOMe
10-1127	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHOEt
				10-1128	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHOPr
10-1129	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHOAllyl
				10-1130	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHOBn
10-1131	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHNH2
				10-1132	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHNHMe
10-1133	4-F-Ph	2-MeNH-4-Pym	SO2NHN(Me)2
				10-1134	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH2
10-1135	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHMe
				10-1136	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHEt
10-1137	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHPr
				10-1138	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-i-Pr
10-1139	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHBu
				10-1140	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHBn
10-1141	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONMe2
				10-1142	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Pr
10-1143	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Bu
				10-1144	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Pen
10-1145	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Hex
				10-1146	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Hep
10-1147	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2-c-Pr
				10-1148	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-Allyl
10-1149	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-Propargyl

10-1150	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHPh
				10-1151	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-3-Pyr
10-1152	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2-4-Pyr
				10-1153	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-OH
10-1154	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH(CH2OH)2
				10-1155	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-OAc
10-1156	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2CN
				10-1157	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-F
10-1158	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-OMe
				10-1159	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-SMe
10-1160	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-NH2
				10-1161	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-NHMe
10-1162	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-N(Me)2
				10-1163	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2COOH
10-1164	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2COOEt
				10-1165	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH(Me)COOEt
10-1166	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2CONH2
				10-1167	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH2
10-1168	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHMe
				10-1169	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHEt
10-1170	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHPr
				10-1171	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-i-Pr
10-1172	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHBu
				10-1173	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHBn
10-1174	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NMe2
				10-1175	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Pr
10-1176	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Bu

10-1177	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Pen
				10-1178	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Hex
10-1179	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Hep
				10-1180	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2-c-Pr
10-1181	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-Allyl
				10-1182	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-Propargyl
10-1183	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHPh
				10-1184	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-3-Pyr
10-1185	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2-4-Pyr
				10-1186	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OH
10-1187	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH(CH2OH)2
				10-1188	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OAc
10-1189	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2CN
				10-1190	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-F
10-1191	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OMe
				10-1192	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-SMe
10-1193	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NH2
				10-1194	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NHMe
10-1195	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
				10-1196	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2COOH
10-1197	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2COOEt
				10-1198	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH(Me)COOEt
10-1199	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2CONH2
				10-1200	4-F-ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOH
10-1201	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOMe
				10-1202	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOEt
10-1203	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOPr

10-1204	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOAllyl
				10-1205	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOBn
10-1206	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHNH2
				10-1207	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHNHMe
10-1208	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHN(Me)2
				10-1209	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH2
10-1210	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHMe
				10-1211	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHEt
10-1212	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHPr
				10-1213	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-i-Pr
10-1214	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHBu
				10-1215	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHBn
10-1216	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONMe2
				10-1217	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Pr
10-1218	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Bu
				10-1219	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Pen
10-1220	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Hex
				10-1221	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Hep
10-1222	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2-c-Pr
				10-1223	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-Allyl
10-1224	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-Propargyl
				10-1225	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHPh
10-1226	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-3-Pyr
				10-1227	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2-4-Pyr
10-1228	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-OH
				10-1229	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH(CH2OH)2
10-1230	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-OAc

10-1231	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2CN
				10-1232	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-F
10-1233	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-OMe
				10-1234	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-SMe
10-1235	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-NH2
				10-1236	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-NHMe
10-1237	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-N(Me)2
				10-1238	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2COOH
10-1239	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2COOEt
				10-1240	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH(Me)COOEt
10-1241	4-F-Ph	(α-Me-B nNH)-4-Pym	CONHCH2CONH2
				10-1242	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH2
10-1243	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHMe
				10-1244	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHEt
10-1245	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHPr
				10-1246	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-i-Pr
10-1247	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHBu
				10-1248	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHBn
10-1249	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NMe2
				10-1250	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Pr
10-1251	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Bu
				10-1252	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Pen
10-1253	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Hex
				10-1254	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Hep
10-1255	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2-c-Pr
				10-1256	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-Allyl
10-1257	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-Propargyl

10-1258	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHPh
				10-1259	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-3-Pyr
10-1260	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2-4-Pyr
				10-1261	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OH
10-1262	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH(CH2OH)2
				10-1263	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OAc
10-1264	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2CN
				10-1265	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-F
10-1266	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OMe
				10-1267	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-SMe
10-1268	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NH2
				10-1269	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NHMe
10-1270	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
				10-1271	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2COOH
10-1272	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2COOEt
				10-1273	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH(Me)COOEt
10-1274	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2CONH2
				10-1275	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOH
10-1276	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOMe
				10-1277	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOEt
10-1278	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOPr
				10-1279	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOAllyl
10-1280	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOBn
				10-1281	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHNH2
10-1282	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHNHMe
				10-1283	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHN(Me)2
10-1284	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe

10-1285	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe
				10-1286	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me
10-1287	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe
				10-1288	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe
10-1289	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me

表11

化合物编号	R1	R2	R5
				11-1	Ph	4-Pyr	COOH
11-2	Ph	4-Pyr	COOMe
				11-3	Ph	4-Pyr	COOEt
11-4	Ph	4-Pyr	COOPr
				11-5	Ph	4-Pyr	COO-i-Pr
11-6	Ph	4-Pyr	COOBu
				11-7	Ph	4-Pyr	COOBn
11-8	Ph	4-Pyr	COOPh
				11-9	Ph	4-Pyr	CONH2
11-10	Ph	4-Pyr	CONHMe
				11-11	Ph	4-Pyr	CONHEt
11-12	Ph	4-Pyr	CONHPr
				11-13	Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr

11-14	Ph	4-Pyr	CONHBu
				11-15	Ph	4-Pyr	CONHBn
11-16	Ph	4-Pyr	CONMe2
				11-17	Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr
11-18	Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
				11-19	Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
11-20	Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
				11-21	Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
11-22	Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr
				11-23	Ph	4-Pyr	CONH-Allyl
11-24	Ph	4-Pyr	CONH-Propargyl
				11-25	Ph	4-Pyr	CONHPh
11-26	Ph	4-Pyr	CONH-3-Pyr
				11-27	Ph	4-Pyr	CONHCH2-4-Pyr
11-28	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH
				11-29	Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2
11-30	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc
				11-31	Ph	4-Pyr	CONHCH2CN
11-32	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F
				11-33	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OMe
11-34	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe
				11-35	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2
11-36	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe
				11-37	Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2
11-38	Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH
				11-39	Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt
11-40	Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt

11-41	Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
				11-42	Ph	4-Pyr	CONHOH
11-43	Ph	4-Pyr	CONHOMe
				11-44	Ph	4-Pyr	CONHOEt
11-45	Ph	4-Pyr	CONHOPr
				11-46	Ph	4-Pyr	CONHO-Allyl
11-47	Ph	4-Pyr	CONHOBn
				11-48	Ph	4-Pyr	CONHNH2
11-49	Ph	4-Pyr	CONHNHMe
				11-50	Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2
11-51	Ph	4-Pyr	COMe
				11-52	Ph	4-Pyr	COEt
11-53	Ph	4-Pyr	COPr
				11-54	Ph	4-Pyr	CO-i-Pr
11-55	Ph	4-Pyr	COBu
				11-56	Ph	4-Pyr	COCF3
11-57	Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-F
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				11-60	Ph	4-Pyr	SOMe
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11-63	Ph	4-Pyr	SO-i-Pr
				11-64	Ph	4-Pyr	SOBu
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11-68	Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe
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11-70	Ph	4-Pyr	SO2Et
				11-71	Ph	4-Pyr	SO2Pr
11-72	Ph	4-Pyr	SO2-i-Pr
				11-73	Ph	4-Pyr	SO2Bu
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11-76	Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OH
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11-80	Ph	4-Pyr	SO2NHEt
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11-82	Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr
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				11-87	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu
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				11-89	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
11-90	Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
				11-91	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr
11-92	Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl
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11-94	Ph	4-Pyr	SO2NHPh

11-95	Ph	4-Pyr	SO2NH-3-Pyr
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				11-98	Ph	4-Pyr	SO2NHCH(CH2OH)2
11-99	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc
				11-100	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CN
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				11-102	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OMe
11-103	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe
				11-104	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2
11-105	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe
				11-106	Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
11-107	Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOH
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11-111	Ph	4-Pyr	SO2NHOH
				11-112	Ph	4-Pyr	SO2NHOMe
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11-119	Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2
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11-122	3-F-Ph	4-Pyr	COOEt
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				11-127	3-F-Ph	4-Pyr	COOPh
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11-132	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr
				11-133	3-F-Ph	4-Pyr	CONHBu
11-134	3-F-Ph	4-Pyr	CONHBn
				11-135	3-F-Ph	4-Pyr	CONMe2
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				11-137	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
11-138	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
				11-139	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
11-140	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
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11-149	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc
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11-151	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F
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11-153	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe
				11-154	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2
11-155	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe
				11-156	3-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2
11-157	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH
				11-158	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt
11-159	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt
				11-160	3-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
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11-173	3-F-Ph	4-Pyr	CO-i-Pr
				11-174	3-F-Ph	4-Pyr	COBu
11-175	3-F-Ph	4-Pyr	COCF3

11-176	3-F-Ph		4-Pyr	CO-(CH2)2-F
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11-178	3-F-Ph		4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe
					11-179	3-F-Ph		4-Pyr	SOMe
11-180	3-F-Ph		4-Pyr	SOEt
					11-181	3-F-Ph		4-Pyr	SOPr
11-182	3-F-Ph		4-Pyr	SO-i-Pr
					11-183	3-F-Ph		4-Pyr	SOBu
11-184	3-F-Ph		4-Pyr	SOCF3
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11-186	3-F-Ph		4-Pyr	SO-(CH2)2-OH
					11-187	3-F-Ph		4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe
11-188	3-F-Ph		4-Pyr	SO2Me
					11-189	3-F-Ph		4-Pyr	SO2Et
11-190	3-F-Ph		4-Pyr	SO2Pr
					11-191	3-F-Ph		4-Pyr	SO2-i-Pr
11-192	3-F-Ph		4-Pyr	SO2Bu
					11-193	3-F-Ph		4-Pyr	SO2CF3
11-194	3-F-Ph		4-Pyr	SO2-(CH2)2-F
					11-195	3-F-Ph		4-Pyr	SO2-(CH2)2-OH
11-196	3-F-Ph		4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe
					11-197	3-F-Ph		4-Pyr	SO2NH2
11-198	3-F-Ph		4-Pyr	SO2NHMe
					11-199	3-F-Ph		4-Pyr	SO2NHEt
11-200	3-F-Ph		4-Pyr	SO2NHPr
					11-201	3-F-Ph		4-Pyr	SO2NH-i-Pr
11-202	3-F-Ph		4-Pyr	SO2NHBu

11-203	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHBn
				11-204	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NMe2
11-205	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr
				11-206	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu
11-207	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen
				11-208	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
11-209	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
				11-210	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr
11-211	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl
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11-215	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-4-Pyr
				11-216	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OH
11-217	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(CH2OH)2
				11-218	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc
11-219	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CN
				11-220	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-F
11-221	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OMe
				11-222	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe
11-223	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2
				11-224	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe
11-225	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
				11-226	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOH
11-227	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOEt
				11-228	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt
11-229	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CONH2

11-230	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOH
				11-231	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOMe
11-232	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOEt
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11-234	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl
				11-235	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOBn
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11-238	3-F-Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2
				11-239	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOH
11-240	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOMe
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11-244	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOBu
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11-246	3-Cl-Ph	4-Pyr	COOPh
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11-250	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHPr
				11-251	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr
11-252	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHBu
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11-254	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONMe2
				11-255	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr
11-256	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu

11-257	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
				11-258	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
11-259	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
				11-260	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr
11-261	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-Allyl
				11-262	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-Propargyl
11-263	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHPh
				11-264	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-3-Pyr
11-265	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH2-4-Pyr
				11-266	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH
11-267	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2
				11-268	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc
11-269	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH2CN
				11-270	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F
11-271	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OMe
				11-272	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe
11-273	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2
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11-275	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2
				11-276	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH
11-277	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt
				11-278	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt
11-279	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
				11-280	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHOH
11-281	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHOMe
				11-282	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHOEt
11-283	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHOPr

11-284	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHOAllyl
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11-286	3-Cl-Ph	4-Pyr	CONHNH2
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				11-291	3-Cl-Ph	4-Pyr	COPr
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				11-297	3-Cl-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe
11-298	3-Cl-Ph	4-Pyr	SOMe
				11-299	3-Cl-Ph	4-Pyr	SOEt
11-300	3-Cl-Ph	4-Pyr	SOPr
				11-301	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO-i-Pr
11-302	3-Cl-Ph	4-Pyr	SOBu
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				11-305	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OH
11-306	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe
				11-307	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2Me
11-308	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2Et
				11-309	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2Pr
11-310	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2-i-Pr

11-311	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2Bu
				11-312	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2CF3
11-313	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-F
				11-314	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OH
11-315	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe
				11-316	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH2
11-317	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHMe
				11-318	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHEt
11-319	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHPr
				11-320	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr
11-321	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHBu
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11-323	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NMe2
				11-324	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr
11-325	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu
				11-326	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen
11-327	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
				11-328	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
11-329	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr
				11-330	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl
11-331	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-Propargyl
				11-332	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHPh
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				11-336	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(CH2OH)2
11-337	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc

11-338	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CN
				11-339	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-F
11-340	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OMe
				11-341	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe
11-342	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2
				11-343	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe
11-344	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
				11-345	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOH
11-346	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOEt
				11-347	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt
11-348	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CONH2
				11-349	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHOH
11-350	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHOMe
				11-351	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHOEt
11-352	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHOPr
				11-353	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl
11-354	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHOBn
				11-355	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHNH2
11-356	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHNHMe
				11-357	3-Cl-Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2
11-358	4-F-Ph	4-Pyr	COOH
				11-359	4-F-Ph	4-Pyr	COOMe
11-360	4-F-Ph	4-Pyr	COOEt
				11-361	4-F-Ph	4-Pyr	COOPr
11-362	4-F-Ph	4-Pyr	COO-i-Pr
				11-363	4-F-Ph	4-Pyr	COOBu
11-364	4-F-Ph	4-Pyr	COOBn

11-365	4-F-Ph	4-Pyr	COOPh
				11-366	4-F-Ph	4-Pyr	CONH2
11-367	4-F-Ph	4-Pyr	CONHMe
				11-368	4-F-Ph	4-Pyr	CONHEt
11-369	4-F-Ph	4-Pyr	CONHPr
				11-370	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr
11-371	4-F-Ph	4-Pyr	CONHBu
				11-372	4-F-Ph	4-Pyr	CONHBn
11-373	4-F-Ph	4-Pyr	CONMe2
				11-374	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr
11-375	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
				11-376	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
11-377	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
				11-378	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
11-379	4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr
				11-380	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-Allyl
11-381	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-Propargyl
				11-382	4-F-Ph	4-Pyr	CONHPh
11-383	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-3-Pyr
				11-384	4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2-4-Pyr
11-385	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH
				11-386	4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2
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11-389	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F
				11-390	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OMe
11-391	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe

11-392	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2
				11-393	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe
11-394	4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2
				11-395	4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH
11-396	4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt
				11-397	4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt
11-398	4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
				11-399	4-F-Ph	4-Pyr	CONHOH
11-400	4-F-Ph	4-Pyr	CONHOMe
				11-401	4-F-Ph	4-Pyr	CONHOEt
11-402	4-F-Ph	4-Pyr	CONHOPr
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				11-407	4-F-Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2
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11-416	4-F-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe
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11-419	4-F-Ph	4-Pyr	SOPr
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11-425	4-F-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe
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11-446	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
				11-447	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
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				11-457	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CN
11-458	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-F
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11-460	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe
				11-461	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2
11-462	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe
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11-466	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt
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				11-476	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2
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				11-484	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	COOPh
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				11-486	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHMe
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				11-490	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHBu
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				11-494	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
11-495	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
				11-496	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
11-497	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
				11-498	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr
11-499	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-Allyl

11-500	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-Propargyl
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11-502	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-3-Pyr
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11-504	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH
				11-505	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2
11-506	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc
				11-507	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2CN
11-508	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F
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11-510	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe
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11-512	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe
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11-514	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH
				11-515	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt
11-516	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt
				11-517	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
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				11-519	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	CONHOMe
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11-527	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	COMe
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				11-532	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	COCF3
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				11-536	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe
11-537	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOEt
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11-539	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO-i-Pr
				11-540	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOBu
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				11-544	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe
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				11-546	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Et
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11-554	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH2
				11-555	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe
11-556	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHEt
				11-557	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHPr
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11-566	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
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				11-571	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-3-Pyr
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11-578	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OMe
				11-579	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe
11-580	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2

11-581	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe
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11-585	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt
				11-586	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CONH2
11-587	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOH
				11-588	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOMe
11-589	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOEt
				11-590	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOPr
11-591	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl
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11-593	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHNH2
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				11-596	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COOH
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11-599	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COOPr
				11-600	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COO-i-Pr
11-601	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COOBu
				11-602	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COOBn
11-603	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COOPh
				11-604	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH2
11-605	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHMe
				11-606	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHEt
11-607	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHPr

11-608	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr
				11-609	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHBu
11-610	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHBn
				11-611	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONMe2
11-612	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr
				11-613	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
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				11-615	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
11-616	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
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11-618	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-Allyl
				11-619	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-Propargyl
11-620	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHPh
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				11-623	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH
11-624	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2
				11-625	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc
11-626	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH2CN
				11-627	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-F
11-628	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OMe
				11-629	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe
11-630	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2
				11-631	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe
11-632	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2
				11-633	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOH
11-634	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt

11-635	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt
				11-636	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
11-637	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHOH
				11-638	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHOMe
11-639	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHOEt
				11-640	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHOPr
11-641	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHOAllyl
				11-642	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHOBn
11-643	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHNH2
				11-644	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHNHMe
11-645	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CONHN(Me)2
				11-646	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COMe
11-647	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COEt
				11-648	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COPr
11-649	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CO-i-Pr
				11-650	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COBu
11-651	3，4-F2-Ph	4-Pyr	COCF3
				11-652	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-F
11-653	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OH
				11-654	3，4-F2-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe
11-655	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOMe
				11-656	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOEt
11-657	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOPr
				11-658	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO-i-Pr
11-659	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOBu
				11-660	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SOCF3
11-661	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-F

11-662	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OH
				11-663	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe
11-664	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2Me
				11-665	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2Et
11-666	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2Pr
				11-667	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2-i-Pr
11-668	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2Bu
				11-669	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2CF3
11-670	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-F
				11-671	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OH
11-672	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe
				11-673	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH2
11-674	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHMe
				11-675	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHEt
11-676	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHPr
				11-677	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr
11-678	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHBu
				11-679	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHBn
11-680	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NMe2
				11-681	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr
11-682	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu
				11-683	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen
11-684	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
				11-685	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
11-686	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr
				11-687	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl
11-688	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-Propargyl

11-689	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHPh
				11-690	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-3-Pyr
11-691	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-4-Pyr
				11-692	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OH
11-693	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(CH2OH)2
				11-694	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OAc
11-695	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CN
				11-696	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-F
11-697	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OMe
				11-698	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-SMe
11-699	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NH2
				11-700	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-NHMe
11-701	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
				11-702	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOH
11-703	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOEt
				11-704	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt
11-705	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CONH2
				11-706	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOH
11-707	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOMe
				11-708	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOEt
11-709	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOPr
				11-710	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl
11-711	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHOBn
				11-712	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHNH2
11-713	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHNHMe
				11-714	3，4-F2-Ph	4-Pyr	SO2NHN(Me)2
11-715	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOH

11-716	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOMe
				11-717	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOEt
11-718	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOPr
				11-719	3-CF3-Ph	4-Pyr	COO-i-Pr
11-720	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOBu
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11-722	3-CF3-Ph	4-Pyr	COOPh
				11-723	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH2
11-724	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHMe
				11-725	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHEt
11-726	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHPr
				11-727	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-i-Pr
11-728	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHBu
				11-729	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHBn
11-730	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONMe2
				11-731	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pr
11-732	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Bu
				11-733	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Pen
11-734	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hex
				11-735	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-c-Hep
11-736	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHCH2-c-Pr
				11-737	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-Allyl
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				11-739	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHPh
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				11-741	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHCH2-4-Pyr
11-742	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OH

11-743	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHCH(CH2OH)2
				11-744	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OAc
11-745	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHCH2CN
				11-746	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH(CH2)2-F
11-747	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-OMe
				11-748	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-SMe
11-749	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NH2
				11-750	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-NHMe
11-751	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONH-(CH2)2-N(Me)2
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11-753	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHCH2COOEt
				11-754	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHCH(Me)COOEt
11-755	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHCH2CONH2
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				11-760	3-CF3-Ph	4-Pyr	CONHOAllyl
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				11-766	3-CF3-Ph	4-Pyr	COEt
11-767	3-CF3-Ph	4-Pyr	COPr
				11-768	3-CF3-Ph	4-Pyr	CO-i-Pr
11-769	3-CF3-Ph	4-Pyr	COBu

11-770	3-CF3-Ph	4-Pyr	COCF3
				11-771	3-CF3-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-F
11-772	3-CF3-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OH
				11-773	3-CF3-Ph	4-Pyr	CO-(CH2)2-OMe
11-774	3-CF3-Ph	4-Pyr	SOMe
				11-775	3-CF3-Ph	4-Pyr	SOEt
11-776	3-CF3-Ph	4-Pyr	SOPr
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11-782	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO-(CH2)2-OMe
				11-783	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2Me
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				11-785	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2Pr
11-786	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2-i-Pr
				11-787	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2Bu
11-788	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2CF3
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				11-791	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2-(CH2)2-OMe
11-792	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH2
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11-794	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHEt
				11-795	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHPr
11-796	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-i-Pr

11-797	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHBu
				11-798	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHBn
11-799	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NMe2
				11-800	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pr
11-801	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Bu
				11-802	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Pen
11-803	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hex
				11-804	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-c-Hep
11-805	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2-c-Pr
				11-806	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-Allyl
11-807	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-Propargyl
				11-808	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHPh
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				11-816	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-OMe
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				11-820	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
11-821	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOH
				11-822	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2COOEt
11-823	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHCH(Me)COOEt

11-824	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHCH2CONH2
				11-825	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHOH
11-826	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHOMe
				11-827	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHOEt
11-828	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHOPr
				11-829	3-CF3-Ph	4-Pyr	SO2NHOAllyl
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				11-856	4-F-Ph	4-Pym	CONHCH2CN
11-857	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-F
				11-858	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-OMe
11-859	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-SMe
				11-860	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-NH2
11-861	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-NHMe
				11-862	4-F-Ph	4-Pym	CONH-(CH2)2-N(Me)2
11-863	4-F-Ph	4-Pym	CONHCH2COOH
				11-864	4-F-Ph	4-Pym	CONHCH2COOEt
11-865	4-F-Ph	4-Pym	CONHCH(Me)COOEt
				11-866	4-F-Ph	4-Pym	CONHCH2CONH2
11-867	4-F-Ph	4-Pym	SO2NH2
				11-868	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHMe
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11-871	4-F-Ph	4-Pym	SO2NH-i-Pr
				11-872	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHBu
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				11-874	4-F-Ph	4-Pym	SO2NMe2
11-875	4-F-Ph	4-Pym	SO2NH-c-Pr
				11-876	4-F-Ph	4-Pym	SO2NH-c-Bu
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11-882	4-F-Ph	4-Pym	SO2NH-Propargyl
				11-883	4-F-Ph	4-Pym	SO2NHPh
11-884	4-F-Ph	4-Pym	SO2NH-3-Pyr
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				11-912	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONHPr
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				11-933	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-(CH2)2-OMe
11-934	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-(CH2)2-SMe
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11-936	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	CONH-(CH2)2-NHMe
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				11-978	4-F-Ph	2-MeO-4-Pym	SO2NHOPr
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				11-1142	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Pr
11-1143	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Bu
				11-1144	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Pen
11-1145	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Hex
				11-1146	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-c-Hep
11-1147	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2-c-Pr

11-1148	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-Allyl
				11-1149	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-Propargyl
11-1150	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHPh
				11-1151	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-3-Pyr
11-1152	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2-4-Pyr
				11-1153	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-OH
11-1154	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH(CH2OH)2
				11-1155	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-OAc
11-1156	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2CN
				11-1157	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-F
11-1158	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-OMe
				11-1159	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-SMe
11-1160	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-NH2
				11-1161	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-NHMe
11-1162	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONH-(CH2)2-N(Me)2
				11-1163	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2COOH
11-1164	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2COOEt
				11-1165	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH(Me)COOEt
11-1166	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	CONHCH2CONH2
				11-1167	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH2
11-1168	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHMe
				11-1169	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHEt
11-1170	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHPr
				11-1171	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-i-Pr
11-1172	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHBu
				11-1173	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHBn
11-1174	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NMe2

11-1175	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Pr
				11-1176	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Bu
11-1177	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Pen
				11-1178	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Hex
11-1179	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-c-Hep
				11-1180	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2-c-Pr
11-1181	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-Allyl
				11-1182	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-Propargyl
11-1183	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHPh
				11-1184	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-3-Pyr
11-1185	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2-4-Pyr
				11-1186	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OH
11-1187	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH(CH2OH)2
				11-1188	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OAc
11-1189	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2CN
				11-1190	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-F
11-1191	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OMe
				11-1192	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-SMe
11-1193	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NH2
				11-1194	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NHMe
11-1195	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
				11-1196	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2COOH
11-1197	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2COOEt
				11-1198	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH(Me)COOEt
11-1199	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHCH2CONH2
				11-1200	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOH
11-1201	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOMe

11-1202	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOEt
				11-1203	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOPr
11-1204	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOAllyl
				11-1205	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHOBn
11-1206	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHNH2
				11-1207	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHNHMe
11-1208	4-F-Ph	2-BnNH-4-Pym	SO2NHN(Me)2
				11-1209	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH2
11-1210	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHMe
				11-1211	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHEt
11-1212	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHPr
				11-1213	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-i-Pr
11-1214	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHBu
				11-1215	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHBn
11-1216	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONMe2
				11-1217	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Pr
11-1218	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Bu
				11-1219	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Pen
11-1220	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Hex
				11-1221	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-c-Hep
11-1222	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2-c-Pr
				11-1223	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-Allyl
11-1224	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-Propargyl
				11-1225	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHPh
11-1226	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-3-Pyr
				11-1227	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2-4-Pyr
11-1228	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-OH

11-1229	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH(CH2OH)2
				11-1230	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-OAc
11-1231	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2CN
				11-1232	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-F
11-1233	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-OMe
				11-1234	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-SMe
11-1235	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-NH2
				11-1236	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-NHMe
11-1237	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONH-(CH2)2-N(Me)2
				11-1238	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2COOH
11-1239	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2COOEt
				11-1240	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH(Me)COOEt
11-1241	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	CONHCH2CONH2
				11-1242	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH2
11-1243	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHMe
				11-1244	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHEt
11-1245	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHPr
				11-1246	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-i-Pr
11-1247	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHBu
				11-1248	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHBn
11-1249	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NMe2
				11-1250	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Pr
11-1251	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Bu
				11-1252	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Pen
11-1253	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Hex
				11-1254	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-c-Hep
11-1255	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2-c-Pr

11-1256	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-Allyl
				11-1257	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-Propargyl
11-1258	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHPh
				11-1259	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-3-Pyr
11-1260	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2-4-Pyr
				11-1261	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OH
11-1262	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH(CH2OH)2
				11-1263	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OAc
11-1264	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2CN
				11-1265	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-F
11-1266	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-OMe
				11-1267	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-SMe
11-1268	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NH2
				11-1269	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-NHMe
11-1270	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NH-(CH2)2-N(Me)2
				11-1271	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2COOH
11-1272	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2COOEt
				11-1273	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH(Me)COOEt
11-1274	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHCH2CONH2
				11-1275	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOH
11-1276	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOMe
				11-1277	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOEt
11-1278	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOPr
				11-1279	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOAllyl
11-1280	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHOBn
				11-1281	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHNH2
11-1282	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHNHMe

11-1283	4-F-Ph	(α-Me-BnNH)-4-Pym	SO2NHN(Me)2
				11-1284	4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe
11-1285	4-F-Ph	4-Pyr	SOMe
				11-1286	4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me
11-1287	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2NHMe
				11-1288	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SOMe
11-1289	3-Cl-4-F-Ph	4-Pyr	SO2Me

表12

化合物编号	A	R5
			12-1	环15	CONH2
12-2	环15	SO2NHMe
			12-3	环15	SO2Me
12-4	环16	CONH2
			12-5	环16	SO2NHMe
12-6	环16	SO2Me
			12-7	环17	CONH2
12-8	环17	SO2NHMe
			12-9	环17	SO2Me
12-10	环18	CONH2

12-11	环18	SO2NHMe
			12-12	环18	SO2Me
12-13	环19	CONH2
			12-14	环19	SO2NHMe
12-15	环19	SO2Me
			12-16	环20	CONH2
12-17	环20	SO2NHMe
			12-18	环20	SO2Me
12-19	环21	CONH2
			12-20	环21	SO2NHMe
12-21	环21	SO2Me
			12-22	环22	CONH2
12-23	环22	SO2NHMe
			12-24	环22	SO2Me
12-25	环23	CONH2
			12-26	环23	SO2NHMe
12-27	环23	SO2Me
			12-28	环24	CONH2
12-29	环24	SO2NHMe
			12-30	环24	SO2Me
12-31	环25	CONH2
			12-32	环25	SO2NHMe
12-33	环25	SO2Me
			12-34	环26	CONH2
12-35	环26	SO2NHMe
			12-36	环26	SO2Me
12-37	环27	CONH2

