DE60320033T2 - Benzoazolylpiperazinderivate mit vr1-antagonistischer wirkung - Google Patents

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Description

  • Die vorliegende Anmeldung beansprucht den Vorteil der vorläufigen US-Patentanmeldung Nr. 60/435,917, eingereicht am 24. Dezember 2002; der vorläufigen US-Patentanmeldung Nr. 60/459,626, eingereicht am 3. April 2003; sowie der vorläufigen US-Patentanmeldung Nr. 60/473,856, eingereicht am 29. Mai 2003.
  • 1. GEBIET DER ERFINDUNG
  • Die vorliegende Erfindung betrifft Benzoazolylpiperazinverbindungen, Zusammensetzungen umfassend eine Benzoazolylpiperazinverbindung sowie Verwendungen einer wirksamen Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung zur Herstellung eines Medikaments oder zur Behandlung oder zur Prävention von Schmerzen, Urininkontinenz (UI), einem Geschwür, entzündlicher Darmkrankheit (IBD), Reizdarmsyndrom (IBS), einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, Psychose, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, amyotropher Lateralsklerose (ALS), Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression.
  • 2. HINTERGRUND DER ERFINDUNG
  • Schmerz ist das am meisten verbreitete Symptom, auf Grund dessen Patienten medizinischen Rat und medizinische Behandlung suchen. Schmerz kann akut oder chronisch auftreten. Während der akute Schmerz üblicherweise selbstlimitiert ist, dauert chronischer Schmerz für 3 Monate oder länger an und kann zu signifikanten Veränderungen der Persönlichkeit, der Lebensweise, der funktionellen Fähigkeiten und der allgemeinen Lebensqualität eines Patienten führen (K. M. Foley, Pain, in Cecil Textbook of Medicine 100–107 (J. C. Gennett und F. Plum, Hrsg., 20. Aufl. 1996)).
  • Schmerz wurde traditionell bisher durch die Verabreichung von nicht opioiden Analgetika, so wie Acetylsalicylsäure, Cholinmagnesiumtrisalicylat, Acetaminophen, Ibuprofen, Fenoprofen, Diflunisal und Naproxen; oder von opioiden Analgetika, einschließend Morphin, Hydromorphon, Methadon, Levorphanol, Fentanyl, Oxycodon und Oxymorphon behandelt. Id.
  • bei UI handelt es sich um nicht kontrollierbares Urinieren, im Allgemeinen verursacht durch eine Instabilität des Blasendetrusormuskels. Von UI sind Menschen jeden Alters und jeden Gesundheitszustands betroffen, sowohl im Bereich von Pflegeeinrichtungen als auch in der Gesamtheit der Gemeinschaft. Zum gegenwärtigen Zeitpunkt sind 15–30% der zu Hause lebenden Senioren von UI betroffen, von denen ein Drittel in Einrichtungen zur Kurzzeitpflege und mindestens die Hälfte langfristig in Pflegeheimen lebt (R. M. Resnick, Lancet 346: 94 (1995)). Personen, die unter UI leiden, sind ebenfalls anfällig für Infekte des Harntrakts, Druckgeschwüre, perineale Ekzeme sowie Urosepsis. In psychosozialer Hinsicht wird UI mit Peinlichkeit, sozialer Stigmatisierung, Depression sowie einem Risiko der Einweisung in eine Institution assoziiert (Herzo et al., Annu. Rev. Gerontol. Geriatr. 9: 74 (1989)). In wirtschaftlicher Hinsicht sind die Kosten für UI immens; allein in den Vereinigten Staaten liegen die mit UI assoziierten Kosten im Gesundheitswesen bei mehr als 15 Milliarden $ pro Jahr.
  • Physiologische Blasenkontraktion wird zu einem großen Teil durch Acetylcholininduzierte Stimulation von postganglionären Muscarin-Rezeptorstellen auf der glatten Muskulatur der Blase hervorgerufen. Behandlungen der UI schließen die Verabreichung von Wirkstoffen mit blasenentspannenden Eigenschaften ein, die bei der Kontrolle der Überaktivität des Blasendetrusormuskels helfen. So wurden z. B. Anticholinergika, so wie Propanthelinbromid und Glycopyrrolat, sowie Kombinationen von Relaxantien für glatte Muskulatur, so wie eine Kombination aus racemischem Oxybutynin und Dicyclomin, oder ein Anticholinergikum zur Behandlung von UI verwendet (Siehe z. B. A. J. Wein, Urol. Clin. N. Am. 22: 557–577 (1995); Levin et al., J. Urol. 128: 396–398 (1982); Cooke et al., S. Afr. Med. J. 63: 3 (1983); R. K. Mirakhur et al., Anaesthesia 38: 1195–1204 (1983)). Diese Wirkstoffe sind jedoch bei allen Patienten mit nicht inhibierten Blasenkontraktionen nicht wirksam. Diese Art der Behandlung basiert in der Hauptsache auf der Verabreichung von anticholinergischen Medikamenten.
  • Jedoch konnte keine der bestehenden Behandlungen mit kommerziellen Wirkstoffen einen vollständigen Behandlungserfolg bei allen Klassen von UI-Patienten erzielen; außerdem erfolgte die Behandlung niemals ohne signifikante schädliche Nebenwirkungen. So können z. B. häufig Benommenheit, Mundtrockenheit, Konstipation, verschwommenes Sehen, Kopfschmerzen, Herzrasen und Herzrhythmusstörungen auftreten, die mit der anticholinergischen Wirkung von herkömmlichen anti-UI-Wirkstoffen zusammenhängen und die Komplianz des Patienten negativ beeinträchtigen. Und doch werden für Patienten mit UI derzeit, trotz des Auftretens von nicht erwünschten anticholinergischen Wirkungen bei vielen Patienten, anticholinergische Wirkstoffe verschrieben. The Merck Manual of Medical Information 631–634 (R. Berkow, Hrsg., 1997).
  • Bei Geschwüren handelt es sich um wunde Stellen, die dort auftreten, wo die äußere Schutzschicht des Verdauungstrakts durch Magensäuren oder Verdauungssäfte erodiert wurde. Bei diesen wunden Stellen handelt es sich typischerweise um klar definierte runde oder ovale Läsionen, die primär im Magen und im Duodenum auftreten. Etwa 1 von 10 Personen entwickelt ein Geschwür. Geschwüre entwickeln sich als Folge eines Ungleichgewichts zwischen Faktoren der Säuresekretion, ebenso bekannt als „aggressive Faktoren", so wie Magensäure, Pepsin und eine Infektion mit Helicobacter pylori, und lokalen Faktoren zum Schutz der Mukosa, so wie die Sekretion von Bikarbonat, Mukus und Prostaglandinen.
  • Die Behandlung von Geschwüren beinhaltet typischerweise eine Reduktion oder Inhibition der aggressiven Faktoren. So können z. B. Antiazida so wie Aluminiumhydroxid, Magnesiumhydroxid, Natriumbikarbonat und Kalziumbikarbonat dazu verwendet werden, die Magensäuren zu neutralisieren. Antiazida können jedoch Alkalose verursachen, was zu Übelkeit, Kopfschmerz und Schwäche führt. Antiazida können ebenfalls die Absorption anderer Wirkstoffe in den Blutkreislauf beeinträchtigen und so Diarrhoe auslösen.
  • H2-Antagonisten, so wie Cimetidin, Ranitidin, Famotidin und Nizatidin werden ebenfalls zur Behandlung von Geschwüren angewandt. H2-Antagonisten fördern die Heilung von Geschwüren durch die Reduktion der Magensäure und die Sekretion von Verdauungsenzymen, die durch Histamin und weitere H2-Antagonisten im Magen und im Duodenum ausgelöst wird. H2-Antagonisten können jedoch bei Männern zu einer Vergrößerung der Brust sowie zu Impotenz, mentalen Veränderungen (vor allem bei älteren Personen), Kopfschmerzen, Benommenheit, Übelkeit, Muskelschmerzen, Diarrhoe, Ausschlag und Fieber führen.
  • H+, K+-ATPase-Inhibitoren so wie Omeprazol und Lansoprazol werden ebenfalls zur Behandlung von Geschwüren angewandt. H+, K+-ATPase-Inhibitoren inhibieren die Produktion von Enzymen, die vom Magen zur Säuresekretion eingesetzt werden. Mit H+, K+-ATPase-Inhibitoren in Verbindung gebrachte Nebenwirkungen schließen ein: Übelkeit, Diarrhoe, abdominale Koliken, Kopfschmerz, Benommenheit, Schläfrigkeit, Hautausschläge und vorübergehende Erhöhungen der Plasmaaktivitäten von Aminotransferasen.
  • Sucraflate wird ebenfalls zur Behandlung von Geschwüren angewandt. Sucraflate haftet an Epithelzellen und es wird angenommen, dass es eine schützende Schicht an der Basis eines Geschwürs bildet, um die Heilung zu fördern. Sucraflate kann jedoch zu Konstipation und Mundtrockenheit führen und die Absorption anderer Wirkstoffe beeinträchtigen.
  • Antibiotika werden angewandt, wenn das Geschwür durch Helicobacter pylori hervorgerufen wurde. Oft wird eine Antibiotikatherapie mit der Verabreichung von Bismutverbindungen so wie Bismutsubsalicylat und kolloidalem Bismutcitrat gekoppelt. Es wird angenommen, dass die Bismutverbindungen die Sekretion von Mukus und HCO3 fördern, die Pepsinaktivität inhibieren und als ein Bakterizid gegen Helicobacter pylori wirken. Die Einnahme von Bismutverbindungen kann jedoch zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Bi+3 führen und die Absorption anderer Wirkstoffe beeinträchtigen.
  • Prostaglandinanaloga, so wie Misoprostal, inhibieren die Sekretion von Säure und stimulieren die Sekretion von Mucus und Bikarbonat; sie werden ebenfalls zur Behandlung von Geschwüren angewandt, insbesondere von Geschwüren bei Patienten, bei denen nichtsteroidale antiinflammatorische Wirkstoffe vonnöten sind. Wirksame orale Dosierungen von Prostaglandinanaloga können jedoch zu Diarrhoe und abdominalen Krämpfen (ihren. Des Weiteren (ihren einige Prostaglandinanaloga zu Fehlgeburten.
  • Carbenoxolon, ein mineralisches Kortikoid, kann ebenfalls zur Behandlung von Geschwüren angewandt werden. Es scheint, dass Carbenoxolon die Zusammensetzung und Quantität des Mucus verändert, wodurch die mukosale Barriere gestärkt wird. Carbenoxolon kann jedoch zu Na+- und Flüssigkeitsretention, Bluthochdruck, Kaliummangel und beeinträchtigter Glukosetoleranz führen.
  • Muscarinisch-cholinergische Antagonisten so wie Pirenzepin und Telenzepin können ebenso dazu verwendet werden, die Säuresekretion zu reduzieren und Geschwüre zu behandeln. Die Nebenwirkungen von muscarinisch-cholinergischen Antagonisten schließen ein: Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen und Konstipation. The Merck Manual of Medical Information 496–500 (R. Berkow, Hrsg., 1997) und Goodman und Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 901–915 (J. Hardman und L. Limbird, Hrsg., 9. Aufl. 1996).
  • Bei IBD handelt es sich um eine chronische Störung, bei der sich der Darm entzündet, was oftmals zu wiederkehrenden abdominalen Krämpfen und Diarrhoe führt. Die beiden Arten von IBD sind die Crohnsche Krankheit und ulcerative Colitis.
  • Bei der Crohnschen Krankheit, die regionale Enteritis, granulomatöse Ileitis und Ileocolitis einschließen kann, handelt es sich um eine chronische Entzündung der Darmwand. Die Crohnsche Krankheit tritt in beiden Geschlechtern mit der gleichen Häufigkeit auf und ist in der jüdischen Bevölkerung mit osteuropäischen Vorfahren noch weiter verbreitet. Die meisten Fälle der Crohnschen Krankheit treten erstmals vor dem 30. Lebensjahr auf und in der Mehrzahl der Fälle liegt das erstmalige Auftreten zwischen dem 14. und dem 24. Lebensjahr. Die Krankheit betrifft typischerweise die gesamte Dicke der Darmwand. Im Allgemeinen betrifft die Krankheit den untersten Abschnitt des Dünndarms (Ileum) und den Dickdarm; sie kann jedoch in jedem Teil des Verdauungstrakts auftreten.
  • Frühe Symptome der Crohnschen Krankheit sind chronische Diarrhoe, krampfartige abdominale Schmerzen, Fieber, Appetitsverlust und Gewichtsverlust. Mit der Crohnschen Krankheit in Verbindung gebrachte Komplikationen schließen die Entwicklung von intestinalen Obstruktionen, anomalen Verbindungskanälen (Fisteln) und Abszessen ein. Das Risiko einer Krebserkrankung des Dickdarms ist in Personen, die an der Crohnschen Krankheit leiden, erhöht. Oftmals wird die Crohnsche Krankheit mit anderen Störungen so wie Gallensteinen, unzureichender Absorption von Nährstoffen, Amyloidose, Arthritis, Episkleritis, aphthöser Stomatitis, Erythema nodosum, Pyoderma gangraenosum, ankyloser Spondylitis, Sakroilitis, Uveitis und primärer sklerotischer Cholangitis in Verbindung gebracht. Für die Crohnsche Krankheit ist bisher kein Heilmittel bekannt.
  • Krämpfe und Diarrhoe, mit der Crohnschen Krankheit assoziierte Nebenwirkungen, können durch anticholinergische Wirkstoffe, Diphenoxylat, Loperamid, desodorisierte Opiumtinktur oder Kodein gemildert werden. Im Allgemeinen wird der Wirkstoff vor einer Mahlzeit oral eingenommen.
  • Es werden oftmals Breitspektrumantibiotika verabreicht, um die Symptome der Crohnschen Krankheit zu behandeln. Das Antibiotikum Metronidazol wird oftmals verabreicht, wenn die Krankheit den Dickdarm betrifft oder Abszesse und Fisteln um den Anus herum verursacht. Die Anwendung von Metronidazol über einen längeren Zeitraum kann jedoch Nerven zerstören, was zu einem Nadelstichgefühl in den Armen und Beinen führen kann. Sulfasalazin und chemisch verwandte Wirkstoffe können eine leichte Entzündung unterdrücken, insbesondere im Dickdarm. Diese Wirkstoffe sind jedoch bei plötzlichen schweren Ausbrüchen weniger wirksam. Kortikosteroide so wie Prednison reduzieren Fieber und Diarrhoe und milder abdominale Schmerzen und Schmerzempfindlichkeit. Eine Kortikosteroidtherapie über einen längeren Zeitraum führt jedoch unweigerlich zu ernsthaften Nebenwirkungen so wie erhöhtem Blutzuckerspiegel, erhöhtem Infektionsrisiko, Osteoporose, Wasserretention und Brüchigkeit der Haut. Wirkstoffe so wie Azathioprin und Mercaptopurin können das Immunsystem beeinträchtigen und sind oftmals wirksam gegen die Crohnsche Krankheit in Patienten, die nicht auf andere Wirkstoffe ansprechen. Diese Wirkstoffe benötigen jedoch üblicherweise einen Zeitraum von 3–6 Monaten, bevor sie vorteilhafte Wirkungen zeigen, und können ernsthafte Nebenwirkungen so wie Allergien, Pankreatitis und eine niedrige Anzahl weißer Blutkörperchen hervorrufen.
  • Wenn die Crohnsche Krankheit zu Darmobstruktion führt oder wenn Abszesse oder Fisteln nicht abheilen, kann ein chirurgischer Eingriff erforderlich sein, um die erkrankten Sektionen des Darms zu entfernen. Chirurgische Eingriffe heilen jedoch die Krankheit nicht und die Entzündung tritt oftmals an der Stelle, an der der Darm wieder zusammengefügt wurde, erneut auf. In beinahe der Hälfte der Fälle ist ein zweiter chirurgischer Eingriff erforderlich. The Merck Manual of Medical Information 528–530 (R. Berkow, Hrsg., 1997).
  • Bei der ulcerativen Colitis handelt es sich um eine chronische Krankheit, bei der sich der Dickdarm entzündet und Geschwüre entwickelt, was zu Vorfällen von blutiger Diarrhoe, abdominalen Krämpfen und Fieber führt. Die ulcerative Colitis tritt für gewöhnlich erstmals zwischen dem 15. und dem 30. Lebensjahr auf; bei einem kleinen Personenkreis tritt die Krankheit jedoch erst zwischen dem 50. und dem 70. Lebensjahr auf. Im Gegensatz zu der Crohnschen Krankheit betrifft die ulcerative Colitis niemals den Dünndarm und sie betrifft ebenfalls nicht die gesamte Dicke des Darms. Die Krankheit beginnt für gewöhnlich im Rektum und dem S-Darm (Sigmoid) und breitet sich in der Folge in Teilen oder im gesamten Bereich des Dickdarms aus. Der Auslöser für die ulcerative Colitis ist bisher nicht bekannt.
  • Die Behandlung der ulcerativen Colitis zielt auf eine Kontrolle der Entzündung, eine Reduktion der Symptome sowie auf das Ersetzen verlorener Fluids und Nährstoffe. Anticholinergische Wirkstoffe und geringer Dosierungen von Diphenoxylat oder Loperamid werden zur Behandlung von leichter Diarrhoe verabreicht. Für intensivere Diarrhoe werden höhere Dosierungen von Diphenoxylat oder Loperamid oder desodorierter Opiumtinktur oder Kodein verabreicht. Sulfasalazin, Olsalazin, Prednison oder Mesalamin können zur Reduktion der Entzündung angewandt werden. Bisher wurden Azathioprin und Mercaptopurin angewandt, um die Remissionen bei Patienten mit ulcerativer Colitis, die andernfalls eine Behandlung mit Kortikosteroiden über einen längeren Zeitraum benötigen würden, aufrecht zu erhalten. In schweren Fällen von ulcerativer Colitis wird der Patient in ein Krankenhaus eingewiesen und intravenös mit Kortikosteroiden behandelt. Bei Personen mit schweren rektalen Blutungen können Transfusionen und intravenös verabreichte Fluids erforderlich sein. Wenn sich eine toxische Colitis entwickelt und die Behandlungen nicht ansprechen, kann eine operative Entfernung des Dickdarms erforderlich sein. Ein nicht notfallbedingt dringlicher chirurgischer Eingriff kann durchgeführt werden, wenn eine Krebserkrankung diagnostiziert wird, präkanzeröse Läsionen entdeckt werden oder eine nicht remittierende chronische Krankheit andernfalls die betroffene Person zu einem Invaliden oder abhängig von hohen Kortikosteroiddosierungen machen würde. Eine vollständige Entfernung des Dickdarms und des Rektums heilt die ulcerative Colitis dauerhaft. The Merck Manual of Medical Information 530–532 (R. Berkow, Hrsg., 1997) und Goodman und Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (J. Hardman und L. Limbird, Hrsg., 9. Aufl. 1996).
  • Bei IBS handelt es sich um eine Störung der Motilität des gesamten gastrointestinalen Trakts, die abdominale Schmerzen, Konstipation und/oder Diarrhoe verursacht. Dreimal mehr Frauen als Männer erkranken an IBS. Bei IBS können Stimuli so wie Stress, Ernährung, Medikamente, Hormone oder Reizstoffe anomale Kontraktionen im gastrointestinalen Trakt hervorrufen. Im Verlauf eines Schubs von IBS können die Kontraktionen des gastrointestinalen Trakts stärker und häufiger werden, was zu einem schnellen Transit von Nahrung und Fäkalien durch den Dünndarm und somit oftmals zu Diarrhoe führt. Krämpfe resultieren aus den starken Kontraktionen des Dickdarms und der erhöhten Empfindlichkeit von Schmerzrezeptoren im Dickdarm.
  • Es gibt zwei Haupttypen von IBS. Der erste Typ, der Typ des spastischen Darms, wird für gewöhnlich durch Essen ausgelöst und führt im Allgemeinen zu periodischer Konstipation und mit Schmerzen einhergehender Diarrhoe. Mucus ist häufig im Stuhl zu finden. Die Schmerzen können in Schüben von kontinuierlichen dumpfen Schmerzen oder Krämpfen, üblicherweise im Unterbauch, auftreten. Eine an IBS des Typs des spastischen Darms leidende Person kann ebenfalls Blähungen, Gasbildung, Übelkeit, Kopfschmerzen, Erschöpfungszustände, Depression, Angstzustände und Konzentrationsschwierigkeiten erfahren. Der zweite Typ von IBS führt für gewöhnlich zu schmerzfreier Diarrhoe oder Konstipation. Die Diarrhoe kann plötzlich und mit extremer Dringlichkeit einsetzen. Oftmals tritt die Diarrhoe kurz nach einer Mahlzeit auf; sie kann manchmal auch direkt nach dem Aufwachen eintreten.
  • Die Behandlung von IBS beinhaltet typischerweise eine Modifikation der Ernährung des IBS-Patienten. Es wird oftmals empfohlen, dass ein IBS-Patient Bohnen, Kohl, Sorbitol und Fructose meidet. Auch eine fettarme und faserreiche Ernährung kann für manche IBS-Patienten hilfreich sein. Regelmäßige körperliche Aktivität kann ebenfalls dazu beitragen, die Funktion des gastrointestinalen Trakts in geeigneter Art und Weise aufrecht zu erhalten. Wirkstoffe so wie Propanthelin, die die Funktion des gastrointestinalen Trakts verlangsamen, sind im Allgemeinen nicht wirksam bei der Behandlung von IBS. Wirkstoffe gegen Diarrhoe, so wie Diphenoxylat und Loperamid helfen bei Diarrhoe. The Merck Manual of Medical Information 525–526 (R. Berkow, Hrsg., 1997).
  • Viele Wirkstoffe können physische und/oder psychische Abhängigkeit zur Folge haben. Die wohl am besten bekannten Arten dieser Wirkstoffe schließen ein: Opiate so wie Heroin, Opium und Morphin; Sympathomimetika, einschließend Kokain und Amphetamine; sedative Hypnotika, einschließend Alkohol, Benzodiazepine und Barbiturate; sowie Nikotin, das eine Wirkung ähnlich der der Opioide und Sympathomimetika aufweist. Die Abhängigkeit von einem Wirkstoff ist durch ein starkes Verlangen nach dem Wirkstoff oder durch einen Zwang, diesen zu sich zu nehmen, sowie durch die Unfähigkeit, dessen Einnahme einzuschränken, charakterisiert. Außerdem wird Abhängigkeit von einem Wirkstoff assoziiert mit Wirkstofftoleranz, dem Verlust der Wirkung des Wirkstoffs nach wiederholter Einnahme, sowie Entzugserscheinungen, dem Auftreten physischer und behavioraler Symptome, wenn der Wirkstoff nicht konsumiert wird. Eine Sensibilisierung tritt dann auf, wenn die wiederholte Verabreichung eines Wirkstoffs zu einer verstärkten Antwort auf eine jede Dosis führt. Toleranz, Sensibilisierung und Entzugserscheinungen sind Phänomene, die auf eine Veränderung im zentralen Nervensystem in Folge der kontinuierlichen Anwendung des Wirkstoffs hinweisen. Diese Veränderung kann das abhängige Individuum dahingehend motivieren, dass es den Konsum des Wirkstoffs trotz schwerwiegender sozialer, rechtlicher, körperlicher und/oder beruflicher Konsequenzen fortsetzt. (Siehe z. B. US-Patent Nr. 6,109,269 , erteilt an Rise et al.).
  • Zur Behandlung von Abhängigkeit wurden bisher gewisse pharmazeutische Agentien verabreicht. US-Patent Nr. 5,556,838 , erteilt an Mayer et al., offenbart die Verwendung von nicht toxischen NMDA-blockierenden Agentien, gemeinsam verabreicht mit einer suchterzeugenden Substanz, um der Entwicklung einer Toleranz oder von Entzugserscheinungen vorzubeugen. US-Patent Nr. 5,574,052 , erteilt an Rose et al., offenbart die gemeinsame Verabreichung einer suchterzeugenden Substanz mit einem Antagonisten, um die pharmakologischen Wirkungen der Substanz partiell zu blockieren. US-Patent Nr. 5,075,341 , erteilt an Mendelson et al., offenbart die Verwendung eines Gemischs aus Opiatagonist/-antagonist zur Behandlung von Kokain- und Opiatabhängigkeit. US-Patent Nr. 5,232,934 , erteilt an Downs, offenbart die Verabreichung von 3-Phenoxypyridin zur Behandlung von Abhängigkeit. Die US-Patente Nrs. 5,039,680 und 5,198,459 , erteilt an Imperato et al., offenbaren die Verwendung eines Serotoninantagonisten zur Behandlung einer chemischen Abhängigkeit. US-Patent Nr. 5,556,837 , erteilt an Nestler et al., offenbart die Infusion von BDNF- oder NT-4-Wachstumsfaktoren, um neurologische adaptive Veränderungen zu inhibieren oder umzukehren, die mit Veränderungen im Verhalten eines abhängigen Individuums in Zusammenhang stehen. US-Patent Nr. 5,762,925 , erteilt an Sagan, offenbart die Implantation von verkapselten adrenalen Medullarzellen in das zentrale Nervensystem eines Tieres, um die Entwicklung einer Opioidintoleranz zu inhibieren. US-Patent Nr. 6,204,284 , erteilt an Beer et al., offenbart racemisches (±)-1-(3,4-Dichlorphenyl)-3-Azabicyclo [3.1.0]-Hexan zur Verwendung bei der Prävention oder der Linderung eines Entzugssyndroms, das aus der Abhängigkeit von Wirkstoffen resultiert, sowie bei der Behandlung von chemischen Abhängigkeiten.
  • Bei der Parkinson-Krankheit handelt es sich um ein klinisches Syndrom umfassend Bradykinesie (Bewegungsarmut und -langsamkeit), Muskelrigidität, Ruhetremor (der üblicherweise während freiwillig ausgeführter Bewegung nachlässt) sowie eine Beeinträchtigung des Haltungsgleichgewichts, was zu Störungen im Gangablauf und somit zu Hinfallen führt. Die Anzeichen der Parkinson-Krankheit sind ein Verlust von pigmentierten dopaminergischen Neuronen der Substantia nigra, Aars compacta, und das Auftreten von Zelleinschlüssen, bekannt als Lewy-Körper (Goodman und Gillman's The Pharmaceutical Basis of Therapeutics 506 (9. Aufl. 1996)). Ohne Behandlung schreitet die Parkinson-Krankheit bis zu einem rigiden akinetischen Zustand fort, in dem die Patienten nicht mehr dazu in der Lage sind, sich selbst zu versorgen. Der Tod resultiert oftmals aus Komplikationen der Immobilität, einschließend Aspirationspneumonie oder Lungenembolie. Wirkstoffe, die üblicherweise zur Behandlung der Parkinson-Krankheit angewandt werden, schließen ein: Carbidopa/Levodopa, Pergolid, Bromocriptin, Selegilin, Amantadin und Trihexyphenidylhydrochlorid. Es besteht jedoch noch immer ein Bedarf an Wirkstoffen, die bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit nützlich sind und ein verbessertes therapeutisches Profil aufweisen.
  • Bei Angstzuständen handelt es sich um eine Furcht, Beklommenheit oder um die Angst vor einer drohenden Gefahr, oftmals begleitet von Ruhelosigkeit, Anspannung, Herzrasen und Atemnot. Weitere Symptome, die für gewöhnlich mit Angstzuständen assoziiert werden, schließen ein: Depression, insbesondere begleitet von dysthymischen Störungen (chronische „neurotische" Depression); Panikstörungen; Agoraphobie und weitere spezifische Phobien; Essstörungen; sowie zahlreiche Persönlichkeitsstörungen. Oftmals steht der Angstzustand nicht mit einer deutlich identifizierten behandelbaren primären Krankheit in Verbindung. Wird eine primäre Krankheit gefunden, so kann es jedoch wünschenswert sein, sich gleichzeitig mit dem Angstzustand und der primären Krankheit auseinanderzusetzen.
  • Gegenwärtig handelt es sich bei Benzodiazepinen um die am häufigsten angewandten Anti-Angst-Wirkstoffe gegen allgemeine Angststörungen. Benzodiazepine bergen jedoch das Risiko des Hervorrufens von Kognitionsbeeinträchtigungen und Beeinträchtigungen der motorischen Funktionen, insbesondere bei älteren Menschen, was zu Verwirrung, Delirium und mit Brüchen einhergehenden Stürzen führen kann. Häufig werden auch Sedativa zur Behandlung von Angstzuständen verschrieben. Die Azapirone, so wie Buspiron, werden ebenfalls zur Behandlung moderater Angstzustände verwendet. Die Azapirone sind jedoch bei der Behandlung von schweren von Panikattacken begleiteten Angstzuständen weniger nützlich.
  • Bei Epilepsie handelt es sich um eine Störung, die durch die Tendenz zu wiederkehrenden Krampfanfällen charakterisiert ist. Die Ätiologie setzt sich für gewöhnlich zusammen aus: Läsionen in einem gewissen Teil des Kortex, so wie einem Tumor; Entwicklungsfehlbildung; oder Schaden auf Grund eines Traumas oder Schlaganfalls. In manchen Fällen ist die Ätiologie genetisch. Ein epileptischer Anfall kann durch periodisch wiederkehrende Geräusche, blitzende Lichter, Videospiele oder die Berührung gewisser Körperteile ausgelöst werden. Epilepsie wird typischerweise mit Anti-Anfall-Wirkstoffen behandelt. In Fällen von Epilepsie, in denen Anti-Anfall-Wirkstoffe wirkungslos sind und der Defekt des Gehirns auf einen kleinen Bereich des Gehirns beschränkt ist, kann eine chirurgische Entfernung des entsprechenden Teils des Gehirns hilfreich bei der Linderung der Anfälle sein. Bei Patienten, deren Anfälle vielfachen Ursprungs sind, oder die Anfälle bekommen, die sich schnell auf alle Teile des Gehirns erstrecken, kann eine chirurgische Entfernung der Nervenfasern, die die beiden Gehirnhälften miteinander verbinden, hilfreich sein.
  • Beispiele für Wirkstoffe zur Behandlung eines Krampfanfalls und von Epilepsie schließen ein: Carbamazepin, Ethosuximid, Gabapentin, Lamotrigin, Phenobarbital, Phenytoin, Primidon, Valproinsäure, Trimethadion, Benzodiazepine, γ-Vinyl GABA, Acetazolamid und Felbamat. Anti-Anfall-Wirkstoffe können jedoch Nebenwirkungen verursachen, so wie Benommenheit; Hyperaktivität; Halluzinationen; Konzentrationsunfähigkeit; Toxizität des zentralen und peripheren Nervensystems, so wie Nystagmus, Ataxie, Diplopie und Gleichgewichtsstörung; gingivale Hyperplasie; gastrointestinale Störungen so wie Übelkeit, Erbrechen, epigastrische Schmerzen und Anorexie; endokrine Wirkungen so wie eine Inhibition der antidiuretischen Hormone, Hyperglykämie, Glykosurie, Osteomalazie; und Hypersensibilität so wie scarlatiniformer Ausschlag, morbilliformer Ausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, systemischer Lupus erythematosus und hepatische Nekrose; und hämatologische Reaktionen so wie Aplasie der roten Blutkörperchen, Agranulozytose, Thrombozytopenie, aplastische Anämie und megaloblastische Anämie. The Merck Manual of Medical Information 345–350 (R. Berkow, Hrsg., 1997).
  • Ein Anfall ist das Resultat einer anomalen elektrischen Entladung im Gehirn. Die Entladung kann einen kleinen Teil des Gehirns in Mitleidenschaft ziehen und lediglich dazu führen, dass die betroffene Person einen seltsamen Geschmack oder Geruch wahrnimmt, oder sie kann einen großen Teil des Gehirns in Mitleidenschaft ziehen und zu Konvulsionen führen, d. h. einem Krampfanfall, der Zuckungen und Spasmen der Muskeln im gesamten Körper auslöst. Konvulsionen können ebenfalls in kurzen Attacken von verändertem Bewusstsein und Verlust des Bewusstseins, der Muskelkontrolle oder Blasenkontrolle resultieren. Einem Anfall gehen oft Auren voraus, d. h. ungewöhnliche Wahrnehmungen des Riechens, Schmeckens oder Sehens oder ein intensives Gefühl, dass ein Anfall unmittelbar bevorsteht. Ein Anfall dauert typischerweise etwa 2 bis 5 Minuten. Wenn der Anfall vorüber ist, kann die Person unter Kopfschmerzen, Muskelkater, ungewöhnlichen Wahrnehmungen, Verwirrung und schwerwiegender Erschöpfung (postiktaler Zustand) leiden. Für gewöhnlich kann sich die Person nicht daran erinnern, was während des Anfalls geschehen ist.
  • Bei einem Schlaganfall oder einem zerebrovaskulären Unfall handelt es sich um das Absterben von Gehirngewebe (zerebraler Infarkt), was aus einer mangelnden Blutzufuhr und unzureichender Sauerstoffversorgung des Gehirns resultiert. Ein Schlaganfall kann entweder ischämisch oder hämorrhagisch sein. Bei einem ischämischen Schlaganfall wird auf Grund von Atherosklerose oder einem Blutgerinnsel, das ein Blutgefäß blockiert hat, die Blutzufuhr zum Gehirn unterbrochen. Bei einem hämorrhagischen Schlaganfall platzt ein Blutgefäß, verhindert den normalen Blutfluss und verursacht ein Leck, durch das Blut in eine Region des Gehirns austritt und diese zerstört. Die meisten Schlaganfälle verlaufen äußerst schnell und verursachen innerhalb von Minuten Gehirnschäden. In manchen Fällen können sich Schlaganfälle jedoch über mehrere Stunden oder Tage hinweg verschlimmern. Die Symptome von Schlaganfällen variieren je nach dem betroffenen Teil des Gehirns. Die Symptome schließen ein: Verlust der Wahrnehmung oder anomale Wahrnehmungen in einem Arm oder Bein oder auf einer Seite des Körpers, Schwäche oder Paralyse eines Arms oder Beins oder einer Seite des Körpers, partieller Verlust des Sehvermögens oder des Gehörs, doppeltes Sehen, Benommenheit, undeutliches Sprechen, Schwierigkeiten, auf das richtige Wort zu kommen oder es auszusprechen, Unfähigkeit Körperteile zu erkennen, ungewöhnliche Bewegungen, Verlust der Blasenkontrolle, Gleichgewichtsstörungen sowie Hinfallen und in Ohnmacht fallen. Die Symptome können permanent auftreten und mit Koma oder Stupor assoziiert werden. Personen, die einen Schlaganfall erlitten haben, kann eine intensive Rehabilitation dabei helfen, die durch die Schädigung von Gehirngewebe verursachte Behinderung zu überwinden. Eine Rehabilitation trainiert andere Bereiche des Gehirns dahingehend, dass sie die zuvor von dem beschädigten Bereich ausgeführten Aufgaben übernehmen.
  • Beispiele für Wirkstoffe zur Behandlung von Schlaganfällen schließen ein: Antikoagulantien so wie Heparin, Wirkstoffe, die Gerinnsel aufbrechen, so wie Streptokinase oder Gewebeplasminogenaktivatoren, sowie Wirkstoffe zur Reduktion einer Schwellung, so wie Mannitol oder Kortikosteroide. The Merck Manual of Medical Information 352–355 (R. Berkow, Hrsg., 1997).
  • Bei Pruritus handelt es sich um ein unangenehmes Gefühl, das zum Kratzen anregt. Pruritus kann trockener Haut, Skabies, Dermatitis herpetiformis, atopischer Dermatitis, Pruritus vulvae et ani, Miliaria, Insektenstichen, Pediculosis, Kontaktdermatitis, Wirkstoffreaktionen, Urtikaria, Urtikaria-Eruptionen in der Schwangerschaft, Psoriasis, Lichen planus, Lichen simplex chronicus, exfoliativer Dermatitis, Follikulitis, bullösem Pemphigoid und Glasfaserdermatitis zugeordnet werden: Für gewöhnlich wird Pruritus durch Phototherapie mit ultravioletter B-Strahlung oder PUVA oder durch therapeutische Agentien behandelt, sowie Naltrexon, Nalmefen, Danazol, Trizyklika und Antidepressiva.
  • Es wurde gezeigt, dass selektive Antagonisten des metabotropen Glutamatrezeptors 5 („mGluR5") eine analgetische Wirkung in Tiermodellen in vivo ausüben (K. Walker et al., Neuropharmacology 40: 1–9 (2000) und A. Dogrul et al., Neuroscience Letters, 292 (2): 115–118 (2000)).
  • Es wurde ebenfalls gezeigt, dass selektive Antagonisten des mGluR5-Rezeptors eine Angst lösende und antidepressive Wirkung in Tiermodellen in vivo ausüben (E. Tatarczynska et al., Br. J. Pharmacol. 132 (7): 1423–1430 (2001) und P. J. M. Will et al., Trends in Pharmacological Sciences 22 (7): 331–337 (2001)).
  • Es wurde ebenfalls gezeigt, dass selektive Antagonisten des mGluR5-Rezeptors eine Anti-Parkinson-Wirkung in vivo ausüben (K. J. Ossowska et al., Neuropharmacology 41 (4): 413–420 (2001) und P. J. M. Will et al., Trends in Pharmacological Sciences 22 (7): 331–337 (2001)).
  • Es wurde ebenfalls gezeigt, dass selektive Antagonisten des mGluR5-Rezeptors eine Anti-Abhängigkeits-Wirkung in vivo ausüben (C. Chiamulera et al., Nature Neuroscience 4 (9): 873–874 (2001)).
  • US-Patent Nr. 6,150,129 , erteilt an Cook et al., beschreibt eine Klasse von Dinitrogen-Heterozyklen, die nützlich als Antibiotika sind.
  • US-Patent Nr. 5,529,998 , erteilt an Habich et al., beschreibt eine Klasse von Benzooxazolyl- und Benzothiazolyl-Oxazolidonen, die als Bakterizide nützlich sind.
  • Die internationale Veröffentlichung Nr. WO 01/57008 beschreibt eine Klasse von 2-Benzothiazolyl-Harnstoffderivaten, die als Inhibitoren von Serin/Threonin und Tyrosinkinasen nützlich sind.
  • Die internationale Veröffentlichung Nr. WO 02/08221 beschreibt Arylpiperazinverbindungen, die nützlich für die Behandlung von chronischen und akuten Schmerzzuständen, Juckreiz und Urininkontinenz sind.
  • Die internationale Veröffentlichung Nr. WO 99/37304 beschreibt substituierte oxoazaheterozyklische Verbindungen, die zur Inhibition des Faktors Xa nützlich sind.
  • Die internationale Veröffentlichung Nr. WO 00/59510 beschreibt Aminopyrimidine, die als Inhibitoren der Sorbitoldehydrogenase nützlich sind.
  • Die japanische Patentanmeldung Nr. 11-199573 von Kiyoshi et al., beschreibt Benzothiazolderivate, bei denen es sich um neuronale 5HT3-Rezeptor-Antagonisten im Nervensystem des intestinalen Kanals handelt und die nützlich zur Behandlung von Verdauungsstörungen und Pankreasinsuffizienz sind.
