DE3807895A1 - Erzeugnisse, enthaltend einen calciumantagonisten und einen lipidsenker - Google Patents
Erzeugnisse, enthaltend einen calciumantagonisten und einen lipidsenkerInfo
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Description
Es ist bekannt, daß Calciumantagonisten wirksame Pharmaka zur Behandlung
der koronaren Herzerkrankung sind (H. Eichstädt "Calcium-Antagonisten",
Kapitel 33 aus "Handbuch der inneren Medizin, Band IX/3:
Koronarerkrankungen", hrsg. von H. Roskamm, Springer-Verlag, Berlin, 1984;
U. Borchard "Spektrum Koronartherapeutika", Aesopus Verlag, Zug, 1985).
Weiter sind bereits eine Reihe von Lipidsenkern beschrieben worden, mit
deren Hilfe Hyperlipidämien behandelt werden können (W. Kruse et al
"Spektrum Lipidsenker", Aersopus Verlag, Zug, 1985). Von Fibraten ist auch
bekannt, daß sie die Fließeigenschaften des Blutes verbessern
(z. B. Ernst/Matrai, Therapiewoche 38, 136-139, 1988; Vortrag von Leschke
während des Expertengespräches "Aktueller Stand der Therapie von
Fettstoffwechselstörungen", Wiesbaden, 10. 10. 87; Ärzte-Zeitung 6, 29,
1987).
Es wurde nun gefunden, daß sich die Wirkung von Calciumantagonisten durch
Zugabe von Lipidsenkern verbessern läßt.
Gegenstand der Erfindung sind Erzeugnisse, enthaltend einen Calciumantagonisten
und einen Lipidsenker.
Die Erzeugnisse können als Kombinationspräparate zur gleichzeitigen
Anwendung in fixer Kombination oder getrennt zur gleichzeitigen oder
zeitlich abgestuften Anwendung vorliegen.
Als Calciumantagonisten seien insbesondere genannt: Diltiazem, Etafenon,
Fendilin, Gallopamil, Nifedipin, Prenylamin, Perhexilin und Verapamil.
Hiervon sind Verapamil und Gallopamil bevorzugt.
Als Lipidsenker kommen beispielsweise in Betracht: Bezafibrat, Clofibrat
sowie Aluminium- und Etofyllinclofibrat, Colestipol, Colestyramin,
Dextrothyroxin, Etiroxat, Etofibrat, Fenofibrat, Gemfibrozil,
Inositolnicotinat, Magnesium-pyridoxal-5′-phosphat-glutaminat, Probucol,
3-Pyridylmethanol, β-Sitosterin und Xantinolnicotinat. Von diesen
Substanzen sind die Fibrate (Bezafibrat, Clofibrat, Etofibrat und
Fenofibrat) bevorzugt.
Sofern die Substanzen basische Gruppen enthalten, können sie auch in Form
ihrer Salze mit physiologisch verträglichen Säuren für das Kombinationspräparat
verwendet werden. Als physiologisch verträgliche Säuren kommen
vorzugsweise in Betracht: Salzsäure, Schwefelsäure, Phosphorsäure,
Essigsäure, Zitronensäure, Malonsäure, Salicylsäure, Maleinsäure,
Fumarsäure, Bernsteinsäure, Ascorbinsäure, Äpfelsäure, Methansulfonsäure,
Milchsäure, Gluconsäure, Glucuronsäure, Amidosulfonsäure, Benzoesäure,
Weinsäure.
Calciumantagonist und Lipidsenker liegen in der Mischung in Mengen vor,
die an der unteren Grenze der normalerweise für diese Substanzen
empfohlenen Dosiermengen oder etwas darunter liegen. In der Regel liegt
das Verhältnis der Mengen Lipidsenker zu Calciumantagonist im Bereich von
10 : 1 bis 1 : 10. Für eine Kombination aus Verapamil und Fenofibrat liegt
dieses Verhältnis vorzugsweise bei 1 : 2 bis 2 : 1.
Die neue Kombination verbessert die Fließeigenschaften des Blutes im
Vergleich zu den Einzelbestandteilen der Kombination in unerwarteter
überadditiver Stärke. Sie eignet sich daher zur Therapie und Prophylaxe
von Symptomen, die durch Störungen der Myokarddurchblutung bei koronarer
Herzerkrankung bedingt sind, d. h. aller Angina-pectoris-Formen, zur
Nachbehandlung des Herzinfarktes, zur Anwendung vor und nach
Ballondilatation und Bypassoperation.
Die erfindungsgemäßen Erzeugnisse können parenteral, vorzugsweise aber
auch oral verabfolgt werden. Zur oralen Applikation eignen sich
insbesondere Tabletten, Darag´es und Kapseln. Besonders geeignet sind
Retardformen. Für die Herstellung der genannten Formen eignen sich die
bekannten Verfahren, wie sie beispielsweise in H. Sucker et al,
Pharmazeutische Technologie, Thieme-Verlag, Stuttgart 1978 beschrieben
sind. Es ist auch möglich, die Einzelbestandteile der Mischung zu
Applikationsformen zu verarbeiten und diese zusammen zu verpacken,
beispielsweise in einer Durchdrückpackung.
20 Retardtabletten Isoptin®RR und 20 Retardkapseln Normalip® werden
jeweils paarweise in eine Durchdrückpackung gefüllt.
Es wurden Pellets folgender Zusammensetzung hergestellt:
Es wurden jeweils 128,0 mg Pellets a) und 150,3 mg Pellets b) in
Steckkapseln gefüllt.
Das Beispiel 2 wurde wiederholt, jedoch wurden 192,0 mg Pellets a) und
150,3 mg Pellets b) pro Steckkapsel abgefüllt.
Das Beispiel 2 wurde wiederholt, jedoch wurden 128,0 mg Pellets a) und
300,6 mg Pellets b) pro Steckkapsel abgefüllt.
Es wurden Tabletten folgender Zusammensetzung gepreßt:
Die Tabletten wurden im Verhältnis 1 : 1 in Kapseln gefüllt.
Claims (7)
1. Erzeugnisse, enthaltend einen Calciumantagonisten und einen
Lipidsenker.
2. Erzeugnisse gemäß Anspruch 1 als Kombinationspräparat zur
gleichzeitigen Anwendung in fixer Kombination oder getrennt zur
gleichzeitigen oder zeitlich abgestuften Anwendung.
3. Erzeugnisse gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das
Verhältnis von Calciumantagonist zu Lipidsenker bei 10 : 1 bis 1 : 10
liegt.
4. Erzeugnisse gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der
Calciumantagonist Verapamil und der Lipidsenker Fenofibrat ist.
5. Erzeugnis gemäß Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis
Verapamil zu Fenofibrat 1 : 2 bis 2 : 1 ist.
6. Erzeugnisse gemäß Anspruch 1 zur Verwendung bei der Bekämpfung von
Krankheiten.
7. Verwendung der Erzeugnisse gemäß Anspruch 1 zur Herstellung von
Arzneimitteln zur Behandlung der koronaren Herzerkrankung.
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