12-38	环27	SO2NHMe
			12-39	环27	SO2Me
12-40	环28	CONH2
			12-41	环28	SO2NHMe
12-42	环28	SO2Me
			12-43	环29	CONH2
12-44	环29	SO2NHMe
			12-45	环29	SO2Me
12-46	环30	CONH2
			12-47	环30	SO2NHMe
12-48	环30	SO2Me
			12-49	环31	CONH2
12-50	环31	SO2NHMe
			12-51	环31	SO2Me
12-52	环32	CONH2
			12-53	环32	SO2NHMe
12-54	环32	SO2Me
			12-55	环33	CONH2
12-56	环33	SO2NHMe
			12-57	环33	SO2Me
12-58	环34	CONH2
			12-59	环34	SO2NHMe
12-60	环34	SO2Me
			12-61	环35	CONH2
12-62	环35	SO2NHMe
			12-63	环35	SO2Me
12-64	环36	CONH2

12-65	环36	SO2NHMe
			12-66	环36	SO2Me
12-67	环37	CONH2
			12-68	环37	SO2NHMe
12-69	环37	SO2Me
			12-70	环38	CONH2
12-71	环38	SO2NHMe
			12-72	环38	SO2Me
12-73	环39	CONH2
			12-74	环39	SO2NHMe
12-75	环39	SO2Me
			12-76	环40	CONH2
12-77	环40	SO2NHMe
			12-78	环40	SO2Me
12-79	环41	CONH2
			12-80	环41	SO2NHMe
12-81	环41	SO2Me
			12-82	环42	CONH2
12-83	环42	SO2NHMe
			12-84	环42	SO2Me
12-85	环43	CONH2
			12-86	环43	SO2NHMe
12-87	环43	SO2Me
			12-88	环44	CONH2
12-89	环44	SO2NHMe
			12-90	环44	SO2Me
12-91	环45	CONH2

12-92	环45	SO2NHMe
			12-93	环45	SO2Me
12-94	环46	CONH2
			12-95	环46	SO2NHMe
12-96	环46	SO2Me
			12-97	环47	CONH2
12-98	环47	SO2NHMe
			12-99	环47	SO2Me
12-100	环48	CONH2
			12-101	环48	SO2NHMe
12-102	环48	SO2Me
			12-103	环49	CONH2
12-104	环49	SO2NHMe
			12-105	环49	SO2Me
12-106	环50	CONH2
			12-107	环50	SO2NHMe
12-108	环50	SO2Me
			12-109	环51	CONH2
12-109	环51	SO2NHMe
			12-110	环51	SO2Me

表13

化合物编号	A	R5
			13-1	环15	CONH2
13-2	环15	SO2NHMe
			13-3	环15	SO2Me
13-4	环16	CONH2
			13-5	环16	SO2NHMe
13-6	环16	SO2Me
			13-7	环17	CONH2
13-8	环17	SO2NHMe
			13-9	环17	SO2Me
13-10	环18	CONH2
			13-11	环18	SO2NHMe
13-12	环18	SO2Me
			13-13	环19	CONH2
13-14	环19	SO2NHMe
			13-15	环19	SO2Me
13-16	环20	CONH2
			13-17	环20	SO2NHMe
13-18	环20	SO2Me

13-19	环21	CONH2
			13-20	环21	SO2NHMe
13-21	环21	SO2Me
			13-22	环22	CONH2
13-23	环22	SO2NHMe
			13-24	环22	SO2Me
13-25	环23	CONH2
			13-26	环23	SO2NHMe
13-27	环23	SO2Me
			13-28	环24	CONH2
13-29	环24	SO2NHMe
			13-30	环24	SO2Me
13-31	环25	CONH2
			13-32	环25	SO2NHMe
13-33	环25	SO2Me
			13-34	环26	CONH2
13-35	环26	SO2NHMe
			13-36	环26	SO2Me
13-37	环27	CONH2
			13-38	环27	SO2NHMe
13-39	环27	SO2Me
			13-40	环28	CONH2
13-41	环28	SO2NHMe
			13-42	环28	SO2Me
13-43	环29	CONH2
			13-44	环29	SO2NHMe
13-45	环29	SO2Me

13-46	环30	CONH2
			13-47	环30	SO2NHMe
13-48	环30	SO2Me
			13-49	环31	CONH2
13-50	环31	SO2NHMe
			13-51	环31	SO2Me
13-52	环32	CONH2
			13-53	环32	SO2NHMe
13-54	环32	SO2Me
			13-55	环33	CONH2
13-56	环33	SO2NHMe
			13-57	环33	SO2Me
13-58	环34	CONH2
			13-59	环34	SO2NHMe
13-60	环34	SO2Me
			13-61	环35	CONH2
13-62	环35	SO2NHMe
			13-63	环35	SO2Me
13-64	环36	CONH2
			13-65	环36	SO2NHMe
13-66	环36	SO2Me
			13-67	环37	CONH2
13-68	环37	SO2NHMe
			13-69	环37	SO2Me
13-70	环38	CONH2
			13-71	环38	SO2NHMe
13-72	环38	SO2Me

13-73	环39	CONH2
			13-74	环39	SO2NHMe
13-75	环39	SO2Me
			13-76	环40	CONH2
13-77	环40	SO2NHMe
			13-78	环40	SO2Me
13-79	环41	CONH2
			13-80	环41	SO2NHMe
13-81	环41	SO2Me
			13-82	环42	CONH2
13-83	环42	SO2NHMe
			13-84	环42	SO2Me
13-85	环43	CONH2
			13-86	环43	SO2NHMe
13-87	环43	SO2Me
			13-88	环44	CONH2
13-89	环44	SO2NHMe
			13-90	环44	SO2Me
13-91	环45	CONH2
			13-92	环45	SO2NHMe
13-93	环45	SO2Me
			13-94	环46	CONH2
13-95	环46	SO2NHMe
			13-96	环46	SO2Me
13-97	环47	CONH2
			13-98	环47	SO2NHMe
13-99	环47	SO2Me

13-100	环48	CONH2
			13-101	环48	SO2NHMe
13-102	环48	SO2Me
			13-103	环49	CONH2
13-104	环49	SO2NHMe
			13-105	环49	SO2Me
13-106	环50	CONH2
			13-107	环50	SO2NHMe
13-108	环50	SO2Me
			13-109	环51	CONH2
13-110	环51	SO2NHMe
			13-111	环51	SO2Me

表14

化合物编号	R1	R5
			14-1	4-F-Ph	2-COOH
14-2	4-F-Ph	3-COOH
			14-3	4-F-Ph	2-CONH2
14-4	4-F-Ph	3-CONH2
			14-5	4-F-Ph	3-CONHMe

14-6	4-F-Ph	3-CONHEt
			14-7	4-F-Ph	3-CONHPr
14-8	4-F-Ph	3-CONH-i-Pr
			14-9	4-F-Ph	2-SO2NH2
14-10	4-F-Ph	3-SO2NH2
			14-11	4-F-Ph	3-SO2NHMe
14-12	4-F-Ph	3-SO2NHEt
			14-13	4-F-Ph	3-SO2NHPr
14-14	4-F-Ph	3-SO2NH-i-Pr
			14-15	4-F-Ph	2-SOMe
14-16	4-F-Ph	3-SOMe
			14-17	4-F-Ph	2-SO2Me
14-18	4-F-Ph	3-SO2Me
			14-19	3-Cl-4-F-Ph	2-COOH
14-20	3-Cl-4-F-Ph	3-COOH
			14-21	3-Cl-4-F-Ph	2-CONH2
14-22	3-Cl-4-F-Ph	3-CONH2
			14-23	3-Cl-4-F-Ph	3-CONHMe
14-24	3-Cl-4-F-Ph	3-CONHEt
			14-25	3-Cl-4-F-Ph	3-CONHPr
14-26	3-Cl-4-F-Ph	3-CONH-i-Pr
			14-27	3-Cl-4-F-Ph	2-SO2NH2
14-28	3-Cl-4-F-Ph	3-SO2NH2
			14-29	3-Cl-4-F-Ph	3-SO2NHMe
14-30	3-Cl-4-F-Ph	3-SO2NHEt
			14-31	3-Cl-4-F-Ph	3-SO2NHPr
14-32	3-Cl-4-F-Ph	3-SO2NH-i-Pr

14-33	3-Cl-4-F-Ph	2-SOMe
			14-34	3-Cl-4-F-Ph	3-SOMe
14-35	3-Cl-4-F-Ph	2-SO2Me
			14-36	3-Cl-4-F-Ph	3-SO2Me

上表中，“Ac”表示乙酰基，“Allyl”表示烯丙基，“Bn”表示苄基，“Bu”表示丁基，“c-Bu”表示环丁基，“Et”表示乙基，“c-Hep”环庚基，“c-Hex”表示环己基，“Me”表示甲基，“c-Pen”表示环戊基，“Ph”表示苯基，“Propargyl”炔丙基，“Pr”表示丙基，“i-Pr”表示异丙基，“c-Pr”环丙基，“Pym”表示嘧啶基，“Pyr”表示吡啶基，“＝CH₂”表示亚甲基(甲基idenyl)，“＝O”表示羰基。

表6的A栏中的“环1”至“环14”分别表示下表15中的环。

                      表15

上表15中的各环通过最右边的键与R⁵相连。

表12和表13的A栏中的“环15”至“环51”分别表示下表16中的环。

表16

上表16中的各环通过最左边的键与R¹(4-F-Ph)相连。

此外，上表10和表11中，涉及到对应于通式(1)中A的吡唑环中氮原子上有氢原子取代的化合物，这些化合物具有如下所示的互变异构体。

上表10和表11中所示的化合物都包括在本发明范围内。

上表1至表14中，优选的化合物为例示化合物编号1-1至1-4、1-9至1-14、1-17至1-20、1-23至1-24、1-28至1-30、1-32至1-34、1-39至1-40、1-43至1-46、1-51至1-53、1-57至1-63、1-66至1-72、1-75至1-93、1-96至1-103、1-108至1-110、1-112至1-115、1-120至1-123、1-128至1-133、1-136至1-139、1-142至1-143、1-147至1-149、1-151至1-153、1-158至1-159、1-162至1-165、1-170至1-172、1-176至1-182、1-185至1-191、1-194至1-212、1-215至1-222、1-227至1-229、1-231至1-234、1-239至1-242、1-247至1-252、1-255至1-258、1-261至1-262、1-266至1-268、1-270至1-272、1-277至1-278、1-281至1-284、1-289至1-291、1-295至1-301、1-304至1-310、1-313至1-331、1-334至1-341、1-346至1-348、1-350至1-353、1-358至1-361、1-366至1-371、1-374至1-377、1-380至1-381、1-385至1-387、1-389至1-391、1-396至1-397、1-400至1-403、1-408至1-410、1-414-至1-420、1-423至1-429、1-432至1-450、1-453至1-460、1-465至1-467、1-469至1-472、1-477至1-480、1-485至1-490、1-493至1-496、1-499至1-500、1-504至1-506、1-508至1-510、1-515至1-516、1-519至1-522、1-527至1-529、1-533至1-539、1-542至1-548、1-551至1-569、1-572至1-579、1-584至1-586、1-588至1-591、1-596至1-599、1-604至1-609、1-612至1-615、1-618至1-619、1-623至1-625、1-627至1-629、1-634至1-635、1-638至1-641、1-646至1-648、1-652至1-658、1-661至1-667、1-670至1-688、1-691至1-698、1-703至1-705、1-707至1-710、1-715至1-718、1-723至1-728、1-731至1-734、1-737至1-738、1-742至1-744、1-746至1-748、1-753至1-754、1-757至1-760、1-765至1-767、1-771至1-777、1-780至1-786、1-789至1-807、1-810至1-817、1-822至1-824、1-826至1-829、1-834至1-839、1-842至1-845、1-848至1-849、1-853至1-855、1-857至1-859、1-864至1-865、1-867至1-882、1-885至1-892、1-897至1-899、1-901至1-904、1-909至1-914、1-917至1-920、1-923至1-924、1-928至1-930、1-932至1-934、1-939至1-940、1-942至1-957、1-960至1-967、1-972至1-974、1-976至1-979、1-984至1-989、1-992至1-995、1-998至1-999、1-1003至1-1005、1-1007至1-1009、1-1014至1015、1-1017至1-1032、1-1035至1-1042、1-1047至1-1049、1-1051至1-1054、1-1059至1-1064、1-1067至1-1070、1-1073至1-1074、1-1078至1-1080、1-1082至1-1084、1-1089至1-1090、1-1092至1-1107、1-1110至1-1117、1-1122至1-1124、1-1126至1-1129、1-1134至1-1139、1-1142至1-1145、1-1148至1-1149、1-1153至1-1155、1-1157至1-1159、1-1164至1-1165、1-1167至1-1182、1-1185至1-1192、1-1197至1-1199、1-1201至1-1204、1-1209至1-1214、1-1217至1-1220、1-1223至1-1224、1-1228至1-1230、1-1232至1-1234、1-1239至1-1240、1-1242至1-1257、1-1260至1-1267、1-1272至1-1274、1-1276至1-1279、1-1284至1-1285、1-1287、1-1290、1-1293至1-1294、1-1296、1-1299、1-1302至1-1303、1-1305、1-1308、1-1311至1-1312、1-1314、1-1317、1-1320至1-1321、1-1323、1-1326、1-1329至1-1330、1-1332、1-1335、1-1338、1-1341至1-1343、1-1346至1-1348、

2-1至2-6、2-11至2-16、2-21至2-26、2-31至2-36、

3-5、3-11、3-16、3-18、3-23、3-29、3-34、3-36、3-38、3-43、3-47至3-50、

6-2、6-8、6-13、6-16、6-19、6-23、6-29、6-34、6-37、6-40、6-44、6-50、6-55、6-58、6-61、6-65、6-71、6-76、6-79、6-82、6-86、6-92、6-97、6-100、6-103、6-107、6-113、6-118、6-121、6-124、6-128、6-134、6-139、6-142、6-145、6-149、6-155、6-160、6-163、6-166、6-170、6-176、6-181、6-184、6-187、6-191、6-197、6-202、6-205、6-208、6-212、6-218、6-223、6-226、6-229、6-233、6-239、6-244、6-247、6-250、6-254、6-260、6-265、6-268、6-271、6-275、6-281、6-286、6-289、6-292、6-296、6-302、6-307、6-310、6-313、6-317、6-323、6-328、6-331、6-334、6-338、6-344、6-349、6-352、6-355、6-359、6-365、6-370、6-373、6-376、6-380、6-386、6-391、6-394、6-397、6-401、6-407、6-412、6-415、6-418、6-422、6-428、6-433、6-436、6-439、6-443、6-449、6-454、6-457、6-460、6-464、6-470、6-475、6-478、6-481、6-485、6-491、6-496、6-499、6-502、6-506、6-512、6-517、6-520、6-523、6-527、6-533、6-538、6-541、6-544、6-548、6-554、6-559、6-562、6-565、6-569、6-575、6-580、6-583、6-586，

7-1至7-4、7-9至7-14、7-17至7-20、7-23至7-24、7-28至7-30、7-32至7-34、7-39至7-40、7-43至7-46、7-51至7-53、7-57至7-63、7-66至7-72、7-75至7-93、7-96至7-103、7-108至7-110、7-112至7-115、7-120至7-123、7-128至7-133、7-136至7-139、7-142至7-143、7-147至71-149、7-151至7-153、7-158至7-159、7-162至7-165、7-170至7-172、7-176至7-182、7-185至7-191、7-194至71-212、7-215至7-222、7-227至7-229、7-231至7-234、7-239至7-242、7-247至7-252、7-255至7-258、7-261至7-262、7-266至7-268、7-270至7-272、，7-277至7-278、7-281至7-284、7-289至7-291、7-295至7-301、7-304至7-310、7-313至7-331、7-334至7-341、7-346至7-348、7-350至7-353、7-358至7-361、7-366至7-371、7-374至7-377、7-380至7-381、7-385至7-387、7-389至7-391、7-396至7-397、7-400至7-403、7-408至7-410、7-414至7-420、7-423至7-429、7-432至7-450、7-453至7-460、7-465至7-467、7-469至7-472、7-477至7-480、7-485至7-490、7-493至7-496、7-499至7-500、7-504至7-506、7-508至7-510、7-515至7-516、7-519至7-522、7-527至7-529、7-533至7-539、7-542至7-548、7-551至7-569、7-572至7-579、7-584至7-586、7-588至7-591、7-596至7-599、7-604至7-609、7-612至7-615、7-618至7-619、7-623至7-625、7-627至7-629、7-634至7-635、7-638至7-641、7-646至7-648、7-652至7-658、7-661至7-667、7-670至7-688、7-691至7-698、7-703至7-705、7-707至7-710、7-715至7-718、7-723至7-728、7-731至7-734、7-737至7-738、7-742至7-744、7-746至7-748、7-753至7-754、7-757至7-760、7-765至7-767、7-771至7-777、7-780至7-786、7-789至7-807、7-810至7-817、7-822至7-824、7-826至7-829、7-834至7-839、7-842至7-845、7-848至7-849、7-853至7-855、7-857至7-859、7-864至7-865、7-867至7-882、7-885至7-892、7-897至7-899、7-901至7-904、7-909至7-914、7-917至7-920、7-923至7-924、7-928至7-930、7-932至7-934、7-939至7-940、7-942至7-957、7-960至7-967、7-972至7-974、7-976至7-979、7-984至7-989、7-992至7-995、7-998至7-999、7-1003至7-1005、7-1007至7-1009、7-1014至7-1015、7-1017至7-1032、7-1035至7-1042、7-1047至7-1049、7-1051至7-1054、7-1059至7-1064、7-1067至7-1070、7-1073至7-1074、7-1078至7-1080、7-1082至7-1084、7-1089至7-1090、7-1092至7-1107、7-1110至7-1117、7-1122至7-1124、7-1126至7-1129、7-1134至7-1139、7-1142至7-1145、7-1148至7-1149、7-1153至7-1155、7-1157至7-1159、7-1164至7-1165、7-1167至7-1182、7-1185至7-1192、7-1197至7-1199、7-1201至7-1204、7-1209至7-1214、7-1217至7-1220、7-1223至7-1224、7-1228至7-1230、7-1232至7-1234、7-1239至7-1240、7-1242至7-1257、7-1260至7-1267、7-1272至7-1274、7-1276至7-1279、7-1284至7-1289，

8-2、8-8、8-13、8-16、8-19、8-23、8-29、8-34、8-37、8-40，9-2、9-8、9-13、9-16、9-19、9-23、9-29、9-34、9-37、9-40、9-44、9-50、9-55、9-58、9-61、9-65、9-71、9-76、9-79、9-82、9-86、9-92、9-97、9-100、9-103、9-107、9-113、9-118、9-121、9-124、9-128、9-134、9-139、9-142、9-145、9-149、9-155、9-160、9-163、9-166、9-170、9-176、9-181、9-184、9-187、9-191、9-197、9-202、9-205、9-208、9-212、9-218、9-223、9-226、9-229、9-233、9-239、9-244、9-247、9-250、9-254、9-260、9-265、9-268、9-271、9-275、9-281、9-286、9-289、9-292、9-296、9-302、9-307、9-310、9-313、9-317、9-323、9-328、9-331、9-334、9-338、9-344、9-349、9-352、9-355、9-359、9-365、9-370、9-373、9-376、9-380、9-386、9-391、9-394、9-397、9-401、9-407、9-412、9-415、9-418、9-422、9-428、9-433、9-436、9-439、9-443、9-449、9-454、9-457、9-460、9-464、9-470、9-475、9-478、9-481、9-485、9-491、9-496、9-499 9-502、9-506、9-512、9-517、9-520、9-523、9-527、9-533、9-538、9-541、9-544、9-548、9-554、9-559、9-562、9-565、9-569、9-575、9-580、9-583、9-586，

10-1至10-4、10-9至10-14、10-17至10-20、10-23至10-24、10-28至10-30、10-32至10-34、10-39至10-40、10-43至10-46、10-51至10-53、10-57至10-63、10-66至10-72、10-75至10-93、10-96至10-103、10-108至10-110、10-112至10-115、10-120至10-123、10-128至10-133、10-136至10-139、10-142至10-143、10-147至10-149、10-151至10-153、10-158至10-159、10-162至10-165、10-170至10-172、10-176至10-182、10-185至10-191、10-194至10-212、10-215至10-222、10-227至10-229、10-231至10-234、10-239至10-242、10-247至10-252、10-255至10-258、10-261至10-262、10-266至10-268、10-270至10-272、10-277至10-278、10-281至10-284、10-289至10-291、10-295至10-301、10-304至10-310、10-313至10-331、10-334至10-341、10-346至10-348、10-350至10-353、10-358至10-361、10-366至10-371、10-374至10-377、10-380至10-381、10-385至10-387、10-389至10-391、10-396至10-397、10-400至10-403、10-408至10-410、10-414至10-420、10-423至10-429、10-432至10-450、10-453至10-460、10-465至10-467、10-469至10-472、10-477至10-480、10-485至10-490、10-493至10-496、10-499至10-500、10-504至10-506、10-508至10-510、10-515至10-516、10-519至10-522、10-527至10-529、10-533至10-539、10-542至10-548、10-551至10-569、10-572至10-579、10-584至10-586、10-588至10-591、10-596至10-599、10-604至10-609、10-612至10-615、10-618至10-619、10-623至10-625、10-627至10-629、10-634至10-635、10-638至10-641、10-646至10-648、10-652至10-658、10-661至10-667、10-670至10-688、10-691至10-698、10-703至10-705、10-707至10-710、10-715至10-718、10-723至10-728、10-731至10-734、10-737至10-738、10-742至10-744、10-746至10-748、10-753至10-754、10-757至10-760、10-765至10-767、10-771至10-777、10-780至10-786、10-789至10-807、10-810至10-817、10-822至10-824、10-826至10-829、10-834至10-839、10-842至10-845、10-848至10-849、10-853至10-855、10-857至10-859、10-864至10-865、10-867至10-882、10-885至10-892、10-897至10-899、10-901至10-904、10-909至10-914、10-917至10-920、10-923至10-924、10-928至10-930、10-932至10-934、10-939至10-940、10-942至10-957、10-960至10-967、10-972至10-974、10-976至10-979、10-984至10-989、10-992至10-995、10-998至10-999、10-1003至10-1005、10-1007至10-1009、10-1014至10-1015、10-1017至10-1032、10-1035至10-1042、10-1047至10-1049、10-1051至10-1054、10-1059至10-1064、10-1067至10-1070、10-1073至10-1074、10-1078至10-1080、10-1082至10-1084、10-1089至10-1090、10-1092至10-1107、10-1110至10-1117、10-1122至10-1124、10-1126至10-1129、10-1134至10-1139、10-1142至10-1145、10-1148至10-1149、10-1153至10-1155、10-1157至10-1159、10-1164至10-1165、10-1167至10-1182、10-1185至10-1192、10-1197至10-1199、10-1201至10-1204、10-1209至10-1214、10-1217至10-1220、10-1223至10-1224、10-1228至10-1230、10-1232至10-1234、10-1239至10-1240、10-1242至10-1257、10-1260至10-1267、10-1272至10-1274、10-1276至10-1279、10-1284至10-1289，

11-1至11-4、11-9至11-14、11-17至11-20、11-23至11-24、11-28至11-30、11-32至11-34、11-39至11-40、11-43至11-46、11-51至11-53、11-57至11-63、11-66至11-72、11-75至11-93、11-96至11-103、11-108至11-110、11-112至11-115、11-120至11-123、11-128至11-133、11-136至11-139、11-142至11-143、11-147至11-149、11-151至11-153、11-158至11-159、11-162至11-165、11-170至11-172、11-176至11-182、11-185至11-191、11-194至11-212、11-215至11-222、11-227至11-229、11-231至11-234、11-239至11-242、11-247至11-252、11-255至11-258、11-261至11-262、11-266至11-268、11-270至11-272、11-277至11-278、11-281至11-284、11-289至11-291、11-295至11-301、11-304至11-310、11-313至11-331、11-334至11-341、11-346至11-348、11-350至11-353、11-358至11-361、11-366至11-371、11-374至11-377、11-380至11-381、11-385至11-387、11-389至11-391、11-396至11-397、11-400至11-403、11-408至11-410、11-414至11-420、11-423至11-429、11-432至11-450、11-453至11-460、11-465至11-467、11-469至11-472、11-477至11-480、11-485至11-490、11-493至11-496、11-499至11-500、11-504至11-506、11-508至11-510、11-515至11-516、11-519至11-522、11-527至11-529、11-533至11-539、11-542至11-548、11-551至11-569、11-572至11-579、11-584至11-586、11-588至11-591、11-596至11-599、11-604至11-609、11-612至11-615、11-618至11-619、11-623至11-625、11-627至11-629、11-634至11-635、11-638至11-641、11-646至11-648、11-652至11-658、11-661至11-667、11-670至11-688、11-691至11-698、11-703至11-705、11-707至11-710、11-715至11-718、11-723至11-728、11-731至11-734、11-737至11-738、11-742至11-744、11-746至11-748、11-753至11-754、11-757至11-760、11-765至11-767、11-771至11-777、11-780至11-786、11-789至11-807、11-810至11-817、11-822至11-824、11-826至11-829、11-834至11-839、11-842至11-845、11-848至11-849、11-853至11-855、11-857至11-859、11-864至11-865、11-867至11-882、11-885至11-892、11-897至11-899、11-901至11-904、11-909至11-914、11-917至11-920、11-923至11-924、11-928至11-930、11-932至11-934、11-939至11-940、11-942至11-957、11-960至11-967、11-972至11-974、11-976至11-979、11-984至11-989、11-992至11-995、11-998至11-999、11-1003至11-1005、11-1007至11-1009、11-1014至11-1015、11-1017至11-1032、11-1035至11-1042、11-1047至11-1049、11-1051至11-1054、11-1059至11-1064、11-1067至11-1070、11-1073至11-1074、11-1078至11-1080、11-1082至11-1084、11-1089至11-1090、11-1092至11-1107、11-1110至11-1117、11-1122至11-1124、11-1126至11-1129、11-1134至11-1139、11-1142至11-1145、11-1148至11-1149、11-1153至11-1155、11-1157至11-1159、11-1164至11-1165、11-1167至11-1182、11-1185至11-1192、11-1197至11-1199、11-1201至11-1204、11-1209至11-1214、11-1217至11-1220、11-1223至11-1224、11-1228至11-1230、11-1232至11-1234、11-1239至11-1240、11-1242至11-1257、11-1260至11-1267、11-1272至11-1274、11-1276至11-1279、11-1284至11-1289，14-5、14-11、14-16、14-18、14-23、14-29、14-34和14-36的化合物，

更优选的化合物是例示化合物编号1-9至1-13、1-17至1-19、1-23至1-24、1-32至1-33、1-39、1-51、1-60至1-62、1-69至1-72、1-79至1-82、1-85至1-86、1-101至1-102、1-112至1-115、1-128至1-132、1-136至1-138、1-142至1-143、1-151至1-152、1-158、1-170、1-179至1-181、1-188至1-191、1-198至1-201、1-204至1-205、1-220至1-221、1-231至1-234、1-247至1-251、1-255至1-257、1-261至1-262、1-270至1-271、1-277、1-289、1-298至1-300、1-307至1-310、1-317至1-320、1-323至1-324、1-339至1-340、1-350至1-353、1-366至1-370、1-374至1-376、1-380至1-381、1-389至1-390、1-396、1-408、1-417至1-419、1-426至1-429、1-436至1-439、1-442至1-443、1-458至1-459、1-469至1-472、1-485至1-489、1-493至1-495、1-499至1-500、1-508至1-509、1-515、1-527、1-536至1-538、1-545至1-548、1-555至1-558、1-561至1-562、1-577至1-578、1-588至1-591、1-604至1-608、1-612至1-614、1-618至1-619、1-627至1-628、1-634、1-646、1-655至1-657、1-664至1-667、1-674至1-677、1-680至1-681、1-696至1-697、1-707至1-710、1-723至1-727、1-731至1-733、1-737至1-738、1-746至1-747、1-753、1-765、1-774至1-776、1-783至1-786、1-793至1-796、1-799至1-800、1-815至1-816、1-826至1-829、1-834至1-838、1-842至1-844、1-848至1-849、1-857至1-858、1-864、1-868至1-871、1-874至1-875、1-890至1-891、1-901至1-904、1-909至1-913、1-917至1-919、1-923至1-924、1-932至1-933、1-939、1-943至1-946、1-949至1-950、1-965至1-966、1-976至1-979、1-984至1-988、1-992至1-994、1-998至1-999、1-1007至1-1008、1-1014、1-1018至1-1021、1-1024至1-1025、1-1040至1-1041、1-1051至1-1054、1-1059至1-1063、1-1067至1-1069、1-1073至1-1074、1-1082至1-1083、1-1089、1-1093至1-1096、1-1099至1-1100、1-1115至1-1116、1-1126至1-1129、1-1134至1-1138、1-1142至1-1144、1-1148至1-1149、1-1157至1-1158、1-1164、1-1168至1-1171、1-1174至1-1175、1-1190至1-1191、1-1201至1-1204、1-1209至1-1213、1-1217至1-1219、1-1223至1-1224、1-1232至1-1233、1-1239、1-1243至1-1246、1-1249至1-1250、1-1265至1-1266、1-1276至1-1279、1-1341、1-1342、1-1346、1-1347，