  • Die deutsche Patentanmeldung Nr. 199 34 799 von Rainer et al., beschreibt ein chiral smektisches Flüssigkristallgemisch enthaltend Verbindungen mit 2 aneinander gebundenen (hetero-)aromatischen Ringen oder Verbindungen mit 3 aneinander gebundenen (hetero)aromatischen Ringen.
  • M. Chu-Moyer et al., J. Med. Chem. 45: 511–528 (2002) beschreiben heterozyklisch substituierte Piperazinopyrimidine, die als Inhibitoren der Sorbitoldehydrogenase nützlich sind.
  • B. G. Khadse et al., Bull. Haff. Instt. 1 (3): 27–32 (1975) beschreiben 2-(N4-substituierte-N'-Piperazinyl)Pyrido(3,2-d)Thiazole und 5-Nitro-2-(N4-substituierte-N1-Piperazinyl)Benzthiazole, die als anthelmintische Agentien nützlich sind.
  • Es besteht jedoch im Stand der Technik nach wie vor ein deutlicher Bedarf an neuen Wirkstoffen, die nützlich sind bei der Behandlung oder Prävention von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD, IBS, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, einem Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, Psychosen, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depressionen.
  • Das Zitieren einer jeglichen Referenz in Abschnitt 2 der vorliegenden Anmeldung soll nicht als ein Zugeständnis ausgelegt werden, dass eine solche Referenz den Stand der Technik für die vorliegende Anmeldung repräsentiert.
  • 3. ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
  • Die vorliegende Erfindung umfasst Verbindungen der Formel (Ia):
    Figure 00180001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 00180002
    R1 ist -Cl, -Br, -I, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo);
    jedes R2 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2;
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    jedes R3 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2;
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    R4 ist -H oder -(C1-C6)Alkyl;
    jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2;
    R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I;
    n ist eine von 0 bis 3 reichende ganze Zahl;
    p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl;
    m ist 0 oder 1; und
    x ist 0 oder 1.
  • Die vorliegende Erfindung umfasst Verbindungen der Formel (Ib):
    Figure 00200001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 00200002
    Figure 00210001
    R1 ist -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo);
    jedes R2 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2;
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    jedes R3 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2;
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    R4 ist -H oder -(C1-C6)Alkyl;
    jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2;
    R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I;
    p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl;
    m ist 0 oder 1; und
    x ist 0 oder 1.
  • Die vorliegende Erfindung umfasst Verbindungen der Formel (IIa):
    Figure 00220001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Ar1
    Figure 00230001
    R1 ist -Cl, -Br, -I, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo);
    jedes R2 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2;
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    jedes R3 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2;
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2;
    R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    R10 ist -H oder -(C1-C4)Alkyl;
    jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I;
    n ist eine von 0 bis 3 reichende ganze Zahl;
    p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl; und
    m ist 0 oder 1.
  • Die vorliegende Erfindung umfasst Verbindungen der Formel (IIb):
    Figure 00240001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 00250001
    R1 ist -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo);
    jedes R2 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2;
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    jedes R3 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2;
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gurppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    R4 ist -H oder -(C1-C6)Alkyl;
    jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2;
    R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    R10 ist -H oder -(C1-C4)Alkyl;
    jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I;
    p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl;
    m ist 0 oder 1; und
    x ist 0 oder 1.
  • Die vorliegende Erfindung umfasst Verbindungen der Formel (IIIa):
    Figure 00270001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 00270002
    R1 ist -Cl, -Br, -I, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo);
    jedes R2 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2;
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    jedes R3 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2;
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C18)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    R4 ist -H oder -(C1-C6)Alkyl;
    jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2;
    R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I;
    n ist eine von 0 bis 3 reichende ganze Zahl;
    p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl;
    m ist 0 oder 1; und
    x ist 0 oder 1.
  • Die vorliegende Erfindung umfasst Verbindungen der Formel (IIIb):
    Figure 00290001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 00290002
    R1 ist -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo);
    jedes R2 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2;
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, oder -(C14)Aryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    jedes R3 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2;
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    R4 ist -H oder -(C1-C6)Alkyl;
    jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2;
    R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I;
    p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl;
    m ist 0 oder 1; und
    x ist 0 oder 1.
  • Die vorliegende Erfindung umfasst ebenfalls Verbindungen der Formel (IVa):
    Figure 00310001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 00310002
    Figure 00320001
    R1 ist -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo);
    jedes R2 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2,
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    R3 ist -H oder -CH3:
    jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2;
    R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -OC(Halo)3, -OCH(Halo)2, -OCH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I;
    n ist eine von 0 bis 3 reichende ganze Zahl; und
    p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl.
  • Die vorliegende Erfindung umfasst ebenfalls Verbindungen der Formel (IVb):
    Figure 00330001
    oder eine pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 00330002
    Figure 00340001
    R1 ist -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo);
    jedes R2 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2;
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    R3 ist -CH3;
    R4 ist -H oder -(C1-C6)Alkyl;
    jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2;
    R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -OC(Halo)3, -OCH(Halo)2, -OCH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I;
    n ist eine von 0 bis 3 reichende ganze Zahl;
    p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl; und
    x ist 0 oder 1.
  • Die vorliegende Erfindung umfasst ebenfalls Verbindungen der Formel (V):
    Figure 00350001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 00350002
    Figure 00360001
    R1 ist -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo);
    jedes R2 ist unabhängig:
    • (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2,
    • (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder
    • (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen;
    R3 ist -H oder -CH3:
    jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7;
    jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2;
    R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -OC(Halo)3, -OCH(Halo)2, -OCH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7,
    jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I;
    n ist eine von 0 bis 3 reichende ganze Zahl; und
    p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl.
  • Eine Verbindung mit der Formel (Ia), Ib), (IIa), (IIb), (IIIa), (IIIb), (IVa), (IVb) und (V) oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon (eine „Benzoazolylpiperazinverbindung") ist nützlich bei der Behandlung oder Prävention von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD, IBS, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, einem Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, einer Psychose, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depressionen in einem Tier.
  • Die Erfindung betrifft ebenfalls Zusammensetzungen umfassend eine wirksame Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung sowie einen pharmazeutisch verträglichen Träger oder Exzipienten. Die Zusammensetzungen sind nützlich für die Behandlung oder Prävention von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD, IBS, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, einem Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, einer Psychose, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression in einem Tier.
  • Die Erfindung betrifft des Weiteren Verwendungen einer wirksamen Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD, IBS, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, einem Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, einer Psychose, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression.
  • Die Erfindung betrifft des Weiteren Verwendungen einer wirksamen Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung zur Herstellung eines Medikaments zur Prävention von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD, IBS, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, einem Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, einer Psychose, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression.
  • Zusätzlich dazu betrifft die Erfindung des Weiteren Verfahren zur Inhibition der Vanilloid-Rezeptor 1 („VR1")-Funktion in einer Zelle, umfassend das Inkontaktbringen in vitro einer Zelle, die zur Expression von VR1 in der Lage ist, mit einer wirksamen Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung sowie Verwendungen einer Benzoazolylpiperazinverbindung zur Herstellung eines Medikaments zur Inhibition der VR1-Funktion in einer Zelle, umfassend das Inkontaktbringen einer Zelle, die zur Expression von VR1 in der Lage ist.
  • Zusätzlich dazu betrifft die Erfindung des Weiteren Verfahren zur Inhibition der mGluR5-Funktion in einer Zelle, umfassend das Inkontaktbringen in vitro einer Zelle, die zur Expression von mGluR5 in der Lage ist, mit einer wirksamen Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung sowie Verwendungen einer Benzoazolylpiperazinverbindung zur Herstellung eines Medikaments zur Inhibition der mGluR5-Funktion in einer Zelle, umfassend das Inkontaktbringen einer Zelle, die zur Expression von mGluR5 in der Lage ist.
  • Zusätzlich dazu betrifft die Erfindung des Weiteren Verfahren zur Inhibition der metabotropen Glutamat-Rezeptor 1 („mGluR1")-Funktion in einer Zelle, umfassend das Inkontaktbringen in vitro einer Zelle, die zur Expression von mGluR1 in der Lage ist, mit einer wirksamen Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung sowie Verwendungen einer Benzoazolylpiperazinverbindung zur Herstellung eines Medikaments zur Inhibition der mGluR1-Funktion in einer Zelle, umfassend das Inkontaktbringen einer Zelle, die zur Expression von mGluR1 in der Lage ist.
  • Zusätzlich dazu betrifft die Erfindung des Weiteren ein Verfahren zur Herstellung einer Zusammensetzung, umfassend den Schritt des Vermischens einer Benzoazolylpiperazinverbindung und eines pharmazeutisch verträglichen Trägers oder Exzipienten.
  • Zusätzlich dazu betrifft die Erfindung des Weiteren ein Kit, umfassend einen Behälter, der eine wirksame Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung enthält.
  • Zusätzlich dazu betrifft die vorliegende Erfindung des Weiteren eine Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus:
    Figure 00390001
    Figure 00400001
    Figure 00410001
    sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon.
  • Zusätzlich dazu betrifft die vorliegende Erfindung des Weiteren eine Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus:
    Figure 00420001
    Figure 00430001
    Figure 00440001
    sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon.
  • Zusätzlich dazu betrifft die vorliegende Erfindung des Weiteren eine Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus:
    Figure 00440002
    sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon.
  • Die vorliegende Erfindung kann unter Bezugnahme auf die nachfolgende detaillierte Beschreibung und auf die illustrativen Beispiele, die nicht einschränkende Ausführungsform der Erfindung veranschaulichen sollen, umfassender verstanden werden.
  • 4. DETAILLIERTE BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG
  • 4.1 Die Verbindungen der Formal (Ia)
  • Wie zuvor bereits angegeben, umfasst die vorliegende Erfindung Verbindungen der Formel (Ia)
    Figure 00450001
    sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon, wobei Ar1, R3, R8, R9, A, x und m für die Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (Ia) zuvor definiert sind.
  • In einer Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1 und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n oder p 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n oder p 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R4 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R4 -(C1-C6)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe, x ist 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe, x ist 1 und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe, x ist 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe, x ist 1 und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Cl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Br.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -I.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -(C1-C6)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -NO2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CN.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -OH.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -OCH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -C(Halo)3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH(Halo)2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder -(7- bis 10-gliedriger)Biheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder -(7- bis 10- gliedriger)Biheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind R8 und R9 jeweils unabhängig -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -O(C1-C6)Alkyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2 oder -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform ist mindestens eines von R8 und R9 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, x ist 1, A ist -C(O)-N(R4)-, R4 ist -H und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. Iwar ist R1 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, x ist 1, A ist -C(O)-N(R4)-, R4 ist -H, r8 ist -H und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1, A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, x ist 1, A ist -C(O)-N(R4)-, R4 ist -H, R8 ist -Halo und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H, R8 ist -H und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, x ist 1, A ist -C(O)-N(R4)-, R4 ist -H, R8 ist -H und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1 A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, x ist 1, A ist -C(O)-N(R4)-, R4 ist -H, R8 ist -CH3 und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-, R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; r8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H, R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist r9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n 0, Ar1 ist -2-(3-Nitropyridyl)-, m ist 0, x ist 0 und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n 0, Ar1 ist -2-(3-Chloropyridyl)-, x ist 1, A ist -C(O)-N(R4)-, m ist 1, R3 ist -CH3, R3 ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(SO)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist hat die R-Konfiguration; R8 ist -H, und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0, R1 ist -Cl, -Br oder -I; A ist -C(O)-N(R4)-, R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 Ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 und R9 sein -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist con4; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl: x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 Ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3, -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3, -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3, -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3, -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3- Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an dem -C(O)-N(R4)- befestigt ist, wenn x 1 ist, oder der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an dem -C(O)-N(R4)- befestigt ist, wenn x 1 ist, oder der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0 und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, in der R-Konfiguration ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an dem -C(O)-N(R4)- befestigt ist, wenn x 1 ist, oder der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an dem -C(O)-N(R4)- befestigt ist, wenn x 1 ist, oder der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0 und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, in der R-Konfiguration ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an dem -C(O)-N(R4)- befestigt ist, wenn x 1 ist, oder der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an dem -C(O)-N(R4)- befestigt ist, wenn x 1 ist, oder der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0 und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, in der S-Konfiguration ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an dem -C(O)-N(R4)- befestigt ist, wenn x 1 ist, oder der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an dem -C(O)-N(R4)- befestigt ist, wenn x 1 ist, oder der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0 und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, in der S-Konfiguration ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder an der Pyrimidinylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder an der Pyrimidinylgruppe befestigt ist und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder an der Pyrimidinylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder an der Pyrimidinylgruppe befestigt ist und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder an der Pyrimidinylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder an der Pyrimidinylgruppe befestigt ist und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder an der Pyrimidinylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder an der Pyrimidinylgruppe befestigt ist und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • 4.2 Die Verbindungen der Formel (Ib)
  • Die vorliegende Erfindung umfasst ebenfalls Verbindungen der Formel (Ib):
    Figure 00880001
    sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon, wobei Ar1, R3, R8, R9, A, x und m für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ib) zuvor definiert sind.
  • In einer Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1 und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R4 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R4 -(C1-C6)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe, x ist 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe, x ist 1 und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe, x ist 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe, x ist 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe, x ist 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe, x ist 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Cl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Br.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -I.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -(C1-C6)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -NO2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-CN.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-OH.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-OCH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-C(Halo)3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-CH(Halo)2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 1 und R2 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 1 und R2 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, ein -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder ein -(7- bis 10-gliedriger)Biheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 1 und R2 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, ein -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder ein -(7- bis 10-gliedriger)Biheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind R8 und R9 unabhängig -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -O(C1-C6)Alkyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2 oder -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform ist mindestens eines von R8 oder R9 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist och2ch3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3 und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo. x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzothiazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzothiazolylgruppe, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1; und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzothiazolylgruppe, wenn x 0; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzothiazolylgruppe, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzothiazolylgruppe, wenn x 0; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzothiazolylgruppe, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzothiazolylgruppe, wenn x 0; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzothiazolylgruppe, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzothiazolylgruppe, wenn x 0; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, der Pyridazinylgruppe oder an einer Thiazanylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, der Pyridazinylgruppe oder an einer Thiazanylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, der Pyridazinylgruppe oder an einer Thiazanylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • Die vorliegende Erfindung umfasst ebenfalls Verbindungen der Formel (IIa):
  • 4.3 Die Verbindungen der Formel (IIa)
  • Figure 01330001
    sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon, wobei Ar1, R3, R8, R9, R10 und m für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIa) zuvor definiert sind.
  • In einer Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n oder p 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n oder p 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R10 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R10 -(C1-C4)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R10 -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Cl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Br.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -I.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -(C1-C6)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-NO2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-CN.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-OH.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-OCH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-C(Halo)3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-CH(Halo)2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, ein -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder ein -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, ein -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder ein -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind R8 und R9 jeweils unabhängig -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -O(C1-C6)Alkyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2 oder -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform ist mindestens eines von R8 oder R9 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R8 -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R8 -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R8 -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R8 -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R8 ist -H; R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n 0; Ar1 -2-(3-Chloropyridyl)-, m ist 1; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die R-Konfiguration; R1 0 ist -H; R8 ist Methyl; und R9 ist iso-Propyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n 0; Ar1 ist -2-(3-Chloropyridyl)-; m ist 1; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die R-Konfiguration; R10 ist -H; R8 ist iso-Propyl; und R9 ist Methyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R3 ist -CH3 R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3- Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzoimidazolgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3, -Cl, -Br oder -I; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3, -Cl, -Br oder -I; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3- Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3, -Cl, -Br oder -I; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8. ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)- oder der Benzothiazolylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe oder Pyrazinylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe oder Pyrazinylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe oder Pyrazinylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe oder Pyrazinylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe oder Pyrazinylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe oder Pyrazinylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe oder Pyrazinylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe oder Pyrazinylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die S-Konfiguration.
  • 4.4 Die Verbindungen der Formel (IIb)
  • Die vorliegende Erfindung umfasst ebenfalls Verbindungen der Formel (IIb):
    Figure 01600001
  • Sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon, wobei Ar1, R3, R8, R9, A, x und m für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb) zuvor definiert sind.
  • In einer Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1 und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R4 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R4 -(C1-C6)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R10 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R10 -(C1-C4)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R10 -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; x ist 1; und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; x ist 1; und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; x ist 1; und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; x ist 1; und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Cl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Br.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -I.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -(C1-C6)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -NO2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CN.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -OH.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -OCH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1-NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -C(Halo)3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH(Halo)2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 1 und R2 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 1 und R2 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, ein -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder ein -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 1 und R2 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, ein -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder ein -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind R8 und R9 jeweils unabhängig -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -O(C1-C6)Alkyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2 oder -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform ist mindestens eines von R8 und R9 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 -CH3 oder -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 -H; R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzimidazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzimidazolylgruppe, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzimidazolylgruppe, wenn x 0; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzimidazolylgruppe, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzimidazolylgruppe, wenn x 0; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzimidazolylgruppe, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzimidazolylgruppe, wenn x 0; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzimidazolylgruppe, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzimidazolylgruppe, wenn x 0; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, hat die S-Konfiguration.
  • 4.5 Die Verbindungen der Formel (IIIa)
  • Die vorliegende Erfindung umfasst Verbindungen der Formel (IIIa)
    Figure 02030001
  • Sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon, wobei Ar1, R3, R8, R9, A, x und m für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIa) zuvor definiert sind.
  • In einer Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1 und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n oder p 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n oder p 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe, x ist 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe x ist 1 und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe, x ist 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe, x ist 1 und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Cl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Br.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -I.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -(C1-C6)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -NO2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CN.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -OH.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -OCH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -C(Halo)3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH(Halo)2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, ein -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder ein -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, ein -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder ein -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R4 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R4 -(C1-C6)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind R8 und R9 jeweils unabhängig -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -O(C1-C6)Alkyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2 oder -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform ist mindestens eines von R8 oder R9 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 -H; R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R4 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n 0; Ar1 ist -2-(3-Nitropyridyl)-; m ist 0; x ist 0; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3, x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n, p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3, -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 -H; und R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3, -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3, -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3, -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl, -Br oder -I; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)- oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)- oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)- oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)- oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)- oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)- oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)- oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)- oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder Pyrimidinylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder Pyrimidinylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder Pyrimidinylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder Pyrimidinylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder Pyrimidinylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder Pyrimidinylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder Pyrimidinylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe oder Pyrimidinylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • 4.6 Die Verbindungen der Formel (IIIb)
  • Die vorliegende Erfindung umfasst ebenfalls Verbindungen der Formel (IIIb):
    Figure 02450001
  • Sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon, wobei Ar1, R3, R8, R9, A und x für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIb) zuvor definiert sind.
  • In einer Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1 und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; x ist 1; und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; x ist 1; und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; x ist 1; und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; x ist 1; und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; x ist 1; und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; x ist 1; und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Cl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Br.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -I.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -(C1-C6)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 NO2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CN.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -OH.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -OCH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -C(Halo)3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH(Halo)2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 1 und R2 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 1 und R2 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, ein -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder ein -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 1 und R2 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, ein -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder ein -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R4 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R4 -(C1-C6)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind R8 und R9 jeweils unabhängig -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform ist mindestens eines von R8 oder R9 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist;.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3, x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind p und m 0; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R9 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Cl. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -Br. In einer weiteren Ausführungsform ist R8 -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CF3; x ist 0; R4 ist -H; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist p 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridazinylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3 oder -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Cl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Halo; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -Cl; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -Br. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Thiazanylgruppe; p ist 0; m ist 1; R1 ist -CH3; x ist 0; R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Benzooxazolylgruppe befestigt ist; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -F. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzooxazolylgruppe, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzooxazolylgruppe, wenn x 0, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzooxazolylgruppe, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzooxazolylgruppe, wenn x 0, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzooxazolylgruppe, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzooxazolylgruppe, wenn x 0, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzooxazolylgruppe, wenn x 0. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der -C(O)-N(R4)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist, oder an der Benzooxazolylgruppe, wenn x 0, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der R-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -(C1-C4)Alkyl und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist m 1 und R3 ist -CH3 und ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an den Stickstoff angrenzt, der an der Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist, und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der S-Konfiguration vor.
  • 4.7 Die Verbindungen der Formel (IVa)
  • Die vorliegende Erfindung umfasst ebenfalls Verbindungen der Formel (IVa):
    Figure 02900001
  • Sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon, wobei Ar1, Ar2 und R3 für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IVa) zuvor definiert sind.
  • In einer Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar2 eine Benzothiazolylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar2 eine Benzooxazolylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar2 eine Benzimidazolylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n oder p 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n oder p 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Cl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Br.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -I.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -(C1-C6)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -NO2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CN.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -OH.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -OCH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -C(Halo)3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist r1-CH(Halo)2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, ein -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder ein -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R3 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R3 -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind R8 und R9 jeweils unabhängig -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -O(C1-C6)Alkyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2 oder -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform ist mindestens eines von R8 und R9 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; R9 ist -Iodo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Iodo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Halo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Fluoro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Iodo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R3 ist -H; und R9 ist -Halo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3, R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -Fluoro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -Bromo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -Fluoro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -Bromo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -Fluoro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -Bromo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -Fluoro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -H; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3.
  • In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert- Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R3 ist -CH3; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • 4.8 Die Verbindungen der Formel (IVb)
  • Die vorliegende Erfindung umfasst ebenfalls Verbindungen der Formel (IVb):
    Figure 03570001
  • Sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon, wobei Ar1, Ar2, A, R3 und x für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IVb) wie zuvor definiert sind.
  • In einer Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n oder p 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist n oder p 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 0.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -F.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Cl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -Br.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -I.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -(C1-C6)Alkyl.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -NO2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CN.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -OH.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -OCH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -C(Halo)3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH(Halo)2.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist R1 -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2 oder -NH2.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, ein -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus oder ein -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R5-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind n und p 1 und R2 ist -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, von denen ein jedes unsubstituiert oder mit einer oder mehreren R6-Gruppen substituiert ist.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1 und A ist -C(O)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1 A ist -C(O)-N(R4)- und R4 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1, A ist -C(O)-N(R4)- und R4 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1 und A ist -C(S)-N(R4)-.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1, A ist -C(S)-N(R4)- und R4 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist x 1, A ist -C(S)-N(R4)- und R4 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar2 eine Benzothiazolylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar2 eine Benzimidazolylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar2 eine Benzooxazolylgruppe.
  • In einer weiteren Ausführungsform sind R8 und R9 jeweils unabhängig -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -O(C1-C6)Alkyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2 oder -CH2(Halo).
  • In einer weiteren Ausführungsform ist mindestens eines von R8 und R9 -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R- Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder
  • -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3, Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform, hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und r9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R3 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3 ; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R3 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p- ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist ´-CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R3 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R3 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzothiazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzimidazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyridylgruppe; n ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; R4 ist -H; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -Cl; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3, Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; und R8 und R9 sind -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Halo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylguppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Chloro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Bromo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Fluoro. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -Iodo. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Halo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Chloro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Bromo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Fluoro; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -Iodo; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CH3 In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CF3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -OCH2-CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CF3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -OCH2-CH3; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F, -Cl, -Br oder -I; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -F; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -tert-Butyl; und R9 ist -H. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -H; und R9 ist -tert-Butyl. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform ist Ar1 eine Pyrimidinylgruppe; p ist 0; R1 ist -CH3; Ar2 ist eine Benzooxazolylgruppe; R8 ist -CH3; und R9 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die R-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die S-Konfiguration.
  • In den Benzoazolylpiperazinverbindungen kann sich die R3-Gruppe auf jedem beliebigen Kohlenstoff des Piperazinrings befinden. In einer Ausführungsform ist die R3-Gruppe an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe, Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist. In einer weiteren Ausführungsform ist die R3-Gruppe an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0.
  • In einer Ausführungsform, in der die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe aufweist, hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die (R)-Konfiguration. In einer weiteren Ausführungsform, in der die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe aufweist, hat das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, die (S)-Konfiguration.
  • In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an ein Stickstoffatom angrenzt, das an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe, Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe, Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; das Kohlenstoffatom, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor; und R3 ist -(C1-C4)Alkyl, unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren Halo-Gruppen. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe, Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor; und R3 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe, Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor; und R3 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe, Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor; und R3 ist -CH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf, die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an ein Stickstoffatom angrenzt, das an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor; und R3 ist -(C1-C4)Alkyl, unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren Halo-Gruppen. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf, die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor; und R3 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor; und R3 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor; und R3 ist -CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an ein Stickstoffatom angrenzt, das an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe, Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (S)-Konfiguration vor. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe, Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (S)-Konfiguration vor; und R3 ist -(C1-C4)Alkyl, unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren Halo-Gruppen. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe, Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (S)-Konfiguration vor; und R3 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe, Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (S)-Konfiguration vor; und R3 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der Pyridylgruppe, Pyrimidinylgruppe, Pyrazinylgruppe, Pyridazinylgruppe oder Thiazanylgruppe befestigt ist; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (S)-Konfiguration vor; und R3 ist -CH2-CH3.
  • In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an ein Stickstoffatom angrenzt, das an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (S)-Konfiguration vor. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (S)-Konfiguration vor; und R3 ist -(C1-C4)Alkyl, unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren Halo-Gruppen. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (S)-Konfiguration vor; und R3 ist -CH3. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (S)-Konfiguration vor; und R3 ist -CF3. In einer weiteren Ausführungsform weist die Benzoazolylpiperazinverbindung eine R3-Gruppe auf; die R3-Gruppe ist an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (S)-Konfiguration vor; und R3 ist -CH2-CH3.
  • In einer bevorzugten Ausführungsform ist die R3-Gruppe an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0 ist; und die R3-Gruppe ist ein -CH3. In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform ist die R3-Gruppe an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; und die R3-Gruppe ist ein -CF3. In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform ist die R3-Gruppe an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; und die R3-Gruppe ist ein -CH2-CH3. In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform ist die R3-Gruppe an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; und der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor. In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform ist die R3-Gruppe an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor; und die R3-Gruppe ist ein -CH3. In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform ist die R3-Gruppe an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor; und die R3-Gruppe ist ein -CF3. In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform ist die R3-Gruppe an einem Kohlenstoffatom befestigt, das an einen Stickstoff angrenzt, der an der -(A)-Gruppe befestigt ist, wenn x 1 ist; oder die R3-Gruppe ist an dem Kohlenstoffatom befestigt, das an das Stickstoffatom angrenzt, das an der Benzothiazolylgruppe, der Benzimidazolylgruppe oder der Benzooxazolylgruppe befestigt ist, wenn x 0 ist; der Kohlenstoff, an dem die R3-Gruppe befestigt ist, liegt in der (R)-Konfiguration vor; und die R3-Gruppe ist ein -CH2-CH3.
  • Illustrative Benzoazolylpiperazinverbindungen sind nachfolgend in den Tabellen I–XXII aufgelistet: Tabelle I
    Figure 05440001
    Figure 05450001
    Figure 05460001
    Figure 05470001
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    Tabelle II
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    Tabelle III
    Figure 05700001
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    Tabelle IV
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    Tabelle V
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    Figure 05980001
    Figure 05990001
    Figure 06000001
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    Tabelle VI
    Figure 06020001
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    Tabelle VII
    Figure 06150001
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    Tabelle VIII
    Figure 06210001
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    Tabelle IX
    Figure 06340001
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    Tabelle X
    Figure 06400001
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    Tabelle XI
    Figure 06530001
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    Figure 06550001
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    Tabelle XII
    Figure 06590001
    Figure 06600001
    Figure 06610001
    Figure 06620001
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    Figure 06700001
    Figure 06710001
    Tabelle XIII
    Figure 06720001
    Figure 06730001
    Figure 06740001
    Figure 06750001
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    Figure 06830001
    Figure 06840001
    Tabelle XIV
    Figure 06850001
    Figure 06860001
    Figure 06870001
    Figure 06880001
    Figure 06890001
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    Figure 06940001
    Figure 06950001
    Figure 06960001
    Figure 06970001
    Tabelle XV
    Figure 06980001
    Figure 06990001
    Figure 07000001
    Figure 07010001
    Figure 07020001
    Figure 07030001
    Figure 07040001
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    Figure 07070001
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    Figure 07090001
    Figure 07100001
    Tabelle XVI
    Figure 07110001
    Figure 07120001
    Figure 07130001
    Figure 07140001
    Figure 07150001
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    Figure 07200001
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    Figure 07230001
    Tabelle XIX
    Figure 07240001
    Figure 07250001
    Figure 07260001
    Figure 07270001
    Tabelle XX
    Figure 07270002
    Figure 07280001
    Figure 07290001
    Figure 07300001
    Tabelle XXI
    Figure 07300002
    Figure 07310001
    Figure 07320001
    Tabelle XXII
    Figure 07330001
    Figure 07340001
    Figure 07350001
  • 4.1 DEFINITIONEN
  • Wie hierin verwendet, haben die zuvor verwendeten Begriffe die folgenden Bedeutungen:
    „-(C1-C4)Alkyl" bezeichnet einen geradkettigen oder verzweigten nicht zyklischen Kohlenwasserstoff mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen. Repräsentative geradkettige -(C1-C10)Alkyle schließen ein: -Methyl, -Ethyl, -n-Propyl, -n-Butyl, -n-Pentyl, -n-Hexyl, -n-Heptyl, -n-Octyl, -n-Nonyl und -n-Decyl. Repräsentative verzweigte
  • -(C1-C10)Alkyle schließen ein: -Isopropyl, -sec-Butyl, -Isobutyl, -tert-Butyl, -Isopentyl, -Neopentyl, 1-Methylbutyl, 2-Methylbutyl, 3-Methylbutyl, 1,1-Dimethylpropyl, 1,2-Dimethylpropyl, 1-Methylpentyl, 2-Methylpentyl, 3-Methylpentyl, 4-Methylpentyl, 1-Ethylbutyl, 2-Ethylbutyl, 3-Ethylbutyl, 1,1-Dimethylbutyl, 1,2-Dimethylbutyl, 1,3-Dimethylbutyl, 2,2-Dimethylbutyl, 2,3-Dimethylbutyl, 3,3-Dimethylbutyl, 1-Methylhexyl, 2-Methylhexyl, 3-Methylhexyl, 4-Methylhexyl, 5-Methylhexyl, 1,2-Dimethylpentyl, 1,3-Dimethylpentyl, 1,2-Dimethylhexyl, 1,3-Dimethylhexyl, 1,2-Dimethylheptyl, 1,3-Dimethylheptyl und 3,3-Dimethylheptyl.
  • „-(C1-C6)Alkyl" bezeichnet einen geradkettigen oder verzweigten nicht zyklischen Kohlenwasserstoff mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen. Repräsentative geradkettige -(C1-C6)Alkyle schließen ein: -Methyl, -Ethyl, -n-Propyl, -n-Butyl, -n-Pentyl und -n-Hexyl. Repräsentative verzweigte -(C1-C6)Alkyle schließen ein: -Isopropyl, -sec-Butyl, -Isobutyl, -tert-Butyl, -Isopentyl, -Neopentyl, 1-Methylbutyl, 2-Methylbutyl, 3-Methylbutyl, 1,1-Dimethylpropyl, 1,2-Dimethylpropyl, 1-Methylpentyl, 2-Methylpentyl, 3-Methylpentyl, 4-Methylpentyl, 1-Ethylbutyl, 2-Ethylbutyl, 3-Ethylbutyl, 1,1-Dimethylbutyl, 1,2-Dimethylbutyl, 1,3-Dimethylbutyl, 2,2-Dimethylbutyl, 2,3-Dimethylbutyl und 3,3-Dimethylbutyl.
  • „-(C1-C4)Alkyl" bezeichnet einen geradkettigen oder verzweigten nicht zyklischen Kohlenwasserstoff mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen. Repräsentative geradkettige -(C1-C4)Alkyle schließen ein: -Methyl, -Ethyl, -n-Propyl und -n-Butyl. Repräsentative verzweigte -(C1-C4)Alkyle schließen ein: -Isopropyl, -sec-Butyl, -Isobutyl und -tert-Butyl.
  • „-(C2-C10)Alkenyl" bezeichnet einen geradkettigen oder verzweigten nicht zyklischen Kohlenwasserstoff mit 2 bis 10 Kohlenstoffatomen, der außerdem mindestens eine Doppelbindung Kohlenstoff-Kohlenstoff aufweist. Repräsentative geradkettige und verzweigte -(C2-C10)Alkenyle schließen ein: -Vinyl, -Allyl, -1-Butenyl, -2-Butenyl, -Isobutylenyl, -1-Pentenyl, -2-Pentenyl, -3-Methyl-1-Butenyl, -2-Methyl-2-Butenyl, -2,3-Dimethyl-2-Butenyl, -1-Hexenyl, -2-Hexenyl, -3-Hexenyl, -1-Heptenyl, -2-Heptenyl, -3-Heptenyl, -1-Octenyl, -2-Octenyl, -3-Octenyl, -1-Nonenyl, -2-Nonenyl, -3-Nonenyl, -1-Decenyl, -2-Decenyl, -3-Decenyl und dergleichen.
  • „-(C2-C6)Alkenyl" bezeichnet einen geradkettigen oder verzweigten nicht zyklischen Kohlenwasserstoff mit 2 bis 6 Kohlenstoffatomen, der außerdem mindestens eine Doppelbindung Kohlenstoff-Kohlenstoff einschließt. Repräsentative geradkettige und verzweigte -(C2-C6)Alkenyle schließen ein: -Vinyl, -Allyl, -1-Butenyl, -2-Butenyl, -Isobutylenyl, -1-Pentenyl, -2-Pentenyl, -3-Methyl-1-Butenyl, -2-Methyl-2-Butenyl, -2,3-Dimethyl-2-Butenyl, -1-Hexenyl, -2-Hexenyl, -3-Hexenyl und dergleichen.
  • „-(C2-C10)Alkinyl" bezeichnet einen geradkettigen oder verzweigten nicht zyklischen Kohlenwasserstoff mit 2 bis 10 Kohlenstoffatomen, der außerdem mindestens eine Dreifachbindung Kohlenstoff-Kohlenstoff einschließt. Repräsentative geradkettige und verzweigte -(C2-C10)Alkinyle schließen ein: -Acetylenyl, -Propynyl, -1-Butynyl, -2-Butynyl, -1-Pentynyl, -2-Pentynyl, -3-Methyl-1-Butynyl, -4-Pentynyl, -1-Hexynyl, -2-Hexynyl, -5-Hexynyl, -1-Heptynyl, -2-Heptynyl, -6-Heptynyl, -1-Octynyl, -2-Octynyl, -7-Octynyl, -1-Nonynyl, -2-Nonylyl, -8-Nonylyl, -1-Decynyl, -2-Decynyl, -9-Decynyl und dergleichen.
  • „-(C2-C6)Alkinyl" bezeichnet einen geradkettigen oder verzweigten nicht zyklischen Kohlenwasserstoff mit 2 bis 6 Kohlenstoffatomen, der außerdem mindestens eine Dreifachbindung Kohlenstoff-Kohlenstoff einschließt. Repräsentative geradkettige und verzweigte -(C2-C6)Alkinyle schließen ein: -Acetylenyl, -Propynyl, -1-Butynyl, -2-Butynyl, -1-Pentynyl, -2-Pentynyl, -3-Methyl-1-Butynyl, -4-Pentynyl, -1-Hexynyl, -2-Hexynyl, -5-Hexynyl und dergleichen.
  • „-(C3-C10)Cycloalkyl" bezeichnet einen gesättigten zyklischen Kohlenwasserstoff mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen. Repräsentative -(C3-C10)Cycloalkyle sind -Cyclopropyl, -Cyclobutyl, -Cyclopentyl, -Cyclohexyl, -Cycloheptyl, -Cyclooctyl, -Cyclononyl und -Cyclodecyl.
  • „-(C3-C8)Cycloalkyl" bezeichnet einen gesättigten zyklischen Kohlenwasserstoff mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen. Repräsentative -(C3-C8)Cycloalkyle sind -Cyclopropyl, -Cyclobutyl, -Cyclopentyl, -Cyclohexyl, -Cycloheptyl und -Cyclooctyl.
  • „-(C8-C14)Bicycloalkyl" bezeichnet ein bizyklisches Kohlenwasserstoff-Ringsystem mit 8 bis 14 Kohlenstoffatomen und mindestens einem gesättigten zyklischen Alkylring. Repräsentative -(C8-C14)Bicycloalkyle schließen ein: -Indanyl, -1,2,3,4-Tetrahydronaphthyl, -5,6,7,8-Tetrahydronaphthyl, -Perhydronaphthyl und dergleichen.
  • „-(C8-C14)Tricycloalkyl” bezeichnet ein trizyklisches Kohlenwasserstoff-Ringsystem mit 8 bis 14 Kohlenstoffatomen und mindestens einem gesättigten Ring. Repräsentative -(C8-C14)Tricycloalkyle schließen ein: -Pyrenyl, -1,2,3,4-Tetrahydroanthracenyl, -Perhydroanthracenyl-Aceanthreneyl, -1,2,3,4-Tetrahydrophenanthrenyl, -5,6,7,8-Tetrahydrophenanthrenyl, -Perhydrophenanthrenyl und dergleichen.
  • „-(C5-C10)Cycloalkenyl" bezeichnet einen zyklischen nicht aromatischen Kohlenwasserstoff mit mindestens einer Doppelbindung Kohlenstoff-Kohlenstoff im zyklischen System und mit 5 bis 10 Kohlenstoffatomen. Repräsentative -(C5-C10)Cycloalkenyle schließen ein: -Cyclopentenyl, -Cyclopentadienyl, -Cyclohexenyl, -Cyclohexadienyl, -Cycloheptenyl, -Cycloheptadienyl, -Cycloheptatrienyl, -Cyclooctenyl, -Cyclooctadenyl, -Cyclooctatrienyl, -Cyclooctatetraenyl, -Cyclononenyl, -Cyclononadienyl, -Cyclodecenyl, -Cyclodecadienyl und dergleichen.
  • „-(C5-C8)Cycloalkenyl" bezeichnet einen zyklischen nicht aromatischen Kohlenwasserstoff mit mindestens einer Doppelbindung Kohlenstoff-Kohlenstoff im zyklischen System und mit 5 bis 8 Kohlenstoffatomen. Repräsentative -(C5-C8)Cycloalkenyle schließen ein: -Cyclopentenyl, -Cyclopentadienyl, -Cyclohexenyl, -Cyclohexadienyl, -Cycloheptenyl, -Cycloheptadienyl, -Cycloheptatenyl, -Cyclooctenyl, -Cyclooctadenyl, -Cyclooctatrienyl, -Cyclooctatetraenyl und dergleichen.