2-1至2-4、2-11至2-14、2-21至2-24、2-31至2-34，

3-48至3-50，

7-9至7-13、7-17至7-19、7-23至7-24、7-32至7-33、7-39、7-51、7-60至7-62、7-69至7-72、7-79至7-82、7-85至7-86、7-101至7-102、7-112至7-115、7-128至7-132、7-136至7-138、7-142至7-143、7-151至7-152、7-158、7-170、7-179至7-181、7-188至7-191、7-198至7-201、7-204至7-205、7-220至7-221、7-231至7-234、7-247至7-251、7-255至7-257、7-261至7-262、7-270至7-271、7-277、7-289、7-298至7-300、7-307至7-310、7-317至7-320、7-323至7-324、7-339至7-340、7-350至7-353、7-366至7-370、7-374至7-376、7-380至7-381、7-389至7-390、7-396、7-408、7-417至7-419、7-426至7-429、7-436至7-439、7-442至7-443、7-458至7-459、7-469至7-472、7-485至7-489、7-493至7-495、7-499至7-500、7-508至7-509、7-515、7-527、7-536至7-538、7-545至7-548、7-555至7-558、7-561至7-562、7-577至7-578、7-588至7-591、7-604至7-608、7-612至7-614、7-618至7-619、7-627至7-628、7-634、7-646、7-655至7-657、7-664至7-667、7-674至7-677、7-680至7-681、7-696至7-697、7-707至7-710、7-723至7-727、7-731至7-733、7-737至7-738、7-746至7-747、7-753、7-765、7-774至7-776、7-783至7-786、7-793至7-796、7-799至7-800、7-815至7-816、7-826至7-829、7-834至7-838、7-842至7-844、7-848至7-849、7-857至7-858、7-864、7-868至7-871、7-874至7-875、7-890至7-891、7-901至7-904、7-909至7-913、7-917至7-919、7-923至7-924、7-932至7-933、7-939、7-943至7-946、7-949至7-950、7-965至7-966、7-976至7-979、7-984至7-988、7-992至7-994、7-998至7-999、7-1007至7-1008、7-1014、7-1018至7-1021、7-1024至7-1025、7-1040至7-1041、7-1051至7-1054、7-1059至7-1063，7-1067至7-1069、7-1073至7-1074、7-1082至7-1083、7-1089、7-1093至7-1096、7-1099至7-1100、7-1115至7-1116、7-1126至7-1129、7-1134至7-1138、7-1142至7-1144、7-1148至7-1149、7-1157至7-1158、7-1164、7-1168至7-1171、7-1174至7-1175、7-1190至7-1191、7-1201至7-1204、7-1209至7-1213、7-1217至7-1219、7-1223至7-1224、7-1232至7-1233、7-1239、7-1243至7-1246、7-1249至7-1250、7-1265至7-1266、7-1276至7-1279，

10-9至10-13、10-17至10-19、10-23至10-24、10-32至10-33、10-39、10-51、10-60至10-62、10-69至10-72、10-79至10-82、10-85至10-86、10-101至10-102、10-112至10-115、10-128至10-132、10-136至10-138、10-142至10-143、10-151至10-152、10-158、10-170、10-179至10-181、10-188至10-191、10-198至10-201、10-204至10-205、10-220至10-221、10-231至10-234、10-247至10-251、10-255至10-257、10-261至10-262、10-270至10-271、10-277、10-289、10-298至10-300、10-307至10-310、10-317至10-320、10-323至10-324、10-339至10-340、10-350至10-353、10-366至10-370、10-374至10-376、10-380至10-381、10-389至10-390、10-396、10-408、10-417至10-419、10-426至10-429、10-436至10-439、10-442至10-443、10-458至10-459、10-469至10-472、10-485至10-489、10-493至10-495、10-499至10-500、10-508至10-509、10-515、10-527、10-536至10-538、10-545至10-548、10-555至10-558、10-561至10-562、10-577至10-578、10-588至10-591、10-604至10-608、10-612至10-614、10-618至10-619、10-627至10-628、10-634、10-646、10-655至10-657、10-664至10-667、10-674至10-677、10-680至10-681、10-696至10-697、10-707至10-710、10-723至10-727、10-731至10-733、10-737至10-738、10-746至10-747、10-753、10-765、10-774至10-776、10-783至10-786、10-793至10-796、10-799至10-800、10-815至10-816、10-826至10-829、10-834至10-838、10-842至10-844、10-848至10-849、10-857至10-858、10-864、10-868至10-871、10-874至10-875、10-890至10-891、10-901至10-904、10-909至10-913、10-917至10-919、10-923至10-924、10-932至10-933、10-939、10-943至10-946、10-949至10-950、10-965至10-966、10-976至10-979、10-984至10-988、10-992至10-994、10-998至10-999、10-1007至10-1008、10-1014、10-1018至10-1021、10-1024至10-1025、10-1040至10-1041、10-1051至10-1054、10-1059至10-1063、10-1067至10-1069、10-1073至10-1074、10-1082至10-1083、10-1089、10-1093至10-1096、10-1099至10-1100、10-1115至10-1116、10-1126至10-1129、10-1134至10-1138、10-1142至10-1144、10-1148至10-1149、10-1157至10-1158、10-1164、10-1168至10-1171、10-1174至10-1175、10-1190至10-1191、10-1201至10-1204、10-1209至10-1213、10-1217至10-1219、10-1223至10-1224、10-1232至10-1233、10-1239、10-1243至10-1246、10-1249至10-1250、10-1265至10-1266、10-1276至10-1279，

11-9至11-13、11-17至11-19、11-23至11-24、11-32至11-33、11-39、11-51、11-60至11-62、11-69至11-72、11-79至11-82、11-85至11-86、11-101至11-102、11-112至11-115、11-128至11-132、11-136至11-138、11-142至11-143、11-151至11-152、11-158、11-170、11-179至11-181、11-188至11-191、11-198至11-201、11-204至11-205、11-220至11-221、11-231至11-234、11-247至11-251、11-255至11-257、11-261至11-262、11-270至11-271、11-277、11-289、11-298至11-300、11-307至11-310、11-317至11-320、11-323至11-324、11-339至11-340、11-350至11-353、11-366至11-370、11-374至11-376、11-380至11-381、11-389至11-390、11-396、11-408、11-417至11-419、11-426至11-429、11-436至11-439、11-442至11-443、11-458至11-459、11-469至11-472、11-485至11-489、11-493至11-495、11-499至11-500、11-508至11-509、11-515、11-527、11-536至11-538、11-545至11-548、11-555至11-558、11-561至11-562、11-577至11-578、11-588至11-591、11-604至11-608、11-612至11-614、11-618至11-619、11-627至11-628、11-634、11-646、11-655至11-657、11-664至11-667、11-674至11-677、11-680至11-681、11-696至11-697、11-707至11-710、11-723至11-727、11-731至11-733、11-737至11-738、11-746至11-747、11-753、11-765、11-774至11-776、11-783至11-786、11-793至11-796、11-799至11-800、11-815至11-816、11-826至11-829、11-834至11-838、11-842至11-844、11-848至11-849、11-857至11-858、11-864、11-868至11-871、11-874至11-875、11-890至11-891、11-901至11-904、11-909至11-913、11-917至11-919、11-923至11-924、11-932至11-933、11-939、11-943至11-946、11-949至11-950、11-965至11-966、11-976至11-979、11-984至11-988、11-992至11-994、11-998至11-999、11-1007至11-1008、11-1014、11-1018至11-1021、11-1024至11-1025、11-1040至11-1041、11-1051至11-1054、11-1059至11-1063、11-1067至11-1069、11-1073至11-1074、11-1082至11-1083、11-1089、11-1093至11-1096、11-1099至11-1100、11-1115至11-1116、11-1126至11-1129、11-1134至11-1138、11-1142至11-1144、11-1148至11-1149、11-1157至11-1158、11-1164、11-1168至11-1171、11-1174至11-1175、11-1190至11-1191、11-1201至11-1204、11-1209至11-1213、11-1217至11-1219、11-1223至11-1224、11-1232至11-1233、11-1239、11-1243至11-1246、11-1249至11-1250、11-1265至11-1266和11-1276至11-1279的化合物，

更进一步优选的化合物是例示化合物编号1-11至1-13、1-19、1-32、1-60、1-69、1-79、1-130至1-132、1-138、1-151、1-179、1-188、1-198、1-249至1-251、1-257、1-270、1-298、1-307、1-317、1-368至1-370、1-376、1-389、1-417、1-426、1-436、1-487至1-489、1-495、1-508、1-536、1-545、1-555、1-606至1-608、1-614、1-627、1-655、1-664、1-674、1-725至1-727、1-733、1-746、1-774、1-783、1-793、1-836至1-838、1-844、1-857、1-868、1-911至1-913、1-919、1-932、1-943、1-986至1-988、1-994、1-1007、1-1018、1-1061至1-1063、1-1069、1-1082、1-1093、1-1136至1-1138、1-1144、1-1157、1-1168、1-1211至1-1213、1-1219、1-1232、1-1243、1-1341、1-1342、1-1346、1-1347，

7-11至7-13、7-19、7-32、7-60、7-69、7-79、7-130至7-132、7-138、7-151、7-179、7-188、7-198、7-249至7-251、7-257、7-270、7-298、7-307、7-317、7-368至7-370、7-376、7-389、7-417、7-426、7-436、7-487至7-489、7-495、7-508、7-536、7-545、7-555、7-606至7-608、7-614、7-627、7-655、7-664、7-674、7-725至7-727、7-733、7-746、7-774、7-783、7-793、7-836至7-838、7-844、7-857、7-868、7-911至7-913、7-919、7-932、7-943、7-986至7-988、7-994、7-1007、7-1018、7-1061至7-1063、7-1069、7-1082、7-1093、7-1136至7-1138、7-1144、7-1157、7-1168、7-1211至7-1213、7-1219、7-1232、7-1243，

10-11至10-13、10-19、10-32、10-60、10-69、10-79、10-130至10-132、10-138、10-151、10-179、10-188、10-198、10-249至10-251、10-257、10-270、10-298、10-307、10-317、10-368至10-370、10-376、10-389、10-417、10-426、10-436、10-487至10-489、10-495、10-508、10-536、10-545、10-555、10-606至10-608、10-614、10-627、10-655、10-664、10-674、10-725至10-727、10-733、10-746、10-774、10-783、10-793、10-836至10-838、10-844、10-857、10-868、10-911至10-913、10-919、10-932、10-943、10-986至10-988、10-994、10-1007、10-1018、10-1061至10-1063、10-1069、10-1082、10-1093、10-1136至10-1138、10-1144、10-1157、10-1168、10-1211至10-1213、10-1219、10-1232、10-1243，

11-11至11-13、11-19、11-32、11-60、11-69、11-79、11-130至11-132、11-138、11-151、11-179、11-188、11-198、11-249至11-251、11-257、11-270、11-298、11-307、11-317、11-368至11-370、11-376、11-389、11-417、11-426、11-436、11-487至11-489、11-495、11-508、11-536、11-545、11-555、11-606至11-608、11-614、11-627、11-655、11-664、11-674、11-725至11-727、11-733、11-746、11-774、11-783、11-793、11-836至11-838、11-844、11-857、11-868、11-911至11-913、11-919、11-932、11-943、11-986至11-988、11-994、11-1007、11-1018、11-1061至11-1063、11-1069、11-1082、11-1093、11-1136至11-1138、11-1144、11-1157、11-1168、11-1211至11-121

3、11-1219、11-1232和11-1243的化合物。

特别优选的化合物是例如下列化合物：

例示化合物编号1-366：

4-[1-(4-氨基甲酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-367：

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-368：

4-[1-[4-(N-乙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-369：

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-丙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-370：

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-异丙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-374：

4-[1-[4-(N-环丙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-376：

4-[1-[4-(N-环戊基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-389：

4-[1-[4-[N-(2-氟乙基)氨基甲酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-396：

4-[1-[4-[N-(乙氧基羰基甲基)氨基甲酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯

例示化合物编号1-417：

2-(4-氟苯基)-4-[1-(4-甲亚硫酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-426：

2-(4-氟苯基)-4-[1-(4-甲磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-436：

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-437：

4-[1-[4-(N-乙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-438：

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-丙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-439：

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-异丙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-442：

4-[1-[4-(N，N-二甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-443：

4-[1-[4-(N-环丙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-458：

4-[1-[4-[N-(2-氟乙基)氨磺酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-459：

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-[N-(2-甲氧基乙基)氨磺酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-470：

4-[1-[4-(N-乙氧基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-472：

4-[1-[4-(N-烯丙氧基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-527：

4-[1-(4-乙酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-536：

2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-(4-甲亚硫酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-545：

2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-(4-甲磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-555：

2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-1341：

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-甲氧基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-1342：

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-羟基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-1346：

2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-甲氧基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号1-1347：

2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-羟基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号7-366：

4-[(2S，8aS)-2-(4-氨基甲酰基苯基)-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号7-367：

2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-甲基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号7-368：

4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-乙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号7-369：

2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-丙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号7-370：

2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-异丙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号7-372：

4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-苄基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号7-374：

4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-环丙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号7-389：

4-[(2S，8aS)-2-[4-[N-(2-氟乙基)氨基甲酰基]苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号7-390：

2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-[N-(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基]苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，

例示化合物编号7-486：

2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-甲基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，和

例示化合物编号10-366：

3-[1-(4-氨基甲酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡唑。

发明的实施方案

具有通式(I)的化合物可通过下示A法至H法容易地制备。

A法是在具有通式(I)的化合物中R³与环A上的碳原子相连的化合物的制备方法。

<A法>

上式中，A、R¹和R²表示与上述相同的含意，环式基Hy表示上述通式(IIa)或(IIb)中含有虚线的键为单键的基团，环式基Hy’表示上述通式(IIa)或(IIb)中含有虚线的键为双键的基团。

步骤1是用溴化剂(例如N-溴丁二酰亚胺等)将环式化合物(1)溴化，以制备溴代环式化合物(2)的步骤。步骤2是将溴代环式化合物(2)锂化(リチオ化)后，使其与杂环基酮(3)反应，以制备本发明化合物(Ia)的步骤。步骤1和步骤2可按照Brian L.Bray等在J.Org.Chem.，vol.55，6317-6318(1990)中详细描述的方法实施。

此外，可以通过L.Revesz等人在Bioorg.Med.Chem.Lett.，vol.10，1261-1264(2000)中记载的同样的方法，将环式化合物(1)直接锂化，然后使所得化合物与杂环基酮(3)反应，来制备化合物(Ia)。

步骤3是将本发明化合物(Ia)进行脱水反应，制备本发明化合物(Ib)的步骤。该脱水反应通常在硫酸等酸催化剂、氧化铝等固体催化剂或亚硫酰氯等卤化剂存在下进行(这些反应在例如G.H.Coleman和H.F.Johnstone，Org.Synth.，I，183(1941)、R.L.Sawyer和D.W.Andrus，Org.Synth.，III，276(1955)以及J.S.Lomas等，Tetrahedron Lett.、599(1971)中有详细描述)。本步骤的脱水反应也可以通过使用三乙基硅烷、三丙基硅烷、三丁基硅烷等三烷基硅烷和三氟乙酸的反应来实现(例如Francis A.Carey和Henry S.Tremper，J.Am.Chem.Soc.，vol.91，2967-2972(1969))。

步骤4是还原本发明化合物(Ib)的双键，以制备本发明化合物(Ic)的步骤，可通过例如S.M.Kerwin等在J.Org.Chem.，vol.52，1686(1987)、T.Hudlicky等在J.Org.Chem.，vol 52，4641(1987)等上记载的方法实施。

此外，上述A法中，当合成其中A为可被2个选自取代基组δ的基团取代的吡咯的化合物时，最好对吡咯1位氮原子已被预先保护起来的化合物实施步骤1，在步骤2或步骤3之后进行脱保护，根据需要在氮原子上导入取代基组δ，由此来合成这样的化合物。

对吡咯1位氮原子的保护可以例如如下实施：将对应于化合物(1)的吡咯化合物溶解于300ml四氢呋喃中，在冷却条件下(例如0℃以下)，加入丁基锂或氢化钠和三氟甲磺酸三异丙基硅酯或叔丁基二苯基氯硅烷，并在室温下搅拌。脱保护反应通常在溶剂中、碱存在下进行，例如通过向被保护的化合物中加入氢氧化钠水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液或氟化四丁铵来实施。

向吡咯1位导入取代基组δ可以通过例如与下述<B法>一样的反应来实现。

<B法>

B法是环式基A为吡咯、吡唑或咪唑，其氮原子上连接有R³的化合物的制备方法。

<B法>

上式中，R¹、R²和R³表示与上述相同的含意；环式基A’表示A定义中的可被选自取代基组δ的2个基团取代的吡咯、可被选自取代基组δ的1个基团取代的吡唑、可被选自取代基组δ的1个基团取代的咪唑；L表示离去基团。

L定义中的“离去基团”通常表示作为亲核残基脱去的基团，例如氟原子、氯原子、溴原子、碘原子等卤素原子；甲磺酰氧基、乙磺酰氧基等低级链烷磺酰氧基；三氟甲磺酰氧基、五氟乙磺酰氧基等卤代低级链烷磺酰氧基；苯磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基、对硝基苯磺酰氧基等芳基磺酰氧基。优选卤素原子，特别优选溴原子。

步骤5是通过使化合物(4)与杂环基化合物(5)反应，以制备本发明化合物(Id)的步骤。本反应通常在溶剂中、在碱存在或不存在下进行。

所用的溶剂例如可以是甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇等醇类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二_烷等醚类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等非质子极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类；苯、甲苯、二甲苯等芳烃类；戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类。优选使用醚类、醇类或非质子极性溶剂，更优选使用四氢呋喃、甲醇、乙醇或二甲基甲酰胺。

所用的碱例如可以是甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇盐类；氢化钠、氢化锂等碱金属氢化物；氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸盐；三乙胺、三丁胺、吡啶、甲基吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等胺类。优选碱金属碳酸盐或胺类，更优选三乙胺、吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾。

反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。

此外，当环A为吡唑或咪唑，其氮原子被取代基(R¹、R²、R⁴或R^4’定义中氢原子以外的基团)取代时，可进行与上述<B法>一样的反应，由此导入所需的取代基。

<C法>

C法是用于制备上述通式(Id)中环式基A’为咪唑的化合物的另一种方法。

<C法>

上式中，R¹、R²和R³表示与上述相同的含意。

步骤6是使氨基化合物(6)与醛化合物(7)进行脱水缩合，以制备亚胺化合物(8)的步骤，

步骤7是使亚胺化合物(8)与胩化合物(9)反应，以制备本发明化合物(Ie)的步骤。

步骤6和步骤7可以按照WO 97/23479、WO 97/25046、WO97/25047、WO 97/25048、WO 95/02591、J.L.Adams等在Bioorg.Med.Chem.Lett.，vol.8，3111-3116(1998)中详细描述的方法来实施。

本发明的化合物(I)中，化合物(If)可以按照下述<D法>制备，其中R²为被NR^dR^e取代的、具有至少1个氮原子的杂芳基。

<D法>

上式中，A、R¹、R³、R^d和R^e表示与上述相同的含意，

L’表示离去基团，

基团-R^2’-L’表示具有离去基团(基团L’)的“具有至少1个氮原子的杂芳基”(例如2-甲磺酰基嘧啶-4-基、2-甲磺酰基吡啶-4-基等)，所述“具有至少1个氮原子的杂芳基”表示与R²定义中的“具有至少1个氮原子的杂芳基”一样的基团。

L’定义中的离去基团表示与L定义中的离去基团一样的基团；甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、丁磺酰基等低级烷基磺酰基；或者苯磺酰基、对甲苯磺酰基、对硝基苯磺酰基等芳基磺酰基。优选低级烷基磺酰基，更优选甲磺酰基。

步骤8是通过使化合物(10)与胺化合物(11)反应，将离去基团变换成NR^dR^e，制备本发明化合物(If)的步骤。本反应可以与步骤5一样实施。

本发明的化合物(I)中，R³为具有通式(IIa)的基团的化合物(Ig)可通过下述<E法>来制备。

<E法>

上式中，A、L、m、R¹、R²、R⁷、X和Y表示与上述相同的含意，G表示具有式Z(R⁵)(R⁶)_n的基团(式中，R⁵、R⁶、n和Z表示与上述相同的含意)。

步骤9是使化合物(12)与化合物(13)反应，以制备本发明化合物(Ig)的步骤，<B法>可以与步骤5一样进行。

本发明的化合物(Ig)也可通过<F法>制备。

<F法>

上式中，A、G、m、R¹、R²、R⁷、X和Y表示与上述相同的含意，R⁹表示氢原子或碳原子数为1-3的烷基，X’表示单键或碳原子数为1-4直链或支链状亚烷基。

步骤10是使化合物(12)与氧代化合物(14)反应，以制备本发明化合物(Ig)的步骤。该反应是普遍已知的还原性氨基化反应，可通过C.F.Lane，Synthesis，1975，135(1975)上详述的方法实施。

本发明的化合物(I)中，R⁵为羧基、低级烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、芳氧基羰基或具有式CONR^aR^b的基团的化合物(Ih)-(In)可通过下述<G法>制备。

<G法>

上式中，A、Hy、Hy’、R¹、R²、R^a、R^b和Z表示与上述相同的含意，R¹⁰表示低级烷基、芳烷基或芳基。

步骤11是将溴代环式化合物(2)锂化后，使其与杂环基酮(15)反应，以制备本发明化合物(Ih)的步骤，可以与<A法>步骤2一样实施。

步骤12是将本发明化合物(Ih)进行脱水反应，以制备本发明化合物(Ii)的步骤，可以与<A法>步骤3一样实施。

步骤13是对本发明化合物(Ii)的双键进行还原，以制备本发明化合物(Ij))的步骤，可以与<A法>步骤4一样实施。

步骤14是将本发明化合物(Ii)的酯部分水解，以制备本发明化合物(Ik)的步骤。该水解反应可以用酸或碱，在通常有机合成化学中广泛采用的反应条件下实施。

步骤15是对本发明化合物(Ik)的双键进行还原，以制备本发明化合物(Il)的步骤，可以与<A法>步骤4一样实施。

步骤16和步骤17是使本发明化合物(Ik或Il：羧酸)与胺化合物(16)反应，以制备本发明化合物(Im或In：羧酸酰胺)的步骤。该酰胺形成反应在溶剂中、缩合剂存在下，在碱存在或不存在下进行。

所用溶剂可以是戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二_烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、仲丁醇、异丁醇、叔丁醇等醇类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等非质子极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类；水；或者这些溶剂的混合溶剂。其中，优选使用卤代烃类、醚类或酯类，更优选使用二氯甲烷、四氢呋喃或乙酸乙酯。

缩合剂可以是例如二环己基碳二亚胺、1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺或N，N’-羰基二咪唑等。

所用碱例如可以是甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇盐类；氢化钠、氢化锂等碱金属氢化物；氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；三乙胺、三丁胺、吡啶、甲基吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等胺类。其中优选使用胺类，更优选三乙胺、吡啶或1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯。

反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。

可以在将化合物(Ik)或(Il)变换成反应性衍生物后实施反应。

使用反应性衍生物时，“反应性衍生物”表示酰基卤化物、混合酸酐、活化酯、活性酰胺等，反应在溶剂中、缩合剂存在下，在碱存在或不存在下进行。

“酰基卤化物”可以通过使化合物(Ik)或(Il)与卤化剂(例如亚硫酰氯、草酰氯等)反应获得；“混合酸酐”可以通过使化合物(Ik)或(Il)与酰基卤化物(例如氯代碳酸甲酯、氯代碳酸乙酯等)反应而获得；“活化酯”可以通过使化合物(Ik)或(Il)与羟基化合物(例如N-羟基丁二酰亚胺、N-羟基邻苯二甲酰亚胺等)在上述“缩合剂”存在下反应而制得；“活性酰胺”(例如Weinreb amide)可以通过使化合物(Ik)或(Il)与N-低级烷氧基-N-低级烷基羟基胺(例如N-甲氧基-N-甲基羟基胺等)在上述“缩合剂”存在下反应而制得。这些反应都采用通常有机合成化学中广泛采用的反应条件来实施。

溶剂、缩合剂和碱都可以使用上述的溶剂、缩合剂和碱。

反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。

将化合物(Ij)水解成化合物(Il)的反应可以与步骤14一样实施，将化合物(Im)还原成化合物(In)的反应可以与步骤13或15一样实施。

本发明的化合物(I)中，R⁵为具有式S(O)_qR^c的基团(q表示1或2)的化合物(Io)和化合物(Ip)可以通过下述<H法>制备。

<H法>

上式中，A、Hy、Hy’、R¹、R²、R^c和Z表示与上述相同的含意，q表示1或2。

步骤18是将溴代环式化合物(2)锂化后，使其与杂环基酮(17)反应，以制备化合物(18)的步骤，可以与<A法>步骤2一样实施。

步骤19是将化合物(18)进行脱水反应，以制备化合物(19)的步骤，可以与<A法>步骤3一样实施。

步骤20是对化合物(19)的双键进行还原，以制备化合物(20)的步骤，可以与<A法>步骤4一样实施。

步骤21和步骤22是对化合物(19)和化合物(20)的硫键部分进行氧化，以制备本发明化合物(Io)或化合物(Ip)的步骤。

该氧化反应可以在惰性溶剂(该惰性溶剂可以是例如己烷、庚烷、石油醚等脂族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃类；甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等醇类；乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯类；乙酸、丙酸等羧酸类；水；或者这些溶剂的混合溶剂，优选为卤代烃类或羧酸类，特别优选为二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷或乙酸)中，通过使氧化剂(该氧化剂例如可以是过乙酸、过苯甲酸、间氯过苯甲酸等过酸类；过氧化氢；偏高氯酸钠、偏高碘酸钠、偏高碘酸钾等碱金属高卤酸盐。优选过酸类或过氧化氢，特别优选间氯过苯甲酸。)与硫化物在-20℃至150℃(优选0℃至100℃)反应10分钟至10小时(优选30分钟至5小时)来实施。

当通过上述氧化反应中制备加成1个氧原子、q为1的化合物时，相对于1当量底物，可以使用0.6-1.4当量(优选0.8-1.2当量)的氧化剂。可以使用硫化物作为底物，相对于1当量底物，使用1.5-3当量(优选1.8-2.5当量)的氧化剂进行上述氧化反应，由此制得q为2的化合物。

上述A法至H法中，作为起始原料的化合物即化合物(1)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(9)、(11)、(12)、(13)、(14)、(15)、(16)和(17)是本身已知的化合物，或者是可由公知的化合物通过公知的方法进行处理，从而容易地制得的化合物，化合物(10)可以由公知的化合物，通过与上述A法至H法一样的反应来容易地合成。

例如，关于化合物(1)：

A为“可被取代基组δ取代的苯”的化合物可按照D.J.P.Pinto等的Bioorg.Med.Chem.Lett.，vol.6，2907-2912(1996)，D.J.P.Pinto等的Bioorg.Med.Chem.Lett.，vol.9，919-924(1999)，M.B.Norton等的J.Med.Chem.，vol.39，1846-1856(1996)，WO 96/10012、WO 96/26921和WO 96/16934等所述方法合成；

A为“可被取代基组δ取代的吡啶”的化合物可按照R.W.Friesen等的Bioorg.Med.Chem.Lett.，vol.8，2777-2782(1998)等所述方法合成；

A为“可被取代基组δ取代的哒嗪”或“可被取代基组δ取代的嘧啶”的化合物可按照WO 00/31065等所述方法合成；

A为“可被取代基组δ取代的吡咯”的化合物可按照EP1070711等所述方法合成；

A为“可被取代基组δ取代的呋喃”的化合物可按照USP 6,048,880等所述方法合成；

A为“可被取代基组δ取代的噻吩”的化合物可按照WO 94/26731，Y.Leblanc等在Bioorg.Med.Chem.Lett.，vol.5，2123-2128(1995)，S.R.Bertenshaw等在Bioorg.Med.Chem.Lett.，vol.5，2919-2922(1995)，D.J.P.Pinto等在Bioorg.Med.Chem.Lett.，vol.6，2907-2912(1996)上所述方法以及WO 95/00501等中所述方法合成；

A为“可被取代基组δ取代的吡唑”的化合物可按照WO00/31063、WO 99/58523、WO 00/39116和WO 95/31451等中所述方法合成；

A为“可被取代基组δ取代的咪唑”的化合物可按照I.K.Khanna等在J.Med.Chem.，vol.40，1634-1647(1997)中所述方法以及WO93/14081、WO 97/23479、USP 5,716,955、WO 97/25046、WO 97/25047、WO 97/25048、WO 95/02591和J.L.Adams等在Bioorg.Med.Chem.Lett.，vol.8，3111-3116(1998)等中所述方法合成；

A为“异_唑”的化合物可按照日本特开2000-86657号等所述方法合成；

A为“异噻唑”的化合物可按照WO 95/00501等所述方法合成。

此外，关于化合物(3)：

当环式基Hy表示上述通式(IIa)中含有虚线的键为单键的基团时，可通过下示<I法>制备

<I法>

上式中，G、L、m、R⁷、X和Y表示与上述相同的含意。

步骤23是使化合物(21)与化合物(13)反应，以制备化合物(22)的步骤，可以与<B法>步骤5一样实施。

用作起始原料的化合物(21)是公知的化合物，或者可由公知化合物通过常规方法容易地合成。

当环式基Hy表示上述通式(IIb)中含有虚线的键为单键的基团时，可以通过下示<J法>至<P法>合成。

<J法>

上式中，B、L、m和R⁷表示与上述相同的含意。

R¹¹和R¹²相同或不同，表示上述“低级烷基”或上述“芳烷基”。只是，化合物(28)和(29)中，6个R⁷中至少3个表示氢原子。

步骤24是通过使环状氨基酸酯化合物(24)与具有离去基团(L)的羧酸酯化合物(23)反应，制备环状胺二酯化合物(25)的步骤。

本反应通常在溶剂中、碱存在或不存在下进行。

所用溶剂例如可以是甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇等醇类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二_烷等醚类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等非质子极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类；苯、甲苯、二甲苯等芳族烃类；戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类。

所用碱例如可以是甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇盐类；氢化钠、氢化锂等碱金属氢化物；氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；三乙胺、三丁胺、吡啶、甲基吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等胺类。

反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。

随后，将环状胺二酯化合物(25)进行Dieckmann反应(步骤25)，形成酮酯化合物(化合物(26)和/或化合物(27))，然后对各化合物进行水解反应和脱羧反应，以制备目标环状氨基酮化合物(化合物(28)和化合物(29))(步骤26和步骤27)。

上述步骤25至步骤27中所采用的反应可按照J.R.Harrison等在J.Chem.Soc.，Perkin Trans.1，1999，3623-3631(1999)中记载的方法实施，步骤26和步骤27例如可以如下所述实施。

步骤26和步骤27的反应通常在溶剂存在下或不存在下，在酸或碱存在或不存在下实施。

溶剂的例子有水或者水与有机溶剂(例如戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二_烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、仲丁醇、异丁醇、叔丁醇等醇类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等非质子极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类)的混合溶剂。优选使用水或者水与醇类或醚类的混合溶剂。

所用酸只要是通常水解反应中用作酸的物质即可，对其没有特别限定，例如可以是盐酸、硫酸、磷酸等无机酸类；甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸等羧酸类；甲磺酸、乙磺酸等磺酸类。其中，优选使用无机酸类或羧酸类，更优选使用盐酸、硫酸、甲酸或乙酸。此外，本反应可通过加入酸来促进进行。

所用碱只要是通常水解反应中用作碱的物质即可，对其没有特别限定，例如可以是氢化钠、氢化锂等碱金属氢化物；氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；三乙胺、三丁胺、吡啶、甲基吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等胺类。其中，优选使用碱金属氢氧化物，更优选使用氢氧化钠或氢氧化钾。

反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。

<K法>

上式中，B、G和R⁷表示与上述相同的含意，

R¹³表示氨基的保护基，

Hal表示卤素原子(优选氯原子、溴原子或碘原子)，

Y表示卤代羰基(例如-CO-Cl、-CO-Br或-CO-I)、N-低级烷氧基-N-低级烷基氨基甲酰基(例如N-甲氧基-N-甲基氨基甲酰基、N-乙氧基-N-甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲氧基氨基甲酰基等)或氰基。

只是，化合物(34)的6个R⁷中，至少3个表示氢原子。

R¹³定义中的“氨基的保护基”是指有机合成中通常使用的氨基的保护基，这样的基团例如有甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基(pentanoyl)、新戊酰基、戊酰基(valeryl)、异戊酰基、辛酰基、壬酰基、癸酰基、3-甲基壬酰基、8-甲基壬酰基、3-乙基辛酰基、3，7-二甲基辛酰基、十一烷酰基、十二烷酰基、十三烷酰基、十四烷酰基、十五烷酰基、十六烷酰基、1-甲基十五烷酰基、14-甲基十五烷酰基、13，13-二甲基十四烷酰基、十七烷酰基、15-甲基十六烷酰基、十八烷酰基、1-甲基十七烷酰基、十九烷酰基、二十烷酰基、二十一烷酰基等烷酰基；氯乙酰基、二氯乙酰基、三氯乙酰基或三氟乙酰基等卤代烷基羰基；甲氧基乙酰基等低级烷氧基烷基羰基，丙烯酰基、丙炔酰基、甲基丙烯酰基、丁烯酰基、异丁烯酰基或(E)-2-甲基-2-丁烯酰基等不饱和烷基羰基之类的“脂族酰基”(优选碳原子数为1-6的低级脂族酰基)；苯甲酰基、α-萘甲酰基、β-萘甲酰基等芳羰基，2-溴苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、2，4，6-三氟苯甲酰基等卤代芳羰基，2，4，6-三甲基苯甲酰基、4-甲苯甲酰基等低级烷基化芳羰基，4-茴香酰基等低级烷氧基化芳羰基，4-硝基苯甲酰基、2-硝基苯甲酰基等硝基化芳羰基，2-(甲氧基羰基)苯甲酰基等低级烷氧基羰基化芳羰基，4-苯基苯甲酰基等芳基化芳羰基之类的“芳族酰基”；三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、异丙基二甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、甲基二异丙基甲硅烷基、甲基二叔丁基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基等三低级烷基甲硅烷基，二苯基甲基甲硅烷基、二苯基丁基甲硅烷基、二苯基异丙基甲硅烷基、苯基二异丙基甲硅烷基等被1或2个芳基取代的三低级烷基甲硅烷基之类的“甲硅烷基”；上述“芳烷基”；上述“烷氧基羰基”；上述“烯氧基羰基”；上述“芳烷氧基羰基”。

步骤28是使环状氨基酸衍生物(30)与烯烃的格利雅试剂(31)反应，以制备α，β-不饱和酮化合物(32)的步骤。本步骤中，由羧酸衍生物和格利雅试剂合成酮的反应可以采用普遍已知的反应，例如可以按照H.R.Snyder等在Org.Synth.、III、798(1955)；J.Cason等在J.Org.Chem.、vol.26、1768(1961)；G.H.Posner等在J.Am.Chem.Soc.，vol.94，5106(1972)；G.H.Posner，Org.React.、vol.19、1(1972)上所述方法实施。

随后，除去α，β-不饱和酮化合物(32)中氮原子的保护基(R¹³)，形成游离体(33)(步骤29)，通过使所得化合物闭环(步骤30)，可以制得目标环状氨基酮化合物(34)。步骤29中，可以采用通常有机合成中广泛采用的脱保护反应(例如T.W.Greene等，ProtectiveGroups in Organic Synthesis，John Willey & Sons，Inc.上记载的反应)，优选采用中性或酸性条件下的脱保护反应。该脱保护反应之后，所生成的化合物(33)立即闭环，得到目标氨基酮化合物(34)。此外，步骤29中，当在酸性条件下进行脱保护反应时，通过中和反应液，可以立即形成氨基酮化合物(34)。

<L法>

上式中，B、G、R⁷、R¹³和m表示与上述相同的含意，

L”表示L定义中的离去基团、上述“低级烷基磺酰基”；苯磺酰基、对甲苯磺酰基等“芳基磺酰基”；或者卤代低级烷基磺酰基(例如三氟甲磺酰基、五氟乙磺酰基等)。只是，化合物(37)的7个R⁷中，至少4个表示氢原子。

步骤31和步骤32是首先除去具有离去基团的酮化合物(35)的保护基(R¹³)，得到游离化合物(36)，然后使该游离化合物闭环，由此制得目标氨基酮化合物(37)的步骤，可与<K法>步骤29和步骤30一样实施。此外，本法中用作起始原料的化合物(35)是公知的，或者可由公知化合物通过公知方法(例如S.W.Goldstein等，J.Org.Chem.，vol.57，1179-1190(1992)和B.Achille等，J.Comb.Chem.，vol.2，337-340(2000)等记载的方法)制备而成。

<M法>

上式中，G、R⁷、R¹³和B表示与上述相同的含意，

R¹⁴表示氢原子或羧基的保护基，

R¹⁵和R¹⁶相同或不同，分别表示氢原子、上述“低级烷基”或上述“芳烷基”，或者R¹⁵和R¹⁶和与其结合的氮原子一起，形成哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基等含有1个氮原子并且还可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子的5元或6元杂环基。

只是，化合物(44)的4个R⁷中，至少1个表示氢原子。

R¹⁴定义中的“羧基的保护基”表示有机合成领域中通常使用的羧基的保护基，这样的保护基例如有上述“低级烷基”、上述“低级烯基”、上述“芳烷基”等，优选上述“低级烷基”或上述“芳烷基”。

步骤33和步骤34是首先除去具有离去基团的α-酮酸化合物(38)的保护基(R¹³)，得到游离化合物(39)，然后使该游离化合物闭环，由此制得目标酮内酰胺化合物(40)的步骤，可与<K法>步骤29和步骤30一样实施。

步骤35是使酮内酰胺化合物(40)与仲胺化合物(41)反应，制备环状烯氨基内酰胺化合物(42)的步骤。本步骤中，可以采用有机合成反应领域内广泛采用的烯胺合成法，例如可以按照G.Stork等在J.Am.Chem.Soc.，vol.85，207(1963)中描述的方法实施，例如如下所述实施。

反应通常在溶剂中，在酸存在或不存在下进行。

所用溶剂例如可以是戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二_烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、仲丁醇、异丁醇、叔丁醇等醇类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等非质子极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类。其中优选使用醚类。

所用酸例如可以是盐酸、氢溴酸、硫酸、高氯酸、磷酸等无机酸；以及乙酸、甲酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等有机酸。优选使用硫酸、盐酸或对甲苯磺酸。

本步骤中，可以通过添加分子筛、或使用水分离装置(例如迪安-斯达克水分离器)，除去形成的水，从而有效地进行反应。

反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。

步骤36是还原环状烯氨基内酰胺化合物(42)，以制备环状烯胺化合物(43)的步骤。本步骤可以采用有机合成领域中广泛采用的由酰胺生成胺的还原反应，例如按照S.Cortes等在J.Org.Chem.，vol.48，2246(1983)、Y.Tsuda等在Synthesis，1977，652(1977)、H.C.Brown等在J.Am.Chem.Soc.，vol.86，3566(1964)以及R.J.Sundberg等在J.Org.Chem.，vol.46，3730(1981)上描述的方法实施，例如可以如下所述进行反应。

本反应通常在溶剂中，在还原剂存在下进行。

所用还原剂例如可以是硼氢化钠、硼氢化锂等碱金属硼氢化物，氢化铝锂、三乙氧铝氢化锂等氢化铝化合物之类的氢化物试剂；氯化铝、四氯化锡、四氯化钛等路易斯酸与上述“氢化物试剂”的组合；以及乙硼烷等硼化物。其中优选使用氢化铝锂。

作为溶剂，可以使用非极性溶剂，优选戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二_烷等醚类。其中优选使用醚类。

反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。

步骤37是通过水解环状烯胺化合物(43)，制备环状氨基酮化合物(44)的步骤，通过在溶剂存在或不存在下，在酸或碱存在或不存在下，使环状烯胺化合物(43)与水接触实施反应。

溶剂的例子有水或者水与有机溶剂(例如戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二_烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、仲丁醇、异丁醇、叔丁醇等醇类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等非质子极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类)的混合溶剂。其中，优选使用水或者水与醇类或醚类的混合溶剂。

所用酸只要是通常水解反应中用作酸的物质即可，对其没有特别限定，例如可以是盐酸、硫酸、磷酸等无机酸类；甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸等羧酸类；甲磺酸、乙磺酸等磺酸类。其中，优选使用盐酸、硫酸或乙酸。此外，本反应可通过加入酸来促进进行。

所用碱只要是通常水解反应中用作碱的物质即可，对其没有特别限定，例如可以是氢化钠、氢化锂等碱金属氢化物；氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；三乙胺、三丁胺、吡啶、甲基吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等胺类。其中，优选使用氢氧化钠或氢氧化钾。

反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。

制备环状氨基酮化合物(44)过程中的中间体化合物(42)可通过下述<N法>制备。

<N法>

上式中，B、G、R⁷、R¹¹、R¹²、R¹⁵和R¹⁶表示与上述相同的含意，

R¹⁷表示氢原子或羧基的保护基。

只是，化合物(42)的4个R⁷中，至少1个表示氢原子。

R¹⁷定义中的“羧基的保护基”表示有机合成中通常采用的羧基的保护基，这样的保护基优选上述“低级烷基”、上述“芳烷基”等。

步骤38是使环状氨基酸酯化合物(45)与丙二酸衍生物(46)或其反应性衍生物反应，制备酰氨基二酯化合物(47)的步骤。本步骤可以采用有机合成领域内广泛采用的成酰胺反应，例如如下述(a)、(b)和(c)那样实施。

(a)当R¹⁷为氢原子时，反应可以在溶剂中、在缩合剂存在下，在碱存在或不存在下进行。

所用溶剂例如可以是戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳族烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二_烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、仲丁醇、异丁醇、叔丁醇等醇类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等非质子极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类；水；或者这些溶剂的混合溶剂。其中，优选使用卤代烃类、醚类或酯类，更优选使用二氯甲烷、四氢呋喃或乙酸乙酯。

缩合剂可以是例如二环己基碳二亚胺、1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺或N，N’-羰基二咪唑等。

所用碱例如可以是甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇盐类；氢化钠、氢化锂等碱金属氢化物；氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；三乙胺、三丁胺、吡啶、甲基吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等胺类。其中，优选使用胺类，更优选使用三乙胺、吡啶或1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯。

反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。

当R¹⁷为氢原子时，可以在将化合物(46)变换成反应性衍生物后，按照后述的(c)记载的方法实施反应。

(b)当R¹⁷为羧基的保护基(优选为上述“低级烷基”或上述“芳烷基”)时，反应可以在溶剂存在或不存在下通过加热进行。

当在溶剂中进行反应时，可以使用与(a)中记载的溶剂一样的溶剂，反应温度为30℃至100℃，优选在所用溶剂的沸点±5℃的范围内。特别优选通过在回流下加热反应液来实施反应。

当不使用溶剂时，可以将化合物(45)和化合物(46)混合，通过对其进行加热来实施反应。反应温度通常为30℃至150℃，优选为50℃至120℃。

反应时间通常为10分钟至48小时，优选为30分钟至12小时。

(c)当使用化合物(46)的反应性衍生物时，“反应性衍生物”是指酰基卤化物、混合酸酐、活性酯、活性酰胺等，可以在溶剂中、在缩合剂存在下，在碱存在或不存在下实施反应。

“酰基卤化物”可以通过使R¹⁷为氢的化合物(46)与卤化剂(例如亚硫酰氯、草酰氯等)反应获得；“混合酸酐”可以通过使R¹⁷为氢的化合物(46)与酰基卤化物(例如氯代碳酸甲酯、氯代碳酸乙酯等)反应而获得；“活性酯”可以通过使R¹⁷为氢的化合物(46)与羟基化合物(例如N-羟基丁二酰亚胺、N-羟基邻苯二甲酰亚胺等)在(a)中所述“缩合剂”存在下反应而制得；“活性酰胺”(例如Weinreb amide)可以通过使R¹⁷为氢的化合物(46)与N-低级烷氧基-N-低级烷基羟基胺(例如N-甲氧基-N-甲基羟基胺等)在(a)中所述“缩合剂”存在下反应而制得。这些反应都采用通常有机合成化学中广泛采用的反应条件来实施。

溶剂、缩合剂和碱都可以使用(a)中所述的溶剂、缩合剂和碱。

反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。

步骤39和步骤40是将酰胺二酯化合物(47)进行Dieckmann反应，制成酮内酰胺酯化合物(48)，然后进行水解和脱羧反应，以制备酮内酰胺化合物(49)的步骤，可以与<J法>步骤25和步骤26一样实施。

步骤41是使酮内酰胺化合物(49)与仲胺化合物(41)反应，以制备环状烯氨基内酰胺化合物(42)的步骤，可以与<M法>步骤35一样实施。

而且，上述<N法>中的中间体化合物(48)可以通过下述<O法>制备。

<O法>

上式中，B、G、R⁷、R¹²和R¹⁷表示与上述相同的含意。

只是，化合物(48)的4个R⁷中，至少1个表示氢原子。

步骤42是使环状氨基酸(50)与丙二酸衍生物(46)或其反应性衍生物反应，以制备酰胺一酯化合物(51)的步骤，可以与<N法>步骤38的(a)、(b)和(c)一样实施。

步骤43是使酰胺一酯化合物951)的羧基与活性亚甲基在分子内缩合并闭环，以制备酮内酰胺酯化合物(48)的步骤。本步骤中，可以直接使用化合物(51)，也可以将化合物(51)变换成反应性衍生物后再使用。

(a)当直接使用化合物(51)时，反应在溶剂中，在缩合剂存在下，在碱存在或不存在下进行。

所用溶剂例如可以是二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二_烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、仲丁醇、异丁醇、叔丁醇等醇类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等非质子极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类；水；或者这些溶剂的混合溶剂。其中，优选使用卤代烃类、醚类或酯类，更优选使用二氯甲烷、四氢呋喃或乙酸乙酯。

缩合剂可以是例如二环己基碳二亚胺、1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺或N，N’-羰基二咪唑等。

所用碱例如可以是甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇盐类；氢化钠、氢化锂等碱金属氢化物；氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；三乙胺、三丁胺、吡啶、甲基吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等胺类。其中，优选使用胺类，更优选使用三乙胺、吡啶或1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯。

反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。

(b)当将化合物(51)变换成反应性衍生物后再使用时，反应性衍生物的例子有酰基卤化物、混合酸酐、活性酯、活性酰胺等。

酰基卤化物可以通过使化合物(51)与卤化剂(例如亚硫酰氯、草酰氯等)反应获得；混合酸酐可以通过使化合物(51)与酰基卤化物(例如氯代碳酸甲酯、氯代碳酸乙酯等)反应而获得；活性酯可以通过使化合物(51)与羟基化合物(例如N-羟基丁二酰亚胺、N-羟基邻苯二甲酰亚胺等)在(a)中所述“缩合剂”存在下反应而制得；活性酰胺(例如Weinreb amide)可以通过使化合物(51)与N-低级烷氧基-N-低级烷基羟基胺(例如N-甲氧基-N-甲基羟基胺等)在(a)中所述“缩合剂”存在下反应而制得。这些反应都采用通常有机合成化学中广泛采用的反应条件来实施。

所述该反应性衍生物的闭环反应通常在溶剂中、碱存在或不存在下进行。

溶剂、缩合剂和碱都可以使用(a)中所述的溶剂、缩合剂和碱。

反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。

<P法>

上式中，G、Hal和R⁷表示与上述相同的含意，

R¹⁸表示低级烷基(优选甲基或乙基)，

p表示1-3。只是，化合物(58)的9个R⁷中，至少6个表示氢原子。

步骤44是使氰基化合物(52)与卤化物(53)反应，以制备化合物(54)的步骤，步骤45是对化合物(54)的氰基进行还原，以制备氨基化合物(55)的步骤。

步骤46是使氨基化合物(55)与α，β-不饱和酮化合物(56)反应，经由化合物(57)制备化合物(58)的步骤。

这一系列的步骤44、步骤45和步骤46的反应(即<P法>)可以按照Frank D.King，J.Chem.Soc.，Perkin Trans.1，1986，447-453(1986)中详细描述的方法实施。

作为化合物(3)的制备方法，上述<I法>至<P法>中，G表示具有式Z(R⁵ _a)(R⁶)_n的基团(R⁶、n和Z表示与上述相同的含意，R⁵ _a可以是R⁵定义中的取代基或者卤素原子或具有式SR^c的基团(R^c表示与上述相同的含意))，具有式SR^c的基团可以在其后的任意步骤中，与<H法>步骤21或步骤22一样操作，变换成具有式SOR^c的基团或具有式SO₂R^c的基团。

此外，卤素原子也可以在其后的任意步骤中，通过如下所示的<Q法>，变换成羧基或低级烷氧基羰基。

<Q法>

上式中，Hal、n、R⁶和Z表示与上述相同的含意，

R¹⁹ _a表示低级烷基(优选甲基或乙基)，R¹⁹ _b表示氢原子或低级烷基。

步骤47的前段的反应，即(i)卤化金属交换反应可以按照例如M.Schlosser等在Organometallics in Synthesis，John Wiley & Sons，Ltd.上详述的方法实施。

卤化金属交换反应中所用的惰性溶剂例如可以是二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二_烷等醚类。优选醚类。

卤化金属交换反应中所用的金属化剂例如可以是锂、钠、钾、甲基锂、丁基锂、二异丙基氨基化锂、二(三甲基甲硅烷基)氨基化锂等碱金属类；或者镁、溴化异丙基镁、二异丙基镁等碱土金属。优选丁基锂。

反应温度随原料化合物、溶剂、金属化剂的种类等不同而不同，通常为-100℃至100℃，优选-70℃至0℃。

反应时间随原料化合物、溶剂、金属化剂的种类、反应温度等不同而不同，通常为5分钟至10小时，优选10分钟至5小时。

这样得到的金属化化合物可以无需进行通常反应的后处理和分离，直接用于随后与二氧化碳或氯代碳酸酯类的反应中。

可用于与二氧化碳或氯代碳酸酯类的反应中的惰性溶剂有二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二_烷等醚类。优选醚类。

反应温度随原料化合物、溶剂、金属化剂的种类等不同而不同，通常为-100℃至100℃，优选-70℃至0℃。

反应时间随原料化合物、溶剂、金属化剂的种类、反应温度等不同而不同，通常为5分钟至10小时，优选10分钟至5小时。

此外，<J法>至<O法>中，用作起始原料或副原料的化合物(24)、(30)、(35)、(38)、(45)和(50)都是高嘌呤的衍生物，可按照日本特开2001-247564号公报(EP 1070711)、日本特开2002-284780号公报(WO02/57255)、日本特开2002-284782号公报(WO 02/57265)、日本特开2002-284783号公报(WO 02/57264)以及日本特开2004-099600号公报(WO 2004/009592)中记载的方法制备。

<J法>至<P法>中，原料化合物(23)、(31)、(41)、(46)、(52)和(53)都是本身已知的化合物，或者是可通过公知方法对已知化合物进行处理而容易地获得的化合物。

化合物(5)可按照下述<R法>制备。

<R法>

上式中，Hy、Hy’和L表示与上述相同的含意。

步骤48是将杂环基酮(3)的互变异构体—化合物(3’)的羟基变换成离去基团，以制备化合物(5a)的步骤，本反应可通过使化合物(3’)与卤化剂(例如三氟化(二乙氨基)硫(DAST)等氟化剂；亚硫酰氯、三氯化磷、五氯化磷、磷酰氯、三苯膦/四氯化碳等氯化剂；氢溴酸、亚硫酰溴、三溴化磷、三苯膦/四溴化碳等溴化剂；或者氢碘酸、三碘化磷等碘化剂等)、磺酰卤化合物(例如甲磺酰氯、对甲苯磺酰氯等)或磺酸酐化合物(例如三氟甲磺酸酐等)反应来实施。

步骤49是还原杂环基酮(3)，制备杂环基醇(61)的步骤，可以采用例如使用下述试剂的还原反应：硼氢化钠、硼氢化锂等碱金属硼氢化物；氢化铝锂、三乙氧铝氢化锂等氢化铝化合物；氢化碲钠；氢化二异丁基铝、二(甲氧基乙氧基)铝二氢化钠等氢化有机铝类还原剂等氢化物试剂。或者可以采用用氢进行的接触还原反应。该反应可以按照例如J.Dale，J.Chem.Soc.，910(1961)和F.G.Bordwell等，J.Org.Chem.，vol.33，3385(1968)中描述的方法实施。

步骤50是将杂环基醇(61)的羟基变换成离去基团，制备化合物(5a)的步骤，可以与步骤48的方法一样实施。

化合物(6)可以通过常规方法，由上述<R法>中记载的化合物(5a)或(5b)容易地制备。

化合物(12)可以按照下述<S法>制备。

<S法>

上式中，含有虚线的键、R¹、R²、R⁷、R¹³和m表示与上述相同的含意。

步骤51和步骤52可以与<A法>步骤2、步骤3和步骤4一样实施。

化合物(13)中，G中R⁵为具有式SO₂NR^aR^b的基团的化合物可以按照如下所示<T法>制备。

<T法>

上式中，R^a、R^b、R⁶、L、n、X、Y和Z表示与上述相同的含意。

步骤54是用氯磺酸将化合物(65)的芳环部分(Z)进行氯磺酰化，以制备化合物(66)的步骤。步骤55是使化合物(66)与胺化合物(16)反应，制备磺酰胺化合物(13a)的步骤。

步骤54和步骤55可以按照G.E.Inskeep等在JACS.，vol.69，2237-2238(1947)上详细描述的方法实施。

而且，化合物(15)还可以通过上述的<Q法>制备。

上述各反应结束后，可通过常规方法，从反应混合物中收集目标化合物。

例如，适当中和反应混合物，或者在存在不溶物的情况下，过滤除去不溶物后，加入水和乙酸乙酯等不混合的有机溶剂，用水等洗涤，之后分离含有目标化合物的有机层，用无水硫酸镁等干燥，然后馏去溶剂而得到目标化合物。

对于所得目标化合物，可以根据需要，通过常规方法进行分离、纯化。所述用于分离纯化的常规方法例如有重结晶、再沉淀或者通常用于分离纯化有机化合物的惯用方法，例如使用硅胶、氧化铝、镁-硅胶系的硅酸镁载体的吸附柱层析法；使用Sephadex LH-20(Pharmacia公司生产)、Amberlite XAD-11(Rohm & Hass公司生产)、Diaion HP-20(三菱化学公司生产)等载体的分配柱层析等使用合成吸附剂的方法；使用离子交换层析的方法；或者用硅胶或或烷基化硅胶进行的正相柱层析、反相柱层析法(优选高效液相色谱法)，将这些方法适当组合，使用适当的洗脱剂进行洗脱，从而分离、纯化所得目标化合物。

本发明的环状叔胺化合物具有优异的炎症性细胞因子产生抑制作用，因而可用作温血动物使用的(特别是人使用的)、由炎症性细胞因子介导的疾病的预防或治疗药物。这样的药用组合物例如是解热止痛抗炎症药、抗病毒药，以及类风湿性关节炎、变形性关节炎、变应性疾病、哮喘、败血症、牛皮癣、骨质疏松症、自体免疫性疾病(例如全身性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、克罗恩氏病等)、糖尿病(特别是I型糖尿病)、肾炎、肝炎、肿瘤、缺血性心脏病、早老性痴呆或动脉硬化的预防药或治疗药；优选是解热止痛抗炎症药，以及类风湿性关节炎、变形性关节炎、变应性疾病、败血症、牛皮癣、骨质疏松症、溃疡性结肠炎、糖尿病(特别是I型糖尿病)、肝炎、动脉硬化或克罗恩氏病的预防药或治疗药；特别优选是解热止痛抗炎症药，以及类风湿性关节炎、变形性关节炎、败血症、牛皮癣、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、糖尿病(特别是I型糖尿病)或肝炎的预防药或治疗药。

本发明的具有通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐的给药途径例如可以是以片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂或糖浆剂等剂型经口给药，或者是以注射剂或栓剂等剂型经胃肠外给药。这些制剂可以用赋形剂、润滑剂、粘结剂、崩解剂、稳定剂、矫味剂、稀释剂等添加剂，通过公知的方法制造。

此间，赋形剂可以是例如乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露糖醇、山梨糖醇等糖衍生物；玉米淀粉、马铃薯淀粉、α-淀粉、糊精、羧甲基淀粉等淀粉衍生物；结晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、内部交联羧甲基纤维素钠等纤维素衍生物；阿拉伯树胶；葡聚糖；普鲁兰之类的有机赋形剂；以及轻质硅酸酐、合成硅酸铝、硅铝酸镁等硅酸盐衍生物；磷酸钙等磷酸盐；碳酸钙等碳酸盐；硫酸钙等硫酸盐之类的无机类赋形剂。

润滑剂例如可以是硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁等硬脂酸金属盐；滑石粉；胶体二氧化硅；V字胶、鲸蜡等蜡类；硼酸；己二酸；硫酸钠等硫酸盐；乙二醇；富马酸；苯甲酸钠；DL-亮氨酸；脂肪酸钠盐；月桂基硫酸钠、月桂基硫酸镁等月桂基硫酸盐；硅酸酐、硅酸水合物等硅酸类；或者上述淀粉衍生物。

粘合剂例如可以是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇以及与上述赋形剂同样的化合物。

崩解剂例如可以是与上述赋形剂同样的化合物或者交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮等化学改性的淀粉纤维素类。

稳定剂例如可以是对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯等对羟基苯甲酸酯类；氯丁醇、苄醇、苯乙醇等醇类；苯扎氯铵；苯酚、甲酚等酚类；硫汞撒；脱氢乙酸；或者山梨酸。矫味矫臭剂例如可以是通常所用的甜味剂、酸味剂、香料等。

本发明的具有通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐的用量随患者的症状、年龄、给药方法等不同而不同。对于成人，经口给药时，最好每日给药的下限为0.1mg(优选0.5mg)，上限为2000mg(优选500mg)，一日1次或分数次根据症状给药。对于成人，静脉内给药时，最好每日给药的下限为0.01mg(优选0.05mg)，上限为200mg(优选50mg)，一日1次或分数次根据症状给药。

实施发明的最佳方式

下面例举出实施例、参考例、制剂例和试验例，对本发明进行更详述的描述，但本发明并不局限于这些例子。

(实施例1)

4-[1-(4-乙氧基羰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-360)

将639mg(2mmol)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯(欧洲专利申请公开No.1070711号说明书中记载的实施例10的化合物)和1.03g(4mmol)4-乙氧基羰基苯乙基溴溶解于15ml二甲基甲酰胺中，加入1.38g(10mmol)碳酸钾，在80℃搅拌5小时。向反应液中加入40ml水，用乙酸乙酯萃取，水洗有机层，用无水硫酸镁干燥并减压浓缩。将所得固体物质用少量甲醇洗涤，然后在甲醇中重结晶，得到434mg为白色微细针状结晶的标题化合物(收率44％)。

熔点：217-218℃

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：11.36(1H，s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.87(2H，d，J＝8Hz)，7.37(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.09(6H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.25(1H，s)，4.30(2H，四重峰，J＝7Hz)，2.94(2H，br.s)，2.82(2H，t，J＝8Hz)，2.62-2.56(4H，m)，2.16(2H，br.s)，1.31(3H，t，J＝7Hz)。

(实施例2)

4-[1-(4-氨基甲酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-366)

使用4-氨基甲酰基苯乙基氯代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与与实施例1一样的反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率32％)。

熔点：202-204℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.36(1H，s)，8.46(2H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，s)，