  • „-(C8-C14)Bicycloalkenyl" bezeichnet ein bizyklisches Kohlenwasserstoff-Ringsystem mit mindestens einer Doppelbindung Kohlenstoff-Kohlenstoff in jedem ring und mit 8 bis 14 Kohlenstoffatomen. Repräsentative -(C8-C14)Bicycloalkenyle schließen ein: -Indenyl, -Pentalenyl, -Naphthalenyl, -Azulenyl, -Heptalenyl, -1,2,7,8-Tetrahydronaphthalenyl und dergleichen.
  • „-(C8-C14)Tricycloalkenyl" bezeichnet ein trizyklisches Kohlenwasserstoff-Ringsystem mit mindestens einer Doppelbindung Kohlenstoff-Kohlenstoff in jedem Ring und mit 8 bis 14 Kohlenstoffatomen. Repräsentative -(C8-C14)Tricycloalkenyle schließen ein: -Anthracenyl, -Phenanthrenyl, -Phenalenyl, -Acenaphthalenyl, as-Indacenyl, s-Indacenyl und dergleichen.
  • „-(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus” oder „-(3- bis 7-gliedrig)Heterocyclo" bezeichnet einen 3- bis 7-gliedrigen monozyklischen heterozyklischen Ring, der entweder gesättigt, ungesättigt nicht aromatisch oder aromatisch ist. Ein 3-gliedriger Heterocyclus kann bis zu 3 Heteroatome enthalten und ein 4- bis 7-gliedriger Heterocyclus kann bis zu 4 Heteroatome enthalten. Jedes Heteroatom wird unabhängig ausgewählt aus Stickstoff, der quaternisiert sein kann; Sauerstoff; und Schwefel, einschließend Sulfoxid und Sulfon. Der -(3- bis 7-gliedrige)Heterocyclus kann über ein Stickstoff- oder Kohlenstoffatom befestigt sein. Repräsentative -(3- bis 7-gliedrige)Heterocyclen schließen ein: Pyridyl, Furyl, Thiophenyl, Pyrrolyl, Oxazolyl, Imidazolyl, Thiazolyl, Thiadiazolyl, Isoxazolyl, Pyrazolyl, Isothiazolyl, Pyridazinyl, Pyrmidinyl, Pyazinyl, Triazinyl, Morpholinyl, Pyrrolidinonyl, Pyrrolidinyl, Piperidinyl, Piperazinyl, Hydantoinyl, Valerolactamyl, Oxiranyl, Oxetanyl, Tetrahydrofuranyl, Tetrahydropyranyl, Tetrahydropyridinyl, Tetrahydropyrimidinyl, Tetrahydrothiophenyl, Tetrahydrothiopyranyl und dergleichen.
  • „-(3- bis 5-gliedriger)Heterocyclus" oder „-(3- bis 5-gliedrig)Heterocyclo" bezeichnet einen 3- bis 5-gliedrigen monozyklischen heterozyklischen Ring, der entweder gesättigt, ungesättigt nicht aromatisch oder aromatisch ist. Ein 3-gliedriger Heterocyclus kann bis zu 3 Heteroatome enthalten und ein 4- bis 5-gliedriger Heterocyclus kann bis zu 4 Heteroatome enthalten. Jedes Heteroatom wird unabhängig ausgewählt aus Stickstoff, der quaternisiert sein kann; Sauerstoff; und Schwefel, einschließend Sulfoxid und Sulfon. Der -(3- bis 5-gliedrige)Heterocyclus kann über ein Stickstoff- oder Kohlenstoffatom befestigt sein. Repräsentative -(3- bis 5-gliedrige)Heterocyclen schließen ein: Furyl, Thiophenyl, Pyrrolyl, Oxazolyl, Imidazolyl, Thiazolyl, Isoxazolyl, Pyrazolyl, Isothiazolyl, Triazinyl, Pyrrolidinonyl, Pyrrolidinyl, Hydantoinyl, Oxiranyl, Oxetanyl, Tetrahydrofuranyl, Tetrahydrothiophenyl und dergleichen.
  • „-(7- bis 10-gliedriger)Biheterocyclus" oder „-(7- bis 10-gliedrig)Biheterocyclo" bezeichnet einen 7- bis 10-gliedrigen bizyklischen heterozyklischen Ring, der entweder gesättigt, ungesättigt nicht aromatisch oder aromatisch ist. Ein -(7- bis 10-gliedriger)Biheterocyclus enthält von 1 bis 4 Heteroatome, unabhängig ausgewählt aus Stickstoff, der quaternisiert sein kann; Sauerstoff; und Schwefel, einschließend Sulfoxid und Sulfon. Der -(7- bis 10-gliedrige)Biheterocyclus kann über ein Stickstoff- oder Kohlenstoffatom befestigt sein. Repräsentative -(7- bis 10-gliedrige)Heterocyclen schließen ein: -Quinolinyl, -Isoquinolinyl, -Chromonyl, -Coumarinyl, -Indolyl, -Indolizinyl, -Benzo[b]Furanyl, -Benzo[b]Thiophenyl, -Indazolyl, -Purinyl, -4H-Quinolizinyl, -Isoquinolyl, -Quinolyl, -Phthalazinyl, -Naphthyridinyl, -Carbazolyl, -β-Carbolinyl und dergleichen.
  • „-(C14)Aryl" bezeichnet einen 14-gliedrigen aromatischen carbozyklischen Rest so wie -Anthryl oder -Phenanthryl.
  • „-(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl" bezeichnet einen aromatischen heterozyklischen Ring vo5 bis 10 Gliedern, einschließend sowohl mono- als auch bizyklische Ringsysteme, wobei mindestens ein Kohlenstoffatom von einem oder beiden der Ringe durch ein Heteroatom ersetzt wird, das aus Stickstoff, Sauerstoff und Schwefel unabhängig ausgewählt wird. Einer oder beide der Ringe des -(5- bis 10-gliedrigen)Heteroaryl enthält mindestens ein Kohlenstoffatom. Repräsentative -(5- bis 10-gliedrige)Heteroaryle schließen ein: Pyridyl, Furyl, Benzofuranyl, Thiophenyl, Benzothiophenyl, Quinolinyl, Pyrrolyl, Indolyl, Oxazolyl, Benzoxazolyl, Imidazolyl, Benzimidazolyl, Thiazolyl, Benzothiazolyl, Isoxazolyl, Pyrazolyl, Isothiazolyl, Pyridazinyl, Pyrimidinyl, Pyrazinyl, Thiadiazolyl, Triazinyl, Cinnolinyl, Phthalazinyl und Quinazolinyl.
  • „-CH2(Halo)" bezeichnet eine Methylgruppe, wobei einer der Wasserstoffe der Methylgruppe durch ein Halogen ersetzt wurde. Repräsentative -CH2(Halo)-Gruppen schließen ein: -CH2F, -CH2Cl, -CH2Br und -CH2I.
  • „-CH(Halo)2" bezeichnet eine Methylgruppe, wobei zwei der Wasserstoffe der Methylgruppe durch ein Halogen ersetzt wurden. Repräsentative -CH(Halo)2-Gruppen schließen ein: -CHF2, -CHCl2, -CHBr2, CHBrCl, CHClI und -CHI2.
  • „-C(Halo)3" bezeichnet eine Methylgruppe, wobei jeder der Wasserstoffe der Methylgruppe durch ein Halogen ersetzt wurde. Repräsentative -C(Halo)3-Gruppen schließen ein: -CF3, -CCl3, -CBr3 und -Cl3.
  • „Halogen" oder „Halo" bezeichnet -F, -Cl, -Br oder -I.
  • Der Begriff „Pyridylgruppe" bezeichnet
    Figure 07410001
    wobei R1, R2 und n zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formeln (Ia, IIa und IIIa) definiert sind.
  • Der Begriff „Pyrazinylgruppe" bezeichnet
    Figure 07410002
    wobei R1, R2 und p zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formeln (Ib, IIa und IIIb) definiert sind.
  • Der Begriff „Pyrimidinylgruppe" bezeichnet
    Figure 07410003
    wobei R1, R2 und p zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formeln (Ia), (IIa) und (IIIa) definiert sind.
  • Der Begriff „Pyridazinylgruppe" bezeichnet
    Figure 07410004
    wobei R1, R2 und p zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formeln (Ib), (IIb) und (IIIb) definiert sind.
  • Der Begriff „Thiazanylgruppe" bezeichnet
    Figure 07420001
    wobei R1 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formeln (Ib), (IIb) und (IIIb) definiert ist.
  • Der Begriff „2-(3-Chloropyridyl)" bezeichnet
    Figure 07420002
  • Der Begriff „2-(3-Methylpyridyl)" bezeichnet
    Figure 07420003
  • Der Begriff „2-(3-CF3-Pyridyl)" bezeichnet
    Figure 07420004
  • Der Begriff „2-(3-CHF2-Pyridyl)" bezeichnet
    Figure 07430001
  • Der Begriff „2-(3-Hydroxypyridyl)" bezeichnet
    Figure 07430002
  • Der Begriff „2-(3-Nitropyridyl)" bezeichnet
    Figure 07430003
  • Der Begriff „2-(3-Cyanopyridyl)" bezeichnet
    Figure 07430004
  • Der Begriff „2-(3–Bromopyridyl)" bezeichnet
    Figure 07430005
  • Der Begriff „2-(3-Iodopyridyl)" bezeichnet
    Figure 07440001
  • Der Begriff „4-(5-Chloropyrimidinyl)" bezeichnet
    Figure 07440002
  • Der Begriff „4-(5-Methylpyrimidinyl)" bezeichnet
    Figure 07440003
  • Der Begriff „4-(5-Fluoropyrimidinyl)" bezeichnet
    Figure 07440004
  • Der Begriff „2-(3-Chloropyrazinyl)" bezeichnet
    Figure 07440005
  • Der Begriff „2-(3-Methylpyrazinyl)" bezeichnet
    Figure 07450001
  • Der Begriff „2-(3-Fluoropyrazinyl)" bezeichnet
    Figure 07450002
  • Der Begriff „3-(4-Chloropyridazinyl)" bezeichnet
    Figure 07450003
  • Der Begriff „3-(4-Methylpyridazinyl)" bezeichnet
    Figure 07450004
  • Der Begriff „3-(4-Fluoropyridazinyl)" bezeichnet
    Figure 07460001
  • Der Begriff „5-(4-Chlorothiazanyl)" bezeichnet
    Figure 07460002
  • Der Begriff „5-(4-Methylthiazanyl)" bezeichnet
    Figure 07460003
  • Der Begriff „2-Pyrazinyl" bezeichnet
    Figure 07460004
  • Der Begriff „2-Pyridazinyl" bezeichnet
    Figure 07460005
  • Der Begriff „4-Thiazanyl" bezeichnet
    Figure 07470001
  • Der Begriff „5-(4-Fluorothiazanyl)" bezeichnet
    Figure 07470002
  • Der Begriff „Benzimidazolylgruppe" bezeichnet
    Figure 07470003
    wobei R8, R9 und R10 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formeln (IIa) und (IIb) definiert sind.
  • Der Begriff „Benzothiazolylgruppe" bezeichnet
    Figure 07470004
    wobei R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) definiert sind.
  • Der Begriff „Benzooxazolylgruppe" bezeichnet
    Figure 07480001
    wobei R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formeln (IIIa) und (IIIb) definiert sind.
  • Der Begriff „Tier" schließt ein, ist jedoch nicht beschränkt auf: eine Kuh, einen Affen, einen Pavian, einen Schimpansen, ein Pferd, ein Schaf, ein Schwein, ein Huhn, ein Truthuhn, eine Wachtel, eine Katze, einen Hund, eine Maus, eine Ratte, ein Kaninchen, ein Meerschweinchen und einen Menschen.
  • Der Begriff „pharmazeutisch verträgliches Salz", wie hierin verwendet, schließt ein Salz ein, das aus einer Säure und einer basischen Stickstoffgruppe einer der Benzoazolylpiperazinverbindungen gebildet wird. Beispielhafte Salze schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Sulfat-, Citrat-, Acetat-, Oxalat-, Chlorid-, Bromid-, Iodid-, Nitrat-, Bisulfat-, Phosphat-, Säurephosphat-, Isonicotinat-, Lactat-, Salicylat-, Säurecitrat-, Tartrat-, Oleat-, Tannat-, Pantothenat-, Bitartrat-, Ascorbat-, Succinat-, Maleat-, Gentisinat-, Fumarat-, Gluconat-, Glucuronat-, Saccharat-, Format-, Benzoat-, Glutamat-, Methansulfonat-, Ethansulfonat-, Benzolsulfonat-, p-Toluolsulfonat- und Pamoat-(d. h. 1,1'-Methylen-bis-(2-Hydroxy-3-Naphthoat))Salze. Der Begriff „pharmazeutisch verträgliches Salz" schließt ebenfalls ein Salz ein, das aus einer Benzoazolylpiperazinverbindung mit einer funktionellen Säuregruppe, so wie einer Carbonsäuregruppe, und einer pharmazeutisch verträglichen anorganischen oder organischen Base hergestellt ist. Geeignete Basen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Hydroxide von Alkalimetallen so wie Natrium, Kalium und Lithium; Hydroxide von Erdalkalimetallen so wie Calcium und Magnesium; Hydroxide anderer Metalle so wie Aluminium und Zink; Ammoniak und organische Amine, so wie unsubstituierte oder hydroxysubstituierte Mono-, Di- oder Trialkylamine; Dicyclohexylamin; Tributylamin; Pyridin; N-Methyl, N-Ethylamin; Diethylamin; Triethylamin; Mono-, Bis- oder Tris-(2-Hydroxy-Niederalkylamine) so wie Mono-, Bis- oder Tris-(2-Hydroxyethyl)Amin, 2-Hydroxy-tert-Butylamin oder Tris-(Hydroxymethyl)Methylamin, N,N-Di-Niederalkyl-N-(Hydroxy-Niederalkyl)-Amine so wie N,N-Dimethyl-N-(2-Hydroxyethyl)Amin oder Tri-(2-Hydroxyethyl)Amin; N-Methyl-D-Glucamin; und Aminosäuren so wie Arginin, Lysin und dergleichen.
  • Der Begriff „wirksame Menge", wenn im Zusammenhang mit einer Benzoazolylpiperazinverbindung verwendet, bezeichnet eine Menge, die wirksam ist (a) zur Behandlung oder zur Prävention von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD, IBS, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, einem Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, einer Psychose, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression; oder (b) zur Inhibition der VR1-, mGluR1- oder mGluR5-Funktion in einer Zelle.
  • Der Begriff „wirksame Menge", wenn im Zusammenhang mit einem anderen therapeutischen Agens verwendet, bezeichnet eine Menge, die die therapeutische Wirkung des therapeutischen Agens bereitstellt.
  • Wird eine erste Gruppe „mit einer oder mehreren" sekundären Gruppen „substituiert", so werden eines oder mehrere Wasserstoffatome der ersten Gruppe durch eine entsprechende Anzahl an sekundären Gruppen ersetzt. Beträgt die Anzahl der sekundären Gruppen zwei oder mehr, so kann jede sekundäre Gruppe gleich oder unterschiedlich sein. In einer Ausführungsform beträgt die Anzahl der sekundären Gruppen eins oder zwei. In einer weiteren Ausführungsform beträgt die Anzahl der sekundären Gruppen eins.
  • Der Begriff „DMSO" bezeichnet Dimethylsulfoxid.
  • Der Begriff „DCM" bezeichnet Dichlormethan.
  • Der Begriff „UI" bezeichnet Urininkontinenz.
  • Der Begriff „IBD" bezeichnet entzündliche Darmerkrankung.
  • Der Begriff „IBS" bezeichnet Reizdarmsyndrom.
  • Der Begriff „ALS" bezeichnet amyotrophe Lateralsklerose.
  • Die Begriffe „Behandlung von" und „behandeln" schließen ein: die Linderung oder das Verschwinden von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD, IBS, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, einem Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, einer Psychose, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression oder eines Symptoms davon.
  • Die Begriffe „Prävention von" und „vorbeugen" schließen ein: die Vermeidung des Entstehens von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD, IBS, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, einem Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, einer Psychose, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression oder eines Symptoms davon.
  • 4.2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER BENZOAZOLYLPIPERAZINVERBINDUNGEN
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können unter Anwendung konventioneller organischer Synthese oder mittels der folgenden in den nachstehenden schematischen Darstellungen gezeigten veranschaulichenden Verfahren hergestellt werden.
  • 4.2.1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER BENZOAZOLYLPIPERAZINVERBINDUNGEN DER FORMEL (IA) UND (IB), WOBEI X 1 UND A -C(O)-N(R4)- IST
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib), wobei x 1 und A -C(O)-N(R4)- und R4 -H ist, können mittels des folgenden in Schema A gezeigten veranschaulichenden Verfahrens erhalten werden:
    Figure 07510001
    wobei Ar1, R3, R8, R9 und m zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) definiert sind.
  • Schema A
  • Eine Verbindung der Formel B (etwa 2 mmol) wird in einem aprotischen organischen Lösungsmittel (etwa 3 mL) aufgelöst. Zu der daraus resultierenden Lösung wird eine Verbindung der Formel A (etwa 2 mmol) gegeben und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird für etwa 10 Minuten gerührt. Das Lösungsmittel wird dann unter reduziertem Druck entfernt, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) bereitzustellen, wobei x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -H ist. Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) können auf einer Silicasäule aufgereinigt werden, eluiert mit 5:95 Ethylacetat/Hexan.
  • Die Verbindung der Formel B kann wie nachfolgend in Schema B gezeigt erhalten werden:
    Figure 07520001
    wobei R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) definiert sind.
  • Schema B
  • Eine Verbindung der Formel D (etwa 0,75 Äq.) in einem aprotischen organischen Lösungsmittel (etwa 0,04 M) wird auf etwa 0°C abgekühlt. Zu der gekühlten Lösung wird langsam eine Lösung der Verbindung der Formel C (etwa 0,75 Äq.) in einem aprotischen organischen Lösungsmittel (etwa 0,4 M) gegeben. Das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird bei 0°C für etwa 5 min gerührt und es werden etwa 0,75 Äq. Triethylamin zu dem Reaktionsgemisch gegeben. Man lässt das Reaktionsgemisch dann Raumtemperatur annehmen und im Anschluss daran wird das Lösungsmittel unter reduziertem Druck entfernt, um die Verbindung der Formel B bereitzustellen. Die Verbindung der Formel D kann kommerziell von Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA (www.sigma-aldrich.com) bezogen werden. Verbindungen der Formel C sind kommerziell erhältlich oder können mittels des nachfolgenden in Schema C gezeigten veranschaulichenden Verfahrens hergestellt werden.
    Figure 07530001
    wobei R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) definiert sind.
  • Schema C
  • Zu einer gerührten Lösung aus Anilin U (etwa 74 mmol) und Kaliumthiocyanat (etwa 148 mmol) in etwa 100 mL Eisessig wird tropfenweise eine Lösung aus Brom (etwa 74 mmol) in etwa 25 mL Eisessig zugegeben. Der das Brom in Eisessig enthaltende Kolben wird dann mit etwa 15 mL Essigsäure gespült, die mit der Lösung aus Anilin U kombiniert wird. Das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird für einen Zeitraum zwischen etwa 2 h und etwa 24 h heftig gerührt. Das Reaktionsgemisch wird dann über zerstoßenes Eis (etwa 500 mL) gegossen und der pH des daraus resultierenden Gemischs wird zur Bereitstellung eines Präzipitats unter Verwendung von Ammoniumhydroxid auf einen Wert von etwa 10 eingestellt. Das daraus resultierende Präzipitat wird mittels Filtration gesammelt und aus Toluol rekristallisiert, um die Verbindung der Formel C bereitzustellen. Verbindungen der Formel U sind kommerziell erhältlich oder können mittels dem Fachmann wohl bekannter Verfahren hergestellt werden.
  • Die Verbindung der Formel A kann wie nachfolgend in Schema D gezeigt erhalten werden:
    Figure 07540001
    Figure 07550001
    wobei R1, R2, R3, m, n und p zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) definiert sind und X ein Halogen ist.
  • Schema D
  • Eine Verbindung der Formel F1–F5 (etwa 20 mmol) wird mit einer Verbindung der Formel E (etwa 27,5 mmol) in etwa 15 mL DMSO in der Anwesenheit von Triethylamin (etwa 30 mmol), optional unter Erwärmung, für etwa 24 h zur Reaktion gebracht, um eine Verbindung der Formel A bereitzustellen. Die Verbindung der Formel A wird aus dem Reaktionsgemisch isoliert und aufgereinigt. In einer Ausführungsform wird die Verbindung der Formel A unter Verwendung von Säulenchromatographie oder Rekristallisation aufgereinigt.
  • Verbindungen der Formeln E und F sind kommerziell erhältlich oder können mittels dem Fachmann wohl bekannter Verfahren hergestellt werden. Die Verbindung der Formel E, worin m 0 ist, und die Verbindung der Formel E, worin m 1 und R3 (R)-CH3 oder (S)-CH3 sind, können kommerziell von Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA (www.sigma-aldrich.com) bezogen werden. In einer Ausführungsform ist X Bromid, Chlorid oder Iodid.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib), worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, können mittels des nachfolgenden in Schema E gezeigten veranschaulichenden Verfahrens erhalten werden.
    Figure 07560001
    wobei Ar1, R3, R4, R8, R9 und m zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) definiert sind und X ein Halogen ist.
  • Schema E
  • Zu einer Lösung einer Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (Ia) oder (Ib), worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -H sind, (etwa 1 Äq.), erhalten wie zuvor in Schema A beschrieben, in DMF bei 0°C wird eine DMF-Lösung von NaH (etwa 2 Äq.) zugegeben. Man lässt das daraus resultierende Reaktionsgemisch für etwa 1 h Raumtemperatur annehmen. Zu dem daraus resultierenden Gemisch werden etwa 1,2 Äq. eines Alkylhalids, R4 X, gegeben und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird so lange gerührt, bis sich die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib), worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, gebildet haben. Der Verlauf der Reaktion kann unter Verwendung konventioneller analytischer Techniken verfolgt werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: Hochdruckflüssigkeitschromatographie (HPLC), Säulenchromatographie, Dünnschichtchromatographie (TLC), Säulenchromatographie, Gaschromatographie, Massenspektrometrie sowie Nuklearmagnetresonanzspektroskopie so wie 1H- und 13C-NMR. Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib), worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, werden dann isoliert und aufgereinigt. In einer Ausführungsform werden die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib), worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, isoliert, indem das Lösungsmittel unter reduziertem Druck entfernt wird. In einer weiteren Ausführungsform werden die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib), worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, mittels Extraktion isoliert. Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib), worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, können z. B. mittels Säulenchromatographie oder Rekristallisation aufgereinigt werden.
  • 4.2.2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER BENZOAZOLYLPIPERAZINVERBINDUNGEN DER FORMEL (IA) UND (IB), WOBEI X 1 UND A -C(S)-N(R4)- IST
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib), worin x 1, A -C(S)-N(R4)- und R4 -H sind, können mittels des nachfolgenden in Schema F gezeigten veranschaulichenden Verfahrens erhalten werden:
    Figure 07580001
    wobei Ar1, R3, R8, R9 und m zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) definiert sind.
  • Schema F
  • Eine Verbindung der Formel C (etwa 2 mmol), 1,1'-Thiocarbonyldiimidazol (etwa 2 mmol) (kommerziell erhältlich von Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA (www.sigma-aldrich.com)) und 4-Dimethylaminopyridin (DMAP) (kommerziell erhältlich von Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA (www.sigma-aldrich.com)) werden in DMSO (etwa 3 mL) bei Raumtemperatur suspendiert und das daraus resultierende Gemisch wird für etwa 6 h bei etwa 100°C erhitzt. Das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird dann auf Raumtemperatur abgekühlt und es wird eine Verbindung der Formel A (etwa 2 mmol) zu dem Reaktionsgemisch gegeben und das Reaktionsgemisch wird für etwa 16 h auf etwa 100°C erhitzt. Dann wird unter reduziertem Druck das Lösungsmittel entfernt, um die Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (Ia) und (Ib) bereitzustellen, wobei x 1, A -C(S)-N(R4)- und R4 -H sind. Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) können auf einer Silicasäule aufgereinigt werden, eluiert mit 5:95 Ethylacetat/Hexan.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib), worin x 1, A -C(S)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, können durch ein Verfahren erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) zu erhalten, worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, wie in Schema E beschrieben, mit der Ausnahme, dass eine Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (Ia) und (Ib), worin x 1, A -C(S)-N(R4)- und R4 -H sind, erhalten wie zuvor in Schema F beschrieben, an Stelle der Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formeln (Ia) und (b), worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -H sind, verwendet wird.
  • 4.2.3 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER BENZOAZOLYLPIPERAZINVERBINDUNGEN DER FORMEL (IA) UND (IB), WOBEI X 0 IST
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib), worin x 0 ist, können mittels des nachfolgenden in Schema G gezeigten veranschaulichenden Verfahrens erhalten werden:
    Figure 07600001
    wobei Ar1, R3, R8, R9 und m zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) definiert sind.
  • Schema G
  • Eine Verbindung der Formel A (etwa 1 mmol) und eine Verbindung der Formel G (etwa 1 mmol) werden in DMSO (etwa 3 mL) aufgelöst und für etwa 12 h bei einer Temperatur zwischen etwa 140°C und 150°C erhitzt. Das Gemisch wird auf Raumtemperatur abgekühlt und das Lösungsmittel wird unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen, der unter Verwendung von Silicagel-Flash-Chromatographie (mit einem Elutionsgradienten von 2:98 Methanol:DCM bis 6:94 Methanol:DCM) aufgereinigt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (Ia) oder (Ib) bereitzustellen, wobei x 0 ist.
  • Die Verbindung der Formel A kann wie zuvor in Schema D gezeigt erhalten werden.
  • Die Verbindungen der Formel G sind kommerziell erhältlich oder können mittels dem Fachmann wohl bekannter Verfahren hergestellt werden. Ein veranschaulichendes Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel G ist nachfolgend in Schema H gezeigt.
    Figure 07610001
    wobei R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) definiert sind.
  • Schema H
  • Eine Verbindung der Formel Z (etwa 5 bis etwa 10 mmol) und Carbodiimidazol (CDI) (kommerziell erhältlich von Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA (www.sigma-aldrich.com)) (etwa 2 Äq.) werden in THF (etwa 50 bis etwa 70 mL) aufgelöst und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird für etwa 4 Stunden bei Rückflusstemperatur erhitzt. Das Reaktionsgemisch wird dann unter reduziertem Druck aufkonzentriert, um einen Rückstand bereitzustellen. Zu dem Rückstand wird Ethylacetat (etwa 50 mL) gegeben und das daraus resultierende unlösliche Material wird durch Filtration gesammelt und mit Ethylacetat gewaschen, um eine Verbindung der Formel AA bereitzustellen. Die Verbindung der Formel AA wird dann gemäß dem in J. Med. Chem. 40: 586–593 (1997) beschriebenen Verfahren mit POCl3 zur Reaktion gebracht, um die Verbindung der Formel BB bereitzustellen. Die Verbindungen der Formel Z sind kommerziell erhältlich oder können mittels dem Fachmann wohl bekannter Verfahren hergestellt werden. Ein veranschaulichendes Verfahren zum Erhalt einer Verbindung der Formel Z ist nachfolgend in Schema I gezeigt:
    Figure 07620001
    wobei R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) definiert sind.
  • Schema I
  • Thiol CC (etwa 12 mmol) wird in konzentrierter Schwefelsäure (etwa 10 mL) bei 0°C aufgelöst und die daraus resultierende Lösung wird auf eine Temperatur zwischen etwa –13°C und etwa –15°C abgekühlt. Über einen Zeitraum von etwa 30 min wird etwa 1 mL 70% Salpetersäure zu der resultierenden Lösung gegeben und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird für etwa 2 h bei einer Temperatur zwischen etwa –13°C und etwa –15°C gerührt. Das Reaktionsgemisch wird dann in Eiswasser (etwa 100 mL) gegossen, mit 5% bis 10% wässrigem Natriumhydroxid neutralisiert und mit etwa 50 mL Chloroform extrahiert. Die Chloroformschicht wird von der wässrigen Schicht getrennt und unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen, der unter Verwendung von Flash-Chromatographie (Silicasäule und Chloroform-Eluent) aufgereinigt wird, um eine Verbindung der Formel DD bereitzustellen. Die Verbindung der Formel DD wird in Ethanol (etwa 50 mL) aufgelöst und unter Verwendung von 10% Palladium auf Kohlenstoff als Katalysator für etwa 12 h bei Raumtemperatur hydrogenisiert. Der Katalysator wird mittels Filtration entfernt und das Ethanol wird unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen, der unter Verwendung von Flash-Chromatographie (Silicagel eluiert mit 20:1 Dichlormethan:Methanol) aufgereinigt wird, um eine Verbindung der Formel EE bereitzustellen. Die Verbindungen der Formel CC sind kommerziell erhältlich oder können mittels dem Fachmann wohl bekannter Verfahren hergestellt werden.
  • 4.2.4 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER BENZOAZOLYLPIPERAZINVERBINDUNGEN DER FORMEL (IIA) UND (IIB), WOBEI X 0 IST
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIa), wobei R10 -H ist, und der Formel (IIb), wobei x 0 und R10 -H sind, können durch ein Verfahren erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib), worin – wie zuvor in Abschnitt 4.2.3, Schema G, beschrieben – x 0 ist, zu erhalten, mit der Ausnahme, dass eine Verbindung der Formel H, wie nachfolgend gezeigt,
    Figure 07630001
    wobei R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIa) und (IIb) definiert sind, an Stelle der Verbindung der Formel G verwendet wird, wie nachfolgend in Schema J gezeigt:
    Figure 07630002
    wobei Ar1, R3, R8, R9 und m zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIa) und (IIb) definiert sind.
  • Schema J
  • Eine Verbindung der Formel A (etwa 1 mmol) und eine Verbindung der Formel H (etwa 1 mmol) werden in Toluol oder p-Xylol in einem verschlossenen Reaktionsgefäß aufgelöst und bei einer Temperatur zwischen etwa 140°C und 150°C für etwa 3 Tage erhitzt. Das Gemisch wird auf Raumtemperatur abgekühlt und das Lösungsmittel wird unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen, der unter Verwendung von Flash-Chromatographie (Silicagel mit einem Elutionsgradienten von 2% Methanol:Dichlormethan auf 6% Methanol:Dichlormethan) aufgereinigt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (IIa) und der Formel (IIb) bereitzustellen, wobei x 0 ist.
  • Die Verbindung der Formel A kann wie zuvor in Schema D gezeigt erhalten werden.
  • Die Verbindungen der Formel H sind kommerziell erhältlich oder können mittels dem Fachmann wohl bekannter Verfahren hergestellt werden. Ein veranschaulichendes Verfahren zur Herstellung der Verbindung der Formel H ist nachfolgend in Schema K gezeigt:
    Figure 07640001
    wobei R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIa) und (IIb) definiert sind.
  • Schema K
  • Eine Verbindung der Formel I (etwa 5 bis etwa 10 mmol) und Carbodiimidazol (CDI) (kommerziell erhältlich von Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA (www.sigma-aldrich.com)) (etwa 2 Äq.) werden in THF (etwa 50 bis etwa 70 mL) aufgelöst und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird bei Rückflusstemperatur für etwa 4 Stunden erhitzt. Das Reaktionsgemisch wird dann unter reduziertem Druck aufkonzentriert, um einen Rückstand bereitzustellen. Es wird Ethylacetat (etwa 50 mL) zu dem Rückstand gegeben und das daraus resultierende unlösliche Material wird mittels Filtration gesammelt und mit Ethylacetat gewaschen, um eine Verbindung der Formel J bereitzustellen. Die Verbindung der Formel J wird dann gemäß dem in J. Med. Chem. 40: 586–593 (1997) beschriebenen Verfahren mit POCl3 zur Reaktion gebracht, um die Verbindung der Formel H bereitzustellen. Die Verbindungen der Formel I sind kommerziell erhältlich oder können mittels dem Fachmann wohl bekannter Verfahren hergestellt werden. Ein veranschaulichendes Verfahren zum Erhalt einer Verbindung der Formel I ist nachfolgend in Schema L gezeigt:
    Figure 07650001
    wobei R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIa) und (IIb) definiert sind.
  • Schema L
  • Anilinhydrochlorid V (etwa 12 mmol) wird in konzentrierter Schwefelsäure (etwa 10 mL) bei 0°C aufgelöst und die daraus resultierende Lösung wird auf eine Temperatur zwischen etwa –13°C und etwa –15°C abgekühlt. Über einen Zeitraum von etwa 30 min wird etwa 1 mL 70% Salpetersäure zu der resultierenden Lösung gegeben und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird für etwa 2 h bei einer Temperatur zwischen etwa –13°C und etwa –15°C gerührt. Das Reaktionsgemisch wird dann in Eiswasser (etwa 100 mL) gegossen, mit 5% bis 10% wässrigem Natriumhydroxid neutralisiert und mit etwa 50 mL Chloroform extrahiert. Die Chloroformschicht wird von der wässrigen Schicht getrennt und unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen, der unter Verwendung von Flash-Chromatographie (Silicasäule und Chloroform-Eluent) aufgereinigt wird, um eine Verbindung der Formel W bereitzustellen. Die Verbindung der Formel W wird in Ethanol (etwa 50 mL) aufgelöst und unter Verwendung von 10% Palladium auf Kohlenstoff als Katalysator für etwa 12 h bei Raumtemperatur hydrogenisiert. Der Katalysator wird mittels Filtration entfernt und das Ethanol wird unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen, der unter Verwendung von Flash-Chromatographie (Silicagel eluiert mit 20:1 Dichlormethan:Methanol) aufgereinigt wird, um eine Verbindung der Formel I bereitzustellen. Die Verbindungen der Formel V sind kommerziell erhältlich oder können mittels dem Fachmann wohl bekannter Verfahren hergestellt werden.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIa), wobei R10 -(C1-C4)Alkyl ist, und der Formel (IIb), wobei x 0 und R10 -(C1-C4)Alkyl sind, kann durch ein Verfahren erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIa) und (IIb), worin – wie zuvor in Schema J, beschrieben – x 0 und R10 -H sind, zu erhalten, mit der Ausnahme, dass eine Verbindung der Formel K, wie nachfolgend gezeigt,
    Figure 07660001
    wobei R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIa) und (IIb) definiert sind und R10 ein -(C1-C6)Alkyl ist, an Stelle der Verbindung der Formel H verwendet wird, wie nachfolgend in Schema M gezeigt:
    Figure 07670001
    wobei R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIa) und (IIb) definiert sind und R10 ein -(C1-C6)Alkyl und X ein Halogen ist.
  • Schema M
  • Es wird NaH (etwa 2 Äq.) zu einer Lösung einer Verbindung der Formel H in DMF bei 0°C gegeben und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird gerührt und man lässt es über den Zeitraum von etwa einer Stunde Raumtemperatur annehmen. Ein Alkylhalid, R10-X, (etwa 1,2 Äq.) wird dann zu der Lösung gegeben und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird so lange gerührt, bis die Verbindung der Formel K produziert wird. In einer Ausführungsform ist das Alkylhalid ein Alkyliodid. Die Bildung der Verbindung der Formel K kann mittels dem Fachmann wohl bekannter analytischer Verfahren verfolgt werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: Flüssigkeitschromatographie, Säulenchromatographie, Gaschromatographie, Dünnschichtchromatographie, Massenspektrometrie sowie Nuklearmagnetresonanzspektroskopie so wie 1H und 13C NMR. Dann wird Wasser zu dem Reaktionsgemisch gegeben, um ein Präzipitat der Verbindung der Formel K zu produzieren, das gefiltert, gesammelt und getrocknet wird.
  • Die Verbindung der Formel H kann wie zuvor in Schema K beschrieben erhalten werden.
  • 4.2.5 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER BENZOAZOLYLPIPERAZINVERBINDUNGEN DER FORMEL (IIB), WOBEI X 1 UND A -C(O)-N(R4)- IST
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb), worin x 1, A -C(O)-N(R4)-, R4 -H und R10 -H sind, können mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das dazu verwendet wird, die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) zu erhalten, worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -H sind, wie zuvor in Schema A beschrieben, mit der Ausnahme, dass eine Verbindung der Formel L, wie nachfolgend gezeigt,
    Figure 07680001
    worin R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb) definiert sind, an Stelle der Verbindung der Formel B verwendet wird.
  • Die Verbindung der Formel L kann mittels eines Verfahrens erhalten werden, das analog zu dem Verfahren ist, das angewandt wird, um die Verbindung der Formel B zu erhalten, wie in Abschnitt 4.2.1, Schema B, beschrieben, mit der Ausnahme, dass eine Verbindung der Formel M, wie nachfolgend gezeigt,
    Figure 07690001
    worin R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb) definiert sind, an Stelle der Verbindung der Formel C verwendet wird. Verbindungen der Formel M sind kommerziell erhältlich oder können mittels dem Fachmann wohl bekannter Verfahren hergestellt werden. Ein veranschaulichendes Verfahren zum Erhalt einer Verbindung der Formel M ist nachfolgend in Schema N gezeigt:
    Figure 07690002
    worin R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb) definiert sind.
  • Schema N
  • Eine Verbindung der Formel H (etwa 1 mmol), hergestellt wie zuvor in Schema K beschrieben, wird in einem verschlossenen Reaktionsgefäß in überschüssigem wässrigen Ammoniak aufgelöst und für etwa 3 Tage bei einer Temperatur zwischen etwa 140°C und 150°C erhitzt. Das Gemisch wird auf Raumtemperatur abgekühlt und das Lösungsmittel wird unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen. In einer weiteren Ausführungsform wird das Gemisch auf Raumtemperatur abgekühlt, mit einem organischen Lösungsmittel extrahiert, die organische Phase wird von der wässrigen Phase getrennt und das organische Lösungsmittel wird unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen. Der Rückstand wird dann aufgereinigt, um die Verbindung der Formel M bereitzustellen. In einer Ausführungsform wird der Rückstand durch Rekristallisation aufgereinigt. In einer weiteren Ausführungsform wird der Rückstand unter Verwendung von Flash-Chromatographie aufgereinigt.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb), worin x 1, A -C(O)-N(R4)-, R4 -H und R10 -(C1-C4)Alkyl sind, können mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb) zu erhalten, worin x 1, A -C(O)-N(R4)-, R4 -H und R10 -H sind, mit der Ausnahme, dass eine Verbindung der Formel N, wie nachfolgend gezeigt,
    Figure 07700001
    worin R8, R9 und R10 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb) definiert sind, an Stelle der Verbindung der Formel L verwendet wird. Die Verbindung der Formel N kann mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Verbindung der Formel L zu erhalten, mit der Ausnahme, dass eine Verbindung der Formel O, wie nachfolgend gezeigt,
    Figure 07700002
    worin R8, R9 und R10 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb) definiert sind, an Stelle der Verbindung der Formel M verwendet wird. Die Verbindung der Formel O kann wie nachfolgend in Schema N gezeigt erhalten werden:
    Figure 07710001
    wobei R8, R9 und R10 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb) definiert sind.