7.78(2H，d，J＝10Hz)，7.28(2H，d，J＝10Hz)，7.25(1H，s)，7.16-7.10(6H，m)，6.90(1H，s)，5.25(1H，s)，2.92(2H，br.s)，2.78(2H，t，J＝10Hz)，2.58-2.53(4H，m)，2.16(2H，m)。

(实施例3)

3-[1-(4-氨基甲酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡唑(例示化合物编号10-366)

使用5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡唑代替2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，进行与实施例2一样的反应，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率5％)。

熔点：182-186℃

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

13.17(1H，br.s)，8.50(2H，d，J＝6Hz)，7.86(1H，br.s)，7.75(2H，d，J＝8Hz)，7.31-7.21(5H，m)，7.16(2H，d，J＝6Hz)，7.19-7.07(2H，br.s)，5.72(1H，br)，3.06-2.93(2H，br.s)，2.79(2H，t，J＝8Hz)，2.64-2.54(4H，m)，2.37-2.12(2H，br.s)。

(实施例4)

4-[1-(4-羧基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-358)

将140mg(0.28mmol)实施例1中所得4-[1-(4-乙氧基羰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于7ml乙醇中，加入0.85ml(0.85mmol)1M氢氧化锂水溶液，在80℃搅拌30分钟，然后冷却至室温。向反应液中加入1N盐酸，使其呈酸性，之后减压浓缩，过滤析出的固体物质，用乙醇洗涤，得到117mg为淡黄色粉末的标题化合物(收率89％)。

熔点：239-240℃

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.36(1H，s)，8.44(2H，d，J＝5Hz)，7.85(2H，d，J＝8Hz)，7.34(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.09(6H，m)，6.91(1H，d，J＝3Hz)，5.25(1H，br.s)，2.94(2H，d，J＝3Hz)，2.81(2H，t，J＝7Hz)，2.61-2.54(4H，m)，2.16(2H，br.s)。

(实施例5)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-367)

将500mg(1.07mmol)实施例4中所得4-[1-(4-羧基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于8ml二甲基甲酰胺中，加入347mg(2.14mmol)羰基二咪唑，在室温下搅拌30分钟，然后加入1.07ml(2.14mmol)2M甲胺/四氢呋喃溶液，再在室温下搅拌30分钟。向反应液中加入10ml饱和碳酸氢钠溶液，搅拌后用乙酸乙酯萃取，用水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥，然后减压浓缩。将所得固体物质用少量乙醇洗涤，得到473mg为淡褐色粉末的标题化合物(收率92％)。

熔点：231-233℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.37(1H，s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，8.34-8.33(1H，m)，7.74(2H，d，J＝8Hz)，7.30(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.09(6H，m)，6.91(1H，d，J＝2Hz)，5.25(1H，s)，2.92(2H，s)，2.80-2.73(5H，m)，2.58-2.53(4H，m)，2.15(2H，br.s)。

(实施例6)

4-[1-[4-(N-乙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-368)

用乙胺代替甲胺，进行与实施例5一样的反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率91％)。

熔点：228-230℃(分解)

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.36(1H，s)，8.46(2H，dd，J＝4Hz，2Hz)，8.36(1H，t，J＝6Hz)，7.75(2H，d，J＝8Hz)，7.29(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.09(6H，m)，6.91(1H，d，J＝3Hz)，5.25(1H，s)，3.29-3.23(2H，m)，2.92(2H，d，J＝2Hz)，2.78(2H，t，J＝8Hz)，2.58-2.52(4H，m)，2.15(2H，s)，1.11(3H，t，J＝7Hz)。

(实施例7)

4-[1-[4-(N-环丙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-374)

用环丙胺代替甲胺，进行与实施例5一样的反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率96％)。

熔点：226-228℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.37(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，8.34(1H，d，J＝5Hz)，7.72(2H，d，J＝8Hz)，7.27(2H，d，J＝8Hz)，7.20-7.07(6H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.28-5.22(1H，m)，2.95-2.88(2H，m)，2.87-2.72(3H，m)，2.61-2.48(4H，m)，2.19-2.10(2H，m)，0.71-0.65(2H，m)，0.58-0.52(2H，m)。

(实施例8)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-异丙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-370)

用异丙胺代替甲胺，进行与实施例5一样的反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率94％)。

熔点：178-180℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.38(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，8.11(1H，d，J＝8Hz)，7.75(2H，d，J＝8Hz)，7.28(2H，d，J＝8Hz)，7.22-7.06(6H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.28-5.22(1H，m)，4.14-4.01(1H，m)，2.98-2.88(2H，m)，2.82-2.72(2H，m)，2.62-2.48(4H，m)，2.21-2.10(2H，m)，1.15(6H，d，J＝7Hz)。

(实施例9)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-丙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-369)

用丙胺代替甲胺，进行与实施例5一样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率83％)。

熔点：227-230℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.37(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，8.36(1H，t，J＝6Hz)，7.74(2H，d，J＝8Hz)，7.29(2H，d，J＝8Hz)，7.19-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.25(1H，s)，3.24-3.16(2H，m)，2.95-2.89(2H，m)，

2.82-2.74(2H，m)，2.60-2.52(4H，m)，2.19-2.12(2H，m)，1.57-1.46(2H，m)，0.88(3H，t，J＝7Hz)。

(实施例10)

4-[1-[4-[N-(2-氟乙基)氨基甲酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-389)

用2-氟乙胺代替甲胺，进行与实施例5一样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率78％)。

熔点：209-211℃

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.37(1H，br.s)，8.61(1H，t，J＝6Hz)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.78(2H，d，J＝8Hz)，7.31(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.09(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.25(1H，s)，4.59(1H，t，J＝5Hz)，4.47(1H，t，J＝5Hz)，3.58(1H，dd，J＝11Hz，5Hz)，3.52(1H，dd，J＝11Hz，5Hz)，2.93-2.88(2H，m)，2.80-2.73(2H，m)，2.58-2.50(4H，m)，2.16-2.10(2H，m)。

(实施例11)

4-[1-[4-[N-环己基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-377)

用环己胺代替甲胺，进行与实施例5一样的反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率94％)。

熔点：243-245℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.37(1H，s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，8.09(1H，d，J＝8Hz)，7.75(2H，d，J＝8Hz)，7.28(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.09(6H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.25(1H，s)，3.75(1H，br.s)，2.92(2H，s)，2.78(2H，t，J＝8Hz)，2.58-2.52(4H，m)，2.15(2H，br.s)，1.80(2H，br.s)，

1.73(2H，br.s)，1.59(2H，br.s)，1.z9(4H，t，J＝10Hz)。

(实施例12)

4-[1-[4-(N-环戊基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-376)

用环戊胺代替甲胺，进行与实施例5一样的反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率95％)。

熔点：192-195℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.37(1H，s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，8.17(1H，d，J＝7Hz)，7.75(2H，d，J＝8Hz)，7.29(2H，d，J＝9Hz)，7.15-7.09(6H，m)，6.90(1H，s)，5.25(1H，s)，4.24-4.19(1H，m)，2.92(2H，s)，2.78(2H，t，J＝7Hz)，2.58-2.54(4H，m)，2.15(2H，br.s)，1.87(2H，br.s)，

1.69(2H，br.s)，1.52(4H，br.s)。

(实施例13)

4-[1-[4-[N-[(1S)-乙氧基羰基乙基]氨基甲酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-397)

用L-丙氨酸乙酯代替甲胺，进行与实施例5一样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率86％)。

熔点：169-172℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.36(1H，br.s)，8.66(1H，d，J＝7Hz)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.79(2H，d，J＝8Hz)，7.32(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.06(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.25(1H，s)，4.47-4.40(1H，m)，4.14-4.06(2H，m)，

2.93-2.88(2H，m)，2.80-2.73(2H，m)，2.59-2.50(4H，m)，2.16-2.10(2H，m)，1.39(3H，d，J＝7Hz)，1.18(3H，t，J＝7Hz)。

(实施例14)

4-[1-[4-[N-(乙氧基羰基甲基)氨基甲酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-396)

用甘氨酸乙酯代替甲胺，进行与实施例5一样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率94％)。

熔点：170-173℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.37(1H，br.s)，8.82(1H，t，J＝6Hz)，8.45(2H，d，J＝7Hz)，7.78(2H，d，J＝8Hz)，7.33(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.06(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.26(1H，s)，4.12(2H，四重峰，7Hz)，3.98(2H，d，J＝6Hz)，2.93-2.88(2H，m)，2.80-2.73，(2H，m)，2.58-2.50(4H，m)，2.16-2.10(2H，m)，1.20(3H，t，J＝7Hz)。

(实施例15)

4-[1-[4-[2-(N，N-二甲氨基)乙氧基羰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-1338)

将500mg(1.07mmol)实施例4中所得4-[1-(4-羧基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于10ml二甲基甲酰胺中，加入347mg(2.14mmol)羰基二咪唑，在室温下搅拌30分钟，然后加入0.21ml(2.14mmol)2-(N，N-二甲氨基)乙醇，在60℃搅拌2天。向反应液中加入50ml水，滤取析出的固体，用二乙醚洗涤，得到433mg为白色粉末的标题化合物(收率75％)。

熔点：178-181℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.36(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.86(2H，d，J＝8Hz)，7.36(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.09(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.25(1H，s)，4.34(2H，t，J＝6Hz)，2.93-2.88(2H，m)，2.83-2.77(2H，m)，2.61-2.50(6H，m)，2.21(6H，s)，2.16-2.11(2H，m)。

(实施例16)

4-[1-(3-羧基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号3-2)

用3-乙氧基羰基苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到4-[1-(3-乙氧基羰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后通过与实施例4一样的方法将该酯化合物水解，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率83％)。

熔点：256-260℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.38(1H，s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.80-7.75(2H，m)，7.47(1H，d，J＝7Hz)，7.39(1H，t，J＝8Hz)，7.18-7.08(6H，m)，6.91(1H，s)，5.25(1H，s)，2.95(2H，s)，2.81(2H，t，J＝7Hz)，2.61-2.56(4H，m)，2.17(2H，s)。

(实施例17)

4-[1-(3-氨基甲酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号3-4)

用3-氨基甲酰基苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率69％)。

熔点：185-188℃

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.37(1H，s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，7.91(1H，s)，7.73(1H，s)，7.69(1H，d，J＝7Hz)，7.36-7.30(3H，m)，7.18-7.09(6H，m)，6.91(2H，d，J＝2Hz)，5.26(1H，s)，2.94(1H，s)，2.78(2H，t，J＝7Hz)，2.59-2.54(4H，m)，2.16(2H，br.s)。

(实施例18)

2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[1-(4-氨磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-1H-吡咯(例示化合物编号1-435)

用4-氨磺酰基苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到为黄色粉末的标题化合物(收率25％)。

熔点：220-221℃

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.36(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.72(2H，d，J＝8Hz)，7.40(2H，d，J＝8Hz)，7.26(2H，br.s)，7.20-7.06(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.26(1H，br.s)，2.96-2.88(2H，br.s)，2.81(2H，t，J＝8Hz)，2.61-2.52(4H，m)，2.19-2.10(2H，br.s)。

(实施例19)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-436)

用4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质悬浮于乙醇中，加入1当量的1N盐酸，馏去溶剂，用乙醇洗涤残余物，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率60％)。

熔点：222-223℃

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.40-11.35(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.67(2H，d，J＝8Hz)，7.67(2H，d，J＝8Hz)，7.39-7.33(1H，m)，7.18-7.08(6H，m)，6.92-6.89(1H，m)，5.28-5.24(1H，m)，2.95-2.90(2H，m)，2.83(2H，t，J＝8Hz)，2.60(2H，t，J＝8Hz)，2.56-2.52(2H，m)，2.39(3H，s)，2.19-2.12(2H，m)。

(实施例20)

4-[1-[4-(N-乙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-437)

用4-(N-乙基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率60％)。

熔点：260-261℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.39-11.34(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.68(2H，d，J＝8Hz)，7.49-7.41(3H，m)，7.19-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.27-5.23(1H，m)，2.95-2.90(2H，m)，2.82(2H，t，J＝8Hz)，2.78-2.71(2H，m)，2.58(2H，t，J＝8Hz)，2.54(2H，t，J＝6Hz)，2.18-2.12(2H，m)，0.96(3H，t，J＝8Hz)。

(实施例21)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-丙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-438)

用4-(N-丙基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率59％)。

熔点：253-254℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.39-11.35(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.68(2H，d，J＝8Hz)，7.51-7.46(1H，m)，7.43(2H，d，J＝8Hz)，7.19-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.27-5.23(1H，m)，2.96-2.89(2H，m)，2.82(2H，t，J＝8Hz)，2.70-2.63(2H，m)，2.58(2H，t，J＝8Hz)，2.54(2H，t，J＝6Hz)，2.19-2.12(2H，m)，1.40-1.31(2H，m)，0.78(3H，t，J＝8Hz)。

(实施例22)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-异丙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-439)

用4-(N-异丙基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率40％)。

熔点：178-180℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.39-11.34(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝65z)，7.70(2H，d，J＝8Hz)，7.50-7.45(1H，m)，7.42(2H，d，J＝8Hz)，7.19-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.27-5.23(1H，m)，3.25-3.16(1H，m)，2.94-2.89(2H，m)，2.82(2H，t，J＝8Hz)，2.58(2H，t，J＝8Hz)，2.54(2H，t，J＝6Hz)，2.18-2.12(2H，m)，0.92(6H，d，J＝6Hz)。

(实施例23)

2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-555)

用2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-1H-吡咯代替2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，进行与实施例19一样的反应，得到为褐色粉末的标题化合物(收率45％)。

熔点：183-185℃

游离体的¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：11.49(1H，s)，8.50(2H，d，J＝6Hz)，7.68(2H，d，J＝8Hz)，7.46(2H，d，J＝9Hz)，7.36-7.29(3H，m)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.05-7.01(1H，m)，6.97(1H，d，J＝3Hz)，5.25(1H，s)，2.89(2H，br.s)，2.83(2H，t，J＝8Hz)，

2.62-2.53(4H，m)，2.39(3H，d，J＝5Hz)，2.16(2H，br.s)。

(实施例24)

4-[1-[4-(N-环丙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-443)

用4-(N-环丙基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率55％)。

熔点：261-262℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.39-11.34(1H，br.s)，8.45(2H，t，J＝6Hz)，7.84-7.79(1H，m)，7.71(2H，d，J＝8Hz)，7.45(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.27-5.23(1H，m)，2.95-2.90(2H，m)，2.83(2H，t，J＝8Hz)，2.59(2H，t，J＝8Hz)，2.54(2H，t，J＝6Hz)，2.18-2.12(2H，m)，2.09-2.03(1H，m)，0.48-0.43(2H，m)，0.38-0.33(2H，m)。

(实施例25)

4-[1-[4-[N-(2-氟乙基)氨磺酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-458)

用4-[N-(2-氟乙基)氨磺酰基]苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率42％)。

熔点：259-260℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.40-11.34(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.90-7.82(1H，m)，7.70(2H，d，J＝8Hz)，7.44(2H，d，J＝8Hz)，7.19-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.27-5.23(1H，m)，4.42(1H，t，J＝5Hz)，4.32(1H，t，J＝5Hz)，3.06(1H，t，J＝5Hz)，3.01(1H，t，J＝5Hz)，2.95-2.90(2H，m)，2.83(2H，t，J＝8Hz)，2.58(2H，t，J＝8Hz)，2.54(2H，t，J＝6Hz)，2.19-2.12(2H，m)。

(实施例26)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-[N-(苯基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-451)

用4-(N-苯基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率52％)。

熔点：210-211℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.39-11.34(1H，br.s)，10.27-10.16(1H，br.s)，8.44(2H，d，J＝6Hz)，7.65(2H，d，J＝8Hz)，7.38(2H，d，J＝8Hz)，7.24-7.05(10H，m)，6.99(1H，t，J＝8Hz)，6.89(1H，d，J＝3Hz)，5.25-5.21(1H，m)，2.92-2.86(2H，m)，2.77(2H，t，J＝8Hz)，2.57-2.47(4H，m)，2.16-2.09(2H，m)。

(实施例27)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-[N-甲氧基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-469)

用4-(N-甲氧基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率42％)。

熔点：247-248℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.40-11.32(1H，br.s)，10.52-10.32(1H，br)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.73(2H，d，J＝8Hz)，7.47(2H，d，J＝8Hz)，7.19-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.28-5.23(1H，m)，3.65(3H，s)，2.95-2.90(2H，m)，

2.84(2H，t，J＝8Hz)，2.59(2H，t，J＝8Hz)，2.55(2H，t，J＝6Hz)，2.18-2.12(2H，m)。

(实施例28)

4-[1-[4-(N，N-二甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-442)

用4-(N，N-二甲基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率25％)。

熔点：274-275℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.40-11.35(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.65，(2H，d，J＝8Hz)，7.50(2H，d，J＝8Hz)，7.19-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.28-5.24(1H，m)，2.96-2.91(2H，m)，2.85(2H，t，J＝8Hz)，2.60(2H，t，J＝8Hz)，2.58(6H，s)，2.55(2H，t，J＝6Hz)，2.19-2.13(2H，m)。

(实施例29)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-[N-(2-甲氧基乙基)氨磺酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-459)

用4-[N-(2-甲氧基乙基)氨磺酰基]苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率43％)。

熔点：235-236℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.39-11.34(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.69(2H，d，J＝8Hz)，7.65-7.60(1H，m)，7.43(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.27-5.23(1H，m)，3.28(2H，t，J＝6Hz)，3.14(3H，s)，2.94-2.90(2H，m)，2.88(2H，t，J＝6Hz)，2.82(2H，t，J＝8Hz)，

2.58(2H，t，J＝8Hz)，2.54(2H，t，J＝6Hz)，2.18-2.12(2H，m)。

(实施例30)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-[N-(2-羟基乙基)氨磺酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-454)

用4-[N-(2-羟基乙基)氨磺酰基]苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率27％)。

熔点：270-271℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.39-11.35(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.69(2H，d，J＝8Hz)，7.54-7.48(1H，m)，7.43(2H，d，J＝8Hz)，7.19-7.08(6H，m)，6.92-6.89(1H，m)，5.27-5.24(1H，m)，4.69-4.65(1H，m)，3.38-3.33(2H，m)，2.95-2.90(2H，m)，2.83(2H，t，J＝8Hz)，2.76(2H，t，J＝7Hz)，2.58(2H，t，J＝8Hz)，2.55(2H，t，J＝6Hz)，2.19-2.12(2H，m)。

(实施例31)

4-[1-[4-(2，2-二甲基肼基磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-476)

用4-(2，2-二甲基肼基磺酰基)苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为黄色粉末的标题化合物(收率9％)。

熔点：153-155℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.39-11.35(1H，br.s)，8.57(1H，s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.72(2H，d，J＝8Hz)，7.44(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.08(6H，s)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.26-5.23(1H，m)，2.95-2.89(2H，m)，2.87-2.80(2H，m)，2.63-2.49(4H，m)，2.22(6H，s)，2.19-2.12(2H，m)。

(实施例32)

2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[1-[4-[N-(吡啶-3-基)甲基氨磺酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-453)

用4-[N-(吡啶-3-基)甲基氨磺酰基]苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率27％)。

熔点：254-255℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.40-11.35(1H，br.s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，8.41(1H，d，J＝3Hz)，8.20-8.13(1H，m)，7.69(2H，d，J＝8Hz)，7.61(1H，d，J＝8Hz)，7.41(2H，d，J＝8Hz)，7.28(1H，dd，J＝8Hz，3Hz)，7.19-7.08(7H，m)，6.91(1H，d，J＝3Hz)，5.28-5.25(1H，m)，4.02(2H，s)，2.96-2.91(2H，m)，2.82(2H，t，J＝8Hz)，2.58，(2H，t，J＝8Hz)，2.56(2H，t，J＝6Hz)，2.20-2.13(2H，m)。

(实施例33)

4-[1-[4-[N-(2-二甲氨基乙基)氨磺酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸盐(例示化合物编号1-463)

用4-[N-(2-二甲氨基乙基)氨磺酰基]苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应(但是1N盐酸用了2当量)，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率37％)。

熔点：197-198℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

8.49(2H，d，J＝6Hz)，8.27-8.22(1H，br.s)，7.80(2H，d，J＝8Hz)，7.35(2H，d，J＝8Hz)，7.28-7.24(1H，br.s)，7.19(2H，d，J＝6Hz)，7.14(2H，dd，J＝9Hz，4Hz)，6.98(2H，t，J＝9Hz)，6.85(1H，d，J＝3Hz)，5.50-5.46(1H，m)，3.11-3.06(2H，m)，2.97(2H，t，J＝6Hz)，2.94-2.89(2H，m)，2.71-2.62(4H，m)，2.34-2.27(4H，m)，2.07(6H，s)。

(实施例34)

4-[1-[4-(N-(1，3-二羟基丙烷-2-基)氨磺酰基))苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-455)

用4-[N-(1，3-二羟基丙烷-2-基)氨磺酰基]苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率35％)。

熔点：261-262℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.39-11.34(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.73，(2H，d，J＝8Hz)，7.40(2H，d，J＝8Hz)，7.38-7.31(1H，m)，7.19-7.08(6H，m)，6.91(1H，d，J＝2Hz)，5.28-5.24(1H，m)，4.53(2H，br.t，J＝5Hz)，3.31-3.27(4H，m)，3.06-2.99(1H，m)，2.95-2.90(2H，m)，2.82(2H，t，J＝8Hz)，2.58(2H，t，J＝8Hz)，2.55(2H，t，J＝6Hz)，2.19-2.12(2H，m)。

(实施例35)

4-[1-[4-(N-乙氧基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-470)

用4-(N-乙氧基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率49％)。

熔点：217-218℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.40-11.33(1H，br.s)，10.31-10.22(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.74(2H，d，J＝8Hz)，7.47(2H，d，J＝8Hz)，7.19-7.07(6H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.27-5.23(1H，m)，3.89(2H，四重峰，J＝7Hz)，2.96-2.89(2H，m)，2.84(2H，t，J＝8Hz)，2.59(2H，t，J＝8Hz)，2.55(2H，t，J＝6Hz)，2.19-2.12(2H，m)，1.09(3H，t，J＝7Hz)。

(实施例36)

4-[1-[4-(N-苄氧基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-473)

用4-(N-苄氧基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率9％)。

熔点：237-238℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.39-11.34(1H，br.s)，10.44-10.37(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.76(2H，d，J＝8Hz)，7.46(2H，d，J＝8Hz)，7.39-7.29(5H，m)，7.19-7.08(6H，m)，6.89(1H，d，J＝2Hz)，5.26-5.23(1H，m)，4.88(2H，s)，2.94-2.88(2H，m)，2.83(2H，t，J＝8Hz)，2.58(2H，t，J＝8Hz)，

2.54(2H，t，J＝6Hz)，2.17-2.11(2H，m)。

(实施例37)

4-[1-[4-(N-烯丙氧基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-472)

用4-(N-烯丙氧基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴，进行与实施例19一样的反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率23％)。

熔点：239-240℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)5ppm：

11.39-11.34(1H，br.s)，10.40-10.32(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.74(2H，d，J＝8Hz)，7.47(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.91-5.81(1H，m)，5.29-5.17(3H，m)，4.35(2H，d，J＝6Hz)，2.95-2.90(2H，m)，2.84(2H，t，J＝8Hz)，2.59(2H，t，J＝8Hz)，2.54(2H，t，J＝6Hz)，2.18-2.12(2H，m)。

(实施例38)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨磺酰基)-β-氧代苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1290)

用α-溴-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙酮代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨磺酰基)-β-氧代苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为黄色粉末的标题化合物(收率85％)。

熔点：223-224℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.40-11.35(1H，br.s)，8.44(2H，d，J＝6Hz)，8.16(2H，d，J＝8Hz)，7.90(2H，d，J＝8Hz)，7.64(1H，四重峰，J＝5Hz)，7.19-7.08(6H，m)，6.91(1H，d，J＝3Hz)，5.27-5.23(1H，m)，3.93(2H，s)，3.042.99(2H，m)，2.64(2H，t，J＝6Hz)，2.44(3H，d，J＝5Hz)，2.19-2.13(2H，m)。

(实施例39)

(±)-2-(4-氟苯基)-4-[1-[β-羟基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1284)

将763mg(1.44mmol)实施例38中所得2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨磺酰基)-β-氧代苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(游离体)悬浮于15ml甲醇和15ml四氢呋喃的混合液中，加入57mg(1.44mmol)硼氢化钠，在室温下搅拌1小时。向反应液中加入50ml水，用乙酸乙酯萃取，用水洗涤有机层，然后用无水硫酸钠干燥，减压浓缩。将所得固体物质用少量乙酸乙酯洗涤，得到游离形式的标题化合物，之后通过与实施例19一样的方法，得到648mg为略呈黄色的粉末的标题化合物(一盐酸盐)(收率79％)。

熔点：184-185℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.40-11.34(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.72(2H，d，J＝8Hz)，7.55(2H，d，J＝8Hz)，7.38(1H，四重峰，J＝5Hz)，7.19-7.09(6H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.27(1H，d，J＝5Hz)，5.26-5.23(1H，m)，4.83-4.77(1H，m)，3.01-2.95(2H，m)，2.64-2.52(3H，m)，2.46(1H，dd，J＝13Hz，5Hz)，2.39(3H，d，J＝5Hz)，2.17-2.11(2H，m)。

(实施例40)

2-(4-氟苯基)4-[1-(4-甲磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-426)

将479mg(1.5mmol)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯和357mg(1.8mmol)4-甲磺酰基苯基乙醛溶解于10ml甲醇中，加入0.2ml(3.6mmol)乙酸，在冰冷却、搅拌条件下添加226mg(3.6mmol)氰基硼氢化钠，在同一温度下搅拌30分钟，再在室温下搅拌30分钟，减压浓缩反应液。向残余物中加入水，滤取析出的固体物质，用二乙醚洗涤，然后用甲醇洗涤，得到291mg为白色粉末的标题化合物(收率39％)。

熔点：239-241℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

8.49(2H，d，J＝6Hz)，8.25(1H，br.s)，7.87(2H，d，J＝8Hz)，7.42(2H，d，J＝9Hz)，7.19(2H，d，J＝6Hz)，7.14(2H，dd，J＝9，5Hz)，6.98(2H，t，J＝9Hz)，6.85(1H，d，J＝3Hz)，5.48(1H，br.s)，3.11-3.09(2H，m)，3.05(3H，s)，2.95(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，2.72(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，2.67(2H，t，J＝6Hz)，2.31(2H，br.s)。

(实施例41)

2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-(4-甲磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-545)

用2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯代替2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，进行与实施例40一样的反应，得到2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-(4-甲磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后通过与实施例19一样的方法，将该物质制成一盐酸盐，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率61％)。

熔点：225-230℃(分解)

游离体的1H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：

11.49(1H，s)，8.50(2H，d，J＝7Hz)，7.83(2H，d，J＝8Hz)，7.49(2H，d，J＝9Hz)，7.35-7.28(2H，m)，7.16(2H，d，J＝6Hz)，7.05-7.01(1H，m)，6.96(1H，d，J＝3Hz)，5.25(1H，s)，3.18(3H，s)，2.92(2H，br.s)，2.85(2H，t，J＝7Hz)，2.61-2.50(4H，m)，2.15(2H，br.s)。

(实施例42)

(±)-2-(4-氟苯基)-4-[1-(4-甲亚硫酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-417)

用(±)-4-甲亚硫酰基苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到为淡粉红色的标题化合物(收率73％)。

熔点：207-209℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.38(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.58(2H，d，J＝8Hz)，7.43(2H，d，J＝8Hz)，7.20-7.07(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.28-5.23(1H，m)，2.97-2.88(2H，m)，2.85-2.77(2H，m)，2.71(3H，s)，2.62-2.50(4H，m)，2.20-2.12(2H，m)。

(实施例43)

2-(4-氟苯基)-4-[1-(4-甲磺酰基-β-氧代苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1308)

用α-溴-4-甲磺酰基苯乙酮代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到2-(4-氟苯基)-4-[1-(4-甲磺酰基-β-氧代苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率75％)。

熔点：183-184℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.39-11.34(1H，br.s)，8.44(2H，d，J＝6Hz)，8.19(2H，d，J＝8Hz)，8.06(2H，d，J＝8Hz)，7.19-7.07(6H，m)，6.91(1H，d，J＝3Hz)，5.27-5.23(1H，m)，3.94(2H，s)，3.29(3H，s)，3.04-2.99(2H，m)，2.64(2H，t，J＝6Hz)，2.19-2.12(2H，m)。

(实施例44)

(±)-2-(4-氟苯基)-4-[1-(β-羟基-4-甲磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1302)

用实施例43中所得2-(4-氟苯基)-4-[1-(4-甲磺酰基-β-氧代苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(游离体)，进行与实施例39一样的反应，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率77％)。

熔点：271-272℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.40-11.34(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.87(2H，d，J＝8Hz)，7.60(2H，d，J＝8Hz)，7.19-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.32(1H，d，J＝4Hz)，5.26-5.23(1H，m)，4.85-4.80(1H，m)，3.19(3H，s)，3.00-2.95(2H，m)，2.65-2.43(4H，m)，2.18-2.10(2H，m)。

(实施例45)

(±)-2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-(4-甲亚硫酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-536)

用(±)-4-甲亚硫酰基苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，用2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-1H-吡咯代替2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-1H-吡咯，进行与实施例1一样的反应，得到为淡粉红色粉末的标题化合物(收率37％)。

熔点：180-182℃(分解)

游离体的1H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.50(1H，br.s)，8.49(2H，d，J＝6Hz)，7.58(2H，d，J＝8Hz)，7.42(2H，d，J＝8Hz)，7.36-7.27(2H，m)，7.16(2H，d，J＝6Hz)，7.06-7.00(1H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.25(1H，s)，2.95-2.89(2H，m)，

2.84-2.77(2H，m)，2.61-2.52(4H，m)，2.71(3H，s)，2.19-2.12(2H，m)。

(实施例46)

(±)-2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-(4-甲亚硫酰基-β-氧代苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-1326)

用(±)-α-溴-4-甲亚硫酰基苯乙酮代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，用2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-1H-吡咯代替2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-1H-吡咯，进行与实施例1一样的反应，得到为略呈褐色的粉末的标题化合物(收率16％)。

熔点：190-192℃(分解)

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.52-11.48(1H，br.s)，8.48(2H，d，J＝6Hz)，8.14(2H，d，J＝8Hz)，7.81(2H，d，J＝8Hz)，7.36-7.28(2H，m)，7.16(2H，d，J＝6Hz)，7.05-7.01(1H，m)，6.96(1H，d，J＝3Hz)，5.26-5.23(1H，m)，3.92(2H，s)，3.02-2.99(2H，m)，2.80(3H，s)，2.64(2H，t，J＝6Hz)，2.18-2.13(2H，m)。

(实施例47)

4-[1-(4-乙酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-527)

用4-乙酰基苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，用2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯代替2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，进行与实施例1一样的反应，得到4-[1-(4-乙酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率34％)。

熔点：254-255℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.52-11.48(1H，br.s)，8.49(2H，d，J＝6Hz)，7.87(2H，d，J＝8Hz)，7.39-7.28(4H，m)，7.16(2H，d，J＝6Hz)，7.06-7.01(1H，m)，6.97-6.94(1H，m)，5.27-5.23(1H，m)，2.94-2.90(2H，m)，2.81(2H，t，J＝8Hz)，2.61-2.51(7H，m)，2.18-2.12(2H，m)。

(实施例48)

2-(3-氯-4-氟苯基)4-[(2S，8aS)-2-(4-甲氧基羰基苯基)-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-478)

a)将3.24g(5.49mmol)4-溴-1-叔丁基二苯基甲硅烷基-2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于65ml四氢呋喃中，在-78℃滴加3.85ml(6.04mmol)1.57M丁基锂/己烷溶液，在同一温度下搅拌15分钟。在-78℃，向该反应液中，缓慢滴加另外制备的17ml含有1.50g(5.49mmol)(2S，8aS)-2-(4-甲氧基羰基苯基)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢吲哚嗪-7-酮和0.26g(6.04mmol)氯化锂的四氢呋喃溶液，在同一温度下搅拌1小时。

b)向反应液中依次加入0.78ml(12.08mmol)甲磺酸、65ml二氯甲烷、1.78ml(22mmol)吡啶、0.80ml(11mmol)亚硫酰氯和6.5ml(22mmol)甲醇，然后移开冷却浴，持续搅拌至回复到室温。减压馏去溶剂，将残余物溶解于200ml四氢呋喃和200ml甲醇中，加入55ml(55mmol)1M氟化四丁铵/四氢呋喃溶液，在室温下搅拌15分钟。馏去溶剂，向残余物中加入100ml乙酸乙酯和50ml水进行萃取，用水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥，然后减压浓缩。将残余物进行硅胶柱层析(溶剂，乙酸乙酯∶甲醇∶异丙胺＝20∶1∶1)，得到1.13g为褐色粉末的标题化合物(合计收率39％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.56-11.50(1H，br.s)，8.50(2H，d，J＝6Hz)，7.87(2H，d，J＝8Hz)，7.42(2H，d，J＝8Hz)，7.36(1H，d，J＝8Hz)，7.32(1H，t，J＝9Hz)，7.18(2H，d，J＝6Hz)，7.08-7.03(1H，m)，7.01(1H，d，J＝3Hz)，5.22-5.18(1H，m)，3.83(3H，s)，3.55-3.49(1H，m)，3.47-3.39(1H，m)，3.26-3.19(1H，m)，2.92-2.85(1H，m)，2.77-2.68(1H，m)，2.64(1H，dd，J＝10Hz，7Hz)，2.35-2.25(1H，m)，2.11-2.03(1H，m)，1.90-1.82(1H，m)，1.80-1.72(1H，m)。

(实施例49)

4-[(2S，8aS)-2-(4-羧基苯基)-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-477)

用实施例48中所得2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-(4-甲氧基羰基苯基)-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯代替4-[1-(4-乙氧基羰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，进行与实施例4一样的反应，得到为褐色粉末的标题化合物(收率92％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.64-11.58(1H，br.s)，8.51(2H，d，J＝6Hz)，7.88(2H，d，J＝8Hz)，7.42(2H，d，J＝8Hz)，7.37(1H，d，J＝8Hz)，7.32(1H，t，J＝9Hz)，7.21(2H，d，J＝6Hz)，7.09-7.02(2H，m)，5.19-5.13(1H，m)，3.86-3.74(1H，m)，3.49(1H，五重峰，J＝8Hz)，3.38(1H，t，J＝10Hz)，3.09-3.00(1H，m)，2.97-2.84(2H，m)，2.46-2.35(1H，m)，2.27-2.16(1H，m)，2.01-1.90(1H，m)，1.87-1.77(1H，m)。

(实施例50)

2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-(4-氨基甲酰基苯基)-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-485)

用实施例49中所得4-[(2S，8aS)-2-(4-羧基苯基)-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯代替4-[1-(4-羧基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，用氨气代替甲胺，进行与实施例5一样的反应，得到为褐色粉末的标题化合物(收率71％)。

熔点：215-217℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.55-11.49(1H，br.s)，8.49(2H，d，J＝6Hz)，7.90-7.84(1H，br.s)，7.78(2H，d，J＝8Hz)，7.36(1H，dd，J＝7Hz，2Hz)，7.34-7.28(3H，m)，7.27-7.22(1H，br.s)，7.18(2H，d，J＝6Hz)，7.07-7.02(1H，m)，7.00(1H，d，J＝2Hz)，5.22-5.18(1H，m)，3.54-3.47(1H，m)，3.39(1H，五重峰，J＝8Hz)，3.20(1H，t，J＝9Hz)，2.92-2.84(1H，m)，2.75-2.67(1H，m)，2.62(1H，dd，J＝10Hz，8Hz)，2.34-2.25(1H，m)，2.10-2.02(1H，m)，1.89-1.81(1H，m)，1.79-1.70(1H，m)。

(实施例51)

2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-甲基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-486)

用甲胺代替氨气，进行与实施例50一样的反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率71％)。

熔点：176-178℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.56-11.48(1H，br.s)，8.49(2H，d，J＝6Hz)，8.35-8.31(1H，m)，7.73(2H，d，J＝8Hz)，7.38-7.27(4H，m)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.02(1H，m)，7.00(1H，d，J＝2Hz)，5.22-5.18(1H，m)，3.54-3.46(1H，m)，

3.38(1H，五重峰，J＝8Hz)，3.20(1H，t，J＝9Hz)，2.91-2.84(1H，m)，2.76-2.67(4H，m)，2.62-(1H，dd，J＝10Hz，3Hz)，2.34-2.24(1H，m)，2.10-2.01(1H，m)，1.89-1.81(1H，m)，1.78-1.71(1H，m)。

(实施例52)

4-[(2S，8aS)-2-(4-氨基甲酰基苯基)-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-366)

用4-溴-1-叔丁基二苯基甲硅烷基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯代替4-溴-1-叔丁基二苯基甲硅烷基-2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，进行与实施例48和实施例49一样的反应，得到4-[(2S，8aS)-2-(4-羧基苯基)-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，随后用该物质代替4-[(2S，8aS)-2-(4-羧基苯基)-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，进行与实施例50一样反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率66％)。

熔点：247-250℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.42-11.36(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.90-7.82(1H，br.s)，7.77(2H，d，J＝8Hz)，7.32(2H，d，J＝8Hz)，7.26-7.20(1H，br.s)，7.19-7.08(6H，m)，6.95(1H，d，J＝3Hz)，5.22-5.19(1H，m)，3.54-3.58(1H，m)，3.44-3.35(1H，m)，3.24-3.27(1H，m)，2.91-2.85(1H，m)，2.75-2.68(1H，m)，2.65-2.59(1H，m)，2.34-2.26(1H，m)，2.10-2.02(1H，m)，1.89-1.82(1H，m)，1.79-1.72(1H，m)。

用各种胺类代替氨，进行与实施例52一样的反应，合成实施例53-61的化合物。

(实施例53)

2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-甲基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-367)

淡褐色粉末(收率69％)

熔点：171-173℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.43-11.36(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，8.35-8.30(1H，m)，7.73(2H，d，J＝8Hz)，7.33(2H，d，J＝8Hz)，7.21-7.07(6H，m)，6.95(1H，d，J＝3Hz)，5.22-5.18(1H，m)，3.54-3.47(1H，m)，3.39(1H，五重峰，J＝8Hz)，3.21(1H，t，J＝9Hz)，2.91-2.84(1H，m)，2.76(3H，d，J＝4Hz)，2.75-2.67(1H，m)，2.62(1H，dd，J＝10Hz，8Hz)，2.34-2.26(1H，m)，2.10-2.02(1H，m)，1.89-1.81(1H，m)，1.80-1.72(1H，m)。

(实施例54)

4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-乙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-368)

淡褐色粉末(收率59％)

熔点：178-180℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.43-11.37(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，8.38-8.33(1H，m)，7.74(2H，d，J＝8Hz)，7.33(2H，d，J＝8Hz)，7.20-7.08(6H，m)，6.97-6.93(1H，m)，5.22-5.19(1H，m)，3.54-3.47(1H，m)，3.44-3.35(1H，m)，3.30-3.18(3H，m)，2.92-2.84(1H，m)，2.75-2.67(11H，m)，2.62(1H，dd，J＝10Hz，8Hz)，2.35-2.26(1H，m)，2.10-2.02(1H，m)，1.89-1.81(1H，m)，1.80-1.71(1H，m)，1.11(3H，t，J＝7Hz)。

(实施例55)

4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-苄基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-372)

淡褐色粉末(收率72％)

熔点：173-175℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.42-11.37(1H，br.s)，8.05(1H，t，J＝6Hz)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.81(2H，d，J＝8Hz)，7.35(2H，d，J＝8Hz)，7.33-7.09(1H，m)，6.95(1H，d，J＝2Hz)，5.22-5.19(1H，m)，4.46(2H，d，J＝6Hz)，3.55-3.48(1H，m)，3.41(1H，五重峰，J＝8Hz)，3.22(1H，t，J＝9Hz)，2.92-2.85(1H，m)，2.75-2.68(1H，m)，2.66-2.60(1H，m)，2.35-2.26(1H，m)，2.10-2.02(1H，m)，1.90-1.82(1H，m)，1.80-1.72(1H，m)。

(实施例56)

4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-环丙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-374)

淡褐色粉末(收率38％)

熔点：200-202℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.44-11.36(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，8.15(1H，d，J＝4Hz)，7.72(2H，d，J＝8Hz)，7.32(2H，d，J＝8Hz)，7.20-7.08(6H，m)，6.95(1H，d，J＝2Hz)，5.22-5.17(1H，m)，3.54-3.47(1H，m)，3.39(1H，五重峰，J＝8Hz)，3.24-3.17(1H，m)，2.91-2.78(2H，m)，2.75-2.67(1H，m)，2.61(1H，dd，J＝10Hz，3Hz)，2.35-2.25(1H，m)，2.11-2.01(1H，m)，1.88-1.80(1H，m)，1.80-1.71(1H，m)，0.69-0.64(2H，m)，0.57-0.52(2H，m)。

(实施例57)

4-[(2S，8aS)-2-[4-[N-(2-氟乙基)氨基甲酰基]苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-389)

淡褐色粉末(收率27％)

熔点：183-185℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.43-11.36(1H，br.s)，8.60(1H，t，J＝5Hz)，8.23(2H，d，J＝6Hz)，7.78(2H，d，J＝8Hz)，7.35(2H，d，J＝8Hz)，7.20-7.09(6H，m)，6.95(1H，d，J＝3Hz)，5.24-5.18(1H，m)，4.57(1H，t，J＝5Hz)，4.47(1H，t，J＝5Hz)，3.57(1H，四重峰，J＝5Hz)，3.52(2H，四重峰，J＝5Hz)，3.41(1H，五重峰，J＝8Hz)，3.25-3.19(1H，m)，2.92-2.84(1H，m)，2.76-2.67(1H，m)，2.63(1H，dd，J＝10Hz，3Hz)，2.35-2.25(1H，m)，2.10-2.02(1H，m)，1.89-1.82(1H，m)，1.81-1.72(1H，m)。

(实施例58)

2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-丙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-369)

淡褐色粉末(收率79％)

熔点：190-192℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.44-11.36(1H，br.s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，8.38-8.32(1H，m)，7.75(2H，d，J＝8Hz)，7.33(2H，d，J＝8Hz)，7.21-7.09(6H，m)，6.96(1H，d，J＝3Hz)，5.23-5.19(1H，m)，3.55-3.48，(1H，m)，3.46-3.36(1H，m)，3.25-3.16(3H，m)，2.93-2.85(1H，m)，2.76-2.68(1H，m)，2.63(1H，dd，J＝10Hz，3Hz)，2.37-2.26(1H，m)，2.11-2.03(1H，m)，1.90-1.82(1H，m)，1.81-1.72(1H，m)，1.56-1.47(2H，m)，0.91-0.85(3H，m)。

(实施例59)

2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-异丙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-370)

淡褐色粉末(收率79％)

熔点：202-204℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.44-11.37(1H，br.s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，8.10(1H，d，J＝7Hz)，7.75(2H，d，J＝8Hz)，7.33(2H，d，J＝8Hz)，7.20-7.09(6H，m)，6.96(1H，d，J＝3Hz)，5.23-5.19(1H，m)，4.08(1H，八重峰，J＝7Hz)，3.55-3.48(1H，m)，3.40(1H，五重峰，J＝8Hz)，3.32(1H，t，J＝9Hz)，2.93-2.85(1H，m)，2.76-2.68(1H，m)，2.63(1H，dd，J＝10Hz，3Hz)，2.37-2.26(1H，m)，2.11-2.02(1H，m)，1.90-1.82(1H，m)，1.81-1.72(1H，m)，1.15(6H，d，J＝7Hz)。

(实施例60)

2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-[N-(2-羟基乙基)氨基甲酰基]苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-385)

淡褐色粉末(收率52％)

熔点：189-191℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.44-11.38(1H，br.s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，8.36-8.31(1H，m)，7.77(2H，d，J＝8Hz)，7.34(2H，d，J＝8Hz)，7.21-7.10(6H，m)，6.96(1H，d，J＝3Hz)，5.23-5.19(1H，m)，4.73-4.68(1H，m)，3.55-3.46(3H，m)，3.41(1H，五重峰，J＝8Hz)，3.34-3.28(2H，m)，3.22(1H，t，J＝9Hz)，2.93-2.85(1H，m)，2.76-2.68(1H，m)，2.63(1H，dd，J＝10Hz，2Hz)，2.36-2.27(1H，m)，2.11-2.03(1H，m)，1.90-1.82(1H，m)，1.81-1.73(1H，m)。

(实施例61)

2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号7-390)

淡褐色粉末(收率66％)

熔点：166-168℃

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.43-11.38(1H，br.s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，8.44-8.39(1H，m)，7.76(2H，d，J＝8Hz)，7.34(2H，d，J＝8Hz)，7.21-7.09(6H，m)，6.96(1H，d，J＝2Hz)，5.23-5.20(1H，m)，3.55-3.48(1H，m)，3.47-3.37(5H，m)，3.26(3H，s)，3.25-3.19(1H，m)，2.92-2.85(1H，m)，

2.76-2.68(1H，m)，2.63(1H，dd，J＝10Hz，3Hz)，2.35-2.27(1H，m)，2.11-2.02(1H，m)，1.90-1.82(1H，m)，1.81-1.73(1H，m)。

(实施例62)

(±)-4-[1-(β-乙基-4-甲磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1304)

用(±)-α-4-乙基-4-甲磺酰基苯基乙醛代替4-甲磺酰基苯基乙醛，进行与实施例40一样的反应，得到(±)-4-[1-(β-乙基-4-甲磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为黄色粉末的标题化合物(收率54％)。

熔点：183-185℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.34(1H，s)，8.44(2H，d，J＝6Hz)，7.84(2H，d，J＝9Hz)，7.48(2H，d，J＝8Hz)，7.16-7.08(6H，m)，6.88(1H，d，J＝2Hz)，5.21(1H，s)，3.20(3H，s)，

2.89-2.84(3H，m)，2.56-2.43(4H，m)，2.07(2H，s)，1.80-1.73(1H，m)，

1.52-1.44(1H，m)，0.70(3H，t，J＝8Hz)。

(实施例63)

(±)-2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-(β-乙基-4-甲磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1331)

用(±)-α-乙基-4-甲磺酰基苯基乙醛代替4-甲磺酰基苯基乙醛，用2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯代替2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，进行与实施例40一样的反应，得到(±)-2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-(β-乙基-4-甲磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为黄色粉末的标题化合物(收率10％)。

熔点：183-185℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.48(1H，d，J＝2Hz)，8.47(2H，d，J＝6Hz)，7.83(2H，d，J＝8Hz)，7.47(2H，d，J＝8Hz)，7.33-7.27(2H，m)，7.13(2H，d，J＝6Hz)，7.03-6.99(1H，m)，6.92(1H，d，J＝2Hz)，5.20(1H，s)，3.20(3H，s)，2.91-2.78(3H，m)，2.58-2.41(4H，m)，2.06(2H，s)，1.79-1.71(1H，m)，1.53-1.44(1H，m)，0.69(3H，t，J＝7Hz)。

(实施例64)

4-[1-[β，β-亚乙基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-2-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1292)

用1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯基]环丙烷-1-甲醛代替4-甲磺酰基苯基乙醛，进行与实施例40一样的反应，得到4-[1-[β，β-亚乙基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-2-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率28％)。

熔点：260-261℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.33-11.28(1H，m)，8.42(2H，d，J＝6Hz)，7.65(2H，d，J＝8Hz)，7.51(2H，d，J＝8Hz)，7.36-7.29(1H，m)，7.17-7.06(6H，m)，6.85(1H，d，J＝2Hz)，5.23-5.19(1H，m)，2.91-2.86(2H，m)，2.62(2H，s)，2.54(2H，t，J＝6Hz)，2.41(3H，s)，2.08-2.03(2H，m)，0.92-0.88(2H，m)，0.82-0.78(2H，m)。

(实施例65)

2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[β，β-亚乙基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1319)

用1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯基]环丙烷-1-甲醛代替4-甲磺酰基苯基乙醛，用2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯代替2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，进行与实施例40一样的反应，得到2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[β，β-亚乙基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率16％)。

熔点：168-170℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.48-11.44(1H，br.s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，7.64(2H，d，J＝8Hz)，7.50(2H，d，J＝8Hz)，7.37-7.26(3H，m)，7.12(2H，d，J＝6Hz)，7.04-6.99(1H，m)，6.91(1H，d，J＝3Hz)，5.22-5.18(1H，m)，2.91-2.85(2H，m)，2.61(2H，s)，2.53(2H，t，J＝5Hz)，2.40(3H，s)，2.08-2.02(zH，m)，0.92-0.88(2H，m)，0.82-0.78(2H，m)。

(实施例66)

(±)-2-(4-氟苯基)-4-[1-[β-甲基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1285)

用(±)-α-甲基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯基乙醛代替4-甲磺酰基苯基乙醛，进行与实施例40一样的反应，得到(±)-2-(4-氟苯基)-4-[1-[β-甲基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为黄色粉末的标题化合物(收率37％)。

熔点：175-177℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.69(1H，s)，10.34(1H，br.s)，8.49(2H，d，J＝6H)，7.74(2H，d，J＝9Hz)，7.59(2H，d，J＝8Hz)，7.48-7.42(1H，m)，7.36(2H，d，J＝6Hz)，7.21-7.09(4H，m)，7.06(1H，d，J＝3Hz)，5.09(1H，br.s)，3.78-2.55(9H，m)，2.40(3H，d，J＝5Hz)，1.34(3H，m)。

(实施例67)

(±)-2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[β-甲基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1312)

用(±)-α-甲基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯基乙醛代替4-甲磺酰基苯基乙醛，用2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯代替2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，进行与实施例40一样的反应，得到(±)-2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[β-甲基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为黄色粉末的标题化合物(收率15％)。

熔点：177-179℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.85(1H，s)，10.34(1H，br.s)，8.54(2H，d，J＝6Hz)，7.74(2H，d，J＝8Hz)，

7.63-7.53(2H，m)，7.51-7.38(4H，m)，7.33(1H，t，J＝9Hz)，7.12(1H，s)，

7.10-7.02(1H，m)，5.12(0.5H，s)，5.09(0.5H，s)，3.79-2.59(9H，m)，

2.44-2.36(3H，m)，1.40-1.29(3H，m)。

(实施例68)

(±)-4-[1-[β-乙基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-2-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1286)

用(±)-α-乙基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯基乙醛代替4-甲磺酰基苯基乙醛，进行与实施例40一样的反应，得到(±)-4-[1-[β-乙基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-2-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为黄色粉末的标题化合物(收率46％)。

熔点：168-171℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.34(1H，s)，8.43(2H，d，J＝7Hz)，7.68(2H，d，J＝8Hz)，7.42(2H，d，J＝8Hz)，7.35(1H，s)，7.167.09(6H，m)，6.87(1H，d，J＝2Hz)，

5.21(1H，s)，3.32(3H，s)，2.84(3H，s)，2.54-2.44(4H，m)，

2.06(2H，s)，1.81-1.72(1H，m)，1.51-1.43(1H，m)，0.69(3H，t，J＝7Hz)。

(实施例69)

(±)-2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[β-乙基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1313)

用(±)-α-乙基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯基乙醛代替4-甲磺酰基苯基乙醛，用2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-1H-吡咯代替2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，进行与实施例40一样的反应，得到(±)-2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[β-乙基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为黄色粉末的标题化合物(收率35％)。

熔点：165-168℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.43(1H，d，J＝2Hz)，8.44(2H，d，J＝6Hz)，7.66(2H，d，J＝8Hz)，7.40(2H，d，J＝8Hz)，7.34-7.25(3H，m)，7.11(2H，d，J＝6Hz)，7.02-6.98(1H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.19(1H，s)，3.30(3H，s)，2.83(3H，s)，2.53-2.43(4H，m)，2.06(2H，s)，1.80-1.73(1H，m)，1.50-1.43(1H，m)，0.69(3H，t，J＝7Hz)。

(实施例70)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[2-[5-(N-甲基氨磺酰基)噻吩-2-基]乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号6-134)

用2-[5-(N-甲基氨磺酰基)噻吩-2-基]乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到2-(4-氟苯基)-4-[1-[2-[5-(N-甲基氨磺酰基)噻吩-2-基]乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率44％)。

熔点：225-226℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.40-11.35(1H，br.s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，7.53-7.48(1H，br.s)，7.38(1H，d，J＝4Hz)，7.19-7.09(6H，m)，6.95(1H，d，J＝4Hz)，6.93(1H，d，J＝3Hz)，5.27-5.24(1H，m)，3.02(2H，t，J＝7Hz)，2.96-2.92(2H，m)，2.60(2H，t，J＝7Hz)，2.58(2H，t，J＝6Hz)，2.48(3H，s)，2.23-2.28(2H，m)。

(实施例71)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲氧基羰基甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-465)

用4-(N-甲氧基羰基甲基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率23％)。

熔点：220-223℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.33(1H，s)，8.42(2H，d，J＝6Hz)，8.10(1H，t，J＝6Hz)，7.65(2H，d，J＝8Hz)，7.40(2H，d，J＝9Hz)，7.15-7.07(6H，m)，6.88(1H，d，J＝3Hz)，

5.24(1H，s)，3.67(2H，d，J＝6Hz)，3.49(3H，s)，2.92(2H，s)，

2.81(2H，t，J＝7Hz)，2.59-2.52(4H，m)，2.15(2H，s)。

(实施例72)

4-[1-[4-(N-羧基甲基氨磺酰基)苯乙基]-2-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-464)

使用实施例71中所得2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲氧基羰基甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，通过与实施例4一样的方法进行水解，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率81％)。

熔点：233-235℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.40(1H，s)，8.43(2H，d，J＝6Hz)，7.66(2H，d，J＝9Hz)，7.39(2H，d，J＝8Hz)，7.16-7.06(6H，m)，6.88(1H，d，J＝3Hz)，5.23(1H，s)，3.08(2H，s)，2.93(2H，s)，2.83-2.79(2H，m)，2.60-2.53(4H，m)，2.15(2H，s)。

(实施例73)

4-[1-[4-(N-氨基甲酰基甲基氨磺酰基)苯乙基]-2-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-467)

用4-(N-氨基甲酰基甲基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率15％)。

熔点：230-233℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.34(1H，s)，8.42(2H，d，J＝6Hz)，7.67(2H，d，J＝8Hz)，7.40(2H，d，J＝9Hz)，7.24(1H，s)，7.15-7.07(6H，m)，6.88(1H，d，J＝3Hz)，5.24(1H，s)，

3.32(2H，s)，2.92(2H，s)，2.83-2.80(2H，m)，2.59-2.53(4H，m)，2.15(2H，s)。

(实施例74)

4-[1-[4-(N-氰基甲基氨磺酰基)苯乙基]-2-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例示化合物编号1-457)

用4-(N-氰基甲基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率16％)。

熔点：196-199℃(分解)

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm

11.36(1H，s)，8.47(1H，s)，8.45(2H，d，J＝7Hz)，7.74(2H，d，J＝8Hz)，7.47(2H，d，J＝8Hz)，7.18-7.09(6H，m)，6.90(1H，d，J＝2Hz)，5.25(1H，s)，4.07(2H，s)，2.92(2H，d，J＝3Hz)，2.84(2H，t，J＝8Hz)，

2.60-2.53(4H，m)，2.15(2H，s)。

(实施例75)

4-[1-[3-氟-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-2-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号2-1)

用3-氟-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到4-[1-[3-氟-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-2-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率48％)。

熔点：239-241℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.38(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝7Hz)，7.69-7.59(2H，m)，7.35(1H，dd，J＝12Hz，1Hz)，7.24(1H，dd，J＝8Hz，1Hz)，7.19-7.08(6H，m)，

6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.28-5.22(1H，m)，2.97-2.89(2H，m)，2.87-2.79(2H，m)，2.64-2.50(4H，m)，2.48(3H，s)，2.21-2.12(2H，m)。

(实施例76)

4-[1-[3-氯-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-2-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-咯一盐酸盐(例示化合物编号2-2)

用3-氯-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到4-[1-[3-氯-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-2-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率8％)。

熔点：229-231℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.33(1H，br.s)，8.42(2H，d，J＝6Hz)，7.81(1H，d，J＝8Hz)，7.59-7.54(1H，m)，7.53(1H，d，J＝2Hz)，7.37(1H，dd，J＝8Hz，2Hz)，7.17-7.06(6H，m)，6.89(1H，d，J＝2Hz)，5.23(1H，br.s)，2.93-2.88(2H，m)，2.84-2.78(2H，m)，2.62-2.51(4H，m)，2.45(3H，d，J＝5Hz)，2.17-2.12(2H，m)。

(实施例77)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[3-甲基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号2-4)

用3-甲基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到2-(4-氟苯基)-4-[1-[3-甲基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率55％)。

熔点：192-194℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.33(1H，br.s)，8.43(2H，d，J＝6Hz)，7.66(1H，d，J＝8Hz)，7.37-7.31(1H，m)，7.23(1H，s)，7.20(1H，d，J＝8Hz)，7.16-7.06(6H，m)，6.89(1H，d，J＝3Hz)，5.24(1H，br.s)，2.94-2.89(2H，m)，2.79-2.73(2H，m)，2.60-2.50(4H，m)，2.51(3H，s)，2.39(3H，d，J＝5Hz)，2.18-2.12(2H，m)。

(实施例78)

2-(4-氟苯基)-4-[1-[3-甲氧基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号2-3)

用3-甲氧基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，进行与实施例1一样的反应，得到2-(4-氟苯基)-4-[1-[3-甲氧基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率74％)。

熔点：245-247℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.37(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.59(1H，d，J＝8Hz)，7.19-7.08(7H，m)，6.95-6.88(3H，m)，5.28-5.23(1H，m)，3.87(3H，s)，2.97-2.91(2H，m)，2.83-2.77(2H，m)，2.64-2.51(4H，m)，2.37(3H，d，J＝5Hz)，2.21-2.12(2H，m)。

(实施例79)

2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-甲氧基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1346)

用4-(2-甲氧基乙基)磺酰基苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，用2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯代替2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，进行与实施例1一样的反应，得到2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-甲氧基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。随后将该物质通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到为略呈黄色的粉末的标题化合物(收率50％)。

熔点：208-210℃(分解)

游离体的¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.50(1H，br.s)，8.48(2H，d，J＝6Hz)，7.78(2H，d，J＝8Hz)，7.48(2H，d，J＝8Hz)，7.36-7.27(2H，m)，7.15(2H，d，J＝6Hz)，7.05-7.00(1H，m)，6.95(1H，d，J＝3Hz)，5.27-5.22(1H，m)，3.62-3.53(4H，m)，3.09(3H，s)，2.95-2.88(2H，m)，2.88-2.82(2H，m)，2.63-2.50(4H，m)，2.18-2.12(2H，m)。

(实施例80)

2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-羟基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯一盐酸盐(例示化合物编号1-1347)

1)用4-[2-(四氢吡喃-2-基氧基)乙基]磺酰基苯乙基溴代替4-乙氧基羰基苯乙基溴，用2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯代替2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，进行与实施例1一样的反应，得到为淡褐色粉末的2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[1-[4-[2-(四氢吡喃-2-基氧基)乙基]磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-1H-吡咯(收率37％)。