  • Schema N
  • NaH (etwa 2 Äq.) wird zu einer Lösung einer Verbindung der Formel M in DMF bei 0°C gegeben und das daraus resultierende Gemisch wird gerührt und man lässt es über den Zeitraum von etwa einer Stunde Raumtemperatur annehmen. Ein Alkylhalid, R10-X, (etwa 1 Äq.) wird dann zu der Lösung zugegeben und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird so lange gerührt, bis ein Gemisch einer Verbindung der Formel O und einer Verbindung der Formel X produziert wird. In einer Ausführungsform ist das Alkylhalid ein Alkyliodid. Die Bildung der Verbindung der Formel O und der Verbindung der Formel X kann mittels denn Fachmann wohl bekannter analytischer Verfahren verfolgt werden, einschließend die zuvor beschriebenen, jedoch nicht auf diese beschränkt. Es wird dann Wasser zu dem Reaktionsgemisch gegeben, um ein Präzipitat der Verbindung der Formel und der Verbindung der Formel X zu produzieren, die mittels Filtration gesammelt werden. Die Verbindung der Formel O und die Verbindung der Formel X werden dann getrennt, um die Verbindung der Formel O bereitzustellen. Die Verbindung der Formel O und die Verbindung der Formel X können mittels dem Fachmann wohl bekannter analytischer Verfahren getrennt werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf, Säulenchromatographie, präparative TLC, präparative HPLC sowie präparative GC.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb), worin x 1, A -C(O)-N(R4)-, R4 -(C1-C6)Alkyl und R10 -H sind, können mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) zu erhalten, worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, wie zuvor in Schema E gezeigt, mit der Ausnahme, dass die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb), worin x 1, A -C(O)-N(R4)-, R4 -H und R10 -H sind, hergestellt wie zuvor beschrieben, an Stelle der Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (Ia) oder (Ib) verwendet werden, worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -H sind.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb), worin x 1, A -C(O)-N(R4)-, R4 -(C1-C6)Alkyl und R10 -(C1-C4)Alkyl sind, können mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) zu erhalten, worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, wie zuvor in Schema E gezeigt, mit der Ausnahme, dass die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb), worin x 1, A -C(O)-N(R4)-, R4 -H und R10 -(C1-C6)Alkyl sind, hergestellt wie zuvor beschrieben, an Stelle der Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (Ia) oder (Ib) verwendet werden, worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -H sind.
  • 4.2.6 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER BENZOAZOLYLPIPERAZINVERBINDUNGEN DER FORMEL (IIB), WOBEI X 1 UND A -C(S)-N(R4)- IST
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb), worin x 1, A -C(S)-N(R4)-, R4 -H und R10 -H sind, können mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) zu erhalten, worin x 1, A -C(S)-N(R4)- und R4 -H sind, wie zuvor in Schema F beschrieben, mit der Ausnahme, dass eine Verbindung der Formel M an Stelle der Verbindung der Formel C verwendet wird. Die Verbindung der Formel M kann wie zuvor beschrieben erhalten werden.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb), worin x 1, A -C(S)-N(R4)-, R4 -H und R10 -(C1-C4)Alkyl sind, können mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) zu erhalten, worin x 1, A -C(S)-N(R4)- und R4 -H sind, wie zuvor in Abschnitt 4.2.2, Schema F, beschrieben, mit der Ausnahme, dass an Stelle der Verbindung der Formel C eine Verbindung der Formel O verwendet wird. Die Verbindung der Formel O kann wie zuvor beschrieben erhalten werden.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb), worin x 1, A -C(S)-N(R4)-, R4 -(C1-C6)Alkyl und R10 -H sind, können mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) zu erhalten, worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, wie zuvor in Schema E beschrieben, mit der Ausnahme, dass an Stelle der Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) die Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (IIa), worin A -C(S)-N(R4)-, R4 -H und R10 -H sind, hergestellt wie zuvor beschrieben, verwendet werden, worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -H sind.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIb), worin x 1, A -C(S)-N(R4)-, R4 -(C1-C6)Alkyl und R10 -(C1-C4)Alkyl sind, können mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) zu erhalten, worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, wie zuvor in Schema E beschrieben, mit der Ausnahme, dass die Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (IIa), worin A -C(S)-N(R4)-, R4 -H und R10 -(C1-C4)Alkyl sind, hergestellt wie zuvor beschrieben, an Stelle der Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) verwendet wird, worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -H sind.
  • 4.2.7 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER BENZOAZOLYLPIPERAZINVERBINDUNGEN DER FORMEL (IIIA) UND (IIIB), WOBEI X 1 UND A -C(O)-N(R4) IST
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIa) und (IIIb), worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -H sind, können mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) zu erhalten, worin x 1 und A -C(O)-N(R4)- sind, wie in Abschnitt 4.2.1, Schema A, beschrieben, mit der Ausnahme, dass eine Verbindung der Formel P, wie nachfolgend gezeigt
    Figure 07740001
    worin R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIa) und (IIIb) definiert sind, an Stelle der Verbindung der Formel B verwendet wird.
  • Die Verbindung der Formel P kann mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Verbindung der Formel B zu erhalten, wie zuvor in Schema B beschrieben, mit der Ausnahme, dass eine Verbindung der Formel Q, wie nachfolgend gezeigt
    Figure 07750001
    worin R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIa) und (IIIb) definiert sind, an Stelle der Verbindung der Formel C verwendet wird. Die Verbindungen der Formel Q sind kommerziell erhältlich oder können mittels dem Fachmann wohl bekannter Verfahren hergestellt werden. Die Verbindungen der Formel Q können mittels eines Verfahren erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Verbindung der Formel BB zu erhalten, wie in Schema H beschrieben, mit der Ausnahme, dass eine Verbindung der Formel HH, wie nachfolgend gezeigt
    Figure 07750002
    an Stelle einer Verbindung der Formel Z verwendet wird.
  • Ein veranschaulichendes Verfahren zum Erhalt einer Verbindung der Formel HH ist nachfolgend in Schema O gezeigt:
    Figure 07750003
    worin R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIa) und (IIIb) definiert sind.
  • Schema O
  • Phenol FF (etwa 12 mmol) wird in konzentrierter Schwefelsäure (etwa 10 mL) bei 0°C aufgelöst und die daraus resultierende Lösung wird auf eine Temperatur zwischen etwa –13°C und etwa –15°C abgekühlt. Über einen Zeitraum von etwa 30 min wird etwa 1 mL 70% Salpetersäure zu der resultierenden Lösung gegeben und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird für etwa 2 h bei einer Temperatur zwischen etwa –13°C und etwa –15°C gerührt. Das Reaktionsgemisch wird dann in Eiswasser (etwa 100 mL) gegossen, mit 5% bis 10% wässrigem Natriumhydroxid neutralisiert und mit etwa 50 mL Chloroform extrahiert. Die Chloroformschicht wird von der wässrigen Schicht getrennt und unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen, der unter Verwendung von Flash-Chromatographie (Silicasäule und Chloroform-Eluent) aufgereinigt wird, um eine Verbindung der Formel GG bereitzustellen. Die Verbindung der Formel GG wird in Ethanol (etwa 50 mL) aufgelöst und unter Verwendung von 10% Palladium auf Kohlenstoff als Katalysator für etwa 12 h bei Raumtemperatur hydrogenisiert. Der Katalysator wird mittels Filtration entfernt und das Ethanol wird unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen, der unter Verwendung von Flash-Chromatographie (Silicagel eluiert mit 20:1 Dichlormethan:Methanol) aufgereinigt wird, um eine Verbindung der Formel HH bereitzustellen. Die Verbindungen der Formel FF sind kommerziell erhältlich oder können mittels dem Fachmann wohl bekannter Verfahren hergestellt werden.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIa) und (IIIb), worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, können mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) zu erhalten, worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, wie zuvor in Schema E gezeigt, mit der Ausnahme, dass die Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (Ia) und (Ib), worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -H sind, durch eine Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (IIIa) und (IIIb) ersetzt wird, worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4 -H sind, erhalten wie zuvor beschrieben.
  • 4.2.8 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER BENZOAZOLYLPIPERAZINVERBINDUNGEN DER FORMEL (IIIA) UND (IIIB), WOBEI X 1 UND A -C(S)-N(R4)- IST
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIa) und (IIIb), worin x 1, A -C(S)-N(R4)- und R4 -H sind, können mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) zu erhalten, worin x 1 und A -C(S)-N(R4)- und R4 -H sind, wie zuvor in Schema F beschrieben, mit der Ausnahme, dass eine Verbindung der Formel Q an Stelle der Verbindung der Formel C verwendet wird. Die Verbindung der Formel Q kann wie zuvor beschrieben erhalten werden.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIa) und (IIIb), worin x 1, A-C(S)-N(R4)- und R4 -(C1-C6)Alkyl sind, können mittels eines Verfahrens erhalten werden, das zu dem Verfahren analog ist, das angewandt wird, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) zu erhalten, worin x 1, A -C(O)-N(R4)- und R4-(C1-C6)Alkyl sind, wie in Schema E beschrieben, mit der Ausnahme, dass eine Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (IIIa) und (IIIb), worin x 1, A -C(S)-N(R4)- und R4 -H sind, erhalten wie zuvor beschrieben, an Stelle der Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) und (Ib) verwendet wird, worin x 1, A-C(O)-N(R4)- und R4 -H sind.
  • 4.2.9 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER BENZOAZOLYLPIPERAZINVERBINDUNGEN DER FORMEL (IIIA) UND (IIIB), WOBEI X 0 IST
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIa) und (IIIb), worin x 0 ist, können mittels des nachfolgenden in Schema P gezeigten veranschaulichenden Verfahrens erhalten werden.
    Figure 07780001
    worin R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIa) und (IIIb) definiert sind.
  • Schema P
  • Eine Verbindung der Formel S (etwa 15 bis etwa 20 mmol) und eine Verbindung der Formel T (etwa 1 Äq.) werden in Ethanol (etwa 30 bis etwa 40 mL) aufgelöst und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird bei Rückflusstemperatur für etwa 5 h erhitzt. Das Reaktionsgemisch wird unter reduziertem Druck aufkonzentriert, um einen Rückstand bereitzustellen, der mit Wasser (etwa 30 mL) verdünnt und mit Essigsäure bis zu einem pH- Wert von etwa 6 angesäuert wird. Das wässrige Gemisch wird dann mit Ethylacetat extrahiert, das Ethylacetat wird getrocknet (Na2SO4) und das Lösungsmittel wird unter reduziertem Druck entfernt, um eine Verbindung der Formel Y bereitzustellen, die ohne weitere Aufreinigung verwendet wird. Die Verbindung der Formel Y (etwa 1 mmol) und eine Verbindung der Formel A (etwa 1 Äq.) werden in Toluol oder p-Xylol (etwa 0,5 mL bis etwa 1 mL) aufgelöst und das Reaktionsgemisch wird in einem verschlossenen Reaktionsgefäß für etwa 24 h bei einer Temperatur von etwa 150°C erhitzt. Das Reaktionsgemisch wird unter reduziertem Druck aufkonzentriert, um einen Rückstand bereitzustellen. Der daraus resultierende Rückstand kann unter Verwendung von Flash-Chromatographie (Silicagel, 5:95 Methanol:DCM) aufgereinigt werden, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIa) und (IIIb) bereitzustellen, worin x 0 ist.
  • Die Verbindungen der Formel S sind kommerziell erhältlich oder können mittels dem Fachmann wohl bekannter Verfahren hergestellt werden. Ein veranschaulichendes Verfahren zum Erhalt einer Verbindung der Formel S ist nachfolgend in Schema Q gezeigt:
    Figure 07790001
    worin R8 und R9 zuvor für die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIa) und (IIIb) definiert sind.
  • Schema Q
  • Phenol II (etwa 12 mmol) wird in konzentrierter Schwefelsäure (etwa 10 mL) bei 0°C aufgelöst und die daraus resultierende Lösung wird auf eine Temperatur zwischen etwa –13°C und etwa –15°C abgekühlt. Über einen Zeitraum von etwa 30 min wird etwa 1 mL 70% Salpetersäure zu der resultierenden Lösung gegeben und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wird für etwa 2 h bei einer Temperatur zwischen etwa –13°C und etwa –15°C gerührt. Das Reaktionsgemisch wird dann in Eiswasser (etwa 100 mL) gegossen, mit 5% bis 10% wässrigem Natriumhydroxid neutralisiert und mit etwa 50 mL Chloroform extrahiert. Die Chloroformschicht wird von der wässrigen Schicht getrennt und unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen, der unter Verwendung von Flash-Chromatographie (Silicasäule und Chloroform-Eluent) aufgereinigt wird, um eine Verbindung der Formel JJ bereitzustellen. Die Verbindung der Formel JJ wird in Ethanol (etwa 50 mL) aufgelöst und unter Verwendung von 10% Palladium auf Kohlenstoff als Katalysator für etwa 12 h bei Raumtemperatur hydrogenisiert. Der Katalysator wird mittels Filtration entfernt und das Ethanol wird unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen, der unter Verwendung von Flash-Chromatographie (Silicagel eluiert mit 20:1 Dichlormethan:Methanol) aufgereinigt wird, um eine Verbindung der Formel S bereitzustellen. Die Verbindungen der Formel S sind kommerziell erhältlich oder können mittels dem Fachmann wohl bekannter Verfahren hergestellt werden.
  • Die Verbindung der Formel T ist kommerziell erhältlich von Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA (www.sigma-aldrich.com).
  • Die Verbindungen der Formel A können wie zuvor beschrieben erhalten werden.
  • Zur Verwendung in den veranschaulichenden Verfahren geeignete aprotische Lösungsmittel schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: DCM, DMSO, Chloroform, Toluol, Benzol, Acetonitril, Tetrachlormethan, Pentan, Hexan, Ligroin und Diethylether. In einer Ausführungsform ist das aprotische organische Lösungsmittel DCM.
  • Bestimmte Benzoazolylpiperazinverbindungen weisen eines oder mehrere asymmetrische Zentren auf und liegen folglich in unterschiedlichen enantiomeren und diastereomeren Formen vor. Eine Benzoazolylpiperazinverbindung kann in Form eines optischen Isomers oder eines Diastereomers vorliegen. Dem entsprechend umfasst die Erfindung Benzoazolylpiperazinverbindungen sowie deren Verwendungen, wie hierin beschrieben, in Form ihrer optischen Isomere, Diastereomere sowie Gemischen davon, einschließend ein racemisches Gemisch.
  • Des Weiteren können eines oder mehrere Wasserstoff-, Kohlenstoff- oder andere Atome einer Benzoazolylpiperazinverbindung durch ein Isotop des Wasserstoff-, Kohlenstoff- oder anderen Atoms ersetzt werden. Solche Verbindungen, die von der vorliegenden Erfindung umfasst werden, sind nützliche Werkzeuge bei Forschung und Diagnose auf dem Gebiet pharmakokinetischer Stoffwechselstudien sowie in Bindungsassays.
  • 4.3 THERAPEUTISCHE VERWENDUNGEN DER BENZOAZOLYLPIPERAZINVERBINDUNGEN
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können an ein Tier verabreicht werden, das einer Behandlung oder Prävention von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD, IBS, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, Schlaganfall, einem Krampfanfall, pruriginöser Erkrankung, Psychose, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression bedarf.
  • Eine wirksame Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung kann zur Behandlung oder zur Prävention einer beliebigen durch VR1-Inhibition behandelbaren oder präventierbaren Kondition verwendet werden. Beispiele für Konditionen, die durch VR1-Inhibition behandelt oder präventiert werden können, schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Schmerzen, UI, ein Geschwür, IBD und IBS.
  • Eine wirksame Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung kann zur Behandlung oder zur Prävention einer beliebigen durch mGluR5-Inhibition behandelbaren oder präventierbaren Kondition verwendet werden. Beispiele für Konditionen, die durch rnGluR5-Inhibition behandelt oder präventiert werden können, schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Schmerzen, eine Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzustände, eine pruriginöse Erkrankung sowie eine Psychose.
  • Eine wirksame Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung kann zur Behandlung oder zur Prävention einer beliebigen durch mGluR1-Inhibition behandelbaren oder präventierbaren Kondition verwendet werden. Beispiele für Konditionen, die durch mGluR1-Inhibition behandelt oder präventiert werden können, schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Schmerzen, UI, eine Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzustände, Epilepsie, Schlaganfall, einen Krampfanfall, eine pruriginöse Erkrankung, eine Psychose, eine kognitive Störung, eine Gedächtnisstörung, eingeschränkte Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einen Muskelspasmus, eine Migräne, Erbrechen, Dyskinesie sowie Depression.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von akuten oder chronischen Schmerzen verwendet werden. Beispiele für durch die Verwendung der Benzoazolylpiperazinverbindungen behandelbare oder präventierbare Schmerzen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Krebsschmerz, zentralen Schmerz, Wehenschmerz, Herzinfarktschmerz, Bauchspeicheldrüsenschmerz, Kolikschmerz, postoperativer Schmerz, Kopfschmerz, Muskelschmerz, mit Intensivpflege assoziierter Schmerz, arthritischer Schmerz sowie mit einer Zahnbetterkrankung assoziierter Schmerz, einschließend Gingivitis und Periodontitis.
  • Der zu behandelnde oder zu präventierende Schmerz kann mit einer Entzündung assoziiert werden, die mit einer entzündlichen Erkrankung assoziiert wird, die auftreten kann, wenn eine Entzündung des Körpergewebes vorliegt und bei der es sich um eine lokale entzündliche Antwort und/oder eine systemische Entzündung handeln kann. So können z. B. die Benzoazolylpiperazinverbindungen zur Behandlung oder zur Prävention von Schmerzen verwendet werden, die mit einer entzündlichen Erkrankung assoziiert werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: Organtransplantatsabstoßung; von einer Organtransplantation herrührende Reoxigenierungsverletzung (siehe Grupp et al., J. Mol. Cell Cardiol. 31: 297–303 (1999)), einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: Transplantation des Herzens, der Lunge, der Leber oder der Niere; chronische entzündliche Erkrankungen der Gelenke, einschließend Arthritis, rheumatoide Arthritis, Osteoarthritis sowie Knochenerkrankungen mit erhöhter Knochenresorption; entzündliche Darmerkrankungen so wie Ileitis, ulcerative Colitis, Barrett-Syndrom und Crohnsche Krankheit; entzündliche Lungenerkrankungen so wie Asthma, akutes Lungenversagen (ARDS) sowie chronische obstruktive Atemwegserkrankung; entzündliche Erkrankungen des Auges, einschließend Corneadystrophie, Trachom, Onchocerciasis, Uveitis, sympathische Ophthalmitis sowie Endophthalmitis; chronische entzündliche Erkrankungen des Zahnfleischs, einschließend Gingivitis und Periodontitis; Tuberkulose; Lepra; entzündliche Erkrankungen der Niere, einschließend urämische Komplikationen, Glomerulonephritis und Nephrose; entzündliche Erkrankungen der Haut, einschließend Sklerodermatitis, Psoriasis und Ekzem; entzündliche Erkrankungen des zentralen Nervensystems, einschließend chronische demyelinisierende Erkrankungen des Nervensystems, multiple Sklerose, mit AIDS verbundene Neurodegeneration sowie Alzheimer-Krankheit, infektiöse Meningitis, Enzephalomyelitis, Parkinson-Krankheit, Chorea Huntington, amyotrophe Lateralsklerose sowie virale oder autoimmune Enzephalitis; Autoimmunkrankheiten, einschließend Diabetes mellitus des Typs I und II; diabetische Komplikationen, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: diabetischer Katarakt, Glaukom, Retinopathie, Nephropathie (so wie Mikroalbuminurie und progressive diabetische Nephropathie), Polyneuropathie, Mononeuropathien, autonome Neuropathie, Gangrän an den Füßen, atherosklerotische Erkrankung der Koronararterien, periphere arterielle Erkrankung, nicht-ketotisches hyperglykämisches-hyperosmolares Koma, Geschwüre an den Füßen, Gelenkbeschwerden sowie eine Komplikation der Haut oder der Schleimhaut (so wie eine Infektion, ein Schienbeinfleck, eine Candida-Infektion oder Nekrobiosis lipoidica diabeticorum); Immunkomplexvaskulitis sowie systemischer Lupus erythematodes (SLE); entzündliche Erkrankungen des Herzens so wie Kardiomyopathie, ischämische Herzerkrankung, Hypercholesterinämie und Atherosklerose; ebenso wie verschiedene weitere Erkrankungen, die signifikante entzündliche Komponenten aufweisen können, einschließend Präeklampsie, chronisches Leberversagen, Hirn- und Rückenmarkstrauma sowie Krebs. Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können ebenso zur Inhibition, Behandlung oder Prävention von Schmerzen verwendet werden, die mit einer entzündlichen Erkrankung assoziiert werden, bei der es sich z. B. um eine systemische Entzündung des Körpers, herrührend von einem grampositiven oder gramnegativen Schock, einem hämorrhagischen oder anaphylaktischen Schock oder einem durch Krebschemotherapie als Antwort auf proinflammatorische Zytokine induzierten Schock, z. B. ein mit proinflammatorischen Zytokinen assoziierter Schock handelt. Ein solcher Schock kann z. B. durch ein chemotherapeutisches Agens induziert werden, das zur Behandlung von Krebs verabreicht wird.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von UI verwendet werden. Beispiele für unter Verwendung der Benzoazolylpiperazinverbindungen behandelbare oder präventierbare UI schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Dranginkontinenz, Stressinkontinenz, Uberlaufinkontinenz, neurogene Inkontinenz sowie totale Inkontinenz.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention eines Geschwürs verwendet werden. Beispiele für unter Verwendung der Benzoazolylpiperazinverbindungen behandelbare oder präventierbare Geschwüre schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: ein Zwölffingerdarmgeschwür, ein Magengeschwür, ein marginales Geschwür, ein Speiseröhrengeschwür oder ein Stressgeschwür.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von IBD verwendet werden, einschließend die Crohnsche Krankheit und ulcerative Colitis.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von IBS verwendet werden. Beispiele für unter Verwendung der Benzoazolylpiperazinverbindungen behandelbare oder präventierbare IBS schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: IBS des Typs spastischer Darm sowie obstipationsprädominantes IBS.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention einer Suchtstörung verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: eine Essstörung, eine Impulskontrollstörung, eine durch Alkohol bedingte Störung, eine durch Nikotin bedingte Störung, eine durch Amphetamin bedingte Störung, eine durch Cannabis bedingte Störung, eine durch Kokain bedingte Störung, eine durch Halluzinogen bedingte Störung, eine durch Inhalationsmittel bedingte Störung sowie eine durch ein Opioid bedingte Störung, die alle wie nachfolgend aufgelistet subklassifiziert werden.
  • Essstörungen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: nervöse Bulimie „non-purging type"; Bulimie „purging type"; Anorexie sowie nicht näher spezifizierte (NOS) Essstörungen.
  • Impulskontrollstörungen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: intermittierende Reizbarkeit, Kleptomanie, Pyromanie, pathologische Spielsucht, Trichotillomanie sowie nicht näher spezifizierte (NOS) Impulskontrollstörungen.
  • Durch Alkohol bedingte Störungen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: durch Alkohol induzierte psychotische Störung mit Wahnvorstellungen, Alkoholmissbrauch, Alkoholintoxikation, Alkoholentzug, Delirium durch Alkoholintoxikation, Delirium durch Alkoholentzug, durch Alkohol induzierte persistierende Demenz, durch Alkohol induzierte persistierende amnestische Störung, Alkoholabhängigkeit, durch Alkohol induzierte psychotische Störung mit Halluzinationen, durch Alkohol induzierte Stimmungsstörung, durch Alkohol induzierte Angstzustände, durch Alkohol induzierte sexuelle Dysfunktion, durch Alkohol induzierte Schlafstörung, nicht näher spezifizierte (NOS) durch Alkohol bedingte Störungen, Alkoholintoxikation sowie Alkoholentzug.
  • Durch Nikotin bedingte Störungen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Nikotinabhängigkeit, Nikotinentzug sowie nicht näher spezifizierte (NOS) durch Nikotin bedingte Störungen.
  • Durch Amphetamin bedingte Störungen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Amphetaminabhängigkeit, Amphetaminmissbrauch, Amphetaminintoxikation, Amphetaminentzug, Delirium durch Amphetaminintoxikation, durch Amphetamin induzierte psychotische Störung mit Wahnvorstellungen, durch Amphetamin induzierte psychotische Störung mit Halluzinationen, durch Amphetamin induzierte Stimmungsstörung, durch Amphetamin induzierte Angstzustände, durch Amphetamin induzierte sexuelle Dysfunktion, durch Amphetamin induzierte Schlafstörung, nicht näher spezifizierte (NOS) durch Amphetamin bedingte Störungen, Amphetaminintoxikation sowie Amphetaminentzug.
  • Durch Cannabis bedingte Störungen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Cannabisabhängigkeit, Cannabismissbrauch, Cannabisintoxikation, Delirium durch Cannabisintoxikation, durch Cannabis induzierte psychotische Störung mit Wahnvorstelllungen, durch Cannabis induzierte psychotische Störung mit Halluzinationen, durch Cannabis induzierte Angstzustände, nicht näher spezifizierte (NOS) durch Cannabis bedingte Störungen sowie Cannabisintoxikation.
  • Durch Kokain bedingte Störungen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Kokainabhängigkeit, Kokainmissbrauch, Kokainintoxikation, Kokainentzug, Delirium durch Kokainintoxikation, durch Kokain induzierte psychotische Störung mit Wahnvorstellungen, durch Kokain induzierte psychotische Störung mit Halluzinationen, durch Kokain induzierte Stimmungsstörung, durch Kokain induzierte Angstzustände, durch Kokain induzierte sexuelle Dysfunktion, durch Kokain induzierte Schlafstörung, nicht näher spezifizierte (NOS) durch Kokain bedingte Störungen, Kokainintoxikation sowie Kokainentzug.
  • Durch Halluzinogen bedingte Störungen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Halluzinogenabhängigkeit, Halluzinogenmissbrauch, Halluzinogenintoxikation, Halluzinogenentzug, Delirium durch Halluzinogenintoxikation, durch Halluzinogen induzierte psychotische Störung mit Wahnvorstellungen, durch Halluzinogen induzierte psychotische Störung mit Halluzinationen, durch Halluzinogen induzierte Stimmungsstörung, durch Halluzinogen induzierte Angstzustände, durch Halluzinogen induzierte sexuelle Dysfunktion, durch Halluzinogen induzierte Schlafstörung, nicht näher spezifizierte (NOS) durch Halluzinogen bedingte Störungen, Halluzinogenintoxikation sowie halluzinogenbedingte persistierende Wahrnehmungsstörungen (Flashbacks).
  • Durch Inhalationsmittel bedingte Störungen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Inhalationsmittelabhängigkeit, Inhalationsmittelmissbrauch, Inhalationsmittelintoxikation, Delirium durch Inhalationsmittelintoxikation, durch Inhalationsmittel induzierte psychotische Störung mit Wahnvorstellungen, durch Inhalationsmittel induzierte psychotische Störung mit Halluzinationen, durch Inhalationsmittel induzierte Angstzustände, nicht näher spezifizierte (NOS) durch Inhalationsmittel bedingte Störungen, sowie Inhalationsmittelintoxikation.
  • Durch Opioid bedingte Störungen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Opioidabhängigkeit, Opioidmissbrauch, Opioidintoxikation, Delirium durch Opioidintoxikation, durch Opioid induzierte psychotische Störung mit Wahnvorstellungen, durch Opioid induzierte psychotische Störung mit Halluzinationen, durch Opioid induzierte Angstzustände, nicht näher spezifizierte (NOS) durch Opioid bedingte Störungen, Opioidintoxikation sowie Opioidentzug.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von Parkinson-Krankheit und Parkinsonismus sowie von mit der Parkinson-Krankheit und Parkinsonismus assoziierten Symptomen verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: Bradykinesie, Muskelsteifigkeit, Ruhetremor sowie Beeinträchtigung des Haltungsgleichgewichts.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von allgemeinen Angstzuständen oder schweren Angstzuständen oder von mit Angstzuständen assoziierten Symptomen verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: Ruhelosigkeit; Anspannung; Tachykardie; Dyspnoe; Depression, einschließend chronische „neurotische" Depression; Panikstörungen; Agoraphobie und weitere spezifische Phobien; Essstörungen; sowie Persönlichkeitsstörungen.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von Epilepsie, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: partielle Epilepsie, generalisierte Epilepsie, sowie von mit Epilepsie assoziierten Symptomen verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: einfache partielle Krampfanfälle, Jacksonsche Anfälle, komplexe partielle (psychomotorische) Krampfanfälle, konvulsive Krampfanfälle (Grand-Mal- oder tonisch-klonische Anfälle), Petit-Mal (Absenz)-Anfälle sowie Status epilepticus.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von Schlaganfällen verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf, ischämische Schlaganfälle und hämorrhagische Schlaganfälle.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention eines Krampfanfalls verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf, infantile Spasmen, fieberhafte Krampfanfälle sowie epileptische Krampfanfälle.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention einer pruriginösen Erkrankung verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: durch trockene Haut verursachten Pruritus, Skabies, Dermatitis herpetiformis, atopische Dermatitis, Pruritus vulvae et ani, Miliaria, Insektenstiche, Pedikulose, Kontaktdermatitis, Wirkstoffreaktionen, Urtikaria, urtikarielle Eruptionen in der Schwangerschaft, Psoriasis, Lichen planus, Lichen simplex chronicus, exfoliative Dermatitis, Follikulitis, bullöses Pemphigoid oder Glasfaserdermatitis.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von Psychose verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: Schizophrenie, einschließend paranoide Schizophrenie, hebephrenische oder desorganisierte Schizophrenie, katatonische Schizophrenie, undifferenzierte Schizophrenie, negative oder Defizit-Schizophrenie sowie Non-Defizit-Schizophrenie; eine Wahnstörung, einschließend eine Wahnstörung des erotomanischen Subtyps, eine Wahnstörung des Subtyps der Größenwahnstörung, eine Wahnstörung des Subtyps der Eifersuchtswahnstörung, eine Wahnstörung des Subtyps der Verfolgungswahnstörung und eine Wahnstörung des Subtyps der somatischen Wahnstörung; sowie eine Kurzzeitpsychose.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention einer kognitiven Störung verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: Delirium und Demenz so wie Multi-Infarkt-Demenz, Dementia pugilistica, durch AIDS verursachte Demenz sowie durch die Alzheimer-Krankheit verursachte Demenz.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention einer Gedächtnisstörung verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf, dissoziative Amnesie und dissoziative Fugue.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention einer eingeschränkten Gehirnfunktion verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf, eine eingeschränkte Gehirnfunktion verursacht durch einen chirurgischen Eingriff oder eine Organtransplantation, verminderte Blutzufuhr zum Gehirn, eine Rückenmarksverletzung, eine Kopfverletzung, Hypoxie, Herzstillstand oder Hypoglykämie.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von Chorea Huntington verwendet werden.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von ALS verwendet werden.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von Retinopathie verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: arteriosklerotische Retinopathie, diabetische arteriosklerotische Retinopathie, hypertensive Retinopathie, nicht proliferative Retinopathie sowie proliferative Retinopathie.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von einem Muskelspasmus verwendet werden.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention einer Migräne verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf: Migräne ohne Aura („gewöhnliche Migräne"), Migräne mit Aura („klassische Migräne"), Migräne ohne Kopfschmerzen, Basilarmigräne, familiär auftretende hemiplegische Migräne, migränöser Infarkt sowie Migräne mit prolongierter Aura.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von Erbrechen verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf, Übelkeitserbrechen, trockenes Erbrechen (Würgen) sowie Regurgitation.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von Dyskinesie verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf, tardive Dyskinesie sowie biliäre Dyskinesie.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können zur Behandlung oder zur Prävention von Depression verwendet werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf, schwere (Major) Depression und bipolare Störung.
  • Die Anmelder sind der Ansicht, dass die Benzoazolylpiperazinverbindungen Antagonisten für VR1 sind.
  • Die Erfindung betrifft ebenfalls Verfahren zur Inhibition der VR1-Funktion in einer Zelle, umfassend das Inkontaktbringen in vitro einer Zelle, die zur Expression von VR1 in der Lage ist, mit einer wirksamen Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung. Dieses Verfahren kann in vitro angewandt werden, z. B. als ein Assay zur Selektionierung von Zellen, die VR1 exprimieren, und dem entsprechend nützlich als Teil eines Assays zur Selektionierung von Verbindungen sind, die für die Behandlung oder die Prävention von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD oder IBS nützlich sind. Die Erfindung betrifft ebenfalls Verwendungen einer Benzoazolylpiperazinverbindung zur Herstellung eines Medikaments zur Inhibition der VR1-Funktion in vivo in einer Zelle in einem Tier, in einer Ausführungsform in einem Menschen, durch das Inkontaktbringen einer Zelle in einem Tier mit einer wirksamen Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung. In einer Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von Schmerzen in einem Tier. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von UI in einem Tier. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention eines Geschwürs in einem Tier. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von IBD in einem Tier. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von IBS in einem Tier.
  • Beispiele für Gewebe, das Zellen umfasst, die zur VR1-Expression in der Lage sind, schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: neuronales Gewebe, Hirn-, Nieren-, Urothel- und Blasengewebe. Verfahren zur Untersuchung von Zellen, die VR1 exprimieren, sind im Stand der Technik wohl bekannt.
  • Die Anmelder sind der Ansicht, dass die Benzoazolylpiperazinverbindungen Antagonisten für mGluR5 sind.
  • Die Erfindung betrifft ebenfalls Verfahren zur Inhibition der mGluR5-Funktion in einer Zelle, umfassend das Inkontaktbringen in vitro einer Zelle, die zur Expression von mGluR5 in der Lage ist, mit einer Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung, die wirksam ist, um die mGluR5-Funktion in der Zelle zu inhibieren. Dieses Verfahren kann in vitro angewandt werden, z. B. als ein Assay zur Selektionierung von Zellen, die mGluR5 exprimieren, und dem entsprechend nützlich als Teil eines Assays zur Selektionierung von Verbindungen sind, die für die Behandlung oder die Prävention von Schmerzen, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, einer pruriginösen Erkrankung oder einer Psychose nützlich sind. Die Erfindung betrifft ebenfalls Verwendungen einer Benzoazolylpiperazinverbindung zur Herstellung eines Medikaments zur Inhibition der mGluR5-Funktion in vivo in einer Zelle in einem Tier, in einer Ausführungsform in einem Menschen, durch das Inkontaktbringen einer Zelle in einem Tier mit einer Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung, die wirksam ist, um die mGluR5-Funktion in der Zelle zu inhibieren. In einer Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von Schmerzen in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention einer Suchtstörung in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention der Parkinson-Krankheit in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von Parkinsonismus in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von Angstzuständen in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention einer pruriginösen Erkrankung in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention einer Psychose in einem Tier, das dessen bedarf.
  • Beispiele für Zellen, die zur Expression von mGluR5 in der Lage sind, sind neuronale und gliale Zellen des zentralen Nervensystems, insbesondere des Gehirns, insbesondere im Nucleus accumbens. Verfahren zur Untersuchung von Zellen, die mGluR5 exprimieren, sind im Stand der Technik wohl bekannt.
  • Die Anmelder sind der Ansicht, dass die Benzoazolylpiperazinverbindungen Antagonisten für mGluR1 sind.
  • Die Erfindung betrifft ebenfalls Verfahren zur Inhibition der mGluR1-Funktion in einer Zelle, umfassend das Inkontaktbringen in vitro einer Zelle, die zur Expression von mGluR1 in der Lage ist, mit einer Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung, die wirksam ist, um die mGluR1-Funktion in der Zelle zu inhibieren. Dieses Verfahren kann in vitro angewandt werden, z. B. als ein Assay zur Selektionierung von Zellen, die mGluR1 exprimieren, und dem entsprechend nützlich als Teil eines Assays zur Selektionierung von Verbindungen sind, die für die Behandlung oder die Prävention von Schmerzen, UI, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, einem Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, einer Psychose, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression nützlich sind. Die Erfindung betrifft ebenfalls Verwendungen einer Benzoazolylpiperazinverbindung zur Herstellung eines Medikaments zur Inhibition der mGluR1-Funktion in vivo in einer Zelle in einem Tier, in einer Ausführungsform in einem Menschen, durch das Inkontaktbringen einer Zelle in einem Tier mit einer Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung, die wirksam ist, um die mGluR1-Funktion in der Zelle zu inhibieren. In einer Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von Schmerzen in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von UI in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention einer Suchtstörung in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention der Parkinson-Krankheit in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von Parkinsonismus in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von Angstzuständen in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von Epilepsie in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von einem Schlaganfall in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von einem Krampfanfall in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention einer pruriginösen Erkrankung in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention einer Psychose in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention einer kognitiven Störung in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention einer Gedächtnisstörung in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention einer eingeschränkten Gehirnfunktion in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von Chorea Huntington in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von ALS in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von Demenz in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von Retinopathie in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention eines Muskelspasmus in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention einer Migräne in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von Erbrechen in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention von Dyskinesie in einem Tier, das dessen bedarf. In einer weiteren Ausführungsform ist das Medikament nützlich für die Behandlung oder die Prävention einer Depression in einem Tier, das dessen bedarf.
  • Beispiele für Zellen, die zur mGluR1-Expression in der Lage sind, schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: zerebellare Purkinje-Neuronenzellen, Purkinje-Zellkörper (punktförmig), Spinalzellen des Zerebellums; Neuronen und neurophile Zellen von Glomeruli des Riechkolbens; Zellen der Oberflächenschicht der Großhirnrinde; Hippocampuszellen; Thalamuszellen; Zellen des Colliculus superior; sowie spinale trigeminale Nukleuszellen. Verfahren zur Untersuchung von Zellen, die mGluR1 exprimieren, sind im Stand der Technik wohl bekannt.
  • 4.3.1 THERAPEUTISCHE/PROPHYLAKTISCHE VERABREICHUNG SOWIE ZUSAMMENSETZUNGEN DER ERFINDUNG
  • Aufgrund ihrer Wirksamkeit sind die Benzoazolylpiperazinverbindungen in vorteilhafter Weise nützlich in der Veterinär- und Humanmedizin. Wie zuvor beschrieben sind die Benzoazolylpiperazinverbindungen nützlich zur Behandlung oder zur Prävention von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD, IBS, einer Suchtstörung, der Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, einem Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, Psychosen, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depressionen in einem Tier, das dessen bedarf.
  • Bei der Verabreichung an ein Tier können die Benzoazolylpiperazinverbindungen als eine Komponente einer Zusammensetzung verabreicht werden, die ein pharmazeutisch verträgliches Vehikel umfasst. Die vorliegenden Zusammensetzungen, die eine Benzoazolylpiperazinverbindung umfassen, können oral verabreicht werden. Die Benzoazolylpiperazinverbindungen der vorliegenden Erfindung können auch über einen beliebigen anderweitigen geeigneten Weg verabreicht werden, z. B. mittels Infusion oder Bolusinjektion, mittels Absorption durch Epithel- oder Schleimhautauskleidungen (z. B. orale, rektale und intestinale Schleimhaut, etc.), und sie können zusammen mit einem weiteren biologisch wirksamen Agens verabreicht werden. Die Verabreichung kann systemisch oder lokal erfolgen. Es sind verschiedene Zufuhrsysteme bekannt, z. B. Verkapselung in Liposomen, Mikropartikeln, Mikrokapseln, Kapseln etc., und diese können zur Verabreichung der Benzoazolylpiperazinverbindung verwendet werden.
  • Verfahren zur Verabreichung schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: intradermale, intramuskuläre, intraperitoneale, intravenöse, subkutane, intranasale, epidurale, orale, sublinguale, intracerebrale, intravaginale, transdermale, rektale Verabreichung sowie Verabreichung durch Inhalation oder topische Verabreichung, insbesondere über die Ohren, die Nase, die Augen oder die Haut. Die Art der Verabreichung kann dem Ermessen des behandelnden Arztes überlassen werden. In den meisten Fällen wird die Verabreichung in einer Freisetzung der Benzoazolylpiperazinverbindungen in die Blutbahn resultieren.
  • In spezifischen Ausführungsformen kann es wünschenswert sein, die Benzoazolylpiperazinverbindungen lokal zu verabreichen. Dies kann, in beispielhafter, nicht jedoch einschränkender Weise, erreicht werden: durch eine lokale Infusion während eines chirurgischen Eingriffs, durch topische Anwendung, z. B. in Verbindung mit einem Wundverband nach einem chirurgischen Eingriff, mittels einer Injektion, eines Katheters, eines Suppositoriums oder eines Klistiers, oder mittels eines Implantats, wobei das besagte Implantat aus einem porösen, nicht porösen oder gelatinösen Material besteht, einschließend Membranen so wie nicht biologisch abbaubare Membranen oder Fasern.
  • In bestimmten Ausführungsformen kann es wünschenswert sein, die Benzoazolylpiperazinverbindungen über einen beliebigen geeigneten Weg in das zentrale Nervensystem oder in den Magen-Darm-Trakt einzubringen, einschließend intraventrikuläre, intrathekale und epidurale Injektion sowie Klistier. Die intraventrikuläre Injektion kann mittels eines intraventrikulären Katheters erfolgen, der z. B. an ein Reservoir so wie ein Ommaya-Reservoir angeschlossen ist.
  • Es kann ebenfalls eine pulmonale Verabreichung erfolgen, z. B. unter Verwendung eines Inhalators oder Nebulisators sowie durch die Formulierung mit einem aerosolierenden Agens oder durch Perfusion in einem Fluorkohlenstoff oder einem synthetischen pulmonalen Surfaktanten. In bestimmten Ausführungsformen können die Benzoazolylpiperazinverbindungen als ein Suppositorium mit herkömmlichen Bindemitteln und Exzipienten so wie Triglyceriden formuliert werden.
  • In einer weiteren Ausführungsform können die Benzoazolylpiperazinverbindungen in einem Vesikel, insbesondere einem Liposom, zugeführt werden (siehe Langer, Science 249: 1527–1533 (1990) und Treat et al., Liposomes in the Therapy of Infectious Disease and Cancer 317–327 und 353–365 (1989)).
  • In noch einer weiteren Ausführungsform können die Benzoazolylpiperazinverbindungen in einem System zur kontrollierten oder lang anhaltenden Wirkstofffreisetzung zugeführt werden (siehe z. B. Goodson in Medical Applications of Controlled Release, supra, Bd. 2, pp. 115–138 (1984)). Es können weitere Systeme zur kontrollierten oder lang anhaltenden Wirkstofffreisetzung, die in dem Bericht von Langer, Science 249: 1527–1533 (1990), besprochen wurden, verwendet werden. In einer Ausführungsform kann eine Pumpe verwendet werden (Langer, Science 249: 1527–1533 (1990); Sefton, CRC Crit. Ref. Biomed. Eng. 14: 201 (1987); Buchwald et al., Surgery 88: 507 (1980); und Saudek et al., N. Engl. J. Med. 321: 574 (1989)). In einer weiteren Ausführungsform können polymere Materialien verwendet werden (siehe Medical Applications of Controlled Release (Langer und Wise, Hrsg., 1974); Controlled Drug Bioavailability, Drug Product Design and Performance (Smolen und Ball, Hrsg., 1984); Ranger und Peppas, J. Macromol. Sci. Rev. Macromol. Chem. 23: 61 (1983); Levy et al., Science 228: 190 (1985); During et al., Ann. Neurol. 25: 351 (1989); und Howard et al., J. Neurosurg. 71: 105 (1989)). In noch einer weiteren Ausführungsform kann ein System zur kontrollierten oder lang anhaltenden Wirkstofffreisetzung in der Nähe eines Ziels der Benzoazolylpiperazinverbindungen platziert werden, z. B. Wirbelsäule, Gehirn oder Magen-Darm-Trakt, wodurch nur ein Bruchteil der systemischen Dosis benötigt wird.
  • In einer Ausführungsform ist das pharmazeutisch verträgliche Vehikel ein Exzipient. Bei einem solchen pharmazeutischen Exzipienten kann es sich um eine Flüssigkeit, so wie Wasser oder ein Öl, einschließend Öle aus Petroleum sowie Öle tierischen, pflanzlichen oder synthetischen Ursprungs, so wie Erdnussöl, Sojabohnenöl, Mineralöl, Sesamöl und dergleichen handeln. Bei den pharmazeutischen Exzipienten kann es sich um Saline, Akazienharz, Gelatine, Stärkepaste, Talkum, Keratin, kolloidales Siliziumdioxid, Harnstoff und dergleichen handeln. Zusätzlich dazu können Hilfsstoffe, Stabilisatoren, Verdickungsmittel, Schmierstoffe sowie Farbstoffe verwendet werden. In einer Ausführungsform sind die Exzipienten bei der Verabreichung an ein Tier steril. Wasser ist ein besonders nützlicher Exzipient bei der intravenösen Verabreichung der Benzoazolylpiperazinverbindung. Saline Lösungen sowie wässrige Dextrose- und Glycerinlösungen können ebenfalls als flüssige Exzipienten, insbesondere für injizierbare Lösungen, verwendet werden. Geeignete pharmazeutische Exzipienten schließen ebenfalls Stärke, Glukose, Laktose, Saccharose, Gelatine, Malz, Reis, Mehl, Kreide, Silicagel, Natriumstearat, Glycerinmonostearat, Talkum, Natriumchlorid, Magermilchpulver, Glycerin, Propylen, Glykol, Wasser, Ethanol und dergleichen ein. Die vorliegenden Zusammensetzungen können ebenfalls geringe Mengen an Feuchthaltemitteln, Emulgatoren oder pH-Puffern enthalten, wenn dies erwünscht ist.
  • Die vorliegenden Zusammensetzungen können in Form von Lösungen, Suspensionen, Emulsionen, Tabletten, Pillen, Pellets, Kapseln, Flüssigkeiten enthaltenden Kapseln, Pulvern, Formulierungen zur lang anhaltenden Wirkstofffreisetzung, Suppositorien, Emulsionen, Aerosolen, Sprays, Suspensionen oder in einer beliebigen weiteren zur Verwendung geeigneten Form vorliegen. In einer Ausführungsform liegt die Zusammensetzung in Form einer Kapsel vor (siehe z. B. US-Patent Nr. 5,698,155 ). Weitere Beispiele für geeignete pharmazeutische Exzipienten sind in Remington's Pharmaceutical Sciences 1447–1676 (Alfonso R. Gennaro, Hrsg., 19. Aufl. 1995) beschrieben.
  • In einer Ausführungsform sind die Benzoazolylpiperazinverbindungen gemäß Routineverfahren als eine zur oralen Verabreichung an den Menschen angepasste Zusammensetzung formuliert. Zusammensetzungen zur oralen Zufuhr können z. B. in Form von Tabletten, Pastillen, wässrigen oder öligen Suspensionen, Granulaten, Pulvern, Emulsionen, Kapseln, Sirupen oder Elixieren vorliegen. Oral verabreichte Zusammensetzungen können eines oder mehrere Agentien enthalten, z. B. Süßungsmittel so wie Fruktose, Aspartam oder Saccharin; Aromastoffe so wie Pfefferminze, Wintergrünöl oder Kirsche; Farbstoffe; sowie Konservierungsmittel, um ein pharmazeutisch wohlschmeckendes Präparat bereitzustellen. Darüber hinaus können die Zusammensetzungen, sofern sie in Form von Tabletten oder Pillen vorliegen, beschichtet werden, um die Auflösung und Absorption im Magen-Darm-Trakt zu verzögern und somit eine lang anhaltende Wirkung über einen ausgedehnten Zeitraum bereitzustellen. Selektiv permeable Membranen, die eine osmotisch aktive treibende Verbindung umhüllen, sind ebenfalls geeignet für oral verabreichte Zusammensetzungen. Bei den letzteren Verabreichungsplattformen wird Fluid aus der Umgebung der Kapsel durch die treibende Verbindung aufgenommen, die anschwillt und das Agens oder die Agenszusammensetzung durch eine Öffnung verdrängt. Diese Verabreichungsplattformen können, im Gegensatz zu den gezackten Profilen von Formulierungen mit sofortiger Wirkstofffreisetzung, ein Verabreichungsprofil von im Wesentlichen nullter Ordnung bereitstellen. Es kann ebenfalls ein zeitverzögerndes Material wie Glycerinmonostearat oder Glycerinstearat verwendet werden. Orale Zusammensetzungen können standardgemäße Exzipienten einschließen so wie Mannitol, Laktose, Stärke, Magnesiumstearat, Natriumsaccharin, Zellulose sowie Magnesiumcarbonat. In einer Ausführungsform sind die Exzipienten von pharmazeutischem Grad.
  • In einer weiteren Ausführungsform können die Benzoazolylpiperazinverbindungen zur intravenösen Verabreichung formuliert werden. Zusammensetzungen zur intravenösen Verabreichung umfassen üblicherweise einen sterilen isotonischen wässrigen Puffer. Nötigenfalls können die Zusammensetzungen ebenfalls einen Solubilisator einschließen. Zusammensetzungen zur intravenösen Verabreichung können optional ein Lokalanästhetikum so wie Lignocain einschließen, um den Schmerz an der Injektionsstelle zu lindern. Im Allgemeinen werden die Bestandteile entweder einzeln oder miteinander vermischt in Einheitsdarreichungsform geliefert, z. B. als ein trockenes lyophilisiertes Pulver oder ein wasserfreies Konzentrat in einem hermetisch verschlossenen Behälter, so wie einer Ampulle oder einem Sachet, worauf die Menge des aktiven Wirkstoffs angegeben ist. Im Falle der Verabreichung der Benzoazolylpiperazinverbindungen mittels Infusion können diese dispensiert werden, z. B. mit einer Infusionsflasche, die steriles Wasser oder Saline von pharmazeutischem Grad enthält. Im Falle der Verabreichung der Benzoazolylpiperazinverbindungen mittels Injektion kann eine Ampulle mit sterilem Wasser zur Injektion oder mit Saline bereitgestellt werden, so dass die Bestandteile vor der Verabreichung miteinander vermischt werden können.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können durch Mittel zur kontrollierten oder lang anhaltenden Wirkstofffreisetzung oder durch Zufuhrmittel verabreicht werden, die dem durchschnittlichen Fachmann wohl bekannt sind. Beispiele schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf, die in den US-Patenten Nrs. 3,845,770 ; 3,916,899 ; 3,536,809 ; 3,598,123 ; 4,008,719 ; 5,674,533 ; 5,059,595 ; 5,591,767 ; 5,120,548 ; 5,073,543 ; 5,639,476 ; 5,354,556 ; sowie 5,733,566 beschriebenen. Solche Darreichungsformen können dazu verwendet werden, die kontrollierte oder lang anhaltende Freisetzung eines oder mehrerer aktiver Bestandteile bereitzustellen, z. B. unter Verwendung von Hydroxypropylmethylcellulose, weiterer Polymermatrizen, Gels, permeablen Membranen, osmotischen Systemen, Multilayer-Beschichtungen, Mikropartikeln, Liposomen, Mikrokügelchen oder einer Kombination davon, um das gewünschte Freisetzungsprofil in variierenden Proportionen bereitzustellen.
  • Dem durchschnittlichen Fachmann bekannte, zur kontrollierten oder lang anhaltenden Wirkstofffreisetzung geeignete Formulierungen, einschließend die hierin beschriebenen, können ohne Weiteres zur Verwendung mit den aktiven Bestandteilen der Erfindung selektioniert werden. Die Erfindung umfasst folglich zur oralen Verabreichung geeignete Einzeldarreichungsformen so wie, jedoch nicht beschränkt auf, Tabletten, Kapseln, Gelcaps sowie Caplets, die für die kontrollierte oder lang anhaltende Wirkstofffreisetzung angepasst sind.
  • Pharmazeutische Zusammensetzungen mit kontrollierter oder lang anhaltender Wirkstofffreisetzung können das gemeinsame Ziel der Verbesserung der Wirkstofftherapie im Vergleich zu ihren Gegenstücken ohne kontrollierte oder lang anhaltende Wirkstofffreisetzung haben. In einer Ausführungsform umfasst eine Zusammensetzung zur kontrollierten oder lang anhaltenden Wirkstofffreisetzung eine minimale Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung zur Heilung oder zur Kontrolle der Kondition innerhalb möglichst kurzer Zeit. Vorteile der Zusammensetzungen mit kontrollierter oder lang anhaltender Wirkstofffreisetzung schließen verlängerte Wirksamkeit des Wirkstoffs, reduzierte Dosierungshäufigkeit sowie erhöhte Komplianz des Patienten ein. Außerdem können Zusammensetzungen mit kontrollierter oder lang anhaltender Wirkstofffreisetzung den Zeitpunkt des Wirkungseintritts oder andere Charakteristika, so wie die Spiegel der Benzoazolylpiperazinverbindung im Blut, in vorteilhafter Weise beeinflussen und somit das Auftreten von nachteiligen Nebenwirkungen reduzieren.
  • Zusammensetzungen zur kontrollierten oder lang anhaltenden Wirkstofffreisetzung können zu Anfang eine Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung freisetzen, die umgehend die gewünschte therapeutische oder prophylaktische Wirkung hervorruft, und sie können nach und nach kontinuierlich weitere Mengen der Benzoazolylpiperazinverbindung freisetzen, um dieses Niveau der therapeutischen oder prophylaktischen Wirkung über einen längeren Zeitraum aufrecht zu erhalten. Zur Aufrechterhaltung eines konstanten Spiegels der Benzoazolylpiperazinverbindung im Körper kann die Benzoazolylpiperazinverbindung aus der Darreichungsform in einer Rate freigesetzt werden, die die Menge der Benzoazolylpiperazinverbindung ersetzt, die vom Körper metabolisiert und ausgeschieden wird. Die kontrollierte oder lang anhaltende Freisetzung eines aktiven Bestandteils kann durch verschiedene Bedingungen stimuliert werden, einschließend, jedoch nicht beschränkt auf, Veränderungen des pH-Werts, Veränderungen der Temperatur, Konzentration oder Verfügbarkeit von Enzymen, Konzentration oder Verfügbarkeit von Wasser oder weitere physiologische Bedingungen oder Verbindungen.
  • Die Menge der Benzoazolylpiperazinverbindung, die wirksam bei der Behandlung von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD, IBS, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, einem Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, einer Psychose, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression ist, kann durch standardgemäße klinische Techniken bestimmt werden. Zusätzlich dazu können optional in vitro- oder in vivo-Assays angewandt werden, um die Identifikation der optimalen Dosierungsbereiche zu fördern. Die exakte anzuwendende Dosis wird ebenfalls vom Weg der Verabreichung und von der Schwere der behandelten Kondition abhängen und sollte, z. B. im Hinblick auf veröffentlichte klinische Studien, gemäß dem Ermessen des behandelnden Arztes und der Situation eines jeden Patienten festgesetzt werden. Geeignete wirksame Dosierungsmengen liegen jedoch in einem Bereich zwischen etwa 10 Mikrogramm und etwa 2500 Milligramm etwa alle 4 Stunden, wenngleich sie typischerweise etwa 100 mg oder weniger betragen. In einer Ausführungsform liegt die wirksame Dosierungsmenge in einem Bereich zwischen etwa 0,01 Milligramm und etwa 100 Milligramm einer Benzoazolylpiperazinverbindung etwa alle 4 Stunden; in einer weiteren Ausführungsform zwischen etwa 0,020 Milligramm und etwa 50 Milligramm etwa alle 4 Stunden; und in einer weiteren Ausführungsform zwischen etwa 0,025 Milligramm und etwa 20 Milligramm etwa alle 4 Stunden. Die hierin beschriebenen wirksamen Dosierungsmengen beziehen sich auf verabreichte Gesamtmengen; d. h. bei der Verabreichung von mehr als einer Benzoazolylpiperazinverbindung richten sich die wirksamen Dosierungsmengen nach der verabreichten Gesamtmenge.
  • Wird eine Zelle, die zur Expression von VR1, mGluR5 oder mGluR1 in der Lage ist, mit einer Benzoazolylpiperazinverbindung in vitro in Kontakt gebracht, wird die zur Inhibition der Rezeptorfunktion in einer Zelle wirksame Menge typischerweise in einem Bereich zwischen etwa 0,01 μg/L und etwa 5 mg/L liegen, in einer Ausführungsform zwischen etwa 0,01 μg/L und etwa 2,5 mg/L, in einer weiteren Ausführungsform zwischen etwa 0,01 μg/L und etwa 0,5 mg/L und in einer weiteren Ausführungsform zwischen etwa 0,01 μg/L und etwa 0,25 mg/L einer Lösung oder Suspension eines pharmazeutisch verträglichen Trägers oder Exzipienten. In einer Ausführungsform beträgt das Volumen der Lösung oder Suspension zwischen etwa 1 μL und etwa 1 mL. In einer weiteren Ausführungsform beträgt das Volumen der Lösung oder Suspension etwa 200 μL.
  • Wird eine Zelle, die zur Expression von VR1, mGluR5 oder mGluR1 in der Lage ist, mit einer Benzoazolylpiperazinverbindung in vivo in Kontakt gebracht, wird die zur Inhibition der Rezeptorfunktion in einer Zelle wirksame Menge typischerweise in einem Bereich zwischen etwa 0,01 mg und etwa 100 mg/kg Körpergewicht pro Tag liegen, in einer Ausführungsform zwischen etwa 0,1 mg und etwa 50 mg/kg Körpergewicht pro Tag und in einer weiteren Ausführungsform zwischen etwa 1 mg und etwa 20 mg/kg Körpergewicht pro Tag.
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindungen können vor der Verwendung am Menschen in vitro oder in vivo auf die gewünschte therapeutische oder prophylaktische Wirkung untersucht werden. Zur Demonstration der Sicherheit und der Wirksamkeit können Tiermodellsysteme verwendet werden.
  • Die vorliegenden Verwendungen einer Benzoazolylpiperazinverbindung für die Herstellung eines Medikaments zur Behandlung oder zur Prävention von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD, IBS, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, einem Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, einer Psychose, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression in einem Tier, das dessen bedarf, können des Weiteren die Verabreichung eines weiteren therapeutischen Agens an das Tier umfassen, dem eine Benzoazolylpiperazinverbindung verabreicht wird. In einer Ausführungsform wird das weitere therapeutische Agens in einer wirksamen Menge verabreicht.
  • Die vorliegenden Verwendungen einer Benzoazolylpiperazinverbindung für die Herstellung eines Medikaments zur Inhibition der VR1-Funktion in einer Zelle, die zur Expression von VR1 in der Lage ist, können des Weiteren das Inkontaktbringen der Zelle mit einer wirksamen Menge eines weiteren therapeutischen Agens umfassen.
  • Die vorliegenden Verwendungen einer Benzoazolylpiperazinverbindung für die Herstellung eines Medikaments zur Inhibition der mGluR5-Funktion in einer Zelle, die zur Expression von mGluR5 in der Lage ist, können des Weiteren das Inkontaktbringen der Zelle mit einer wirksamen Menge eines weiteren therapeutischen Agens umfassen.
  • Die vorliegenden Verwendungen einer Benzoazolylpiperazinverbindung für die Herstellung eines Medikaments zur Inhibition der mGluR1-Funktion in einer Zelle, die zur Expression von mGluR1 in der Lage ist, können des Weiteren das Inkontaktbringen der Zelle mit einer wirksamen Menge eines weiteren therapeutischen Agens umfassen.
  • Das weitere therapeutische Agens schließt ein, ist jedoch nicht beschränkt auf: einen Opioidantagonisten, ein nicht opioides Analgetikum, ein nicht steroides antiinflammatorisches Agens, ein Antimigräne-Agens, einen Cox II-Inhibitor, ein Antiemetikum, einen β-adrenergischen Blocker, ein Antikonvulsivum, ein Antidepressivum, einen Ca2+-Kanalblocker, ein Antikrebsagens, ein Agens zur Behandlung oder zur Prävention von UI, ein Agens zur Behandlung oder zur Prävention eines Geschwürs, ein Agens zur Behandlung oder zur Prävention von IBD, ein Agens zur Behandlung oder zur Prävention von IBS, ein Agens zur Behandlung einer Suchtstörung, ein Agens zur Behandlung von Parkinson-Krankheit und Parkinsonismus, ein Agens zur Behandlung von Angstzuständen, ein Agens zur Behandlung von Epilepsie, ein Agens zur Behandlung eines Schlaganfalls, ein Agens zur Behandlung eines Krampfanfalls, ein Agens zur Behandlung einer pruriginösen Erkrankung, ein Agens zur Behandlung einer Psychose, ein Agens zur Behandlung von Chorea Huntington, ein Agens zur Behandlung von ALS, ein Agens zur Behandlung einer kognitiven Störung, ein Agens zur Behandlung einer Migräne, ein Agens zur Behandlung von Erbrechen, ein Agens zur Behandlung von Dyskinesie oder ein Agens zur Behandlung einer Depression sowie Gemische daraus.
  • Wirksame Mengen des weiteren therapeutischen Agens sind dem Fachmann wohl bekannt. Es liegt jedoch durchaus im Rahmen der Fähigkeiten des Fachmanns, den Bereich der Menge der optimalen Wirksamkeit des weiteren therapeutischen Agens zu bestimmen. In einer Ausführungsform der Erfindung, bei der Verabreichung eines weiteren therapeutischen Agens an ein Tier, beträgt die wirksame Menge der Benzoazolylpiperazinverbindung weniger als seine wirksame Menge betragen würde, wenn das weitere therapeutischen Agens nicht verabreicht wird. In diesem Fall, ohne an eine Theorie gebunden zu sein, wird davon ausgegangen, dass die Benzoazolylpiperazinverbindungen und das weitere therapeutische Agens synergistisch wirken, um Schmerzen, UI, ein Geschwür, IBD, IBS, eine Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzustände, Epilepsie, einen Schlaganfall, einen Krampfanfall, eine pruriginöse Erkrankung, eine Psychose, eine kognitive Störung, eine Gedächtnisstörung, eingeschränkte Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einen Muskelspasmus, eine Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression zu behandeln oder zu präventieren.
  • Beispiele für nützliche Opioidantagonisten schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Alfentanil, Allylprodin, Alphaprodin, Anileridin, Benzylmorphin, Bezitramid, Buprenorphin, Butorphanol, Clonitazen, Codein, Desomorphin, Dextromoramid, Dezocin, Diampromid, Diamorphon, Dihydrocodein, Dihydromorphin, Dimenoxadol, Dimepheptanol, Dimethylthiambuten, Dioxaphetylbutyrat, Dipipanon, Eptazocin, Ethoheptazin, Ethylmethylthiambuten, Ethylmorphin, Etonitazen, Fentanyl, Heroin, Hydrocodon, Hydromorphon, Hydroxypethidin, Isomethadon, Ketobemidon, Levorphanol, Levophenacylmorphan, Lofentanil, Meperidin, Meptazinol, Metazocin, Methadon, Metopon, Morphin, Myrophin, Nalbuphin, Narcein, Nicomorphin, Norlevorphanol, Normethadon, Nalorphin, Normorphin, Norpipanon, Opium, Oxycodon, Oxymorphon, Papaveretum, Pentazocin, Phenadoxon, Phenomorphan, Phenazocin, Phenoperidin, Piminodin, Piritramid, Proheptazin, Promedol, Properidin, Propiram, Propoxyphen, Sufentanil, Tilidin, Tramadol, pharmazeutisch verträgliche Salze davon sowie Gemische daraus.
  • In bestimmten Ausführungsformen ist der Opioidantagonist ausgewählt aus: Codein, Hydromorphon, Hydrocodon, Oxycodon, Dihydrocodein, Dihydromorphin, Morphin, Tramadol, Oxymorphon, pharmazeutisch verträglichen Salzen davon sowie Gemischen daraus.
  • Beispiele für nützliche nicht opioide Analgetika schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: nichtsteroidale antiinflammatorischen Agentien so wie Aspirin, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen, Benoxaprofen, Flurbiprofen, Fenoprofen, Flubuprofen, Ketoprofen, Indoprofen, Pirprofen, Carprofen, Oxaprozin, Pranoprofen, Muroprofen, Trioxaprofen, Suprofen, Aminoprofen, Tiaprofensäure, Fluprofen, Bucloxinsäure, Indomethacin, Sulindac, Tolmetin, Zomepirac, Tiopinac, Zidometacin, Acemetacin, Fentiazac, Clidanac, Oxpinac, Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Flufenaminsäure, Nifluminsäure, Tolfenaminsäure, Diflunisal, Flufenisal, Piroxicam, Sudoxicam, Isoxicam sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon und Gemische daraus. Weitere geeignete nicht opioide Analgetika schließen die nachfolgenden nicht einschränkenden chemischen Klassen von analgetischen, antipyretischen, nichtsteroidalen antiinflammatorischen Wirkstoffen ein: Salicylsäurederivate, einschließend Aspirin, Natriumsalicylat, Cholinmagnesiumtrisalicylat, Salsalat, Diflunisal, Salicylsalicylsäure, Sulfasalazin und Olsalazin; Para-Aminophenol-Derivate, einschließend Acetaminophen und Phenacetin; Indol- und Indenessigsäuren, einschließend Indomethacin, Sulindac und Etodolac; Heteroarylessigsäuren, einschließend Tolmetin, Diclofenac und Ketorolac; Anthranilsäuren (Fenamate), einschließend Mefenaminsäure und Meclofenaminsäure; Enolsäuren, einschließend Oxicame (Piroxicam, Tenoxicam) sowie Pyrazolidinedione (Phenylbutazon, Oxyphenthartazon); sowie Alkanone, einschließend Nabumeton. Für eine detailliertere Beschreibung der NSAIDs siehe Paul A. Insel, Analgesic-Antipyretic an Anti-inflammatory Agents and Drugs Employed in the Treatment of Gout, in Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 617–57 (Perry B. Molinhoff und Raymond W. Ruddon, Hrsg., 9. Aufl. 1996) und Glen R. Hanson, Analgesic, Anitpyretic and Anti-Inflammatory Drugs in Remington: The Science and Practice of Pharmacy, Bd. II, 1196–1221 (A. R. Gennaro, Hrsg., 19. Aufl. 1995).
  • Beispiele für nützliche Cox II-Inhibitoren und 5-Lipoxygenase-Inhibitoren sowie Kombinationen davon sind in US-Patent Nr. 6,136,839 beschrieben. Beispiele für nützliche Cox II-Inhibitoren schließen Rofecoxib und Celecoxib ein, sind jedoch nicht auf diese beschränkt:
    Beispiele für nützliche Antimigräne-Agentien schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Alpiroprid, Dihydroergotamin, Dolasetron, Ergocornin, Ergocorninin, Ergocryptin, Ergot, Ergotamin, Flumedroxonacetat, Fonazin, Lisurid, Lomerizin, Methysergid, Oxetoron, Pizotylin und Gemische daraus.
  • Bei dem weiteren therapeutischen Agens kann es sich ebenfalls um ein Agens handeln, das nützlich zur Reduzierung von jeglichen potentiellen Nebenwirkungen einer Benzoazolylpiperazinverbindung ist. So kann das weitere therapeutische Agens z. B. ein antiemetisches Agens sein. Beispiele für nützliche antiemetische Agentien schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Metoclopromid, Domperidon, Prochlorperazin, Promethazin, Chlorpromazin, Trimethobenzamid, Ondansetron, Granisetron, Hydroxyzin, Acetylleucinmonoethanolamin, Alizaprid, Azasetron, Benzquinamid, Bietanautin, Bromoprid, Buclizin, Cleboprid, Cyclicin, Dimenhydrinat, Diphenidol, Dolasetron, Meclizin, Methallatal, Metopimazin, Nabilon, Oxyperndyl, Pipamazin, Scopolamin, Sulpirid, Tetrahydrocannabinol, Thiethylperazin, Thioproperazin, Tropisetron sowie Gemische daraus.
  • Beispiele für nützliche β-adrenergische Blocker schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Acebutolol, Alprenolol, Amosulabol, Arotinolol, Atenolol, Befunolol, Betaxolol, Bevantolol, Bisoprolol, Bopindolol, Bucumolol, Bufetolol, Bufuralol, Bunitrolol, Bupranolol, Butidrinhydrochlorid, Butofilolol, Carazolol, Carteolol, Carvedilol, Celiprolol, Cetamolol, Cloranolol, Dilevalol, Epanolol, Esmolol, Indenolol, Labetalol, Levobunolol, Mepindolol, Metipranolol, Metoprolol, Moprolol, Nadolol, Nadoxolol, Nebivalol, Nifenalol, Nipradilol, Oxprenolol, Penbutolol, Pindolol, Practolol, Pronethalol, Propanolol, Sotalol, Sulfinalol, Talinolol, Tertatolol, Tilisolol, Timolol, Toliprolol und Xibenolol.
  • Beispiele für nützliche Antikonvulsiva schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Acetylpheneturid, Albutoin, Aloxidon, Aminoglutethimid, 4-Amino-3-Hydroxybuttersäure, Atrolactamid, Beclamid, Buramat, Kalziumbromid, Carbamazepin, Cinromid, Clomethiazol, Clonazepam, Decimemid, Diethadion, Dimethadion, Doxenitroin, Eterobarb, Ethadion, Ethosuximid, Ethotoin, Felbamat, Fluoreson, Gabapentin, 5-Hydroxytryptophan, Lamotrigin, Magnesiumbromid, Magnesiumsulfat, Mephenytoin, Mephobarbital, Metharbital, Methetoin, Methsuximid, 5-Methyl-5-(3-Phenanthryl)-Hydantoin, 3-Methyl-5-Phenylhydantoin, Narcobarbital, Nimetazepam, Nitrazepam, Oxcarbazepin, Paramethadion, Phenacemid, Phenetharbital, Pheneturid, Phenobarbital, Phensuximid, Phenylmethylbarbitursäure, Phenytoin, Phethenylat-Natrium, Kaliumbromid, Pregabalin, Primidon, Progabid, Natriumbromid, Solanum, Strontiumbromid, Suclofenid, Sulthiam, Tetrantoin, Tiagabin, Topiramat, Trimethadion, Valproinsäure, Valpromid, Vigabatrin sowie Zonisamid.
  • Beispiele für nützliche Antidepressiva schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Binedalin, Caroxazon, Citalopram, Dimethazan, Fencamin, Indalpin, Indeloxazinhydrochlorid, Nefopam, Nomifensin, Oxitriptan, Oxypertin, Paroxetin, Sertralin, Thiazesim, Trazodon, Benmoxin, Iproclozid, Iproniazid, Isocarboxazid, Nialamid, Octamoxin, Phenelzin, Cotinin, Rolicyprin, Rolipram, Maprotilin, Metralindol, Mianserin, Mirtazapin, Adinazolam, Amitriptylin, Amitriptylinoxid, Amoxapin, Butriptylin, Clomipramin, Demexiptilin, Desipramin, Dibenzepin, Dimetacrin, Dothiepin, Doxepin, Fluacizin, Imipramin, Imipramin-N-Oxid, Iprindol, Lofepramin, Melitracen, Metapramin, Nortriptylin, Noxiptilin, Opipramol, Pizotylin, Propizepin, Protriptylin, Quinupramin, Tianeptin, Trimipramin, Adrafinil, Benactyzin, Bupropion, Butacetin, Dioxadrol, Duloxetin, Etoperidon, Febarbamat, Femoxetin, Fenpentadiol, Fluoxetin, Fluvoxamin, Hematoporphyrin, Hypericin, Levophacetoperan, Medifoxamin, Milnacipran, Minaprin, Moclobemid, Nefazodon, Oxaflozan, Piberalin, Prolintan, Pyrisuccideanol, Ritanserin, Roxindol, Rubidiumchlorid, Sulpirid, Tandospiron, Thozalinon, Tofenacin, Toloxaton, Tranylcypromin, L-Tryptophan, Venlafaxin, Viloxazin sowie Zimeldin.
  • Beispiele für nützliche Ca2+-Blocker schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Bepridil, Clentiazem, Diltiazem, Fendilin, Gallopamil, Mibefradil, Prenylamin, Semotiadil, Terodilin, Verapamil, Amlodipin, Aranidipin, Barnidipin, Benidipin, Cilnidipin, Efonidipin, Elgodipin, Felodipin, Isradipin, Lacidipin, Lercanidipin, Manidipin, Nicardipin, Nifedipin, Nilvadipin, Nimodipin, Nisoldipin, Nitrendipin, Cinnarizin, Flunarizin, Lidoflazin, Lomerizin, Bencyclan, Etafenon, Fantofaron sowie Perhexilin.
  • Beispiele für nützliche Antikrebsagentien schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Acivicin, Aclarubicin, Acodazolhydrochlorid, Acronin, Adozelesin, Aldesleukin, Altretamin, Ambomycin, Ametantronacetat, Aminoglutethimid, Amsacrin, Anastrozol, Anthramycin, Asparaginase, Asperlin, Azacitidin, Azetepa, Azotomycin, Batimastat, Benzodepa, Bicalutamid, Bisantrenhydrochlorid, Bisnafiddimesylat, Bizelesin, Bleomycinsulfat, Brequinarnatrium, Bropirimin, Busulfan, Cactinomycin, Calusteron, Caracemid, Carbetimer, Carboplatin, Carmustin, Carubicinhydrochlorid, Carzelesin, Cedefingol, Chlorambucil, Cirolemycin, Cisplatin, Cladribin, Crisnatolmesylat, Cyclophosphamid, Cytarabin, Dacarbazin, Dactinomycin, Daunorubicinhydrochlorid, Decitabin, Dexormaplatin, Dezaguanin, Dezaguaninmesylat, Diaziquon, Docetaxel, Doxorubicin, Doxorubicinhydrochlorid, Droloxifen, Droloxifencitrat, Dromostanolonpropionat, Duazomycin, Edatrexat, Eflornithinhydrochlorid, Elsamitrucin, Enloplatin, Enpromat, Epipropidin, Epirubicinhydrochlorid, Erbulozol, Esorubicinhydrochlorid, Estramustin, Estramustinphosphatnatrium, Etanidazol, Etoposid, Etoposidphosphat, Etoprin, Fadrozolhydrochlorid, Fazarabin, Fenretidin, Floxuridin, Fludarabinphosphat, Fluorouracil, Flurocitabin, Fosquidon, Fostriecinnatrium, Gemcitabin, Gemcitabinhydrochlorid, Hydroxyurea, Idarubicinhydrochlorid, Ifosfamid, Ilmofosin, Interleukin II (einschließend rekombinantes Interleukin II oder rIL2), Interferon-Alpha 2a, Interferon-Alpha 2b, Interferon-Alpha n1, Interferon-Alpha n3, Interferon-Beta Ia, Interferon-Gamma Ib, Iproplatin, Irinotecanhydrochlorid, Lanreotidacetat, Letrozol, Leuprolidacetat, Liarozolhydrochlorid, Lometrexolnatrium, Lomustin, Losoxantronhydrochlorid, Masoprocol, Maytansin, Mechlorethaminhydrochlorid, Megestrolacetat, Melengestrolacetat, Melphalan, Menogaril, Mercaptopurin, Methotrexat, Methotrexatnatrium, Metoprin, Meturedepa, Mitindomid, Mitocarcin, Mitocromin, Mitogilin, Mitomalcin, Mitomycin, Mitosper, Mitotan, Mitoxantronhydrochlorid, Mycophenolsäure, Nocodazol, Nogalamycin, Ormaplatin, Oxisuran, Paclitaxel, Pegaspargase, Peliomycin, Pentamustin, Peplomycinsulfat, Perfosfamid, Pipobroman, Piposulfan, Piroxantronhydrochlorid, Plicamycin, Plomestan, Porfimernatrium, Porfiromycin, Prednimustin, Procarbazinhydrochlorid, Puromycin, Puromycinhydrochlorid, Pyrazofurin, Riboprin, Rogletimid, Safingol, Safingolhydrochlorid, Semustin, Simtrazen, Sparfosatnatrium, Sparsomycin, Spirogermaniumhydrochlorid, Spiromustin, Spiroplatin, Streptonigrin, Streptozocin, Sulofenur, Talisomycin, Tecogalannatrium, Tegafur, Teloxantronhydrochlorid, Temoporfin, Teniposid, Teroxiron, Testolacton, Thiamiprin, Thioguanin, Thiotepa, Tiazofurin, Tirapazamin, Toremifencitrat, Trestolonacetat, Triciribinphosphat, Trimetrexat, Trimetrexatglucuronat, Triptorelin, Tubulozolhydrochlorid, Uracilsenf, Uredepa, Vapreotid, Verteporfin, Vinblastinsulfat, Vincristinsulfat, Vindesin, Vindesinsulfat, Vinepidinsulfat, Vinglycinatsulfat, Vinleurosinsulfat, Vinorelbintartrat, Vinrosidinsulfat, Vinzolidinsulfat, Vorozol, Zeniplatin, Zinostatin, Zorubicinhydrochlorid.