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.50(1H，br.s)，8.49(2H，d，J＝7Hz)，7.79(2H，d，J＝8Hz)，7.48(2H，d，J＝8Hz)，7.36-7.27(2H，m)，7.15(2H，d，J＝7Hz)，7，05-7.00(1H，m)，6.95(1H，d，J＝3Hz)，5.27-5.22(1H，m)，4.46-4.42(1H，m)，3.90-3.81(1H，m)，3.67-3.52(4H，m)，3.38-3.28(1H，m)，2.94-2.88(2H，m)，2.88-2.80(2H，m)，2.61-2.48(4H，m)，2.19-2.11(2H，m)，1.44-1.22(5H，m)，1.15-1.05(1H，m)。

2)将197mg(0.30mmol)所得2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[1-[4-[2-(四氢吡喃-2-基氧基)乙基]磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-1H-吡咯溶解于10ml四氢呋喃-1N盐酸(1∶1)中，在室温下搅拌3天。向反应液中加入饱和碳酸氢钠水溶液进行中和，然后用乙酸乙酯萃取，用水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥后减压浓缩。用乙醚洗涤所得固体物质，得到标题化合物的游离体，通过与实施例19一样的方法制成一盐酸盐，得到151mg略呈黄色的粉末状标题化合物(收率86％)。

熔点：247-249℃(分解)

游离体的¹H核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.50(1H，br.s)，8.49(2H，d，J＝6Hz)，7.79(2H，d，J＝8Hz)，7.49(2H，d，J＝8Hz)，7.37-7.27(2H，m)，7.16(2H，d，J＝6Hz)，7.05-7.00(1H，m)，6.96(1H，d，J＝3Hz)，5.27-5.23(1H，m)，4.91-4.85(1H，m)，3.70-3.62(2H，m)，3.41(2H，t，J＝7Hz)，2.96-2.88(2H，m)，2.88-2.81(2H，m)，2.63-2.49(4H，m)，2.19-2.12(2H，m)。

(参考例1)

4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯1)4-乙氧基羰基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯

将36ml(54.7mmol)1.53M丁基锂/己烷溶液加入到240ml四氢呋喃中，然后在-45℃加入15.90g(54.7mmol)α-(对甲苯磺酰基)-4-氟苄基胩的四氢呋喃溶液120ml。在同一温度下搅拌10分钟，然后加入25.00g(273mmol)95％溴化锂，搅拌30分钟，再加入8.73g(49.2mmol)3-(4-吡啶基)丙烯酸乙酯的四氢呋喃溶液120ml。在同一温度下搅拌1小时，然后将反应器从冷却浴中移出，再搅拌1小时，加入500ml水，用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层，然后用无水硫酸钠干燥并减压浓缩，用二乙醚洗涤所得固体物质，得到13.61g为淡黄色粉末的标题化合物(收率89％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

8.84(1H，br.s)，8.51(2H，d，J＝7Hz)，7，58(1H，d，J＝3Hz)，7.21(2H，d，J＝6Hz)，7.11(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.97(2H，t，J＝9Hz)，4.18(2H，q，J＝7Hz)，1.20(3H，t，J＝7Hz)。

2)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯

将15.00g(48.3mmol)1)中所得4-乙氧基羰基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于90ml乙酸、30ml硫酸和60ml水的混合液中，在100℃搅拌16小时。冷却至室温后，加入10％氢氧化钠水溶液使其呈碱性，用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层，然后用无水硫酸钠干燥并减压浓缩，得到11.40g略呈红色的粉末状标题化合物(收率99％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

9.78(1H，br.s)，8.42(2H，d，J＝7Hz)，7.37(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.22(2H，d，J＝6Hz)，7.06(2H，t，J＝9Hz)，6，90(1H，t，J＝3Hz)，6.47(1H，t，J＝3Hz)。

3)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯

将11.30g(47.4mmol)2)中所得2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于300ml四氢呋喃中，在-78℃加入31ml(47.4mmol)1.57N丁基锂/己烷溶液，搅拌10分钟，然后在同一温度下加入13.4ml(49.8mmol)三氟甲磺酸三异丙基硅酯。再将反应器从冷却浴中移出，在室温下搅拌30分钟。向反应液中加入200ml水和300ml饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取，用水洗涤有机层，然后用无水硫酸钠干燥并减压浓缩，得到18.70g为红紫色油状物的标题化合物(收率：定量)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

8.25(2H，d，J＝6Hz)，7.39(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.28(2H，t，J＝9Hz)，7.00(1H，d，J＝3Hz)，6.91(2H，d，J＝7Hz)，6.71(1H，d，J＝3Hz)，1.15-1.05(3H，m)，0.98(18H，d，J＝8Hz)。

4)4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯

将18.70g(47.4mmol)3)中所得2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯溶解于300ml四氢呋喃中，在-78℃慢慢加入8.61g(47.4mmol)N-溴代丁二酰亚胺的四氢呋喃悬浮液100ml，在同一温度下搅拌6小时，再将反应器从冷却浴中移出，在室温下搅拌1小时，然后加入400ml己烷，滤除不溶物质。减压浓缩滤液，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)，得到9.57g为淡黄色棱晶的标题化合物(收率43％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

8.36(2H，d，J＝6Hz)，7.34(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.18(2H，t，J＝9Hz)，7.12(1H，s)，7.04(2H，d，J＝6Hz)，1.16-1.08(3H，m)，0.99(18H，d，J＝8Hz)。

(参考例2)

2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯1)4-溴-1-叔丁基二苯基甲硅烷基-2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯

a)用α-(对甲苯磺酰基)-(3-氯-4-氟苄基)胩代替α-(对甲苯磺酰基)-4-氟苄基胩作为原料，依次进行参考例1-1)和2)的反应，得到略呈粉红色的粉末状2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(收率78％)。

b)随后，将29.6g(109mmol)该物质溶解于300ml四氢呋喃中，在冰冷却、搅拌条件下滴加到9.5g(218mmol)55％氢化钠/600ml四氢呋喃的悬浮液中，在室温下搅拌30分钟。向反应液中加入56.7ml(218mmol)叔丁基二苯基甲硅烷基氯，在室温下搅拌1小时，然后加入冰水使反应停止，减压馏去四氢呋喃。向残余物中加入乙酸乙酯进行萃取，用水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥，减压浓缩。将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯)，得到45.2g为白色粉末的1-叔丁基二苯基甲硅烷基-2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(收率81％)。

c)随后，将45.2g(88.4mmol)该物质溶解于900ml甲苯中，加入14.3ml(176.4mmol)吡啶和33.9g(106.1mmol)吡啶氢溴酸盐·合溴，在室温下搅拌过夜。过滤反应液，减压浓缩滤液，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂乙酸乙酯∶己烷＝1∶2)，得到42.3g为白色粉末的标题化合物(收率81％)。

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

8.36(2H，d，J＝6Hz)，7.46-7.29(11H，m)，7.03(2H，d，J＝6Hz)，6.72-6.66(1H，m)，6.56-6.53(1H，m)，6.53-6.47(1H，m)，1.06(9H，s)。

2)2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯

使用14.0g(23.73mmol)1)中所得4-溴-1-叔丁基二苯基甲硅烷基-2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯和4.73g(23.73mmol)1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-酮，进行与实施例48-a)一样的反应(偶联反应)，然后向反应液中加入饱和氯化铵水溶液，中止反应，减压浓缩溶剂。用乙酸乙酯萃取残余物，用水洗涤有机层，经无水硫酸钠干燥后减压浓缩，向残余物中加入300ml二氯甲烷和50ml三氟乙酸，在室温下搅拌过夜(脱水和脱Boc反应)。减压浓缩反应液，向残余物中加入23.73ml(237.3mmol)25％的氢氧化钠水溶液、200ml甲醇、100ml四氢呋喃和50ml水，在室温下搅拌1小时(脱甲硅烷基化反应)，然后减压馏去大部分溶剂。向残余物中加入乙酸乙酯进行萃取，用水洗涤有机层，经无水硫酸钠干燥后减压浓缩，之后将残余物进行硅胶柱层析(溶剂；乙酸乙酯∶甲醇∶异丙胺＝100∶10∶1)，得到6.52g为白色粉末的标题化合物(收率78％)。

¹H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d₆)δppm：

11.64(1H，br.s)，8.51(2H，d，J＝6Hz)，7.37-7.28(2H，m)，7.18(2H，d，J＝6Hz)，7.09-7.00(2H，m)，5.22(1H，br.s)，3.48-3.41(2H，m)，3.13(2H，t，J＝6Hz)，2.39-2.30(2H，m)。

(参考例3)

5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡唑

1)3-溴-5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-吡唑

将6.0g(25mmol)5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)吡唑(国际公开No.00/31063号小册子中记载的化合物编号为A-55的化合物)溶解于60ml二甲基甲酰胺中，加入8.93g(50mmol)N-溴代丁二酰亚胺，在室温下搅拌3天。向反应液中加入水，滤取析出的结晶，用二乙醚洗涤，得到5.73g为白色粉末的标题化合物(收率72％)。

¹H-核磁共振谱(400MHz，CDCl₃-DMSO-d₆)δppm：

8.56(2H，d，J＝5Hz)，7.33(2H，dd，J＝8Hz，5Hz)，

7.24(2H，d，J＝5Hz)，7.05(2H，t，J＝8Hz)。

2)5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡唑

使用1.20g(3.77mmol)1)中所得3-溴-5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)吡唑和767mg(3.77mmol)1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-酮，进行与实施例48-a)一样的反应(偶联反应)。向反应液中加入50ml饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取，用水洗涤有机层，经无水硫酸钠干燥后减压浓缩。向残余物中加入40ml浓盐酸，在110℃搅拌7小时(脱水和脱Boc反应)，在冰冷却、搅拌条件下，加入10％氢氧化钠水溶液，使反应液呈碱性，滤取析出的固体物质，然后用乙酸乙酯洗涤，由此得到660mg略呈褐色的粉末状标题化合物(收率55％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d₆)δppm：

8.52(2H，d，J＝7Hz)，7.29(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，

7.18(2H，d，J＝6Hz)，7.15(2H，t，J＝9Hz)，5.74(1H，s)，

3.21(2H，d，J＝3Hz)，2.79(2H，t，J＝6Hz)，2.13(2H，br.s)。

(参考例4)

4-氨基甲酰基苯乙基氯

将185mg(1.0mmol)4-羧基苯乙基氯悬浮于2ml二氯甲烷中，加入0.1ml(1.1mmol)草酰氯和1滴二甲基甲酰胺，在室温下搅拌2小时。将反应混合物一点一点少量地加入到1ml叔丁醇/2ml四氢呋喃/0.5ml 28％氨水的混合液中，在室温下搅拌3小时，然后减压浓缩。用己烷和二乙醚洗涤所得固体物质，得到170mg为白色粉末的标题化合物(收率92％)。

¹H-核磁共振谱(400MHz，CDCl₃)δppm：

7.78(2H，d，J＝8Hz)，7.31(2H，d，J＝8Hz)，6.15(2H，br.s)，3.74(2H，t，J＝7Hz)，3.12(2H，t，J＝7Hz)。

(参考例5)

3-氨基甲酰基苯乙基溴

用3-羧基苯乙基溴代替4-羧基苯乙基氯，进行与参考例4一样的反应，合成标题化合物。

(参考例6)

4-甲磺酰基苯基乙醛

将24.80g(72.3mmol)氯化(甲氧基甲基)三苯基_溶解于250ml甲醇中，加入15.35ml(79.6mmol)28％甲醇钠/甲醇溶液，在室温下搅拌30分钟，之后减压馏去溶剂。向残余物中加入375ml甲苯、10.25g(55.6mmol)4-甲磺酰基苯甲醛，在80℃搅拌7小时。将反应液冷却至室温后过滤，减压浓缩滤液，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)，得到10.21g为白色粉末的4-甲磺酰基-β-甲氧基苯乙烯。随后，向该物质中加入225ml四氢呋喃和40.5ml水，再加入4.5ml浓硫酸，加热回流19小时，之后减压浓缩反应液，向残余物中加入水，用二氯甲烷进行萃取。用水洗涤有机层，经无水硫酸钠干燥后减压浓缩，得到9.16g为无色油状物的标题化合物(收率83％)。

¹H-核磁共振谱(400MHz，CDCl₃)δppm：

9.82(1H，s)，7.95(2H，d，J＝8Hz)，7.43(2H，d，J＝8Hz)，3.86(2H，s)，3.06(3H，s)。

(参考例7)

(±)-4-甲亚硫酰基苯乙基溴

a)将5.97g(32.8mmol)4-甲硫基苯基乙酸溶解于100ml甲醇中，在冰冷却、搅拌条件下滴加2.63ml(36.0mmol)亚硫酰氯，在室温下搅拌48小时。减压浓缩反应液，向残余物中加入水，用乙酸乙酯萃取。依次用饱和碳酸氢钠水溶液和水洗涤有机层，经无水硫酸镁干燥后减压浓缩，得到6.37g为无色油状物的(±)-4-甲硫基苯基乙酸甲酯(酯化合物)(收率：定量)。

b)将这样制得的酯化合物(全部量)溶解于60ml四氢呋喃中，在冰冷却、搅拌条件下，将该溶液滴加到2.47g(65.5mmol)氢化铝锂/100ml四氢呋喃悬浮液中，然后在室温下搅拌2小时，冷却至0℃，特别仔细地加入10ml 4％氢氧化钠水溶液。用硅藻土过滤反应混合物，减压浓缩滤液，得到5.40g为白色粉末的(±)-4-甲硫基苯乙醇(醇化合物)(收率98％)。

c)将2.50g(14.9mmol)该醇化合物溶解于50ml二氯甲烷中，在冰冷却、搅拌条件下，加入4.68g(17.8mmol)三苯膦和6.41g(19.3mmol)四溴化碳，在室温下搅拌1小时。减压浓缩反应液，向残余物中加入二乙醚，滤除不溶物质，减压浓缩滤液。将残余物进行硅胶柱层析(溶剂己烷∶乙酸乙酯＝19∶1)，得到3.17g为无色油状物的(±)-4-甲硫基苯乙基溴(溴代化合物)(收率92％)。

d)将3.15g(13.6mmol)该溴代化合物溶解于65ml二氯甲烷中，在冰冷却、搅拌条件下，一点一点少量地加入3.62g(13.6mmol)65％间氯过苯甲酸，再搅拌10分钟。用硅藻土过滤反应混合物，用30ml10％硫代硫酸钠水溶液和30ml饱和碳酸氢钠水溶液依次洗涤滤液，然后用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂己烷∶乙酸乙酯＝1∶3)，得到2.58g为无色油状物的标题化合物(收率77％)。

¹H-核磁共振谱(400MHz，CDCl₃)δppm：

7.62(2H，d，J＝8Hz)，7.39(2H，d，J＝8Hz)，

3.60(2H，t，J＝7Hz)，3.24(2H，t，J＝7Hz)，2.73(3H，s)。

(参考例8)

4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴

将10.00g(35.2mmol)4-(氯磺酰基)苯乙基溴溶解于200ml四氢呋喃中，加入9.14ml(105.6mmol)40％甲胺水溶液，在室温下搅拌1小时。减压浓缩反应混合物，向残余物中加入水，用二氯甲烷萃取，水洗有机层，然后用无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得到9.63g为白色粉末的标题化合物(收率98％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

7.82(2H，d，J＝8Hz)，7.38(2H，d，J＝8Hz)，4.40-4.30(1H，m)，3.60(2H，t，J＝8Hz)，3.25(2H，t，J＝8Hz)，2.68(3H，d，J＝5Hz)。

用各种胺类代替甲胺，进行与参考例8一样的反应，合成参考例9-25的化合物。

(参考例9)

4-(N-乙基氨磺酰基)苯乙基溴

白色粉末(收率99％)

(参考例10)

4-(N-丙基氨磺酰基)苯乙基溴

白色粉末(收率74％)

(参考例11)

4-(N-异丙基氨磺酰基)苯乙基溴

白色粉末(收率98％)

(参考例12)

4-(N-环丙基氨磺酰基)苯乙基溴

白色粉末(收率80％)

(参考例13)

4-[N-(2-氟乙基)氨磺酰基]苯乙基溴

白色粉末(收率82％)

(参考例14)

4-(N-苯基氨磺酰基)苯乙基溴

淡褐色粉末(收率83％)

(参考例15)

4-(N-甲氧基氨磺酰基)苯乙基溴

白色粉末(收率77％)

(参考例16)

4-(N，N-二甲基氨磺酰基)苯乙基溴

白色粉末(收率98％)

(参考例17)

4-[N-(2-甲氧基乙基)氨磺酰基]苯乙基溴

白色粉末(收率98％)

(参考例18)

4-[N-(2-羟基乙基)氨磺酰基]苯乙基溴

白色粉末(收率95％)

(参考例19)

4-(2，2-二甲基肼基磺酰基)苯乙基溴

略呈黄色的粉末(收率95％)

(参考例20)

4-[N-(吡啶-3-基)甲基氨磺酰基]苯乙基溴

白色粉末(收率：定量)

(参考例21)

4-[N-(2-二甲氨基乙基)氨磺酰基]苯乙基溴

白色粉末(收率56％)

(参考例22)

4-[N-(1，3-二羟基丙烷-2-基)氨磺酰基]苯乙基溴

白色粉末(收率97％)

(参考例23)

4-(N-乙氧基氨磺酰基)苯乙基溴

白色粉末(收率97％)

(参考例24)

4-(N-苄氧基氨磺酰基)苯乙基溴

白色粉末(收率：定量)

(参考例25)

4-(N-烯丙氧基氨磺酰基)苯乙基溴

白色粉末(收率95％)

(参考例26)

α-溴-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙酮

a)用4-(氯磺酰基)苯乙酮代替4-(氯磺酰基)苯乙基溴，进行与参考例8一样的反应，得到为白色粉末的4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙酮(收率97％)。

b)随后，将3.30g(15.5mmol)该物质溶解于33ml四氢呋喃中，在室温、搅拌条件下，缓慢滴加0.79ml(15.5mmol)溴。在室温下搅拌1小时，然后加入200ml乙酸乙酯和50ml水，分液，用水洗涤有机层，经无水硫酸镁干燥。减压浓缩溶剂，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)，得到3.79g为白色粉末的标题化合物(收率84％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

8.13(2H，d，J＝8Hz)，7.99(2H，d，J＝8Hz)，4.54(1H，四重峰，J＝5Hz)，4.45(2H，s)，2.72(3H，d，J＝5Hz)。

(参考例27)

(2S，8aS)-2-(4-甲氧基羰基苯基)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢吲哚嗪-7-酮1)(S)-4-溴-β-(2，2-二乙氧基乙基)苯乙胺

a)将75.0g(0.383mol)4-溴苄基氰溶解于750ml四氢呋喃中，冷却至-15℃以下，加入423ml 1.0M二(三甲基甲硅烷基)氨基化锂/四氢呋喃溶液，在同一温度下搅拌1小时，然后移开冷却浴，回复至室温，滴加86.5ml(0.575mol)2，2-二乙氧基乙基溴，在室温下搅拌6小时。减压馏去溶剂，向残余物中加入水，用乙酸乙酯萃取，水洗有机层，然后用无水硫酸镁干燥，之后减压浓缩。将残余物进行硅胶柱层析(溶剂己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)，减压蒸馏残余物，得到88.95g为褐色油状物的(±)-4-溴-α-(2，2-二乙氧基乙基)苄基氰(沸点：51-54℃/8mmHg，收率95％)。

b)将20.34g(0.536mol)氢化铝锂悬浮于700ml四氢呋喃中，在10℃以下滴加13.49ml(0.253mol)浓硫酸，在0-5℃搅拌1小时。使反应液回复至室温，滴加119.5g(0.383mol)上述a)中所得(±)-4-溴-α-(2，2-乙氧基乙基)苄基氰/四氢呋喃溶液50ml，搅拌2小时。追加750ml四氢呋喃，特别仔细地加入107ml(0.28ml)1N氢氧化钠水溶液，在室温下搅拌1小时后，用硅藻土过滤。减压浓缩滤液，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂乙酸乙酯∶甲醇∶异丙胺＝20∶1∶1)，得到80.40g为黄色油状物的(±)-4-溴-β-(2，2-二乙氧基乙基)苯乙胺(收率66％)。

c)将80.40g(0.254mol)上述b)中所得(±)-4-溴-β-(2，2-乙氧基乙基)苯乙胺和28.60g(0.191mol)D-酒石酸悬浮于402ml异丙醇中，在100℃搅拌30分钟，形成均匀的溶液，在室温下放置一夜。滤取析出的结晶，用160ml异丙醇洗涤2次，得到46.81g(S)-4-溴-β-(2，2-二乙氧基乙基)苯乙基胺与D-酒石酸的盐(1∶1)。随后向该物质中加入470ml甲苯和95ml水，剧烈搅拌，同时滴加25％氢氧化钠水溶液，使pH达到12-13。对反应液进行分液，水洗有机层，用无水硫酸钠干燥后减压浓缩，将残余物进行减压蒸馏，得到29.01g为无色油状物的(S)-4-溴-β-(2，2-二乙氧基乙基)苯乙胺(沸点：176-178℃/5.8mmHg，收率72％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

7.45(2H，d，J＝9Hz)，7.09(2H，d，J＝9Hz)，4.25-4.20(1H，m)，3.66-3.58(1H，m)，3.55-3.48(1H，m)，3.43-3.33(2H，m)，2.95-2.89(1H，m)，2.82(1H，dd，J＝12Hz，3Hz)，2.79-2.72(1H，m)，2.03-1.96(1H，m)，1.80(1H，ddd，J＝14Hz，10Hz，6Hz)，1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.13(3H，t，J＝7Hz)。

2)(2S，8aS)-2-(4-溴苯基)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢吲哚嗪-7-酮

将29.01g(91.7mmol)1)中所得(S)-4-溴-β-(2，2-二乙氧基乙基)苯乙胺溶解于145ml甲苯中，在60℃边搅拌边加入9.92ml(119.2mmol)甲基乙烯基酮，在同一温度下搅拌30分钟。使反应液回复至室温，冷却后加入15.25ml(183mmol)浓盐酸和15.25ml水进行分液，向水层中加入22.92ml浓盐酸和57.3ml乙醇，在50℃搅拌6小时，然后将反应液冷却至室温，用25％氢氧化钠水溶液将pH调节至12-13，用乙酸乙酯进行萃取。水洗有机层，用无水硫酸钠干燥后减压浓缩，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，得到17.34g为褐色粉末的标题化合物(收率64％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

7.42(2H，d，J＝8Hz)，7.11(2H，d，J＝8Hz)，3.58-3.47(2H，m)，3.35(1H，dd，J＝10Hz，7Hz)，2.69-2.54(3H，m)，

2.44(1H，dd，J＝10Hz，3Hz)，2.42-2.33(2H，m)，2.32-2.27(1H，m)，2.15-2.01(2H，m)。

3)(2S，8aS)-2-(4-甲氧基羰基苯基)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢吲哚嗪-7-酮

将8.00g(27.2mmol)2)中所得(2S，8aS)-2-(4-溴苯基)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢吲哚嗪-7-酮溶解于272ml甲醇和54ml N，N-二甲基甲酰胺的混合液中，加入4.44g(5.44mmol)[1，1’-双(二苯膦基)二茂铁]二氯合钯(II)和9.48ml(54.4mmol)乙基二异丙胺，然后在一氧化碳气氛下、70℃搅拌5小时。将反应液冷却至室温，加入乙酸乙酯和水进行分液，水洗有机层，用无水硫酸钠干燥后减压浓缩。将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯)，得到6.50g为淡褐色粉末的标题化合物(收率87％)。在下述条件下进行HPLC分析，结果该物质的光学纯度为91％ee。

柱：       CHIRALPAK AS-H(Daicel Chemical Industries，

           Ltd.生产，内径0.46cm，长25cm)

流动相：   正己烷/乙醇/异丙基胺＝90∶10∶0.1

流速：     1.0ml/min

温度：     40℃

检测：     254nm(UV)

保留时间： (2S，8aS)体15.48分钟

           (2R，8aR)体11.80分钟。

¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

7.98(2H，d，J＝8Hz)，7.30(2H，d，J＝8Hz)，3.91(3H，s)，3.69-3.58(1H，m)，3.57-3.50(1H，m)，3.39-3.32(1H，m)，2.70-2.55(3H，m)，2.46(1H，dd，J＝11Hz，4Hz)，2.43-2.32(3H，m)，2.16-2.09(2H，m)。

(参考例28)

1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯基]环丙烷-1-甲醛

1)1-(4-氯磺酰基苯基)环丙烷-1-甲酸甲酯

将2.67g(15.15mmol)1-苯基环丙烷-1-甲酸甲酯溶解于27ml二氯甲烷中，在冰冷却、搅拌条件下滴加5.15ml(77.5mmol)氯磺酸，在室温下搅拌5小时，然后减压浓缩反应液，向残余物中加入乙酸乙酯，随后特别仔细地加入水。水洗有机层，用无水硫酸镁干燥后减压浓缩，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)，得到为白色粉末的标题化合物(收率52％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

7.98(2H，d，J＝8Hz)，7.59(2H，d，J＝8Hz)，3.66(3H，s)，1.75-1.70(2H，m)，1.27-1.23(2H，m)。

2)1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯基]环丙烷-1-甲酸甲酯

将2.16g(7.86mmol)1)中所得1-(4-氯磺酰基苯基)环丙烷-1-甲酸甲酯溶解于22ml四氢呋喃中，在冰冷却、搅拌条件下加入2.44g(23.6mmol)30％甲胺/乙醇溶液，在室温下搅拌30分钟。向反应液中加入乙酸乙酯和水进行分液，水洗有机层，用无水硫酸镁干燥后减压浓缩。用己烷洗涤固态的残余物，得到2.13g为白色粉末的标题化合物(收率：定量)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

7.80(2H，d，J＝8Hz)，7.50(2H，d，J＝8Hz)，4.35(1H，四重峰，J＝5Hz)，3.64(3H，s)，2.69(3H，d，J＝5Hz)，1.70-1.66(2H，m)，1.24-1.20(2H，m)。

3)1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯基]环丙烷-1-甲醇

与参考例7一样，用氢化铝锂还原2)中所得1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯基]环丙烷-1-甲酸甲酯，得到为白色粉末的标题化合物(收率94％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

7.79(2H，d，J＝9Hz)，7.50(2H，d，J＝9Hz)，4.46-4.33(1H，m)，3.74(2H，s)，2.66(3H，d，J＝6Hz)，0.99-0.92(4H，m)。

4)1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯基]环丙烷-1-甲醛

将4.33g(20.1mmol)氯铬酸吡啶_和4.33g分子筛4A悬浮于50ml二氯甲烷中，加入0.97g(4.02mmol)3)中所得1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯基]环丙烷-1-甲醇，在室温下搅拌1小时，然后加入50ml二乙醚并过滤。减压浓缩滤液，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)，得到0.88g为白色粉末的标题化合物(收率92％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

9.09(1H，s)，7.83(2H，d，J＝9Hz)，7.44(2H，d，J＝9Hz)，4.28(1H，四重峰，J＝5Hz)，2.69(3H，d，J＝5Hz)，1.67-1.63(2H，m)，1.49-1.45(2H，m)。

(参考例29)

(±)-α-甲基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯基乙醛

用(±)-α-甲基苯基乙酸乙酯代替1-苯基环丙烷-1-甲酸甲酯作为起始原料，依次进行与参考例28-1)、2)、3)和4)一样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(合计收率26％)。

¹H-核磁共振谱(400MHz，CDCl₃)δppm：

9.71(1H，s)，7.88(2H，d，J＝8Hz)，7.39(2H，d，J＝8Hz)，4.45-4.38(1H，m)，3.75(1H，四重峰，J＝7Hz)，2.69(3H，d，J＝5Hz)，1.50(3H，d，J＝7Hz)。

(参考例30)

(±)-α-乙基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯基乙醛

用(±)-α-乙基苯基乙酸乙酯代替1-苯基环丙烷-1-甲酸甲酯作为起始原料，依次进行与参考例28-1)、2)、3)和4)一样的反应，得到为无色油状物的标题化合物(合计收率5％)。

¹H-核磁共振谱(400MHz，CDCl₃)δppm：

9.68(1H，d，J＝2Hz)，7.85(2H，d，J＝8Hz)，7.34(2H，d，J＝8Hz)，4.40(1H，四重峰，J＝5Hz)，3.54-3.50(1H，m)，2.69-2.68(3H，m)，2.22-2.11(1H，m)，1.85-1.74(1H，m)，0.92(3H，t，J＝7Hz)。

(参考例31)

(±)-α-乙基-4-甲磺酰基苯基乙醛

用(±)-α-乙基-4-甲磺酰基苯基乙酸甲酯代替1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯基]环丙烷-1-甲酸甲酯作为起始原料，依次进行与参考例28-2)和3)一样的反应，得到为黄色油状物的标题化合物(合计收率56％)。

¹H-核磁共振谱(400MHz，CDCl₃)δppm：

9.72(1H，s)，7.96(2H，d，J＝8Hz)，7.42(2H，d，J＝8Hz)，3.59-3.54(1H，m)，3.07(3H，s)，2.24-2.14(1H，m)，1.86-1.75(1H，m)，0.93(3H，t，J＝7Hz)。

用甘氨酸衍生物(甲酯、酰胺或腈)代替甲胺，进行与参考例8一样的反应，合成参考例32-34的化合物。

(参考例32)

4-(N-甲氧基羰基甲基氨磺酰基)苯乙基溴

白色粉末(收率：定量)

(参考例33)

4-(N-氨基甲酰基甲基氨磺酰基)苯乙基溴

黄色粉末(收率49％)