  • Beispiele für weitere Antikrebswirkstoffe schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: 20-Epi-1,25-Dihydroxyvitamin D3; 5-Ethynyluracil; Abirateron; Aclarubicin; Acylfulven; Adecypenol; Adozelesin; Aldesleukin; ALL-TK-Antagonisten; Altretamin; Ambamustin, Amidox; Amifostin; Aminolävulinsäure; Amrubicin; Amsacrin; Anagrelid; Anastrozol; Andrographolid; Angiogeneseinhibitoren; Antagonist D; Antagonist G; Antarelix; Anti-dorsalizierendes morphogenetisches Protein-1; Antiandrogen, Prostatakarzinom; Antiöstrogen; Antineoplaston; Antisense-Oligonukleotide; Aphidicolinglycinat; Apoptosegenmodulatoren; Apoptoseregulatoren; Apurinsäure; ara-CDP-DL-PTBA; Arginindeaminase; Asulacrin; Atamestan; Atrimustin; Axinastatin 1; Axinastatin 2; Axinastatin 3; Azasetron; Azatoxin; Azatyrosin; Baccatin III-Derivate; Balanol; Batimastat; BCR/ABL-Antagonisten; Benzochlorine; Benzoylstaurosporin; Beta-Lactam-Derivate; Beta-Alethin; Beta-Clamycin B; Betulinsäure; bFGF-Inhibitor; Bicalutamid; Bisantren; Bisaziridinylspermin; Bisnafid; Bistraten A; Bizelesin; Breflat; Bropirimin; Budotitan; Buthioninsulfoximin; Calcipotriol; Calphostin C; Camptothecinderivate; Canarypox-IL-2; Capecitabin; Carboxamid-Amino-Triazol; Carboxyamidotriazol; CaRest M3; CARN 700; von Knorpel abgeleiteter Inhibitor; Carzelesin; Caseinkinaseinhibitoren (ICOS); Castanospermin; Cecropin B; Cetrorelix; Chlorine; Chlorquinoxalinsulfonamid; Cicaprost; cis-Porphyrin; Cladribin; Clomifenanaloga; Clotrimazol; Collismycin A; Collismycin B; Combretastatin A4; Combretastatinanalogon; Conagenin; Crambescidin 816; Crisnatol; Cryptophycin 8; Cryptophycin A-Derivate; Curacin A; Cyclopentanthraquinone; Cycloplatam; Cypemycin; Cytarabinocfosfat; cytolytischer Faktor; Cytostatin; Dacliximab; Decitabin; Dehydrodidemnin B; Deslorelin; Dexamethason; Dexifosfamid; Dexrazoxan; Dexverapamil; Diaziquon; Didemnin B; Didox; Diethylnorspermin; Dihydro-5-Azacytidin; Dihydrotaxol,9-; Dioxamycin; Diphenylspiromustin; Docetaxel; Docosanol; Dolasetron; Doxifluridin; Droloxifen; Dronabinol; Duocarmycin SA; Ebselen; Ecomustin; Edelfosin; Edrecolomab; Eflornithin; Elemen; Emitefur; Epirubicin; Epristerid; Estramustinanalogon; Östrogenagonisten; Ostrogenantagonisten; Etanidazol; Etoposidphosphat; Exemestan; Fadrozol; Fazarabin; Fenretidin; Filgrastim; Finasterid; Flavopiridol; Flezelastin; Fluasteron; Fludarabin; Fluorodaunorubicinhydrochlorid; Forfenimex; Formestan; Fostriecin; Fotemustin; Gadoliniumtexaphyrin; Galliumnitrat; Galocitabin; Ganirelix; Gelatinaseinhibitoren; Gemcitabin; Glutathioninhibitoren; Hepsulfam; Heregulin; Hexamethylenbisacetamid; Hypericin; Ibandronsäure; Idarubicin; Idoxifen; Idramanton; Ilmofosin; Ilomastat; Imidazoacridone; Imiquimod; immunstimulierende Peptide; insulinähnlicher Wachstumsfaktor-1-Rezeptor-Inhibitor; Interferonagonisten; Interferone; Interleukine; Iobenguan; Iododoxorubicin; Ipomeanol,4-; Iroplact; Irsogladin; Isobengazol; Isohomohalicondrin B; Itasetron; Jasplakinolid; Kahalalid F; Lamellarin-N-Triacetat; Lanreotid; Leinamycin; Lenograstim; Lentinansulfat; Leptolstatin; Letrozol; Leukämie inhibierender Faktor; Leukozyten-Alpha-Interferon; Leuprolid + Ostrogen + Progesteron; Leuprorelin; Levamisol; Liarozol; lineares Polyaminanalogon; lipophiles Disaccharid-Peptid; lipophile Platinverbindungen; Lissoclinamid 7; Lobaplatin; Lombricin; Lomehexol; Lonidamin; Losoxantron; Lovastatin; Loxoribin; Lurtotecan; Lutetiumtexaphyrin; Lysofyllin; lytische Peptide; Maytansin; Mannostatin A; Marimastat; Masoprocol; Maspin; Matrilysininhibitoren; Matrix-Metalloproteinase-Inhibitoren; Menogaril; Merbaron; Meterelin; Methioninase; Metoclopramid; MIF-Inhibitor; Mifepriston, Miltefosin; Mirimostim; doppelsträngige Fehlpaarungs-RNA; Mitoguazon; Mitolactol; Mitomycinanaloga; Mitonafid; Mitotoxin-Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Saporin; Mitoxantron; Mofaroten; Molgramostim; monoklonaler Antikörper, humanes Chorion-Gonadotropin; Monophosphoryl-Lipid A+-Myobakterium-Zellwand-SK; Mopidamol; multipler Wirkstoff-Resistenzgen-Inhibitor; auf multiplem Tumorsuppressor 1 basierende Therapie; Senf-Antikrebs-Agens; Mycaperoxid B; mycobakterieller Zellwandextrakt; Myriaporon; N-Acetyldinalin; N-substituierte Benzamide; Nafarelin; Nagrestip; Naloxon + Pentazocin; Napavin; Naphterpin; Nartograstim; Nedaplatin; Nemorubicin; Neridronsäure; neutrale Endopeptidase; Nilutamid; Nisamycin; Stickoxidmodulatoren; Stickoxidantioxidans; Nitrullyn; 06-Benzylguanin; Octreotid; Okicenon; Oligonukleotide; Onapriston; Ondansetron; Ondansetron; Oracin; oraler Zytokininduktor; Ormaplatin; Osateron; Oxaliplatin; Oxaunomycin; Paclitaxel; Paclitaxelanaloga; Paclitaxelderivate; Palau'amin; Palmitoylrhizoxin; Pamidronsäure; Panaxytriol; Panomifen; Parabactin; Pazelliptin; Pegaspargase; Peldesin; Pentosanpolysulfatnatrium; Pentostatin; Pentrozol; Perflubron; Perfosfamid; Perillylalkohol; Phenazinomycin; Phenylacetat; Phosphataseinhibitoren; Picibanil; Pilocarpinhydrochlorid; Pirarubicin; Piritrexim; Placetin A; Placetin B; Plasminogenactivator-Inhibitor; Platinkomplex; Platinverbindungen; Platin-Triamin-Komplex; Porfimernatrium; Porfiromycin; Prednison; Propyl-bis-Acridon; Prostaglandin J2; Proteasominhibitoren; auf Protein A basierender Immunmodulator; Proteinkinase C-Inhibitor; Proteinkinase C-Inhibitoren aus Mikroalgen; Protein-Tyrosin-Phosphatase-Inhibitoren; Purin-Nucleosid-Phosphorylase-Inhibitoren; Purpurine; Pyrazoloacridin; pyridoxyliertes Hämoglobin-Polyoxyethylen-Konjugat; Raf-Antagonisten; Raltitrexed; Ramosetron; Ras-Farnesylproteintransferase-Inhibitoren; Ras-Inhibitoren; Ras-GAP-Inhibitor; Retelliptin, demethyliert; Rhenium Re 186-Eitdronat; Rhizoxin; Ribozyme; RII-Retinamid; Rogletimid; Rohitukin; Romurtid; Roquinimex; Rubiginon B1; Ruboxyl; Safingol; Saintopin; SarCNU; Sarcophytol A; Sargramostim; Sdi 1-Mimetika; Semustin; Seneszenz-abgeleiteter Inhibitor 1; Sense-Oligonukleotide; Signaltransduktionsinhibitoren; Signaltransduktionsmodulatoren; einzelkettiges Antigen bindendes Protein; Sizofiran; Sobuzoxan; Natriumborocaptat; Natriumphenylacetat; Solverol; Somatomedin bindendes Protein; Sonermin; Sparfosinsäure; Spicamycin D, Spiromustin; Splenopentin; Spongistatin 1; Squalamin; Stammzellinhibitor; Stammzellteilungsinhibitoren; Stipiamid; Stromelysininhibitoren; Sulfinosin; superaktiver vasoaktiver Intestinalpeptidantagonist; Suradista; Suramin; Swainsonin; synthetisches Glucosaminoglycans; Tallimustin; Tamoxifenmethiodid; Tauromustin; Tazaroten; Tecogalannatrium; Tegafur; Tellurapyrylium; Telomeraseinhibitoren; Temoporfin; Temozolomid; Teniposid; Tetrachlordecaoxid; Tetrazornin; Thaliblastin; Thiocoralin; Thrombopoietin; Thrombopoietinmimetikum; Thymalfasin; Thymopoietinrezeptoragonist; Thymotrinan; schilddrüsenstimulierendes Hormon; Zinnethyletiopurpurin; Tirapazamin; Titanocenbichlorid; Topsentin; Toremifen; totipotenter Stammzellfaktor; Translationsinhibitoren; Tretinoin; Triacetyluridin; Triciribin; Trimetrexat; Triptorelin; Tropisetron; Turosterid; Tyrosinkinaseinhibitoren; Tyrphostine; UBD-Inhibitoren; Ubenimex; vom urogenitalen Sinus abgeleiteter inhibitorischer Wachstumsfaktor; Urokinaserezeptorantagonisten; Vapreotid; Variolin B; Vektorsystem, Erythrozyten-Gentherapie; Velaresol; Veramin; Verdine; Verteporfin; Vinorelbin; Vinxaltin; Vitaxin; Vorozol; Zanoteron; Zeniplatin; Zilascorb; sowie Zinostatinstimalamer.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von UI schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Propanthelin, Imipramin, Hyoscyamin, Oxybutynin sowie Dicyclomin.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von einem Geschwür schließen ein: Antiazida so wie Aluminiumhydroxid, Magnesiumhydroxid, Natriumbicarbonat sowie Kalziumbicarbonat; Sucralfate; Bismutverbindungen so wie Bismutsubsalicylat und Bismutsubcitrat; H2-Antagonisten so wie Cimetidin, Ranitidin, Famotidin und Nizatidin; H+, K+-ATPase-Inhibitoren so wie Omeprazol, Iansoprazol und Lansoprazol; Carbenoxolon; Misoprostol; sowie Antibiotika so wie Tetracyclin, Metronidazol, Timidazol, Clarithromycin und Amoxicillin.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von IBD schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: anticholinergische Wirkstoffe; Diphenoxylat; Loperamid; desodorisierte Opiumtinktur; Codein; Breitspektrumantibiotika so wie Metronidazol; Sulfasalazin; Olsalazin; Mesalamin; Prednison; Azathioprin; Mercaptopurin; sowie Methotrexat.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von IBS schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Propanthelin; Muscarinrezeptorantagonisten so wie Pirenzepin, Methoctramin, Ipratropium, Tiotropium, Scopolamin, Methylscopolarm, Homatropin, Homatropinmethylbromid und Methanthelin; und Anti-Diarrhoe-Wirkstoffe so wie Diphenoxylat und Loperamid. Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention einer Suchtstörung schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Methadon, Desipramin, Amantadin, Fluoxetin, Buprenorphin, einen Opiatantagonisten, 3-Phenoxypyridin, Levomethadylacetat-Hydrochlorid und Serotoninantagonisten.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von Parkinson-Krankheit und Parkinsonismus schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf, Carbidopa/Levodopa, Pergolid, Bromocriptin, Ropinirol, Pramipexol, Entacapon, Tolcapon, Selegilin, Amantadin und Trihexyphenidylhydrochlorid.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von Angstzuständen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Benzodiazepine so wie Alprazolam, Brotizolam, Chlordiazepoxid, Clobazam, Clonazepam, Clorazepat, Demoxepam, Diazepam, Estazolam, Flumazenil, Flurazepam, Halazepam, Lorazepam, Midazolam, Nitrazepam, Nordazepam, Oxazepam, Prazepam, Quazepam, Temazepam und Triazolam; Nicht-Benzodiazepin-Agentien so wie Buspiron, Gepiron, Ipsapiron, Tiospiron, Zolpicon, Zolpidem und Zaleplon; Tranquilizer so wie Barbiturate, z. B. Amobarbital, Aprobarbital, Butabarbital, Butalbital, Mephobarbital, Methohexital, Pentobarbital, Phenobarbital, Secobarbital und Thiopental; sowie Propandiolcarbamate so wie Meprobamat und Tybamat.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von Epilepsie schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Carbamazepin, Ethosuximid, Gabapentine, Lamotrigin, Phenobarbital, Phenytoin, Primidon, Valproinsäure, Trimethadion, Benzodiazepine, Gabapentin, Lamotrigin, γ-Vinyl GABA, Acetazolamid und Felbamat.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention eines Schlaganfalls schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Antikoagulantien so wie Heparin, Gerinnsel zerstörende Agentien so wie Streptokinase oder Gewebeplasminogenaktivator, Schwellungen reduzierende Agentien so wie Mannitol oder Kortikosteroide, sowie Acetylsalicylsäure.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention eines Krampfanfalls schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Carbamazepin, Ethosuximid, Gabapentin, Lamotrigin, Phenobarbital, Phenytoin, Primidon, Valproinsäure, Trimethadion, Benzodiazepine, Gabapentin, Lamotrigin, γ-Vinyl GABA, Acetazolamid sowie Felbamat.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention einer pruriginösen Erkrankung schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Naltrexon; Nalmefen; Danazol; Trizyklika so wie Amitriptylin, Imipramin und Doxepin; Antidepressiva so wie die nachfolgend angegebenen; Menthol; Kampfer; Phenol; Pramoxin; Capsaicin; Teer; Steroide; sowie Antihistamine.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention einer Psychose schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Phenothiazine so wie Chlorpromazinhydrochlorid, Mesoridazinbesylat und Thioridazinhydrochlorid; Thioxanthene so wie Chlorprothixen und Thiothixenhydrochlorid; Clozapin; Risperidon; Olanzapin; Quetiapin; Quetiapinfumarat; Haloperidol; Haloperidoldecanoat; Loxapinsuccinat; Molindonhydrochlorid; Pimozid; sowie Ziprasidon.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von Chorea Huntington schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf, Haloperidol und Pimozid.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von ALS schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Baclofen, neurotrophische Faktoren, Riluzol, Tizanidin, Benzodiazepine so wie Clonazepan und Dantrolen.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von kognitiven Störungen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von Demenz, so wie Tacrin; Donepezil; Ibuprofen; antipsychotische Wirkstoffe so wie Thioridazin und Haloperidol; sowie antidepressive Wirkstoffe so wie die nachfolgend angegebenen.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention einer Migräne schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: Sumatriptan; Methysergid; Ergotamin; Koffein; sowie Beta-Blocker so wie Propranolol, Verapamil und Divalproex.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von Erbrechen schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: 5-HT3-Rezeptorantagonisten so wie Ondansetron, Dolasetron, Granisetron und Tropisetron; Dopaminrezeptorantagonisten so wie Prochlorperazin, Thiethylperazin, Chlorpromazin, Metoclopramid und Domperidon; Glukokortikoide so wie Dexamethason; sowie Benzodiazepine so wie Lorazepam und Alprazolam.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von Dyskinesie schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf, Reserpin und Tetrabenazin.
  • Beispiele für nützliche therapeutische Agentien zur Behandlung oder zur Prävention von Depression schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: trizyklische Antidepressiva so wie Amitriptylin, Amoxapin, Bupropion, Clomipramin, Desipramin, Doxepin; Imipramin, Maprotilin, Nefazadon, Nortriptylin, Protriptylin, Trazodon, Trimipramin und Venlafaxin; selektive Serotonin-Wiederaufnahmeinhibitoren so wie Fluoxetin, Fluvoxamin, Paroxetin und Sertralin; Monoaminoxidaseinhibitoren so wie Isocarboxazid, Pargylin; Phenelzin und Tranylcypromin; sowie Psychostimulantien so wie Dextroamphetamin und Methylphenidat.
  • Eine Benzoazolylpiperazinverbindung und das weitere therapeutische Agens können additiv oder, in einer Ausführungsform, synergistisch wirken. In einer Ausführungsform wird eine Benzoazolylpiperazinverbindung gleichzeitig mit einem weiteren therapeutischen Agens verabreicht. In einer Ausführungsform kann eine Verbindung umfassend eine wirksame Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung sowie eine wirksame Menge eines weiteren therapeutischen Agens verabreicht werden. Alternativ dazu können eine Verbindung umfassend eine wirksame Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung sowie eine unterschiedliche Verbindung umfassend eine wirksame Menge eines weiteren therapeutischen Agens gleichzeitig verabreicht werden. In einer Ausführungsform wird eine wirksame Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung vor oder nach der Verabreichung einer wirksamen Menge eines weiteren therapeutischen Agens verabreicht. In dieser Ausführungsform wird die Benzoazolylpiperazinverbindung verabreicht, während das weitere therapeutische Agens seine therapeutische Wirkung ausübt, oder das weitere therapeutische Agens wird verabreicht, während die Benzoazolylpiperazinverbindung ihre präventive oder therapeutische Wirkung zur Behandlung oder zur Prävention einer Kondition in einem Tier ausübt.
  • Eine erfindungsgemäße Zusammensetzung wird mittels eines Verfahrens hergestellt, das die Vermischung einer Benzoazolylpiperazinverbindung und eines pharmazeutisch verträglichen Trägers oder Exzipienten umfasst. Die Vermischung kann unter Verwendung von wohl bekannten Verfahren zur Vermischung einer Verbindung (oder eines Salzes) und eines pharmazeutisch verträglichen Vehikels erfolgen. In einer Ausführungsform ist die Benzoazolylpiperazinverbindung in einer wirksamen Menge in der Zusammensetzung vorhanden.
  • 4.3.2 KITS
  • Die vorliegende Erfindung umfasst Kits, die die Verabreichung einer Benzoazolylpiperazinverbindung an ein Tier vereinfachen können.
  • Ein typisches Kit der vorliegenden Erfindung umfasst eine Einheitsdarreichungsform einer Benzoazolylpiperazinverbindung. In einer Ausführungsform handelt es sich bei der Einheitsdarreichungsform um einen Behälter, der steril sein kann, enthaltend eine wirksame Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung und ein pharmazeutisch verträgliches Vehikel. Das Kit kann des Weiteren eine Aufschrift oder eine Anleitung in Druckform enthalten, die zur Verwendung der Benzoazolylpiperazinverbindung zur Behandlung von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD, IBS, einer Suchtstörung, Parkinson-Krankheit, Parkinsonismus, Angstzuständen, Epilepsie, einem Schlaganfall, einem Krampfanfall, einer pruriginösen Erkrankung, einer Psychose, einer kognitiven Störung, einer Gedächtnisstörung, eingeschränkter Gehirnfunktion, Chorea Huntington, ALS, Demenz, Retinopathie, einem Muskelspasmus, einer Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression anleitet. Das Kit kann des Weiteren eine Einheitsdarreichungsform eines weiteren therapeutischen Agens enthalten, z. B. einen Behälter enthaltend eine wirksame Menge des Weiteren therapeutischen Agens. In einer Ausführungsform umfasst das Kit einen Behälter enthaltend eine wirksame Menge einer Benzoazolylpiperazinverbindung und eine wirksame Menge eines weiteren therapeutischen Agens. Beispiele für das weitere therapeutische Agens schließen die zuvor aufgelisteten ein, sind jedoch nicht auf diese beschränkt.
  • Erfindungsgemäße Kits können des Weiteren eine Vorrichtung umfassen, die zur Verabreichung der Einheitsdarreichungsformen nützlich ist. Beispiele für eine solche Vorrichtung schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf: eine Spritze, einen Tropfbeutel, ein Pflaster, einen Inhalator sowie einen Klistierbeutel.
  • Die nachfolgenden Beispiele sollen dem besseren Verständnis der vorliegenden Erfindung dienen und sind selbstverständlich nicht so auszulegen, dass sie die Erfindung wie hierin beschrieben und beansprucht in spezifischer Art und Weise einschränken. Solche Variationen der vorliegenden Erfindung, einschließend die Substitution aller derzeit bekannten oder zu einem späteren Zeitpunkt entwickelten Äquivalente, die im Rahmen der Fähigkeiten des Fachmanns liegt, sowie Veränderungen der Formulierung oder geringfügige Veränderungen hinsichtlich des experimentellen Designs sollen als innerhalb des Rahmens der hierin einbezogenen Erfindung liegend angesehen werden.
  • 5. BEISPIELE
  • 5.1 Beispiel 1: Synthese der Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ia) AAM, AAS, AAQ, AAP, AYF, AYD, AZW, AZZ, AYH, AYE, AYI, AYK, AYG, AYC, AZA, AZD, AYN und AYM
  • Figure 08190001
  • Es wurde eine Lösung aus 2-Chlor-3-X-Pyridin 1 (etwa 0,5 M – etwa 1 M) und 1 Äq. 2-Q-Piperazin 2 in DMSO unter Rühren für etwa 2 bis 4 Stunden auf etwa 140°C erhitzt. Das daraus resultierende Reaktionsgemisch wurde dann auf Raumtemperatur abgekühlt und das DMSO wurde unter reduziertem Druck entfernt, um Verbindung 3 bereitzustellen.
  • In einem separaten Kolben wurde eine Lösung von 0,75 Äq. Chloroformat 4 in Dichlormethan (DCM) (0,04 M) auf 0°C abgekühlt und 0,75 Äq. 5-Z-6-Y-Benzothiazol-2- ylamin 5 wurden langsam zu der abgekühlten Chloroformatlösung 4 zugegeben. Das daraus resultierende Reaktionsgemisch wurde für 5 min bei 0°C gerührt und dann wurden 0,5 Äq. Triethylamin zu dem Reaktionsgemisch gegeben. Das Reaktionsgemisch wurde dann auf Raumtemperatur erwärmt und bei 40°C unter reduziertem Druck aufkonzentriert, um die Verbindung 6 bereitzustellen.
  • Die Verbindung 6 wurde in DCM (0,1 M) aufgelöst und 1 Äq. von 3 in Form einer 1 M-Lösung in DCM wurde zu der Lösung der Verbindung 6 bei Raumtemperatur zugegeben und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wurde für etwa 10 min gerührt. Das Reaktionsgemisch wurde dann bei 40°C unter reduziertem Druck aufkonzentriert, um die Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (Ia) bereitzustellen. Die Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (Ia) wurde unter Verwendung einer mit 5:95 Ethylacetat/Hexan eluierten Silicagelsäule aufgereinigt.
  • In Tabelle XXIII sind die Benzoazolylpiperazinverbindungen aufgeführt, die gemäß dem Verfahren aus Beispiel 1 hergestellt wurden. Tabelle XXIII
    Figure 08200001
    Figure 08210001
  • Die Identität der Verbindung AAM wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AAM: 1H NMR (400 MHz, CDCl3), δ 8,24-8,19 (m, 1H), 7,77-7,76 (m, 1H), 7,67-7,64 (m, 1H), 7,57-7,54 (m, 1H), 7,38-7,36 (m, 1H), 6,95-6,90 (m, 1H), 3,77-3,75 (m, 4H), 3,45-3,42 (m, 4H).
  • Die Identität der Verbindung AAS wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AAS: 1H NMR (400 MHz, CDCl3), δ 10,17 (s, 1H), 8,19-8,15 (m, 1H), 7,61-7,58 (m, 1H), 7,51-7,46 (m, 1H), 7,28-7,22 (m, 1H), 6,98-6,95 (m, 1H), 6,89-6,86 (m, 1H), 4,11-4,04 (m, 2H), 3,77-3,71 (m, 4H), 3,37-3,34 (m, 4H), 1,43 (t, 3H).
  • Die Identität der Verbindung AAQ wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AAQ: 1H NMR (400 MHz, CDCl3), δ 8,22-8,19 (m, 1H), 8,09-8,05 (m, 1H), 7,76-7,71 (m, 1H), 7,66-7,64 (m, 2H), 6,94-6,91 (m, 1H), 3,80-3,75 (m, 4H), 3,47-3,45 (m, 4H).
  • Die Identität der Verbindung AAP wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AAP: 1H NMR (CDCl3), δ 8,22-8,20 (m, 1H), 7,65-7,63 (m, 1H), 7,57-7,55 (m, 1H), 7,52-7,48 (m, 1H), 7,22-7,18 (m, 1H), 6,92-6,87 (m, 1H), 3,78-3,76 (m, 4H), 3,45-3,42 (m, 4H), 2,46 (s, 3H).
  • Die Identität der Verbindung AYF wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AYF: 1H NMR (CDCl3), δ 8,23-8,20 (m, 1H), 7,93-7,90 (m, 1H), 7,67-7,62 (m, 1H), 7,54-7,50 (m, 2H), 6,95-6,91 (m, 1H), 4,45 (bs, 1H), 4,11-4,05 (m, 1H), 3,86-3,76 (m, 2H), 3,57-3,46 (m, 1H), 3,12-3,06 (m, 1H), 3,02-2,94 (m, 1H), 1,50 (d, 3H, J = 6,8).
  • Die Identität der Verbindung AYD wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AYD: 1H NMR (CDCl3), δ 8,83 (br, 1H), 8,24-8,20 (m, 1H), 7,81-7,74 (m, 1H), 7,68-7,59 (m, 2H), 7,48-7,38 (m, 1H), 7,33-7,24 (m, 2H + CHCl3), 6,96-6,87 (m, 1H), 4,55-4,43 (m, 1H), 4,17-4,06 (m, 1H), 3,89-3,75 (m, 2H), 3,58-3,42 (m, 1H), 3,16-2,89 (m, 1H), 1,45 (d, 3H, J = 6,8 Hz).
    (M+1) m/z: 388,0
  • Die Identität der Verbindung AZW wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AZW: 1H NMR (CDCl3), δ 8,49-8,45 (m, 1H), 7,94-7,90 (m, 1H), 7,57-7,54 (m, 1H), 7,52-7,46 (m, 1H), 7,22-7,18 (m, 1H), 7,11-7,06 (m, 1H), 4,46 (bs, 1H), 4,09-4,00 (m, 1H), 3,52-3,42 (m, 2H), 3,38-3,33 (m, 1H), 3,25-3,19 (m, 1H), 3,04-2,96 (m, 1H), 1,39 (d, 3H, J = 6,8).
  • Die Identität der Verbindung AZZ wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AZZ: 1H NMR (CDCl3), δ 8,50-8,46 (m, 1H), 7,94-7,91 (m, 1H), 7,55 (bs, 1H), 7,51-7,47 (m, 1H), 7,21-7,17 (m, 1H), 7,11-7,06 (m, 1H), 4,45 (bs, 1H), 4,09-4,01 (m, 1H), 3,53-3,45 (m, 2H), 3,41-3,34 (m, 1H), 3,26-3,20 (m, 1H), 3,07-2,95 (m, 1H), 2,46 (s, 3H), 1,38 (d, 3H, J = 6,7).
  • Die Identität der Verbindung AYH wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AYH: 1H NMR (CDCl3), δ 8,71 (bs, 1H), 8,24-8,20 (m, 1H), 7,67-7,62 (m, 1H), 7,58 (bs, 1H), 7,55-7,49 (m, 1H), 7,25-7,19 (m, 1H), 6,94-6,89 (m, 1H), 4,46 (bs, 1H), 4,14-4,06 (m, 1H) 3,86-3,74 (m, 2H), 3,56-343 (m, 1H), 3,13-3,05 (m, 1H), 3,03-2,95 (m, 1H), 2,47 (s, 3H), 1,64 (s, 3H), 1,47 (d, 3H, J = 7,0).
  • Die Identität der Verbindung AYE wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AYE: 1H NMR (CDCl3), δ 8,37 (bs, 1H), 8,24-8,21 (m, 1H), 7,77-7,75 (m, 1H), 7,67-7,64 (m, 1H), 7,61-7,57 (m, 1H), 7,39-7,35 (m, 1H), 6,95-6,90 (m, 1H), 4,40 (bs, 1H), 4,15-4,01 (m, 1H), 3,90-3,77 (m, 1H), 3,58-3,47 (m, 1H), 3,14-3,07 (m, 1H), 3,05-2,96 (m, 1H), 1,51 (d, 3H, J = 6,8).
  • Die Identität der Verbindung AYI wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AYI: 1H NMR (CDCl3), δ 9,31 (bs, 1H), 8,22-8,19 (m, 1H), 8,08 (bs, 1H), 7,76-7,70 (m, 1H), 7,68-7,61 (m, 2H), 6,94-6,89 (m, 1H), 4,46 (bs, 1H), 4,11-4,02 (m, 1H), 3,85-3,74 (m, 2H), 3,59-3,48 (m, 1H), 3,12-3,05 (m, 1H), 3,02-2,92 (m, 1H), 1,49 (d, 3H, J = 6,8).
  • Die Identität der Verbindung AYK wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AYK: 1H NMR (CDCl3), δ 9,40 (bs, 1H), 8,22-8,18 (m, 1H), 7,64-7,60 (m, 1H), 7,57-7,51 (m, 1H), 7,30-7,25 (m, 1H + CHCl3), 7,03-6,97 (m, 1H), 6,93-6,88 (m, 1H), 4,45 (bs, 1H), 4,14-4,00 (m, 3H), 3,81-3,69 (m, 2H), 3,53-3,43 (m, 1H), 3,09-3,02 (m, 1H), 1,48-1,43 (m, 6H).
  • Die Identität der Verbindung AYG wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AYG: 1H NMR (CDCl3), δ 8,41 (bs, 1H), 8,24-8,20 (m, 1H), 7,68-7,56 (m, 2H), 7,52-7,46 (m, 1H), 7,18-7,11 (m, 1H), 6,95-6,90 (m, 1H), 4,41 (bs, 1H), 4,09-4,02 (m, 1H), 3,89-3,77 (m, 2H), 3,58-3,49 (m, 1H), 3,14-3,07 (m, 1H), 3,05-2,96 (m, 1H), 1,5 (d, 3H, J = 6,8).
  • Die Identität der Verbindung AYC wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AYC: 1H NMR (CDCl3), δ 8,23-8,19 (m, 1H), 7,65-7,61 (m, 1H), 7,52 (bs, 1H), 7,40 (bs, 1H), 6,93-6,88 (m, 1H), 4,50 (bs, 1H), 4,17-4,06 (m, 1H), 3,84-3,73 (m, 2H), 3,56-3,44 (m, 1H), 3,11-3,03 (m, 1H), 3,01-2,92 (m, 1H), 2,36 (s, 6H), 1,48 (d, 3H, J = 6,8).
  • Die Identität der Verbindung AZA wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AZA: 1H NMR (CDCl3), δ 8,93 (bs, 1H), 8,17-8,14 (m, 1H), 8,00-7,96 (m, 1H), 7,77 (bs, 1H), 7,60-7,53 (m, 1H), 7,41-7,33 (m, 1H), 4,49 (bs, 1H), 4,16-4,06 (m, 1H), 4,00-3,94 (m, 2H), 3,57-3,46 (m, 1H), 3,19-3,11 (m, 1H), 3,07-2,98 (m, 1H), 1,70 (s, 3H), 1,47 (d, 3H, J = 6,8).
  • Die Identität der Verbindung AZD wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AZD: 1H NMR (CDCl3), δ 8,68 (bs, 1H), 8,21-8,18 (m, 1H), 7,61-7,43 (m, 3H), 7,24-7,19 (m, 1H), 6,94-6,90 (m, 1H), 4,45 (bs, 1H), 4,13-4,04 (m, 1H), 3,54-3,41 (m, 2H), 3,37-3,32 (m, 1H), 3,12-3,04 (m, 1H), 3,64-2,90 (m, 1H), 2,46 (s, 3H), 2,35 (s, 3H), 1,48 (d, 3H, J = 6,8).
  • Die Identität der Verbindung AYN wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AYN: 1H NMR (CDCl3), δ 8,20-8,18 (m, 1H), 7,64-7,59 (m, 1H), 7,58-7,50 (m, 1H), 7,29-7,25 (m, 1H + CHCl3), 6,91-6,87 (m, 1H), 4,49 (bs, 1H), 4,14-4,05 (m, 1H), 3,79-3,68 (m, 2H), 3,07-2,89 (m, 3H), 1,44 (d, 3H, J = 6,8), 1,31 (d, 3H, J = 7,0).
  • Die Identität der Verbindung AYM wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung AYM: 1H NMR (CDCl3), δ 8,24-8,20 (m, 1H), 7,76 (bs, 1H), 7,66-7,62 (m, 1H), 7,55-7,52 (m, 1H), 7,49-7,43 (m, 1H), 6,94-6,89 (m, 1H), 4,46 (bs, 1H), 4,16-4,07 (m, 1H), 3,87-3,73 (m, 2H), 3,56-3,45 (m, 1H), 3,14-3,05 (m, 1H), 3,04-2,91 (m, 1H), 1,49 (d, 3H, J = 6,8), 1,40 (s, 9H).
  • 5.2 Beispiel 2: Synthese der Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ib) BDJ und BDG
  • Die Verbindungen BDJ und BDG wurden mittels eines Verfahrens hergestellt, das analog zu dem in Beispiel 1 verwendeten Verfahren ist, mit der Ausnahme, dass 2,3-Dichlorpyrazin an Stelle von 2-Chlor-3-X-Pyridin 1 verwendet wurde. Bei der Herstellung der Verbindung BDJ war das 2-Q-Piperazin 2 (R)-2-Methylpiperidin und das 5-Z-6-Y-Benzothiazol-2-ylamin 5 war 6-Methyl-Benzothiazol-2-ylamin. Bei der Herstellung der Verbindung BDG war das 2-Q-Piperazin 2 (R)-2-Methylpiperidin und das 5-Z-6-Y-Benzothiazol-2-ylamin 5 war 6-Chlor-Benzothiazol-2-ylamin.
  • Die Identität der Verbindung BDJ wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung BDJ: 1H NMR (CDCl3), δ 8,16-8,13 (m, 1H), 7,96-7,93 (m, 1H), 7,56 (bs, 1H), 7,47 (bs, 1H), 7,22-7,18 (m, 1H), 4,56 (bs, 1H), 4,19-4,13 (m, 1H), 3,94-3,85 (m, 2H), 3,49-3,41 (m, 1H), 3,13-3,06 (m, 1H), 3,01-2,94 (m, 1H), 2,45 (s, 3H), 1,41 (d, 3H, J = 6,9).
  • Die Identität der Verbindung BDG wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung BDG: 1H NMR (CDCl3), δ 8,66 (bs, 1H), 8,17-8,15 (m, 1H), 8,00-7,97 (m, 1H), 7,76 (bs, 1H), 7,59-7,54 (m, 1H), 7,40-7,35 (m, 1H), 4,47 (bs, 1H), 4,16-4,07 (m, 1H), 4,02-3,92 (m, 2H), 3,57-3,48 (m, 1H), 3,20-3,13 (m, 1H), 3,09-2,98 (m, 1H), 1,48 (d, 3H, J = 6,8).
  • 5.3 Beispiel 3: Synthese der Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (Ib) BIL, BII und BJE
  • Die Verbindungen BIL, BII und BJE wurden mittels eines Verfahrens hergestellt, das zu dem in Beispiel 1 verwendeten Verfahren analog ist, mit der Ausnahme, dass 4,5-Dichlorthiadiazol an Stelle von 2-Chlor-3-X-Pyridin 1 verwendet wurde, um die Verbindungen BIL und BII herzustellen, und 4-Methyl-5-Chlorthiadiazol zur Herstellung der Verbindung BJE verwendet wurde. Bei der Herstellung der Verbindung BIL war das 2-Q-Piperazin 2 (R)-2-Methylpiperidin und das 5-Z-6-Y-Benzothiazol-2-ylamin 5 war 6-Methyl-Benzothiazol-2-ylamin. Bei der Herstellung der Verbindungen BII und BJE war das 2-Q-Piperazin 2 (R)-2-Methylpiperidin und das 5-Z-6-Y-Benzothiazol-2-ylamin 5 war 6-Chlor-Benzothiazol-2-ylamin.
  • Die Identität der Verbindung BIL wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung BIL: 1H NMR (CDCl3), δ 7,54 (bs, 1H), 7,49-7,42 (m, 1H), 7,24-7,17 (m, 1H), 4,55 (bs, 1H), 4,24-4,15 (m, 1H), 4,02-3,9 (m, 2H), 3,54-3,39 (m, 1H), 3,21-3,12 (m, 1H), 3,11-3,02 (m, 1H), 2,46 (s, 3H), 1,46 (d, 3H, J = 6,8).
  • Die Identität der Verbindung BII wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung BII: 1H NMR (CDCl3), δ 8,54 (bs, 1H), 7,75 (bs, 1H), 7,58-7,51 (m, 1H), 7,41-7,34 (m, 1H), 4,50 (bs, 1H), 4,18-4,06 (m, 1H), 4,01-3,92 (m, 2H), 3,56-3,44 (m, 1H), 3,21-3,13 (m, 1H), 3,12-3,04 (m, 1H), 1,48 (d, 3H, J = 6,8).
  • Die Identität der Verbindung BJE wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung BJE: 1H NMR (CDCl3), δ 8,59 (bs, 1H), 7,73 (bs, 1H), 7,53-7,47 (m, 1H), 7,41-7,34 (m, 1H), 4,55 (bs, 1H), 4,23-4,14 (m, 1H), 3,59-3,46 (m, 1H), 3,43-3,38 (m, 1H), 3,37-3,28 (m, 1H), 3,11-3,02 (m, 1H), 3,00-2,90 (m, 1H), 2,65 (s, 3H), 1,61 (d, 3H, J = 6,8).
  • 5.4 Beispiel 4: Synthese der Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIa) und (IIb) CBG, CAW, CRU, CSE, DIS, DJC, DIQ, CSE, EAA, DZU, CTA, CTW, CRW und CSB
  • Figure 08280001
  • Eine Lösung aus 2-Chlor-3-X-Pyridin 1 (etwa 0,5 M bis etwa 1 M) und 1 Äq. 2-Q-Piperazin 2 in DMSO wurden unter Rühren für etwa 2 bis 4 h auf etwa 140°C erhitzt. Das daraus resultierende Reaktionsgemisch wurde dann auf Raumtemperatur abgekühlt und das DMSO wurde unter reduziertem Druck entfernt, um die Verbindung 3 bereitzustellen.
  • Eine Lösung der Verbindung 3 (etwa 0,25 mmol bis etwa 1 mmol) und 1 Äq. von Verbindung 7 in etwa 3 mL Toluol oder p-Xylol wurde für etwa 3 Tage bei einer Temperatur zwischen etwa 140°C und 150°C erhitzt. Das daraus resultierende Reaktionsgemisch wurde dann unter reduziertem Druck aufkonzentriert, um einen Rückstand bereitzustellen, der unter Verwendung von Flash-Chromatographie (Silicagel mit einem Elutionsgradienten von 2% Methanol:DCM bis 6% Methanol:DCM).
  • Verbindung 7, worin R10 -H ist, war entweder kommerziell erhältlich oder wurde aus kommerziell erhältlichen Verbindungen 8 erhalten, wie nachfolgend veranschaulicht.
  • Figure 08290001
  • Verbindung 8 (etwa 30 mmol) und Carbodiimidazol (CDI) (kommerziell erhältlich von Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA (www.sigma-aldrich.com)) (etwa 2 Äq.) wurden in THF (etwa 50 bis etwa 150 mL) aufgelöst und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wurde für etwa 4 Stunden bei Rückflusstemperatur erhitzt. Das Reaktionsgemisch wurde dann unter reduziertem Druck aufkonzentriert, um einen Rückstand bereitzustellen. Etwa 50 bis etwa 100 mL Ethylacetat oder Ethylacetat/Hexan (20:80 bis etwa 40:60) wurden zu dem Rückstand gegeben und das daraus resultierende unlösliche Material wurde mittels Filtration gesammelt und mit Ethylacetat oder Ethylacetat/Hexan (20:80 bis etwa 40:60) gewaschen, um Verbindung 9 bereitzustellen. Verbindung 9 wurde dann gemäß dem in J. Med. Chem. 40: 586–593 (1997) beschriebenen Verfahren mit POCL3 reagiert, um Verbindung 7 bereitzustellen.
  • Verbindung 7, worin R10 -CH3 ist, wurde wie nachfolgend veranschaulicht aus Verbindung 7 erhalten, worin R10 -H ist.
  • Figure 08300001
  • NaH (etwa 2 Äq.) wurde bei 0°C zu einer Lösung einer Verbindung der Formel 8, worin R10 -H ist, in DMF gegeben und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wurde über den Zeitraum von etwa einer Stunde gerührt und auf Raumtemperatur erwärmt. Dann wurde Methyliodid (etwa 1,2 Äq.) zu der Lösung gegeben und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wurde für einige Minuten gerührt. Dann wurde Wasser zu dem Reaktionsgemisch gegeben, um ein Präzipitat der Verbindung 8 zu produzieren, worin R10 -CH3 ist, das gefiltert, gesammelt und getrocknet wurde.
  • In Tabelle XXIV sind die Benzoazolylpiperazinverbindungen aufgeführt, die gemäß dem Verfahren aus Beispiel 4 hergestellt wurden. Tabelle XXIV
    Figure 08300002
    Figure 08310001
  • Die Identität der Verbindung CBG wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung CBG: 1H NMR (CD3OD), δ 8,21 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 4,8 Hz); 7,77 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 7,6 Hz); 7,34 (d, 1H, J = 2 Hz); 7,21 (d, 1H, J1 = 0,4 Hz, J2 = 8,4 Hz); 7,14 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 8,4 Hz); 7,01 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 7,6 Hz); 3,70 (m, 4H); 3,49 (m, 4H); 1,37 (s, 9H).
    MS: 370,2 (M+1).
  • Die Identität der Verbindung CAW wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung CAW: 1H NMR (CD3OD), δ 8,25 (dd, 1H, J1 = 1,1 Hz, J2 = 8 Hz); 7,82 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 8 Hz); 7,06 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 7,6 Hz); 3,82 (m, 4H); 3,58 (m, 4H); 2,38 (s, 6H).
    MS: 342,1 (M+1).
  • Die Identität der Verbindung CRU, worin Q (R)-CH3 ist, wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung CRU, worin Q (R)-CH3 ist: 1H NMR (CD3OD), δ 8,25 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 4,8 Hz); 7,82 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 8 Hz); 7,07 (dd, 1H, J1 = 4,4 Hz, J2 = 8 Hz); 4,30 (m, 1H); 3,90 (m, 4H); 3,26 (dd, 1H, J1 = 13 Hz, J2 = 1,6 Hz); 3,17 (m, 1H); 2,38 (s, 6H); 1,59 (d, 3H, J = 6,8 Hz).
    MS; 356,1 (M+1).
  • Die Identität der Verbindung CRU, worin Q (S)-CH3 ist, wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung CRU, worin Q (S)-CH3 ist: 1H NMR (CD3OD), δ 8,25 (dd, 1H, J1 = 1,2 Hz, J2 = 4,4 Hz); 7,81 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 7,6 Hz); 7,07 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 7,6 Hz); 4,31 (m, 1H); 3,88 (m, 4H); 3,26 (dd, 1H, J1 = 3,6 Hz, J2 = 13 Hz); 3,16 (m, 1H); 2,38 (s, 6H); 1,59 (d, 3H, J = 6,4 Hz).
    MS: 356,1 (M+1).
  • Die Identität der Verbindung CSE, worin Q (R)-CH3 ist, wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung CSE, worin Q (R)-CH3 ist: 1H NMR (CD3OD), δ 8,22 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 4,8 Hz); 7,78 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 7,6 Hz); 7,33 (dd, 1H, J1 = 0,8 Hz, J2 = 2 Hz); 7,19 (dd, 1H, J1 = 0,8 Hz, J2 = 8,4 Hz); 7,12 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 8,4 Hz); 7,02 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 8 Hz); 4,37 (m, 1H); 3,84 (m, 3H); 3,58 (m, 1H); 3,20 (dd, 1H, J1 = 4 Hz, J2 = 12 Hz); 3,08 (dt, 1H, J1 = 3,2 Hz, J2 = 12 Hz); 1,45 (d, 3H, J = 6,4 Hz); 1,37 (s, 9H).
    MS: 420 (M+36).
  • Die Identität der Verbindung DIS wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung DIS: 1H NMR (CD3OD), δ 8,23 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 4,8 Hz); 7,78 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 8 Hz); 7,27 (bs, 1H); 7,14 (bs, 1H); 7,02 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 7,6 Hz); 3,69 (s, 3H); 3,56 (m, 4H); 3,45 (m, 4H); 2,39 (s, 3H); 2,35 (s, 3H).
    MS: 356,1 (M+1).
  • Die Identität der Verbindung DJC wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung DJC: 1H NMR (CD3OD), δ 8,23 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 4,8 Hz); 7,78 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 8 Hz); 7,53 (dd, 1H, J1 = 0,8 Hz, J2 = 2 Hz); 7,31 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 8,4 Hz); 7,26 (dd, 1H, J1 = 0,4 Hz, J2 = 8,4 Hz); 7,02 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 8 Hz); 3,70 (s, 3H); 3,57 (m, 4H); 3,47 (m, 4H); 1,39 (s, 9H).
    MS: 384,1 (M+1).
  • Die Identität der Verbindung DIQ wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung DIQ: 1H NMR (CD3OD), δ 8,23 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 4,8 Hz); 7,78 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 8 Hz); 7,41 (dd, 1H, J1 = 0,4 Hz, J2 = 8,4 Hz); 7,36 (d, 1H, J = 1,2 Hz); 7,29 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 8,4 Hz); 7,02 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 7,6 Hz); 3,70 (s, 3H); 3,57 (m, 4H); 3,47 (m, 4H); 1,41 (s, 9H).
    MS: 384,1 (M+1).
  • Die Identität der Verbindung CSE, worin Q (S)-CH3 ist, wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung CSE, worin Q (S)-CH3 ist: 1H NMR (CD3OD), δ 8,22 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 4,8 Hz); 7,78 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 7,6 Hz); 7,34 (d, 1H, J = 1,6 Hz); 7,20 (d, 1H, J = 8,4 Hz); 7,13 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 8,4 Hz); 7,02 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 8 Hz); 4,36 (m, 1H); 3,85 (m, 3H); 3,60 (dt, 1H, J1 = 2,8 Hz, J2 = 12 Hz); 3,20 (dd, 1H, J1 = 4 Hz, J2 = 12 Hz); 3,08 (dt, 1H, J1 = 3,2 Hz, J2 = 13 Hz); 1,45 (d, 3H, J = 6,4 Hz); 1,37 (s, 9H).
    MS: 420 (M+36).
  • Die Identität der Verbindung EAA, worin Q (R)-CH3 ist, wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung EAA, worin Q (R)-CH3 ist: 1H NMR (DMSO d6), δ 8,23 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 2,8 Hz); 7,63 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 7,6 Hz); 7,61 (d, 1H, J = 8,4 Hz); 7,32 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 8 Hz); 7,26 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 8 Hz); 6,90 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 8 Hz); 3,80 (m, 1H); 3,70 (s, 3H); 3,69 (dd, 1H, J1 = 2,8 Hz, J2 = 12 Hz); 3,63 (m, 1H); 3,45 (m, 2H); 3,35 (m, 1H); 3,24 (dd, 1H, J1 = 7,6 Hz, J2 = 12 Hz); 1,43 (s, 9H); 1,20 (d, 3H, J = 6,4 Hz).
    MS: 398,1 (M+1).
  • Die Identität der Verbindung DZO, worin Q (R)-CH3 ist, wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung DZO, worin Q (R)-CH3 ist: 1H NMR (DMSO d6), δ 8,23 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 4,8 Hz); 7,75 (d); 7,63 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 7,6 Hz); 7,32 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 8,4 Hz); 7,20 (d, 1H, J = 8,4 Hz); 6,89 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 7,6 Hz); 3,82 (m, 1H); 3,68 (s, 3H); 3,61 (m, 1H); 3,48 (m, 2H); 3,37 (m, 1H); 3,28 (dd, 1H, J1 = 8 Hz, J2 = 12 Hz); 1,41 (s, 9H); 1,22 (d, 3H, J = 6,4 Hz).
    MS: 398,3 (M+1).
  • Die Identität der Verbindung CTA, worin Q (R)-CH3 ist, wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung CTA, worin Q (R)-CH3 ist: 1H NMR (CDCl3), δ 8,17 (d, 1H, J = 4,8 Hz); 7,44 (d, 1H, J = 7,6 Hz); 7,42 (s, 1H); 7,27 (d, 1H J = 8,4 Hz); 7,13 (d, 1H, J = 8,4 Hz); 6,91 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 7,2 Hz); 4,42 (m, 1H); 3,97 (d, 1H, J = 12 Hz); 3,62 (dt, 1H, J1 = 3,2 Hz, J2 = 12 Hz); 3,47 (d, 1H, J = 12 Hz); 3,33 (d, 1H, J = 13 Hz); 3,18 (dd, 1H, J1 = 3,2 Hz, J2 = 12 Hz); 3,06 (dt, 1H, J1 = 2,8 Hz, J2 = 12 Hz); 2,32 (s, 3H); 1,45 (d, 3H, J = 6,8 Hz); 1,33 (s, 9H).
    MS: 364,2 (M+1).
  • Die Identität der Verbindung CTW, worin Q (R)-CH3 ist, wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung CTW, worin Q (R)-CH3 ist: 1H NMR (CDCl3), δ 8,49 (d, 1H, J = 4,8 Hz); 7,93 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 8,0 Hz); 7,42 (s, 1H); 7,26 (d, 1H, J = 8,4 Hz); 7,14 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 8,4 Hz); 7,08 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 8,0 Hz); 4,37 (m, 1H); 3,89 (d, 1H, J = 12 Hz); 3,64 (dt, 1H, J1 = 3,2 Hz, J2 = 12 Hz); 3,56 (d, 1H, J = 13 Hz); 3,45 (d, 1H, J = 13 Hz); 3,37 (dd, 1H, J1 = 3,6 Hz, J2 = 12 Hz); 3,17 (dt, 1H, J1 = 3,2 Hz, J2 = 12 Hz); 1,39 (d, 3H, J = 6,8 Hz); 1,35 (s, 9H).
    MS: 418,2 (M+1).
  • Die Identität der Verbindung CRW, worin Q (R)-CH3 ist, wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung CRW, worin Q (R)-CH3 ist: 1H NMR (CD3OD), δ 8,21 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 4,8 Hz); 7,78 (dd, 1H, J1 = 6 Hz, J2 = 7,6 Hz); 7,24 (s, 1H); 7,20 (d, 1H, J = 8 Hz); 7,02 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 8 Hz); 7,01 (d, 1H, J = 8 Hz); 4,36 (m, 1H); 3,86 (m, 3H); 3,62 (dt, 1H, J1 = 3,2 Hz, J2 = 12 Hz); 3,18 (dd, 1H, J1 = 2,8 Hz, J2 = 13 Hz); 3,07 (dt, 1H, J1 = 3,2 Hz, J2 = 13 Hz); 1,46 (d, 3H, J = 6,8 Hz).
    MS: 362,1, (M+1).
  • Die Identität der Verbindung CSB, worin Q (R)-CH3 ist, wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung CSB, worin Q (R)-CH3 ist: 1H NMR (CD3OD), δ 8,24 (dd, 1H, J1 = 1,8 Hz, J2 = 4,8 Hz); 7,80 (dd, 1H, J1 = 1,8 Hz, J2 = 7,9 Hz); 4,31 (m, 1H); 3,91 (m, 2H); 3,80 (dt, 1H, J1 = 3,5 Hz, J2 = 12 Hz); 3,25 (dd, 1H, J1 = 3,2 Hz, J2 = 12 Hz); 3,15 (dt, 1H, J1 = 4,0 Hz, J2 = 12 Hz); 1,56 (d, 3H, J = 6,6 Hz).
    MS: 358,1 (M+1).
  • 5.5 Beispiel 5: Synthese der Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (IIb) DBM
  • Verbindung DBM, worin R3 (R)-CH3 ist, wurde mittels eines Verfahrens hergestellt, das analog zu dem in Beispiel 4 verwendeten Verfahren ist, mit der Ausnahme, dass 4,5-Dichlorthiadiazol an Stelle von 2-Chlor-3-X-Pyridin 1 verwendet wurde und das 2-Q-Piperazin 2 war 2-(R)-Methylpiperazin und das 5-Z-6-Y-2-Chlor-1-H-Benzoimidazol 7 war 6-tert-Butyl-2-Chlor-1-H-Benzoimidazol.
  • Die Identität der Verbindung DBM, worin Q (R)-CH3 ist, wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung DBM, worin Q (R)-CH3 ist: 1H NMR (CD3OD), δ 7,34 (s, 1H); 7,20 (d, 1H, J = 8,4 Hz); 7,13 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 8,4 Hz); 4,38 (m, 1H); 4,05 (bd, 2H, J = 12 Hz); 3,90 (bd, 1H, J = 13 Hz); 3,58 (dt, 1H, J1 = 3,6 Hz, J2 = 12 Hz); 3,27 (dd, 1H, J1 = 3,6 Hz, J2 = 12 Hz); 3,20 (dt, 1H, J1 = 3,6 Hz, J2 = 12 Hz); 1,43 (d, 3H, J = 6,4 Hz); 1,37 (s, 9H).
    MS: 391,1 (M+1).
  • 5.6 Beispiel 6: Synthese der Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel 10
  • Die Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel 10
    Figure 08380001
    wurde mittels eines Verfahrens hergestellt, das analog zu dem in Beispiel 4 unter Verwendung der Verbindung 7 verwendeten Verfahren ist, wobei Y -CH3 ist und Z -CH(-CH3)2 ist und 2-(R)-Methylpiperazin an Stelle des 2-Q-Piperazins 2 verwendet wird.
  • Die Identität der Verbindung 10, worin Q (R)-CH3 ist, wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung 10, worin Q (R)-CH3 ist: 1H NMR (CD3OD), δ 8,22 (dd, 1H, J1 = 1,8 Hz, J2 = 4,9 Hz); 7,78 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 8,0 Hz); 7,20 (s, 1H); 7,04 (dd, 1H, J1 = 4,9 Hz, J2 = 7,7 Hz); 4,35 (m, 1H); 3,85 (m, 3H); 3,62 (dt, 1H, J1 = 3,3 Hz, J2 = 12 Hz); 3,21 (m, 2H); 3,06 (dt, 1H, J1 = 4,0 Hz, J2 = 13 Hz); 2,40 (s, 3H); 1,47 (d, 3H, J = 6,8 Hz); 1,27 (d, 6H, J = 6,8 Hz).
    MS: 384,1 (M+1).
  • 5.7 Beispiel 7: Synthese der Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (IIIa) FUY und EXG
  • Figure 08390001
  • Verbindung 3 (etwa 1 mmol), hergestellt wie zuvor in Beispiel 5.1 beschrieben, und 1 Äq. von Verbindung 11 wurden in Toluol oder p-Xylol (etwa 0,5 bis etwa 1 mL) aufgelöst und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wurde in einem verschlossenen Gefäß für etwa 24 h bei einer Temperatur von etwa 150°C erhitzt. Das Reaktionsgemisch wurde dann unter reduziertem Druck aufkonzentriert, um einen Rückstand bereitzustellen. Der daraus resultierende Rückstand wurde unter Verwendung von Flash-Chromatographie (Silicagel, 5% Methanol:DCM) aufgereinigt, um die Benzoazolylpiperazinverbindungen der Formel (IIIa) bereitzustellen.
  • Verbindung 11 wurde wie nachfolgend beschrieben erhalten.
  • Figure 08400001
  • Verbindung 12 (etwa 15 bis etwa 20 mmol) und 1 Äq. von Verbindung 13 wurden in Ethanol (etwa 30 bis etwa 40 mL) aufgelöst und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wurde für etwa 5 h bei Rückflusstemperatur erhitzt. Das Reaktionsgemisch wurde dann unter reduziertem Druck aufkonzentriert, um einen Rückstand bereitzustellen, der mit Wasser (etwa 30 mL) verdünnt und mit Essigsäure bis zu einem pH-Wert von etwa 6 angesäuert wurde. Das wässrige Gemisch wurde dann mit Ethylacetat extrahiert, das Ethylacetat wurde getrocknet (Na2SO4) und das Lösungsmittel wurde unter reduziertem Druck entfernt, um Verbindung 7 bereitzustellen, die ohne weitere Aufreinigung verwendet wurde.
  • In Tabelle XXV sind die Benzoazolylpiperazinverbindung aufgeführt, die gemäß dem Verfahren aus Beispiel 7 hergestellt wurden. Tabelle XXV
    Figure 08400002
  • Die Identität der Verbindung FUY wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung FUY: 1H NMR (CDCl3), δ 8,23 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 4,8 Hz); 7,65 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 7,6 Hz); 7,47 (d, 1H, J = 2 Hz); 7,20 (d, 1H, J = 8,4 Hz); 7,10 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 8,4 Hz); 6,91 (dd, 1H, J1 = 4,8 Hz, J2 = 8 Hz); 4,60 (m, 1H); 4,60 (d, 1H, J = 13 Hz); 3,84 (m, 2H); 3,67 (dt, 1H, J1 = 3,6 Hz, J2 = 13 Hz); 3,17 (dd, 1H, J1 = 4 Hz, J2 = 12 Hz); 3,08 (dt, 1H, J1 = 3,2 Hz, J2 = 12 Hz); 1,52 (d, 3H, J = 6,8 Hz); 1,37 (s, 9H).
    MS: 385,2 (M+1).
  • Die Identität der Verbindung EXG, worin Q (R)-CH3 ist, wurde unter Verwendung von 1H NMR und Massenspektrometrie bestätigt.
  • Verbindung EXG, worin Q (R)-CH3 ist: 1H NMR (CDCl3), δ 8,23 (dd, 1H, J1 = 1,6 Hz, J2 = 4,8 Hz); 7,65 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 7,6 Hz); 7,46 (d, 1H, J = 1,6 Hz); 7,20 (dd, 1H, J1 = 0,4 Hz, J2 = 8,4 Hz); 7,10 (dd, 1H, J1 = 2 Hz, J2 = 8,4 Hz); 6,91 (dd, 1H, J1 = 5,2 Hz, J2 = 7,6 Hz); 3,88 (m, 4H); 3,50 (m, 4H); 1,37 (s, 9H).
    MS: 371,1 (M+1).
  • 5.8 Beispiel 8: Synthese der Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel (IIb) FIU
  • Verbindung FIU wurde mittels eines Verfahrens hergestellt, das analog zu dem in Beispiel 1 verwendeten Verfahren ist, mit der Ausnahme, dass 5-Chlor-Benzooxoazol-2-ylamin an Stelle des 5-Z-6-Y-Benzothiazol-2-ylamins verwendet wurde.
  • Die Identität der Verbindung FIU wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung FIU: 1H NMR (CDCl3), δ 11,45 (bs, 1H), 8,23-8,18 (m, 1H), 7,66-7,61 (m, 1H), 7,25-7,21 (m, 1H), 7,18-7,12 (m, 1H), 6,92-6,86 (m, 1H), 5,06-4,71 (m, 1H), 4,67-4,32 (m, 1H), 3,87-3,72 (m, 2H), 3,56-3,29 (m, 1H), 3,07-2,86 (m, 2H), 1,45 (d, 3H, J = 6,8).
  • 5.9 Beispiel 9: Synthese der Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel 14
  • Figure 08420001
  • 2-Amino-6-Methyl-Benzothiazol 15 (2,0 mmol, 328 mg) (kommerziell erhältlich von Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA (www.sigma-aldrich.com)) und 1,1'-Thiocarbonyldiimidazol (2,0 mmol, 356 mg) (kommerziell erhältlich von Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA (www.sigma-aldrich.com)) wurden in DMSO (3 mL) suspendiert. 4-Dimethylaminopyridin (30 mg) (kommerziell erhältlich von Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA (www.sigma-aldrich.com)) wurde dann zu der Suspension gegeben und das daraus resultierende Reaktionsgemisch wurde auf 100°C erhitzt und für etwa 6 Stunden bei 100°C gerührt. Das Reaktionsgemisch wurde dann auf Raumtemperatur abgekühlt und (R)-4-(3-Chlor-2-Pyridinyl)-2-Methylpiperazin (2,0 mmol, 422 mg) (kommerziell erhältlich von Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA (www.sigma-aldrich.com)) wurde zu dem Reaktionsgemisch gegeben. Das Reaktionsgemisch wurde auf 100°C erhitzt und für 16 Stunden bei 100°C gerührt. Das Lösungsmittel wurde dann unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen, der unter Verwendung von Flash-Chromatographie auf einer mit Ethylacetat/Hexan (mit einem Elutionsgradienten von 20:80 Ethylacetat/Hexan auf 10:90 Ethylacetat/Hexan) eluierten Silicagelsäule, um Verbindung 14 in Form eines gelben Feststoffs bereitzustellen.
  • Die Identität der Verbindung 14 wurde unter Verwendung von 1H NMR bestätigt.
  • Verbindung 14: 1H NMR (CDCl3), δ 8,21 (1H, dd, J = 1,6; 4,7 Hz), 7,63 (1H, dd, J = 1,6; 7,8 Hz), 7,40 (1H, d, J = 0,5 Hz), 7,18 (2H, d, J = 0,5 Hz), 6,89 (1H, dd, J = 4,7; 7,8 Hz), 5,62 (1H, br), 5,27 (m, 1H), 3,84 (2H, t, J = 10,6 Hz), 3,50 (1H, dt, J = 2,9; 15,3 Hz), 3,08 (1H, dd, J = 3,6; 12,6 Hz), 3,00 (1H, dt, J = 3,3; 15,3 Hz), 2,44 (3H, s), 1,48 (3H, d, J = 7,2 Hz) ppm.
  • (M+1) m/z: 418,0.
  • 5.10 Beispiel 10: Synthese der Benzoazolylpiperazinverbindung GIO
  • Figure 08440001
  • Verbindung 17 (5 g, 30,7 mmol) und Piperazin 2 (3,1 g, 30,7 mmol) wurden in 18 mL DMSO aufgelöst und für etwa 3 h bei 100°C gerührt. Das Reaktionsgemisch wurde dann auf Raumtemperatur abgekühlt und das Lösungsmittel wurde unter reduziertem Druck entfernt, um ein Gemisch der Verbindungen 18 und 19 bereitzustellen.
  • Figure 08450001
  • Eine Lösung von 6-Fluor-Benzothiazol-2-ylamin 20 (3,7 g, 23,0 mmol) in DCM (15 mL) wurde portionsweise zu einer gekühlten Lösung von Chloroformat 4 gegeben. Das daraus resultierende Reaktionsgemisch wurde für 5 min gerührt und es wurden 10 mL Triethylamin zu der Lösung gegeben. Das Reaktionsgemisch wurde dann auf Raumtemperatur erwärmt und bei etwa 40°C unter reduziertem Druck aufkonzentriert, um die Verbindung der Formel 21 bereitzustellen. Die Verbindung der Formel 21 wurde erneut in DCM (30 mL) aufgelöst und zu der daraus resultierenden Lösung wurde das Gemisch der Verbindungen 18 und 19, hergestellt wie zuvor beschrieben, in DCM (10 mL) gegeben. Das daraus resultierende Reaktionsgemisch wurde für 5 min gerührt und das Lösungsmittel wurde unter reduziertem Druck entfernt, um einen Rückstand bereitzustellen, der die Verbindung GIO sowie eine Benzoazolylpiperazinverbindung der Formel 22 umfasste. Der Rückstand wurde unter Verwendung einer Silicagelsäule, eluiert mit 5:95 Ethylacetat:Hexan aufgereinigt, um 0,69 g der Verbindung GIO bereitzustellen.
  • 5.11 Beispiel 11: Bindung der Benzoazolylpiperazinverbindungen an mGluR5
  • Der nachfolgende Assay kann zum Aufzeigen von Benzoazolylpiperazinverbindungen verwendet werden, die an mGluR5 binden und dessen Aktivität modulieren.
  • Zellkulturen: Es werden primäre Glialzellkulturen aus den Kortizes von 18 Tage alten Sprague-Dawley-Embryos hergestellt. Die Kortizes werden seziert und dann mittels Trituration aufgelöst. Das daraus resultierende Zellhomogenat wird in Dulbecco's modifiziertem Eagle-Medium („DMEM", pH 7,4), gepuffert mit 25 mM HEPES und ergänzt mit 15% fetalem Kälberserum („FCS", kommerziell erhältlich von Hyclone Laboratories Inc., Omaha, NE, USA), auf mit D-Lysin vorbeschichtete T175-Kolben (BIOCOAT, kommerziell erhältlich von Becton Dickinson and Company Inc. Franklin Lakes, NJ, USA) plattiert und bei 37°C und 5% CO2 inkubiert. Nach 24 Stunden wird die FCS-Ergänzung auf 10% reduziert. An Tag 6 werden Oligodendrozyten und Mikroglia durch heftiges Klopfen gegen die Wände der Kolben entfernt. Am Tag nach diesem Aufreinigungsschritt werden mittels Subplattierung bei einer Dichte von 65.000 Zellen/Well in DMEM und 10% FCS auf mit 96-Poly-D-Lysin vorbeschichteten T175-Kolben (BIOCOAT) sekundäre Astrozytenkulturen etabliert. Nach 24 Stunden werden die Astrozyten mit serumfreiem Medium gewaschen und dann in DMEM ohne Glutamat, ergänzt mit 0,5% FCS, 20 mM HEPES, 10 ng/mL epidermalem Wachstumsfaktor („EGF"), 1 mM Natriumpyruvat und 1X Penicillin/Streptomycin, bei pH 7,5 für 3 bis 5 Tage bei 37°C und 5% CO2 kultiviert. Diese Prozedur gestattet die Expression des mGluR5-Rezeptor durch Astrozyten, wie von S. Miller et al., J. Neuroscience 15 (9): 6103–6109 (1995) gezeigt wurde.
  • Assayprotokoll: Nach 3- bis 5-tägiger Inkubation mit EGF werden die Astrozyten mit 127 mM NaCl, 5 mM KCl, 2 mM MgCl2, 700 mM NaH2PO4, 2 mM CaCl2, 5 mM NaHCO3, 8 mM HEPES, 10 mM Glukose bei pH 7,4 („Assaypuffer") gewaschen und unter Verwendung von 0,1 mL Assaypuffer enthaltend Fluo-4 (3 mM, final) mit dem Farbstoff Fluo-4 (kommerziell erhältlich von Molecular Probes Inc., Eugene, OR, USA) beladen. Nach 90-minütiger Farbstoffbeladung werden die Zellen dann zweimal mit 0,2 mL Assaypuffer gewaschen und in 0,1 mL Assaypuffer resuspendiert. Die die Astrozyten enthaltenden Platten werden dann zur Bewertung des Kalziummobilisierungsflusses in der Anwesenheit von Glutamat und in der An- oder Abwesenheit eines Antagonisten in einen fluorimetrischen Imaging-Plattenleser (kommerziell erhältlich von Molecular Devices Corporation, Sunnyvale, CA, USA) transferiert. Nach der 15-sekündigen Beobachtung der Fluoreszenz zur Etablierung einer Basislinie werden DMSO-Lösungen enthaltend unterschiedliche Konzentrationen einer in Assaypuffer (0,05 mL 4X-Verdünnungen für Kompetitionskurven) verdünnten Benzoazolylpiperazinverbindung zu der Zellplatte gegeben und die Fluoreszenz wird für 2 Minuten beobachtet. Dann werden 0,05 mL einer 4X-Glutamatlösung (Agonist) in jeden Well gegeben, um in jedem Well eine finale Glutamatkonzentration von 10 mM bereitzustellen. Dann wird die Plattenfluoreszenz nach der Zugabe des Agonisten für weitere 60 Sekunden beobachtet. Die finale Konzentration von DMSO in dem Assay beträgt 1%. In jedem Experiment wird die Fluoreszenz unter Verwendung von Microsoft Excel und Graph Pad Prism als eine Funktion der Zeit und der analysierten Daten angezeigt. Die Dosisantwortkurven werden unter Anwendung einer nicht linearen Regression zur Bestimmung des IC50-Werts angepasst. In jedem Experiment wird jeder Datenpunkt zweimal bestimmt. Die Ergebnisse des Assays werden Benzoazolylpiperazinverbindungen aufzeigen, die an mGluR5 binden und dessen Aktivität modulieren.
  • 5.12 Beispiel 12: In-vivo-Assays zur Prävention oder Behandlung von Schmerzen
  • Versuchstiere: In jedem Experiment werden Ratten verwendet, die zu Beginn des Experiments zwischen 200 und 260 g Gewicht aufweisen. Die Ratten werden in Gruppen gehalten und haben jederzeit Zugang zu Nahrung und Wasser, außer vor der oralen Verabreichung einer Benzoazolylpiperazinverbindung, wenn das Futter für 16 Stunden vor der Dosierung entfernt wird. Eine Kontrollgruppe dient als Vergleich zu mit einer Benzoazolylpiperazinverbindung behandelten Ratten. Der Kontrollgruppe wird der Träger für die Benzoazolylpiperazinverbindung verabreicht. Das Volumen des an die Kontrollgruppe verabreichten Trägers entspricht dem Volumen des Trägers und der Benzoazolylpiperazinverbindung, das der Versuchsgruppe verabreicht wird.
  • Akuter Schmerz: Zur Bewertung der Wirkung der Benzoazolylpiperazinverbindungen zur Behandlung oder zur Prävention von akutem Schmerz kann bei Ratten der Tail-Flick-Test angewandt werden. Die Ratten werden in einen Baumwollbeutel gesteckt und der Schwanz wird an einem Punkt 3 cm vor der Schwanzspitze unter Verwendung eines Tail-Flick-Geräts (Modell 7360, kommerziell erhältlich von Ugo Basile, Italien) einem fokussierten Hitzestrahl ausgesetzt. Die Tail-Flick-Latenzen werden als das Intervall zwischen dem Eintritt des thermischen Reizes und dem Wegziehen des Schwanzes definiert. Tiere, die innerhalb von 15 Sekunden nicht reagieren, werden von dem Tail-Flick-Gerät entfernt und es wird ihnen eine Latenz von 15 Sekunden bis zum Wegziehen des Schwanzes zugewiesen. Die Tail-Flick-Latenzen werden unmittelbar vor (vor der Behandlung) sowie 1, 3 und 6 Stunden im Anschluss an die Verabreichung einer Benzoazolylpiperazinverbindung gemessen. Die Daten werden als Tail-Flick-Latenz(en) dargestellt und der Prozentwert der maximal möglichen Wirkung (% MPE), d. h. 15 Sekunden, wird wie folgt berechnet:
    Figure 08480001
  • Der Tail-Flick-Test bei Ratten ist in F. E. D'Amour et al., „A Method for Determining Loss of Pain Sensation", J. Pharmacol. Exp. Ther. 72: 74–79 (1941) beschrieben. Die Ergebnisse werden Benzoazolylpiperazinverbindungen aufzeigen, die nützlich zur Behandlung oder zur Prävention von akutem Schmerz sind.
  • Akuter Schmerz kann ebenfalls mittels der Messung der Reaktion des Tieres auf noxische mechanische Reize bewertet werden, und zwar durch Bestimmung der Pfotenrückzugslatenzzeit, („Paw-Withdrawal-Threshold", PWT), wie nachfolgend beschrieben.
  • Inflammatorischer Schmerz: Zur Bewertung der Wirkung der Benzoazolylpiperazinverbindungen bei der Behandlung oder der Prävention von inflammatorischem Schmerz wird das FCA (komplettes Freundsches Adjuvans)-Modell für inflammatorischen Schmerz verwendet. Eine durch FCA induzierte Entzündung der Hinterpfote einer Ratte wird mit der Entwicklung von persistenter inflammatorischer mechanischer Hyperalgesie assoziiert und bietet eine verlässliche Prognose der antihyperalgetischen Wirkung von klinisch nützlichen analgetischen Wirkstoffen (L. Bartho et al., „Involvement of Capsaicin-sensitive Neurones in Hyperalgesia and Enhanced Opioid Antinociception in Inflammation", Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 342: 666–670 (1990)). Jedem Tier wird eine intraplantare Injektion von 50 μL 100% FCA in die linke Hinterpfote verabreicht. 24 Stunden nach der Injektion wird das Tier hinsichtlich seiner Reaktion auf noxische mechanische Reize bewertet, und zwar mittels der Bestimmung der PWT, wie nachfolgend beschrieben. Den Ratten wird dann eine einzelne Injektion von 1, 3, 10 oder 30 mg/Kg entweder einer Benzoazolylpiperazinverbindung, 30 mg/Kg Indomethacin oder Träger verabreicht. Die Reaktionen auf noxische mechanische Reize werden dann 2, 4, 6 und 24 Stunden nach der Verabreichung bestimmt. Der Prozentwert der Umkehr der Hyperalgesie für jedes Tier wird definiert als:
    Figure 08490001
  • Die Ergebnisse werden Benzoazolylpiperazinverbindungen aufzeigen, die zur Behandlung oder zur Prävention von inflammatorischem Schmerz nützlich sind.
  • Neuropathischer Schmerz: Zur Bewertung der Wirkung der Benzoazolylpiperazinverbindungen bei der Behandlung oder der Prävention von neuropathischem Schmerz kann entweder das Seltzer-Modell oder das Chung-Modell verwendet werden.
  • Im Seltzer-Modell wird das partielle Ischiasnervligationsmodell von neuropathischem Schmerz zur Erzeugung von neuropathischer Hyperalgesie in Ratten verwendet (Z. Seltzer et al., „A Novel Behavioral Model of Neuropathic Pain Disorders Produced in Rats by Partial Sciatic Nerve Injury", Pain 43: 205–218 (1990)). Es wird eine partielle Ligation des linken Ischiasnervs unter Enfluran/O2-Inhalationsanästhesie durchgeführt. Im Anschluss an die Induktion der Anästhesie wird der linke Oberschenkel der Ratte rasiert und der Ischiasnerv wird durch einen kleinen Einschnitt im oberen Bereich des Oberschenkels exponiert und vorsichtig vom umliegenden Bindegewebe getrennt, und zwar an einer Stelle in der Nähe des Trochanters, knapp distal von dem Punkt, an dem der hintere Bizeps-Halbsehnennerv vom gemeinsamen Ischiasnerv abzweigt. Es wird ein 7-0-Seidenfaden mit einer 3/8-gebogenen, revers schneidenden Mininadel in den Nerv eingebracht und fest ligiert, so dass das dorsale Drittel bis die dorsale Hälfte der Nervendicke innerhalb der Ligatur gehalten wird. Die Wunde wird mit einer einfachen Muskelnaht (7-0-Seide) und einem Michelle-Clip geschlossen. Nach dem operativen Eingriff wird die Umgebung der Wunde mit antibiotischem Puder bestäubt. Scheinbehandelte Ratten werden einer identischen chirurgischen Prozedur unterzogen, mit der Ausnahme, dass der Ischiasnerv nicht manipuliert wird. Nach dem operativen Eingriff werden die Tiere gewogen und auf eine warme Matte gelegt, bis sie sich von der Anästhesie erholen. Die Tiere werden dann wieder in ihre Käfige verbracht, bis die Verhaltenstests beginnen. Das Tier wird sowohl an der linken wie auch an der rechten Hinterpfote hinsichtlich seiner Reaktion auf noxische mechanische Reize bewertet, indem die PWT wie nachfolgend beschrieben bestimmt wird, und zwar unmittelbar vor sowie 1, 3 und 6 Stunden nach der Wirkstoffverabreichung. Der Prozentwert der Umkehr der neuropathischen Hyperalgesie ist definiert als: % Umkehrung = 100 – [(PWT rechts, nach der Behandlung – PWT links, nach der Behandlung)/(PWT rechts, vor der Behandlung – PWT links, vor der Behandlung)] × 100.
  • Im Chung-Modell wird das Spinalnervligationsmodell des neuropathischen Schmerzes verwendet, um mechanische Hyperalgesie, thermische Hyperalgesie und taktile Allodynie in Ratten zu erzeugen. Operative Eingriffe werden unter Isofluran/O2-Inhalationsanästhesie durchgeführt. Im Anschluss an die Induktion der Anästhesie wird ein 3 cm langer Einschnitt vorgenommen und die linken paraspinalen Muskeln werden von L4 bis S2 von den Dornfortsätzen getrennt. Der transverse L6-Dornfortsatz wird vorsichtig mit einem kleinen Rongeur entfernt, um die L4–L6 Spinalnerven visuell zu identifizieren. Der/die linke/n L5 (oder L5 und L6) Spinalnerv/en wird/werden isoliert und mit Seidenfaden fest ligiert. Es wird eine vollständige Hämostase bestätigt und die Wunde wird mit nicht absorbierbaren Fäden geschlossen, so wie Nylonfäden oder Edelstahlklammern. Scheinbehandelte Ratten werden einer identischen chirurgischen Prozedur unterzogen, mit der Ausnahme, dass der/die Spinalnerv/en nicht manipuliert wird/werden. Im Anschluss an den operativen Eingriff werden die Tiere gewogen, erhalten eine subkutane (s. c.) Injektion mit Saline oder Ringer-Laktat, die Umgebung der Wunde wird mit antibiotischem Puder bestäubt und sie werden auf einer warmen Matte gehalten, bis sie sich von der Anästhesie erholen. Die Tiere werden dann wieder in ihre Käfige verbracht, bis die Verhaltenstests beginnen. Die Tiere werden sowohl an der linken wie auch an der rechten Hinterpfote hinsichtlich ihrer Reaktion auf noxische mechanische Reize bewertet, indem die PWT wie nachfolgend beschrieben bestimmt wird, und zwar unmittelbar vor sowie 1, 3 und 5 Stunden nach der Verabreichung einer Benzoazolylpiperazinverbindung. Das Tier kann, wie nachfolgend beschrieben, auch hinsichtlich seiner Reaktion auf noxische thermische Reize oder hinsichtlich taktiler Allodynie bewertet werden. Das Chung-Modell für neuropathischen Schmerz ist in S. H. Kim, „An Experimental Model for Peripheral Neuropathy Produced by Segmental Spinal Nerve Ligation in the Rat", Pain 50 (3): 355–363 (1992) beschrieben. Die Ergebnisse zeigen Benzoazolylpiperazinverbindungen, die zur Behandlung oder zur Prävention von neuropathischem Schmerz nützlich sind.