(参考例34)

4-(N-氰基甲基氨磺酰基)苯乙基溴

黄色油状物(收率81％)

(参考例35)

2-[5-(N-甲基氨磺酰基)噻吩-2-基]乙基溴

使用2-(2-溴乙基)噻吩，通过与参考例28一样的方法进行氯磺酰基化反应，得到2-(2-溴乙基)-5-氯磺酰基噻吩。随后与参考例8一样，使该物质与甲胺反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率44％)。

¹H-核磁共振谱(500MHz，CDCl₃)δppm：

7.45(1H，d，J＝4Hz)，6.88(1H，d，J＝4Hz)，4.45-4.30(1H，m)，3.57(2H，t，J＝7Hz)，3.39(2H，t，J＝7Hz)，2.73(3H，d，J＝5Hz)。

(参考例36)

3-甲氧基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴

使用3-甲氧基苯乙基溴，通过与参考例28一样的方法，进行氯磺酰基化反应，得到4-氯磺酰基-3-甲氧基苯乙基溴。随后与参考例8一样，使该物质与甲胺反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率6％)。

¹H-核磁共振谱(400MHz，CDCl₃)δppm：

7.86(1H，d，J＝8Hz)，6.94(1H，d，J＝8Hz)，6.89(1H，s)，4.82-4.74(1H，m)，3.99(3H，s)，3.59(2H，t，J＝7Hz)，3.22(2H，t，J＝7Hz)，2.59(3H，d，J＝6Hz)。

(参考例37)

3-氟-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴

用3-氟苯乙基溴，进行与参考例36一样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率5％)。

(参考例38)

3-氯-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴

用3-氯苯乙基溴，进行与参考例36一样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率6％)。

(参考例39)

3-甲基-4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基溴

用3-甲基苯乙基溴，进行与参考例36一样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率11％)。

(参考例40)

4-(2-甲氧基乙基)磺酰基苯乙基溴

1)将1.10g(7.13mmol)4-巯基苯乙醇和0.98ml(10.7mmol)2-甲氧基乙基氯溶解于22ml甲醇中，加入1.48g(10.7mmol)碳酸钾，加热回流4小时。冷却后，向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，水洗有机层，经无水硫酸镁干燥后减压浓缩。将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)，得到1.18g为无色油状物的4-(2-甲氧基乙基)磺酰基苯乙醇(硫化物)(收率78％)。

2)将1.17g(5.51mmol)该硫化物溶解于30ml二氯甲烷中，在冰冷却、搅拌条件下，加入2.93g(11.0mmol)间氯过苯甲酸(65％)，在室温下搅拌20小时。向反应液中加入1.23g(16.5mmol)氢氧化钙，搅拌15分钟后，用硅藻土过滤反应混合物，减压浓缩滤液。将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝1∶3)，得到1.26g为无色油状物的4-(2-甲氧基乙基)磺酰基苯乙醇(醇化合物)(收率94％)。

3)将1.04g(4.26mmol)该醇化合物溶解于21ml二氯甲烷中，在冰冷却、搅拌条件下，加入1.34g(5.11mmol)三苯膦和1.84g(5.53mmol)四溴化碳，在室温下搅拌1小时。减压浓缩反应液，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝3∶2)，得到1.25g为无色油状物的标题化合物(收率95％)。

¹H-核磁共振谱(400MHz，CDCl₃)δppm：

7.88(2H，d，J＝8Hz)，7.42(2H，d，J＝8Hz)，3.75(2H，t，J＝7Hz)，3.61(2H，t，J＝7Hz)，3.39(2H，t，J＝7Hz)，3.27(2H，t，J＝7Hz)，3.23(3H，s)。

(参考例41)

4-[2-(四氢吡喃-2-基氧基)乙基]磺酰基苯乙基溴

用2-(四氢吡喃-2-基氧基)乙基氯代替2-甲氧基乙基氯，进行与参考例40一样的反应，得到为白色结晶的标题化合物(收率22％)。

¹H-核磁共振谱(400MHz，CDCl₃)δppm：

7.88(2H，d，J＝8Hz)，7.41(2H，d，J＝8Hz)，4.51-4.47(1H，m)，4.09-4.02(1H，m)，3.84-3.76(1H，m)，3.75-3.67(1H，m)，3.59(zH，t，J＝7Hz)，3.50-3.40(3H，m)，3.26(2H，t，J＝7Hz)，1.62-1.36(5H，m)，1.36-1.25(1H，m)。

制剂例

可以通过例如下述方法制造含有本发明的具有上述通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、酯或其它衍生物作为有效成分的制剂。

[制剂例1]散剂

将5g实施例19的化合物、895g乳糖和100g玉米淀粉用混合器混合，可得到散剂。

[制剂例2]颗粒剂

将5g实施例23的化合物、865g乳糖和100g低取代羟丙基纤维素混合，然后加入300g 10％羟丙基纤维素水溶液，进行捏合。将其挤出，用制粒机制粒，干燥后可得到颗粒剂。

[制剂例3]胶囊剂

将5g实施例40的化合物、115g乳糖、58g玉米淀粉和2g硬脂酸镁用V型混合机混合，然后装入3号胶囊中，每个胶囊装180mg，得到胶囊剂。

[制剂例4]片剂

将5g实施例41的化合物、90g乳糖、34g玉米淀粉、20g结晶纤维素和1g硬脂酸镁用混合器混合，然后通过压片机压片，可得到片剂。

[试验例1]

对人全血中IL-1β和TNF-α生成的抑制试验(体外)

按照Hartman等人的方法(D.A.Hartman，S.J.Ochalski和R.P.Carlson；The efffects of antiinflammatory and antiallergic drugs oncytokine release after stimulation of human whole blood bylipopolysaccharide and zymosan A：Inflamm.Res.，44，269(1995))进行。

在肝素存在下采集健康志愿者的末梢血。将100μl全血添加到预先加入了2μl受检化合物的二甲基亚砜溶液的微量离心管中，再添加10μl作为刺激剂的脂多糖(LPS)(来自大肠杆菌O26:B6，Difco公司)(终浓度10μg/ml)，然后充分混合，在37℃、5％CO₂条件下培养6小时。培养结束后，冷却至4℃中止反应，立即以14,000rpm离心5分钟，分离回收上清血浆。用酶联免疫测定(ELISA)试剂盒(Cayman公司和Genzyme公司)测定产生、释放到血浆中的IL-1β和TNFα。由存在受检化合物时和不存在受检化合物时的细胞因子产生量求出抑制率。在它们的平均抑制率的基础上，通过最小二次方法求出IC₅₀值。

本试验中，本发明的化合物显示出优异的细胞因子生成抑制作用。

[试验例2]

TNF-α生成抑制试验(体内)

按照Ochalski等的方法(S.J.Ochalski，D.A.Hartman，M.T.Belfast，T.L.Walter，K.B.Glaser和R.P.Carlson；Inhibition of endotoxin-inducedhypothermia and serum TNF-α levels in CD-1 mice by variouspharmacological agents：Agents Actions 39，C52-C54(1993))进行。

通过对小鼠静脉注射LPS，诱导其产生TNFα。对从实验前一天开始禁食一夜的Balb/c系小鼠(雄性，5-7周龄，体重22g左右，CharlesRiver Japan Inc.)，以10ml/1kg体重的比例经由尾静脉给予LPS(来自大肠杆菌O26:B6，Difco公司)，该LPS已经用生理盐水溶液调节至0.045mg/ml。1小时后，在乙醚麻醉下将小鼠开腹，从腹大静脉采血。采血使用装有23G针头、内壁经肝素润湿的1ml容量的一次性注射器。采血后，立即将血液转移到1.5ml容量的微量离心管中，在4℃、14,000rpm条件下进行离心分离，分离出血浆。将该血浆在-20℃一直保存到测定TNFα。

用酶联免疫测定(ELISA)试剂盒(小鼠TNFα ELISA KIT，Genzyme公司)测定TNFα的量。

将受检化合物悬浮于0.5％黄蓍树胶溶液中，在注射LPS前30分钟，以10ml/1kg体重的比例经口给予。对每一种受检化合物，最少以三种用量分别给予5只小鼠。对各种给予量，计算出相对于对照组的平均抑制率。

本试验中，本发明的化合物显示出优异的TNFα生成抑制作用。

[试验例3]

IL-1β生成抑制试验(体内)

按照Griffith等的方法(Richard J.Griffiths，Ethan J.Stam，James T.Downs和Ivan G.Otterness；ATP Induces the Release of IL-1 from LPS-Primed Cells In Vivo：J.Immunol.，154，2821-2828(1995))进行。

通过向小鼠腹腔内注射LPS和腺苷三磷酸(ATP)，诱导其产生IL-1β。向从实验前一天开始禁食一夜的Balb/c系小鼠(雄性，5-7周龄，体重22g左右，Charles River Japan Inc.)的腹腔内，以10ml/1kg体重的比例给予LPS(来自大肠杆菌O26:B6，Difco公司)，该LPS已经用生理盐水溶液调节至0.0045mg/ml。2小时后，再向腹腔内给予用生理盐水溶液调节至6.03mg/ml的0.5ml ATP。给予ATP后0.5小时，用干冰将其窒息处死后，立即向腹腔内注入3ml用于洗净的PBS(含有肝素：10U/ml、PMSF：0.25mM、亮抑蛋白酶肽(leupepsin)：1μg/ml、胃蛋白酶抑制剂：1μg/ml、EDTA：1mM)，对腹腔内进行洗净。用装有21G针头的1ml容量一次性注射器回收洗净液。回收后，将来自腹腔内的洗净液立即转移到1.5ml容量的微量离心管中，在4℃、7,500rpm条件下进行离心分离，以分离出上清液。将该上清液在-20℃一直保存到测定IL-1β。

用酶免疫测定(ELISA)试剂盒(小鼠ELISA KIT，Genzyme公司)测定IL-1β的量。

将受检化合物悬浮于0.5％黄蓍树胶溶液中，在注射LPS前30分钟，以10ml/1kg体重的比例经口给予。对每一种受检化合物，最少以三种用量分别给予5只小鼠。对各种给予量，计算出相对于对照组的平均抑制率。

本试验中，本发明的化合物显示出优异的IL-1β生成抑制作用。

[试验例4]

对由佐剂引发的关节炎的发病抑制试验(体内)

按照Winder等的方法(Arthritis Rheum.，12，472-482，1969)实施。

将丁酸分枝杆菌(Mycobacterium butyricum)的加热死菌体(DifcoLaboratories，Lot 679123)用玛瑙乳钵磨细，将其悬浮于干热灭菌的液体石蜡(和光纯药工业株式会社，一级)中，使其浓度达到2mg/ml，通过超声波处理制成佐剂。向Lewis雄性大鼠(9周龄，体重190g左右，Japan Charles River公司)的右后肢足跖皮内注射该佐剂(加热死菌体为100μg/0.05ml/爪)，引发关节炎。

将受检化合物悬浮于0.5％羧甲基纤维素钠水溶液中，从佐剂的注射日(第0天)开始到第20天为止，1天1次，以5ml/kg的比例进行经口给药。

在从开始注射佐剂的第3、5、7、10、13、15、18和21天，测定右足(注射了佐剂的足)和左足(未注射的足)的体积，算出肿胀体积(注射了佐剂的动物后肢足体积-正常健康组的后肢足体积)。使用大鼠足容积测定装置(Plest hymometer，Ugo Basile)，从后肢毛生长的地方开始直至足尖浸入测定装置的水槽中，由此测定足体积。

进而，通过下式计算第21天的受检化合物给予组相对于未给予受检化合物的对照组的肿胀抑制率。

肿胀抑制率(％)＝{1-(受检化合物给予组的肿胀体积)/(对照组的肿胀体积)}×100

本试验中，本发明的化合物显示出优异的对由佐剂引发的关节炎的发病抑制作用。

[试验例5]

抗胶原抗体诱导性关节炎的发病抑制试验(体内)

本试验中，采用小鼠的抗胶原抗体诱导性关节炎模型。

向Balb/c小鼠(雄性，5-6周龄，Charles River Japan Inc.)的尾静脉给予0.5ml抗胶原抗体溶液(4mg/ml，株式会社免疫生物研究所制造，用于关节炎的混合物)，自此3天之后，腹腔内给予0.1ml脂多糖溶液(0.5mg/ml，株式会社免疫生物研究所制造，用于关节炎的混合物)，引发关节炎。

将受检化合物悬浮于0.5％黄蓍树胶溶液中，在开始给予抗胶原抗体溶液之后的7天内，1天1次，以10ml/kg的比例进行经口给予。此外，对于对照组，给予0.5％黄蓍树胶溶液代替受检化合物的悬浮液。

在受检化合物(或黄蓍树胶溶液)的给予结束后，按照下述基准，对各四肢的肿胀程度进行评分。

0：正常(完全未见肿胀)

1：可见1趾发生肿胀

2：可见2趾以上发生肿胀

3：肢全体发生肿胀。

对于各个体，以四肢的总计评分作为该个体的肿胀评分，由相对于对照组的评分平均值的受检化合物给予组的各个体的评分，算出抑制率，由此判断受检化合物的抑制活性。

本试验中，本发明的化合物显示出优异的抗胶原抗体诱导性关节炎的发病抑制作用。

[试验例6]

抗胶原抗体诱导性关节炎的治疗试验(体内)

本试验中，采用小鼠的抗胶原抗体诱导性关节炎模型。

向Balb/c小鼠(雄性，5-6周龄，Charles River Japan Inc.)的尾静脉给予0.5ml抗胶原抗体溶液(4mg/ml，株式会社免疫生物研究所制造，用于关节炎的混合物)，自此3天之后，腹腔内给予0.1ml脂多糖溶液(0.5mg/ml，株式会社免疫生物研究所制造，用于关节炎的混合物)，引发关节炎。

在开始给予抗胶原抗体溶液之后的7天后，按照试验例5中给出的基准，对肿胀程度进行评分，选出两后肢的评分分别为3的小鼠，用其进行治疗试验。

将受检化合物悬浮于0.5％黄蓍树胶溶液中，在上述选出日后的3天内，1天1次，以10ml/kg的比例进行经口给予。此外，对于对照组，给予0.5％黄蓍树胶溶液代替受检化合物的悬浮液。

在受检化合物(或黄蓍树胶溶液)的给予结束后，再次按照试验例5中给出的基准，对两后肢的肿胀程度进行评分。由相对于对照组的评分平均值的受检化合物给予组的各个体的评分，算出抑制率，由此判断受检化合物的抑制活性。

本试验中，本发明的化合物显示出优异的抗胶原抗体诱导性关节炎的治疗作用。

[试验例7]

对半乳糖胺(GalN)和脂多糖(LPS)诱发性小鼠致死(败血症模型)的救命试验

通过对小鼠尾静脉内注射GalN和LPS，诱发败血症。

准备用生理盐水将浓度调整至1g/5ml的GalN(Sigma公司制造)、用生理盐水将浓度调整至0.05mg/5ml的LPS(Sigma公司制造)，将这两种溶液等量混合。将混合后的溶液以10ml/kg的比例注射入小鼠(C3H/He.N(雄性，7周龄，Charles River Japan Inc.，1组10只))的尾静脉中，诱导败血症引发的死亡。

用生理盐水溶解受检化合物，在GalN、LPS溶液临注射前，以10ml/kg的比例注射入尾静脉中。

在致死诱导后的3天内，观察并记录小鼠的生死，判定救命效果。

产业实用性

本发明的环状叔胺化合物具有优异的炎症性细胞因子生成抑制作用，经口吸收性良好，并且毒性低，因而可用作以炎症性细胞因子介导的疾病的、用于温血动物(特别是人)的药用组合物。例如，可用作解热止痛抗炎症药、抗病毒药，以及类风湿性关节炎、变形性关节炎、变应性疾病、哮喘、败血症、牛皮癣、骨质疏松症、自体免疫性疾病(例如全身性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、克罗恩氏病等)、糖尿病(特别是I型糖尿病)、肾炎、肝炎、肿瘤、缺血性心脏病、早老性痴呆或动脉硬化的预防药或治疗药；可优选用作解热止痛抗炎症药，以及类风湿性关节炎、变形性关节炎、变应性疾病、败血症、牛皮癣、骨质疏松症、溃疡性结肠炎、糖尿病(特别是I型糖尿病)、肝炎、动脉硬化或克罗恩氏病的预防药或治疗药；可特别优选用作解热止痛抗炎症药，以及类风湿性关节炎、变形性关节炎、败血症、牛皮癣、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、糖尿病(特别是I型糖尿病)或肝炎的预防药或治疗药。

Claims (54)

1.具有下述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐：

式中，

A表示可被选自取代基组δ的基团取代的选自苯、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡咯、呋喃、噻吩、吡唑、咪唑、异_唑和异噻唑的三价基团；

R¹表示可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳基；或者可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的杂芳基；

R²表示可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的、具有至少1个氮原子的杂芳基；

R³表示具有下述通式(IIa)和(IIb)的基团：

[式中，

含有虚线的键表示单键或双键；

环B表示4-7元杂环(该环是饱和或不饱和的，可以与芳基、杂芳基、环烷基或杂环基稠合)；

X表示碳原子数为1-5的直链或支链状亚烷基；

Y表示单键或具有式C(R⁸a)(R⁸b)的基团(R⁸a和R⁸b相同或不同，分别表示氢原子、羟基、卤素原子、低级烷基或低级烷氧基，或者R⁸a和R⁸b一起形成氧代基或亚甲基，或者R⁸a和R⁸b同与其相连的碳原子一起形成3-6元的环烷基)；

Z表示亚芳基或亚杂芳基；

m表示0-2；

R⁵表示羧基、低级烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、芳氧基羰基、具有式CONR^aR^b的基团、具有式COR^c的基团、具有式SO₂NR^aR^b的基团、具有式SO₂R^c的基团或具有式SOR^c的基团；

R^a和R^b相同或不同，表示氢原子、羟基、可被选自取代基组α的基团取代的低级烷基、可被选自取代基组α的基团取代的低级烯基、可被选自取代基组α的基团取代的低级炔基、低级烷氧基、低级烯氧基、低级炔氧基、芳烷氧基、环烷基、被环烷基取代的低级烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、被杂芳基取代的的低级烷基、氨基或者一低级烷基氨基或二低级烷基氨基；

R^c表示氢原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基低级烷基或羟基低级烷基；

R⁶表示1或2个选自氢原子、羟基、氨基、硝基、氰基、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基和卤代低级烷硫基的基团；

n表示1-2(n为2时，R⁶可以相同，也可以不同)；

R⁷表示1-3个选自氢原子、羟基、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基和卤代低级烷硫基的基团]；

取代基组α表示包括下列基团的组：羟基、硝基、氰基、卤素原子、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、低级酰氧基、低级烷硫基、卤代低级烷硫基和具有式-NR^dR^e的基团(式中，R^d和R^e相同或不同，分别表示氢原子、低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳烷基、低级烷基磺酰基或低级烷基羰基，或者R^d和R^e和与其相连的氮原子一起形成杂环基)；

取代基组β表示包括下列基团的组：可被选自取代基组α的基团取代的低级烷基、可被选自取代基组α的基团取代的低级烯基、可被选自取代基组α的基团取代的炔基、芳烷基和环烷基；

取代基组γ表示包括下列基团的组：氧代基、羟基亚氨基、低级烷氧基亚氨基、低级亚烷基、低级亚烷二氧基、低级烷基亚硫酰基和低级烷基磺酰基；

取代基组δ表示包括下列基团的组：1个选自取代基组β的基团，被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的环烷基，可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的芳基，可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的杂芳基，和可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的杂环基；

条件是：环A上连接R¹和R³的原子分别与环A上连接R²的原子相邻。

2.权利要求1中所述化合物或其药理学上可接受的盐，其中A为选自下列的三价基团：可被选自取代基组δ的2个基团取代的吡咯基和可被选自取代基组δ的1个基团取代的吡唑基。

3.权利要求1中所述化合物或其药理学上可接受的盐，其中A为可被选自取代基组δ的2个基团取代的吡咯基。

4.权利要求1中所述化合物或其药理学上可接受的盐，其中A为吡咯基。

5.权利要求1-4任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳基。

6.权利要求1-4任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的苯基或萘基。

7.权利要求1-4任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为可被选自取代基组α¹和取代基组β¹的基团取代的苯基，

取代基组α¹表示包括羟基、氰基、卤素原子、低级烷氧基和卤代低级烷氧基的组；

取代基组β¹表示包括低级烷基、卤代低级烷基和羟基低级烷基的组。

8.权利要求1-4任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为苯基或者被选自羟基、氰基、卤素原子、低级烷氧基、卤代低级烷基和卤代低级烷氧基的基团取代的苯基。

9.权利要求1-4任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为苯基、3-氰基苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、2，4-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，4-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲基苯基或4-氟-3-甲氧基苯基。

10.权利要求1-4任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为苯基、3-氰基苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、3-三氟甲基苯基或4-氟-3-甲氧基苯基。

11.权利要求1-4任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R¹为苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3-氯-4-氟苯基或3-三氟甲基苯基。

12.权利要求1-11任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R²为可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的、含有1或2个氮原子的5-6元杂芳基。

13.权利要求1-11任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R²为可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的吡啶基或嘧啶基。

14.权利要求1-11任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R²为可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的4-吡啶基或4-嘧啶基。

15.权利要求1-11任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R²为可被选自取代基组α和取代基组β的1个基团在2位上取代的4-吡啶基或4-嘧啶基。

16.权利要求1-11任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R²为可被选自以下取代基组的1个基团在2位上取代的4-吡啶基或4-嘧啶基，其中所述取代基组包含甲氧基、氨基、甲基氨基、苄基氨基和α-甲基苄基氨基。

17.权利要求1-16任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中m为1。

18.权利要求1-17中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIa)的基团；X为碳原子数1-4的亚烷基；Y为具有式C(R⁸a)(R⁸b)的基团，式中R⁸a和R⁸b相同或不同，分别表示氢原子、羟基、卤素原子、碳原子数为1-4的烷基或碳原子数为1-4的烷氧基，或者R⁸a和R⁸b一起形成氧代基或亚甲基，或者R⁸a和R⁸b同与其相连的碳原子一起形成3-6元的环烷基。

19.权利要求1-17中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIa)的基团；X为亚甲基；Y为具有式C(R⁸a)(R⁸b)的基团，式中R⁸a和R⁸b相同或不同，分别表示氢原子、羟基、氟原子、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基，或者R⁸a和R⁸b一起形成氧代基或亚甲基，或者R⁸a和R⁸b同与其相连的碳原子一起形成环丙基。

20.权利要求1-17任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIa)的基团；X为亚甲基；Y为具有式C(R⁸a)(R⁸b)的基团，式中R⁸a和R⁸b相同或不同，分别表示氢原子、氟原子、甲基、羟基或氧代基。

21.权利要求1-17任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIa)的基团，X为亚甲基，Y为具有式CH₂的基团。

22.权利要求1-17任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIb)的基团，环B为含有1个氮原子并且还可以含有选自氮原子、氧原子、硫原子、具有式＞SO的基团和具有式＞SO₂的基团的1个原子或基团的5或6元杂环，该环是饱和或不饱和的，可以与芳基、杂芳基、环烷基或杂环基稠合。

23.权利要求1-17任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIb)的基团，环B为含有1个氮原子的5或6元杂环，该环是饱和或不饱和的，可以与芳基、杂芳基、环烷基或杂环基稠合。

24.权利要求1-17任一项中所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R³为具有式(IIb)的基团，环B为吡咯烷环或吡咯啉环。

25.权利要求1-24中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中Z为亚苯基、噻吩二基、呋喃二基、吡咯二基、_唑二基、噻唑二基、噻二唑二基或吡啶二基。

26.权利要求1-24中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中Z为亚苯基或噻吩二基。

27.权利要求1-26中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁵为具有式CONR^aR^b的基团、具有式COR^c的基团、具有式SO₂NR^aR^b的基团、具有式SO₂R^c的基团或具有式SOR^c的基团，式中R^a和R^b相同或不同，表示氢原子、可被选自取代基组α的基团取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烯氧基、环烷基、氨基或者一低级烷基氨基或二低级烷基氨基；R^c表示低级烷基。

28.权利要求1-26中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁵为具有式CONR^aR^b的基团、具有式SO₂NR^aR^b的基团、具有式SO₂R^c的基团或具有式SOR^c的基团，式中R^a和R^b相同或不同，表示氢原子、低级烷基、卤代低级烷基、羟基低级烷基、低级烷氧基低级烷基、低级烷氧基或环烷基；R^c表示低级烷基。

29.权利要求1-26中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁵为氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基、N-环戊基氨基甲酰基、N-(2-氟乙基)氨基甲酰基、N-(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N-丙基氨磺酰基、N-异丙基氨磺酰基、N-环丙基氨磺酰基、N-环戊基氨磺酰基、N-(2-氟乙基)氨磺酰基、N-(2-甲氧基乙基)氨磺酰基、N-甲氧基氨磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、甲亚硫酰基、乙亚硫酰基或丙亚硫酰基。

30.权利要求1-29中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁶为1或2个选自氢原子、氟原子和甲氧基的基团。

31.权利要求1-29中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁶为氢原子。

32.权利要求1-31中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁷为1-2个选自氢原子、羟基和低级烷基的基团。

33.权利要求1-31中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R⁷为氢原子。

34.权利要求1-33中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中具有通式(I)的化合物用下述任一个通式表示：

或

式中，R⁴和R^4’相同或不同，表示氢原子或选自取代基组δ的基团。

35.权利要求1-33中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐，其中具有通式(I)的化合物用下述任一个通式表示：

或

式中，R⁴和R^4’相同或不同，表示氢原子或选自取代基组δ的基团。

36.权利要求1中所述化合物或其药理学上可接受的盐，其中具有通式(I)的化合物选自下列的化合物：

1)4-[1-(4-氨基甲酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

2)3-[1-(4-氨基甲酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡唑、

3)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

4)4-[1-[4-(N-乙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

5)4-[1-[4-(N-环丙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

6)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-异丙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

7)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-丙基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

8)4-[1-[4-[N-(2-氟乙基)氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

9)4-[1-[4-(N-环戊基氨基甲酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

10)4-[1-[4-[N-(乙氧基羰基甲基)氨基甲酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶4-基)-1H-吡咯、

11)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

12)4-[1-[4-(N-乙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

13)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-丙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

14)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-异丙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

15)2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[4-(N-甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

16)4-[1-[4-(N-环丙基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

17)4-[1-[4-[N-(2-氟乙基)氨磺酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

18)4-[1-[4-(N，N-二甲基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

19)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-[N-(2-甲氧基乙基)氨磺酰基]苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

20)4-[1-[4-(N-乙氧基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

21)4-[1-[4-(N-烯丙氧基氨磺酰基)苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

22)2-(4-氟苯基)-4-[1-(4-甲磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

23)2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-(4-甲磺酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

24)2-(4-氟苯基)-4-[1-(4-甲亚硫酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

25)2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-(4-甲亚硫酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

26)4-[1-(4-乙酰基苯乙基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

27)2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-甲基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

28)4-[(2S，8aS)-2-(4-氨基甲酰基苯基)-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

29)2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-甲基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

30)4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-乙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

31)4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-苄基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

32)4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-环丙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

33)4-[(2S，8aS)-2-[4-[N-(2-氟乙基)氨基甲酰基]苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

34)2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-丙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

35)2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-(N-异丙基氨基甲酰基)苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

36)2-(4-氟苯基)-4-[(2S，8aS)-2-[4-[N-(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基]苯基]-1，2，3，5，6，8a-六氢吲哚嗪-7-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

37)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-甲氧基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

38)2-(4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-羟基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、

39)2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-甲氧基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯、和

40)2-(3-氯-4-氟苯基)-4-[1-[4-(2-羟基乙基)磺酰基苯乙基]-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。

37.一种药物，该药物含有权利要求1-36中任一项所述的化合物或其药理学上可接受的盐作为有效成分。

38.权利要求37的药物，该药物用作以炎症性细胞因子介导的疾病的预防或治疗药。

39.权利要求37的药物，该药物用作具有炎症性细胞因子生成抑制作用的解热、止痛、抗炎症药。

40.权利要求37的药物，该药物用作类风湿性关节炎的预防药或治疗药。

41.权利要求37的药物，该药物用作变形性关节炎的预防药或治疗药。

42.权利要求37的药物，该药物用作败血症、牛皮癣、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、糖尿病或肝炎的预防药或治疗药。

43.抑制炎症性细胞因子产生的方法，该方法包括将有效量的权利要求1-36任一项中所述化合物或其药理学上可接受的盐给予温血动物。

44.权利要求43的方法，其中所述温血动物为人。

45.预防或治疗与炎症性细胞因子相关的疾病的方法，该方法包括将有效量的权利要求1-36任一项中所述化合物或其药理学上可接受的盐给予温血动物。

46.权利要求45的方法，其中所述温血动物为人。

47.治疗或去除热、痛和/或炎症的方法，该方法包括将有效量的权利要求1-36任一项中所述化合物或其药理学上可接受的盐给予温血动物。

48.权利要求47的方法，其中所述温血动物为人。

49.预防或治疗类风湿性关节炎的方法，该方法包括将有效量的权利要求1-36任一项中所述化合物或其药理学上可接受的盐给予温血动物。

50.权利要求49的方法，其中所述温血动物为人。

51.预防或治疗变形性关节炎的方法，该方法包括将有效量的权利要求1-36任一项中所述化合物或其药理学上可接受的盐给予温血动物。

52.权利要求51的方法，其中所述温血动物为人。

53.预防或治疗败血症、牛皮癣、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、糖尿病或肝炎的方法，该方法包括将有效量的权利要求1-36任一项中所述化合物或其药理学上可接受的盐给予温血动物。

54.权利要求53的方法，其中所述温血动物为人。