  • Reaktion auf mechanische Reize als eine Bewertung der mechanischen Hyperalgesie: Der Pfotendruck-Assay kann zur Bewertung von mechanischer Hyperalgesie verwendet werden. Für diesen Assay werden unter Verwendung eines Algesimeters (Modell 7200, kommerziell erhältlich von Ugo Basile, Italien) die Pfotenrückzugsschwellen (PWT) bei einem noxischen mechanischen Reiz bestimmt, wie beschrieben in C. Stein, „Unilateral Inflammation of the Hindpaw in Rats as a Model of Prolonged Noxious Stimulation: Alterations in Behavior and Nociceptive Thresholds", Pharmacology Biochemistry and Behavior 31: 451–455 (1988). Das maximale Gewicht, das auf die Hinterpfote angelegt werden kann, wird bei 250 g festgesetzt und als Endpunkt wird das vollständige Zurückziehen der Pfote genommen. Die PWT wird zu jedem Zeitpunkt einmal für jede Ratte bestimmt und es wird nur die betroffene (ipsilaterale) Pfote getestet.
  • Reaktion auf thermische Reize als eine Bewertung der thermischen Hyperalgesie: Der Plantartest kann zur Bewertung von thermischer Hyperalgesie verwendet werden. Für diesen Test werden unter Verwendung eines Plantartestgeräts (kommerziell erhältlich von Ugo Basile, Italien) gemäß der von K. Hargreaves et al., „A New and Sensitive Method for Measuring Thermal Nociception in Cutaneous Hyperalgesia", Pain 32 (1): 77–88 (1988) beschriebenen Technologie die Rückzuglatenzen der Hinterpfoten bei einem noxischen thermischen Reiz bestimmt. Die maximale Einwirkzeit wird auf 32 Sekunden festgelegt, um Gewebeschäden zu vermeiden, und jeglicher gezielter Rückzug der Pfote von der Wärmequelle wird als Endpunkt genommen. Es werden zu jedem Zeitpunkt drei Latenzen bestimmt und gemittelt. Es wird nur die betroffene (ipsilaterale) Pfote getestet.
  • Bewertung von taktiler Allodynie: Zur Bewertung taktiler Allodynie werden die Ratten in durchsichtige Kammern aus Plexiglas mit einem Drahtgitterboden platziert und es wird ihnen eine Eingewöhnungszeit von mindestens 15 Minuten gewährt. Nach der Eingewöhnungsphase wird der plantaren Oberfläche der linken (operierten) Pfote einer jeden Ratte eine Reihe von Frey-Monofilamenten präsentiert. Die Reihe von Frey-Monofilamenten besteht aus sechs Monofilamenten mit ansteigendem Durchmesser, wobei die Faser mit dem geringsten Durchmesser als erste präsentiert wird. Es werden mit jedem Filament fünf Versuche durchgeführt, wobei zwischen den Versuchen jeweils ca. 2 Minuten liegen. Jede Präsentation dauert für 4–8 Sekunden an oder so lange, bis ein nociceptives Rückzugsverhalten beobachtet wird. Zucken, Rückzug der Pfote oder Lecken der Pfote werden als nociceptive Verhaltensreaktionen angesehen.
  • 5.13 Beispiel 13: In-vivo-Assays zur Prävention oder Behandlung von Angstzuständen
  • Zur Bewertung der anxiolytischen Wirkung von Benzoazolylpiperazinverbindungen in Ratten oder Mäusen können der Elevated-Plus-Labyrinth-Test oder der Shock-Probe-Burying-Test angewandt werden.
  • Der Elevated-Plus-Labyrinth-Test: Das Elevated-Plus-Labyrinth besteht aus einer Plattform mit 4 Ausläufern (kreuzförmig), und zwar zwei offenen und zwei geschlossenen (SO × 10 × 50 cm, eingeschlossen mit offenem Dach). Die Ratten (oder Mäuse) werden in die Mitte der Plattform gesetzt, am Kreuzungspunkt der 4 Ausläufer, und zwar mit dem Gesicht zu einem der geschlossenen Ausläufer. Die im Gegensatz zu den geschlossenen Ausläufern in den offenen Ausläufern verbrachte Zeit sowie die Anzahl der Eintritte in offene Ausläufer während des Testzeitraums werden aufgezeichnet. Dieser Test wird vor der Wirkstoffverabreichung und abermals nach der Wirkstoffverabreichung durchgeführt. Die Testergebnisse werden als die durchschnittliche in offenen Ausläufern verbrachte Zeit und die durchschnittliche Anzahl von Eintritten in offene Ausläufer aisgedrückt. Der Elevated-Plus-Labyrinth-Test ist in D. Treit, „Animal Models for the Study of Anti-anxiety Agents: A Review", Neuroscience & Biobehavioral Reviews 9 (2): 203–222 (1985) beschrieben.
  • Der Shock-Probe-Burying-Test: Für den Shock-Probe-Burying-Test besteht der Testaufbau aus einer Plexiglasbox mit den Abmessungen 40 × 30 × 40 cm, gleichmäßig bedeckt mit einer etwa 5 cm dicken Schicht Streumaterial (geruchsabsorbierendes Katzenstreu) und mit einer kleinen Öffnung an einem Ende, durch die eine Elektroschocksonde (6,5 cm lang und 0,5 cm im Durchmesser) eingeführt wird. Die Plexiglas-Elektroschocksonde ist spiralförmig mit zwei Kupferdrähten umwickelt, durch die ein elektrischer Strom verabreicht wird. Die Stromstärke wird auf 2 mA eingestellt. Die Ratten werden an 4 aufeinanderfolgenden Tagen für jeweils 30 Minuten an den Testaufbau gewöhnt, ohne dass sich die Elektroschocksonde in der Box befindet. Am Testtag werden die Ratten im Anschluss an die Wirkstoffverabreichung in einer Ecke der Testkammer platziert. Die Sonde steht nicht unter Strom, bis die Ratte sie mit ihrer Schnauze oder ihren Vorderpfoten berührt, woraufhin sie einen kurzen Schock von 2 mA erhält. Die 15-minütige Testphase beginnt, sobald die Ratte ihren ersten Schock erhalten hat und die Sonde bleibt während der restlichen Testphase unter Strom. Der Schock löst bei der Ratte den Versuch aus, die Sonde zu verschütten. Im Anschluss an den ersten Schock werden die Zeitspanne, während der die Ratte mit ihrer Schnauze oder den Vorderpfoten Streumaterial in Richtung der Sonde oder über die Sonde zu verteilen versucht (Burying-Verhalten) sowie die Anzahl der durch Kontakt induzierten Schocks, die die Ratte von der Sonde erhält, gemessen. Bekannte anxiolytische Wirkstoffe reduzieren das Burying-Verhalten. Zusätzlich dazu wird auf einer 4-teiligen Skala ein Index der Reaktion der Ratte auf einen jeden Schock erstellt. Die gesamte im unbeweglichen Zustand verbrachte Zeit im Verlauf der 15-minütigen Testphase wird als ein Index der generellen Aktivität verwendet. Der Shock-Probe-Burying-Test ist in D. Treit, 1985, supra, beschrieben. Das Ergebnis dieses Tests wird Benzoazolylpiperazinverbindungen aufzeigen, die nützlich zur Behandlung oder zur Prävention von Angstzuständen sind.
  • 5.14 Beispiel 14: In-vivo-Assays zur Prävention oder Behandlung einer Suchtstörung
  • Zur Bewertung der Fähigkeit von Benzoazolylpiperazinverbindungen, die belohnende Wirkung von bekannten Missbrauchsdrogen abzuschwächen, können der konditionierte Aufenthaltspräferenztest oder der Wirkstoff-Selbstverabreichungs-Test angewandt werden.
  • Der konditionierte Aufenthaltspräferenztest: Der Aufbau für den konditionierten Aufenthaltspräferenztest besteht aus zwei großen Kammern (45 × 45 × 30 cm) aus Holz mit einer Frontwand aus Plexiglas. Diese beiden großen Kammern unterscheiden sich deutlich. Türen an der Rückwand einer jeden großen Kammer führen in eine kleinere Kammer (36 × 18 × 20 cm) aus Holz, die grau gestrichen ist und eine Decke aus Drahtgitter aufweist. Die beiden großen Kammern unterscheiden sich hinsichtlich der Farbe (schwarz und weiß), des Grads der Beleuchtung (die Plexiglastür der weißen Kammer ist bis auf ein Fenster von 7 × 7 cm mit Aluminiumfolie bedeckt), der Beschaffenheit des Bodens (die weiße Kammer ist mit einer 3 cm dicken Diele (40 × 40 cm) mit neun gleichmäßig verteilten Löchern von 5 cm Durchmesser, die schwarze Kammer mit einem Drahtgitterboden versehen) sowie olfaktorischer Reize (Saline in der weißen Kammer und 1 mL 10% Essigsäure in der schwarzen Kammer). Während der Eingewöhnungsphase und der Testzeit bleiben die Türen zu der kleinen Kammer geöffnet, wodurch die Ratte freien Zugang zu den beiden großen Kammern hat.
  • Die erste Platzierung der Ratte in der Anordnung dient der Eingewöhnung und die Eingänge zu der kleineren grauen Kammer bleiben offen, wodurch die Ratte freien Zugang zu den beiden großen Kammern hat. Während der Eingewöhnungsphase zeigen die Ratten im Allgemeinen keine Präferenz für eine der beiden Kammern. Nach der Eingewöhnung erfahren die Ratten 6 Konditionierungsdurchgänge. Die Ratten werden in 4 Gruppen unterteilt: Vorbehandlung mit Träger + Träger (Kontrollgruppe), Vorbehandlung mit 2-Pyrimidinylpiperazin-Verbindung + Träger, Vorbehandlung mit Träger + Morphin, Vorbehandlung mit 2-Pyrimidinylpiperazin-Verbindung + Morphin. Während eines jeden Konditionierungsdurchgangs wird der Ratte eine der Wirkstoffkombinationen injiziert und sie wird für 30 min in eine Kammer gesperrt. Am Tag darauf erhält die Ratte eine Behandlung mit Träger + Träger und wird in die andere große Kammer gesperrt. Jede Ratte erfährt drei Konditionierungsdurchgänge bestehend aus 3 Paarungen von Wirkstoffkombination/Kammer und 3 Paarungen von Träger/Kammer. Die Reihenfolge der Injektionen und die Wirkstoff/Kammer-Paarungen sind innerhalb der Gruppen ausgeglichen. Am Testtag wird den Ratten vor dem Test (30 min bis 1 h) entweder Morphin oder Träger injiziert und sie werden in der Anordnung platziert, die Türen zu der grauen Kammer bleiben offen und der Ratte wird für 20 min gestatten, die gesamte Anordnung zu erkunden. Die jeweils in einer Kammer zugebrachte Zeit wird aufgezeichnet. Bekannte Missbrauchsdrogen erhöhen die in der mit dem entsprechenden Wirkstoff gepaarten Kammer zugebrachte Zeit während des Testdurchgangs. Wenn die Benzoazolylpiperazinverbindung die Aneignung der morphinkonditionierten Aufenthaltspräferenz (Belohnung) blockiert, so wird sich bei den mit einer Benzoazolylpiperazinverbindung vorbehandelten Ratten kein Unterschied hinsichtlich der auf einer jeden Seite zugebrachten Zeit zeigen und die Gruppe wird sich nicht von der Gruppe unterscheiden, denen Träger + Träger in beiden Kammern verabreicht wurde. Die Daten werden als die in der jeweiligen Kammer zugebrachte Zeit analysiert (Paarung mit der Wirkstoffkombination im Vergleich zu Paarung mit dem Träger). Im Allgemeinen wird das Experiment mit einem Minimum von 3 Dosen einer Benzoazolylpiperazinverbindung wiederholt.
  • Der Wirkstoff-Selbstverabreichungs-Test: Bei der Anordnung zur Wirkstoff-Selbstverabreichung handelt es sich um eine standardgemäße, kommerziell erhältliche Kammer zur operanten Konditionierung. Vor Beginn der Wirkstoffversuche werden die Ratten darauf trainiert, für eine Futterbelohnung einen Hebel zu drücken. Im Anschluss an die stabile Etablierung des Hebeldrückverhaltens werden die Ratten auf die Aneignung des Hebeldrückens für eine Wirkstoffbelohnung getestet. Den Ratten werden Dauerkatheter zur intravenösen Verabreichung von Verbindungen in die Halsvene implantiert und es wird ihnen für 7 Tage gestattet sich zu erholen, bevor das Training beginnt. Die experimentellen Durchgänge erfolgen für 5 Tage zu jeweils 3 Stunden. Die Ratten werden darauf trainiert, sich eine bekannte Missbrauchsdroge so wie Morphin selbst zu verabreichen. Den Ratten werden dann zwei Hebel präsentiert, ein „aktiver" und ein „inaktiver" Hebel. Das Drücken des aktiven Hebels führt zu einer Wirkstoffinfusion im Rahmen eines Schemas einer festgesetzten Menge 1 (FR 1) (d. h. durch einmaliges Drücken des Hebels wird eine Infusion gegeben), gefolgt von einer 20-sekündigen Sperrfrist (angezeigt durch ein Licht oberhalb der Hebel). Das Training wird fortgesetzt, bis sich die Gesamtanzahl von Morphininfusionen bei ±10% pro Durchgang stabilisiert. Die trainierten Ratten werden dann dazu verwendet, die Wirkung einer Vorbehandlung mit Benzoazolylpiperazinverbindungen bei der Selbstverabreichung zu bewerten. Am Testtag werden die Ratten mit einer Benzoazolylpiperazinverbindung oder einem Exzipienten vorbehandelt und es wird ihnen dann wie gewohnt die Möglichkeit zur Selbstverabreichung gegeben. Wenn die Benzoazolylpiperazinverbindung die belohnende Wirkung des Morphins blockiert, so wird sich bei den mit der Benzoazolylpiperazinverbindung vorbehandelten Ratten eine im Vergleich zu ihrer vorherigen Antworthäufigkeit und zu mit Exzipienten vorbehandelten Ratten geringere Antworthäufigkeit zeigen. Die Daten werden analysiert als die Veränderung der Anzahl der Wirkstoffinfusionen pro Testdurchgang (Anzahl der Infusionen während des Testdurchgangs – Anzahl der Infusionen während des Trainingsdurchgangs). Die Ergebnisse werden aufzeigen, dass Benzoazolylpiperazinverbindungen nützlich zur Behandlung oder zur Prävention einer Suchtstörung sind.
  • 5.15 Beispiel 15: Funktioneller Assay zur Charakterisierung der antagonistischen Eigenschaften von mGluR1
  • Funktionelle Assays zur Charakterisierung der antagonistischen Eigenschaften von mGluR1 sind im Stand der Technik wohl bekannt. Es kann z. B. die nachfolgende Prozedur angewandt werden.
  • Unter Verwendung von cDNA, die den Ratten-mGluR1-Rezeptor kodiert, wird eine CHO-Ratten-mGluR1-Zelllinie erzeugt (M. Masu und S. Nakanishi, Nature 349: 760–765 (1991)). Die den Ratten-mGluR1-Rezeptor kodierende cDNA kann z. B. von Prof. S. Nakanishi (Kyoto, Japan) erhalten werden.
  • Es wurden 40.000 CHO-Ratten-mGluR1-Zellen/Well in eine mit Gewebekultur behandelte Costar 3409 96-Well-Platte, schwarz, mit durchsichtigem Boden (kommerziell erhältlich von Fisher Scientific, Chicago, IL, USA) plattiert und in Dulbecco's modifiziertem Eagle-Medium (DMEM, pH 7,4), ergänzt mit Glutamin, 10% FBS, 1%Pen/Strep und 500 μg/mL Geneticin, für etwa 12 h inkubiert. Die CHO-Ratten-mGluR1-Zellen werden dann gewaschen, mit Optimem-Medium (kommerziell erhältlich von Invitrogen, Carlsbad, CA, USA) behandelt und für einen Zeitraum zwischen 1 und 4 Stunden inkubiert, bevor die Zellen mit dem Farbstoff Fluo-4 (kommerziell erhältlich von Molecular Probes Inc., Eugene, OR, USA) beladen werden. Im Anschluss an die Inkubation werden die Platten mit Ladepuffer (127 mM NaCl, 5 mM KCl, 2 mM MgCl2, 700 μM NaH2PO4, 2 mM CaCl2, 5 mM NaHCO3, 8 mM HEPES und 10 mM Glucose, pH 7,4) gewaschen und mit 3 μM Fluo-4 in 0,1 mL Ladepuffer für 90 min inkubiert. Die Zellen werden dann zweimal mit 0,2 mL Ladepuffer gewaschen, in 0,1 mL Ladepuffer resuspendiert und zur Messung des Kalziummobilisierungsflusses in der Anwesenheit von Glutamat und in der An- oder Abwesenheit einer Benzoazolylpiperazinverbindung auf einen fluorimetrischen Image-Plattenleser (FLIPR) (kommerziell erhältlich von Molecular Devices Corp., Sunnyvale, CA, USA) überführt.
  • Zur Messung des Kalziummobilisierungsflusses wird die Fluoreszenz für etwa 15 s aufgezeichnet, um eine Basislinie zu etablieren und es werden DMSO-Lösungen enthaltend unterschiedliche Konzentrationen einer Benzoazolylpiperazinverbindung in einem Bereich zwischen etwa 50 μM und etwa 0,8 nM, verdünnt in Ladepuffer (0,05 mL einer 4X-Verdünnung), zu der Zellplatte gegeben und die Fluoreszenz wird für etwa 2 min aufgezeichnet. Es werden dann 0,05 mL einer 4X-Glutaminlösung (Agonist) in jeden Well gegeben, um eine finale Glutamatkonzentration von 10 μM in jedem Well bereitzustellen und die Fluoreszenz wird für etwa eine weitere Minute aufgezeichnet. Die finale DMSO-Konzentration in dem Assay beträgt 1%. In jedem Experiment wird die Fluoreszenz als eine Funktion der Zeit aufgezeichnet und die Daten werden unter Verwendung einer nicht linearen Regression analysiert, um den IC50-Wert zu bestimmen. In jedem Experiment wird jeder Datenpunkt zweimal bestimmt.
  • 5.16 Beispiel 16: Bindung der Benzoazolylpiperazinverbindungen an VR1
  • Verfahren, die die Fähigkeit einer Verbindung zur Inhibition von VR1 zeigen, sind dem Fachmann wohl bekannt, z. B. die in US-Patent Nr. 6,239,267 , erteilt an Duckworth et al.; US-Patent Nr. 6,406,9,8 , erteilt an McIntyre et al.; oder US-Patent Nr. 6,335,180 , erteilt an Julius et al. offenbarten Verfahren. Die Ergebnisse dieses Assays werden Benzoazolylpiperazinverbindungen aufzeigen, die an VR1 binden und dessen Aktivität modulieren.
  • Bindung der Verbindung AAQ an VR1: Assayprotokoll
  • Klonierung von humanem VR1. Es wurde RNA aus dem humanen Rückenmark (kommerziell erhältlich von Clontech, Palo Alto, CA, USA) verwendet. Unter Verwendung von Thermoscript Reverser Transkriptase (kommerziell erhältlich von Invitrogen, Carlsbad, CA, USA) und Oligo (dT)-Primern wurde die reverse Transkription auf 1,0 μg Gesamt-RNA wie in der Produktbeschreibung detailliert beschrieben durchgeführt. Die Reverstranskriptionsreaktionen wurden bei 55°C für 1 h inkubiert, für 5 min bei 85°C hitzeinaktiviert und für 20 min bei 37°C mit RNase H behandelt.
  • Eine humane VR1-cDNA-Sequenz wurde durch Vergleich der humanen Genomsequenz, vor der Annotation, mit der veröffentlichten Ratten-Sequenz erhalten. Die Intronsequenzen wurden entfernt und die flankierenden Exonsequenzen wurden zusammengefügt, um die hypothetische humane cDNA zu erzeugen. Die die kodierende Region von humanem VR1 flankierenden Primer wurde wie folgt konstruiert: Forward-Primer, AAGATCTTCGCTGGTTGCACACTGGGCCACA; und Revers-Primer, GAAGATCTTCGGGGACAGTGACGGTTGGATGT.
  • Eine PCR von VR1 wurde mit einem Zehntel des Reverstranskriptase-Reaktionsgemischs unter Verwendung von Expand Long Template Polymerase und Expand Puffer 2 in einem finalen Volumen von 50 μL gemäß den Instruktionen des Herstellers (Roche Applied Sciences, Indianapolis, IN, USA) durchgeführt. Nach einer 2-minütigen Denaturierung bei 94°C erfolgte eine PCR mit 25 Zyklen für 15 sec bei 94°C, für 30 sec bei 58°C und für 3 min bei 68°C, gefolgt von einer abschließenden Inkubation für 7 min bei 72°C zum Abschluss der Amplifikation. Unter Verwendung eines 1,0% Agarose, Tris-Acetat-Gels enthaltend 1,6 μg/mL Kristallviolett wurde ein PCR-Produkt von ~ 2,8 kb Gel-isoliert und mit einem S. N. A. P. UV-freiem Gel Purification Kit (kommerziell erhältlich von Invitrogen) aufgereinigt. Das VR1-PCR-Produkt wurde gemäß den Instruktionen des Herstellers in den pIND/V5-His-TOPO-Vektor (kommerziell erhältlich von Invitrogen) kloniert. Es wurden gemäß Standardprotokollen DNA-Präparationen, Verdau mit Restriktionsenzymen sowie vorläufige DNA-Sequenzierung durchgeführt. Die Gesamtlängensequenzierung bestätigte die Identität von humanem VR1.
  • Erzeugung induzierbarer Zelllinien. Sofern nicht anders angegeben, wurden die Zellkulturreagenzien von Life Technologies, Rockville, MD, USA bezogen. Es wurden HEK293-EcR-Zellen, die den Ecdysonrezeptor exprimieren (kommerziell erhältlich von Invitrogen) in Wachstumsmedium (Dulbecco's modifiziertes Eagle-Medium enthaltend 10% fetales Kälberserum (kommerziell erhältlich von HYCLONE, Logan, UT, USA), 1 × Penicillin/Streptomycin, 1 × Glutamin, 1 mM Natriumpyruvat und 400 μg/mL Zeocin (kommerziell erhältlich von Invitrogen)) kultiviert. Die VR1-pIND-Konstrukte wurden in die HEK293-EcR-Zelllinie transfiziert, und zwar unter Verwendung von Fugene Transfektionsreagens (kommerziell erhältlich von Roche Applied Sciences, Basel, Schweiz). Nach 48 h wurden die Zellen in Selektionsmedium (Wachstumsmedium enthaltend 300 μg/mL G418 (kommerziell erhältlich von Invitrogen)) überführt. Etwa 3 Wochen später wurden individuelle gegen Zeocin/G4181 resistente Kolonien isoliert und expandiert. Zur Identifikation der funktionellen Kolonien wurden multiple Kolonien in 96-Well-Platten plattiert und die Expression wurde unter Verwendung von Selektionsmedium, ergänzt mit 5 μM Ponasteron A („PonA") (kommerziell erhältlich von Invitrogen), für 48 h induziert. Am Tag des Assays wurden die Zellen mit Fluo-4 (einem Kalzium-sensitiven Farbstoff, der von Molecular Probes, Eugene, OR, USA, kommerziell erhältlich ist) beladen und es wurde der durch CAP vermittelte Kalziuminflux unter Verwendung eines fluorimetrischen Imaging-Plattenlesers („FLIPR") (kommerziell erhältlich von Molecular Devices, Sunnyvale, CA, USA) wie nachfolgend beschrieben gemessen. Funktionelle Klone wurden erneut untersucht, expandiert und kryokonserviert.
  • pH-basierter Assay. Zwei Tage vor der Durchführung dieses Assays wurden Zellen auf mit poly-D-Lysin beschichteten schwarzen 96-Well-Platten mit durchsichtigem Boden (kommerziell erhältlich von Becton-Dickinson) zu 75.000 Zellen/Well in Wachstumsmedien enthaltend 5 μM PonA (kommerziell erhältlich von Invitrogen) gesät, um die Expression zu induzieren. Am Tag des Assays wurden die Platten mit 0,2 mL 1X Hank's balancierter Salzlösung (kommerziell erhältlich von Life Technologies) enthaltend 1,6 mM CaCl2 und 20 mM HEPES, pH 7,4 („Waschpuffer") gewaschen und unter Verwendung von 0,1 mL Waschpuffer enthaltend Fluo-4 (3 μM finale Konzentration, kommerziell erhältlich von Molecular Probes) gewaschen. Nach 1 h wurden die Zellen zweimal mit 0,2 mL Waschpuffer gewaschen und in 0,05 mL 1X Hank's balancierter Salzlösung (kommerziell erhältlich von Life Technologies) enthaltend 3,5 mM CaCl2 und 10 mM Citrat, pH 7,4 („Assaypuffer") resuspendiert. Die Platten wurden dann zum Assay auf einen FLIPR (kommerziell erhältlich von Molecular Devices) überführt. Die Verbindung AAQ wurde in Assaypuffer verdünnt und es wurden 50 mL der daraus resultierenden Lösung zu den Zellplatten gegeben und die Lösung wurde für zwei Minuten beobachtet. Die finale Konzentration der Verbindung AAQ lag in einem Bereich zwischen etwa 50 pM und etwa 3 μM. Es wurde dann Agonistpuffer (Waschpuffer, titriert mit 1N HCl, zur Bereitstellung einer Lösung mit einem pH von 5,5 bei einer Mischung im Verhältnis 1:1 mit dem Assaypuffer) (0,1 mL) in jeden Well gegeben und die Platten wurden für eine zusätzliche Minute inkubiert. Die Daten wurden über den gesamten Zeitverlauf gesammelt und unter Verwendung von Excel und Graph Pad Prism analysiert. Bei der Untersuchung gemäß diesem Protokoll hatte die Verbindung AAQ einen IC50 von 261,8 ± 75,1 (n = 6).
  • Capsaicin-basierter Assay. Zwei Tage vor der Durchführung dieses Assays wurden Zellen auf mit poly-D-Lysin beschichteten schwarzen 96-Well-Platten mit durchsichtigem Boden (kommerziell erhältlich von Becton-Dickinson) zu 50.000 Zellen/Well in Wachstumsmedien enthaltend 5 μM PonA (kommerziell erhältlich von Invitrogen) gesät, um die Expression zu induzieren. Am Tag des Assays wurden die Platten mit 0,2 mL 1X Hank's balancierter Salzlösung (kommerziell erhältlich von Life Technologies) enthaltend 1 mM CaCl2 und 20 mM HEPES, pH 7,4 gewaschen und unter Verwendung von 0,1 mL Waschpuffer enthaltend Fluo-4 (3 μM finale Konzentration) gewaschen. Nach 1 h wurden die Zellen zweimal mit 0,2 mL Waschpuffer gewaschen und in 0,1 mL Waschpuffer resuspendiert. Die Platten wurden dann zum Assay auf einen FLIPR (kommerziell erhältlich von Molecular Devices) überführt. Es wurden 50 mL der Verbindung AAQ, mit Assaypuffer verdünnt, zu den Zellplatten gegeben und für zwei Minuten inkubiert. Die finale Konzentration der Verbindung AAQ lag in einem Bereich zwischen etwa 50 pM und etwa 3 μM. Humanes VR1 wurde durch die Zugabe von 50 μL Capsaicin (400 nM) aktiviert und die Platten wurden für weitere 3 min inkubiert. Die Daten wurden über den gesamten Zeitverlauf gesammelt und unter Verwendung von Excel und Graph Pad Prism analysiert. Bei der Untersuchung gemäß diesem Protokoll hatte die Verbindung AAQ einen IC50 von 50,7 ± 14,7 (n = 3).
  • Die Ergebnisse des pH-basierten Assays und des Capsaicin-basierten Assays zeigen, dass die Verbindung AAQ, eine illustrative Benzoazolylpiperazinverbindung, an humanes VR1 bindet und dessen Aktivität moduliert und dem entsprechend nützlich zur Behandlung oder zur Prävention von Schmerzen, UI, einem Geschwür, IBD oder IBS ist.
  • Es ist nicht beabsichtigt, dass der Umfang der vorliegenden Erfindung durch die in den Beispielen offenbarten spezifischen Ausführungsformen, die als Veranschaulichungen einiger Aspekte der vorliegenden Erfindung vorgesehen sind, eingeschränkt wird und jegliche funktionell äquivalente Ausführungsformen liegen im Rahmen der vorliegenden Erfindung. Tatsächlich werden verschiedene Modifikationen der vorliegenden Erfindung, wie hierin beschrieben und gezeigt, für den Fachmann offensichtlich sein und es ist ebenfalls beabsichtigt, dass diese Modifikationen innerhalb des Rahmens der angehängten Ansprüche liegen.

Claims (36)

  1. Eine Verbindung der Formel:
    Figure 08630001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 08630002
    R1 ist -Cl, -Br, -I, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo); jedes R2 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; jedes R3 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; R4 ist -H oder -(C1-C6)Alkyl; jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2; R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I; n ist eine von 0 bis 3 reichende ganze Zahl; p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl; m ist 0 oder 1; und x ist 0 oder 1.
  2. Die Verbindung gemäß Anspruch 1, wobei Ar1 eine Pyridyl-Gruppe ist.
  3. Die Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 oder 2, wobei x gleich 1 ist und A ist -C(O)N(R4)-.
  4. Die Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 oder 2, wobei x gleich 0 ist.
  5. Die Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1–4, wobei n oder p gleich 0 ist.
  6. Die Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1–4, wobei n oder p gleich 1 ist.
  7. Die Verbindung gemäß Anspruch 1, wobei Ar1 eine Pyrimidinyl-Gruppe ist.
  8. Die Verbindung gemäß Anspruch 7, wobei x gleich 1 ist und A ist -C(O)N(R4)-.
  9. Die Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 oder 2, wobei: R1 ist -CH3, -CF3 , -Cl, -Br, oder -I; m ist 0; n oder p ist 0; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3, -CF3, -OCH2CH3, -tert-Butyl, -Cl, -Br, oder -F.
  10. Die Verbindung gemäß Anspruch 9, wobei R1 gleich -CH3 ist und R9 ist -Cl, -Br, oder -F.
  11. Die Verbindung gemäß Anspruch 9, wobei R1 gleich -Cl ist und R9 ist -Cl, -Br, oder -F.
  12. Die Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 oder 2, wobei: R1 ist -CH3, -CF3 , -Cl, -Br, oder -I; m ist 1; R3 ist -(C1-C10)Alkyl; n oder p ist 0; x ist 1; A ist -C(O)-N(R4)-; R4 ist -H; R8 ist -H; und R9 ist -CH3, -CF3, -OCH2CH3, -tert-Butyl, -Cl, -Br, oder -F.
  13. Die Verbindung gemäß Anspruch 12, wobei R3 gleich -CH3 ist.
  14. Die Verbindung gemäß Anspruch 12, wobei R3 verknüpft ist mit einem Kohlenstoffatom neben einem Stickstoffatom verbunden mit der -C(O)-N(R4)-Gruppe.
  15. Die Verbindung gemäß Anspruch 14, wobei R1 gleich -CH3 ist, R3 gleich -CH3 ist, und R9 ist -Cl, -Br, oder -F.
  16. Die Verbindung gemäß Anspruch 14, wobei R1 gleich -Cl ist, R3 gleich -CH3 ist, und R9 ist -Cl, -Br, oder -F.
  17. Die Verbindung gemäß einem der Ansprüche 12–16, wobei der Kohlenstoff, mit dem R3 verknüpft ist, in der (R)-Konfiguration ist.
  18. Die Verbindung gemäß Anspruch 1, wobei m gleich 1 ist und der Kohlenstoff, mit dem R3 verknüpft ist, in der (R)-Konfiguration ist.
  19. Eine Verbindung gemäß Anspruch 1, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus:
    Figure 08670001
    Figure 08680001
    Figure 08690001
    und pharmazeutisch verträgliche Salze davon.
  20. Eine Verbindung der Formel:
    Figure 08690002
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 08690003
    Figure 08700001
    R1 ist -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo); jedes R2 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C1 0)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; jedes R3 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C1 0)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; R4 ist -H oder -(C1-C6)Alkyl; jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2; R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I; p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl; m ist 0 oder 1; und x ist 0 oder 1.
  21. Eine Verbindung der Formel:
    Figure 08710001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 08710002
    R1 ist -Cl, -Br, -I, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo); jedes R2 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; jedes R3 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2; R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; R10 ist -H oder -(C1-C4)Alkyl; jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I; n ist eine von 0 bis 3 reichende ganze Zahl; p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl; und m ist 0 oder 1.
  22. Eine Verbindung der Formel:
    Figure 08730001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 08730002
    R1 ist -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo); jedes R2 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C1 4)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstitiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; jedes R3 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C1 4)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C1 0)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gurppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; R4 ist -H oder -(C1-C6)Alkyl; jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2; R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; R10 ist -H oder -(C1-C4)Alkyl; jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I; p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl; m ist 0 oder 1; und x ist 0 oder 1.
  23. Eine Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus:
    Figure 08750001
    Figure 08760001
    Figure 08770001
    und pharmazeutisch verträgliche Salze davon.
  24. Eine Verbindung der Formel:
    Figure 08780001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 08780002
    R1 ist -Cl, -Br, -I, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo); jedes R2 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C1 4)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; jedes R3 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; R4 ist -H oder -(C1-C6)Alkyl; jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2; R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I; n ist eine von 0 bis 3 reichende ganze Zahl; p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl; m ist 0 oder 1; und x ist 0 oder 1.
  25. Eine Verbindung der Formel:
    Figure 08800001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 08800002
    R1 ist -H, -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo); jedes R2 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C1 4)Tricycloalkenyl, oder -(7- bis 10- gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, oder -(C14)Aryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; jedes R3 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; R4 ist -H oder -(C1-C6)Alkyl; jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2; R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I; p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl; m ist 0 oder 1; und x ist 0 oder 1.
  26. Eine Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus:
    Figure 08820001
    und pharmazeutisch verträgliche Salze davon.
  27. Eine Verbindung der Formel:
    Figure 08820002
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 08820003
    Figure 08830001
    R1 ist -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo); jedes R2 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; R3 ist -H oder -CH3: jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2; R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -OC(Halo)3, -OCH(Halo)2, -OCH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7, jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I; n ist eine von 0 bis 3 reichende ganze Zahl; und p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl.
  28. Eine Verbindung der Formel:
    Figure 08840001
    oder eine pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 08840002
    R1 ist -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo); jedes R2 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; R3 ist -CH3; R4 ist -H oder -(C1-C6)Alkyl; jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2; R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -OC(Halo)3, -OCH(Halo)2, -OCH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I; n ist eine von 0 bis 3 reichende ganze Zahl; p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl; und x ist 0 oder 1.
  29. Eine Zusammensetzung umfassend die Verbindung oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz der Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 28 und ein pharmazeutisch verträgliches Vehikel.
  30. Eine Zusammensetzung umfassend: (i) eine wirksame Menge einer Verbindung der Formel:
    Figure 08860001
    oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei
    Figure 08860002
    R1 ist -Halo, -(C1-C6)Alkyl, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, oder -CH2(Halo); jedes R2 ist unabhängig: (a) -Halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)Alkyl, -NO2, oder -NH2; (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterocyclus, oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterocyclus, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R5-Gruppen; oder (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl, oder -(5- bis 10-gliedriges)Heteroaryl, jedes davon ist unsubstituiert oder substituiert mit einer oder mehreren R6-Gruppen; R3 ist -H oder -CH3: jedes R5 ist unabhängig -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7, jedes R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(C3-C5)Heterocyclus, -C(Halo)3, -CH2(Halo), oder -CH(Halo)2; R8 und R9 sind jeweils unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halo)3, -CH(Halo)2, -CH2(Halo), -OC(Halo)3, -OCH(Halo)2, -OCH2(Halo), -CN, -OH, -Halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, oder -S(O)2R7; jedes -Halo ist -F, -Cl, -Br, oder -I; n ist eine von 0 bis 3 reichende ganze Zahl; und p ist eine von 0 bis 2 reichende ganze Zahl; und (ii) ein pharmazeutisch verträglicher Träger oder Hilfsstoff.
  31. Die Verwendung einer wirksamen Menge einer Zusammensetzung oder einer Verbindung oder eines pharmazeutisch verträglichen Salzes der Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 30 für die Herstellung eines Medikaments zur Behandlung oder Vorbeugung einer Funktionsstörung in einem Tier, wobei die Funktionsstörung ausgewählt ist aus Schmerz, Harninkontinenz, Geschwür, Reizdarmsyndrom, entzündliche Darmerkrankung, Suchtstörung, Parkinsonsche Krankheit, Parkinsonismus, Angstgefühl, Epilepsie, Schlaganfall, Anfall, Prurituskrankheit, Psychose, kognitive Funktionsstörung, Merkfähigkeitsstörung, beschränkte Gehirnfunktion, Chorea Huntington, amyotrophe Lateralsklerose, Retinopathie, Muskelkrampf, Migräne, Erbrechen, Dyskinesie oder Depression.
  32. Die Verwendung einer wirksamen Menge einer Zusammensetzung oder einer Verbindung oder eines pharmazeutisch verträglichen Salzes der Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 30 für die Herstellung eines Medikaments zur Behandlung oder Vorbeugung einer Funktionsstörung in einem Tier, wobei die Funktionsstörung ausgewählt ist aus Schmerz, Harninkontinenz, Geschwür, Reizdarmsyndrom, oder entzündliche Darmerkrankung.
  33. Verwendung einer wirksamen Menge der Zusammensetzung oder der Verbindung oder des pharmazeutisch verträglichen Salzes der Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 30 für die Herstellung eines Medikaments zur Hemmung der VR1-Funktion in einer Zelle, umfassend die Kontaktierung einer Zelle, die VR1 exprimieren kann.
  34. Ein Kit umfassend einen Behälter, der eine wirksame Menge der Zusammensetzung oder der Verbindung oder des pharmazeutisch verträglichen Salzes der Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 30 beinhaltet.
  35. Ein Verfahren zur Zubereitung einer Zusammensetzung umfassend den Schritt des Beimischens einer Verbindung oder eines pharmazeutisch verträglichen Salzes der Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 28.
  36. Ein Verfahren zur Hemmung der VR1 Funktion in einer Zelle umfassend die in vitro-Kontaktierung einer Zelle, die VR1 exprimieren kann, mit einer wirksamen Menge der Zusammensetzung oder der Verbindung oder des pharmazeutisch verträglichen Salzes der Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 30.
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